Атропинов разтвор

Описание за атропин

Атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% е стерилен локален антихолинергичен за офталмологична употреба. Активната съставка е представена от химическата структура:

Химическо име: Бензенеацетна киселина α- (хидроксиметил)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1.] Endo Oct-3-ил естер-(±)-сулфат (2: 1) (сол) монохидрат.

Молекулярна формула: (C ₁₇ H ₂₃ Не ₃ ) • h ₂ Така че ₄ • З. ₂ O

Молекулно тегло: 694.83 g/mol

Всеки ml атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% съдържа: Активен: Атропин сулфат 10 mg еквивалентен на 8,3 mg атропин. Неактивен: Benzalkonium Chloride 0,1 mg (NULL,01%) дибазичен натриев фосфат едетат дизотриев хипромелозен (2910) монобазичен натриев фосфат хидрохлорна киселина и/или натриев хидроксид може да се добави.

Използване за атропин

Атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% е посочен за:

Циклоплегия

Mydriasisisisis

Санкциониране на здравословното око при лечението на амблиопия

Доза за атропин

При индивиди от три (3) месеца на възраст или по-голям 1 падат локално до културата на конюнктивата четиридесет минути преди предвиденото време за максимално разширяване.

При индивиди на възраст 3 години или по -големи дози могат да се повтарят до два пъти дневно, ако е необходимо.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1%: Всеки ml съдържа 10 mg атропинов сулфат, еквивалентен на 8,3 mg атропин.

Съхранение и обработка

Атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% се доставя в пластмасова бутилка с капкомер с червена капачка в следните размери:

NDC 17478-215-02
NDC 17478-215-05
NDC 17478-215-15

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). Дръжте плътно затворени.

Произведено от: Akorn Inc. Lake Forest IL 60045. Ревизиран юли 2014 г.

Странични ефекти за атропин

Следните сериозни нежелани реакции са описани по -долу и на други места в етикетирането:

• Фотофобия и замъглено зрение [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Повишаване на кръвното налягане [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Следните нежелани реакции са идентифицирани след използване на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Очни нежелани реакции

Болки в очите и ужилване възникват при насаждане на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор. Други често срещани нежелани реакции включват замъглено зрение фотофобия повърхностен кератит и намалена лакримация. Алергичните реакции като папиларен конюнктивит контакт дерматит и оток на капака също могат да се появяват по -рядко.

Системни нежелани реакции

Системните ефекти на атропина са свързани с неговата анти-мускаринова активност. Съобщаваните системни нежелани събития включват сухота на устата на кожата и гърлото от намалени секрети от слузните мембрани; Неспокойствие раздразнителност или делириум от стимулиране на централната нервна система; тахикардия; зачервена кожа на лицето и шията.

Лекарствени взаимодействия за атропин

Инхибитори на моноамино оксидаза (MAOI)

Използването на инхибитори на атропин и моноамино оксидаза (MAOI) обикновено не се препоръчва поради потенциала за утаяване на хипертонична криза.

Предупреждения за атропин

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за атропин

Фотофобия и замъглено зрение

Фотофобията и замъгленото зрение поради неспособността на ученика и циклоплегия могат да продължат до 2 седмици.

Повишаване на кръвното налягане

Повишаването на кръвното налягане от системната абсорбция е съобщено след конюнктивална инстилация на препоръчителните дози атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1%.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Атропинов сулфат е отрицателен в теста за мутагенност на салмонела/микросом. Не са проведени проучвания за оценка на канцерогенността и увреждане на плодовитостта.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category C:

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на атропинов сулфат при бременни жени. Изследванията за развитие и разработване на животни не са проведени с атропинов сулфат. Тъй като не е известно дали локално прилаганият атропинов сулфат може да причини фетална вреда на атропин сулфат офталмологичен разтвор USP 1% трябва да се използва само по време на бременност, ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Следи от атропин са открити в човешкото мляко след прилагане на атропинов разтвор за инжектиране. Тъй като някаква системна абсорбция възниква от актуална администрация, трябва да се упражнява, когато атропин сулфат офталмологичен разтвор USP 1% се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Поради потенциала за системна абсорбция на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор използването на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% при деца на възраст под 3 месеца не се препоръчва и използването при деца под 3 години не трябва да бъде ограничено до не повече от един спад на ден на ден.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и по -млади възрастни пациенти.

Информация за предозиране за атропин

В случай на случайно поглъщане или токсично предозиране с атропинова сулфатна офталмологичен разтвор, поддържаща грижа може да включва кратка действаща барбитурат или диазепам, колкото е необходимо за контрол на значително вълнение и конвулсии. Големите дози за седация трябва да се избягват, тъй като действието на централния депресант може да съвпадне с депресията, възникваща късно при отравяне с атропин. Централните стимуланти не се препоръчват.

Физостигмин, даден чрез бавно интравенозно инжектиране от 1 до 4 mg (NULL,5 до 1 mg в педиатрични популации) бързо премахва делириума и кома, причинени от големи дози атропин. Тъй като Physostigmine бързо се унищожава, пациентът може отново да изтече в кома след един до два часа и може да се налага многократни дози.

Може да е необходимо изкуствено дишане с кислород. Може да са необходими мерки за охлаждане, за да се помогне за намаляване на треската, особено при педиатричните популации.

Фаталната доза на атропин за възрастни не е известна. При педиатрични популации 10 mg или по -малко могат да бъдат фатални.

Противопоказания за атропин

Свръхчувствителност към всеки компонент от това лекарство

Разделs or subsections omitted from the full prescribing information are not listed. Atropine sulfate ophthalmic solution should not be used in anyone who has demonstrated a previous hypersensitivity or known allergic reaction to any ingredient of the formulation because it may recur.

Клинична фармакология for Atropine

Механизъм на действие

Атропинът е обратим антагонист на мускаринови действия на ацетил-холин и затова е класифициран като антимускаринов агент. Атропинът е сравнително селективен за мускариновите рецептори. Потенциалността му при никотинови рецептори е много по-ниска и действията при не-мускаринови рецептори обикновено се откриват клинично. Атропинът не прави разлика между подгрупите на М1 М2 и М3 на мускариновите рецептори.

Мускулът на кутическия конструктор зависи от активирането на мускариновия холиноцептор. Това активиране е блокирано от локален атропин, което води до непредвидена активност на симпатична дилататор и мидриаза. Атропинът също отслабва свиването на цилиарния мускул или циклоплегия. Циклоплегия води до загуба на способността да се приспособяват така, че окото да не може да се съсредоточи за почти зрението.

Фармакодинамика

Появата на действие след прилагане на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% обикновено е в рамките на 40 минути, като максималният ефект се достига за около 2 часа. Ефектът може да продължи до 2 седмици в нормално око.

Фармакокинетика

Бионаличността на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% се оценява при шест здрави лица на възраст 24 до 29 години. Субектите получават или 0,3 mg атропин сулфат, прилаган като болус интравенозна инжекция или 0,3 mg, прилагана като 30 μl, внушана едностранно в културата на окото. Плазмените концентрации на L-хиосямин се определят през избрани интервали до осем часа след прилагане на дозата.

Средната бионаличност на локално прилагания атропин е 63,5 ± 29% (диапазон 19 до 95%) с големи междуиндивидуални разлики. Средната максимална наблюдавана плазмена концентрация за офталмологичен разтвор е 288 ± 73 pg/ml. Максималната концентрация се достига в 28 ± 27 минути след прилагането. Терминалният полуживот на L-хискамин не е повлиян от маршрута на приложение и се изчислява на 3 ± 1,2 часа (интравенозно) и 2,5 ± 0,8 часа (локален офталмологичен).

В друго плацебо-контролирано изследване системното излагане на L-хиосямин и антиколинергичните ефекти на атропина са изследвани при осем пациенти с очна хирургия на възраст от 56 до 66 години след единична локална очна доза атропин (дадена като 40 микролитра от атропин сулфат офталмичен разтвор USP 1%). Средното (± стандартно отклонение (SD)) CMAX на L-хиосямин при тези пациенти е 860 ± 402 pg/ml, постигнато в рамките на 8 минути след интилация на очи.

След интравенозно приложение средната (± SD) елиминиране на полуживот (Т) на атропин се съобщава за по-дълъг при педиатрични лица под 2 години (NULL,9 ± 3,3 часа) и при пациенти с гериатрични резултати от 65 до 75 години (NULL,0 ± 7,3 часа) в сравнение с деца за 2 години (NULL,5 ± 1,2 часа) и при възрастни 16 до 58 години (3.0 ± 0,9 часа). (Вижте Педиатрична употреба ).

Атропинът се унищожава от ензимната хидролиза, особено в черния дроб; От 13 до 50% се отделя непроменено в урината. Следи се намират в различни секрети, включително мляко. Основните метаболити на атропин са норатропин атропин-N-оксиден тропин и тропинова киселина. Атропинът лесно пресича плацентарната бариера и навлиза в циркулацията на плода, но не се намира в амниотичната течност.

Атропинът се свързва слабо (около 44%) с плазмения протеин главно с алфа-1 киселинен гликопротеин; Възрастта няма ефект върху серумния протеин свързване на атропин. Свързването на атропин с α-1 киселинен гликопротеин зависи от концентрацията (2 до 20 mcg/ml) и нелинейна in vitro и напразно . Няма ефект на пола върху фармакокинетиката на атропин, прилаган чрез инжектиране.

Клинични изследвания

Локално приложение на атропинов сулфатен офталмологичен разтвор USP 1% води до циклоплегия и мидрааза, което е доказано в няколко контролирани клинични проучвания при възрастни и педиатрични пациенти. Максималната мидрааза обикновено се среща за около 40 минути и максималната циклоплегия обикновено се постига за около 60 до 90 минути след едно прилагане. Пълното възстановяване обикновено се случва за приблизително една седмица, но може да продължи няколко седмици.

Информация за пациента за атропин

Посъветвайте се с пациентите да не докосват върха на капкомера на всяка повърхност, тъй като това може да замърси разтвора. Посъветвайте се с пациентите, които падат, ще ужилват при внушаване и посъветвайте пациентите, че ще изпитат чувствителност към светло и замъглено зрение, което може да продължи няколко седмици.