Елигард

Описание за Eligard

Eligard®

Левпролидният ацетат е синтетичен неапептиден аналог на естествено срещащ се гонадотропин, освобождаващ хормон (GnRH), който прилага се непрекъснато инхибира секрецията на гонадотропин хипофизата и потиска стероидогенезата на тестисите и яйчника. Аналогът притежава по -голяма потентност от естествения хормон. Химическото наименование е 5-оксо-L-пролил-L-хистидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-длецил-L-левцил-L-аргинил-N-етил-L-пролинамиден ацетат (SALT) със следната структурна формула:

Eligard®

Едната спринцовка съдържа системата за доставяне на атригел, а другата съдържа левпролиден ацетат. Atrigel е полимерна система за доставка (не-желатин), състояща се от биоразградим поли (DL-лактид-Co-гликолид) (PLGH или PLG) полимерна форма, разтворена в биосъвместим разтворител N-метил-2-пиролидон (NMP).

Вижте таблица 5 за състава на системата за доставка и съставената формулировка на продукта за всеки Eligard®

Таблица 5: Eligard®

Използване за Eligard

Eligard е посочен за лечение на напреднал рак на простатата.

Дозировка за Eligard

Препоръчителна доза

Администрира се Eligard подкожно и осигурява непрекъснато освобождаване на левпролиден ацетат през период от три- четири или шест месеца (Таблица 1). Eligard трябва да се администрира от доставчик на здравни грижи. Инжекцията осигурява дозата на левпролиден ацетат, включен в полимерна формулировка.

Таблица 1: Препоръчителна дозиране на Eligard

Както при други лекарства, прилагани чрез подкожна инжекция, мястото на инжектиране трябва да варира периодично. Специфичното място за инжектиране трябва да бъде зона с достатъчно мека или разхлабена подкожна тъкан. При клинични изпитвания инжекциите се прилагат в горната или средната абдоминална област. Избягвайте зони с кокошка или влакнеста подкожна тъкан или места, които могат да бъдат разтривани или компресирани (т.е. с колан или лента за дрехи).

Инструкции за подготовка

Използвайте асептична техника през цялата процедура. Както при други подобни агенти, използването на ръкавици се препоръчва по време на смесване и прилагане. ¹ Оставете продукта да достигне стайна температура преди смесване. След като се смеси, продуктът трябва да бъде приложен в рамките на 30 минути или трябва да бъде изхвърлен.

Eligard е опакована в картонена кутия, съдържаща:

• Табла, съдържаща предварително свързана система за спринцовки и пакет за изсушаване
• Предписване на информация
• Стерилна игла за безопасност и капачка (разположена под таблата в картонена опаковка)

Следвайте подробните инструкции по -долу, за да гарантирате правилната подготовка на Eligard преди администрацията:

Стъпка 1

На чисто поле отворете тавата, като откъснете фолиото от ъгъла и отстранете съдържанието. Изхвърлете пакета за изсушаване. Извадете предварително свързаната система за спринцовка от тавата. Отворете пакета за игла за стерилна безопасност, като отлепите раздела хартия. ЗАБЕЛЕЖКА: Спринцовка A и спринцовка B все още не трябва да се подрежда. Продуктът трябва да се прилага само със съвместната стерилна игла за безопасност.

Стъпка 2

Хванете бутона за затваряне на устройството за свързване с пръст и палец и натиснете, докато не чуете щракащ звук. Двете спринцовки ще бъдат подравнени.

Не огъвайте предварително свързаната система за спринцовка.

Стъпка 3

Задържайки спринцовките в хоризонтално положение Прехвърлете течното съдържание на спринцовка А в левпролидния ацетатен прах, съдържащ се в спринцовка Б. Дълбоко смесете продукта за 60 цикъла, като натиснете съдържанието напред и назад между двете спринцовки, за да получите равномерно окачване.

• Цикълът е едно натискане на спринцовката бутало и едно натискане на буталото B буталото.
• Когато се смеси старателно, окачването ще изглежда светъл тен до тен (Eligard 7.5 mg) или безцветно до бледожълт (Eligard 22,5 mg 30 mg и 45 mg).

Забележка: Продуктът трябва да се смесва, както е описано; Разклащането няма да осигури адекватно смесване. Не се огъвайте.

Стъпка 4

След смесване задръжте спринцовите вертикално (изправено) със спринцовка В (широка спринцовка) на дъното. Спринцовките трябва да останат сигурно свързани. Прехвърлете целия смесен продукт в спринцовка B, като потиснете спринцовката бутало и леко изтегляне на буталото B.

Стъпка 5

Докато гарантирате, че спринцовката на буталото е напълно изтласкано надолу, задръжте устройството за свързване и развийте спринцовка B. Това ще изключи спринцовката B от устройството за свързване. Спринцовката A ще остане прикрепена към устройството за свързване.

Забележка: Малките въздушни мехурчета ще останат във формулировката - това е приемливо.

Не прочиствайте въздушните мехурчета от спринцовка B, тъй като продуктът може да бъде загубен!

Стъпка 6

Продължете да държите спринцовка B изправен с отворения край в горната част. Задръжте бялото бутало на спринцовка B, за да предотвратите загубата на продукта и прикрепете иглата за безопасност и капачката. Нежно завийте по посока на часовниковата стрелка с приблизително три четвърт завой, докато иглата за безопасност и капачката са закрепени.

Не надхвърляйте, тъй като главището на иглата може да се повреди, което може да доведе до изтичане на продукта по време на инжектиране. Защитният щит също може да бъде повреден, ако иглата за безопасност и капачката са завити с твърде голяма сила.

Стъпка 7

Преместете предпазния щит далеч от иглата и към спринцовката.

Издърпайте капачката непосредствено преди администрирането.

Забележка: Should the needle hub appear to be damaged or leak the product should NOT be used. The damaged safety needle and cap should NOT be replaced and the product should NOT be injected. In the event of damage to the needle hub use a new replacement Елигард carton.

Инструкции за администриране

1. Изберете място за инжектиране на коремните горни задници или друго място с адекватни количества подкожна тъкан, която няма прекомерни пигментни възли за лезии или коса и наскоро не се използва.
2. Почистете зоната на инжектирането с алкохолен тампон (не е затворен).
3. Използване на палеца и показалеца Хванете и натрупайте зоната на кожата около мястото на инжектиране.
4. Използвайки доминиращата си ръка, поставете иглата бързо под ъгъл 90 ° към повърхността на кожата. Дълбочината на проникване ще зависи от количеството и пълнотата на подкожната тъкан и дължината на иглата. След като иглата е поставена, освободете кожата.
5. Инжектирайте лекарството, като използвате бавно стабилно натискане и натиснете на буталото, докато спринцовката се изпразни. Уверете се, че цялото лекарство е било инжектирано преди отстраняване на иглата.
6. Изтеглете иглата бързо под същия ъгъл от 90 °, използван за поставяне.
7. Веднага след изтеглянето на иглата активирайте предпазния щит с пръст/палец или плоска повърхност и натиснете, докато напълно покрие върха на иглата и се заключи на мястото си.
8. Чувният и тактилен щракване проверява заключена позиция.
9. Проверете, за да потвърдите, че предпазният щит е напълно ангажиран. Изхвърлете всички компоненти безопасно в подходящ контейнер Biohazard.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Елигард е инжекционно окачване на левпролиден ацетат, наличен в предварително свързана система за спринцовка и опакована със стерилна игла за безопасност и капачка (Таблица 2), която предписва информация и инструкции за използване. Предварително свързаната система за спринцовка се състои от спринцовка A и спринцовка B, свързана с помощта на устройство за свързване. Спринцовката A съдържа технологията за удължено освобождаване in situ, а спринцовката B съдържа прах от левпролиден ацетат. Когато се възстанови Eligard се прилага като единична доза. Вижте таблица 10 за подробности за описанието на формуляра за доза преди и след смесване [виж Колко се доставя / Съхранение и обработка (16)].

Таблица 2: Спецификации за Eligard стерилна игла за безопасност и капачка

Съхранение и обработка

Елигард се доставя като еднократна система за смесване на две дози със стерилна игла за безопасност и капачка. Eligard е достъпен по следния начин (Таблица 10):

Таблица 10: Презентации на продукта на Eligard

Съхранение

Съхранявайте при 2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F)

Веднъж извън хладилника този продукт може да се съхранява в първоначалната си опаковка при стайна температура 15

Произведено от: Tolmar Fort Collins Co 80526. Ревизиран: януари 2024 г.

Странични ефекти за Eligard

Следните клинично значими нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Туморен пламък [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хипергликемия и диабет [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Сърдечно -съдови заболявания [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Ефект върху qt/qtc интервала [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Конвулсии [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит за клинично изпитване

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Безопасността на всички състави на Eligard беше оценена в клинични изпитвания, включващи пациенти с напреднал рак на простатата. В допълнение безопасността на Eligard 7,5 mg се оценява при 8 хирургично кастрирани мъже (Таблица 4). Eligard като други аналози на GnRH предизвика преходно увеличение на концентрациите на серумния тестостерон през първия до две седмици лечение. Следователно потенциалните обостряния на признаците и симптомите на заболяването през първите седмици на лечението са безпокойни при пациенти с прешлени метастази и/или обструкция на урина или хематурия. Ако тези състояния се влошават, това може да доведе до неврологични проблеми като слабост и/или парестезия на долните крайници или влошаване на симптомите на урина [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

По време на клиничните изпитвания местата за инжектиране бяха внимателно наблюдавани. Вижте таблица 3 за обобщение на отчетените нежелани реакции на инжекционното място.

Таблица 3: Отчетени нежелани реакции на мястото на инжектиране

Тези локализирани нежелани реакции не се повтарят във времето. Нито една терапия с прекратяване на пациента поради нежелана реакция на инжекционното място.

Следните евентуално или вероятно свързани системни нежелани реакции, възникнали по време на клинични изпитвания с Eligard и са докладвани при> 2% от пациентите (Таблица 4). Реакциите, които не са свързани с лекарството, са изключени.

Таблица 4: Обобщение на възможните или вероятно свързани системни нежелани реакции, отчетени от> 2% от пациентите, лекувани с Eligard

В допълнение са отчетени следните евентуално или вероятно свързани системни нежелани реакции <2% of the patients treated with Елигард in these clinical studies.

Промени в костната плътност

Съобщава се за намалена плътност на костите в медицинската литература при мъже, които са имали орхиектомия или са били лекувани с аналог на GnRH агонист. Може да се очаква, че дългите периоди на медицинска кастрация при мъжете ще имат ефект върху костната плътност.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Eligard след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи небрежна връзка с експозицията на лекарства.

Дозировка на калий за високо кръвно налягане

Хипофизен апоплекси- По време на постмаркетираното наблюдение редки случаи на апоплексия на хипофизата (клиничен синдром, вторичен на инфаркт на хипофизната жлеза), са съобщени след прилагането на агонисти, освобождаващи гонадотропин. В повечето случаи на аденом на хипофизата е диагностициран с по -голямата част от случаите на апоплексия на хипофизата, възникнали в рамките на 2 седмици от първата доза, а други в рамките на първия час. В тези случаи апоплексията на хипофизата се представя като внезапно главоболие, повръщайки визуални промени Офталмоплегия променен психичен статус и понякога сърдечно -съдов срив. Необходима е незабавна медицинска помощ.

Нервен System- Конвулсии

Дихателна система- Интерстициална белодробна болест

Лекарствени взаимодействия за Eligard

Не е предоставена информация

Предупреждения за Eligard

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Eligard

Туморен пламък

Елигард 7,5 mg 22,5 mg and 30 mg like other GnRH agonists causes a transient increase in serum concentrations of testosterone during the first week of treatment. Елигард 45 mg causes a transient increase in serum concentrations of testosterone during the first two weeks of treatment. Patients may experience worsening of symptoms or onset of new signs and symptoms during the first few weeks of treatment including Болка на костите neuropathy hematuria or пикочен мехур outlet obstruction.

При лечението на напреднал простатен рак на простатата са наблюдавани случаи на запушване на уретера и/или компресия на гръбначния мозък, които могат да допринесат за парализа със или без фатални усложнения, използващи GnRH агонисти.

Пациентите с метастатични прешлени лезии и/или с запушване на пикочните пътища трябва да се наблюдават отблизо през първите няколко седмици от терапията. Ако компресията на гръбначния мозък или запушването на уретера развият стандартно третиране на тези усложнения трябва да се въведе.

Лабораторни тестове

Монитор на реакцията на Eligard чрез периодично измерване на серумните концентрации на тестостерон и специфичен за простатата антиген.

При по -голямата част от пациентите нивата на тестостерон се повишават над изходното ниво през първата седмица, намалявайки след това до изходните нива или по -ниски до края на втората или третата седмица. Нивата на кастрата обикновено са достигнати в рамките на две до четири седмици.

Нивата на кастрат тестостерон се поддържат за продължителността на лечението с Eligard 7.5 mg. При нито един от пациентите не се наблюдава увеличение до над нивото на кастрат.

Нивата на кастрата обикновено се поддържат за продължителността на лечението с Eligard 22,5 mg.

След като нивата на кастрат са постигнати с Eligard 30 mg повечето (86/89) пациенти остават потиснати през цялото проучване.

След като се постигнат нива на кастрат с Eligard 45 mg един пациент (пациент ( <1%) experienced a breakthrough with testosterone levels> 50 ng/dl.

Резултатите от определянето на тестостерона зависят от методологията на анализа. Препоръчително е да сте наясно с вида и прецизността на методологията за анализ, за ​​да се вземат подходящи клинични и терапевтични решения.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Терапията с Eligard води до потискане на хипофизата-Gonadal система. Резултатите от диагностичните тестове на хипофизните гонадотропни и гонадни функции, проведени по време и след терапията на Eligard, могат да бъдат засегнати.

Хипергликемия и диабет

Съобщава се за хипергликемия и повишен риск от развитие на диабет при мъже, получаващи GnRH агонисти. Хипергликемията може да представлява развитие на захарен диабет или влошаване на гликемичния контрол при пациенти с диабет. Наблюдавайте кръвната глюкоза и/или гликозилиран хемоглобин (HBA1c) периодично при пациенти, получаващи GnRH агонист и управлявайте с настоящата практика за лечение на хипергликемия или диабет.

Сърдечно -съдови заболявания

Съобщава се за повишен риск от развитие на миокарден инфаркт на внезапна сърдечна смърт и инсулт във връзка с използването на GnRH агонисти при мъжете. Рискът изглежда нисък въз основа на отчетените коефициенти на коефициенти и трябва да бъде оценен внимателно заедно със сърдечно -съдови рискови фактори при определяне на лечение на пациенти с рак на простатата. Пациентите, получаващи GnRH агонист, трябва да се наблюдават за симптоми и признаци, подсказващи за развитието на сърдечно -съдови заболявания и да се управляват според настоящата клинична практика.

Ефект върху QT/QTC интервал

Терапията за лишаване от андроген може да удължи интервала QT/QTC. Доставчиците трябва да обмислят дали ползите от терапията с лишаване от андроген надвишават потенциалните рискове при пациенти с вродена дълъг QT синдром застойна сърдечна недостатъчност чести аномалии на електролит и при пациенти, приемащи лекарства, известни за удължаване на интервала на QT. Електролитните аномалии трябва да бъдат коригирани. Помислете за периодичен мониторинг на електрокардиограми и електролити.

Конвулсии

Пощенски съобщения за конвулсии са наблюдавани при пациенти на левпролидна терапия с ацетат. Те включват пациенти с анамнеза за припадъци епилепсия мозъчно -съдови разстройства централна нервна система аномалии или тумори и при пациенти на съпътстващи лекарства, които са свързани с конвулсии като бупропион и SSRI. Съобщава се и за конвулсии при пациенти при липса на някое от споменатите по -горе състояния. Пациентите, получаващи агонист на GnRH, които изпитват конвулсия, трябва да се управляват според настоящата клинична практика.

Ембрио-фетална токсичност

Въз основа на откритията в проучванията на животни и механизма на действие Eligard може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена. При развитието на животни и репродуктивни изследвания са наблюдавани големи аномалии на плода след прилагане на левпролиден ацетат по време на гестацията при плъхове. Съветват бременни пациенти и жени с репродуктивен потенциал на потенциалния риск за плода [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Информация за консултирането на пациентите

Свръхчувствителност

• Информирайте пациентите, че ако са преживели свръхчувствителност с други агонистични лекарства на GnRH като Eligard Eligard, е противопоказано [виж Противопоказания ].

Туморен пламък

• Информирайте пациентите, че Eligard може да причини туморен пламък през първите седмици от лечението. Информирайте пациентите, че увеличаването на тестостерона може да доведе до увеличаване на симптомите на урина или болка. Посъветвайте пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако се възникне парализа на уретерален запушване Предупреждения и предпазни мерки ].

Хипергликемия и диабет

• Посъветвайте пациентите, че има повишен риск от хипергликемия и диабет с терапия на Eligard. Информирайте пациентите, че периодичният мониторинг за хипергликемия и диабет е необходим, когато се лекуват с Eligard [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Сърдечно -съдови заболявания

• Информирайте пациентите, че има повишен риск от инфаркт на миокарда внезапна сърдечна смърт и инсулт при лечение на Eligard. Посъветвайте пациентите незабавно да съобщават признаци и симптоми, свързани с тези събития на техния доставчик на здравни грижи за оценка [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Реакции на инжекционното място

• Информирайте пациентите, че могат да възникнат нежелани реакции, свързани с инжекционното място, като натъртеване на болки в преходното изгаряне/ужилване и зачервяване. Посъветвайте пациентите да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако изпитват обрив или тежка реакция на инжекционно място [виж Нежелани реакции ].

Урогенитални разстройства

• Посъветвайте пациентите, че Eligard може да причини импотентност.

Безплодие

• Информирайте пациентите, че Eligard може да причини безплодие [виж Използване в конкретни популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проведени са двугодишни канцерогенни изследвания с левпролиден ацетат при плъхове и мишки. При плъхове, свързано с дозата увеличение на доброкачествената хиперплазия на хипофизата и доброкачествената хипофиза аденоми се забелязва на 24 месеца, когато лекарството се прилага подкожно при високи дневни дози (NULL,6 до 4 mg/kg). Има значително, но не свързано с дозата увеличение на аденомите на островчетата на панкреаса при женски и на аденоми на интерстициалните клетки при тестисите при мъжете (най-висока честота в групата с ниска доза). При мишки не се наблюдават неномалии на левпролид ацетат или аномалии на хипофизата при доза до 60 mg/kg за две години. Пациентите са лекувани с левпролиден ацетат до три години с дози до 10 mg/ден и за две години с дози до 20 mg/ден без демонстриращи се аномалии на хипофизата. Не са проведени проучвания за канцерогенност с Eligard.

Проучванията за мутагенност са проведени с левпролиден ацетат, използвайки бактериални и бозайници и с Eligard 7.5 mg в бактериални системи. Тези проучвания не предоставят доказателства за мутагенен потенциал.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Въз основа на констатациите в проучванията на животни и механизма на действие Eligard може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена [виж Клинична фармакология ]. There are no available data in pregnant women to inform the drug-associated risk. Expected hormonal changes that occur with Елигард treatment increase the risk for pregnancy loss. In animal developmental and reproductive studies major fetal abnormalities were observed after administration of leuprolide acetate throughout gestation in rats. Advise pregnant patients and females of reproductive potential of the potential risk to the fetus (see Данни ).

Данни

Данни за животните

При развитието на животните и репродуктивните изследвания са наблюдавани големи аномалии на плода след прилагане на левпролиден ацетат през цялата гестация. Имаше повишена смъртност на плода и намалено тегло на плода при плъхове и зайци. Ефектите от смъртността на плода са очаквани последици от промените в хормоналните нива, породени от това лекарство.

Лактация

Безопасността и ефикасността на Eligard не са установени при жените. Няма информация относно наличието на Eligard в човешкото мляко ефектите върху кърменото дете или ефектите върху производството на мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмено дете от Елигард трябва да се вземе решение за прекратяване на кърменето или прекратяване на лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Мъже

Въз основа на механизма на действие Eligard може да наруши плодовитостта при мъжете с репродуктивен потенциал [виж Клинична фармакология ].

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Eligard при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

По -голямата част от пациентите (приблизително 70%), изследвани в клиничните изпитвания, са на възраст 70 и повече години. Клиничните проучвания на Eligard не включват достатъчен брой по -млади възрастни пациенти, за да се определи дали пациентите на възраст 65 години и по -възрастните реагират по различен начин от по -младите възрастни пациенти.

Информация за предозиране за Eligard

Не е предоставена информация

Противопоказания за Eligard

Свръхчувствителност

Елигард is contraindicated in patients with hypersensitivity to GnRH GnRH agonist analogs or any of the components of Елигард. Anaphylactic reactions to synthetic GnRH or GnRH agonist analogs have been reported in the literature.

Клинична фармакология for Eligard

Механизъм на действие

Левпролид ацетат Агонистът на гонадотропин, освобождаващ хормон (GnRH), действа като инхибитор на секрецията на гонадотропин, когато се прилага непрекъснато в терапевтични дози. Изследванията на животните и човека показват, че след първоначална стимулация хроничното приложение на левпролиден ацетат води до потискане на стероидогенезата на тестисите и яйчниците. Този ефект е обратим при прекратяване на лекарствената терапия.

Фармакодинамика

След първоначалната администрация Eligard причинява първоначално увеличаване на серумните лутеинизиращи хормон (LH) и фоликулите, стимулиращи нивата на хормон (FSH) с последващо повишаване на серумните нива на тестостерон. Прилагането на Eligard води до продължително потискане на гонадотропините на хипофизата и серумните нива на тестостерон, впоследствие попадат в обхвата, които обикновено се наблюдават при хирургично кастрирани мъже приблизително 21 дни след започване на терапия. Продължаването на терапията с левпролиден ацетат при пациенти с рак на простатата поддържа тестостерон под нивото на кастрата до пет години.

След първата доза Eligard ^® Средните концентрации на серумен тестостерон временно се увеличават, след което паднаха до прага на кастрата (≤ 50 ng/dL) в рамките на три седмици и обикновено останаха под нивата на прагове на кастрата през цялото лечение за всички Eligard ^® концентрации. Средните концентрации на серумен тестостерон паднаха до ≤ 20 ng/dl в рамките на пет седмици за всички Eligard ^® концентрации.

Фармакокинетика

Абсорбция

Елигард ^® 7,5 mg

След единична инжекция на Eligard ^® 7,5 mg for 1-month administration in patients the mean peak plasma concentration was 25.3 ng/mL (Cmax) at 5 hours;at the end of the 4 week dosing interval the mean concentration declined to 0.42 ng/mL.

Елигард ^® 22,5 mg

След единична инжекция на Eligard ^® 22,5 mg for 3-month administration in patients the mean peak plasma concentration was 127 ng/mL (Cmax) at 5 hours; at the end of the 12 week dosing interval the mean concentration declined to 0.34 ng/mL .

Елигард ^® 30 mg

След единична инжекция на Eligard ^® 30 mg for 4-month administration in patients the mean peak plasma concentration was 150 ng/mL (Cmax) at 3.3 hours; at the end of the 16 week dosing interval the mean concentration declined to 0.1 ng/mL.

Елигард ^® 45 mg

След единична инжекция на Eligard ^® 45 mg for 6-month administration in patients the mean peak plasma concentration was 82 ng/mL at 4.5 hours (Cmax); at the end of the 24 week dosing interval the mean concentration declined to 0.2 ng/mL.

Няма данни за значително натрупване по време на многократно дозиране.

Разпределение

Средният стационарен обем на разпределение на левпролид след интравенозно болусна администриране към здрави мъжки доброволци е 27 L. In vitro Свързването с човешки плазмени протеини варира от 43% до 49%.

Елиминиране

След първоначалното увеличение след всеки диапазон на концентрация на подкожна инжекционна серума е 0,1 - 2,00 ng/ml.

При здрави мъжки доброволци 1 mg болус на левпролид, прилаган интравенозно разкри, че средният системен клирънс е 8,34 l/h с полуразпад на терминална елиминиране от приблизително 3 часа въз основа на модел на две отделения.

Метаболизъм

Не е проведено проучване на метаболизма на лекарството с Eligard ^® . При прилагане с различни състави на левпролиден ацетат, основният метаболит на левпролиден ацетат е метаболит на пентапептид (М-1).

Екскреция

Не е проведено проучване за екскреция на лекарства с Eligard ^® .

Специфични популации

Гериатрика [виж Използване в конкретни популации ]

Състезание

При изследвани пациенти средните концентрации на серум на левпролид са сходни, независимо от раса. Вижте таблица 7 за разпространение на пациенти с изследване по раса.

Таблица 7. Характеристика на расата на Eligard ^® Изследвайте пациентите

Бъбречна и чернодробна недостатъчност

Фармакокинетиката на Елигард ^® При пациентите с увреждане на чернодробните и бъбреците не са определени.

Клинични изследвания

Известно е едно многоцентрово проучване с отворен етикет с всяка Eligard ^® Формулиране (NULL,5 mg 22,5 mg 30 mg и 45 mg) при пациенти с Jewett Stage A, макар че D рак на простатата, които са лекувани с поне една инжекция на изследване (Таблица 8). Мярката за резултатите от ефикасността беше честотата на медицинска кастрация, дефинирана като постигане и поддържане на серумния тестостерон с ≤ 50 ng/dl (фигури 1-4).

По време на проучването AGL9904 с помощта на Eligard ^® 7,5 mg веднъж потискането на тестостерон под 50 ng/dL е постигнато, че пациентите (0%) не демонстрират пробив (концентрация> 50 ng/dL) по всяко време в проучването.

По време на проучването AGL9909 с помощта на Eligard ^® 22,5 mg once testosterone suppression below 50 ng/dL was achieved one patient ( <1%) demonstrated breakthrough following the initial injection; that patient remained below 50 ng/dL following the second injection.

По време на проучването AGL0001 с помощта на Eligard ^® 30 mg След като потискането на тестостерон под 50 ng/dL е постигнато трима пациенти (3%) демонстрират пробив. При първия от тези пациенти е съобщена единична концентрация на тестостерон от 53 ng/dL в деня след втората инжекция. При това потискане на пациента под 50 ng/dl е отчетено за всички останали времеви точки. При втория пациент се съобщава серумната концентрация на тестостерон от 66 ng/dl непосредствено преди втората инжекция. Това се повиши до максимална концентрация от 147 ng/dl на втория ден след втората инжекция. При това потискане на пациента под 50 ng/dL отново се достига на седмия ден след втората инжекция и се поддържа след това. В окончателните концентрации на тестостерон на серума на пациента> 50 ng/dL са отчетени на 2 и 8 часа след втората инжекция. Концентрацията на серумния тестостерон нарасна до максимум 110 ng/dl на третия ден след втората инжекция. При това потискане на пациента под 50 ng/dL отново е достигнато осемнадесет дни след втората инжекция и се поддържа до последния ден на изследването, когато се съобщава за една серумна концентрация на тестостерон от 55 ng/dL.

По време на проучването AGL0205 с помощта на Eligard ^® 45 mg once testosterone suppression below 50 ng/dL was achieved one patient ( <1%) demonstrated breakthrough. This patient reached castrate suppression below 50 ng/dL at Ден 21 and remained suppressed until Day 308 when his testosterone level rose to 112 ng/dL. At Месец 12 (Day 336) his testosterone was 210 ng/dL.

Таблица 8. Обобщение на Eligard ^® Клинични изследвания

Фигура 1. Eligard ^® 7,5 mg Mean Serum Testosterone Concentrations (n=117)

Фигура 2. Eligard ^® 22,5 mg Mean Serum Testosterone Concentrations (n=111)

Фигура 3. Eligard ^® 30 mg Mean Serum Testosterone Concentrations (n=90)

Фигура 4. Eligard ^® 45 mg Mean Serum Testosterone Concentrations (n=103)

Серумният PSA намалява при всички пациенти във всички проучвания, чиито базови стойности са повишени над нормалната граница. Вижте таблица 9 за обобщение на ефективността на Eligard ^® при намаляване на стойностите на серумния PSA.

Таблица 9. Ефект на Eligard ^® върху стойностите на PSA на серума на пациента

Други оценявани крайни точки на вторичната ефикасност включват СЗО СТЪКОВЕТЕ СТАТУВАНЕ НА БОЛКАТА ПОБЛЕНИЕ ПОБЛЯВАНЕ НА ПОБЛЯВАНЕ НА УРИНАРНА И СЪДЪРЖАНИЕ НА УРИНАРИЯТА. Вижте таблица 10 за обобщение на тези крайни точки.

Таблица 10. Вторични крайни точки на ефикасност

Информация за пациента за Eligard

Инструкции за употреба

Следвайте подробните инструкции по -долу, за да гарантирате правилната подготовка на Eligard преди администрацията:

Стъпка 1

Използвайте асептична техника през цялата процедура. По време на смесване и прилагане се препоръчват ръкавици.

Оставете продукта да достигне стайна температура преди смесване. След като се смеси, продуктът трябва да бъде приложен в рамките на 30 минути или трябва да бъде изхвърлен.

На чисто поле отворете тавата, като откъснете фолиото от ъгъла и отстранете съдържанието. Изхвърлете пакета за изсушаване. Извадете предварително свързаната система за спринцовка от тавата. Отворете пакета за игла за стерилна безопасност, като отлепите раздела хартия. ЗАБЕЛЕЖКА: Спринцовка A и спринцовка B все още не трябва да се подрежда. Продуктът трябва да се прилага само със съвместната стерилна игла за безопасност.

Стъпка 2

Хванете бутона за затваряне на устройството за свързване с пръст и палец и натиснете, докато не чуете щракащ звук. Двете спринцовки ще бъдат подравнени.

Не огъвайте предварително свързаната система за спринцовка.

Стъпка 3

Задържайки спринцовките в хоризонтално положение Прехвърлете течното съдържание на спринцовка А в левпролидния ацетатен прах, съдържащ се в спринцовка Б. Дълбоко смесете продукта за 60 цикъла, като натиснете съдържанието напред и назад между двете спринцовки, за да получите равномерно окачване.

• Цикълът е едно натискане на спринцовката бутало и едно натискане на буталото B буталото.
• Когато се смеси старателно, окачването ще изглежда светъл тен до тен (Eligard 7.5 mg) или безцветно до бледожълт (Eligard 22,5 mg 30 mg и 45 mg).

Забележка: Продуктът трябва да се смесва, както е описано; Разклащането няма да осигури адекватно смесване. Не се огъвайте.

Стъпка 4

След смесване задръжте спринцовите вертикално (изправено) със спринцовка В (широка спринцовка) на дъното. Спринцовките трябва да останат сигурно свързани. Прехвърлете целия смесен продукт в спринцовка B, като потиснете спринцовката бутало и леко изтегляне на буталото B.

Стъпка 5

Докато гарантирате, че спринцовката на буталото е напълно изтласкано надолу, задръжте устройството за свързване и развийте спринцовка B. Това ще изключи спринцовката B от устройството за свързване. Спринцовката A ще остане прикрепена към устройството за свързване.

Забележка: Малките въздушни мехурчета ще останат във формулировката - това е приемливо.

Не прочиствайте въздушните мехурчета от спринцовка B, тъй като продуктът може да бъде загубен!

Стъпка 6

е габапентин 300 mg a наркотик

Продължете да държите спринцовка B изправен с отворения край в горната част. Задръжте бялото бутало на спринцовка B, за да предотвратите загубата на продукта и прикрепете иглата за безопасност и капачката. Нежно завийте по посока на часовниковата стрелка с приблизително три четвърт завой, докато иглата за безопасност и капачката са закрепени.

Не надхвърляйте, тъй като главището на иглата може да се повреди, което може да доведе до изтичане на продукта по време на инжектиране. Защитният щит също може да бъде повреден, ако иглата за безопасност и капачката са завити с твърде голяма сила.

Стъпка 7

Преместете предпазния щит далеч от иглата и към спринцовката.

Издърпайте капачката непосредствено преди администрирането.

Забележка: Should the needle hub appear to be damaged or leak the product should NOT be used. The damaged safety needle and cap should NOT be replaced and the product should NOT be injected. In the event of damage to the needle hub use a new replacement Елигард carton.

Следвайте подробните инструкции по -долу, за да гарантирате правилното администриране на Eligard:

1. Изберете място за инжектиране на коремните горни задници или друго място с адекватни количества подкожна тъкан, която няма прекомерни пигментни възли за лезии или коса и наскоро не се използва.

2. Почистете зоната на инжектирането с алкохолен тампон (не е затворен).

3. Използване на палеца и показалеца, хващайте и набийте зоната на кожата около мястото на инжектиране.

4. Използване на вашия доминиращ Ръчно поставете иглата бързо под ъгъл от 90 ° към повърхността на кожата. Дълбочината на проникване ще зависи от количеството и пълнотата на подкожната тъкан и дължината на иглата. След като иглата е поставена, освободете кожата.

5. Инжектирайте лекарството, като използвате бавно стабилно натискане и натиснете буталото, докато спринцовката се изпразни. Уверете се, че цялото лекарство е било инжектирано преди отстраняване на иглата.

6. Изтеглете иглата бързо под същия ъгъл от 90 °, използван за поставяне.

7. Веднага след изтеглянето на иглата активирайте предпазния щит с пръст/палеца или плоска повърхност и натиснете, докато напълно покрие върха на иглата и се заключи на мястото си.

8. Кликнете върху звуковата и тактилното щракване проверява заключена позиция.

9. Проверете, за да потвърдите, че предпазният щит е напълно ангажиран. Изхвърлете всички компоненти безопасно в подходящ контейнер Biohazard.