Тапазол

Описание за тапазол

Тапазол ^® (Метимазолови таблетки USP) (1-метилимидазол-2-тиол) е бяло кристално вещество, което е свободно разтворимо във вода. Той се различава химически от лекарствата от серията Thiouracil преди всичко, защото има 5- вместо 6-членния пръстен.

Всяка таблетка съдържа 5 или 10 mg (NULL,8 или 87,6 μmol) метимазол, перорално приложено антитироидно лекарство.

Всяка таблетка също съдържа лактоза монохидрат магнезиев стеарат нишесте (царевица), предварителногелатинизирано нишесте и талк.

Триамцинолон ацетониден крем USP 1 използва

Молекулното тегло е 114,16, а молекулната формула е c ₄ H ₆ N ₂ S. Структурната формула е следната:

работни места за домашна гледачка

Използване за тапазол

Тапазол is indicated:

• При пациенти с болест на Грейвс с хипертиреоидизъм или токсична мултинодуларна гуша, за които хирургията или радиоактивната йодна терапия не е подходяща възможност за лечение.
• Да се ​​подобри симптомите на хипертиреоидизъм при подготовка за тиреоидектомия или радиоактивна йодна терапия.

Дозировка за тапазол

Тапазол is administered orally. The total daily dosage is usually given in 3 divided doses at approximately 8-hour intervals.

Възрастен

Първоначалната дневна доза е 15 mg за лек хипертиреоидизъм от 30 до 40 mg за умерено тежък хипертиреоидизъм и 60 mg за тежък хипертиреоидизъм, разделен на 3 дози на 8-часови интервали. Дозировката за поддържане е от 5 до 15 mg дневно.

Педиатрична

Първоначално дневната доза е 0,4 mg/kg телесно тегло, разделена на 3 дози и се дава на 8-часови интервали. Дозировката за поддържане е приблизително 1/2 от първоначалната доза.

Колко се доставя

Тапазол Tablets are available in:

5-mg таблетките са кръгли бели до бели, отбелязани от едната страна, а другата страна се разруши с „J94“.

Те са достъпни по следния начин:

Бутилки от 100 NDC 60793-104-01

10-mg таблетките са кръгли бели до бели, отбелязани от едната страна, а другата страна се разруши с „J95“.

Те са достъпни по следния начин:

Можете ли да вземете аспирин с мелоксикам

Бутилки от 100 NDC 60793-105-01

Съхранявайте при контролирана стайна температура от 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).

Произведено от: AAI Pharma 1726 North 23rd St. Wilmington NC 28405. Ревизиран: декември 2015 г.

Странични ефекти за тапазол

Major adverse reactions (which occur with much less frequency than the minor adverse reactions) include inhibition of myelopoieses ( agranulocytosis granulocytopenia thrombocytopenia and aplastic anemia) drug fever a lupus -like syndrome insulin autoimmune syndrome (which can result in hypoglycemic coma) hepatitis ( жълтеница може да продължи няколко седмици след прекратяване на лекарството) периартерит и хипопротромбинемия. Нефрит се появява много рядко.

Незначителните нежелани реакции включват кожен обрив уртикария гадене повръщане епигастрална дистрес Артралгия Парестезия Загуба на вкус Ненормална загуба на косата Милгия Главоболие Прурит сънливост Неврит Оток Вертиго Кожа пигментация Жандацесиаденопатия и лимфаденопатия.

Лекарствени взаимодействия за тапазол

Антикоагуланти (устни)

Поради потенциалното инхибиране на активността на витамин К чрез метимазол активността на пероралните антикоагуланти (например варфарин) може да се увеличи; Допълнителното наблюдение на PT/INR трябва да се разглежда особено преди хирургичните процедури.

β-адренергични блокиращи агенти

Хипертиреоидизмът може да причини повишен клирънс на бета блокери с високо съотношение на извличане. Може да се наложи намаляване на дозата на бета-адренергичните блокери, когато пациентът с хипертиреоидна стане еутироиди.

Digitalis Glycosides

Серумните нива на дигиталис могат да бъдат повишени, когато пациентите с хипертиреоиди на стабилен режим на гликозид на дигиталис стават евтироиди; Може да е необходима намалена доза на дигиталис гликозиди.

Теофилин

Теофилин clearance may decrease when hyperthyroid patients on a stable theophylline regimen become euthyroid; a reduced dose of theophylline may be needed.

Предупреждения for Tapazole

Първи триместър Използване на метимазол и вродени малформации

Метимазол пресича плацентарните мембрани и може да причини вреда на плода, когато се прилага през първия триместър на бременността. Rare instances of congenital defects including aplasia cutis craniofacial malformations (facial dysmorphism; choanal atresia) gastrointestinal malformations (esophageal atresia with or without tracheoesophageal fistula) omphalocele and abnormalities of the omphalomesenteric duct have occurred in infants born to mothers who received TAPAZOLE in the first trimester of бременност. Ако тапазол се използва по време на бременност или ако пациентът забременее, докато приема това лекарство, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциалната опасност за плода.

Поради риска от вродени малформации, свързани с употребата на тапазол през първия триместър на бременността, може да е подходящо да се използват други средства при бременни жени, изискващи лечение на хипертиреоидизъм. Ако се използва тапазол, трябва да се даде най -ниската възможна доза за контрол на майчината болест.

Агранулокоцитис

Агранулокоцитис is potentially a life-threatening adverse reaction of Тапазол therapy. Patients should be instructed to immediately report to their physicians any symptoms suggestive of agranulocytosis such as fever or възпалено гърло . Могат да възникнат и левкопения тромбоцитопения и апластична анемия (паситопения). Лекарството трябва да бъде прекратено в присъствието на агранулоцитоза апластична анемия (панцитопения) ANCA-позитивен васкулитен хепатит или ексфолиативен дерматит и индексите на костния мозък на пациента трябва да бъдат наблюдавани.

Чернодробна токсичност

Въпреки че има съобщения за хепатотоксичност (включително остра чернодробна недостатъчност), свързана с тапазол, рискът от хепатотоксичност изглежда е по -малък с метимазол, отколкото с пропилтиоурацил, особено в педиатричната популация. Симптоми, предполагащи чернодробна дисфункция (анорексия прурит в десен горен квадрант и т.н.), трябва да подтикне оценката на чернодробната функция (билирубинова алкална фосфатаза) и целостта на хепатоцелур (Alt AST). Лечението с лекарства трябва да бъде прекратено незабавно в случай на клинично значими доказателства за аномалия на черния дроб, включително стойностите на чернодробната трансаминаза, надвишаващи 3 пъти повече от горната граница на нормалното.

Хипотиреоидизъм

Тапазол can cause hypothyroidism necessitating routine monitoring of TSH and free T4 levels with adjustments in dosing to maintain a euthyroid state. Because the drug readily crosses placental membranes methimazole can cause fetal goiter and cretinism when administered to a pregnant woman. For this reason it is important that a sufficient but not excessive dose be given during pregnancy (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Бременност ).

Предпазни мерки for Tapazole

Общи

Пациентите, които получават метимазол, трябва да бъдат под тясно наблюдение и трябва да бъдат предупредени да съобщават незабавно всякакви доказателства за заболяване, особено възпалено изригване на кожата на гърлото, треска главоболие или общо неразположение. В такива случаи трябва да се получат броя на белите кръв и диференциалния брой, за да се определи дали се е развила агранулоцитоза. Трябва да се внимава с пациенти, които получават допълнителни лекарства, за които се знае, че причиняват агранулоцитоза.

Лабораторни тестове

Тъй като метимазол може да причини хипопротромбинемия и време на кървене, протромбиновото време трябва да се наблюдава по време на терапията с лекарството, особено преди хирургичните процедури. Тестовете за функция на щитовидната жлеза трябва да се наблюдават периодично по време на терапията. След като клиничните доказателства за хипертиреоидизъм са решили откриването на нарастващ серум TSH, показва, че трябва да се използва по -ниска доза за поддържане на тапазол.

Жълт разряд след използване на Monistat 7

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В 2 -годишно проучване плъховете се получават метимазол при дози 0,5 3 и 18 mg/kg/ден. Тези дози са 0,3 2 и 12 пъти повече от 15 mg/ден максимална доза за поддържане на човека (когато се изчисляват на базата на повърхностната площ). Хиперплазия на щитовидната жлеза аденом и карцином, разработени при плъхове при двете по -високи дози. Клиничното значение на тези открития е неясно.

Бременност

Бременност Category D

Виж Предупреждения

Ако през първия триместър на бременността се използва тапазол или ако пациентът забременее, докато приема това лекарство, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциалната опасност за плода.

При бременни жени с нетретирани или недостатъчно лекувани болести на Грейвс съществува повишен риск от нежелани събития на сърдечна недостатъчност на майката спонтанен аборт преждевременно раждане и раждане и фетален или неонатален хипертиреоидизъм.

Тъй като метимазол кръстосва плацентарните мембрани и може да предизвика гуша и кретинизъм в развиващия се хипертиреоидизъм на плода, трябва да се наблюдава тясно при бременни жени и лечение, коригирано така, че да се прилага достатъчна, но не и прекомерна доза по време на бременност. При много бременни жени дисфункцията на щитовидната жлеза намалява с напредването на бременността; Следователно може да е възможно намаляване на дозата. В някои случаи анти-тироидната терапия може да бъде прекратена няколко седмици или месеци преди доставката.

Поради рядката поява на вродени малформации, свързани с употребата на метимазол, може да е подходящо да се използва алтернативно антитиреоидно лекарство при бременни жени, изискващи лечение на хипертиреоидизъм, особено в първия триместър на бременността по време на органогенезата.

Като се имат предвид потенциалните неблагоприятни ефекти на майката на пропилтиоурацил (например хепатотоксичност), може да бъде за предпочитане да се преминат от пропилтиоурацил към тапазол за втория и третия триместър.

Кърмещи майки

Метимазол присъства в кърмата. Въпреки това няколко проучвания не откриват ефект върху клиничния статус при кърмачета на майки, приемащи метимазол. Дългосрочно проучване на 139 тиротоксични лактиращи майки и бебетата им не успя да демонстрира токсичност при кърмачета, които се кърмят от майките, които получават лечение с метимазол. Наблюдавайте функцията на щитовидната жлеза на чести (седмични или двуседмични) интервали.

Педиатрична Use

Поради постмаркетинговите съобщения за тежко увреждане на черния дроб при педиатричен пациент, лекуван с пропилтиоурацил тапазол, е предпочитаният избор, когато антитиреоидно лекарство е необходимо за педиатричен пациент (виж Доза и приложение ).

Информация за предозиране за тапазол

Признаци и симптоми

Симптомите могат да включват гадене, повръщащ епигастрален дистрес, главоболие треска ставна болка при болка и оток. Апластичната анемия (паситопения) или агранулоцитозата може да се прояви в часове до дни. По -рядко срещаните събития са хепатит нефротичен синдром ексфолиативна дерматит невропатии и стимулация на ЦНС или депресия. Няма информация за средната смъртоносна доза на лекарството или концентрацията на метимазол в биологични течности, свързани с токсичност и/или смърт.

Има ли мелоксикам аспирин в него

Лечение

За да получите актуална информация за лечението на предозиране, добър ресурс е вашият сертифициран регионален център за контрол на отровата. При управлението на прекомерното преодоляване обмислете възможността за множествено взаимодействие с предозиране на лекарства между лекарства и необичайна кинетика на лекарството при пациента.

В случай на предозиране, подходящо поддържащо лечение, трябва да се започне, както е продиктувано от медицинския статус на пациента.

Противопоказания за тапазол

Тапазол is contraindicated in the presence of hypersensitivity to the drug or any of the other product components.

Клинична фармакология for Tapazole

Метимазол инхибира синтеза на хормоните на щитовидната жлеза и по този начин е ефективен при лечението на хипертиреоидизъм. Лекарството не инактивира съществуващия тироксин и три-йодотиронин, които се съхраняват в щитовидната жлеза или циркулирането в кръвта, нито пречи на ефективността на хормоните на щитовидната жлеза, дадена през устата или чрез инжектиране.

Метимазол лесно се абсорбира в стомашно -чревния тракт, метаболизиран в черния дроб и се отделя в урината.

Информация за пациента за тапазол

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че ако забременеят или възнамеряват да забременеят, докато приемат антитироидно лекарство, те трябва незабавно да се свържат с лекаря си за терапията си.