Маркаин

Описание за Маркайн

Бупивакаин хидрохлоридът е 2-пиперидинекарбоксамид 1-бутил-N- (26-диметилфенил)-монохидрохлорид монохидрат бял кристален прах, който е свободно разтворим в 95 процента етанол разтворим във вода и леко разтворим във хлороформ или ацетон. Той има следната структурна формула:

Marcaine се предлага в стерилни изотонични разтвори със и без епинефрин (като битаррат) 1: 200000 за инжектиране чрез локален инфилтрационен периферен нервен блок и каудални и лумбални епидурални блокове. Разтворите на Marcaine могат да бъдат автоклавирани, ако не съдържат епинефрин. Решенията са ясни и безцветни.

Дали Лириката причинява високо кръвно налягане

Bupivacaine е свързан химически и фармакологично с местните анестетици на аминоацил. Това е хомолог на Mepivacaine и е химически свързан с лидокаин. И трите от тези анестетици съдържат амидна връзка между ароматното ядро ​​и амино или пиперидиновата група. Те се различават в това отношение от локалните анестетици от типа Procaine, които имат естерна връзка.

Маркайн - Стерилни изотонични разтвори, съдържащи натриев хлорид. При флакони с множество дози всеки ML също съдържа 1 mg метилпарабен като антисептичен консервант. PH на тези разтвори се регулира до между 4 и 6,5 с натриев хидроксид или солна киселина.

Маркаин с епинефрин 1: 200000 (като битаррат) - Стерилни изотонични разтвори, съдържащи натриев хлорид. Всеки mL съдържа бупивакаинов хидрохлорид и 0,0091 mg епинефрин битартрат с 0,5 mg натриев метабисулфит 0,001 ml монотиоглицерол и 2 mg аскорбинова киселина като антиоксиданти 0,0017 ml 60% натриев лактатен буфер и 0,1 mg edetate калциев дисий като стабилизатор. При флакони с множество дози всеки ML също съдържа 1 mg метилпарабен като антисептичен консервант. PH на тези разтвори се регулира до между 3,4 и 4,5 с натриев хидроксид или солна киселина. Специфичната тежест на Marcaine 0,5% с епинефрин 1: 200000 (като битаррат) при 25 ° C е 1,008, а при 37 ° C е 1,008.

Използване за Маркайн

Маркаин ^® 0,5% (5 mg/ml) с епинефрин 1: 200000 инжектиране е показано за производството на локална анестезия за зъбни процедури чрез инфилтрационна инжектиране или нервен блок при възрастни.

Маркаин ^® 0,5% (5 mg/ml) с епинефрин 1: 200000 инжектиране не се препоръчва за деца.

Дозировка за Маркаин

Както при всички анестетици, дозата варира и зависи от зоната, която трябва да бъде анестезирана, съдовността на тъканите Броят на невроналните сегменти, които трябва да бъдат блокирани от индивидуалния толеранс и техниката на анестезия. Трябва да се приложи най -ниската доза, необходима за осигуряване на ефективна анестезия. За специфични техники и процедури се отнасят до стандартни учебници.

Концентрацията от 0,5% с епинефрин се препоръчва за инфилтрация и блокиране на инжектиране в максиларната и мандибуларната област, когато се желае по -голяма продължителност на локалното анестетично действие, като например за перорални хирургични процедури, обикновено свързани със значителна следоперативна болка. Средната доза от 1,8 ml (9 mg) на място за инжектиране обикновено е достатъчна; Случайна втора доза от 1,8 ml (9 mg) може да се използва, ако е необходимо, за да се получи адекватна анестезия след получаване на надбавка за 2 до 10 минути време за начало (вижте Клинична фармакология ). Трябва да се използва най -ниската ефективна доза и да се допусне времето между инжекциите; Препоръчва се общата доза за всички места за инжектиране, разпространена върху едно зъбно заседание, обикновено не трябва да надвишава 90 mg за здрав възрастен пациент (десет 1,8 ml инжекции на бупивакаин с епинефрин).

Инжекциите трябва да се правят бавно и с чести стремежи. Докато не се натрупа допълнителен опит на бупивакаин в стоматологията, не се препоръчва за деца, по -малки от 12 години.

Родителските лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди администрирането, когато разтворът и контейнерът разреши. Изхвърлете неизползваната част.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Съхранявайте на 20 до 25 ° C (68 до 77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура.] Защитете от светлина. Не позволявайте да замразите.

Маркаин 0,5% (5 mg/ml) с епинефрин 1: 200000 инжекция (като битартрат) –стерилни изотонични разтвори, съдържащи натриев хлорид. Всеки 1 ml съдържа 5 mg бупивакаинов хидрохлорид и 0,0091 mg епинефрин битартрат с 0,5 mg натриев метабисулфит 7 mg натриев хлорид 0,001 ml монотиоглицерол и 2 mg аскорбинова киселина като антиоксиданти 0,0017 ml 60% натриев лакт -буфер и 0,1 mggetate disodium As stabium. РН на тези разтвори се регулира с натриев хидроксид или солна киселина. Разтворите на бупивакаин, които съдържат епинефрин, не трябва да бъдат автоклавирани и трябва да бъдат защитени от светлина. Не използвайте разтвора, ако цветът му е розов или по -тъмен от леко жълт или ако съдържа утайка.

Маркаин 0.5% (5 mg/mL) with epinephrine 1:200000 injection ( NDC 0362-0557-05) се предлага в картонени опаковки, съдържащи 5 мехура от 10 x 1,8 ml единични стоматологични касети.

Произведено от: Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Ревизирана: февруари 2020 г.

Странични ефекти for Маркаин

Достигнете до Маркин ^® 0,5% (5 mg/ml) с епинефрин 1: 200000 инжектирането са характерни за тези, свързани с други локални анестетици от типа амид. Основна причина за нежелани реакции на тази група лекарства са прекомерните плазмени нива, които могат да се дължат на предозиране неволно интраваскуларна инжекция или бавно метаболитно разграждане.

Прекомерните плазмени нива на местните анестетици от типа амид причиняват системни реакции, включващи централната нервна система и сърдечно-съдовата система. Ефектите от централната нервна система се характеризират с възбуждане или депресия. Първото проявление може да бъде нервността замаяност замаяно зрение или тремор, последвано от сънливост конвулсии безсъзнание и евентуално арест на респиратор. Тъй като вълнението може да бъде преходно или отсъстващо, първата проява може да бъде сънливост, понякога се слива в безсъзнание и арестуване на респиратор. Други ефекти на централната нервна система могат да бъдат гадене, повръщащи изтриваеми степени на зениците или шум в ушите. Сърдечно -съдовите прояви на прекомерни плазмени нива могат да включват депресия на промените в кръвното налягане на миокарда (обикновено хипотония) и спиране на сърцето. Алергичните реакции, които могат да се дължат на свръхчувствителност идиосинкразия или намалена толерантност, се характеризират с кожни лезии (напр. Уртикария) оток и други прояви на алергия. Откриването на чувствителност чрез тестване на кожата е със съмнителна стойност. Преходното подуване на лицето и подпухналостта могат да възникнат в близост до мястото на инжектиране.

Лечение на реакции

Токсичните ефекти на местните анестетици изискват симптоматично лечение; Няма конкретен лек. Зъболекарят трябва да е подготвен да поддържа дихателния път и да поддържа вентилация с кислород и асистирано или контролирано дишане според нуждите. Поддържащото лечение на сърдечно -съдовата система включва интравенозни течности и когато е подходящо вазопресори (за предпочитане тези, които стимулират миокарда). Конвулсиите могат да бъдат контролирани с кислород и интравенозно приложение на малки стъпки на барбитурат, както следва: за предпочитане ултра-бреговодействащ барбитурат, като тиопентален или тиамилален; Ако това не е достъпно с кратко действие барбитурат (например секобарбитал или пентобарбитал) или диазепам. Интравенозните барбитурати или антиконвулсантни агенти трябва да се прилагат само от запознатите с тяхната употреба.

Лекарствени взаимодействия for Маркаин

Виж Предупреждения относно решения, съдържащи вазоконстриктор.

Ако се използват успокоителни за намаляване на задържането на пациентите, използвайте намалени дози, тъй като местните анестетични средства като успокоителни са депресанти на централната нервна система, които в комбинация могат да имат адитивен ефект.

Маркаин ^® 0,5% (5 mg/ml) с епинефрин 1: 200000 инжектирането трябва да се използва предпазливо при лица с известни лекарствени алергии или чувствителност, особено при локалните анестетици на амидетипа. Сериозна свързана с дозата сърдечен аритмия може да възникне, ако препарати, съдържащи вазоконстриктор като епинефрин, се използват при пациенти по време или след прилагане на хлороформ халотанов циклопропан трихлоретилен или други свързани средства. При решаването дали да се използват тези продукти едновременно при един и същ пациент комбинираното действие на двата агента върху миокарда, използваните концентрация и обем на вазоконстриктор и времето, тъй като е приложимо, когато е приложимо.

Предупреждения for Маркаин

Местните анестетици трябва да бъдат използвани само от клиницисти, които са добре запознати с диагностицирането и управлението на свързана с дозата токсичност и други остри спешни случаи, които могат да възникнат от блока, който трябва да бъде използван и след това само след осигуряване на непосредствената наличност на кислород, необходими за правилното реанитивно лекарство Кардиопулмонална оборудваща оборудване и персоналните ресурси, необходими за правилното управление на токсичните реакции и свързаните с тях въздействия. (Вижте също Нежелани реакции и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ. ) Забавянето на правилното управление на токсичността, свързана с дозата, от всяка причина и/или променена чувствителност може да доведе до развитие на сърдечен арест на ацидоза и евентуално смърт.

Малки дози локални анестетици, инжектирани в зоната на главата и шията, са малки до девет до осемнадесет милиграма, могат да доведат до нежелани реакции, подобни на системната токсичност, наблюдавани при неволни вътресъдови инжекции на по -големи дози. Съобщават се за объркване конвулсии респираторна депресия и/или респираторна арестувания сърдечно -съдова стимулация или депресия и сърдечен арест. Реакциите, водещи до жертви, се появяват в редки случаи. В няколко случая реанимацията е била трудна или невъзможна, въпреки очевидно адекватната подготовка и подходящото управление. Тези реакции могат да се дължат на вътреартериално инжектиране на локалната анестетика с ретрограден поток към мозъчната циркулация. Пациентите, получаващи тези блокове, трябва да се наблюдават своята циркулация и дишане и постоянно да се наблюдават. Реанимационното оборудване и персоналът за лечение на нежелани реакции трябва да бъдат незабавно налични. Препоръките за дозиране не трябва да се надвишават (виж Доза и приложение ).

От съществено значение е аспирацията на кръвта или цереброспиналната течност (където е приложимо), преди да се инжектира всяка локална анестетика както първоначалната доза, така и всички следващи дози, за да се избегне вътресъдова инжекция. Въпреки това отрицателният аспирация не гарантира срещу интраваскуларна инжекция.

Повишават ли никотинните таблетки кръвно налягане

Реакциите, водещи до фаталност, са настъпили в редки случаи с използването на местни анестетици дори при липса на история на свръхчувствителност.

Този разтвор, който съдържа вазоконстриктор, трябва да се използва с изключително внимание за пациенти, чиято медицинска анамнеза и физическа оценка предполагат съществуването на хипертония артериосклеротична сърдечна болест мозъчна съдова недостатъчност на сърдечния блок тиротоксикоза и диабет и т.н., както и пациентите, които получават лекарства, които могат да произвеждат промени в кръвното налягане.

Метемоглобинемия

Съобщава се за случаи на метмемоглобинемия във връзка с локална употреба на анестетична употреба. Въпреки че всички пациенти са изложени на риск от пациенти с метмоглобинемия с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа вродена или идиопатична метхемоглобинемия сърдечна или белодробна компромиси на кърмачета на възраст под 6 месеца и едновременно излагане на окислителни агенти или техните метаболити по-податливи на разработване на клинични динамити. Ако при тези пациенти трябва да се използват локални анестетици за симптоми и се препоръчва признаци на метхемоглобинемия.

Признаците на метхемоглобинемия могат да се появят незабавно или могат да бъдат забавени няколко часа след излагане и се характеризират с цианотично обезцветяване на кожата и/или анормално оцветяване на кръвта. Нивата на метмемоглобин могат да продължат да се повишават; Следователно е необходимо незабавно лечение за предотвратяване на по -сериозна централна нервна система и сърдечно -съдови неблагоприятни ефекти, включително припадъци Коми аритмии и смърт. Прекратяване на Маркаин ^® и any other oxidizing agents. Depending on the severity of the signs и symptoms patients may respond to supportive care i.e. oxygen therapy hydration. A more severe clinical presentation may require treatment with methylene blue exchange transfusion or hyperbaric oxygen.

Маркаин ^® 0,5% (5 mg/mL) с инжекция 1: 200000 или други вазопресори не трябва да се използват едновременно с окситокови лекарства от тип Ergot, тъй като може да се появи тежка персистираща хипертония. По същия начин разтворите на бупивакаин, съдържащи вазоконстриктор като епинефрин, трябва да се използват с изключително внимание при пациенти, получаващи моноамин оксидазни инхибитори (MAOI) или антидепресанти на триптилина или имипрамин, тъй като тежка продължителна хипертония може да доведе.

Докато не се натрупа допълнителен опит при деца, по -млади от 12 години администрация на бупивакаин в тази възрастова група, не се препоръчва.

Съдържа натриев метабисулфит А сулфит, който може да причини реакции на алергичен тип, включително анафилактични симптоми и животозастрашаващи или по-малко тежки астматични епизоди при определени чувствителни хора. Общото разпространение на чувствителността към сулфит в общата популация е неизвестно и вероятно ниско. Чувствителността към сулфит се наблюдава по -често при астматични, отколкото при нестастрични хора.

Предпазни мерки for Маркаин

Безопасността и ефективността на местните анестетици зависят от правилната правилна техника на дозата адекватни предпазни мерки и готовност за спешни случаи.

Най -ниската доза, която дава ефективна анестезия, трябва да се използва, за да се избегнат високи плазмени нива и сериозни системни странични ефекти. Инжектирането на многократни дози бупивакаин може да доведе до значително повишаване на нивата на кръвта с всяка допълнителна доза поради натрупване на лекарството или неговите метаболити или поради бавно метаболитно разграждане. Толерантността варира в зависимост от състоянието на пациента.

Нарушените възрастни пациенти и остро болни пациенти трябва да получават намалени дози, съизмерими с възрастта и физическото състояние.

Поради дългата продължителност на анестезията, когато се използва бупивакаин с епинефрин за пациенти с зъбни инжекции трябва да се предупреждава за възможността за неволна травма на езика на устните и букалната лигавица и да се посъветва да не дъвче твърди храни или да тества анестезираната зона чрез ухапване или сондиране.

Промените в сензориума като дезориентация на възбуждане сънливостта могат да бъдат ранни индикации за високо ниво на кръв на лекарството и могат да възникнат след неволно интраваскуларно приложение или бърза абсорбция на бупивакаин.

Разтворите, съдържащи вазоконстриктор, трябва да се използват предпазливо в области с ограничено кръвоснабдяване при наличие на заболявания, които могат да повлияят неблагоприятно на сърдечно -съдовата система на пациента или при пациенти с периферно съдово заболяване.

Вниманието се препоръчва при прилагане на повторни дози бупивакаин при пациенти с тежко чернодробно заболяване.

Локалните анестетични процедури трябва да се използват с повишено внимание, когато има възпаление и/или сепсис в областта на предложената инжекция.

Клинично значими лекарствени взаимодействия

Прилагането на локални анестетични разтвори, съдържащи епинефрин или норепинефрин, при пациенти, получаващи моно-аминови оксидазни инхибитори или трициклични антидепресанти, може да доведе до тежка продължителна хипертония. Обикновено трябва да се избягва едновременното използване на тези средства. В ситуации, когато едновременната терапия е необходимо внимателно наблюдение на пациентите е от съществено значение.

Едновременното приложение на вазопресорни лекарства и окситоцични лекарства от тип Ergot може да причини тежка персистираща хипертония или мозъчно-съдови аварии.

Фенотиазините и бутирофеноните могат да намалят или обърнат ефекта на пресока на епинефрин.

най-добрите места за престой в торонто

Пациентите, на които се прилагат локални анестетици, са изложени на повишен риск от развитие на метхемоглобинемия, когато едновременно са изложени на следните лекарства, които могат да включват други локални анестетици:

Примери за лекарства, свързани с метхемоглобинемия:

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на бупивакаинов хидрохлорид не са проведени. Мутагенният потенциал и ефектът върху плодовитостта на бупивакаин хидрохлорид не са определени.

Категория на бременността c

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Bupivacaine трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Бупивакаин хидрохлоридът произвежда токсичност за развитие, когато се прилага подкожно на бременни плъхове и зайци при клинично значими дози. Това не изключва използването на бупивакаин при срок за акушерска анестезия или аналгезия.

Бупивакаин хидрохлоридът се прилага подкожно на плъхове при дози 4,4 13,3 и 40 mg/kg и за зайци при дози от 1,3 5,8 и 22,2 mg/kg през периода на органогенеза (имплантация за затваряне на твърдия небце). Високите дози са приблизително 4 пъти дневните максимални препоръчителни човешки доза (MRHD) от 90 mg/ден на основа на дозата на Mg/M2 (BSA). Не са наблюдавани ембрио-фетални ефекти при плъхове при висока доза, които причиняват повишена леталност на майката. Увеличаване на смъртните случаи на ембрио-фетални случаи се наблюдава при зайци при висока доза при липса на токсичност на майката, като феталът без наблюдавано ниво на неблагоприятен ефект е сравнима доза с MRHD на база BSA.

В проучване за развитие преди и следродилно развитие (дозиране от имплантация чрез отбиване), проведено при подкожни дози от 4,4 13,3 и 40 mg/kg mg/kg/ден, намалена преживяемост на PUP се наблюдава при висока доза. Високата доза е приблизително 4-кратна дневна MRHD от 90 mg/ден на база BSA.

Кърмещи майки

Не е известно дали местните анестетични лекарства се отделят в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато местните анестетици се прилагат на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Докато не се натрупа допълнителен опит при деца, по -млади от 12 години администрация на бупивакаин в тази възрастова група, не се препоръчва.

Информация за предозиране за Маркаин

Не е предоставена информация

Противопоказания за Маркаин

Маркаин ^® 0,5% (5 mg/ml) с епинефрин 1: 200000 инжектирането е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност към него или към всяко локално анестетично средство от типа амид или към други компоненти на разтворите на бупивакаин.

Клинична фармакология for Маркаин

Bupivacaine стабилизира невроналната мембрана и предотвратява инициирането и предаването на нервни импулси, като по този начин влияе на локалната анестезия.

Появата на действие след инжектиране на зъби обикновено е 2 до 10 минути и анестезията може да продължи два или три пъти по -дълго от лидокаин и мепивакаин за употреба на зъби при много пациенти до 7 часа. Продължителността на анестетичния ефект се удължава чрез добавяне на епинефрин 1: 200000.

Също така е отбелязано, че има период на аналгезия, който продължава след завръщането на усещането, през което време се намалява необходимостта от силен аналгетик.

След инжектиране на бупивакаин за каудален епидурален или периферния нервен блок при пикови нива на бупивакаин в кръвта за 30 до 45 минути, последвано от спад до незначителни нива през следващите три до шест часа. Поради своята амидна структура бупивакаинът не се детоксикира от плазмените естерази, но се детоксикира чрез конюгиране с глюкуронова киселина в черния дроб. Когато се прилага в препоръчителни дози и концентрации, бупивакаин обикновено не произвежда дразнене или увреждане на тъканите.

Системната абсорбция на локални анестетици води до ефекти върху сърдечно -съдовата и централната нервна система (ЦНС). При концентрации на кръвта, постигнати с нормална терапевтична дози, промените в кадиачната проводимост Заключителност Контрактилността на рефракторността и периферната съдова резистентност са минимални. Въпреки това, токсичните концентрации на кръв потискат сърдечната проводимост и възбудимостта, които могат да доведат до атриовентрикуларни блокови камерни аритмии и сърдечен арест, понякога води до жертви. Освен това миокардната контрактилност е депресирана и периферната вазодилатация, което води до намаляване на сърдечния изход и артериалното кръвно налягане. Последните клинични доклади и изследвания на животни предполагат, че тези сърдечно -съдови промени са по -склонни да настъпят след неволно интраваскуларна инжекция на бупивакаин. Следователно е необходимо постепенно дозиране.

След системната абсорбция локалните анестетици могат да доведат до депресия на стимулирането на централната нервна система или и двете. Очевидната централна стимулация се проявява като неспокойствие трепереща и трепереща напред към конвулсии, последвани от депресия и кома, в крайна сметка до арестуването на дихателния респиратор. Местните анестетици обаче имат първичен депресант върху медулата и по -високите центрове. Депресираният етап може да се появи без предварително възбудено състояние.

Информация за пациента за Маркаин

Когато е подходящо, зъболекарят трябва да обсъжда информация, включително нежелани реакции в вложката на пакета за Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) с инжекция на епинефрин 1: 200000.

Информирайте пациентите, че употребата на локални анестетици може да причини метимоглобинемия сериозно състояние, което трябва да се лекува незабавно. Посъветвайте пациентите или полагащите грижи да потърсят незабавна медицинска помощ, ако те или някой, който се грижи, изпитва следните признаци или симптоми: бледо сива или синя оцветена кожа (цианоза); главоболие; бърза сърдечна честота; задух; лекота; или умора.