Халотестин

Описание за халотестин

Халотестиновите таблетки съдържат флуоксиместерон и андрогенен хормон.

Флуоксиместеронът е бял или почти бял кристален прах без миризма при или около 240 ° С с известно разлагане. Той е практически неразтворим във вода пестеливо разтворим в алкохол и леко разтворим в хлороформ.

Химическото наименование за флуоксиместерон е Androst-4-En-3-One 9-Fluoro-1117- Дихидрокси-17-метил- (11β17β)-. Молекулярната формула е c ₂₀ H ₂₉ Fo ₃ и молекулното тегло 336.45.

Структурната формула е представена по -долу:

Всяка таблетка за халотестин (флуоксиместерон) за перорално приложение съдържа 2 mg 5 mg или 10 mg флуоксиместерон. Неактивни съставки: калциев стеарат царевично нишесте FD 2 mg Таблетът съдържа FD 5 mg и 10 mg съдържат FD

Използва за халотестин

При мъжа —Халотестин (флуоксиместерон) таблетки са посочени за:

1. Заместителна терапия при състояния, свързани със симптоми на дефицит или липса на ендогенен тестостерон.
   1. Първичен хипогонадизъм (вродена или придобита) - Тестикуларна недостатъчност поради крипторхидизъм двустранно торсионен орхит, изчезващ синдром на тестис; или орхидектомия.
   2. Хипогонадотропният хипогонадизъм (вроден или придобит) —Идиопатичен гонадотропин или дефицит на LHRH или хипофиза-хипоталамично нараняване от травма на тумори или лъчение.
2. Забавеният пубертет при условие, че той определено е установен като такъв и не е просто фамилна черта.

В женската -Таблетките от халотестин (флуоксиместерон) са показани за палиране на рецидивиращия андроген рак на млечната жлеза при жени, които са повече от една година, но по-малко от пет години след менопауза или за които е доказано, че има хормонозависим тумор, както е показано от предишен благоприятен отговор на кастрацията.

Дозировка за халотестин

Дозировката ще варира в зависимост от индивида, в който се лекува състоянието и нейната тежест. Общата дневна орална доза може да се прилага поотделно или в разделени (три или четири) дози.

Мъжки хипогонадизъм: За пълна заместване в хипогонадния мъж A дневна доза от 5 до 20 mg ще е достатъчна при по -голямата част от пациентите. Обикновено е за предпочитане да започнете лечение с пълни терапевтични дози, които по -късно се приспособяват към индивидуалните изисквания. Приапизмът е показателен за прекомерната доза и е индикация за временно оттегляне на лекарството.

Забавен пубертет: Доза should be carefully titrated utilizing a low dose appropriate skeletal monitoring и by limiting the duration of therapy to four to six months.

Неработещ карцином на гърдата при женската: Препоръчителната обща дневна доза за палиативна терапия при напреднал неоперавен карцином на гърдата е от 10 до 40 mg. Поради краткото му действие флуоксиместерон трябва да се прилага на пациенти при разделени, а не на единични дневни дози, за да се осигурят по -стабилни нива на кръв. Като цяло изглежда необходимо да се продължи терапията поне един месец за задоволителен субективен отговор и за два до три месеца за обективен отговор.

Колко се доставя

Халотестин (флуоксиместерон) таблетки кръг и оценка се предлагат в следните силни и цветове:

2 mg (праскова)

Бутилки от 100 NDC 0009-0014-01

5 mg (светло зелено)

Бутилки от 100 NDC 0009-0019-06

10 mg (зелено)

Бутилки от 30 NDC 0009-0036-03
Бутилки от 100 NDC 0009-0036-04

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) [виж USP ].

Разпределено от Pharmacia и Upjohn Company Division of Pfizer Inc NY NY 10017. Ревизиран май 2002 г. FDA Rev Дата: 4/6/1992

Странични ефекти за халотестин

Ендокринен и урогенитален

Женска : Най -често срещаните странични ефекти на андрогенната терапия са аменорея и други менструални нередности; Инхибиране на секрецията на гонадотропин; и вирилизация, включително задълбочаване на уголемяването на гласа и клитора. Последното обикновено не е обратимо, след като андрогените са прекратени. Когато се прилагат на бременна жена, андрогени могат да причинят вирилизация на външни гениталии на женския плод.

Мъж: Гинекомастия и прекомерна честота и продължителност на ерекцията на пениса. Олигоспермия може да се появи при висока доза.

Кожа и придатъци

Хирзутизъм Мъжки модел на плешивост себорея и акне.

Нарушения на течностите и електролитите

Задържане на натриев хлорид воден калий калций и неорганични фосфати.

Стомашно -чревен

Гадене холестатични промени в жълтеницата в тестовете за чернодробна функция рядко хепатоцелуларни неоплазми и пелиоза хепатис (виж Предупреждения ).

Хематологичен

Потискане на факторите на съсирване II V VII и X кървене при пациенти на съпътстваща антикоагулантна терапия и полицитемия.

Нервна система

Повишена или намалена депресия на тревожността на либидото и генерализирана парестезия.

Алергични

Свръхчувствителност, включително кожни прояви и анафилактоидни реакции.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Клас на контролирани вещества: Флуоксиместеронът е контролирано вещество съгласно Закона за контрол на стероидите, а таблетките за халотестин (флуоксиместерон) са назначени за списък III.

Лекарствени взаимодействия за халотестин

Андрогените могат да увеличат чувствителността към перорални антикоагуланти. Дозировката на антикоагуланта може да изисква намаляване, за да се поддържа задоволителна терапевтична хипопротромбинемия.

Едновременното приложение на оксифенбутазон и андрогени може да доведе до повишени серумни нива на оксифенбутазон.

При пациенти с диабет метаболитните ефекти на андрогените могат да намалят глюкозата в кръвта и следователно изискванията на инсулин.

Странични ефекти на спрея с рога от елени

Интерференции за лекарства/лабораторни тестове

Андрогените могат да намалят нивата на тироксин-свързващ глобулин, което води до намаляване на общите нива на Т4 серум и повишено усвояване на смолата на Т3 и Т4. Безплатните нива на хормона на щитовидната жлеза остават непроменени и няма клинични доказателства за дисфункция на щитовидната жлеза.

Предупреждения for Halotestin

Хиперкалцемията може да се появи при имобилизирани пациенти и при пациенти с рак на гърдата. Ако това се случи, лекарството трябва да бъде прекратено.

Продължителната употреба на високи дози андрогени (главно 17-α алкил-андрогени) е свързана с развитието на чернодробни аденоми хепатоцелуларен карцином и пелиоза хепатис-всички потенциално животозастрашаващи усложнения.

Холестатичен хепатит и жълтеница могат да се появят със 17-α-алкил-андрогени. Ако това се случи, лекарството трябва да бъде прекратено. Това е обратимо с прекратяване на лекарството.

Гериатричните пациенти, лекувани с андрогени, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на простатна хипертрофия и простатичен карцином, въпреки че липсват категорични доказателства в подкрепа на тази концепция.

Оток със или без застойна сърдечна недостатъчност може да бъде сериозно усложнение при пациенти с съществуващо сърдечно бъбречно или чернодробно заболяване.

Гинекомастията може да се развие и от време на време да се запази при пациенти, лекувани от хипогонадизъм.

Андрогенната терапия трябва да се използва предпазливо при мъже със забавен пубертет. Андрогените могат да ускорят съзряването на костите, без да произвеждат компенсаторно усилване на линеен растеж. Ефектът върху съзряването на костите трябва да се следи чрез оценка на костната възраст на китката и ръката на всеки шест месеца.

Това лекарство не е доказано като безопасно и ефективно за подобряване на атлетичните показатели. Поради потенциалния риск от сериозни неблагоприятни ефекти върху здравето това лекарство не трябва да се използва за такава цел.

Предпазни мерки for Halotestin

Общи

Жените трябва да се наблюдават при признаци на вирилизация, които обикновено следват употребата на андроген при високи дози. Прекратяване на лекарствената терапия в момента на доказателства за лек вирилизъм е необходимо, за да се предотврати необратима вирилизация. Може да се вземе решение от пациента и лекаря, че по време на лечението на карцином на гърдата ще се толерира известна вирилизация.

Пациентите с доброкачествена простатна хипертрофия могат да развият остра запушване на уретралата. Може да се развие приапизъм или прекомерна сексуална стимулация. Олигоспермия може да възникне след продължително приложение или прекомерна доза. Ако някой от тези ефекти се появи, андрогенът трябва да бъде спрян и ако се рестартира, трябва да се използва по -ниска доза.

Този продукт съдържа FD

Лабораторни тестове

Жените с дисеминиран карцином на гърдата трябва да имат често определяне на нивата на урина и серумния калций по време на терапията с андроген (виж Предупреждения ).

Поради хепатотоксичността, свързана с използването на 17-алфа-алкилирани тестове за чернодробна функция, трябва да се получават периодично.

По време на лечението на предпубертални мъже трябва да се правят периодични (на всеки шест месеца) рентгенови изследвания на костната възраст, за да се определи скоростта на съзряване на костите и ефектите на андрогенната терапия върху епифизните центрове.

Нивата на хемоглобин и хематокрит (за откриване на полицитемия) трябва да се проверяват периодично при пациенти, получаващи дългосрочно приложение на андроген.

Серумният холестерол може да се увеличи по време на андрогенната терапия.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Данни за животните : Тестостеронът е тестван чрез подкожна инжекция и имплантация при мишки и плъхове. Имплантатът индуцира тумори на цервикално-ятра при мишки, които метастазират в някои случаи. Съществуват внушаващи доказателства, че инжектирането на тестостерон в някои щамове на женските мишки увеличава чувствителността им към хепатом. Известно е също, че тестостеронът увеличава броя на туморите и намалява степента на диференциация на химически индуцираните карциноми на черния дроб при плъхове.

Човешки данни: Има редки съобщения за хепатоцелуларен карцином при пациенти, получаващи дългосрочна терапия с андрогени във високи дози. Оттеглянето на лекарствата не доведе до регресия на туморите във всички случаи. Гериатричните пациенти, лекувани с андрогени, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на простатна хипертрофия и простатичен карцином, въпреки че липсват категорични доказателства в подкрепа на тази концепция.

Това съединение не е тествано за мутагенен потенциал. Въпреки това, както е отбелязано по -горе, канцерогенните ефекти се приписват на лечение с андрогенни хормони. Потенциалните канцерогенни ефекти вероятно възникват чрез хормонален механизъм, а не чрез директен механизъм за химическо взаимодействие.

Нарушаването на плодовитостта не е тествано директно при животински видове. Въпреки това, както е отбелязано по -долу при нежелани реакции, олигоспермията при мъже и аменорея при жените са потенциални неблагоприятни ефекти от лечението с таблетки с халотестин (флуоксиместерон). Следователно нарушаването на плодовитостта е възможен резултат от лечението с халотестин (флуоксиместерон).

Бременност

Тератогенни ефекти : Категория на бременността X. (виж Противопоказания . )

Кърмещи майки

Халотестин (флуоксиместерон) не се препоръчва за употреба при кърмещи майки.

Педиатрична употреба

Андрогенната терапия трябва да се използва много предпазливо при деца и само от специалисти, които са наясно с неблагоприятните ефекти върху съзряването на костите. Скелетното съзряване трябва да се наблюдава на всеки шест месеца с рентгенова снимка на ръката и китката (виж Предупреждения ).

Информация за предозиране за халотестин

Не е имало съобщения за остро предозиране с андрогените.

Противопоказания за халотестин

1. Известна свръхчувствителност към лекарството
2. Мъже с карцином на гърдата
3. Мъжки с известен или подозрителен карцином на простатната жлеза
4. Жените, известни или се подозира, че са бременни
5. Пациенти със сериозно сърдечно чернодробно или бъбречно заболяване

Клинична фармакология for Halotestin

Endogenous androgens are responsible for normal growth and development of the male sex organs and for maintenance of secondary sex characteristics. These effects include growth and maturation of the prostate seminal vesicles penis and scrotum; development of male hair distribution such as beard pubic chest and axillary hair; laryngeal enlargement vocal cord thickening and alterations in body musculature and fat distribution. Drugs in this class also cause retention of nitrogen sodium potassium and phosphorus and decreased urinary excretion of calcium. Androgens have been reported to increase protein anabolism and decrease protein catabolism. Nitrogen balance is improved only when there is sufficient intake of calories and protein.

Андрогените са отговорни за растежа на юношеството и за евентуалното прекратяване на линеен растеж, породен от сливането на центровете за растеж на епифиза. При деца екзогенните андрогени ускоряват линейните темпове на растеж, но могат да причинят непропорционален напредък при съзряването на костите. Използването през дълги периоди може да доведе до сливане на центровете за растеж на епифиза и прекратяване на процеса на растеж. Съобщава се, че андрогените стимулират производството на червени кръвни клетки чрез повишаване на производството на еритропоетичен фактор на стимулация.

По време на екзогенното приложение на ендогенното освобождаване на ендогенния тестостерон се инхибира чрез инхибиране на обратната връзка на лутеинизиращия хормон на хипофизата (LH). При големи дози екзогенни андрогени сперматогенезата могат също да бъдат потиснати чрез инхибиране на обратната връзка на хормона, стимулиращ хормона на хипофизата (FSH).

Инактивирането на тестостерон се среща предимно в черния дроб.

Полуживотът на флуоксиместерон след перорално приложение е приблизително 9,2 часа.

Информация за пациента за халотестин

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да съобщават за някое от следните: Промените на гадене на промени в цвета на кожата и подуването на глезена. Мъжките трябва да бъдат инструктирани да съобщават за твърде чести или постоянни ерекции на пениса и жените всякакви промени в дрезгавостта в менструалните периоди или увеличаване на косата на лицето.