Maxair

Описание за Maxair

Активният компонент на Maxair Autohaler (Pirbuterol Acetate) е (RS) α ⁶ -{[(11-диметилетил) амино] метил} -3-хидрокси-26-пиридиниметанол моноацетатна сол A бета-2 адренергичен бронходилататор, който има следната химическа структура:

Пирбутерол ацетат е бяла кристална рацемична смес от два оптично активни изомера. Това е прах, свободно разтворим във вода с молекулно тегло 300,3 и емпирична формула на С ₁₂ H ₂₀ N ₂ O ₃ • C. ₂ H ₄ O ₂ .

Maxair (Pirbuterol) Autohaler е аерозолна единица с дозирана доза под налягане за перорално вдишване. Той осигурява суспензия на фини частици от пирбутерол ацетат в горивната смес от трихлоромоно флуорометан и дихлородифлуорометан със сорбитански триолеат. Всяко задействане доставя 253 mcg пирбутерол (като пирбутерол ацетат) от клапана и 200 mcg пирбутерол (като пирбутерол ацетат) от мундщука. Единицата е задействана в дишането, така че лекарствата да се доставят автоматично по време на вдъхновение, без да е необходимо пациентът да координира задействането с вдъхновение. Всяка 14,0 g кутия осигурява 400 инхалации, а всяка 2,8 g кутия осигурява 80 инхалации.

Както при всички аерозолни лекарства, се препоръчва автохалър (тест) Maxair (Pirbuterol), преди да се използва за първи път. Maxair (Pirbuterol) Autohaler също трябва да бъде грундиран, ако не се използва за 48 часа. Както е описано в процедурата за грундиране, използвайте слайда на тестовия огън, за да освободите две прайминг пръскане във въздуха далеч от себе си и други хора. (Вижте ' Инструкции на пациента за употреба 'част от тази вложка на пакета.)

Използване за Maxair

Maxair (Pirbuterol) Autohaler е показан за предотвратяване и обръщане на бронхоспазма при пациенти на 12 години и по -възрастен с обратим бронхоспазъм, включително астма. Може да се използва със или без едновременно теофилин и/или кортикостероидна терапия.

Дозировка за Maxair

Обичайната доза за възрастни и деца на 12 години и повече е две вдишване (400 mcg), повтаряна на всеки 4-6 часа. Една инхалация (200 mcg), повтаряна на всеки 4-6 часа, може да е достатъчна за някои пациенти.

Общата дневна доза от 12 инхалации не трябва да се надвишава.

Ако преди това ефективният режим на дозиране не предостави обичайните медицински съвети, трябва незабавно да се стреми, тъй като това често е знак за сериозно влошаване на астмата, което би изисквало преоценка на терапията.

Колко се доставя

Maxair (Pirbuterol) Autohaler Box от един се доставя в алуминиев кутия под налягане със светлосин пластмасов задвижващ механизъм и светлосин капак на мундщука. Не използвайте с други канистри или мундщуци . Всяко задействане доставя 253 mcg пирбутерол (като пирбутерол ацетат) от клапана и 200 mcg пирбутерол (като пирбутерол ацетат) от мундщука.

Canister нетно тегло на съдържанието 14,0 g 400 вдишвания ( NDC 0089-0815-21 ) и Canister Нетно тегло на съдържанието 2,8 g 80 инхалации (болничен пакет: NDC 0089-0817-10 Примерен пакет: NDC 0089-0815-08 ).

Правилното количество лекарства във всяка кутия не може да бъде гарантирано след 80 задействания от кутията 2,8 g и 400 задействания от кутията 14,0 g, въпреки че кутията не е напълно празна. Канистърът трябва да бъде изхвърлен, когато са използвани белязани броя на задействанията.

Забележка: Изявлението по -долу се изисква от Закона за чистия въздух на федералното правителство за всички продукти, съдържащи или произведени с хлорофлуоровъглероди (CFC).

Предупреждение: Съдържа трихлоромонофлуорометан и дихлородифлуорометанови вещества, които вредят на общественото здраве и околната среда чрез унищожаване на озон в горната атмосфера.

Известие, подобно на горепосоченото предупреждение, е поставено в частта „Инструкциите на пациента за използване“ от тази вложка на пакета съгласно разпоредбите на Агенцията за опазване на околната среда (EPA). Предупреждението на пациента гласи, че пациентът трябва да се консултира с своя лекар, ако има въпроси относно алтернативите.

Съхранявайте между 15 ° и 30 ° C (59 ° до 86 ° F). Ако не се използва този продукт в този температурен диапазон, може да доведе до неправилно дозиране. За оптимални резултати кутията трябва да бъде при стайна температура преди употреба. Разклатете добре преди да използвате.

Съдържанието на Maxair (Pirbuterol) Autohaler е под натиск. Не пробийте. Не използвайте и не съхранявайте близо до топлина или отворен пламък. Излагането на температура над 120 ° F може да причини спукване. Никога не хвърляйте контейнер в огън или изгаряне. Пазете извън обсега на децата. Избягвайте пръскането в очите.

Светлосиният пластмасов задвижващ механизъм, снабден с Maxair (Pirbuterol) Autohaler, не трябва да се използва с други продукти на продукта и задвижващи механизми от друг продукт не трябва да се използва с Maxair (Pirbuterol) Autohaler Canister.

Произведено от: 3M Pharmaceuticals Northridge CA 91324. Разпределено от Graceway ™ Pharmaceuticals LLC Bristol TN 37620. Юли 2007 г. FDA Rev Дата: 27.07.2006 г.

Странични ефекти for Maxair

Следните проценти на нежелани реакции към пирбутерол се основават на клинични изпитвания с една и многократна доза, включващи 761 пациенти 400 от които са получили множество дози (средната продължителност на лечението е 2,5 месеца, а максимално е 19 месеца).

По -долу са нежеланите реакции, отчетени по -често от 1 на 100 пациенти:

CNS: нервност (6.9%) тремор (6.0%) главоболие (NULL,0%) замаяност (1.2%).

Сърдечно -съдов: сърцебиене (NULL,7%) тахикардия (NULL,2%).

Дихателни: кашлица (1.2%).

Стомашно -чревен: гадене (1.7%).

Следните нежелани реакции се появяват по -рядко от 1 на 100 пациенти и може да има причинно -следствена връзка с пирбутерол:

реакция на грип, изстрелян при възрастни хора

CNS: Депресия Тревожност Объркване на безсъние слабост Хиперкинезия Синкоп.

Сърдечно -съдов: Хипотонията прескача болки в гърдите.

Стомашно -чревен: сухота в устата glossitis abdominal pain/cramps anorexia диария stomatitis гадене and повръщане.

Ушен нос и гърло: Миризмата/вкуса променя възпалено гърлото.

Дерматологичен: Обрив Тамит.

Други: изтръпване в крайниците алопеция натъртване на умора оток на тегло тегло промиване.

Други нежелани реакции са съобщени с честота по -малка от 1 на 100 пациенти, но причинно -следствена връзка между пирбутерол и реакцията не може да бъде определена: мигренална продуктивна кашлица и дерматит.

Забелязват се следните проценти на нежелани реакции по време на тримесечни контролирани клинични изпитвания, включващи 310 пациенти. Таблицата не включва леки реакции.

Процент от пациентите с умерени до тежки нежелани реакции

Електрокардиограми: Електрокардиограмите, получени по време на рандомизирано двойно-сляпо кръстосано проучване при 57 пациенти, не показват наблюдения или открития, считани за клинично значими или свързани с приложението на лекарството. Повечето електрокардиографски наблюдения, получени по време на рандомизирано двойно-сляпо кръстосано изследване при 40 пациенти, се оценяват, че не са клинично значими или са свързани с приложението на лекарството. Беше отбелязано, че един пациент има някои промени в едночасовата следдоза електрокардиограма, състояща се от аномалия на ST и T вълна, което предполага възможна долна исхемия. Тази аномалия не е наблюдавана върху предизето или шест часа след DOSE ЕКГ. Впоследствие беше извършена бягаща пътека и всички открития бяха нормални.

Лекарствени взаимодействия for Maxair

Други short-acting beta adrenergic aerosol bronchodilators should not be used concomitantly with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER because they may have additive effects.

Инхибитори на моноамино оксидаза или трициклични антидепресанти : Пирбутерол should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of pirbuterol on the vascular system may be potentiated.

Бета блокери : Бета адренергични рецептори блокиращи агенти не само блокират белодробния ефект на бета-агонисти като Maxair (Pirbuterol) Autohaler, но могат да доведат до тежък бронхоспазъм при астматични пациенти. Следователно пациентите с астма обикновено не трябва да се лекуват с бета блокери. Въпреки това при определени обстоятелства, напр. Като профилактика след инфаркт на миокарда може да няма приемливи алтернативи, които не използват агенти за блокиране на адренергично блокиране при пациенти с астма. В тази обстановка могат да се обмислят кардиоселективни бета блокери, въпреки че те трябва да се прилагат с повишено внимание.

Диуретици : Промените на ЕКГ и/или хипокалиемията, които могат да бъдат резултат от прилагането на непотиум, щадяща диуретици (като цикъл или тиазидни диуретици), могат да бъдат остро влошени от бета-агонистите, особено когато препоръчителната доза на бета-агониста е надвишена. Въпреки че клиничната значимост на тези ефекти не е известна предпазливост при съвместното привличане на бета-агонисти с пестеливи диуретици, които не са лица.

Предупреждения for Maxair

Сърдечно -съдов

Maxair (Pirbuterol) Autohaler, подобно на други инхалаторни бета адренергични агонисти, може да доведе до клинично значим сърдечно -съдов ефект при някои пациенти, измерени чрез пулсово кръвно налягане и/или симптоми. Въпреки че подобни ефекти са рядкост след прилагане на Autohaler Maxair (Pirbuterol) при препоръчителни дози, ако се появят, лекарството може да се наложи да бъде прекратено. В допълнение се съобщава, че бета-агонистите произвеждат промени в ЕКГ като изравняване на удължаването на Twave на QTC интервала и депресията на ST сегмента. Клиничното значение на тези открития е неизвестно. Следователно Maxair (Pirbuterol) Autohaler като всички симпатомиметични амини трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови нарушения, особено коронарна недостатъчност на сърдечната аритмия и хипертония.

Парадоксален бронхоспазъм

Maxair (Pirbuterol) Autohaler може да произвежда парадоксален бронхоспазъм, който може да бъде животозастрашаващ. Ако се появи парадоксален бронхоспазъм, Maxair (Pirbuterol) Autohaler трябва да бъде прекратен незабавно и да се въведе алтернативна терапия. Трябва да се признае, че парадоксален бронхоспазъм, когато се свързва с инхалаторни състави, често се среща с първата употреба на нова кутия или флакон.

Използване на противовъзпалителни средства

Използването на бета адренергични агонистки бронходилататори може да не е адекватно за контрол на астмата при много пациенти. Трябва да се обмисли ранното разглеждане на добавянето на противовъзпалителни средства, напр. кортикостероиди.

Влошаване на астмата

Астмата може да се влоши остро за период от часове или хронично за няколко дни или повече. Ако пациентът се нуждае от повече дози Maxair (Pirbuterol) Autohaler от обикновено, това може да е маркер за дестабилизиране на астма и изисква преоценка на пациента и режима на лечение, като се съобразяват с възможната нужда от противовъзпалително лечение, напр. кортикостероиди.

Предпазни мерки for Maxair

Общи

Тъй като пирбутеролът е симпатомиметичен амин, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови разстройства, включително хипертония на исхемична болест на сърцето или сърдечна аритмии при пациенти с хипертиреоидизъм или захарен диабет и при пациенти, които са необичайно реагиращи на симпатомиметичните амини, които имат конвулсивни разстройства. Може да се очаква значителни промени в систолното и диастолното кръвно налягане при някои пациенти след употреба на бета адренергичен аерозолен бронходилататор.

Бета адренергичните агонистични лекарства могат да доведат до значителна хипокалиемия при някои пациенти, евентуално чрез вътреклетъчен маневрен, който има потенциал да произвежда неблагоприятни сърдечно -съдови ефекти. Намаляването обикновено е преходно, което не изисква добавка.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

В 2-годишно проучване при плъхове Sprague-Dawley Pirbuterol Hydrochloride, прилаган при диетични дози от 1.0 3,0 и 10 mg/kg (приблизително 3 10 и 35 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване за възрастни и деца на mg/m ² Основа) не показва доказателства за канцерогенност. В AN18-месечно проучване при мишки при диетични дози 1,0 3.0 и 10 mg/kg (приблизително 2 5 и 15 пъти максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни и деца на MG/m ² Основа) Не се наблюдават доказателства за туморогенност. Изследвания за репродукция при плъхове, прилагани от пирбутерол хидрохлорид при перорални дози от 1 3 и 10 mg/kg (приблизително 310 и 35 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване на възрастни на mg/m ² Основа) не разкрива доказателства за нарушена плодовитост.

Пирбутерол dihydrochloride showed no evidence of mutagenicity in in vitro Тестове и анализи, медиирани от гостоприемник (AMES) за точкови мутации и напразно Тестове за соматични или зародишни клетъчни ефекти след остро и субхронично лечение при мишки (анализи на цитогенност).

Тератогенни ефекти - Категория на бременност С

Пирбутерол was not teratogenic in rats administered oral doses of 30 100 and 300 mg/kg (approximately 100 340 and 1000 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m ² Основа). Пирбутеролът не е тератогенен при зайци, прилагани перорални дози от 30 и 100 mg/kg (приблизително 200 и 680 пъти повече от максималната препоръчителна доза за инхалация за възрастни на mg/m ² Основа). Въпреки това пирбутерол при анорална доза от 300 mg/kg (приблизително 2000 пъти максималната препоръчителна дневна доза за инхалация при възрастни на mg/m ² Основа) предизвика аборти и смърт на плода.

Прометазин HCl 6.25 mg 5ml сироп

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Pirbuterol трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Труд и доставка

Заради потенциала за Бета-агонист намеса в маточната контрактилност Използването на Maxair (Pirbuterol) Autohaler за облекчаване на бронхоспазма по време на труда трябва да бъде ограничена до тези пациенти, при които ползите ясно надвишават риска.

Кърмещи майки

Не е известно дали пирбутеролът е екскретен в човешкото мляко. Следователно Maxair (Pirbuterol) Autohaler трябва да се използва по време на сестринството, само ако потенциалната полза оправдае възможния риск за новороденото.

Педиатрична употреба

Maxair (Pirbuterol) Autohaler не се препоръчва за пациенти на възраст под 12 години поради недостатъчни клинични данни за установяване на безопасността и ефективността.

Информация за предозиране за Maxair

Очакваните симптоми с предозиране са тези на прекомерна бета-стимулация и/или някой от симптомите, изброени при нежелани реакции, напр. Припадъци Ангина хипертония или хипотония тахикардия със скорости до 200 удара в минута аритмии нервност главоболие тремор сухота в устата на омръзване гадене гадене замаяност умора неразположение и безсъние. Може да се появи и хипокалиемия. Както при всички симпатомиметични аерозолни лекарства Сърдечен арест и дори смъртта могат да бъдат свързани с злоупотреба с Maxair (Pirbuterol) Autohaler.

Лечението се състои в прекратяване на пирбутерол заедно с подходяща симптоматична терапия. Разумната употреба на акардиоселективен бета-рецептор блокер може да се счита, като се има предвид, че такива лекарства могат да произвеждат бронхоспазъм. Няма достатъчно доказателства, за да се определи дали диализата е полезна за предозиране.

Оралната средна смъртоносна доза на пирбутерол дихидрохлорид при мишки и плъхове е по -голяма от 2000 mg/kg (приблизително 3400 и 6800 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване за възрастни върху mg/m ² Основа).

Противопоказания за Maxair

Maxair (Pirbuterol) Autohaler е противопоказан при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към пирбутерол или някоя от неговите съставки.

Клинична фармакология for Maxair

In vitro изследвания и напразно Фармакологичните изследвания показват, че пирбутеролът има преференциален ефект върху бета-2 адренергичните рецептори в сравнение с изопротеренол. Въпреки че се признава, че адренергичните рецептори Beta-2 са преобладаващите рецептори в данните за бронхиалната гладка мускула, показва, че има популация от бета-2 рецептори в човешкото сърце, съществуващо в концентрация между 10-50%. Точната функция на тези рецептори не е установена (виж Предупреждения раздел).

Фармакологичните ефекти на бета адренергичните агонистични лекарства, включително пирбутерол, поне отчасти се дължат на стимулация чрез бета адренергични рецептори на вътреклетъчния аденозил циклаза на ензима, който катализира превръщането на аденозин трифосфат (АТФ) към циклич-3'5'-аденозин монофосфат (АТФ) към циклич-3'5'-аденозин монофосфат (АТФ) към циклич-3'5'-аденозин монофосфат (АТФ) към циклич-3'5'-аденозин монофосфат (ATP). Повишените нива на С-AMP са свързани с релаксация на бронхиалната гладка мускулатура и инхибиране на освобождаването на медиатори на непосредствена свръхчувствителност от клетките, особено от мастоцитите.

Бронходилататорната активност на пирбутерол се проявява клинично чрез подобряване на различни параметри на белодробната функция (FEV1 MMF PEFR устойчивост на дихателните пътища [RAW] и проводимост [GA/V _tg ]).

Клинични изпитвания

При контролирани двойно-сляпо клинични изпитвания с еднократна доза появата на подобряване на белодробната функция се наблюдава в рамките на 5 минути при повечето пациенти, както се определя от принудителния обем на експиратор за една секунда (FEV ₁ ). FEV ₁ и MMF измерванията също показват, че максималното подобрение на белодробната функция обикновено се наблюдава 30-60 минути след едно (1) или две (2) инхалации на пирбутерол (200-400 mcg). Продължителността на действието на пирбутерол се поддържа в продължение на 5 часа (времето, в което са направени последните наблюдения) при значителен брой пациенти въз основа на 15% или по -голямо увеличение на FEV ₁ . При контролирани проучвания за повтаряща се доза с продължителност от 12 седмици 74% от 156 пациенти на пирбутерол и 62% от 141 пациенти в метапротеренол показват клинично значимо подобрение въз основа на 15% или по-голямо увеличение на FEV ₁ на поне половината от дните. Настъпването и продължителността са еквивалентни на тази, наблюдавана в проучвания с една доза. Продължителната ефективност е демонстрирана през 12-седмичния период в мнозинството (94%) от реагиращите пациенти; Въпреки това хроничното дозиране е свързано с развитието на тахифилаксия (толеранс) към ефекта на бронходилататор при някои пациенти и в двете групи за лечение.

Плацебо-контролирано двойно-сляпо еднократно изследване (24 пациенти на лечение група), използващо непрекъснат мониторинг на Холтер в продължение на 5 часа след прилагането на лекарството, не показва значителна разлика в извънматочната активност между плацебо контролната група и пирбутерола при препоръчителната доза (200-400 mcg) и два пъти по-голяма от препоръчителната доза (800 mcg). Както при други инхалаторни бета адренергични агонисти суправентрикуларни и камерни ектопични удари са наблюдавани с пирбутерол (виж Предупреждения ).

Две рандомизирани двойно-слепи проучвания на кръстосано над 97 пациенти сравняват клиничните ефекти на едно вдишване, или на две вдишвания на пирбутеролните състави в задвижването на автохалър и конвенционалния инхалатор и не демонстрират значителна разлика между състава за средствата за върхови промени в FEV ₁ Време за връх FEV ₁ Продължителност или площ на начало под FEV ₁ Крива.

Предклинично

Проучванията при лабораторни животни (Minipigs гризачи и кучета) показват появата на сърдечни аритмии и внезапна смърт (с хистологични данни за миокардна некроза), когато бета-агонистите и метилксантините се прилагат едновременно. Клиничното значение на тези открития, когато се прилага за хора, не е известно.

Фармакокинетика

Както се очаква чрез екстраполация от орални данни Системните нива на кръв на пирбутерол са под границата на чувствителност към анализ (2-5 ng/ml) след вдишване на дози до 800 mcg (два пъти повече от максималната препоръчителна доза). Средно 51% от дозата се възстановява в урината като пирбутерол плюс сулфат конюгат след прилагане от аерозол. Пирбутеролът не се метаболизира от катехол-о-метилтрансфераза.

Процентът на приложената доза, възстановена като пирбутерол плюс неговия сулфатен конюгат, не се променя значително в диапазона на дозата от 400 mcg до 800 mcg и не се различава значително от този след перорално приложение на пирбутерол. Плазменият полуживот, измерен след орално приложение, е около два часа.

Информация за пациента за Maxair

Действието на Maxair (Pirbuterol) Autohaler трябва да продължи до пет часа или повече. Maxair (Pirbuterol) Autohaler не трябва да се използва по -често, отколкото препоръчва. Не увеличавайте дозата или честотата на Maxair (Pirbuterol) Autohaler, без да се консултирате с вашия лекар. Ако откриете, че лечението с Maxair (Pirbuterol) Autohaler става по -малко ефективно за симптоматично облекчение или симптомите ви стават по -лоши и/или трябва да използвате продукта по -често от обикновено, трябва да потърсите незабавно медицинска помощ. Докато използвате Maxair (Pirbuterol) Autohaler, други инхалаторни лекарства и лекарства за астма трябва да се залагат само според указанията на вашия Physician. Честите неблагоприятни ефекти включват сърцебиене на гърдите на гърдите Бърз тремор или нервност на сърдечната честота. Ако сте бременна или се кърмете, свържете се с вашия лекар относно употребата на Maxair (Pirbuterol) Autohaler. Ефективната и безопасна употреба включва разбиране на начина, по който трябва да се прилага тематика. Както при всички аерозолни лекарства, се препоръчва автохалър (тест) Maxair (Pirbuterol), преди да се използва за първи път. Maxair (Pirbuterol) Autohaler също трябва да бъде грундиран, ако не се използва за 48 часа. Както е описано в процедурата за грундиране, използвайте слайда на тестовия огън, за да освободите две прайминг пръскане във въздуха далеч от себе си и други хора. (Вижте ' Инструкции на пациента за употреба 'част от тази вложка на пакета.) The MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER actuator should notbe used with anyother inhalation aerosol canister. In addition canisters for use with MAXAIR (pirbuterol) AUTOHALER should not be utilized with any other actuator.