Емсам

Предупреждение

Самоубийствени мисли и поведение

Антидепресантите повишават риска от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти при краткосрочни проучвания. Отблизо следете всички пациенти, лекувани с антидепресанти за клинично влошаване и за поява на самоубийствени мисли и поведения [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

EMSAM е противопоказан при пациенти на възраст под 12 години поради повишен риск от хипертонична криза [виж Противопоказания и Използване в конкретни популации ].

Описание за EMSAM

EMSAM® съдържа селегилин MAOI антидепресант. Когато се прилага върху непокътнат кожа Emsam е проектиран да трансдермално доставя селегилин за период от 24 часа.

Селегилиновата основа е безцветна до жълта течност, химически описана като (-)-(N) -метил-N-[(1R) -1methyl-2-фенилетил] ProP-2-IN-1-амин. Той има молекулна формула на c ₁₃ H ₁₇ N и молекулно тегло от 187.30. Структурната формула е:

EMSAM трансдермалните системи се предлагат в три силни страни, които доставят приблизително 6 mg 9 mg или 12 mg селегилин за 24 часа. Всяка съответна система има активна повърхност от 20 cm² 30 cm² или 40 cm², съдържаща съответно 20 30 или 40 mg селегилин. Съставът на системите за единица площ е идентичен.

EMSAM е трансдермална система от тип матрица, съставена от три слоя, както е показано на фигура 1 по-долу. Слой 1 е резервният филм, който осигурява оклусивност физическа цялост и защитава лепилния/лекарствения слой. Слой 2 е лепилният/лекарственият слой. Слой 3 се състои от странични облицовки за освобождаване, които се отлепват и изхвърлят от пациента преди прилагането на EMSAM. Неактивните съставки са акрилно адхезивно етиленово винилацетат/полиетилен полиестернан и полиестер, покрит със силиконов.

Фигура 1: Страничен изглед на EMSAM системата. (Да не се мащабира.)

Използване за EMSAM

EMSAM (селегилин трансдермална система) е моноаминооксидазен инхибитор (MAOI), показан за лечение на възрастни с основно депресивно разстройство (MDD) [виж Клинични изследвания ].

Дозировка за EMSAM

Първоначално лечение

EMSAM трябва да се нанася за суха непокътната кожа върху горния торс (под шията и над талията) горната част на бедрото или външната повърхност на горната част на ръката веднъж на всеки 24 часа. Препоръчителната начална доза и целевата доза за EMSAM е 6 mg за 24 часа. EMSAM е систематично оценен и показан, че е ефективен в доза от 6 mg на 24 часа до 12 mg за 24 часа. Изпитванията обаче не са проектирани да оценяват дали по -високите дози са по -ефективни от най -ниската ефективна доза от 6 mg на 24 часа. Въз основа на клиничната преценка, ако се показват увеличение на дозата за отделни пациенти, те трябва да се появят на стъпка на дозата от 3 mg на 24 часа (до максимална доза от 12 mg на 24 часа) на интервали от не по -малко от 2 седмици. Пълният антидепресант ефект може да бъде забавен.

Patients should be informed that tyramine-rich foods and beverages should be avoided beginning on the first day of EMSAM 9 mg per 24 hours or 12 mg per 24 hours treatment and should continue to be avoided for 2 weeks after a dose reduction to EMSAM 6 mg per 24 hours or following the discontinuation of EMSAM 9 mg per 24 hours or 12 mg per 24 hours [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Поддържащо лечение

Обикновено е съгласувано, че епизодите на депресия изискват няколко месеца или по -дълго от продължителна фармакологична терапия. Поддържане на ефикасността при депресирани пациенти с терапия с EMSAM в доза 6 mg за 24 часа след постигане на статус на респондента за средна продължителност около 25 дни беше демонстрирано в контролирано изпитване [виж Клинични изследвания ].

Лекарят, който избира да използва EMSAM за продължителни периоди, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

Диетични модификации, необходими за пациенти, приемащи EMSAM 9 mg на 24 часа и 12 mg на 24 часа

EMSAM (селегилин трансдермална система) съдържа инхибитор на моноамин оксидаза (MAOI). MAOI, включително EMSAM, в комбинация с висока тираминова диета, може да причини хипертонична криза. Хипертоничната криза може да бъде животозастрашаващо състояние [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Храни и напитки, изброени в таблица 5 Лекарствени взаимодействия ].

Екран за биполярно разстройство преди стартирането на EMSAM

Преди да се започне лечение с EMSAM или друг пациенти с антидепресант за лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

EMSAM (селегилин трансдермална система) се доставя като 6 mg на 24 часа (20 mg на 20 cm ² ) 9 mg на 24 часа (30 mg на 30 cm ² ) и 12 mg на 24 часа (40 mg на 40 cm ² ) Трансдермални системи (TDS).

EMSAM 6 mg за 24 часа е полупрозрачен ТД, отпечатан с 'EMSAM ^® 6mg/24h '. EMSAM 9 mg за 24 часа е полупрозрачен ТД, отпечатан с 'EMSAM ^® 9mg/24h '. EMSAM 12 mg за 24 часа е полупрозрачен ТД, отпечатан с 'EMSAM ^® 12mg/24h '.

EMSAM (Селегилин трансдермална система) е трансдермална система със следните силни размери Цвят за печат и презентация на филма за поддръжка:

Съхранение и обработка

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.] Не съхранявайте извън запечатаната торбичка.

Нанесете веднага след отстраняване от защитната торбичка. Изхвърлете използвания EMSAM в домакински боклук по начин, който предотвратява случайно приложение или поглъщане от деца домашни любимци или други.

Произведено за: Somerset Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 U.S.A. Преработен: май 2020 г.

Странични ефекти for Emsam

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикета.

• Самоубийствени мисли и поведения [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Синдром на Серотон [виж Противопоказания и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Повишаване на кръвното налягане [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Активиране на мания/хипомания [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Външна топлина [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Опит за клинично изпитване

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Излагане на пациента

Програмата за развитие на предвидения за EMSAM включваше селегилинови експозиции при пациенти и/или нормални лица от две различни групи проучвания: 702 здрави субекти в клиничната фармакология/фармакокинетика и 2036 експозиции от пациенти при контролирани и неконтролирани големи депресивни разстройства клинични изпитвания. Условията и продължителността на лечението с EMSAM варираха и включват двойно-слепи отворени проучвания с фиксирана доза и доза за краткосрочни и дългосрочни експозиции. Безопасността беше оценена чрез наблюдение на нежеланите реакции Физически прегледи жизненоважни знаци Лабораторни анализи на телесните тегла и ЕКГ.

Нежеланите реакции по време на експозиция са получени предимно чрез общо проучване и записани от клинични изследователи. В таблиците и таблиците, които следват стандартната терминология на Костарт, са използвани за класифициране на отчетените нежелани реакции. Заявените честоти на нежеланите реакции представляват съотношението на индивидите, които са изпитали поне веднъж нежелана реакция на лечението, на изброения тип. Реакцията се счита за възникнала лечение, ако се случи за първи път или се влошава, докато получава терапия след оценка на изходното ниво.

Нежелани реакции, водещи до прекратяване на лечението

Among 817 MDD patients treated with EMSAM at doses of either 3 mg per 24 hours (151 patients) 6 mg per 24 hours (550 patients) or 6 mg per 24 hours 9 mg per 24 hours and 12 mg per 24 hours (116 patients) in placebo-controlled trials of up to 8 weeks in duration 7.1% discontinued treatment due to an adverse reaction as compared with 3.6% of 668 patients receiving placebo. Единствената нежелана реакция, свързана с прекратяване на поне 1% от пациентите, лекувани с EMSAM със скорост поне два пъти по-голяма от тази на плацебо, е реакцията на мястото на приложение (2% EMSAM срещу 0% плацебо).

Нежелани реакции, възникващи при честота от 2% или повече сред пациентите, лекувани с EMSAM

Таблица 2 изброява нежеланите реакции, възникнали при честота 2% или повече (закръглени до най-близкия процент) сред 817 пациенти с MDD, лекувани с EMSAM в дози, вариращи от 3 до 12 mg за 24 часа в плацебо-контролирани изпитвания до 8 седмици продължителност. Включени реакции са тези, които се срещат при 2% или повече от пациенти, лекувани с EMSAM, и за които честотата при пациенти, лекувани с EMSAM, е по-голяма от честотата при пациенти, лекувани с плацебо.

Странични ефекти на Velcade и дексаметазон

Една нежелана реакция се свързва с отчитане на поне 5% в групата на EMSAM и скорост поне два пъти, която в плацебо групата в пула от краткосрочни плацебо-контролирани проучвания: реакции на сайта на приложението (вижте реакциите на сайта на приложението по-долу). В едно такова проучване, което използва по -високи средни дози EMSAM, отколкото това в целия пул на проучването, следните реакции отговарят на тези критерии: реакции на сайта на приложението INSOMNIA диария и фарингит.

Таблица 2. Нежелани реакции на лечението и повторното лечение: Честота в плацебо-контролирани клинични изпитвания за голямо депресивно разстройство с EMSAM*

Реакции на сайта на приложението

В пула от краткосрочни плацебо-контролирани основни реакции на приложения за депресивно разстройство (ASRS) са съобщени при 24% от пациентите, лекувани с EMSAM, и 12% от лекуваните с плацебо пациенти. Повечето ASRs бяха леки или умерени по тежест. ASRS доведе до отпадане при 2% от лекуваните с EMSAM пациенти и без плацебо пациенти. В едно такова проучване, което използва по-високи средни дози EMSAM ASRs, са съобщени при 40% от пациентите, лекувани с EMSAM, и 20% от пациентите, лекувани с плацебо. Повечето от ASR в това проучване бяха описани като еритема и повечето разрешени спонтанно не изискват лечение. Когато се прилага лечение, то най -често се състои от дерматологични препарати на кортикостероиди.

Сексуална дисфункция

Въпреки че промените в сексуалното желание сексуалното представяне и сексуалното удовлетворение често се появяват като прояви на психиатрично разстройство, те също могат да бъдат следствие от фармакологичното лечение.

Надеждните оценки за честотата и тежестта на неблагоприятните преживявания, включващи изпълнението на сексуалното желание и удовлетвореността, са трудни за получаване отчасти, тъй като пациентите и лекарите могат да не са склонни да ги обсъждат. Съответно оценките за честотата на неблагоприятния сексуален опит и ефективността, цитирани в етикетирането на продукта, вероятно ще подценят действителната им честота. Таблица 3 показва, че степента на честота на сексуалните странични ефекти при пациенти с голямо депресивно разстройство е сравнима с плацебо процента в плацебо-контролирани изпитвания.

Таблица 3. Честота на сексуалните странични ефекти в плацебо-контролирани клинични изпитвания с EMSAM

Няма адекватно разработени проучвания, изследващи сексуалната дисфункция с лечението на EMSAM.

Промени в жизнения знак

Емсам и placebo groups were compared with respect to (1) mean change from baseline in vital signs (pulse systolic blood pressure и diastolic blood pressure) и (2) the incidence of patients meeting criteria for potentially clinically significant changes from baseline in these variables. В the pool of short-term placebocontrolled major depressive disorder studies 3.0% of Емсам-treated patients и 1.5% of placebo-treated patients experienced a low systolic blood pressure defined as a reading less than or equal to 90 mmHg with a change from baseline of at least 20 mmHg. В one study which utilized higher mean doses of Емсам 6.2% of Емсам-treated patients и no placebo-treated patients experienced a low stиing systolic blood pressure by these criteria.

В пула на краткосрочните основни изпитвания за депресивно разстройство 9,8% от лекуваните с EMSAM пациенти и 6,7% от пациентите, лекувани с плацебо, са имали забележителна ортостатична промяна в кръвното налягане, определена като намаление от поне 10 mmHg при средно кръвно налягане при постурална промяна.

Промяна на теглото

В плацебо-контролирани проучвания (6 до 8 седмици) честотата на пациентите, които са имали най-малко 5% наддаване на тегло или загуба на тегло, е показана в таблица 4.

Таблица 4. Честота на наддаването на тегло и загубата на тегло при плацебо-контролирани изпитвания с EMSAM

В тези проучвания средната промяна в телесното тегло сред пациентите, лекувани с EMSAM, е загуба от 1,2 фунта в сравнение с 0,3 фунта при усилване при пациенти, лекувани с плацебо.

Лабораторни промени

Емсам и placebo groups were compared with respect to (1) mean change from baseline in various serum chemistry hematology и urinalysis variables и (2) the incidence of patients meeting criteria for potentially clinically significant changes from baseline in these variables. These analyses revealed no clinically important changes in laboratory test parameters associated with Емсам.

Електрокардиограма се променя

Електрокардиограмите (ECGs) от EMSAM (n = 817) и плацебо (n = 668) групи в контролирани проучвания са сравнени по отношение на (1) средна промяна от изходното ниво на различни параметри на ЕКГ и (2) честотата на пациентите, отговарящи на критериите за клинично значими промени от изходната линия в тези променливи.

Не са наблюдавани клинично значими промени в параметрите на ЕКГ от изходното ниво до окончателното посещение при пациенти в контролирани проучвания.

Други реакции, наблюдавани по време на предварителната оценка на EMSAM

Следният списък не включва реакции: 1) вече са посочени другаде в етикетиране 2), за които причинно -следствената връзка с лекарството е била отдалечена 3), които са били толкова общи, че са неинформативни 4), които не се считат за значителни клинични последици или 5), които са възникнали със скорост, равна на или по -малка от плацебо.

Сърдечно -съдова система: Тахикардия.

Храносмилателен System: Анорексия.

Нервен System: Агитация Амнезия Тремор потрепване.

Кожа и Appendages: Сърбеж.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на EMSAM след одобрение.

Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нервен System: Конвулсия и хипоестезия.

Психиатрична система: Дезориентация халюцинация (визуална) и напрежение.

Лекарствени взаимодействия for Emsam

Серотонергични лекарства

Съобщава се за сериозна понякога фатална централна нервна система (ЦНС), посочена като синдром на серотонин с комбинацията от неселективни маои и серотонинергични лекарства. Използването на EMSAM с тези лекарства е противопоказано [виж Противопоказания и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Тирамин

Емсам has the capacity to inhibit intestinal MAO which is responsible for the catabolism of tyramine in food и beverages. As a result of this inhibition large amounts of tyramine may enter the systemic circulation и precipitate a sudden large rise in blood pressure or hypertensive crisis [Вижте ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Може да е необходимо диета с ниско съдържание на тирамин, за да се избегне това взаимодействие. Проведени са проучвания за оценка на потенциала EMSAM да инхибира тираминовия метаболизъм и като цяло данните за EMSAM 6 mg за 24 часа поддържат препоръка, че в тази доза не се изисква модифицирана диета. Поради по -ограничените данни, налични за EMSAM 9 mg за 24 часа, и резултатите от проучването на фаза I тирамин при FED доброволци, прилагани EMSAM 12 mg за 24 часа пациенти, получаващи тези дози, трябва да следват, трябва да следват Диетични модификации, необходими за пациенти, приемащи EMSAM 9 mg на 24 часа и 12 mg на 24 часа по -долу [виж Клинична фармакология ].

Диетични модификации, необходими за пациенти, приемащи EMSAM 9 mg на 24 часа и 12 mg на 24 часа

Храни и напитки, изброени в таблица 5, трябва да се избягват, като се започне от първия ден на EMSAM 9 mg за 24 часа или 12 mg на 24 часа лечение и трябва да продължи да се избягва в продължение на 2 седмици след намаляване на дозата до EMSAM 6 mg на 24 часа или след прекратяването на EMSAM 9 mg на 24 часа или 12 mg на 24 часа.

Таблица 5. Храни и напитки, които трябва да се избегнат, и тези, които са приемливи*

Симпатомиметични амини и буспирон

Използването на EMSAM със симпатомиметични амини или буспирон може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане. Следователно следете кръвното налягане, ако EMSAM се използва с някое от следните лекарства: амфетамини от буспирон и студени продукти или редуциране на тегло, които съдържат симтомиметични амини (например псевдоефедрин фенилефрин фенилпропаноламин и ефедрин).

Ефект на други лекарства върху EMSAM

Карбамазепинът е противопоказан с маои, включително селегилин [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Не е необходимо регулиране на дозата за EMSAM, когато EMSAM се използва едновременно с алкохол алпразолам ибупрофен оланзапин рисперидон левотироксин и CYP3A4 инхибитори (например кетоконазол). Не е наблюдавана клинично значима промяна в експозицията на селегилин, когато EMSAM е бил администриран с алкохол алпразолам ибупрофен оланзапин рисперидон левотироксин и кетоконазол [виж Клинична фармакология ].

Ефект на EMSAM върху други лекарства

Използването на алкохол по време на приема на EMSAM не се препоръчва, въпреки че не е доказано, че EMSAM увеличава увреждането на умствените и двигателните умения, причинени от алкохол (NULL,75 mg на kg) [виж Клинична фармакология ].

Наблюдавайте кръвното налягане, ако симпатомиметичните средства (напр. Фенилпропаноламин (PPA) или псевдоефедрин) се използват с EMSAM, въпреки че изглежда, че селегилинът не влияе на фармакокинетиката на PPA или псевдоефедрин [виж Клинична фармакология ].

Не е необходимо коригиране на дозата на алпразолам ибупрофен левотироксин оланзапин рисперидон варфарин или силни CYP3A4 инхибитори (например кетоконазол), когато тези лекарства се използват в комбинация с EMSAM. EMSAM няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на тези лекарства.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Емсам is not a controlled substance.

ЛИТЕРАТУРА

1. Адаптиран от K.I. Shulman S.E. Уокър Психиатрични анали 2001; 31: 378-384

Предупреждения за EMSAM

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за EMSAM

Самоубийствени мисли и поведение при юноши и млади възрастни

In pooled analyses of placebo-controlled trials of antidepressant drugs (SSRIs and other antidepressant classes) that included approximately 77000 adult patients and over 4400 pediatric patients the incidence of suicidal thoughts and behaviors in pediatric and young adult patients was greater in antidepressant-treated patients than in placebo-treated patients. Разликите в лекарството-плацебо в броя на случаите на самоубийствени мисли и поведение на 1000 лекувани пациенти са предоставени в таблица 1.

В нито едно от педиатричните проучвания не се наблюдават самоубийства. Имаше самоубийства в проучванията за възрастни, но броят му не е достатъчен, за да се стигне до заключение за антидепресантния лекарствен ефект върху самоубийството.

Таблица 1: Разлики в риска от броя на случаите на самоубийствени мисли или поведение при обединените плацебо-контролирани изпитвания на антидепресанти при педиатрични и възрастни пациенти

Не е известно дали рискът от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти се простира до дългосрочна употреба, т.е. след четири месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани изпитвания за поддържане при възрастни с MDD, че антидепресантите забавят рецидив на депресията.

Следете всички пациенти, лекувани с антидепресанти за клинично влошаване и появяване на самоубийствени мисли и поведения, особено през първите няколко месеца на лекарствената терапия и в моменти на промени в дозата. Съветвайте членовете на семейството или полагащите грижи на пациентите, които да наблюдават промени в поведението и да предупредят доставчика на здравни грижи. Помислете за промяна на терапевтичния режим, включително евентуално прекратяване на EMSAM при пациенти, чиято депресия е постоянно по -лоша или които изпитват възникващи самоубийствени мисли или поведение.

Синдром на Серотон

Съобщава се за разработване на потенциално животозастрашаващ серотонин синдром със съпътстваща употреба на MAOI като EMSAM със серотонергични лекарства. Тези реакции са съобщени и при пациенти, които са прекратили серотонинергични лекарства и след това впоследствие са стартирали MAOI [виж Противопоказания ].

Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g. agitation hallucinations delirium and coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure dizziness diaphoresis flushing hyperthermia) neuromuscular changes (e.g. tremor rigidity myoclonus hyperreflexia incoordination) seizures and/or gastrointestinal symptoms (e.g. nausea vomiting диария).

Пациентите трябва да се наблюдават за появата на синдром на серотонин. Лечението с EMSAM и всички съпътстващи серотонинергични средства трябва да бъде прекратено незабавно, ако се появят горните събития и трябва да се започне поддържащо лечение.

Взаимодейства ли джинджифил с всякакви лекарства

Повишаване на кръвното налягане

Тирамин-Вduced Hypertensive Crisis

Емсам inhibits the catabolism of dietary amines such as tyramine и has the potential to produce a hypertensive crisis following the ingestion of tyramine-rich foods or beverages [Вижте Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ].

Хипертоничните кризи, които в някои случаи могат да бъдат фатални, се характеризират с някои или всички от следните симптоми: оклизирано главоболие, което може да излъчва фронтално палда, скованост на шията или болезнена гадене, повръщайки изпотяване (понякога със треска, а понякога със студена клечка кожа) разширени зеници и фотофобия.

Може да присъства или тахикардия, или брадикардия и могат да бъдат свързани със свиване на болки в гърдите. Съобщава се, че вътречерепното кървене във връзка с увеличаването на кръвното налягане. Пациентите трябва да бъдат инструктирани по отношение на признаците и симптомите на тежка хипертония и да бъдат посъветвани да потърсят незабавна медицинска помощ, ако тези признаци или симптоми са налице.

Ако възникне хипертонична криза, EMSAM трябва да бъде прекратена незабавно и терапията за понижаване на кръвното налягане трябва да бъде въведена незабавно. Треската трябва да се управлява чрез външно охлаждане. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато симптомите не се стабилизират. За да се предотврати пациентите с хипертонична криза, получаващи лечение с EMSAM 9 mg на 24 часа или EMSAM 12 mg за 24 часа, трябва да следват съветите относно ниска тираминова диета, описана в таблица 5 при диетични модификации, необходими за пациенти, приемащи EMSAM 9 mg на 24 часа и 12 mg на 24 часа [вижте Лекарствени взаимодействия ].

Повишаване на кръвното налягане Related To Съпътстващи лекарства

Карбамазепинът е противопоказан с EMSAM, тъй като е показано, че карбамазепинът значително повишава нивата на селегилин, което може да увеличи риска от хипертонична криза [виж Противопоказания и Лекарствени взаимодействия ].

Използването на EMSAM с адренергични лекарства или буспирон може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане. Следователно следете кръвното налягане, ако EMSAM се използва с някое от следните лекарства: амфетамини от буспирон или студени продукти или редуциране на тегло, които съдържат симтомиметични амини (например псевдоефедрин фенилефрин фенилпропаноламин и ефедрин).

Активиране на мания/хипомания

При пациенти с Биполярно разстройство Лечението на депресивен епизод с EMSAM или друг антидепресант може да утаи смесен/маниакален епизод. По време на фаза III изпитвания маниакална реакция е възникнала при 8 от 2036 (NULL,4%) пациенти, лекувани с EMSAM. Преди започване на лечение с пациенти с екрана на EMSAM за лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания.

Външна топлина

Ефектът от директната топлина, приложена към EMSAM върху бионаличността на селегилин, не е проучен. Въпреки това на теория топлината може да доведе до увеличаване на количеството селегилин, абсорбирано от EMSAM, и да доведе до повишени серумни нива на селегилин. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват излагането на мястото на приложение на EMSAM на външни източници на директна топлина, като нагревателни подложки или електрически одеяла топлинни лампи Сауни горещи вани отоплявани водни легла и продължителни пряка слънчева светлина.

Информация за консултирането на пациентите

Вижте одобрено от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента и Инструкции за употреба ).

Консултирайте пациентите и техните полагащи грижи за ползите и рисковете, свързани с лечението с EMSAM, и ги съветвайте при подходящата му употреба. Посъветвайте пациентите и техните полагащи грижи да прочетат ръководството за лекарства и да им помогнат в разбирането на съдържанието му. Пълният текст на Ръководството за лекарства е препечатан в края на този документ.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани за следните проблеми и да помолят да сигнализират своя лекар, ако те се появяват, докато приемат EMSAM.

Риск от самоубийство

Посъветвайте пациентите и полагащите грижи да търсят появата на самоубийствена идея и поведение, особено рано по време на лечението и когато дозата е коригирана нагоре или надолу [виж Предупреждение за кутия и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Тирамин Reactions

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че богатите на тирамин храни и напитки трябва да се избягват, докато са на EMSAM 9 mg за 24 часа или EMSAM 12 mg за 24 часа и в продължение на 2 седмици след прекратяване на EMSAM в тези дози поради риска от тираминова реакция [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия и Клинична фармакология ]. Patients should also be advised to avoid tyramine-containing nutritional supplements. Patients should be instructed to immediately report the occurrence of the following acute symptoms: Силно главоболие Скованост на шията heart racing or palpitations or other sudden or unusual symptoms.

Съпътстващи лекарства

Посъветвайте се с пациентите да информират своите лекари, ако приемат или планират да приемат лекарства с рецепта или без рецепта, включително билки поради потенциал за опасни взаимодействия. Инструктирайте пациентите да не приемат EMSAM с лекарства, които са противопоказани или в рамките на две седмици след спирането на такива лекарства (5 седмици за флуоксетин). Противопоказаните лекарства не трябва да се стартират в рамките на две седмици след спирането на EMSAM [виж Противопоказания ].

Психомоторно изпълнение

Емсам has not been shown to impair psychomotor performance; however any psychoactive drug may potentially impair judgment thinking or motor skills. Patients should be cautioned about operating hazardous machinery including automobiles until they are reasonably certain that Емсам therapy does not impair their ability to engage in such activities.

Алкохол

Пациентите трябва да се кажат, че въпреки че е доказано, че EMSAM увеличава увреждането на умствените и двигателните умения, причинени от алкохола, не се препоръчва едновременната употреба на EMSAM и алкохол при депресирани пациенти.

Педиатрия

Посъветвайте се пациентите, че EMSAM не трябва да се използват при деца на възраст под 12 години поради повишен риск от тежко повишаване на кръвното налягане. Също така пациентите трябва да бъдат посъветвани, че EMSAM не се препоръчва за употреба при педиатрични пациенти на възраст от 12 до 17 години [виж Използване в конкретни популации ].

Бременност

Посъветвайте бременната жена за потенциалния риск за плода [виж Използване в конкретни популации ].

Лактация

Посъветвайте се с жена, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с лечение на EMSAM и в продължение на 5 дни след крайната доза [виж Използване в конкретни популации ].

Как да използвам EMSAM

Подробни инструкции са предоставени в ръководството за лекарства. Предписаните трябва да инструктират пациентите по следното:

• Емсам should be applied to dry intact skin on the upper torso (below the neck и above the waist) upper thigh or the outer surface of the upper arm. A new application site should be selected with each new transdermal system to Избягвайте повторното прилагане на същия сайт в последователни дни . Трансдермалните системи трябва да се прилагат приблизително по едно и също време всеки ден.
• Приложете трансдермалната система върху зона на кожата, която не е космат мазна разкъсана счупена белег или привързана. Не поставяйте трансдермалната система, в която дрехите ви са стегнати, което може да доведе до разтриване на трансдермалната система.
• След като сте избрали сайта за вашата трансдермална система измийте зоната нежно и старателно със сапун и топла вода. Изплакнете, докато целият сапун се отстрани. Изсушете зоната с чиста суха кърпа.
• Точно преди да приложите трансдермалната система, извадете я от торбичката, като разкъсате на прорезите (не използвайте ножици). Извадете половината от лайнера за освобождаване и го изхвърлете. Опитайте се да не докосвате откритата страна (лепкава страна) на трансдермалната система, защото лекарството може да излезе на пръстите ви.
• Натиснете лепкавата страна на трансдермалната система здраво върху мястото на кожата, която току -що беше измита и изсушена. Извадете втората половина на облицовката за освобождаване и натиснете здраво останалата лепкава страна към кожата си. Уверете се, че трансдермалната система е плоска спрямо кожата (не трябва да има неравности или гънки в трансдермалната система) и се залепва сигурно. Уверете се, че краищата са залепени за повърхността на кожата.
• След като сте приложили трансдермалната система мийте ръцете си старателно със сапун и вода, за да премахнете всяко лекарство, което може да се е получило върху тях. Не докосвайте очите си, докато не сте измили ръцете си.
• След 24 часа премахнете трансдермалната си система бавно и внимателно, за да не повредим кожата си.
• Ако трансдермалната система е твърде лепкава върху кожата ви и ви трябва нещо, което да ви помогне да я премахнете:
  • Нежно измийте зоната с топла вода и мек сапун.
  • Може да е необходимо малко количество продукт на маслена основа (петролно женско зехтин или минерално масло), за да помогне за премахването на трансдермалната система. Нежно нанесете и разстелете маслото под ръбовете на трансдермалната система.
  • Нанесете продукт или лосион на маслена основа върху кожата си, ако някакво лепило (лепило) остава, след като премахнете вашата трансдермална система. Това нежно ще се разхлаби и ще премахне всяко лепило, което е останало.
• Сгънете използваната трансдермална система EMSAM наполовина и я натиснете здраво, така че лепкавата страна да се придържа към себе си.
• Безопасно изхвърлете сгънатата трансдермална система в контейнер с капак веднага, така че децата и домашните любимци да не могат да я достигнат.
• Безопасно изхвърлете всички неизползвани трансдермални системи EMSAM, които са останали от рецептата веднага щом те вече не са необходими.
• Мийте ръцете си със сапун и вода.
• Ако вашата трансдермална система изпадне, приложите нова трансдермална система към нов сайт и възобновете предишния си график.
• Само една трансдермална система EMSAM трябва да се носи наведнъж.
• Не режете трансдермалната система EMSAM на по -малки части.

Изброените марки са търговски марки на съответните им собственици.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

В проучване на дермална карциногенност при CD-1 мишки селегилин (лекарственото вещество на EMSAM) се прилага ежедневно в продължение на 2 години на едно и също кожен място при нива на дозата от 20 70 и 200 mg на kg на ден (разтворен в ацетон). Честотата на системните тумори не се увеличава и високата доза осигурява системни експозиции на селегилин и трите му метаболита при мишки, които са по -големи от 40 пъти по -големи от експозициите при хора при максимална препоръчителна човешка доза (MRHD). Честотата на плоскоклетъчния карцином е леко повишена върху третираната кожа на мишки, прилагаща високата доза. Тази констатация е свързана с повишена честота на епителна хиперплазия дискератоза/хиперкератоза и възпаление.

При изследване на пероралната канцерогенност при плъхове селегилин, даден в диетата в продължение на 104 седмици, не е канцерогенен до най -високата оценка на дозата (NULL,5 mg на kg на ден), които излагат плъхове на системни нива на селегилин и неговите три метаболита, които са сравними с тези при хора при MRHD.

Мутагенеза

Мутации, индуцирани от селегилин и хромозомни увреждания, когато са тествани в in vitro Тест на мишката на лимфома със и без метаболитно активиране. Селегилинът е отрицателен в анализа на AMES in vitro Тест за аберация на хромозома на бозайници в човешки лимфоцити и напразно Устранна мишка микронуклеус анализ.

Увреждане на плодовитостта

Проведено е проучване за чифтосване и плодовитост при мъжки и женски плъхове при трансдермални дози от 10 30 и 75 mg на kg на ден селегилин (8 24 и 60 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза EMSAM [12 mg на 24 часа] на mg на m ² Основа). Леки намаления на концентрацията на сперматозоидите и общия брой на сперматозоидите се наблюдават при високата доза; Въпреки това не са наблюдавани значителни неблагоприятни ефекти върху плодовитостта или репродуктивните показатели.

Използване в конкретно население

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни за употребата на EMSAM при бременни жени не са достатъчни, за да информират свързания с лекарства риск от неблагоприятни резултати, свързани с бременността. При проучвания за развитие на ембриофетални животни трансдермалното приложение на селегилин на плъхове и зайци при дози до 60 и 64 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD), съответно произвежда леко увеличение на малформациите както при плъхове, така и при зайци и намаленото отслабване на феталното тегло. Повечето от тези ефекти се наблюдават при висока доза както при плъхове, така и при зайци. Тези ефекти не се наблюдават на 8 пъти и 16 пъти съответно MRHD при плъхове и зайци. В предродилното и следродното изследване за развитие трансдермалното приложение на селегилин при плъхове при дози 8 24 и 60 пъти MRHD доведе до намаляване на теглото и преживяемостта на кученцето при средна и висока дози увеличение на броя на мъртвородените кученца при високата доза и забавените невробихавиорални и сексуално развитие при пищници при всички дози и забавени невробахавиорала и сексуално развитие при пищници при всички дози и забавени невробихавиорални и сексуални развития при пищници при всички дози и забавени невробихавиорални и сексуално развитие при пищници при всички дози и забавени невробихавиорални и сексуално развитие при пищници при всички дози и забавени невробихавиорални и сексуално развитие при пищници. Очевидно е постоянен ефект върху репродуктивните показатели на малките, родени от майки, лекувани при висока доза (виж Данни ). When treating a pregnant woman with Емсам the physician should carefully consider both the potential risks of taking an MAOI particularly the risk of hypertensive crisis during pregnancy along with the established benefits of treating depression with an antidepressant.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта, свързан с майката и ембриона/феталния риск

Проведено е проспективно надлъжно проучване на 201 бременни жени с анамнеза за голяма депресия, които са били или на антидепресанти, или са получили антидепресанти по -малко от 12 седмици преди последния си менструален период и са били в ремисия. Жените, които преустановиха антидепресантните лекарства по време на бременност, показват значително увеличение на рецидив на основната си депресия в сравнение с тези жени, останали на антидепресантни лекарства през цялата бременност.

Данни

Данни за животните

В ембриофетално изследване на развитието плъховете са лекувани с трансдермален селегилин по време на периода на органогенеза при дози от 10 30 и 75 mg/kg/ден (8 24 и 60 пъти по -голям от MRHD на EMSAM [12 mg/24 часа] на mg/m mg/m ² Основа). При най-високата доза се наблюдава намаляване на теглото на плода и леко увеличаване на малформациите, забавени в осификацията (също се наблюдава при средната доза) и ембриофеталната загуба след имплантация. Концентрациите на селегилин и неговите метаболити в плазмата на плода обикновено са подобни на тези при плазмата на майката.

В ембриофетално изследване за развитие на зайците са лекувани с трансдермален селегилин по време на периода на органогенеза при дози 2,5 10 и 40 mg/kg/ден (4 16 и 64 пъти повече от MRHD върху mg/m/m ² Основа). Леко увеличение на висцералните малформации се наблюдава при високата доза.

При пренатално и следродилно проучване плъховете са лекувани с трансдермален селегилин при дози 10 30 и 75 mg/kg/ден (8 24 и 60 пъти по -голям от MRHD върху mg/m ² Основа) на дни от 6 до 21 бременност и дни от 1 до 21 от периода на лактация. Увеличаване на загубата след имплантация се наблюдава при средата и високите дози и се наблюдава увеличение на мъртвородените кученца при високата доза. Намаляването на теглото на кученцето (през периодите на кърмене и след отчитане) и оцеляването (през целия период на лактация) забавено физическото развитие на кученцето и епидидималната хипоплазия на кученцето и хипоплазията на тестисите и тестисите се наблюдават в средата и високите дози. Закъсненото невробихевиорално и сексуалното развитие се наблюдава при всички дози. Неблагоприятните ефекти върху репродуктивната ефективност на PUP, както се вижда от намаляване на имплантациите и размера на постелята, се наблюдават при високата доза. Тези открития предполагат постоянни ефекти върху потомството на лекувани язовири. В това проучване не е установена доза без ефект за токсичност за развитие.

Лактация

Обобщение на риска

Няма информация относно наличието на селегилин в човешкото мляко или върху ефектите му върху производството на мляко или кърменото кърмаче. Селегилин и неговите метаболити присъстват в млякото на кърмещи плъхове (виж Данни ).

Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмати бебета от EMSAM, включително потенциала за хипертонична криза, посъветвайте жена, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с EMSAM и в продължение на 5 дни след крайната доза.

Данни

В пренатално и следродилно проучване за развитие, при което плъховете са били лекувани с трансдермален селегилин при дози приблизително 8 24 и 60 пъти по -голям от MRHD на дни от 6 до 21 гестационни и дни от 1 до 21 от концентрациите на периода на лактация на селегилин и неговите метаболити в млякото са приблизително 15 и 5 пъти съответно концентрациите в майчината плазма.

Педиатрична употреба

Използването на EMSAM при пациенти на възраст под 12 години е противопоказано поради потенциала за хипертонична криза [виж Противопоказания ].

Ограничените фармакокинетични данни с дози, по -ниски, отколкото в търговските налични формулировки, предполагат, че децата под 12 -годишна възраст могат да бъдат изложени на повишени нива на селегилин в сравнение с юноши и възрастни, прилагани с и без диетични модификации, следователно може да има повишен риск от хипертонична криза дори при най -ниската доза EMSAM.

Ефикасността не е установена при педиатрични пациенти на възраст от 12 до 17 години с MDD и EMSAM не се препоръчва за употреба в този възрастов диапазон [виж Клинична фармакология ].

Многоцентрово рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано изпитване с гъвкава доза при 308 юноши (на възраст от 12 до 17 години) с MDD не успя да демонстрира ефикасността на EMSAM. Диагнозата на основно депресивно разстройство (единичен епизод или повтарящ се умерен до тежък) се основава на критерии за DSM-IV и график за деца за афективни разстройства и шизофрения за деца в училищна възраст (K-SADS). Записаните пациенти са имали детски рейтинг на депресия, преразгледана ≥ 45 при посещението за скрининг. Участниците в изпитването бяха рандомизирани 1: 1 на EMSAM или съвпадащ плацебо без принудително титруване за период от 12 седмици. Активното лечение се състои от EMSAM трансдермална система в доза 6 mg на 24 часа 9 mg на 24 часа или 12 mg на 24 часа. Основната крайна точка на ефикасността беше разликата в общия резултат на ревизирана скала за оценка на депресията на децата (CDRS-R) от изходното ниво до края на изследването (EOS) (седмица 12). Няма наблюдавана разлика в ефекта върху общия резултат на CDRS-R при 12-та седмица (EOS) между лечението. Средното намаляване на общия резултат на CDRS-R е 21,4 при лекуваните с EMSAM лица и 21,5 при тези, които получават плацебо лечение. Крайните точки на безопасността включват физикално изследване 12-лидерна електрокардиограма Дишане Температура Температура в легнало и постоянно кръвно налягане и оценка на мястото на приложението на сърдечната честота и нежеланите събития. Общите констатации за безопасност са подобни на тези, наблюдавани в изпитванията на EMSAM, проведени при възрастни. Нежелани събития на лечението, отчетени от най-малко 5% от пациентите, лекувани с EMSAM, със скорост поне два пъти по-голяма от плацебо процента са безсъние (6% 3%) и инфекция на горните дихателни пътища (7% 3%).

Гериатрична употреба

Препоръчителната доза EMSAM за пациенти в напреднала възраст (65 години и повече) е 6 mg на 24 часа дневно. Ефектът на възрастта върху фармакокинетиката или метаболизма на селегилин след прилагане на EMSAM не е систематично оценен. Сто деветдесет и осем (198) възрастни (65-годишна възраст и повече) пациенти са участвали в клинични проучвания с EMSAM 6 mg на 24 часа до 12 mg за 24 часа. Нямаше общи разлики в ефективността между възрастни и по -млади пациенти. В краткосрочните плацебо-контролирани изпитвания за депресия пациентите на възраст 50 и повече години изглежда са изложени на по-висок риск от обрив (NULL,4% EMSAM срещу 0% плацебо) от по-младите пациенти (NULL,4% EMSAM срещу 2,4% плацебо).

Пол

Не е необходима корекция на дозата на EMSAM въз основа на пола. Не са наблюдавани различия между половете във фармакокинетиката или метаболизма на селегилин по време на прилагането на EMSAM.

Намалена чернодробна функция

Не се изисква корекция на дозата на EMSAM при пациенти с леко увреждане на черния дроб (5-6 пункта на детето) или умерено увреждане на черния дроб (7-9 точки от деца). След едно приложение на EMSAM 6 mg на 24 часа при осем пациенти с леко или умерено увреждане на черния дроб няма разлики в метаболизма, нито в фармакокинетичното поведение на селегилин или неговите метаболити в сравнение с данните на нормалните лица. EMSAM не е проучен при пациенти с тежко увреждане на черния дроб (детско-прецизно 10-15 точки).

Намалена бъбречна функция

Не се изисква корекция на дозата EMSAM при пациенти с леко бъбречно увреждане (EGFR 60-89 ml/min/1.73 m ² ) Умерено бъбречно увреждане (EGFR 30-59 ml/min/1,73 m ² ) или тежко бъбречно увреждане (EGFR 15-29 ml/min/1.73 m ² ). Данни from a single dose study examining the pharmacokinetics of Емсам 6 mg на 24 часа in 12 patients with renal impairment suggest that mild moderate or severe renal impairment does not affect the pharmacokinetics of селегилин after transdermal application. Емсам has not been studied in patients with end-stage renal disease (eGFR <15 mL/min/1.73 m ² или изисква диализа).

Предозиране Вformation for Emsam

Признаци и симптоми

Емсам overdosage may resemble overdosage with other nonselective oral MAOI antidepressants и present with any of the following: сънливост замаяност faintness irritability hyperactivity агитация Силно главоболие халюцинации trismus opisthotonos convulsions Кома rapid и irregular pulse hypertension hypotension и vascular collapse precordial pain respiratory depression и failure hyperpyrexia diaphoresis и хладна лепкава кожа.

Управление на предозиране

Няма специфични антидоти за EMSAM.

Ако се появят симптоми на предозиране, незабавно премахнете системата EMSAM и въведете подходяща поддържаща терапия. За съвременна информация относно управлението на отравяне или предозиране се свържете с Националния център за контрол на отровата на 1-800-222-1222.

Забавянето до 12 часа между поглъщането на лекарството и появата на признаци и може да не се наблюдават пикови ефекти за 24 до 48 часа. Тъй като е съобщено за смъртта след предозиране с хоспитализацията на агентите на MAOI с внимателно наблюдение през този период се препоръчва силно.

За да се избегне появата на хипертонична криза (реакция на сирене) Диетичният тирамин трябва да бъде ограничен за няколко седмици след възстановяването, за да се позволи регенерация на периферния мао-а изоензим.

Противопоказания for Emsam

• EMSAM (Селегилин трансдермална система) is contraindicated with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs e.g. fluoxetine sertraline и paroxetine); serotonin и norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs e.g. venlafaxine и duloxetine); the tricyclic antidepressants clomipramine и imipramine the opiate analgesics meperidine tramadol methadone pentazocine и propoxyphene; и the antitussive agent Dextromethorphan Поради риск от синдром на серотонин, когато EMSAM се използва с тези агенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].
• Карбамазепинът е противопоказан с EMSAM поради възможен повишен риск от хипертонична криза [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].
• След спиране на лечението с лекарства, противопоказани с EMSAM период от време, равен на 4 до 5 полуживота (приблизително една седмица) на лекарството или всеки активен метаболит, трябва да изтече преди започване на терапия с EMSAM. Поради дългия полуживот на флуоксетин и неговия активен метаболит най-малко 5 седмици трябва да изтече между прекратяването на флуоксетин и започване на лечение с EMSAM.
• Най -малко 2 седмици трябва да изтекат след спиране на EMSAM, преди да започнете терапия с всяко лекарство, което е противопоказано с EMSAM.
• Емсам is contraindicated in patients less than 12 years of age because of the potential for a hypertensive crisis [Вижте Използване в конкретни популации и Клинична фармакология ].
• Емсам is contraindicated in patients with pheochromocytoma because MAOIs may precipitate a hypertensive crisis in such patients.

Клинична фармакология for Emsam

Механизъм на действие

Механизмът на действие на селегилин (лекарственото вещество на EMSAM) като антидепресант не е напълно разбран, но се предполага, че е свързан с потенциране на моноаминовата невротрансмитер активност в централната нервна система (ЦНС), произтичаща от необратимото инхибиране на ензимната моноаминова оксидаза (MAO).

Фармакодинамика

Мао съществува като два изоензима, посочени като MAO-A и MAO-B. Селегилинът има по-голям афинитет към MAO-B в сравнение с MAO-A. Въпреки това при антидепресантните ОС селегилин инхибира двата изоензими. В напразно Животински модел, използван за тестване на антидепресантна активност (тест за принудително плуване), селегилин, прилаган от трансдермална система, показва свойства на антидепресанти само при дози, които инхибират както MAO-A, така и MAO-B активността в мозъка. В CNS MAO-A и MAO-B играят важни роли в катаболизма на невротрансмитерните амини като норепинефрин допамин и serotonin as well as neuromodulators such as phenylethylamine.

Свързване на рецепторите

В in vitro Тестовете за свързване на рецепторите селегилинът е показал афинитет към човешкия рекомбинантен адренергичен α рецептор (k _i = 0,3 mcm). Без афинитет [k _i По -голям от 10 mcm] се отбелязва при допаминови рецептори адренергичен β ₃ Глутаматен мускаринов m ₁ -M ₅ Никотински или ролипрам рецептор/сайтове.

Вteraction With Тирамин

Селегилин (лекарственото вещество на EMSAM) е необратим инхибитор на моноамино оксидаза (MAO) повсеместен вътреклетъчен ензим. Мао съществува като два изоензима, посочени като MAO-A и MAO-B. Селегилинът показва по-голям афинитет към MAO-B; Въпреки това с увеличаването на селегилиновата концентрация тази селективност се губи с произтичащото от дозата инхибиране на MAO-A. Чревната Мао е предимно тип А, докато в мозъка съществуват и двата изоензими.

Мао играе жизненоважна физиологична роля за прекратяване на биологичната активност както на ендогенни, така и на екзогенни амини. В допълнение към тяхната роля в катаболизма на моноамините в ЦНС са важни и за катаболизма на екзогенни амини, открити в различни храни и лекарства. MAO в стомашно-чревния тракт (предимно тип А) осигурява защита от екзогенни амини с вазопресорни действия като тирамин, който, ако се абсорбира непокътнат, може да причини хипертонична криза на така наречената реакция на сирене. Ако голямо количество тирамин се абсорбира систематично, той се поема от адренергични неврони и причинява освобождаване на норепинефрин от местата за съхранение на невроните с произтичащо повишаване на кръвното налягане. Докато повечето храни съдържат незначителни количества или няма тирамин, определени хранителни продукти могат да съдържат големи количества тирамин, които представляват потенциален риск от хипертонична криза [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

За да се определи рискът от хипертонични кризи с използването на EMSAM няколко фазови I тирамин предизвикателни проучвания бяха проведени както с, така и без храна. Бяха проведени четиринадесет тираминови предизвикателни проучвания, включително 214 здрави субекти (възрастов диапазон от 18 до 65; 31 лица на възраст над 50 години), за да се определят ефектите на пресока на орален тирамин с едновременно лечение с EMSAM (6 mg на 24 часа до 12 mg на 24 часа), измервана като доза тирамин, необходима за повишаване на систолното кръвно налягане до 30 mmgg (tyr30). Проведени са проучвания със и без съпътстващо приложение на храна. Проучванията, проведени с храна, са най -важни за клиничната практика, тъй като тираминът обикновено ще се консумира в храната. Счита се, че яденето с висок тирамин съдържа до 40 mg тирамин.

Как Seroquel причинява наддаване на тегло

Едно проучване, използващо кросоувър дизайн при 13 лица, изследва дозите на тирамин пресор (TYR30) след прилагане на EMSAM 6 mg за 24 часа и перорален селегилин (5 mg два пъти дневно) в продължение на 9 дни. Средните пресорни дози (Tyr30) на тираминовите капсули, прилагани без храна, са 338 mg и 385 mg при лица, третирани съответно с EMSAM и орален селегилин.

Друго проучване, използващо кросоувър дизайн при 10 лица, изследва дозите на тирамин пресор след прилагане на EMSAM 6 mg на 24 часа или трансилципромон 30 mg на ден в продължение на 10 дни. Средните пресорни дози (Tyr30) на тираминовите капсули, прилагани без храна, са 270 mg при лица, лекувани с EMSAM 6 mg на 24 часа и 10 mg при лица, лекувани с трансилципромон.

В a third crossover study tyramine without food was administered to 12 subjects. The mean tyramine pressor doses (TYR30) after administration of Емсам 6 mg на 24 часа for 9 и 33 days were 292 mg и 204 mg respectively. The lowest pressor dose was 50 mg in one subject in the 33-day group.

Тирамин pressor doses were also studied in 11 subjects after extended treatment with Емсам 12 mg на 24 часа. At 30 60 и 90 days the mean pressor doses (TYR30) of tyramine administered without food were 95 mg 72 mg и 88 mg respectively. The lowest pressor dose without food was 25 mg in three subjects at day 30 while on Емсам 12 mg на 24 часа. Eight subjects from this study with a mean tyramine pressor dose of 64 mg at 90 days were subsequently administered tyramine with food resulting in a mean pressor dose of 172 mg (2.7 times the mean pressor dose observed without food p less than 0.003).

С изключение на едно проучване (n = 153) програмата за клинично развитие на фаза III е проведена, без да се изисква модифицирана диета (n = 2553 1606 при 6 mg на 24 часа и 947 при 9 mg на 24 часа или 12 mg на 24 часа). Не се съобщават за хипертонични кризи при всеки пациент, който получава EMSAM.

Като цяло данните за EMSAM 6 mg за 24 часа поддържат препоръка, че при тази доза не се изисква модифицирана диета. Поради по -ограничените данни, налични за EMSAM 9 mg за 24 часа, и резултатите от проучването на фаза I тирамин при FED доброволци, прилагани EMSAM 12 mg за 24 часа пациенти, получаващи тези дози, трябва да следват, трябва да следват Диетични модификации, необходими за пациенти, приемащи EMSAM 9 mg на 24 часа и 12 mg на 24 часа [Вижте ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Фармакокинетика

Абсорбция

След дермалното приложение на EMSAM на хора 25% до 30% от съдържанието на селегилин средно се доставя системно за 24 часа (диапазон приблизително 10% до 40%). Следователно степента на абсорбция на лекарства може да бъде 1/3 по -висока от средните количества от 6 mg до 12 mg за 24 часа. Трансдермалната доза води до значително по-голяма експозиция на селегилин със значително по-ниска експозиция за всички метаболити в сравнение с пероралното дозиране поради обширен метаболизъм от първи път. В 10-дневно проучване с ежедневно прилагане на EMSAM на здрави мъже и жени доброволци стационарни плазмени концентрации на селегилин показват, че профилите на концентрация на селегилин са сравними, когато EMSAM се прилага към горния торс или горната част на бедрото, а абсорбцията от тези две места на администриране е еквивалентно.

Разпределение

След дермално приложение на радиомаркиран селегилин върху лабораторни животни селегилинът бързо се разпределя във всички телесни тъкани. Селегилинът бързо прониква в кръвната мозъчна бариера.

В humans селегилин is approximately 90% bound to plasma protein over a 2 to 500 ng per mL concentration range. Selegiline does not accumulate in the skin.

В Vivo Metabolism

Трансдермално абсорбираният селегилин (чрез EMSAM) не се метаболизира в човешката кожа и не претърпява обширен метаболизъм от първи път. Селегилинът се метаболизира широко от няколко CYP ₄₅₀ -зависими ензимни системи (виж В Vitro Metabolism ). Selegiline is metabolized initially via N-dealkylation or N-depropargylation to form N-desmethylселегилин or R(-)-methamphetamine respectively. Both of these metabolites can be further metabolized to R(-)-amphetamine. These metabolites are all levorotatory (l-)enantiomers и no racemic biotransformation to the dextrorotatory form (i.e. S(+)-amphetamine or S(+)-methamphetamine) occurs. R(-)- methamphetamine и R(-)-amphetamine are mainly excreted unchanged in urine.

В Vitro Metabolism

В vitro Проучвания, използващи човешки чернодробни микрозоми, показват, че няколко CYP ₄₅₀ -зависимите ензими участват в метаболизма на селегилин и неговите метаболити. CYP2B6 CYP2C9 CYP3A4 и CYP3A5 изглежда са основните допринасящи ензими при образуването на R (-)-метамфетамин от селегилин с CYP2A6 с незначителна роля. CYP2A6 CYP2B6 CYP3A4 и CYP3A5 изглежда допринасят за образуването на R (-)-амфетамин от ndesmethylselegiline.

Потенциалът за селегилин или N-десметилселегилин да инхибира отделни CYP ₄₅₀ -зависими ензимни пътища също бяха изследвани in vitro с човешки чернодробни микрозоми. Всеки субстрат се изследва в диапазон на концентрация от 2,5 до 250 mcm. В съответствие с конкурентното инхибиране както селегилин, така и ndesmethylselegiline предизвикаха концентрация, зависима от CYP2D6 при 10 до 250 MCM и CYP3A4 и CYP3A5 при 25 до 250 mcm. CYP2C19 и CYP2B6 също се инхибират при концентрации от 100 mcm или по -големи. Всички инхибиторни ефекти на селегилин и N-десметилселегилин се наблюдават при концентрации, които са с няколко порядъка по-високи от концентрациите, наблюдавани клинично (най-високата концентрация на предиза, наблюдавана при доза от 12 mg на 24 часа в стабилно състояние, е 0,046 mcm) [виж Лекарствени взаимодействия ].

Екскреция

Приблизително 10% и 2% от радиомаркираната доза се прилага дермално като разтвор на DMSO се възстановява съответно в урина и изпражнения, като най -малко 63% от дозата остава неспоменала. Останалите 25% от дозата не са отчетени за. Екскрецията на урина на непроменен селегилин представлява 0,1% от приложената доза, като остатъка от дозата, възстановена в урината, е метаболити.

Системният клирънс на селегилин след интравенозно приложение е 1,4 л на минута и средният полуживот на селегилин и трите му метаболита R (-)-ndesmethylselegiline R (-)-амфетамин и R (-)-метамфетамин варира от 18 до 25 часа.

Подгрупи на населението

Възраст

Емсам should not be used in patients less than 18 years of age [Вижте Използване в конкретни популации ].

Стратификацията на данните за експозицията след лечение с EMSAM показва, че предидозните (корито) селегилинови плазмени концентрации в стабилно състояние изглеждат по-високи (р = 0,12) при деца на възраст <12 years old compared to adolescents aged ≥ 12 years as shown in Table 6.

Таблица 6. Концентрации на стационарно селегилин селегилин, свързани с прилагане на EMSAM 15 mg/15 cm ² Ежедневно в продължение на 7 дни

Взаимодействия между лекарства

Алкохол

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на алкохола (NULL,75 mg на kg) самостоятелно или в комбинация с EMSAM 6 mg за 24 часа за 7 дни лечение се изследва при 16 здрави доброволци. Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката или фармакодинамиката на алкохола или фармакокинетиката на селегилин по време на съвместно приложение. Въпреки че е доказано, че EMSAM увеличава увреждането на умствените и двигателните умения, причинени от алкохол (NULL,75 mg на kg) и не е успял да променя фармакокинетичните свойства на пациентите с алкохол, трябва да бъде посъветван, че употребата на алкохол не се препоръчва, докато приемате EMSAM [виж Лекарствени взаимодействия ].

Алпразолам

В subjects who had received Емсам 6 mg на 24 часа for 7 days co-administration with alprazolam (15 mg per day) a CYP3A4 и CYP3A5 substrate did not affect the pharmacokinetics of alprazolam or селегилин [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Карбамазепин

Карбамазепин is an enzyme inducer и typically causes decreases in drug exposure; however approximately 2-fold increased systemic exposure of селегилин и its metabolites L-amphetamine и L-methamphetamine were seen after single application of Емсам 6 mg на 24 часа in subjects who had received Карбамазепин (400 mg per day) for 14 days. Changes in plasma селегилин concentrations were nearly 2-fold и variable across the subject population. Such increases may increase the risk of a hypertensive crisis when Карбамазепин is used with Емсам at any dose [Вижте Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Drug Вteraction (7.4)].

Ибупрофен

В subjects who had received Емсам 6 mg на 24 часа for 11 days combined administration with the CYP2C9 substrate ibuprofen (800 mg single dose) did not affect the pharmacokinetics of either селегилин or ibuprofen [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Кетоконазол

Седемдневно лечение с кетоконазол (200 mg на ден) Мощният инхибитор на CYP3A4 не влияе на фармакокинетиката на стационарната фармакокинетика на селегилин при лица, които са получавали EMSAM 6 mg на 24 часа в продължение на 7 дни и няма разлики във фармакокинетиката на кетоконазола Лекарствени взаимодействия ].

Левотироксин

В healthy subjects who had received Емсам 6 mg на 24 часа for 10 days single dose administration with levothyroxine (150 mcg) did not alter the pharmacokinetics of either селегилин or levothyroxine [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Оланзапин

В subjects who had received Емсам 6 mg на 24 часа for 10 days co-administration with olanzapine a substrate for CYP1A2 CYP2D6 и possibly CYP2A6 did not affect the pharmacokinetics of селегилин or olanzapine [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Фенилпропаноламин (PPA)

В subjects who had received Емсам 6 mg на 24 часа for 9 days co-administration with PPA (25 mg every 4 hours for 24 hours) did not affect the pharmacokinetics of PPA. There was a higher incidence of significant blood pressure elevations with the co-administration of Емсам и PPA than with PPA alone suggesting a possible pharmacodynamic interaction [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Псевдоефедрин

Емсам 6 mg на 24 часа for 10 days co-administered with pseudoephedrine (60 mg 3 times a day) did not affect the pharmacokinetics of pseudoephedrine. There were no clinically significant changes in blood pressure during pseudoephedrine administration alone or in combination with Емсам [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Рисперидон

В subjects who had received Емсам 6 mg на 24 часа for 10 days co-administration with risperidone (2 mg per day for 7 days) a substrate for CYP2D6 did not affect the pharmacokinetics of селегилин or risperidone [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Варфарин

Варфарин is a substrate for CYP2C9 и CYP3A4 metabolism pathways. В healthy volunteers titrated with Coumadin ^® (Варфарин натрий) до клинични нива на антикоагулация (INR от 1,5 до 2) съвместно приложение с EMSAM 6 mg за 24 часа в продължение на 7 дни не повлиява фармакокинетиката на отделните енантиомери на варфарин. EMSAM не променя клиничните фармакодинамични ефекти на варфарина, измерени чрез INR фактор VII или нива на фактор X [виж Лекарствени взаимодействия ].

Клинични изследвания

Основно депресивно разстройство

Ефикасността на EMSAM като лечение на голямо депресивно разстройство е установена в две плацебо-контролирани проучвания с продължителност 6 и 8 седмици при възрастни амбулаторни пациенти (на възраст от 18 до 70 години), отговарящи на критериите за DSM-IV за големи депресивни разстройства. И в двете проучвания пациентите са рандомизирани на двойно слепи лечение с EMSAM или плацебо. 6-седмичното изпитване (n = 176) показа, че EMSAM 6 mg за 24 часа е статистически значително по-ефективен от плацебо в общата оценка на рейтинг на депресията на 17-елемента (HAM-D) (проучване 1 в таблица 7). При 8-седмично изпитване за титруване на доза депресирани пациенти (n = 265), които са получили EMSAM или плацебо в начална доза от 6 mg на 24 часа с възможни увеличения до 9 mg на 24 часа или 12 mg на 24 часа въз основа на клиничния отговор показва значително подобрение в сравнение с плацебо върху първичния резултат от 28-те точки на HAM-D (проучване 2 в таблица 7).

Таблица 7. Основна ефикасност е резултат от краткосрочни изпитвания

В another trial (Study 3) 322 patients meeting DSM-IV criteria for major depressive disorder who had responded during an initial 10-week open-label treatment phase for about 25 days on average to Емсам 6 mg на 24 часа were rиomized either to continuation of Емсам at the same dose (N = 159) or to placebo (N = 163) under double-blind conditions for observation of relapse. About 52% of the Емсам-treated patients as well as about 52% of the placebo-treated patients had discontinued treatment by week 12 of the double-blind phase. Response during the open-label phase was defined as 17-item HAM-D total score less than 10 at either week 8 or 9 и at week 10 of the open-label phase. Relapse during the double-blind phase was defined as follows: (1) a 17-item HAM-D score of 14 or greater (2) a CGI-S score of 3 or greater (with at least a 2-point increase from double-blind baseline) и (3) meeting DSM-IV criteria for major depressive disorder on two consecutive visits at least 11 days apart. В the double-blind phase patients receiving continued Емсам experienced a significantly longer time to relapse (Figure 2).

Фигура 2. Каплан-Майер оценки на кумулативния процент от пациентите с рецидив (проучване 3)

Изследването на подгрупите на населението не разкрива ясни доказателства за диференциална отзивчивост въз основа на възрастовия пол или раса.

Информация за пациента за EMSAM

Емсам ^®
[В Сам]
(Селегилин трансдермална система)

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за EMSAM?

Обадете се на доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някой от следните симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:

1. Антидепресантните лекарства могат да увеличат самоубийствените мисли или действия при някои деца тийнейджъри и млади възрастни в рамките на първите няколко месеца след лечението.
2. Депресията и други сериозни психични заболявания са най -важните причини за самоубийствени мисли и действия. Някои хора могат да имат особено висок риск от самоубийствени мисли или действия. Те включват хора, които имат или имат фамилна анамнеза за биполярно заболяване (наричано още маниакално-депресивно заболяване) или самоубийствени мисли или действия. Как мога да гледам и да се опитам да предотвратя самоубийствени мисли и действия?.
   1. Обърнете голямо внимание на всякакви промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението. Това е много важно, когато се стартира лекарство за антидепресанти или когато дозата се промени.
   2. Обадете се на доставчика на здравни грижи веднага, за да съобщите нови или внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението.
   3. Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи по план. Обадете се на доставчика на здравни грижи между посещенията, ако е необходимо, особено ако имате притеснения относно симптомите.
   • мисли за самоубийство или умиране
   • Опити за самоубийство
   • нова или по -лоша депресия
   • Ново или по -лошо безпокойство
   • чувствайки се развълнуван неспокоен ядосан или раздразнителен
   • Панически атаки
   • Проблем със съня
   • Нова или по -лоша раздразнителност
   • действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
   • действайки върху опасни импулси
   • Изключително увеличаване на активността или говоренето (мания)
   • Други необичайни промени в поведението или настроението
3. Емсам is not for children less than 12 years of age. Емсам may cause a severe increase in blood pressure in children less than 12 years of age.

Какво е EMSAM?

Емсам is a prescription medicine used to treat a certain type of depression called Основно депресивно разстройство (MDD). Емсам belongs to the class of medicines known as monoamine oxidase inhibitors (MAOI). Емсам is a transdermal system (patch) you apply to your skin.

Важно е да говорите с вашия доставчик на здравни грижи за рисковете от лечение на депресия, а също и за риска да не го лекувате. Трябва да обсъдите всички избори за лечение с вашия доставчик на здравни грижи.

Говорете с вашия доставчик на здравни грижи, ако не смятате, че състоянието ви се подобрява с лечението на EMSAM.

Кой не трябва да използва EMSAM?

Използването на EMSAM с определени антидепресанти и определени лекарства за симптоми на студ и кашлица могат да причинят потенциално животозастрашаващ проблем, наречен синдром на серотонин (вижте какви са възможните странични ефекти на EMSAM?).

Не използвайте emsam, ако вие:

• Вземете определени лекарства, включително:
  • Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) като флуоксетин сертралин или пароксетин
  • Серотонин и норепинефрин инхибитори на обратното захващане (SNRI) като венлафаксин или дулоксетин
  • кломипрамин или имипрамин (трициклични антидепресанти)
  • меперидин трамадол метадон пентазоцин пропоксифен (опиоидни лекарства)
  • Dextromethorphan
  • Карбамазепин
• са на възраст под 12 години
• Имайте тумор върху вашата надбъбречна жлеза, наречен феохромоцитом

Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако не сте сигурни дали приемате тези лекарства.

Какво да не се приема с желязо

Преди да използвате EMSAM Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• Имайте високо кръвно налягане
• имат мания или биполярно разстройство (маниакална депресия)
• са имали или са имали припадъци или конвулсии
• пийте алкохол
• имат други медицински състояния
• са бременни или планират да забременеят. Emsam може да навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Емсам преминава в кърмата ви. Не кърмете по време на лечение с EMSAM и в продължение на 5 дни след крайната доза. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако използвате EMSAM.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. EMSAM и някои лекарства могат да си взаимодействат помежду си може да не работят добре или могат да причинят сериозни странични ефекти, когато се приемат заедно.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• Други лекарства за лечение на депресия (антидепресанти), включително други лекарства MAOI
• Лекарства за деконгестанти за лечение на симптоми на студ или кашлица
• Диетични хапчета без рецепта или продукти за отслабване на билкови тегло
• Всяка билкова или диетична добавка, която съдържа тирамин
• Лекарства, наречени стимуланти или горни (амфетамини)
• Buspiron

Някои от тези лекарства трябва да бъдат спрени до 5 седмици, преди да можете да започнете да използвате EMSAM и за 2 седмици след като спрете да използвате EMSAM.

Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако не сте сигурни дали приемате тези лекарства.

Познайте лекарствата, които приемате. Запазете списък с тях, за да покажете на вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да използвам emsam?

• Прочетете Инструкции за употреба В края на това ръководство за лекарства за информация за правилния начин за използване на EMSAM.
• Използвайте EMSAM точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го използвате.
• Използвайте само 1 пластир наведнъж.
• Нанесете пластира си веднага след като отворите запечатаната торбичка.
• Сменяйте пластира си по 1 път всеки ден по едно и също време всеки ден. Изберете време на деня, което работи най -добре за вас.
• Вашият доставчик на здравни услуги може да се наложи да промени вашата доза EMSAM, докато това е правилната доза за вас.
• Ако използвате твърде много EMSAM (предозиране), може да имате следните симптоми:
  • сънливост
  • раздразнителен
  • Силно главоболие
  • Главата ви шия и арката на гръбначния стълб назад
  • бърз или неправилен пулс
  • Проблем с кръвообращението
  • висока температура
  • замаяност
  • хиперактивен
  • Виждайки неща, които не са там
  • Припадъци
  • високо кръвно налягане
  • Болки в гърдите
  • изпотяване
  • припадък
  • развълнуван
  • твърда челюст
  • Кома
  • Ниско кръвно налягане
  • Проблем с дишането
  • хладна лепкава кожа

Ако имате някой от тези симптоми на предозиране на EMSAM, премахнете пластира си веднага и се обадете на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ. Това може да отнеме до 12 часа, преди да имате тези симптоми и те могат да бъдат по -лоши 24 до 48 часа след като приложите вашия EMSAM пластир.

Какво трябва да избягвам, докато използвам EMSAM?

• Избягвайте да излагате мястото на приложение EMSAM на външни източници на директна топлина, като нагревателни подложки или електрически одеяла топлинни лампи Сауни горещи вани Отопляеми водни легла и удължени пряка слънчева светлина.
• Не Яжте храни или напитки, които съдържат големи количества тирамин, докато използвате EMSAM 9 mg или EMSAM 12 mg или в продължение на 2 седмици, след като спрете да използвате EMSAM 9 mg или EMSAM 12 mg. Продължете да избягвате богати на тирамин храни или напитки в продължение на 2 седмици след намаляване на дозата до EMSAM 6 mg.
• Ако започнете и продължавате EMSAM 6 mg, няма нужда да правите никакви промени в диетата.
• Таблицата по -долу изброява храни и напитки, които трябва да избягвате, докато използвате EMSAM 9 mg и EMSAM 12 mg.

• Всички храни, които ядете, трябва да са пресни или правилно замразени.
• Избягвайте храни, когато не знаете как трябва да се съхраняват тези храни.
• Попитайте вашия доставчик на здравни грижи, ако не сте сигурни дали определени храни и напитки съдържат тирамин.
• Не drive operate heavy machinery or do other dangerous activities until you know how Емсам affects you.
• Не трябва да пиете алкохол, докато използвате EMSAM.

Какви са възможните странични ефекти на EMSAM?

Емсам may cause serious side effects including:

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за EMSAM?
• Синдром на Серотон. Потенциално животозастрашаващ проблем, наречен синдром на серотонин, може да се случи, когато използвате EMSAM, докато приемате определени лекарства, наречени Maois. Симптомите на синдрома на серотонин включват:
  • агитация
  • Кома
  • замаяност
  • треска
  • твърди мускули
  • гадене
  • Виждайки неща, които не са там (халюцинации)
  • бърз пулс
  • изпотяване
  • Припадъци
  • Мускулно потрепване
  • повръщане
  • объркване
  • Ниско кръвно налягане
  • промиване
  • тремори
  • станете нестабилни
  • диария

Ако изведнъж тези симптоми спрете да използвате EMSAM веднага, като премахнете пластира и отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Виж Какво трябва да избягвам, докато използвам EMSAM?

Хипертонична криза също може да се случи, ако използвате EMSAM с определени други лекарства. Вижте кой не трябва да използва EMSAM?

Симптомите на хипертонична криза включват:

Ако изведнъж имате тези симптоми, отидете в най -близката болнична спешна помощ веднага.

• внезапно тежко повишаване на кръвното налягане (хипертонична криза). Хипертоничната криза може да се случи, когато ядете определени храни и пиете определени напитки, докато използвате EMSAM. Хипертоничната криза може да доведе до инсулт и смърт.
  • внезапно силно главоболие
  • повръщане
  • Бързо сърцебиене (сърцебиене) или промяна в начина, по който сърцето ви бие
  • Учениците в очите ви увеличават размера
  • бърз или бавен сърдечен удар с болка в гърдите
  • гадене
  • твърд или възпален врат
  • прекомерно изпотяване понякога с треска или студена лепкава кожа
  • Светлината притеснява очите ти
  • Кървене в мозъка ви
  1. мания или хипомания (Маниакални епизоди) при хора, които имат история на мания. Симптомите на маниакални епизоди включват:
  • значително повишена енергия
  • Тежки проблеми спя
  • състезателни мисли
  • Безразсъдно поведение
  • необичайно големи идеи
  • прекомерно щастие или раздразнителност
  • говорейки повече или по -бързо от обикновено

Най -често срещаните странични ефекти на EMSAM включват:

• Кожна реакция, при която е поставен пластирът. Може да видите леко зачервяване на мястото, когато пластирът е отстранен. Това зачервяване трябва да изчезне в рамките на няколко часа след отстраняването на пластира. Ако дразненето или сърбежът продължават, кажете на вашия доставчик на здравни грижи.
• главоболие
• Проблем със съня (insomnia)
• диария
• сухота в устата
• лошо храносмилане
• обрив
• възпалено гърло
• синусова инфекция

Това не са всички възможни странични ефекти на EMSAM. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам emsam?

• Съхранявайте EMSAM при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Съхранявайте EMSAM в запечатаната торбичка, в която влиза, докато не сте готови да я използвате.
• Дръжте Emsam и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на EMSAM.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте EMSAM за условие, за което не е предписано. Не давайте EMSAM на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за EMSAM, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в EMSAM?

Активна съставка: селегилин

Вactive Вgredients: Акрилно лепило етилен винилацетат полиетилен полиестетан и полиестер с силиконово покритие

Инструкции за употреба

Емсам ^®
[В Сам]
(Селегилин трансдермална система)

Стъпка 1. Къде да приложим EMSAM

Фигура a

• Поставете вашата EMSAM трансдермална система (пластир) в една от следните области (сайтове) на тялото си. Виж Фигура a.
• Емсам should be applied to dry intact skin on the upper torso (below the neck и above the waist) upper thigh or the outer surface of the upper arm. Clothing и movement may make your patch rub off.
• Изберете нов сайт всеки път, когато промените пластира си. Не използвайте същия сайт 2 дни подред.

Стъпка 2. Преди да приложите EMSAM

• Уверете се, че зоната на кожата ви, където нанасяте пластира си:
  • е прясно измит със сапун и топла вода, след което се суши с кърпа
  • няма никакво прахово масло или лосион
  • няма никакви разфасовки или дразнене, включително обриви за зачервяване или други кожни проблеми
  • не е космат белег или закрепен

Стъпка 3. Как да приложим EMSAM

Фигура б

Фигура c

Фигура г. г.

Слоеве:

Фигура Е.

Фигура f

Фигура g

• Извадете EMSAM от запечатаната му торбичка, като разкъсате на прорезите (не използвайте ножици). Издърпайте торбичката отворена. Виж Фигура б.
• Погледнете пластира, за да се уверите, че той не е повреден. Пластирът трябва лесно да се отдели от лайнера за освобождаване. Изхвърлете пластира, ако лайнерът за освобождаване е трудно да се премахне.
• Не Дръжте или съхранявайте своя EMSAM извън запечатаната торбичка. Не Нарежете емсама си на по -малки парчета.
• Пачът EMSAM има три слоя. Виж Figures C и D.
  • Освобождаване на лайнер: Освобождаването на облицовката е слоят, който премахвате, преди да сложите пластира. Виж Фигура c.
  • Лепило с медицина: Лепилото с лекарството е слоят, който се придържа към кожата ви. Виж Фигура c.
  • Извън подкрепа: Външната подложка е слоят, който виждате, след като сложите пластира върху кожата си. Виж Фигура г. г..
• Нанесете пластира веднага, след като извадите пластира от запечатаната му торбичка.
• Задръжте пластира с облицовката за освобождаване, обърната към вас.
• Нежно обелете половината от лайнера за освобождаване от пластира и го изхвърлете. Виж Фигура Е..
• Избягвайте да докосвате лепкавата страна на пластира с пръсти. Ако случайно докоснете лепкавата страна на пластира, измийте ръцете си веднага, така че лекарството да не влиза в кожата на ръцете ви.
• Използвайки другата половина на облицовката за освобождаване като дръжка, нанесете лепкавата страна на пластира към избраната от вас зона. Виж Фигура f.
• Дръжте ръб на останалата половина от лайнера за освобождаване и бавно го отлепете. Виж Фигура g.
• След отстраняването на лайнера за освобождаване не трябва да има лепило, залепващо към облицовката.
• Използвайки пръстите и дланта на ръката си, притиснете целия пластир здраво на място срещу кожата си. Виж Фигура З..
• Уверете се, че пластирът здраво се придържа към кожата ви.
• Нежно разтрийте краищата на пластира си с пръсти, за да сте сигурни, че пластирът се придържа към кожата ви.
• Мийте ръцете си well with soap и water after you apply your patch to remove any medicine. Не touch your eyes until after you have washed your hиs.
• Ако пластирът стане свободен, натиснете го обратно на място. Ако вашият EMSAM пластир падне, приложи нов EMSAM пластир към нов сайт и следвайте нормалния си график за промяна на пластирите.
• Ако забравите да промените пластира си след 24 часа, премахнете стария пластир. Поставете нов пластир в друга област и продължете да следвате нормалния си график за смяна на пластири.

Стъпка 4. Премахване и изхвърляне на вашия пластир

• След 24 часа извадете пластира си бавно и внимателно, за да не повредите кожата си.
• Ако пластирът е твърде лепкав върху кожата ви и ви трябва нещо, което да ви помогне да я премахнете:
  • Нежно измийте зоната с топла вода и мек сапун.
  • Може да е необходимо малко количество продукт на маслена основа (маслиново зехтин или минерално масло), за да помогне за отстраняването на пластира. Нежно нанесете и разстелете маслото под ръбовете на пластира.
  • Нанесете продукт или лосион на маслена основа върху кожата си, ако някакво лепило (лепило) остава, след като премахнете пластира си. Това нежно ще се разхлаби и ще премахне всяко лепило, което е останало.
  • Ако все още не можете лесно да премахнете пластира, попитайте Вашия лекар или фармацевт какво да направите за този проблем.
• Сгънете използваната EMSAM пластир наполовина и го натиснете здраво, така че лепкавата страна да се придържа към себе си.
• Безопасно изхвърлете сгънатия пластир в контейнер с капак веднага, така че децата и домашните любимци да не могат да го достигнат.
• Безопасно изхвърлете всички неизползвани лепенки EMSAM, които са останали от рецептата веднага щом те вече не са необходими.
• За безопасно изхвърляне на лепенките:
  • Извадете остатъчните пластири от защитните им торбички и отстранете освобождаващите облицовки.
  • Сгънете петна наполовина с лепкавите страни заедно и хвърлете петна в контейнер с капак.
• Мийте ръцете си със сапун и вода.