Флоринеф

Описание за Florinef

Florinef ацетат (флудрокортизон ацетат таблетки USP) съдържа флудрокортизон ацетат A Синтетичен адренокортикален стероид, притежаващ много мощни минералокортикоидни свойства и висока глюкокортикоидна активност; Използва се само за своите минералокортикоидни ефекти. Химическото наименование за флудрокортизон ацетат е 9-флуоро-11β1721-трихидроксипгнист-4-ен-320-дион 21-ацетат; Графичната му формула е:

Колко дълго трае Alza 54

Florinef (флудрокортизон) ацетат е достъпен за перорално приложение като SOC таблетки, осигуряващи 0,1 mg флудрокортизон ацетат на таблет. Неактивни съставки: Калциев фосфат царевично нишесте лактоза магнезиев стеарат натриев бензоат и талк.

Използване за Florinef

Флоринеф (флудрокортизон) ацетатът е показан като частична заместителна терапия за първична и вторична адренокортикална недостатъчност при болестта на Аддисън и за лечение на синдром на адреногениталната сол.

Дозировка за Florinef

Дозировката зависи от тежестта на заболяването и реакцията на пациента. Пациентите трябва да бъдат непрекъснато наблюдавани за признаци, които показват, че е необходимо коригиране на дозата, като ремисии или обостряния на болестта и стрес (травма на хирургичната инфекция) (виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ).

Болест на Адисън

При болестта на Адисън комбинацията от флоринеф ацетат (флудрокортизон ацетат таблетки USP) с глюкокортикоид като хидрокортизон или кортизон осигурява заместителна терапия, приближаваща нормална надбъбречна активност с минимални рискове от нежелани ефекти.

Обичайната доза е 0,1 mg флоринеф (флудрокортизон) ацетат дневно, въпреки че дозата варира от 0,1 mg три пъти седмично до 0,2 mg дневно. В случай, че преходната хипертония се развива като следствие от терапията, дозата трябва да бъде намалена до 0,05 mg дневно. Флоринеф (флудрокортизон) ацетат за предпочитане се прилага във връзка с кортизон (10 mg до 37,5 mg дневно в разделени дози) или хидрокортизон (10 mg до 30 mg дневно в разделени дози).

Адреногенитален синдром на загубата на сол

Препоръчителната доза за лечение на синдрома на адреногениталите за загуба на сол е 0,1 mg до 0,2 mg флоринеф (флудрокортизон) ацетат дневно.

Колко се доставя

Таблетки Florinef ацетат (таблетки флудрокортизон ацетат USP) 0,1 mg/таблет: бял кръгъл биконвекс, отбелязани таблетки в бутилки от 100 (NDC 61570-190-01); Идентификация №. 429 .

Съхранение

Съхранявайте при стайна температура; Избягвайте прекомерната топлина.

Предписване на информация от юли 2003 г. Разпространена от: Monarch Pharmaceuticals Inc. Bristol TN 37620. (Изцяло дъщерно дружество на King Pharmaceuticals Inc.) Произведено от: Bristol-Myers Squibb Company Princeton NJ 08540 САЩ. FDA Rev Дата: 6/9/2004

Странични ефекти for Florinef

Повечето нежелани реакции се причиняват от минералокортикоидната активност на лекарството (задържане на натрий и вода) и включват сърдечно уголемяване на хипертония застойна сърдечна недостатъчност Загуба на калий и хипокалемична алкалоза.

Когато флудрокортизонът се използва в малките дози, препоръчаните глюкокортикоидни странични ефекти, често наблюдавани с кортизон и неговите производни обикновено не са проблем; Въпреки това трябва да се имат предвид следните невредни ефекти, особено когато флудрокортизон се използва за продължителен период от време или във връзка с кортизон или подобен глюкокортикоид.

Мускулно -скелетна -МУСКЛ СЛЕДНА СЕРОЙДНА КОЛЕПАТИЯ Загуба на мускулна маса Остеопороза Фрактори на прешлена компресия Асептична некроза на патологичната фрактура на бедрената и плейната глави на дългите кости и спонтанните фрактури.

Стомашно -чревен -Пептична язва с възможна перфорация и кръвоизлив на панкреатит кореминална дистанция и улцерозен езофагит.

Дерматологичен -Меразвито заздравяване на рани Тънки крехки кожа натъртване на Petechiae и Ecchymoses лицева еритема Повишаване на изпотяването подкожна мастна атрофия пурпура хиперпигментация на кожата и ноктите Хирзутизъм Акнеформни изригвания и копривни; Реакциите на кожни тестове могат да бъдат потиснати.

Неврологични -Конвулсиите повишават вътречерепното налягане с папилема (псевдотумор церебри), обикновено след лечение на главоболие от световна игра и тежки психични смущения.

Ендокрин -Менструални нередности; развитие на състоянието на Кушигоид; потискане на растежа при децата; вторична адренокортикална и хипофизна неотговорност, особено във времена на стрес (например травма хирургия или заболяване); намалена толеранс на въглехидрати; прояви на латент Диабет захарен ; и повишени изисквания за инсулин или устни хипогликемични средства при диабетици.

Офталмологичен -Постайните субкапсулни катаракта повишават глаукома на вътреочно налягане и екзофталмос.

Метаболитен -Хипергликемия гликозурия и отрицателен азотен баланс поради протеиновия катаболизъм.

Алергични реакции -АЛЕРГИЧНА КОЖА РАЗЛИЧЕН МАКУЛОПАПУЛЕЛЕН РАШ И Уртикария.

Други нежелани реакции, които могат да възникнат след прилагането на кортикостероид, са некротизиращ ангиит тромбофлебит утежняване или маскиране на инфекции безсъние синкопални епизоди и анафилактоидни реакции.

Лекарствени взаимодействия for Florinef

Когато се прилага едновременно, следните лекарства могат да взаимодействат с кортикостероидите на надбъбреците.

Амфотерицин В или диуретици, изчерпващи калията (бензотиадиазини и свързани с лекарства Етакринна киселина и фуросемид) -Рагирана хипокалиемия. Проверете нивата на серумния калий на чести интервали; Използвайте добавки с калий, ако е необходимо (вижте Предупреждения ).

Digitalis Glycosides -Намсирана възможност за аритмии или токсичност на дигиталиса, свързана с хипокалиемия. Следи серумните нива на калий; use potassium supplements if necessary.

Орални антикоагуланти -Покрит протромбинов отговор във времето. Наблюдавайте нивата на протромбин и съответно коригирайте антикоагулантната доза.

Антидиабетни лекарства (орални агенти и инсулин) -Дамиран антидиабетен ефект. Монитор за симптоми на хипергликемия; Регулирайте дозата на антидиабетно лекарство нагоре, ако е необходимо.

Аспирин -Инатистиран улцерогенен ефект; Намален фармакологичен ефект на аспирина. Рядко може да се появи токсичност на салицилат при пациенти, които прекратяват стероидите след едновременна терапия с аспирин с висока доза. Наблюдавайте нивата на салицилат или терапевтичния ефект, за който е даден аспирин; Регулирайте съответно дозата на салицилат, ако ефектът е променен (вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Общи ).

Барбитурати фенитоин или рифампин -Исингът на метаболитен клирънс на флудрокортизон ацетат поради индуцирането на чернодробни ензими. Наблюдавайте пациента за възможен намален ефект на стероида и съответно увеличете стероидната доза.

Анаболни стероиди (по-специално алкилирани алкилирани анрогени като оксиметолон метандростенолон норетандролон и подобни съединения) -Разната тенденция към оток. Внимавайте, когато давате тези лекарства заедно, особено при пациенти с чернодробно или сърдечно заболяване.

Ваксини -неврологични усложнения и липса на отговор на антителата (виж Предупреждения ).

Естроген -И интимни нива на кортикостероид-свързващ глобулин, като по този начин увеличават свързаната (неактивна) фракция; Този ефект е поне балансиран чрез намален метаболизъм на кортикостероидите. Когато е започнала естрогенната терапия, може да се наложи намаляване на кортикостероидната доза и може да се наложи увеличени количества, когато естрогенът се прекрати.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Кортикостероидите могат да повлияят на теста на нитроблуерететразолиев за бактериална инфекция и да дадат фалшиво-отрицателни резултати.

Предупреждения for Florinef

Поради подчертания си ефект върху задържането на натрий използването на флудрокортизон ацетат при лечение на състояния, различни от посочените тук, не се препоръчва.

Кортикостероидите могат да маскират някои признаци на инфекция и могат да се появят нови инфекции по време на употребата им. Може да има намалена резистентност и неспособност да се локализират инфекция, когато се използват кортикостероиди. Ако се появи инфекция по време на флудрокортизон ацетат терапия, тя трябва незабавно да се контролира от подходяща антимикробна терапия. Продължителната употреба на кортикостероиди може да произведе глаукома за задна субкапсулара с евентуално увреждане на оптичните нерви и може да засили установяването на вторични очни инфекции поради гъбички или вируси.

Средните и големите дози хидрокортизон или кортизон могат да причинят повишаване на задържането на сол и водата на кръвното налягане и повишена екскреция на калий. Тези ефекти са по -малко вероятно да възникнат със синтетичните производни, с изключение на това, когато се използват в големи дози. Въпреки това, тъй като флудрокортизон ацетат е мощен минералокортикоид, дозата и приемът на сол трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се избегне развитието на оток на хипертония или наддаване на тегло.

Периодичната проверка на серумните нива на електролит е препоръчително по време на продължителна терапия; Може да е необходимо ограничаване на диетата и добавката на калий. Всички кортикостероиди увеличават отделянето на калций.

Пациентите не трябва да се ваксинират срещу едра шарка, докато са на кортикостероидна терапия. Други процедури за имунизация не трябва да се извършват при пациенти, които са на кортикостероиди, особено при висока доза поради възможни опасности от неврологични усложнения и липса на реакция на антитела.

Използването на флоринеф ацетат (флудрокортизон ацетат таблетки USP) при пациенти с активна туберкулоза трябва да бъде ограничено до тези случаи на фулминиране или дисеминирана туберкулоза, при която кортикостероидът се използва за управление на болестта във връзка с подходящ противотуберкулозен режим. Ако кортикостероидите са показани при пациенти с латентна туберкулоза или туберкулинова реактивност, тя е необходимо, тъй като може да се появи реактивиране на заболяването. По време на продължителна кортикостероидна терапия тези пациенти трябва да получават химиопрофилактика.

Децата, които са на имуносупресорни лекарства, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави деца. Пилеца и морбили например могат да имат по -сериозен или дори фатален курс при деца на имуносупресори кортикостероиди. При такива деца или при възрастни, които не са претърпяли тези заболявания, трябва да се внимават, за да се избегне експозицията. Ако е изложена терапия с варицела зостер имунен глобулин (VZIG) или обединен интравенозен имуноглобулин (IVIG), както е подходящо, може да бъде показано. Ако варицелата развие лечение с антивирусен Агентите могат да бъдат разгледани.

Предпазни мерки for Florinef

Общи

Нежеланите реакции на кортикостероидите могат да бъдат произведени чрез твърде бързо изтегляне или от продължително използване на големи дози. За да се избегне индуцираната от лекарства доза за надбъбречна недостатъчност, поддържаща доза в моменти на стрес (като операция на травма или тежко заболяване) както по време на лечение с флудрокортизон ацетат, така и в продължение на година след това.

Има засилен кортикостероиден ефект при пациенти с хипотиреоидизъм и при тези с цироза. Кортикостероидите трябва да се използват предпазливо при пациенти с очен херпес симплекс поради възможна перфорация на роговицата. Най -ниската възможна доза кортикостероид трябва да се използва за контрол на състоянието, което се лекува. Постепенно намаляване на дозата трябва да се направи, когато е възможно.

Психическите нарушения могат да се появят, когато се използват кортикостероиди. Те могат да варират от еуфория безсъние настроение промени в личността и тежка депресия до откровени психотични прояви. Съществуващата емоционална нестабилност или психотични тенденции също могат да бъдат утежнени от кортикостероиди.

Аспирин should be used cautiously in conjunction with corticosteroids in patients with hypoprothrombinemia. Corticosteroids should be used with caution in patients with nonspecific ulcerative colitis if there is a probability of impending perforation abscess or other pyogenic infection. Corticosteroids should also be used cautiously in patients with diverticulitis fresh intestinal anastomoses active or latent peptic ulcer renal insufficiency hypertension osteoporosis и myasthenia gravis.

Лабораторни тестове

Пациентите трябва да се наблюдават редовно за определяне на кръвното налягане и определяне на серумните електролити (виж Предупреждения ).

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Адекватни проучвания не са проведени при животни, за да се определи дали флудрокортизон ацетат има канцерогенна или мутагенна активност или дали влияе на плодовитостта при мъже или жени.

Бременност: Категория c

Адекватни проучвания за възпроизвеждане на животни не са проведени с флудрокортизон ацетат. Въпреки това е показано, че много кортикостероиди са тератогенни при лабораторни животни при ниски дози. Тератогенността на тези агенти при човека не е демонстрирана. Не е известно дали флудрокортизон ацетат може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на капацитета за възпроизвеждане. Флудрокортизон ацетат трябва да се дава на бременна жена само ако е ясно необходимо.

Бременност: Нетератогенни ефекти

Бебета, родени от майки, които са получили значителни дози флудрокортизон ацетат по време на бременност, трябва да се наблюдават внимателно при признаци на хипоадренализъм.

Лечението на майката с кортикостероиди трябва да бъде внимателно документирано в медицинската документация на бебето, за да подпомогне проследяването.

Кърмещи майки

Кортикостероидите се намират в кърмата на кърмещи жени, които получават системна терапия с тези средства. Трябва да се внимава, когато флудрокортизон ацетат се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при децата не са установени. Растежът и развитието на бебета и деца на продължителна кортикостероидна терапия трябва да се наблюдават внимателно.

Гериатрична употреба

Възрастните субекти обикновено могат да имат състояния, които могат да се изострят от флудрокортизонна терапия, включително, но не само, оток на хипертония Хипокалемия Застойна сърдечна недостатъчност Катаракта Глаукома Повишена вътреочна налягане бъбречна недостатъчност и остеопоризис (виж Предупреждения ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ). Elderly subjects may also commonly be taking concomitant drug therapy such as digitalis glycosides oral anticoagulants antidiabetic drugs (oral agents и insulin) и Аспирин which may interact with fludrocortisone (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ- Лекарствени взаимодействия ). In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function и of concomitant disease or other drug therapy.

Информация за предозиране за florinef

Развитие на хипертония оток Хипокалемия Прекомерното увеличаване на теглото и увеличаването на размера на сърцето са признаци на предозиране на флудрокортизон ацетат. Когато те са отбелязани, прилагането на лекарството трябва да бъде прекратено, след което симптомите обикновено отшумяват в рамките на няколко дни; Следващото лечение с флудрокортизон ацетат трябва да бъде с намалена доза. Мускулната слабост може да се развие поради прекомерната загуба на калий и може да се лекува чрез прилагане на добавка на калий. Редовният мониторинг на кръвното налягане и серумните електролити може да помогне за предотвратяване на предозиране (виж Предупреждения ).

Противопоказания за Florinef

Кортикостероидите са противопоказани при пациенти със системни гъбични инфекции и при тези с анамнеза за възможна или известна свръхчувствителност към тези средства.

Клинична фармакология for Florinef

Смята се, че кортикостероидите действат поне отчасти, като контролират скоростта на синтеза на протеини. Въпреки че има редица случаи, в които е известно, че синтезът на специфични протеини се индуцира от кортикостероиди, връзките между първоначалните действия на хормоните и крайните метаболитни ефекти не са напълно изяснени.

Физиологичното действие на флудрокортизон ацетат е подобно на това на хидрокортизона. Въпреки това ефектите на флудрокортизон ацетат, особено върху баланса на електролитите, но също така върху метаболизма на въглехидратите са значително засилени и удължени. Минералокортикоидите действат върху дисталните тубули на бъбреците, за да подобрят реабсорбцията на натриеви йони от тръбната течност в плазмата; Те увеличават екскрецията на урина както на калий, така и на водородни йони. Последицата от тези три първични ефекта заедно с подобни действия върху транспортирането на катиони в други тъкани изглежда отчитат целия спектър от физиологични дейности, които са характерни за минералокортикоидите. В малки перорални дози флудрокортизон ацетат произвежда маркирано задържане на натрий и повишена екскреция на калий в урината. Освен това причинява повишаване на кръвното налягане, очевидно поради тези ефекти върху нивата на електролит.

В по -големи дози флудрокортизон ацетат инхибира ендогенната надбъбречна кортикална секреция тимична активност и екскреция на кортикотропин на хипофизата; насърчава отлагането на чернодробния гликоген; и освен ако приемът на протеини не е адекватен, предизвиква отрицателен азотен баланс. Приблизителният плазмен полуживот на флудрокортизон (флуорохидрокортизон) е 3,5 часа или повече, а биологичният полуживот е от 18 до 36 часа.

Информация за пациента за florinef

Лекарят трябва да посъветва пациента да съобщи за всяка медицинска анамнеза за сърдечно заболяване високо кръвно налягане или бъбречно или чернодробно заболяване и да съобщи за текуща употреба на лекарства, за да определи дали тези лекарства могат да си взаимодействат неблагоприятно с флудрокортизон ацетат (виж Лекарствени взаимодействия ).

Пациентите, които са на имуносупресорни дози кортикостероиди, трябва да бъдат предупредени да избегнат излагане на варицела или морбили и ако са изложени на получаване на медицински съвети. Разбирането на пациента за неговия стероиден статус и увеличеното изискване за дозиране при широко променливи условия на стрес е жизненоважно. Посъветвайте се на пациента да носи медицинска идентификация, показваща зависимостта му от стероидни лекарства и ако е необходимо, го инструктирайте да носи адекватно предлагане на лекарства за употреба при спешни случаи.

Стрес за пациента значението на редовните последващи посещения, за да се провери напредъка му и необходимостта незабавно да уведомява лекаря за замаяност тежко или продължаващо главоболие, подуване на краката или долните крака или необичайно наддаване на тегло.

Посъветвайте се на пациента да използва лекарството само според насоката си да вземе пропусната доза възможно най -скоро, освен ако не е почти време за следващата доза и да не удвоите следващата доза. Информирайте пациента да запази това лекарство и всички лекарства извън обсега на децата.