Tazorac Cream

Описание за Tazorac Cream

Tazorac® (Tazarotene) Крем 0,05% и 0,1% е за актуална употреба и съдържа активния съставен тазаротин. Всеки грам Tazorac® Cream 0,05% и 0,1% съдържа съответно 0,5 и 1 mg тазаротин в база с бял крем.

Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids. Chemically tazarotene is ethyl 6-[(44dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]nicotinate. The compound has an empirical formula of C ₂₁ H ₂₁ Не ₂ S и молекулно тегло от 351.46.

Tazorac® Cream съдържа следните неактивни съставки: бензилов алкохол 1%; Карбомер 1342; Карбомер хомополимер тип В; Едетат динатрий; Триглицериди със средна верига; минерално масло; пречистена вода; натриев хидроксид; натриев тиосулфат; и сорбитански монооли.

Използване за крем от Tazorac

Плака псориазис

Tazorac® (Tazarotene) Крем 0,05% и 0,1% са показани за локалното лечение на пациенти с псориазис на плаката.

Acne vulgaris

Tazorac (Tazarotene) крем 0,1% също е показана за локално лечение на пациенти с акне вулгарис.

Дозировка за крем Tazorac

Важни инструкции за администрация

Tazorac Cream е само за актуална употреба. Кремът на Tazorac не е за офталмологична орална или интравагинална употреба. Ако се появи контакт с лигавичните мембрани, изплакнете добре с вода [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Измийте добре ръцете след нанасяне.

Псориазис

Препоръчва се лечението да започне с Tazorac Cream 0,05% със сила, да се увеличи до 0,1%, ако се понася и медицински показано. Нанесете тънък филм (2 mg/cm²) крем Tazorac веднъж на ден вечер, за да покриете само псориатичните лезии. Ако се приема баня или душ преди нанасянето, кожата трябва да е суха, преди да нанесете крема. Ако се използват емолиенти, те трябва да се нанасят най -малко час преди нанасяне на крем Tazorac. Тъй като незасегнатата кожа може да бъде по -податлива на дразнене на прилагането на Tazorac Cream към тези области, трябва да се избягва внимателно.

Акне

Почистете лицето нежно. След като кожата изсъхне, нанесе тънък слой (2 mg/cm²) от Tazorac Cream 0,1% веднъж на ден вечер на кожните зони, където се появяват лезии на акне. Използвайте достатъчно, за да покриете цялата засегната зона.

Използвайте ефективни слънцезащитни продукти и носете защитни дрехи, докато използвате Tazorac Cream [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Крем 0,05% и 0,1%. Всеки грам Tazorac Cream 0,05% и 0,1% съдържа съответно 0,5 mg и 1 mg тазаротин в база от бял крем.

Съхранение и обработка

Tazorac Cream е бял крем в концентрации от 0,05% и 0,1%. Доставя се в сгъваема алуминиева епруветка с очевидна алуминиева мембрана над отвора и бяла полипропиленова винт капачка с размери 30 g и 60 g.

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). Екскурзии, разрешени от -5 ° C до 30 ° C (23 ° F до 86 ° F).

Разпространено от Almirall LLC Exton PA 19341. Ревизиран: август 2019 г.

Странични ефекти за крем Tazorac

Следните сериозни нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Ембриофетална токсичност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Фоточувствителност и риск от слънчево изгаряне [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Левоцетиризин други лекарства в същия клас

В изпитванията за дермална безопасност на човека Tazorac Cream 0,05% и 0,1% не предизвикват алергична контактна сенсибилизация фототоксичност или фотоаллергия.

Псориазис

Най -честите нежелани реакции, отчетени с Tazorac Cream 0,05% и 0,1%, срещащи се при 10 до 23% от субектите в низходящ ред, включват сърбеж и изгаряне. Реакциите, възникващи при по -големи от 1 до по -малко от 10% от пациентите в низходящ ред, включват дразнене десквамация ужилване на контакт дерматит дерматит екзема, влошаване на псориазис кожна болка обрив Хипертриглицеридемия Суха кожа възпаление и периферна оток.

Tazorac Cream 0.1% was associated with a greater degree of local дразнене than the 0.05% cream. The rates of дразнене adverse reactions reported during псориазис trials with Tazorac Cream 0.1% were 0.1- 0.4% higher than those reported for Tazorac Cream 0.05%.

Акне

Най-честите нежелани реакции, отчетени по време на клинични изпитвания с Tazorac Cream 0,1% при лечението на акне, възникващи при 10-30% от субектите в низходящ ред, включват десквамация суха кожа еритема и усещане за парене. Реакциите, възникващи при 1 до 5% от субектите, включваха сърбеж на сърбеж и ужилване.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на тазаротин след придружител. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Кожни и подкожни тъканни нарушения: блистер дерматит уртикария Ексфолиация на кожата Кожа (включително хиперпигментация на кожата или хипопигментация на кожата), подуване на или близо до местата на приложение и болка.

Лекарствени взаимодействия за Tazorac Cream

Не са проведени официални проучвания за взаимодействие с лекарства-лекарства с Tazorac Cream.

В изпитване на 27 здрави жени на възраст между 20-55 години, които получават комбинирана орална контрацептивна таблетка, съдържаща 1 mg норетиндрон и 35 mcg етинил естрадиол, е съпътстваща употреба на тазаротин, прилаган като 1,1 mg перорално (средно ± SD Cmax и Auc0-24 от Tazarotenic киселина са 28.9 ± 9.4 ng/ml и 120. ± 28,5 ng • HR/ml) не влияе на фармакокинетиката на норетиндрон и етинил естрадиол през пълен цикъл.

Влиянието на тазаротин върху фармакокинетиката на прогестиновите самоурални контрацептиви (т.е. минипили) не е оценено.

Предупреждения за крем Tazorac

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за крем от Tazorac

Ембриофетална токсичност

Системното излагане на тазаротенова киселина зависи от степента на обработената повърхност на тялото. При пациенти, лекувани локално над достатъчна експозиция на повърхността на тялото, може да бъде в същия порядък, както при орално лекувани животни. Въпреки че може да има по -малко системна експозиция при лечението на акне само на лицето поради по -малко повърхностна площ за прилагане на тазаротин е тератогенно вещество и не е известно какво ниво на експозиция е необходимо за тератогенността при хората [виж Клинична фармакология ].

Имаше тринадесет съобщения за бременности при лица, които участваха в клиничните изпитвания за локален тазаротин. Установено е, че девет от субектите са били лекувани с локален тазаротин, а останалите четири са били лекувани с превозно средство. Един от субектите, който е лекуван с тазаротен крем, избран за прекратяване на бременността по немедицински причини, несвързани с лечението. Останалите осем бременни жени, които по невнимание са били изложени на локален тазаротин по време на клинични изпитвания, впоследствие доставят очевидно здрави бебета. Тъй като точният срок и степента на експозиция във връзка с времето на бременността не са сигурни, значимостта на тези открития не е известно.

Женски с потенциал за раждане на деца

Женските с потенциал за носене на деца трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск и да използват адекватни мерки за контрол на раждаемостта, когато се използва крем Tazorac. Възможността да се обмисли възможността да се вземе предвид женския потенциал за носене на деца по време на институцията на терапията.

Отрицателен резултат за тест за бременност трябва да бъде получен в рамките на 2 седмици преди терапията с крем Tazorac. Терапията с крем Tazorac трябва да започне през менструален период [виж Използване в конкретни популации ].

Местни реакции на раздразнение и свръхчувствителност

Наблюдавани са локални реакции на поносимост (включително мехури и деслация на кожата) и нежелани реакции на свръхчувствителност (включително уртикария) с локален тазаротин. Прилагането на Tazorac Cream може да причини прекомерно дразнене в кожата на определени чувствителни индивиди. Някои индивиди могат да изпитат прекомерно пристурист, изгарящ зачервяване на кожата или пилинг. Ако се появят тези ефекти, лекарството трябва или да бъде прекратено, докато целостта на кожата не бъде възстановена или дозирането трябва да бъде намалено до интервал, който пациентът може да толерира. Въпреки това ефикасността при намалена честота на приложение не е установена. Алтернативно пациенти с псориазис, които се лекуват с концентрация от 0,1%, могат да бъдат преминати към по -ниската концентрация. Честотата на приложение трябва да се следи тясно чрез внимателно наблюдение на клиничния терапевтичен отговор и толерантността на кожата. Терапията може да бъде възобновена или концентрацията на лекарството или честотата на приложение може да се увеличи, тъй като пациентът стане в състояние да понася лечението.

Трябва да се избягват съпътстващи локални лекарства и козметика, които имат силен ефект на сушене. Също така е препоръчително да се почива кожата на пациента, докато ефектите на подобни препарати отшумяват преди използването на Tazorac Cream.

Tazorac Cream should not be used on Екземаtous skin as it may cause severe дразнене.

Крайността на времето като вятър или студ може да бъде по -дразнещо за пациенти, използващи Tazorac Cream.

Фоточувствителност и риск от слънчево изгаряне

Поради засилената изгаряща чувствителност излагането на слънчева светлина (включително слънчевите лампи) трябва да се избягва, освен ако не се счита за медицински необходим и в такива случаи експозицията трябва да бъде сведена до минимум по време на използването на Tazorac Cream. Пациентите трябва да бъдат предупредени да използват слънцезащитни продукти и защитни дрехи, когато използват Tazorac Cream. Пациентите със слънчево изгаряне трябва да бъдат посъветвани да не използват крем Tazorac, докато не се възстановят напълно. Пациентите, които могат да имат значително излагане на слънце поради своята професия и тези пациенти с присъща чувствителност към слънчева светлина, трябва да проявяват особено предпазливост при използване на крем Tazorac.

Tazorac Cream should be administered with caution if the patient is also taking drugs known to be photosensitizers (e.g. thiazides tetracyclines fluoroquinolones phenothiazines sulfonamides) because of the increased possibility of augmented photosensitivity.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Ембриофетална токсичност

Информирайте жените за репродуктивен потенциал за потенциалния риск за плода. Посъветвайте се с тези пациенти да използват ефективна контрацепция по време на лечението с Tazorac Cream. Съветват пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи за известна или заподозряна бременност [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Фотосенситивност и риск от слънчево изгаряне

Посъветвайте се с пациентите да избягват прекомерното излагане на слънце и използването на слънцезащитни продукти и защитни мерки (HAT козирка). Посъветвайте се с пациентите да избягват използването на Tazorac, ако приемането на други лекарства може да увеличи чувствителността към слънчевата светлина.

Важни инструкции за администрация

Съветвайте пациента за следното:

• За пациента с псориазис прилагайте Tazorac Cream само за кожни лезии на псориазис, избягвайки невключена кожа.
• Ако неправомерното дразнене (отлепване на зачервяване или дискомфорт) възниква намалена честота на приложение или временно прекъсване на лечението. Лечението може да бъде възобновено, след като дразненето отшуми [виж Доза и администрация ].
• Овлажнителите могат да се използват толкова често, колкото желаят.
• Пациентите с псориазис могат да използват крем или лосион за омекотяване или навлажняване на кожата най -малко 1 час, преди да нанесат крем Tazorac.
• Избягвайте контакт с очите. Ако Tazorac Cream влезе или в близост до очите изплакнете старателно с вода. Потърсете медицинска помощ, ако дразненето на очите продължи.
• Tazorac Cream is for topical use only. Do not apply to eyes mouth or other mucous membrane. Not for ophthalmic oral or intravaginal use.
• Измийте добре ръцете, след като нанесете Tazorac Cream.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Дългосрочното проучване на тазаротин след перорално приложение от 0,025 0,050 и 0,125 mg/kg/ден на плъхове не показва индикации за повишени канцерогенни рискове. Based on pharmacokinetic data from a shorter term study in rats the highest dose of 0.125 mg/kg/day was anticipated to give systemic exposure in the rat equivalent to 0.6 times that seen in a psoriatic patient treated with 0.1% tazarotene cream at 2 mg/kg/cm² over a 35% body surface area in a controlled pharmacokinetic study. Тази прогнозна системна експозиция при плъхове е била 2 пъти по -голяма от максималната системна експозиция при пациенти с акне, лекувани с тазаротен крем 0,1% крем при 2 mg/cm² над 15% телесна повърхност.

Дългосрочно локално проучване на приложение до 0,1% от тазаротин в гел състав при мишки, завършени на 88 седмици, показва, че нивата на дозата от 0,05 0,125 0,25 и 1 mg/kg/ден (намалени до 0,5 mg/kg/ден за мъже след 41 седмици поради тежка дермална дразнене), разкривайки никакви ясни карциногенни ефекти, когато се сравняват с тежка дермална дразнене), разкривайки никакви ясни карциногенни ефекти, когато се сравняват с тежка дермална дразнене. Системните експозиции при най -висока доза е 3,9 пъти, която се наблюдава при псориатичен пациент, лекуван с 0,1% тазаротен крем при 2 mg/cm² над 35% телесна повърхност в контролирано фармакокинетично проучване и 13 пъти по -голямо от максималната системна експозиция при пациенти с акне, лекувани с тазаротенов крем 0,1% при 2 mg/cm² над 15% повърхност на тялото.

При оценката на фото-карциногенността средното време до появата на тумори е намалено и броят на туморите се увеличава при мишки без косми след хронично локално дозиране с междукурентното излагане на ултравиолетово лъчение при концентрации на тазаротин в продължение на 0,001% 0,005% и 0,01% при формулиране на гел за до 40 седмици.

Мутагенеза

Установено е, че тазаротинът е немутагенен в анализа на AMES и не произвежда структурни хромозомни аберации в човешки лимфоцитен анализ. Тазаротинът е немутагенна в анализацията на генната мутация на CHO/HGPRT на бозайници и не е некластогенен в in vivo теста за микронуклеус in vivo.

Увреждане на плодовитостта

Не се наблюдава увреждане на плодовитостта при плъхове, когато мъжките животни са били лекувани в продължение на 70 дни преди чифтосване, а женските животни са били лекувани в продължение на 14 дни преди чифтосване и продължаване чрез гестация и лактация с локални дози тазаротен гел до 0,125 mg/kg/ден. Въз основа на данни от друго проучване системната експозиция на лекарства при плъхове би била еквивалентна на 0,6 пъти, наблюдавани при псориатичен пациент, лекуван с 0,1% тазаротен крем при 2 mg/cm² над 35% телесна повърхност при контролирано фармакокинетично изследване и 2 пъти по -голямо от максимално системно експозиция при пациенти с акне, лекувани с пациенти с тазаротен крем 0,1% при 2 mg/cm, лекувани с лечение на фармакокинетик на Acne.

Не се наблюдава увреждане на ефективността на чифтосване или плодовитост при мъжки плъхове, лекувани в продължение на 70 дни преди чифтосване с перорални дози до 1 mg/kg/ден тазаротин. Тази доза произвежда системна експозиция, която е 1,9 пъти, която се наблюдава при псориатичен пациент, лекуван с 0,1% тазаротен крем при 2 mg/cm² над 35% телесна повърхност и 6,3 пъти повече от максималната системна експозиция при пациенти с акне, лекувани с тазаротен крем 0,1% при 2 mg/cm² върху 15% телесна повърхност.

Не се наблюдава увреждане на ефективността на чифтосване или плодовитост при женски плъхове, лекувани в продължение на 15 дни преди чифтосване и продължаване през 7 -ия ден на гестацията с перорални дози до 2 mg/kg/ден на тазаротин. Въпреки това се наблюдава значително намаляване на броя на естролните етапи и увеличаването на ефектите в развитието в тази доза [виж Използване в конкретни популации ]. That dose produced a systemic exposure that was 3.4 times that observed in a psoriatic patient treated with 0.1% Тазаротин cream at 2 mg/cm² over a 35% body surface area и 11 times the maximum systemic exposure in акне patients treated with Тазаротин cream 0.1% at 2 mg/cm² over a 15% body surface area.

Репродуктивните възможности на F1 животни, включително оцеляване и развитие на F2, не са повлияни от локалното прилагане на тазаротен гел на женските родителски плъхове от F0 от гестационен ден до ден на лактация 20 при максимално поносима доза 0,125 mg/kg/ден. Въз основа на данни от друго проучване системната експозиция на лекарства при плъхове би била еквивалентна на 0,6 пъти, наблюдавана при псориатичен пациент, лекуван с 0,1% тазаротен крем при 2 mg/cm² над 35% площ на тялото и 2 пъти по -голямо от максималната системна експозиция при пациенти с акне, лекувани с тазаротен крем 0,1% при 2 mg/cm² над 15% телесна повърхност.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Въз основа на данни от проучвания за репродукция на животни ретиноидната фармакология и потенциала за системна абсорбционна крем Tazorac може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена и е противопоказана по време на бременност. Безопасността при бременни жени не е установена. Потенциалният риск за плода надвишава потенциалната полза за майката от Tazorac Cream по време на бременност; Следователно Tazorac Cream трябва да бъде прекратен веднага след разпознаването на бременността [виж Противопоказания Предупреждения и предпазни мерки Клинична фармакология ]. Limited case reports of pregnancy in females enrolled in clinical trials for Tazorac Cream има not established a clear association with Тазаротин и major birth defects or miscarriage risk. Because the exact timing и extent of exposure in relation to the gestational age are not certain the significance of these findings is unknown.

В проучванията за репродукция на животни с бременни плъхове тазаротин дозират локално по време на органогенезата при 2 пъти по -голямо от максималната системна експозиция при лица, лекувани с максимална препоръчителна доза на човека (MRHD) на тазаротен крем 0,1%, водят до намалено телесно тегло на плода и намалена скелетна осификация. В проучвания за репродукция на животни с бременни зайци, дозирани локално с тазаротен гел при 26 пъти по -голяма от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен крем 0,1%, има единичен инцидент от известни ретиноидни малформации, включително хидроцефалия на спина бифида и сърдечни аномалии.

В проучвания за репродукция на животни с бременни плъхове и зайци тазаротин дозират перорално по време на органогенезата съответно 2 и 52 пъти максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен крем 0,1%, доведе до забавяне на развитието на феталната токсичност и/или поведенчески забавяния. При бременни плъхове тазаротен дозирано перорално преди чифтосване чрез ранна бременност доведе до намаляване на размера на отпадъците Намален брой живи плодове Намаляване на телесното тегло на плода и повишените малформации в дози приблизително 7 пъти по -висок от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD от тазаротен крем 0,1% [виж Данни ].

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Неблагоприятните резултати при бременност се появяват независимо от здравето на майката или употребата на лекарства. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Данни

Данни за животните

При плъхове формулировката на тазаротен гел 0,05%, дозирана локално по време на гестационни дни от 6 до 17 при 0,25 mg/kg/ден, която представлява 2 пъти по -голяма от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен крем 0,1% (т.е. 2 mg/cm² над 15% телесна повърхност). Зайците донасят локално с 0,25 mg/kg/ден тазаротен гел, който представлява 26 пъти по -голямо от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD от тазаротен крем 0,1% по време на гестационни дни от 6 до 18 години, са имали един инцидент на известни ретиноидни малформации, включително Spina Bifida Hydrocephaly и сърдечни аномалия.

Когато тазаротинът е бил придаден перорално на животни, закъсненията в развитието са наблюдавани при плъхове и малформации и загуба след имплантация са наблюдавани при плъхове и зайци при дози, представляващи съответно 2 и 52 пъти максималната системна експозиция, наблюдавана при лица, лекувани с MRHD от тазаротен крем 0,1%.

При женски плъхове орално администрирани 2 mg/kg/ден на тазаротин от 15 дни преди да се чифтосат през 7 -ия ден на гестацията, който представлява 7 пъти по -голям от максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на тазаротен крем 0,1% класически размери на развитието на ретиноидите, включително намален брой места на имплантация. При тази доза се наблюдава ниска честота на свързани с ретиноид малформации.

При предродилно и следродилно развитие изследва локалното приложение на тазаротин гел (NULL,125 mg/kg/ден) на бременни женски плъхове от гестационен ден до ден на лактация 20 намалява оцеляването на PUP, но не повлия на репродуктивния капацитет на потомството. Въз основа на данни от друго проучване максималната системна експозиция при плъхове би била еквивалентна на максималната системна експозиция при лица, лекувани с MRHD на Tazarotene Cream 0,1%.

Лактация

Обобщение на риска

Няма информация относно наличието на тазаротин в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. След единични локални дози 14C-тазаротен гел към кожата на кърмещи плъхове радиоактивността се открива в млякото на плъхове. Липсата на клинични данни по време на лактация изключва ясното определяне на риска от крем от тазорак за бебе по време на лактация; Следователно ползите от развитието и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Tazorac Cream и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от Tazorac Cream или от основното състояние на майката.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Бременност Testing

Бременност testing is recommended for females of reproductive potential within 2 weeks prior to initiating Tazorac Cream therapy which should begin during a menstrual period.

Контрацепция

Жени

Въз основа на проучвания на животни Tazorac Cream може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена [виж Използване в конкретни популации ]. Advise females of reproductive potential to use effective contraception during treatment with Tazorac Cream.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на Tazorac Cream не са установени при пациенти с псориазис под 18 -годишна възраст или при пациенти с акне на възраст под 12 години.

Гериатрична употреба

Tazorac Cream for the treatment of акне has not been clinically tested in persons 65 years of age or older.

От общия брой на субектите в клиничните изпитвания на Tazorac Cream за плаки псориазис 120 са на възраст над 65 години. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези лица и по -младите лица. Понастоящем няма друг клиничен опит относно разликите в отговорите между възрастни и по -млади лица, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Информация за предозиране за Tazorac Cream

Прекомерната локална употреба на Tazorac Cream 0,05% и 0,1% може да доведе до маркирано отлепване на зачервяване или дискомфорт [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Tazorac Cream 0.05% и 0.1% are not for oral use. Oral ingestion of the drug may lead to the same adverse effects as those associated with excessive oral intake of Vitamin A (hypervitaminosis A) or other retinoids. If oral ingestion occurs the patient should be monitored и appropriate supportive measures should be administered as necessary.

Противопоказания за крем Tazorac

Tazorac Cream is contraindicated in:

• Бременност. Retinoids may cause fetal harm when administered to a pregnant female [see Предупреждения и предпазни мерки Използване в конкретни популации ].
• Индивиди, които са познавали свръхчувствителност към някой от неговите компоненти [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Клинична фармакология for Tazorac Cream

Механизъм на действие

Тазаротинът е ретиноиден пролекарство, което се превръща в активната му форма карбоксилната киселина на тазаротин чрез деестерификация. Тазаротенова киселина се свързва с трите членове на семейството на рецептора на ретиноевата киселина (RAR): RARα RARβ и RARγ, но показва относителна селективност за RARβ и RARγ и може да променя генната експресия. Клиничното значение на тези открития е неизвестно.

Фармакокинетика

След локалното приложение тазаротинът претърпява естераза хидролиза, за да образува активния му метаболит тазаротенова киселина. В плазмата може да бъде открито малко родителско съединение. Тазаротенова киселина е силно обвързана с плазмените протеини (над 99%). Тазаротинът и тазаротеновата киселина се метаболизират до сулфоксиди сулфони и други полярни метаболити, които се елиминират чрез уринарни и фекални пътища. Полуживотът на тазаротенова киселина е приблизително 18 часа след локално прилагане на тазаротин към нормално акне или псориатична кожа.

В изпитване с множество дози с веднъж дневна доза за 14 последователни дни при 9 псориатични лица (мъжки = 5; женска = 4) измерват дози Tazorac Cream 0,1% се прилагат от медицинския персонал за включване на кожата без оклузия (5 до 35% от общата повърхност на тялото: средна ± SD: 14 ​​± 11%). CMAX на тазаротенова киселина е 2,31 ± 2,78 ng/ml, възникнала 8 часа след крайната доза, а AUC0-24H е 31,2 ± 35,2 ngâ · hr/ml на 15 ден при петте лица, прилагани на клинични дози от 2 mg крем/cm².

По време на клинични изпитвания с Tazorac Cream 0,05% или 0,1% лечение за плака псориазис три от 139 лица със своята наблюдавана системна експозиция на плазмените концентрации на тазаротен с най -висока стойност при 0,09 ng/ml. Тазаротенова киселина е открита при 78 от 139 лица (LLOQ = 0,05 ng/ml). Три лица, използващи тазаротен крем 0,1%, са имали плазмени концентрации на тазаротенова киселина, по -големи от 1 ng/ml. Най -високата стойност е 2,4 ng/ml. Въпреки това поради вариациите във времето на вземане на проби от кръвта на участието на псориазис и дозата на тазаротен прилаганите действителни максимални плазмени нива са неизвестни.

Tazorac Cream 0.1% was applied once daily to either the face (N=8) or to 15% of body surface area (N=10) of female subjects with moderate to severe акне vulgaris. The mean Cmax и AUC values of tazarotenic acid peaked at day 15 for both dosing groups during a 29 day treatment period. Mean Cmax и AUC0-24h values of tazarotenic acid from subjects in the 15% body surface area dosing group were more than 10 times higher than those from subjects in the face-only dosing group. The single highest Cmax throughout the trial period was 1.91 ng/mL on day 15 in the exaggerated dosing group. In the faceonly group the mean ± SD values of Cmax и AUC0-24h of tazarotenic acid on day 15 were 0.10 ± 0.06 ng/mL и 1.54 ± 1.01 ng·hr/mL respectively whereas in the 15% body surface area dosing group the mean ± SD values of Cmax и AUC0-24h of tazarotenic acid on day 15 were 1.20 ± 0.41 ng/mL и 17.01 ± 6.15 ng·hr/mL respectively. The steady state pharmacokinetics of tazarotenic acid had been reached by day 8 in the face-only и by day 15 in the 15% body surface area dosing groups.

Във фаза 3 клинично изпитване Cream Tazorac 0,1% се прилага веднъж дневно в продължение на 12 седмици върху всеки от 48 лица (22 жени и 26 мъже) с лицево акне вулгарис. Средните ± SD стойности на плазмената тазаротенова киселина при 4 и 8 седмици са 0,078 ± 0,073 ng/ml (n = 47) и 0,052 ± 0,037 ng/ml (n = 42) съответно. Най -високо наблюдаваната индивидуална концентрация на плазмена тазаротенова киселина е 0,41 ng/ml на 4 -та седмица от женски обект. Величината на плазмените концентрации на тазаротенова киселина изглежда независимо от възрастта на пола и телесното тегло.

Клинични изследвания

В две 12-седмични контролирани от превозни средства клинични изпитвания Tazorac Cream 0,05% и 0,1% е значително по-ефективна от превозното средство за намаляване на тежестта на стабилния плакет псориазис. Tazorac Cream 0,1% и 0,05% демонстрира превъзходство спрямо крема за превозни средства съответно към 1 седмица и 2 седмици след започване на лечение.

В тези изпитвания основната крайна точка на ефикасността беше клиничният успех, определен като съотношението на субектите, без минимална или лека обща оценка на лезионите на 12-та седмица и показана в таблица 1. Клиничният успех също беше значително по-голям при Tazorac Cream 0,05% и 0,1% срещу носител при повечето последващи посещения.

Таблица 1: Брой на предметите и проценти за общите оценки на лезионалната оценка и клиничния успех в изходното ниво (BL) в края на лечението (седмица 12) и 12 седмици след спиране на терапията (седмица 24) в две контролирани клинични изпитвания за псориазис

В края на 12 седмици лечение Tazorac Cream 0,05% и 0,1% постоянно превъзхожда превозното средство при намаляване на дебелината на плаката на псориазис. Подобренията в еритема и мащабирането като цяло са значително по -големи с Tazorac Cream 0,05% и 0,1%, отколкото при превозното средство. Tazorac Cream 0,1% също като цяло е по -ефективен от Tazorac Cream 0,05% за намаляване на тежестта на отделните признаци на заболяване. Въпреки това Tazorac Cream 0,1% е свързан с по -голяма степен на локално дразнене от Tazorac Cream 0,05%.

Таблица 2: Средно намаляване на мащабирането на повишаване на плаката и еритема в две контролирани клинични изпитвания за псориазис

Акне

В две големи контролирани от превозни средства тестове на възраст 12 години и повече с лицево акне вулгарис с тежест, подходяща за монотерапия с локален агент. След почистване на лицето във вечерния крем Tazorac 0,1% се прилага веднъж дневно върху цялото лице като тънък слой. Tazorac Cream 0,1% е значително по -ефективен от превозното средство при лечението на лицеви акне вулгари. Резултатите от ефикасността след 12 седмици лечение са показани в таблица 3:

Таблица 3: Резултати от ефикасността след дванадесет седмици лечение в две контролирани клинични изпитвания за акне

Информация за пациента за Tazorac Cream

Tazorarac®
(Taz-or-ac)
(Тазаротин) Крем 0,05% и 0,1%

Важна информация: Tazorac Cream is for use on skin only. Do not use Tazorac Cream in your eyes mouth or vagina.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tazorac Cream?

Tazorac Cream may cause birth defects if used during pregnancy.

• Жени must not be pregnant when they start using Tazorac Cream or become pregnant during treatment with Tazorac Cream.
• За жени, които са в състояние да забременеят:
  • Вашият лекар ще поръча тест за бременност за вас в рамките на 2 седмици, преди да започнете лечението с Tazorac Cream, за да сте сигурни, че не сте бременна. Вашият лекар ще реши кога да направи теста.
  • Започнете лечение с Tazorac Cream през нормален менструален период.
  • Използвайте ефективна форма на контрол на раждаемостта по време на лечение с Tazorac Cream. Говорете с Вашия лекар за възможностите за контрол на раждаемостта, които могат да се използват за предотвратяване на бременността по време на лечение с крем Tazorac.
  • Спрете да използвате Tazorac Cream и кажете на Вашия лекар веднага, ако забременеете, докато използвате Tazorac Cream.

Какво е Tazorac Cream?

• Tazorac Cream 0.05% и 0.1% is a prescription medicine used on the skin (topical) to treat people with plaque псориазис.
• Tazorac Cream 0.1% is also used on the skin to treat people with акне vulgaris.
• Не е известно дали Tazorac Cream е безопасен и ефективен за:
  • Лечението на псориазис на плака при деца под 18 години
  • Лечението на акне вулгарис при деца под 12 години

Кой не трябва да използва Tazorac Cream?

Не използвайте Tazorac Cream, ако вие:

• са бременни или планират да забременеят. Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Tazorac Cream? В началото на тази листовка.
• са алергични към тазаротин или някоя от съставките в крем Tazorac. Вижте края на тази листовка за пълен списък със съставки в Tazorac Cream.

Какво трябва да кажа на моя лекар, преди да използва Tazorac Cream?

Преди да използвате Tazorac Cream, кажете на Вашия лекар за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• има Екзема или всякакви други кожни проблеми
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Tazorac Cream преминава в кърмата ви. Говорете с Вашия лекар за използването на Tazorac Cream, докато кърмите.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

бивш лакс колко време да работим

Някои витамини или добавки на лекарства могат да направят кожата ви по -чувствителна към слънчевата светлина.

Също така кажете на Вашия лекар за всяка козметика, която използвате, включително лосиони или продукти за овлажнители кремове, които могат да изсушат кожата ви.

Как трябва да използвам Tazorac Cream?

• Използвайте Tazorac Cream точно както вашият лекар ви казва да го използвате.
• Нанесете Tazorac Cream 1 път всеки ден вечерта.
• Не вкарвайте Tazorac Cream в очите си върху клепачите или в устата си. Ако Tazorac Cream влезе или близо до очите ви, изплакнете ги добре с вода. Обадете се на Вашия лекар или получете медицинска помощ, ако имате дразнене на очите, което не отшумява.
• Измийте ръцете си след нанасяне на Tazorac Cream.

Следвайте тези инструкции за прилагане на Tazorac Cream:

• Ако имате псориазис:
  • Ако се къпете или къпете, преди да нанесете Tazorac Cream, кожата ви трябва да е суха, преди да нанесете сметаната.
  • Можете да използвате крем или лосион, за да омекотите или навлажнете кожата си поне 1 час, преди да нанесете крем Tazorac.
  • Нанесете тънък слой от Tazorac Cream, за да покриете само лезиите на псориазис.
• Ако имате акне:
  • Нежно измийте и изсушете лицето си, преди да нанесете крем Tazorac.
  • Нанесете тънък слой от Tazorac Cream, за да покриете само лезиите на акне.
• Ако поглъщате крем Tazorac, обадете се на Вашия лекар или отидете до най -близката болнична спешна помощ веднага.

Какво трябва да избягвам, докато използвам Tazorac Cream?

• Избягвайте слънчевата светлина, включително слънчевите лампи по време на лечение с Tazorac Cream. Кремът на Tazorac може да ви направи по -чувствителни към слънцето и светлината от слънчеви лампи и легла за дъбене. Можете да получите тежко слънчево изгаряне. Използвайте слънцезащитен крем и носете шапка и дрехи, които покриват кожата ви, ако трябва да сте на слънчева светлина.
• Говорете с Вашия лекар, ако получите слънчево изгаряне по време на лечение с Tazorac Cream. Ако получите слънчево изгаряне, не използвайте Tazorac Cream, докато слънчевото ви изгаряне не се излекува.
• Избягвайте да използвате козметика или локални лекарства, които могат да направят кожата ви по -чувствителна към слънчевата светлина или да направите кожата ви суха.
• Избягвайте да използвате Tazorac Cream върху незасегната кожа или кожа с екзема, защото това може да причини силно дразнене.

Какви са възможните странични ефекти на Tazorac Cream?

Tazorac Cream may cause serious side effects including:

• Дразнене на кожата и алергични реакции (свръхчувствителност). Tazorac Cream may cause increased skin дразнене и hives. Tell your doctor if you develop hives or itching изгаряне зачервяване or отлепване of your skin during treatment with Tazorac Cream. If you develop hives or skin дразнене your doctor may tell you to stop using Tazorac Cream until your skin heals tell you to use Tazorac Cream less often or change your Tazorac Cream dose. Also wind or cold weather may be more irritating to your skin while you are using Tazorac Cream.
• Чувствителност към слънчева светлина и риск от слънчево изгаряне. Вижте какво трябва да избягвам, докато използвам Tazorac Cream?

Най -често срещаните странични ефекти на Tazorac Cream при хора с псориазис включват сърбеж на зачервяване и изгаряне.

Най -често срещаните странични ефекти на Tazorac Cream при хора с акне включват отлепване на сухата зачервяване на кожата и изгаряне.

Това не са всички възможни странични ефекти на Tazorac Cream. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам крем Tazorac?

• Съхранявайте Tazorac Cream при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Tazorac Cream и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Tazorac Cream.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Tazorac Cream за състояние, за което той не е предписан. Не давайте Tazorac Cream на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация за Tazorac Cream, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в крем Tazorac?

Активна съставка: Тазаротин

Неактивни съставки: бензил алкохол 1% карбомер 1342 Карбомер Хомополимер тип В Едетат Дизотриев среден верига Триглицериди Минерално масло Пречистено вода Натриев хидроксид Натриев тиосулфат и сорбитан моноолиати

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата