Акуларен

Описание за Acular

Acular® (кеторолак трометамин офталмологичен разтвор) 0,5% е член на пиролопиролната група на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) за офталмологична употреба. Химическото му наименование е (±) -5-бензоил-2 3-дихидро-1Н пиролизин-1-карбоксилна киселина с 2-амино-2- (хидроксиметил) -13-пропаниол (1: 1) и има следната структура:

Офталмологичен разтвор Acular® се доставя като стерилен изотонен воден разтвор 0,5% с рН 7,4. Офталмологичен разтвор Acular® е рацемична смес от R- () и S-(-)-кеторолак трометамин. Кеторолак трометамин може да съществува в три кристални форми. Всички форми са еднакво разтворими във вода. PKA на Ketorolac е 3,5. Това бяло до бело кристално вещество се отчита при продължително излагане на светлина. Молекулното тегло на кеторолак трометамин е 376.41. Осмолалността на офталмологичния разтвор Acular® е 290 mosmol/kg.

Всеки ML офталмологичен разтвор Acular® съдържа: Активен: Кеторолак трометамин 0,5%. Консервант: Бензалкониев хлорид 0,01%. Неактивни: Едотрий на едотрий 0,1%; октоксинол 40; пречистена вода; натриев хлорид; хидрохлорна киселина и/или натриев хидроксид за регулиране на pH.

Използване за акуларни

Офталмологичен разтвор Acular® е показан за временно облекчение на очния сърбеж поради сезонния алергичен конюнктивит. Офталмологичен разтвор Acular® също е показан за лечение на следоперативно възпаление при пациенти, които са подложени на екстракция на катаракта.

Странични ефекти на витамин А капки

Доза за акулар

Препоръчително дозиране

Дозиране на пациента

Препоръчителната доза офталмологичен разтвор Acular® е една капка четири пъти на ден към засегнатото око (и) за облекчаване на очния сърбеж поради сезонния алергичен конюнктивит.

За лечение на следоперативно възпаление при пациенти, които са претърпели екстракция на катаракта, една капка акуларен ° Офталмологичен разтвор трябва да се прилага върху засегнатото око четири пъти дневно в началото на 24 часа след операцията на катаракта и да се продължи през първите 2 седмици от следоперативния период.

Използвайте с други локални офталмологични лекарства

Офталмологичен разтвор Acular® се прилага безопасно във връзка с други офталмологични лекарства, като антибиотици алфа-агонисти бета блокери Карбонични инхибитори на анхидраза циклоплегици и мидриатици. Капки трябва да се прилагат най -малко 5 минути един от друг.

ibuprofen 600 mg ще ви вземе високо

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Бутилка с размер 10 ml, пълна с 5 ml кеторолак трометамин офталмологичен разтвор 0,5% (5 mg/ml)

Съхранение и обработка

Acular® (кеторолак трометамин офталмологичен разтвор) 0,5% се доставя стерилен в бели непрозрачни пластмасови LDPE бутилки с бели капчици със сиви полистирол (ханш) капачки, както следва:

5 ml в бутилка 10 ml NDC 0023-2181-05

Съхранение

Съхранявайте при 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F). Предпазва от светлина.

Acular® се произвежда и разпространява от Allergan Inc. под лиценз от своя разработчик Roche Palo Alto LLC Palo Alto CA

Странични ефекти за акуларни

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат сравнени директно със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват честотата, наблюдавани на практика.

Опит с клинични проучвания

Най -честите нежелани реакции, отчетени при използването на офталмологични разтвори на кеторолак трометамин, са преходно ужилване и изгаряне при инстилация. Тези реакции са докладвани от до 40% от пациентите, участващи в клинични изпитвания.

Други нежелани реакции, възникващи приблизително от 1 до 10% от времето по време на лечението с офталмологични разтвори на кеторолак трометамин, включват алергични реакции на роговицата ирорит Очен възпаление Очни дразнене Повърхностно кератит и повърхностни очни инфекции.

Други нежелани реакции, отчетени рядко с използването на офталмологични разтвори на кеторолак трометамин, включват: Главоболие на роговичната язва на роговицата на роговицата и визуалните смущения (замъглено зрение).

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на маркетинговата употреба на офталмологичен разтвор на кеторолак трометамин 0,5% в клиничната практика. Тъй като те се отчитат доброволно от популация с неизвестни оценки на размера на честотата не може да се направи. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to topical ketorolac tromethamine ophthalmic solution 0.5% or a combination of these factors include bronchospasm or exacerbation of asthma corneal erosion corneal perforation corneal thinning and epithelial breakdown [see Предупреждения и предпазни мерки ].

Лекарствени взаимодействия за акуларни

Не е предоставена информация

Предупреждения за Acular

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за акуларни

Забавено изцеление

Локалните нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) могат да забавят или забавят заздравяването. Известно е също, че локалните кортикостероиди забавят или забавят заздравяването. Едновременното използване на локални НСПВС и локални стероиди може да увеличи потенциала за проблеми с изцелението.

Кръстосана чувствителност или свръхчувствителност

Има потенциал за кръстосана чувствителност към ацетилсалицилова киселина фенилоцетна киселина и други НСПВС. Има съобщения за бронхоспазъм или обостряне на астма, свързана с използването на офталмологичен разтвор на кеторолак трометамин при пациенти, които имат или известна свръхчувствителност към аспирин/нестероидални противовъзпалителни лекарства, или минала медицинска история на астма. Следователно трябва да се използва предпазливост при лечение на хора, които преди това са проявявали чувствителност към тези лекарства.

Увеличено време за кървене

При някои НСПВС съществува потенциалът за повишено време за кървене поради смущения в агрегацията на тромбоцитите. Има съобщения, че очно приложените нестероидни противовъзпалителни лекарства могат да причинят повишено кървене на очни тъкани (включително хифеми) във връзка с очна хирургия.

Препоръчва се офталмологичен разтвор Acular® да се използва с повишено внимание при пациенти с известни тенденции за кървене или които получават други лекарства, които могат да удължат времето за кървене.

Ефекти на роговицата

Използването на локални НСПВС може да доведе до кератит. При някои чувствителни пациенти продължителната употреба на локални НСПВС може да доведе до епителна разбивка на роговицата, изтъняваща роговична ерозия на роговицата или перфорация на роговицата. Тези събития може да са заплашителни за зрението. Пациентите с доказателства за разпадане на епител на роговицата трябва незабавно да преустановят използването на локални НСПВС и трябва да бъдат внимателно наблюдавани за здравето на роговицата.

Опитът на постмаркетиращият опит с локални НСПВС предполага, че пациентите със сложни очни операции роговични деневични епителни дефекти на дефектите Диабет Заявен очни заболявания на очните повърхности (например синдром на сухото око) Ревматоиден артрит или повторни орива операции в рамките на кратък период от време може да бъде с повишен риск от неблагоприятни събития на роговицата, които могат да станат зрителни заплахи. Локалните НСПВС трябва да се използват с повишено внимание при тези пациенти.

Опитът с постмаркетиране с актуални НСПВС също предполага, че използването на повече от 1 ден преди операцията или използването след 14 дни след операцията може да увеличи риска от пациента за появата и тежестта на нежеланите събития на роговицата.

Износване на контактни лещи

Acular® не трябва да се прилага по време на носенето на контактни лещи.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Кеторолак трометаминът не е канцерогенен нито при плъхове, дадени до 5 mg/kg/ден перорално за 24 месеца, или при мишки, дадени 2 mg/kg/ден орално в продължение на 18 месеца. Тези дози са приблизително 125 пъти и 50 пъти по -високи съответно от максималната препоръчителна човешка локална офталмологична дневна доза, дадена като QID за сърбеж на засегнатите очи на основа Mg/kg.

Кеторолак трометаминът не е мутагенен in vitro в анализа на AMES или в тестове за мутация напред. По същия начин това не доведе до увеличаване на in vitro на непланиран синтез на ДНК или in vivo увеличение на счупване на хромозома при мишки. Въпреки това кеторолак трометаминът доведе до повишена честота на хромозомни аберации в клетките на яйчниците на китайски хамстер.

Кеторолак трометаминът не нарушава плодовитостта, когато се прилага перорално на мъжки и женски плъхове при дози съответно до 9 mg/kg/ден и 16 mg/kg/ден. Тези дози са съответно 225 и 400 пъти по -високи от типичната човешка локална офталмологична дневна доза.

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти.

Бременност Category C

Кеторолак трометамин, прилаган по време на органогенеза, не е тератогенна при зайци и плъхове при перорални дози съответно 3,6 mg/kg/ден и 10 mg/kg/ден. Тези дози са приблизително 100 пъти и 250 пъти по -високи съответно от максималната препоръчителна човешка локална офталмологична дневна доза от 2 mg (5 mg/ml x 0,05 ml/капка x 4 капки x 2 очи), за да засегнат очите на основа на mg/kg. Освен това, когато се прилагат на плъхове след 17 -ия ден от гестацията при перорални дози до 1,5 mg/kg/ден (приблизително 40 пъти по -голяма от типичната човешка локална офталмологична дневна доза) кеторолак трометаминът води до дистокия и повишена смъртност на PUP. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Разтворът на Acular® трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти

Поради известните ефекти на лекарствата, инхибиращи простагландин върху сърдечно-съдовата система на плода (затваряне на Ductus arteriosus), трябва да се избягва използването на разтвор на Acular® по време на късна бременност.

Кърмещи майки

Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато се прилага акулар на медицинска сестра.

Може ли alka seltzer да ви накара да ви сън

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността при педиатрични пациенти под 2 -годишна възраст не са установени.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи клинични разлики в безопасността или ефективността между възрастни и други възрастни пациенти.

Информация за предозиране за acular

Не е предоставена информация

Противопоказания за Acular

Разтворът на Acular® е противопоказан при пациенти с демонстрирана досега свръхчувствителност към която и да е от съставките в състава.

Клинична фармакология for Acular

Механизъм на действие

Кеторолак трометаминът е нестероидно противовъзпалително лекарство, което при прилагането си системно е демонстрирала аналгетична противовъзпалителна и антипиретична активност. Смята се, че механизмът на неговото действие се дължи на способността му да инхибира биосинтезата на простагландин.

Фармакокинетика

Две капки от 0,5% кеторолак трометамин офталмологичен разтвор, насаден в очите на пациенти 12 часа и 1 час преди екстракцията на катаракта, постигат средна концентрация на кеторолак от 95 ng/ml във водния хумор от 8 от 9 тествани очи (диапазон 40 до 170 ng/mL).

Една капка от 0,5% кеторолак трометамин офталмологичен разтвор се насажда в 1 око и 1 капка носител в другия TID на очите при 26 здрави лица. Пет (5) от 26 лица са имали открити концентрации на кеторолак в плазмата си (диапазон от 11 до 23 ng/ml) на 10 -ия ден по време на локално очно лечение. Обхватът на концентрациите след дозиране на TID от 0,5% кеторолак трометамин офталмологичен разтвор е приблизително 4 до 8% от средната стабилна минимална плазмена концентрация, наблюдавана след четири пъти дневно прилагане на перорално/mg кеторолак при хора (290 ± 70 ng/mL).

Клинични изследвания

Две контролирани клинични проучвания показват, че офталмологичният разтвор на кеторолак трометамин е значително по -ефективен от превозното си средство при облекчаване на очния сърбеж, причинен от сезонен алергичен конюнктивит.

Какво се използва за лечение на анастрозол

Две контролирани клинични проучвания показват, че пациентите, лекувани в продължение на две седмици, с офталмологичен разтвор на кеторолак трометамин са по -малко склонни да имат измерими признаци на възпаление (клетъчни и пламъци), отколкото пациентите, лекувани с неговия носител.

Резултатите от клиничните проучвания показват, че кеторолак трометаминът няма значително влияние върху вътреочното налягане; Въпреки това могат да се появят промени в вътреочното налягане след операция на катаракта.

Информация за пациента за Acular

Бавно или забавено изцеление

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността бавно или забавено изцеление да се появи при използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).

Избягване на замърсяване на продукта

Пациентите трябва да бъдат инструктирани, за да не позволят върха на бутилката да се свърже с окото или околните структури, тъй като това може да доведе до замърсяване на върха от обикновени бактерии, за които се знае, че причинява очни инфекции. Сериозната повреда на окото и последващата загуба на зрението може да бъде резултат от използване на замърсени решения.

Също така, за да се избегне потенциала за кръстосано замърсяване, пациентът трябва да бъде посъветван да използва по една бутилка за всяко око след двустранна очна хирургия. Използването на една и съща бутилка локални капки за очи за двете очи след двустранна очна хирургия не се препоръчва.

Износване на контактни лещи

Пациентите трябва да бъдат уведомени, че разтворът на Acular® не трябва да се прилага при носене на контактни лещи.

Включени очни условия

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че ако развият междукуларно състояние (например травма или инфекция) или имат очна хирургия, те трябва незабавно да потърсят съветите на своя лекар относно продължаващата употреба на Acular®.

Съпътстваща локална очна терапия

Пациентите трябва да бъдат уведомени, че ако се използват повече от един локален офталмологичен лекар, лекарствата трябва да се прилагат най -малко 5 минути.