Methergine

Описание за Methergine

Methergine® (Methylergonovine Maleate) е полусинтетичен ерго алкалоид, използван за профилактика и контрол на кръвоизлив след раждането.

Methergine се предлага в таблетки за перорално поглъщане, съдържащо 0,2 mg метилергоновин малеат.

Таблетки

Активна съставка: Methylergonovine Maleate USP 0,2 mg.

PEN VK доза за зъбна инфекция

Неактивни съставки: Акация царевично нишесте желатин лактоза монохидрат метилпарабен микрокристална целулоза povidone пропилпарабен стеаринова киселина и титарова киселина.

Химически метилергоновинният малеат е обозначен като Ерголин-8-карбоксамид 9 10-дидехидро-N- [1- (хидроксиметил) пропил] -6-метил- [8β (S)]-(Z) -2-бутенсиоат (1: 1) (сол). Структурната му формула е:

Използване за метър

След доставяне на плацента за рутинно управление на кръвоизлив на атония на матката и субинволюция на матката. За контрол на маточния кръвоизлив във втория етап на труд след доставяне на предното рамо.

Дозировка за метър

Парентералните лекарствени продукти трябва да бъдат инспектирани визуално по прахови частици и обезцветяване преди администрирането.

Интрамускулно

1 ml 0,2 mg след доставяне на предното рамо след доставяне на плацентата или по време на пуерпериума. Може да се повтори, както се изисква на интервали от 2-4 часа.

Интравенозно

1 ml 0,2 mg прилага се бавно за период не по -малко от 60 секунди (виж Предупреждения .)

Устно

Една таблетка 0,2 mg 3 или 4 пъти дневно в пуерпериума за максимум 1 седмица.

Колко се доставя

Бели кръгли биконвекс компресирани таблетки се разрушават с N от едната страна и 01 от другата страна. Предлага се в бутилки от 7 12 28 и 100 таблетки.

Бутилки от 7 ............... NDC 27437-050-19
Бутилки от 12 ............... NDC 27437-050-57
Бутилки от 28 ............... NDC 27437-050-56
Бутилки от 100 ............... NDC 27437-050-01

Съхранявайте и раздайте

Таблетки: Съхранявайте под 25 ° C (77 ° F); в тесен светло устойчив контейнер.

Произведено от: Novel Laboratories Inc. Somerset NJ 08873. Произведено за: Lupine Pharma Baltimore MD 21202. Ревизирана :. Януари 2016 г.

Странични ефекти for Methergine

Най -честата нежелана реакция е хипертонията, свързана в няколко случая с припадък и/или главоболие. Съобщава се и за хипотония. От време на време коремната болка (причинена от контракции на матката) се появява гадене и повръщане. Рядко наблюдавани реакции включват: остър миокарден инфаркт преходни болки в гърдите Вазоконстрикция Вазоспазъм Коронарен артериален спазъм Брадикардия Тахикардия Диспнея Хематурия Тромбофлебит Водна интоксикация Халюцинации Крами на замаяност на насо. ¹

Има редки изолирани съобщения за анафилаксия без доказана причинно -следствена връзка с лекарствения продукт.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани лекарствени реакции са получени от опит след маркетинг с Methergine чрез спонтанни доклади за случаи. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не е възможно надеждно да се оцени тяхната честота, която следователно е категоризирана, както не е известно.

Нарушения на нервната система

Цереброваскуларен инцидент Парастезия

Сърдечни разстройства

Вентрикуларна фибрилационна вентрикуларна тахикардия ангина пекторис атриовентрикуларен блок

Лекарствени взаимодействия for Methergine

CYP 3A4 инхибитори (например макролидни антибиотици и протеазни инхибитори)

Има редки съобщения за сериозни нежелани събития във връзка с съвместното приложение на някои алкалоидни лекарства (например дихидроерготамин и ерготамин) и мощни CYP 3A4 инхибитори, което води до вазоспазъм, водещ до церебрална исхемия и/или исхемия на крайностите. Въпреки че не е имало съобщения за подобни взаимодействия с самостоятелните инхибитори на CYP 3A4 на Метилергоновин, не трябва да се съвместно с метилергоновин. Примери за някои от по -мощните инхибитори на CYP 3A4 включват макролидни антибиотици (напр. Еритромицин тролиандомицин кларитромицин) ХИВ протеаза или инхибитори на обратна транскриптаза (например ритонавир Indinavir Nelfinavir Delavirdine) orfungals antifungals. По -малко мощните CYP 3A4 инхибитори трябва да се прилагат с повишено внимание. По -малко мощните инхибитори включват сакинавир нефазодон флуконазол сок от флукоксетин флувоксамин Zileuton и клотримазол. Тези списъци не са изчерпателни и предписвачът трябва да вземе предвид ефектите върху CYP 3A4 от други агенти, които се разглеждат за едновременно употреба с метилергоновин.

CYP3A4 индуктори

Лекарствата (напр. Невирапин рифампицин), които са силни индуктори на CYP3A4, вероятно ще намалят фармакологичното действие на метергина.

Бета-блокери

Трябва да се внимава, когато Methergine се използва едновременно с бета-блокери. Съпътстващото приложение с бета-блокери може да подобри вазоконстриктивното действие на ерготните алкалоиди.

Анестетици

Анестетици like halothan и methoxyfluran may reduce the oxytocic potency of Methergine.

Глицерилтринитрат и други антиангинални лекарства

Methylergonovine Maleate произвежда вазоконстрикция и може да се очаква да намали ефекта на глицерил тринитрат и други антиангинални лекарства.

Не са известни фармакокинетични взаимодействия, включващи други цитохром Р450 изоензими.

Трябва да се внимава, когато метинът (метилергоновин малеат) се използва едновременно с други вазоконстриктори ергот алкалоиди или простагландини.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Methergine (Methylergonovine Maleate) не е свързан със злоупотреба с наркотици или зависимост от физически или психологически характер.

Предупреждения for Methergine

Общи

Това лекарство не трябва да се прилага i.v. рутинно поради възможността за предизвикване на внезапни хипертонични и мозъчно -съдови злополуки. Ако администрацията на I.V се счита за съществено, тъй като спасителната мярка Methergine (Methylergonovine Maleate) трябва да се прилага бавно за период не по -малко от 60 секунди с внимателно наблюдение на кръвното налягане. Вътреартериалната или периартериалната инжекция трябва да се избягва строго.

Трябва да се внимава при наличие на нарушена чернодробна или бъбречна функция.

Кърмене

Майките не трябва да кърмят по време на лечението с метър. Млякото, секретирано през този период, трябва да се изхвърли. Methergine може да доведе до неблагоприятни ефекти при кърменето на кърмене. Methergine може също да намали добива на кърмата. Майките трябва да изчакат поне 12 часа след прилагането на последната доза Methergine, преди да започнат или възобновяват кърменето.

Коронарна болест на артерията

Пациентите с болест на коронарната артерия или рискови фактори за болест на коронарната артерия (например тютюнопушене диабет с висок холестерол) могат да бъдат по-податливи на развитие на миокардна исхемия и инфаркт, свързани с вазоспазъм, предизвикан от метилергоновин.

Грешки в лекарствата

Съобщава се за невнимателно прилагане на метърни на новородени бебета. В тези случаи на невнимателни симптоми на неонатална експозиция като респираторна депресия са докладвани цианоза и олигурия. Обичайното лечение е симптоматично. Въпреки това при тежки случаи е необходима дихателна и сърдечно -съдова опора.

Прилага се Methergine вместо витамин К и лекарства за ваксина витамин К и хепатит В, които рутинно се прилагат на новороденото. Поради потенциала за случайно неонатална експозиция Methergine инжектиране трябва да се съхранява отделно от лекарства, предназначени за неонатално приложение.

Предпазни мерки for Methergine

Общи

Трябва да се внимава при наличието на сепсис залитативно съдово заболяване. Използвайте и с повишено внимание по време на втория етап на труда. Необходимостта от ръчно отстраняване на запазена плацента трябва да възникне само рядко с подходяща техника и адекватна допускане на време за неговото спонтанно разделяне.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

При животните не са проведени дългосрочни проучвания за оценка на канцерогенния потенциал. Ефектът на лекарството върху мутагенезата или плодовитостта не е определен.

Бременност

Категория в : Репродуктивните изследвания върху животни не са проведени с метър. Също така не е известно дали Methylergonovine Maleate може да причини вреда на плода или може да повлияе на репродуктивния капацитет. Използването на Methergine е противопоказано по време на бременност поради неговите матеротонични ефекти. (Вижте Показания и употреба ).

Труд и доставка

Утеротоничният ефект на метърн се използва след доставката, за да се подпомогне инволюцията и намаляване на съкращаването на кръвоизлив на третия етап на труда.

Кърмещи майки

Майките не трябва да кърмят по време на лечението с метър и поне 12 часа след прилагането на последната доза. Млякото, секретирано през този период, трябва да се изхвърли.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Methergine не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други съобщени клиничен опит не са идентифицирали различията в отговора между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Информация за предозиране за метър

Симптомите на остра предозиране могат да включват: гадене повръщане на оликурия коремна болка изтръпване на изтръпване на крайниците нарастване на кръвното налягане в тежки случаи, последвано от хипотерия за хипотерия на респираторната депресия и кома.

Тъй като съобщенията за предозиране с метин (метилергоновин малеат) са рядко, смъртоносната доза при хората не е установена. Устният LD50 (в mg/kg) за мишката е 187 плъх 93, а заекът 4.5 ² . Съобщава се за няколко случая на случайно метинно инжектиране при новородени и в такива случаи 0,2 mg представлява предозиране с голяма величина. Обаче възстановяване се случи във всички, освен един случай след период на хипотермия на хипотемия на респираторната депресия с движещи се движения и конвулсии.

Също така на няколко деца на възраст 1-3 години случайно са погълнали до 10 таблетки (2 mg) без видими лоши ефекти. Пациентът след раждането взе 4 таблетки наведнъж и съобщи за парестезии и лепкавост като единствените й симптоми.

Лечението на остро предозиране е симптоматично и включва обичайните процедури на:

1. Отстраняване на нарушение на наркотиците чрез предизвикване на емезисна стомашна промивна катарзис и поддържаща диуреза.
2. Поддържане на адекватна белодробна вентилация, особено ако се развиват конвулсии или кома.
3. Корекция на хипотонията с лекарства на пресор, ако е необходимо.
4. Контрол на конвулсии със стандартни антиконвулсантни агенти.
5. Контрол на периферния вазоспазъм с топлина до крайниците, ако е необходимо.

Противопоказания за Methergine

Хипертония; токсемия; бременност; и свръхчувствителност.

Клинична фармакология for Methergine

Methergine (Methylergonovine Maleate) действа директно върху гладката мускулатура на матката и увеличава скоростта на тона и амплитудата на ритмичните контракции. По този начин той предизвиква бърз и устойчив титаничен утеротоничен ефект, който съкращава третия етап на труда и намалява загубата на кръв. Настъпването на действие след i.v. Администрацията е незабавна; След администрацията на i.m. 2-5 минути и след орално администриране 5-10 минути.

Фармакокинетични изследвания след I.V. Инжектирането показа, че метилергоновинът бързо се разпределя от плазмата към периферните тъкани в рамките на 2-3 минути или по-малко. Съобщава се, че бионаличността след перорално приложение е около 60% без натрупване след многократни дози. По време на доставката с интрамускулна инжекционна бионаличност се увеличава до 78%. Ерготите алкалоидите се елиминират най-вече от чернодробния метаболизъм и екскреция, а намаляването на бионаличността след перорално приложение вероятно е резултат от метаболизма на първия проход в черния дроб.

Изследванията за бионаличност, проведени при здрави женски доброволци на гладно, показват, че пероралната абсорбция на таблетка от 0,2 mg метилергоновин е доста бърза със средна пикова плазмена концентрация от 3243 ± 1308 pg/ml, наблюдавана при 1,12 ± 0,82 часа. За 0,2 mg интрамускулна инжекция се наблюдава средна пикова плазмена концентрация от 5918 ± 1952 pg/ml при 0,41 ± 0,21 часа. Установено е, че степента на абсорбция на таблетката въз основа на плазмените концентрации на метилергоновин е еквивалентна на тази на разтвора на i.m., дадена перорално и степента на перорална абсорбция на разтвора на i.m. е пропорционална на дозата след прилагане от 0,1 0,2 и 0,4 mg. Когато се прилага интрамускулно, степента на абсорбция на метинен разтвор е била около 25% по -голяма от таблета. Обемът на разпределение (VDSS/F) на метилергоновин се изчислява на 56,1 ± 17,0 литра и плазменият клирънс (CLP/F) се изчислява на 14,4 ± 4,5 литра на час. Спадът на плазменото ниво е двуфазен със среден елиминационен полуживот от 3,39 часа (диапазон от 1,5 до 12,7 часа). Забавена стомашно -чревна абсорбция (TMAX около 3 часа) на метъргона таблетка може да се наблюдава при жени след раждането по време на непрекъснато лечение с този окситочен агент.

Информация за пациента за метър

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.