Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност



Диазепам

Резюме на наркотиците

Какво е Diazepam?

Диазепамът е бензодиазепин, показан за управление на тревожни разстройства или за краткосрочно облекчаване на симптомите на тревожност. При остър изтегляне на алкохол диазепамът може да бъде полезен при симптоматичното облекчение на острия тремор за възбуда, предстоящ или остър делириум и халюцинации. Диазепам таблетките са полезна добавка за облекчаване на спазма на скелетния мускул поради рефлексен спазъм до локална патология (като възпаление на мускулите или ставите или вторична до травма) спастичност, причинена от горна моторна невронна разстройство (като церебрална палсия и параплегия) атетоза и синдром на Сперител-Маманс. Таблетките с перорален диазепам могат да се използват допълнително при конвулсивни разстройства, въпреки че не се оказаха полезни като единствената терапия. Diazepam се предлага в родова форма.

Какви са страничните ефекти на диазепам?

Общите странични ефекти на диазепама включват:



  • сънливост
  • умора
  • мускулна слабост и
  • Проблеми с координацията (атаксия)

Дозировка за диазепам

Дозировката на диазепам се индивидуализира въз основа на състоянието, което се лекува, и реакцията на пациента на лекарствата.



Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с диазепам?

Diazepam may interact with phenothiazines antipsychotics anxiolytics/sedatives hypnotics anticonvulsants narcotic analgesics anesthetics sedative antihistamines narcotics barbiturates MAO inhibitors and other antidepressants alcohol antacids cimetidine ketoconazole fluvoxamine fluoxetine omeprazole phenytoin Tell your doctor all medications and supplements you употреба.

Диазепам по време на бременност и кърмене

Diazepam не се препоръчва за употреба по време на бременност; може да навреди на плода. Диазепам преминава в кърма. Кърменето по време на приемане на диазепам не се препоръчва. Симптомите на оттегляне могат да възникнат, ако внезапно спрете да приемате диазепам.



Допълнителна информация

Нашият лекарствен център за странични ефекти на Diazepam предоставя изчерпателен поглед върху наличната информация за лекарството върху потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.

Информация за наркотиците на FDA

Описание за диазепам

Диазепам е бензодиазепиново производно. Химичното наименование на диазепам е 7-хлоро-13-дихидро-1-метил-5-фенил-2H-14-бензодиазепин-2-един. Той е безцветно за светло жълто кристално съединение неразтворимо във вода. Молекулярната формула е c 16 H 13 Cln 2 O и молекулното тегло е 284,74. Структурната формула е следната:

Diazepam се предлага за перорално приложение като таблетки, съдържащи 2 mg 5 mg или 10 mg диазепам USP. В допълнение към диазепама на активната съставка всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: колоиден силициев диоксид магнезиев стеарен микрокристална целулоза предгелатинизирано нишесте (царевица) и натриев лаурил сулфат. Използват се следните оцветяващи агенти:

2 mg - няма
5 mg - FD
10 mg - FD

Описание за диазепам

Diazepam инжекцията USP е стерилен непирогенен разтвор, предназначен за интрамускулно или интравенозно приложение. Всеки милилитър (ml) съдържа 5 mg диазепам; 40% пропилен гликол; 10% алкохол; 5% натриев бензоат и бензоена киселина се добавят като буфери; и 1,5% бензилов алкохол, добавени като консервант. pH 6.6 (6.2 до 6.9). Забележка: Решението може да изглежда безцветно до светло жълто.

Диазепам е бензодиазепиново производно, химически обозначено като 7-хлоро-13-дихидро-1-метил-5-фенил-2H-14-бензодиазепин-2-он. Това е безцветно кристално съединение неразтворимо във вода със следната молекулна структура:

Diazepam

Използване за диазепам

Diazepam таблетки USP са показани за управление на тревожни разстройства или за краткосрочно облекчаване на симптомите на тревожност. Тревожността или напрежението, свързани със стреса от ежедневието, обикновено не изискват лечение с анксиолитично.

Странични ефекти на Mucinex 1200 mg guaifenesin

В острата оттегляне на алкохол диазепам таблетки могат да бъдат полезни при симптоматичното облекчение на острия тремор за възбуда, предстоящ или острен делириум и халюциноза.

Диазепам таблетките са полезна добавка за облекчаване на спазма на скелетния мускул поради рефлексен спазъм до локална патология (като възпаление на мускулите или ставите или вторична до травма) спастичност, причинена от горна моторна невронна разстройство (като церебрална палсия и параплегия) атетоза и синдром на Сперител-Маманс.

Таблетките с перорален диазепам могат да се използват допълнително при конвулсивни разстройства, въпреки че не се оказаха полезни като единствената терапия.

Ефективността на диазепамните таблетки при дългосрочна употреба, която е повече от 4 месеца, не е оценена чрез систематични клинични проучвания. Лекарят трябва периодично да преоценява полезността на лекарството за отделния пациент.

Дозировка за диазепам

Доза should be individualized for maximum beneficial effect. While the usual daily dosages given below will meet the needs of most patients there will be some who may require higher doses. In such cases dosage should be increased cautiously to avoid adverse effects.

Възрастни: Обичайна дневна доза:
Управление на тревожни разстройства и облекчаване на симптомите на тревожност В зависимост от тежестта на симптомите - 2 mg до 10 mg 2 до 4 пъти дневно
Симптоматично облекчение при остро изтегляне на алкохол 10 mg 3 или 4 пъти през първите 24 часа, намалявайки до 5 mg 3 или 4 пъти дневно, ако е необходимо
Приобщаващо за облекчаване на спазма на скелетния мускул 2 mg до 10 mg 3 или 4 пъти дневно
Допълнително при конвулсивни разстройства 2 mg до 10 mg 2 до 4 пъти дневно
Гериатрични пациенти или в присъствието на инвалидизиращо заболяване Първоначално първоначално първоначално първоначално; увеличават се постепенно според нуждите и се понасят
Педиатрични пациенти:
Поради разнообразни отговори на лекарства, действащи с ЦНС, инициират терапия с най-ниска доза и се увеличават според изискванията. Не за употреба при педиатрични пациенти под 6 месеца Първоначално първоначално първоначално първоначално; увеличават се постепенно според нуждите и се понасят

Колко се доставя

Диазепам таблетки Предлагат се USP, съдържащи 2 mg 5 mg или 10 mg диазепам USP.

The 2 mg Таблетките са бял кръг, отбелязани таблетки, с които милан над 271 от едната страна, а другата страна е отбелязана. Те са достъпни по следния начин:

NDC 0378-0271-01 бутилки от 100 таблетки
NDC
0378-0271-05 бутилки от 500 таблетки

The 5 mg Таблетките са оранжеви кръгли таблетки, разрушени с Милан над 345 от едната страна, а другата страна е отбелязана. Те са достъпни по следния начин:

NDC 0378-0345-01 Бутилки от 100 таблетки
NDC
0378-0345-05 бутилки от 500 таблетки

The 10 mg Таблетките са зелени кръгли таблетки, разрушени с Милан над 477 от едната страна, а другата страна е отбелязана. Те са достъпни по следния начин:

NDC 0378-0477-01 Бутилки от 100 таблетки
NDC 0378-0477-05 бутилки от 500 таблетки

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.]

Предпазва от светлина.

Разпределете в плътно устойчив на светлина контейнер, както е дефинирано в USP, като се използва детски устойчиво затваряне.

Mylan Pharmaceuticals Inc.: Morgantown WV 26505 САЩ Ревизиран: Септември 2015

Странични ефекти for Диазепам

Най -често се съобщават, че страничните ефекти са сънливостта на умората на мускулната слабост и атаксията. Съобщава се и за следните:

Централна нервна система: Объркване депресия Дисартрия главоболие, забито реч тремор световъртеж

Стомашно -чревна система: запек гадене стомашно -чревни смущения

За какво се използва ленено масло

Специални сетива: замъглена визия диплопия замаяност

Сърдечно -съдова система: хипотония

Психиатрични и парадоксални реакции: стимулация неспокойствие Острата хиперексови състояния тревожност Егитация на агресивност Раздраздимост Ярост халюцинации Психози Залуки повишени мускулна спастичност безсъние нарушения на съня и кошмари. Съобщава се за неподходящо поведение и други неблагоприятни поведенчески ефекти при използване на бензодиазепини. Ако те се появят използването на лекарството трябва да бъде прекратено. По -вероятно е да се появят при деца и при възрастни хора.

Урогенитална система: Промени в инконтиненцията в задържането на либидовите урина

Кожа и придатъци: Кожни реакции

Лаборатории: повишени трансаминази и алкална фосфатаза

Други: Промени в слюновъдството, включително хиперсаливация от сухота в устата

Антеградна амнезия може да се появи с помощта на терапевтични дози, рискът се увеличава при по -високи дози. Амнистичните ефекти могат да бъдат свързани с неподходящо поведение.

Незначителни промени в моделите на ЕЕГ обикновено са наблюдавани бързи активи с ниско напрежение при пациенти по време и след диазепам терапия и нямат известно значение.

Поради изолирани съобщения за неутропения и периодична кръвна картина и тестове за чернодробна функция са препоръчителни по време на дългосрочната терапия.

Опит за постмаркетиране

Отравяне с наранявания и процедурни усложнения

There have been reports of falls and fractures in benzodiazepine users. The risk is increased in those taking concomitant sedatives (including alcohol) and in the elderly.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Diazepam подлежи на контрол IV контрола съгласно Закона за контролирани вещества от 1970 г.. Съобщава се за злоупотреба и зависимост на бензодиазепините. Сразените с пристрастяването индивиди (като наркомани или алкохолици) трябва да бъдат под внимателно наблюдение при получаване на диазепам или други психотропни средства поради предразположението на такива пациенти към привикване и зависимост. След като физическата зависимост от бензодиазепините е развила прекратяване на лечението, ще бъде придружена от симптоми на отнемане. Рискът е по-изразен при пациенти на дългосрочна терапия.

Симптомите на оттегляне, подобни на характера на тези, отбелязани с барбитурати и алкохол, са настъпили след рязко прекратяване на диазепам. Тези симптоми на оттегляне могат да се състоят от тремор корем и мускулни крампи, повръщащи потта главоболие Мускулна болка Екстремно напрежение на тревожността Неспокойствие и раздразнителност. В тежки случаи могат да възникнат следните симптоми: изтръпване на деперсонализация на деперсонализация и изтръпване на свръхчувствителността на крайниците към светлинния шум и физическите контактни халюцинации или епилептичните припадъци. По -тежките симптоми на оттегляне обикновено са ограничени до тези пациенти, които са получили прекомерни дози за продължителен период от време. Като цяло са съобщени, че симптомите на оттегляне на по -меки (напр. Дисфория и безсъние) след рязко прекратяване на бензодиазепините, приемани непрекъснато на терапевтични нива в продължение на няколко месеца. Следователно след продължителна терапия трябва да се избягва рязкото прекратяване на терапията и последва постепенна графика за конци за усупване на дозата.

Хроничната употреба (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: прекратяването на терапията може да доведе до оттегляне или отскок.

Отскок тревожност

Преходен синдром, при който симптомите, довели до лечение с диазепам, се повтарят в засилена форма. Това може да се случи при прекратяване на лечението. Тя може да бъде придружена от други реакции, включително промените в настроението тревожност и неспокойствие.

Тъй като рискът от явления на оттегляне и явления на отскок е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва дозата да бъде намалена постепенно.

Лекарствени взаимодействия for Диазепам

Централно действащи агенти

If diazepam is to be combined with other centrally acting agents careful consideration should be given to the pharmacology of the agents employed particularly with compounds that may potentiate or be potentiated by the action of diazepam such as phenothiazines antipsychotics anxiolytics/sedatives hypnotics anticonvulsants narcotic analgesics anesthetics sedative antihistamines narcotics barbiturates MAO инхибитори и други антидепресанти.

Алкохол

Едновременната употреба с алкохол не се препоръчва поради подобряване на седативния ефект.

Гентамицин сулфат офталмологичен разтвор розово око
Антиациди

Диазепамните пикови концентрации са с 30% по -ниски, когато антиацидите се прилагат едновременно. Въпреки това няма ефект върху степента на абсорбция. По -ниските концентрации на пик се появяват поради по -бавна скорост на абсорбция с времето, необходимо за постигане на пикови концентрации средно с 20 до 25 минути по -голямо в присъствието на антиациди. Тази разлика обаче не беше статистически значима.

Съединения, които инхибират определени чернодробни ензими

There is a potentially relevant interaction between diazepam and compounds which inhibit certain hepatic enzymes (particularly cytochrome P450 3A and 2C19). Data indicate that these compounds influence the pharmacokinetics of diazepam and may lead to increased and prolonged sedation. At present this reaction is known to occur with cimetidine ketoconazole fluvoxamine fluoxetine and omeprazole.

Phable

There have also been reports that the metabolic elimination of phenytoin is decreased by diazepam.

Предупреждения for Диазепам

Диазепам не се препоръчва при лечението на психотични пациенти и не трябва да се използва вместо подходящо лечение.

Тъй като Diazepam има централна нервна система, депресантният ефект трябва да се посъветва срещу едновременното поглъщане на алкохол и други лекарства с депресанти на ЦНС по време на терапията с диазепам.

Както при други агенти, които имат антиконвулсантна активност, когато диазепам се използва като допълнение при лечение на конвулсивни нарушения, възможността за увеличаване на честотата и/или тежестта на грандиозни пристъпи на MAL може да изисква увеличаване на дозата на стандартните антиконвулсантни лекарства. Рязкото оттегляне на диазепам в такива случаи може също да бъде свързано с временно увеличаване на честотата и/или тежестта на пристъпите.

Приматин мъгла

Бременност

Предложен е повишен риск от вродени малформации и други нарушения в развитието, свързани с употребата на бензодиазепинови лекарства по време на бременност. Възможно е също да има нетератогенни рискове, свързани с използването на бензодиазепини по време на бременност. Има съобщения за респираторни и хипотермия и хипотермия при неонатална безделнина и хипотермия при деца, родени от майки, които са получавали бензодиазепини късно по бременност. В допълнение децата, родени от майки, получаващи редовно бензодиазепини в края на бременността, могат да бъдат изложени на някакъв риск от изпитване на симптоми на оттегляне през следродилния период.

Показано е, че диазепамът е тератогенен при мишки и хамстери, когато се прилага перорално в дневни дози от 100 mg/kg или по -големи (приблизително осем пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза [MRHD = 1 mg/kg/ден] или по -голяма на база mg/m²). Вкусът на небцето и енцефалопатията са най -често срещаните и последователно съобщавани малформации, произведени при тези видове чрез прилагане на високи токсични дози диазепам по време на органогенезата. Изследванията на гризачи показват, че пренаталната експозиция на диазепам дози, подобни на използваните клинично, може да доведе до дългосрочни промени в клетъчните имунни отговори мозъчни неврохимия и поведение.

Като цяло използването на диазепам при жени с потенциал за раждане и по -конкретно по време на известна бременност трябва да се разглежда само когато клиничната ситуация налага риска за плода. Възможността да се вземе предвид възможността жена с потенциал за раждане да бъде бременна по време на институцията на терапията. Ако това лекарство се използва по време на бременност или ако пациентът забременее по време на приемането на това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалната опасност за плода. Пациентите също трябва да бъдат посъветвани, че ако забременеят по време на терапия или възнамеряват да забременеят, те трябва да общуват със своя лекар за желанието да преустановят лекарството.

Труд и доставка

Трябва да се внимава, когато диазепам се използва по време на труд и доставка, тъй като високите единични дози могат да доведат до нередности в сърдечната честота на плода и хипотония лоша хипотермия на смученето и умерена респираторна депресия при новородените. При новородените бебета трябва да се помни, че ензимната система, участваща в разпадането на лекарството, все още не е напълно развита (особено при недоносени бебета).

Кърмещи майки

Диазепам преминава в кърма. Следователно кърменето не се препоръчва при пациенти, получаващи диазепам.

Предпазни мерки for Диазепам

Общи

If diazepam is to be combined with other psychotropic agents or anticonvulsant drugs careful consideration should be given to the pharmacology of the agents to be employed - particularly with known compounds that may potentiate the action of diazepam such as phenothiazines narcotics barbiturates MAO inhibitors and other antidepressants (see Лекарствени взаимодействия ).

The usual precautions are indicated for severely depressed patients or those in whom there is any evidence of latent depression or anxiety associated with depression particularly the recognition that suicidal tendencies may be present and protective measures may be necessary.

Известно е, че се появяват психиатрични и парадоксални реакции при използване на бензодиазепини (виж Нежелани реакции ). Should this occur use of the drug should be discontinued. These reactions are more likely to occur in children and the elderly.

Препоръчва се по -ниска доза за пациенти с хронична респираторна недостатъчност поради риска от респираторна депресия.

Бензодиазепините трябва да се използват с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

При инвалидирани пациенти се препоръчва дозата да бъде ограничена до най -малкото ефективно количество, за да се изключи развитието на атаксия или надценка (2 mg до 2,5 mg веднъж или два пъти дневно първоначално, за да се увеличава постепенно, ако е необходимо и се понасят).

Известна загуба на отговор на ефектите на бензодиазепините може да се развие след многократна употреба на диазепам за продължително време.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В проучвания, при които мишки и плъхове се прилагат диазепам в диетата при доза 75 mg/kg/ден (приблизително 6 и 12 пъти съответно максималната препоръчителна доза на човека [MRHD = 1 mg/kg/ден] на база Mg/m²) за двата вида. Наличните в момента данни са недостатъчни за определяне на мутагенния потенциал на диазепам. Изследванията за репродукция при плъхове показват намаляване на броя на бременността и в броя на оцелелото потомство след прилагане на орална доза от 100 mg/kg/ден (приблизително 16 пъти по -голямо от MRHD на база Mg/m²) преди и по време на чифтосване и по време на гестацията и лактацията. Не са забелязани неблагоприятни ефекти върху плодовитостта или жизнеспособността на потомството при доза от 80 mg/kg/ден (приблизително 13 пъти по -голяма от MRHD на база mg/m²).

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category D.

(Вижте Предупреждения : Бременност ).

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 6 -годишна възраст не са установени.

Гериатрична употреба

При възрастни пациенти се препоръчва дозата да бъде ограничена до най -малкото ефективно количество, за да се предотврати развитието на атаксия или надценка (2 mg до 2,5 mg веднъж или два пъти дневно първоначално, за да се увеличава постепенно, ако е необходимо и се понасят).

Забелязано е широко натрупване на диазепам и основният му метаболит десметилдиазепам след хронично приложение на диазепам при здрави възрастни мъже. Известно е, че метаболитите на това лекарство са значително екскретирани от бъбрека и рискът от токсични реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена грижа за бъбречната функция, трябва да се поемат при подбор на дозата и може да е полезно да се следи бъбречната функция.

Чернодробна недостатъчност

Намаляване на клирънс и свързване на протеини и увеличаване на обема на разпределение и полуживот е съобщено при пациенти с цироза. При такива пациенти се съобщава за 2 пъти до 5-кратно увеличение на средния полуживот. Съобщава се и за забавено елиминиране за активния метаболит десметилдиазепам. Бензодиазепините обикновено са замесени в чернодробната енцефалопатия. Съобщава се и за увеличаване на полуживота при чернодробна фиброза и при остър и хроничен хепатит (виж Клинична фармакология : Фармакокинетика в специални популации : Чернодробна недостатъчност ).

Информация за предозиране за диазепам

Предозирането на бензодиазепините обикновено се проявява чрез депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват объркване на сънливостта и летаргия. В по -сериозни случаи симптомите могат да включват намалени рефлекси на атаксия хипотония хипотония Кома за респираторна депресия (рядко) и смърт (много рядко). Предозирането на бензодиазепини в комбинация с други депресанти на ЦНС (включително алкохол) може да бъде фатално и трябва да бъде внимателно наблюдавано.

Управление на предозиране

След предозиране с перорални бензодиазепини трябва да се използват общи поддържащи мерки, включително мониторинг на дихателния пулс и кръвно налягане. Повръщането трябва да се предизвиква (в рамките на един час), ако пациентът е в съзнание. Стомашната промивка трябва да се предприеме с защитените дихателни пътища, ако пациентът е в безсъзнание. Трябва да се прилагат интравенозни течности. Ако няма предимство при изпразване на стомаха, активиран с въглен, трябва да се даде за намаляване на абсорбцията. Трябва да се обръща специално внимание на дихателната и сърдечната функция в интензивното лечение. Трябва да се използват общо поддържащи мерки заедно с интравенозни течности и адекватно поддържане на дихателните пътища. Ако хипотонията развива лечението може да включва интравенозна течност за течност, препозиционираща разумна употреба на вазопресори, подходящи за клиничната ситуация, ако е посочено, и други подходящи противодействия. Диализата е с ограничена стойност.

Както при управлението на умишленото предозиране с всяко лекарство, трябва да се счита, че може да са били погълнати множество агенти.

Flumazenil Специфичен антагонист на бензодиазепин-рецептор е показан за цялостно или частично обръщане на седативните ефекти на бензодиазепините и може да се използва в ситуации, когато се е известно или подозирано. Преди прилагането на флумазенил трябва да се въведат необходимите мерки за осигуряване на вентилация на дихателните пътища и интравенозен достъп. Flumazenil е предназначен като допълнение към не като заместител на правилното управление на предозиране на бензодиазепин. Пациентите, лекувани с флумазенил, трябва да се наблюдават за респираторна депресия и други остатъчни бензодиазепинови ефекти за подходящ период след лечението. The prescribers hould be aware of a risk of seizure in association with flumazenil treatment particularly in long-term benzodiazepine users and in cyclic antidepressant overdose. Трябва да се наблюдава предпазливост при употребата на флумазенил при пациенти с епилептик, лекувани с бензодиазепини. Пълната вложка на пакета Flumazenil, включително предупреждения за противопоказания и предпазни мерки, трябва да се консултират преди употреба.

Симптомите на оттегляне на типа барбитурат са възникнали след прекратяването на бензодиазепините (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Противопоказания за диазепам

Таблетките Diazepam са противопоказани при пациенти с известна свръхчувствителност към диазепам и поради липса на достатъчен клиничен опит при педиатрични пациенти под 6 -месечна възраст. Диазепам също е противопоказан при пациенти с миастения гравис тежка респираторна недостатъчност Тежка чернодробна недостатъчност и синдром на сънна апнея. Може да се използва при пациенти с глаукома с отворен ъгъл, които получават подходяща терапия, но е противопоказана при остра тесноъгълна глаукома.

Клинична фармакология for Диазепам

Diazepam е бензодиазепин, който упражнява анксиолитични седативни мускулно-релаксантни антиконвулсантни и амнистични ефекти. Смята се, че повечето от тези ефекти са резултат от улесняване на действието на гама аминобитазна киселина (GABA) инхибиращ невротрансмитер в централната нервна система.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение> 90% от диазепама се абсорбира и средното време за постигане на пикови плазмени концентрации е 1 до 1,5 часа с диапазон от 0,25 до 2,5 часа. Абсорбцията се забавя и намалява, когато се прилага с умерено хранене на мазнини. При наличието на храната средните времена на изоставане са приблизително 45 минути в сравнение с 15 минути при гладуване. Има и увеличение на средното време за постигане на пикови концентрации до около 2,5 часа в присъствието на храна в сравнение с 1,25 часа при гладуване. Това води до средно намаление на CMAX от 20% в допълнение към 27% намаление на AUC (диапазон от 15% до 50%), когато се прилага с храна.

Разпределение

Диазепам и неговите метаболити са силно свързани с плазмените протеини (диазепам 98%). Диазепам и неговите метаболити преминават кръвно-мозъчните и плацентарните бариери и се намират и в кърмата в концентрации приблизително една десета от тези в майчината плазма (дни от 3 до 9 след раждането). При млади здрави мъже обемът на разпределение в стационарно състояние е 0,8 до 1 L/kg. Спадът в профила на плазмената концентрация след перорално приложение е двуфазен. Първоначалната фаза на разпределение има половин живот приблизително един час, въпреки че може да варира до> 3 часа.

Метаболизъм

Diazepam е N-деметилиран от CYP3A4 и 2C19 към активния метаболит N-десметилдиазепам и се хидроксилиран от CYP3A4 до активния метаболит темазепам. N-десметилдиазепам и Temazepam са допълнително метаболизирани до оксазепам. Темазепам и оксазепам се елиминират до голяма степен от глюкуронидация.

Има ли кокаин медицинска употреба
Елиминиране

The initial distribution phase is followed by a prolonged terminal elimination phase (half-life up to 48 hours). The terminal elimination half-life of the active metabolite N-desmethyldiazepam is up to 100 hours. Диазепам and its metabolites are excreted mainly in the urine predominantly as their glucuronide conjugates. The clearance of diazepam is 20 to 30 mL/min in young adults. Диазепам accumulates upon multiple dosing and there is some evidence that the terminal elimination half-life is slightly prolonged.

Фармакокинетика In Special Populations

Деца

При деца от 3 до 8 години средният полуживот на Диазепам се съобщава за 18 часа.

Новородени

В пълен срок бебета елиминация на полуживота около 30 часа са съобщени с по-дълъг среден полуживот от 54 часа, отчетени при недоносени бебета от 28 до 34 седмици гестационна възраст и 8 до 81 дни след раждането. Както при преждевременните, така и при пълносрочните бебета активният метаболит десметилдиазепам показва доказателства за продължително натрупване в сравнение с децата. По-дългият полуживот при кърмачета може да се дължи на непълно узряване на метаболитни пътища.

Гериатричен

Елиминиране half-life increases by approximately one hour for each year of age beginning with a halflife of 20 hours at 20 years of age. This appears to be due to an increase in volume of distribution with age and a decrease in clearance. Consequently the elderly may have lower peak concentrations and on multiple dosing higher trough concentrations. It will also take longer to reach steady-state. Conflicting information has been published on changes of plasma protein binding in the elderly. Reported changes in free drug may be due to significant decreases in plasma proteins due to causes other than simply aging .

Чернодробна недостатъчност

При лека и умерена цироза средният полуживот се увеличава. Средното увеличение се отчита по различен начин от 2 пъти до 5 пъти с индивидуални полуживота над 500 часа. Има и увеличение на обема на разпределението и средния клирънс намалява с почти половината. Средният полуживот също е удължен с чернодробна фиброза до 90 часа (диапазон от 66 до 104 часа) с хроничен активен хепатит до 60 часа (диапазон 26 до 76 часа) и с остър вирусен хепатит до 74 часа (диапазон 49 до 129). При хроничния активен клирънс на хепатит се намалява с почти половината.

Информация за пациента за диазепам

За да се гарантира безопасната и ефективна употреба на пациенти с бензодиазепини, трябва да се информира, че тъй като бензодиазепините могат да доведат до психологическа и физическа зависимост, препоръчително е те да се консултират с своя лекар, преди да увеличат дозата или рязко да прекратят това лекарство. Рискът от зависимост се увеличава с продължителността на лечението; Той е по -голям и при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани срещу едновременното поглъщане на алкохол и други лекарства с депресанти на ЦНС по време на диазепам терапия. Както е вярно за повечето лекарства, действащи с ЦНС, пациентите, получаващи диазепам, трябва да бъдат предупредени от участието в опасни професии, изискващи пълна психическа бдителност, като оперативна машина или шофиране на моторно превозно средство.