Отворен

Само за актуална употреба. Не за офталмологична орална или интравагинална употреба.

Описание за отворено

Avage® (Tazarotene) Cream is a white cream and contains the compound tazarotene; this formulation of tazarotene cream is also marketed for the treatment of plaque psoriasis and acne vulgaris as TAZORAC® (tazarotene) Cream 0.1%. Tazarotene is a member of the acetylenic class of retinoids and is represented by the following structural formula:

Формула: c ₂₁ H ₂₁ Не ₂ S Молекулно тегло: 351.46

Химическо име: Етил 6- [2- (44-диметилтиохроман-6-ил) Етинил] Никотинат

Съдържа

Активен: Тазаротин 0,1% (w/w)

Консервант: Бензилов алкохол 1,0% (w/w)

Неактивен: Carbomer 934p Carbomer 1342 Едотриев динатрий средна верига триглицериди минерално масло Пречистено вода натриев тиосулфат сорбитан моноолеат и натриев хидроксид за регулиране на pH.

Използване за отворено

(За да разберете изцяло индикацията за този продукт, моля, прочетете целия участък за индикации и използване на етикета.)

Кремът на AVAGE® (Tazarotene) 0,1% е посочен като допълнителен агент за използване при смекчаване (палиация) на лицева фино набръчкане на лицеви хипер- и хипопигментация и доброкачествени ленти за лице при пациенти, които използват цялостни програми за грижа за кожата и избягване на слънчевата светлина. Кремът AVAGE® (Tazarotene) 0,1% не елиминира или не предотвратява поправяне на бръчки, поправени от кожата на кожата, обратни фотож или възстановяване на по -млада или по -млада кожа.

• Кремът AVAGE® (Tazarotene) 0,1% не е демонстрирал смекчаващ ефект върху значителни признаци на хронична експозиция на слънчева светлина, като груба или дълбока тактилна грапавост на грубостта Телангиектазия Кератиноцитна атипия меланоцитична атипия или дермална еластоза.
• Кремът AVAGE® (Tazarotene) 0,1% трябва да се използва под медицински надзор като допълнение към цялостна програма за грижа за кожата и избягване на слънчева светлина, която включва използването на ефективни слънцезащитни продукти (минимален SPF от 15) и защитно облекло.
• Не е установена нито безопасността, нито ефективността на Avage® (Tazarotene) крем 0,1% за предотвратяване или лечение на актинични кератози кожни новообразувания или Lentigo Maligna.
• Нито безопасността, нито ефикасността на използването на AVAGE® (Tazarotene) крем 0,1% дневно за повече от 52 седмици, а ежедневната употреба над 52 седмици не е систематично и хистологично изследвана при адекватни и добре контролирани изпитвания. (Вижте Предупреждения раздел.)

Доза за отворено

Общи

Приложението може да причини прекомерно дразнене в кожата на определени чувствителни индивиди. В случаите, когато е било необходимо временно да се прекрати терапията или дозирането е намалено до интервал, пациентът може да понася терапията може да бъде възобновена или честотата на приложение може да бъде увеличена, тъй като пациентът стане в състояние да понася лечението. Честотата на приложение трябва да се следи тясно чрез внимателно наблюдение на клиничния терапевтичен отговор и толерантността на кожата. Ефикасността не е установена за по -малко от веднъж дневни честоти на дозиране.

Нанесете сума с размер на грах веднъж на ден преди лягане, за да покриете леко цялото лице, включително клепачите, ако желаете. Овлажнителите на лицето могат да се използват по -често, колкото желаят. Ако има някакъв грим, той трябва да бъде отстранен, преди да нанесете Avage® (Tazarotene) крем 0,1% към лицето. Ако лицето е измито или се приема вана или душ преди нанасяне, кожата трябва да е суха, преди да нанесете крема. Ако се използват емолиенти или овлажнители, те могат да се прилагат преди или след прилагане на тазаротен крем, като се гарантира, че първият крем или лосион е абсорбирал в кожата и е изсъхнал напълно. Честотата на приложение трябва да се следи тясно чрез внимателно наблюдение на клиничния терапевтичен отговор и толерантността на кожата. Ако честотата на дозирането е намалена, трябва да се отбележи, че ефикасността при намалена честота на приложение не е установена. Продължителността на смекчаващите ефекти върху финото набръчкано набръчкване хипо- и хиперпигментация и доброкачествени ленти на лицето след прекратяване на AVAGE® (Tazarotene) крем 0,1% не е проучена.

Колко се доставя

Avage® (Tazarotene) Cream is available in a concentration of 0,1%. It is available in a collapsible aluminum tube with a tamper-evident aluminum membrane over the opening and a white polypropylene screw cap in a 30g size.

Avage® (Tazarotene) Cream 0,1%

30 GM NDC 0023-9236-30

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F).

Екскурзии, разрешени от -5 ° до 30 ° C (23 ° до 86 ° F).

Май 2004 г. Allergan Irvine California 92612 САЩ. FDA Rev Дата: 30.09.2002 г.

Странични ефекти за Open

В проучванията за дермална безопасност на човека тазаротин 0,05% и 0,1% кремове не предизвикват фототоксичност на алергичната сенсибилизация или фотоалгията.

Най-честите свързани с лечението нежелани реакции (≥ 5%), отчетени по време на клиничните изпитвания с крем AVAGE® (Tazarotene) 0,1% при лечението на лицеви фини набръчнени хипо- и хиперпигментация и доброкачествени лицеви ленти на лицето бяха ограничени до кожата. Тези, които се срещат във> 10% в низходящ ред, включват: усещане за изгаряне на еритема на десквама и суха кожа. Събития, възникващи в ≥ 1% до ≤ 10% от пациентите в низходящ ред, включват: Дразнене на кожата Поррит дразнещ контакт дерматит, ужилващ обрив на акне или хеилит. Чести нежелани събития, наблюдавани в клиничните изпитвания, са представени в следната таблица:

Таблица с нежелани събития, наблюдавани при клинични изпитвания с крем Avage® (Tazarotene) 0,1% 0,1%

Няколко пациенти съобщават за нежелани събития в седмица 0; Въпреки това за пациенти, които са били лекувани с AVAGE® (Tazarotene), най -големият брой нови доклади за всяко нежелано събитие е на 2 -та седмица.

При комбиниране на данни от двете основни проучвания 5,3% от пациентите в групата на Tazarotene Cream и 0,9% от пациентите в групата на превозни средства са прекратени поради нежелани събития.

Като цяло 20/567 (NULL,5%) пациенти в Cream Avage® (Tazarotene) 0,1%група и 16/564 (NULL,8%) пациенти в групата на носител съобщават за нежелани събития (включително дразнене и възпаление на отока), пряко свързани с окото или клепачите. По -голямата част от тези условия бяха леки.

Лекарствени взаимодействия за Avage

Трябва да се избягват съпътстващи дерматологични лекарства и козметика, които имат силен ефект на сушене. Също така е препоръчително да се почива кожата на пациента, докато ефектите на подобни препарати отшумяват преди използването на крем Avage® (Tazarotene).

Предупреждения за отворено

Категория на бременността X. Виж Противопоказания раздел. Жените с потенциал за носене на деца трябва да бъдат предупредени за потенциалния риск и да използват адекватни мерки за контрол на раждаемостта, когато се използва крем Avage® (Tazarotene). Възможността да се вземе предвид възможността жена с носител на деца да е бременна по време на институцията на терапията. Трябва да се получи отрицателен резултат за тест за бременност, който има чувствителност до най -малко 50 miu/ml за HCG в рамките на 2 седмици преди терапията на Avage® (Tazarotene), която трябва да започне през нормален менструален период.

Предпазни мерки за Avage

Общи: Avage® (Tazarotene) Cream should be applied only to the affected areas. For external use only. Avoid contact with eyes and mouth. If contact with eyes occurs rinse thoroughly with water.

Ретиноидите не трябва да се използват върху екзематозна кожа, тъй като могат да причинят силно дразнене. Поради засилената изгаряща чувствителност излагането на слънчева светлина (включително слънчевите лампи) трябва да се избягва, освен ако не се счита за медицински необходим и в такива случаи експозицията трябва да бъде сведена до минимум по време на използването на крем Avage® (Tazarotene). Пациентите трябва да бъдат предупредени да използват слънцезащитни продукти (минимален SPF от 15) и защитно облекло, когато използват крем Avage® (Tazarotene). Пациентите със слънчево изгаряне трябва да бъдат посъветвани да не използват крем Avage® (Tazarotene), докато не се възстановят напълно.

Пациентите, които могат да имат значително излагане на слънце поради своята професия и тези пациенти с присъща чувствителност към слънчева светлина, трябва да проявяват особена предпазливост при използване на крем Avage® (Tazarotene) и да гарантират, че се наблюдават предпазните мерки, очертани в информацията за подраздела за пациенти.

Avage® (Tazarotene) Cream should be administered with caution if the patient is also taking drugs known to be photosensitizers (e.g. thiazides tetracyclines fluoroquinolones phenothiazines sulfonamides) because of the increased possibility of augmented photosensitivity. Some individuals may experience excessive pruritus burning skin зачервяване or отлепване. If these effects occur the medication should either be discontinued until the integrity of the skin is restored or the dosing should be reduced to an interval the patient can tolerate. However efficacy at reduced frequency of application has not been established. Weather extremes such as wind or cold may be more irritating to patients using Avage® (Tazarotene) Cream.

Някои пигментирани лезии не са лентигини, а по -скоро лентиго maligna тип меланом. Лицевите пигментирани лезии на загриженост трябва да бъдат внимателно оценени от квалифициран лекар (например дерматолог) преди прилагане на крем Avage® (Tazarotene). Lentigo Maligna не трябва да се третира с крем Avage® (Tazarotene).

Информация за пациентите: AVAGE® (Tazarotene) Крем 0,1% трябва да се използва, както е описано по-долу, когато се използва за лечение на лицева фино набръчкана хипо- и хиперпигментация и доброкачествени ленти за лице, освен ако не е указано друго от вашия лекар:

1. Той е за използване на лицето.
2. Избягвайте контакт с очите и устата. Кремът AVAGE® (Tazarotene) 0,1% може да причини силно зачервяване на сърбеж, изгарящ и пилинг.
3. Преди да нанесете Avage® (Tazarotene) крем 0,1% веднъж на ден, измийте внимателно лицето си с лек сапун. Уверете се, че кожата е суха, преди да нанесете Avage® (Tazarotene) крем 0,1%. Нанесете само малко количество грах с размер (около ¼ инч или 5 милиметров диаметър) крем Avage® (Tazarotene) 0,1% към лицето си наведнъж. Това трябва да е достатъчно, за да покрие леко цялото лице.
4. За най -добри резултати се съветват, че ако се използват емолиенти или овлажнители, те могат да се прилагат преди или след тазаротен крем, гарантиращи, че първият крем или лосион е абсорбирал в кожата и изсъхна напълно.
5. Сутринта нанесете овлажняващ слънцезащитен крем SPF 15 или повече.
6. AVAGE® (Tazarotene) Крем 0,1% е сериозно лекарство. Не използвайте Avage® (Tazarotene) крем 0,1%, ако сте бременна или се опитвате да забременеете. Ако забременеете, докато използвате крем Avage® (Tazarotene) 0,1%, моля, свържете се незабавно с вашия лекар.
7. Избягвайте слънчевата светлина и други лекарства, които могат да увеличат чувствителността ви към слънчевата светлина. За смекчаване на фино набръчкани хипо- и хиперпигментация и доброкачествено лице за избягване на ленти на лицето на прекомерно излагане на слънце и използване на слънцезащитни продукти със защитни мерки (козирка за шапка).
8. Кремът AVAGE® (Tazarotene) 0,1% не премахва или не предотвратява бръчките или поправя увредената от слънце кожа кожа.

Моля, вижте Вложка на пакета на пациента за допълнителна информация за пациента.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочното проучване на тазаротин след перорално приложение от 0,025 0,050 и 0,125 mg/kg/ден на плъхове не показва индикации за повишени канцерогенни рискове. Въз основа на фармакокинетичните данни от по -краткосрочно проучване при плъхове се очакваше най -високата доза от 0,125 mg/kg/ден да даде системна експозиция в плъхове, еквивалентна на 1,4 пъти повече от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

При оценката на фото-карциногенността средното време до появата на тумори е намалено и броят на туморите се увеличава при мишки без косми след хронично локално дозиране с междукурентното излагане на ултравиолетово лъчение при концентрации на тазаротин в продължение на 0,001% 0,005% и 0,01% при формулиране на гел за до 40 седмици.

A long-term topical application study of up to 0.1% tazarotene in a gel formulation in mice terminated at 88 weeks showed that dose levels of 0.05 0.125 0.25 and 1.0 mg/kg/day (reduced to 0.5 mg/kg/day for males after 41 weeks due to severe dermal irritation) revealed no apparent carcinogenic effects when compared to vehicle control animals; Нелекуваните контролни животни не са напълно оценени. Системната експозиция (AUC0-12H) при най-високата доза е 7,8 пъти по-голяма от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

Установено е, Е. Коли и не произвежда структурни хромозомни аберации в човешки лимфоцитен анализ. Тазаротен също е немутагенно в анализацията на генната мутация на CHO/HGPRT на бозайник напред и е некластогенен в The напразно Тест на мишката микронуклеус.

Не се наблюдава увреждане на плодовитостта при плъхове, когато мъжките животни са били лекувани в продължение на 70 дни преди чифтосване, а женските животни са били лекувани в продължение на 14 дни преди чифтосване и продължаване чрез гестация и лактация с локални дози тазаротен гел до 0,125 mg/kg/ден. Въз основа на данни от друго проучване системната експозиция на лекарства при плъхове ще бъде еквивалентна на 1,2 пъти по -голямо от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

Не се наблюдава увреждане на ефективността на чифтосване или плодовитост при мъжки плъхове, лекувани в продължение на 70 дни преди чифтосване с перорални дози до 1,0 mg/kg/ден тазаротин. Тази доза произвежда AUC _0-24h Това беше 3,7 пъти по -голямо от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

Не се наблюдава ефект върху параметрите на чифтосването или плодовитостта при женски плъхове, лекувани в продължение на 15 дни преди чифтосването и продължаването на 7 -ия ден от гестацията с перорални дози тазаротин до 2,0 mg/kg/ден. Въпреки това се наблюдава значително намаляване на броя на естролните етапи и увеличаването на ефектите в развитието в тази доза (виж Противопоказания ). Тази доза произвежда AUC _0-24h Това беше 6,7 пъти по -голямо от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за признаци на фина набръчкане и петна от хиперпигментация.

Репродуктивните възможности на F1 животни, включително оцеляване и развитие на F2, не са повлияни от локалното прилагане на тазаротен гел на женските родителски плъхове от F0 от гестационен ден до ден на лактация 20 при максимално поносима доза 0,125 mg/kg/ден. Въз основа на данни от друго проучване системната експозиция на лекарства при плъхове ще бъде еквивалентна на 1,2 пъти по -голямо от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

Бременност: Тератогенни ефекти: Категория на бременността x

Виж Противопоказания раздел. Жените с потенциал за носене на деца трябва да използват адекватни мерки за контрол на раждането, когато се използва крем Avage® (Tazarotene). Възможността да се вземе предвид възможността жена с носител на деца да е бременна по време на институцията на терапията. Трябва да се получи отрицателен резултат за тест за бременност, който има чувствителност до най -малко 50 miu/ml за HCG в рамките на 2 седмици преди терапията на Avage® (Tazarotene), която трябва да започне през нормален менструален период. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като ретиноидният тазаротин е тератогенно вещество и не се знае какво ниво на експозиция се изисква за тератогенност при хората. Въпреки това може да има по -малко системна експозиция само при лечението на лицето поради по -малка повърхност за приложение (виж Клинична фармакология : Фармакокинетика ).

Кърмещи майки

След единични локални дози 14C-тазаротен гел към кожата на кърмещи плъхове се открива радиоактивността на радиоактивността в млякото, което предполага, че ще се прехвърли материал, свързан с лекарството, към потомството чрез мляко. Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато тазаротинът се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на тазаротиновия крем не са установени при пациенти на възраст под 17 години с лицева фино набръчкане на лицеви хипо- и хиперпигментация и доброкачествена лента за лице.

Гериатрична употреба

В проучванията на лицевата фина набръчкана набръчкана хипо- и хиперпигментация и доброкачествена лента за лице 44 пациенти от мъже и 180 пациенти от общата популация от 1131 пациенти са на възраст от 65 години. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези пациенти и по -млади пациенти и друг клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Информация за предозиране за Avage

Прекомерната локална употреба на крем Avage® (Tazarotene) 0,1% може да доведе до маркирано отлепване на зачервяване или дискомфорт (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Общи ). Avage® (Tazarotene) Cream 0,1% is not for oral use. Oral ingestion of the drug may lead to the same adverse effects as those associated with excessive oral intake of Vitamin A (hypervitaminosis A) or other retinoids. If oral ingestion occurs the patient should be monitored and appropriate supportive measures should be administered as necessary.

Противопоказания за Avage

Ретиноидите могат да причинят вреда на плода, когато се прилагат на бременна жена.

При плъхове тазаротин 0,05% гел, прилаган локално по време на гестационни дни от 6 до 17 при 0,25 mg/kg/ден, доведе до намалено телесно тегло на плода и намалена скелетна осификация. Зайците дозират локално с 0,25 mg/kg/ден тазаротен гел по време на бременността от 6 до 18 години са отбелязани с единични случаи на известни ретиноидни малформации, включително хидроцефалия на спина бифида и сърдечни аномалии.

Системна експозиция (AUC _0-24h ) до тазаротенова киселина при локални дози от 0,25 mg/kg/ден тазаротин в гел състав при плъхове и зайци, представени съответно 2,4 и 26 пъти максималният AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

Както при други ретиноиди, когато тазаротинът е даден перорално на експериментални закъснения в развитието на животни при плъхове и тератогенни ефекти и загуба на имплантация след имплантация са наблюдавани при плъхове и зайци при дози, произвеждащи 2,1 и 52 пъти съответно максималните AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за фина бръчка и петна хиперпигментация.

В проучване на ефекта на пероралния тазаротин върху плодовитостта и ранното ембрионално развитие при плъхове намален брой места на имплантация Намален размер на отпадъците Намален брой живи плодове и намалено телесно тегло на плода Всички класически ефекти на ретиноиди са наблюдавани, когато женските плъхове са били прилагани 2 mg/kg/ден от 15 дни преди да се запознаете с женските дневни 7. Съобщава се, че дозата е свързана с лечението. Тази доза произвежда AUC _0-24h Това беше 6,7 пъти по -голямо от максималния AUC _0-24h При пациенти, лекувани с 2 mg/cm² тазаротен крем 0,1% над 15% телесна повърхност за признаци на фина набръчкане и петна от хиперпигментация.

Системното излагане на тазаротенова киселина зависи от степента на обработената повърхност на тялото. При пациенти, лекувани локално над достатъчна експозиция на повърхността на тялото, може да бъде в същия порядък, както при тези орално третирани животни. Тъй като ретиноидният тазаротин е тератогенно вещество и не се знае какво ниво на експозиция се изисква за тератогенност при хората. Въпреки това може да има по -малко системна експозиция при лечението само на лицето поради по -малко повърхностна площ за приложение ( виж Клинична фармакология : Фармакокинетика ).

Имаше тринадесет съобщения за бременности при пациенти, участвали в клинични изпитвания за локален тазаротин. Установено е, че девет от пациентите са лекувани с локален тазаротин, а останалите четири са били лекувани с превозно средство. Един от пациентите, които са били лекувани с тазаротен крем, избран за прекратяване на бременността по немедицински причини, несвързани с лечението. Останалите осем бременни жени, които по невнимание са били изложени на локален тазаротин по време на клинични изпитвания, впоследствие доставят очевидно здрави бебета. Тъй като точният срок и степента на експозиция във връзка с времето на бременността не са сигурни, значимостта на тези открития не е известно.

Avage® (Tazarotene) Cream is contraindicated in women who are or may become pregnant. If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug treatment should be discontinued and the patient apprised of the potential hazard to the fetus. Women of child-bearing potential should be warned of the potential risk and use adequate birth-control measures when Avage® (Tazarotene) Cream is used. The possibility that a woman of child-bearing potential is pregnant at the time of institution of therapy should be considered. A negative result for pregnancy test having a sensitivity down to at least 50 mIU/mL for human chorionic gonadotropin (hCG) should be obtained within 2 weeks prior to Avage® (Tazarotene) Cream therapy which should begin during a normal menstrual period (Виж also ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Бременност: Тератогенни ефекти ).

Avage® (Tazarotene) Cream is contraindicated in individuals who have shown hypersensitivity to any of its components.

Клинична фармакология for Avage

Тазаротинът е ретиноиден пролекарство, което се превръща в активната му форма на когнитната карбоксилна киселина на тазаротин (AGN 190299) чрез бърза деестерификация при животни и човек. AGN 190299 (тазаротенова киселина) се свързва с трите членове на семейството на рецепторите на ретиноевата киселина (RAR): RARα RARβ и RARγ, но показва относителна селективност за RARβ и RARγand може да промени генната експресия. Клиничното значение на тези открития е неизвестно.

Механизмът на действието на тазаротин при подобряване на фината набръчкана лицева хипо- и хиперпигментация и доброкачествена лента на лицето не е известно. Хистологично проучване на тазаротен крем 0,1%, приложено при лица с фино набръчкване и хиперпигментация, но иначе нормалната кожа в продължение на 24 седмици показва, че тазаротинният крем е свързан със значително по -големи пропорции на пациенти, които имат увеличение от изходното ниво на броя на гранулираните клетъчни слоеве и в епидермалния оток. Клиничното значение на тези промени е неизвестно.

Фармакокинетика

След локалното приложение тазаротинът претърпява естераза хидролиза, за да образува активния му метаболит тазаротенова киселина. В плазмата може да бъде открито малко родителско съединение. Тазаротенова киселина е силно обвързана с плазмените протеини (> 99%). Тазаротинът и тазаротеновата киселина се метаболизират до сулфоксиди сулфони и други полярни метаболити, които се елиминират чрез уринарни и фекални пътища. Полуживотът на тазаротенова киселина е приблизително 18 часа.

Тазаротен крем 0,1% се прилага локално веднъж дневно върху лицето (6 жени и 2 мъже) или към 15% от площта на телесната повърхност (8 жени и 8 мъже) за четири седмици при пациенти с фино набръчкване и петна хиперпигментация. В групата само за дозиране на лицето максималната средна CMAX и AUC _0-24 HR стойности на тазаротенова киселина се появяват на 15 -ия ден със средни стойности на SD на CMAX и AUC _0-24 HR на тазаротенова киселина е 0,236 ± 0,255 ng/ml (n = 8) и 2,44 ± 1,38 ng · hr/ml (n = 8). Средният CMAX и AUC _0-24 Стойностите на HR на тазаротенова киселина от пациенти в 15% дозирана група на повърхността на тялото са приблизително 10 пъти по-високи от тези от пациентите в групата само за дозиране само на лице. Най -високият CMAX през целия период на изследване е 3,43 ng/ml на 29 -ия ден от пациенти в 15% групата на дозиране на повърхността на тялото. Полът няма влияние върху системната бионаличност на тазаротенова киселина.

Кръвните проби се събират от едно от двете проучвания на фаза 3, за да се оцени системната експозиция след прилагане на тазаротен крем 0,1% веднъж дневно в продължение на 24 седмици (двойно-сляпо период), последвано от 28 седмици (отворен етикет) при клинични условия. Средните плазмени концентрации на тазаротенова киселина след локално лечение с тазаротен крем 0,1% за 52 седмици варират между 0,092 ± 0,073 ng/ml и 0,127 ± 0,142 ng/ml. Единичната най-висока наблюдавана концентрация на тазаротенова киселина през 52-седмичното проучване е 0,705 ng/ml (наблюдавана на седмица 36). Системната наличност на тазаротенова киселина е минимална и остава стабилна след веднъж ежедневно прилагане на тазаротен крем 0,1% върху лицата на пациентите в проучването до 52 седмици.

Клинични изследвания

В две двойно-слепи контролирани проучвания, в които Tazarotene Cream 0,1% се сравнява с приложенията на автомобила му, се правят веднъж дневно в продължение на 24 седмици до кожата на лицето на субекти с лека до тежка фина набръчкана хипо- и хиперпигментация и доброкачествена лента за лице поради пренасочване към слънце. Лечението беше като допълнение към цялостна програма за грижа за кожата и избягване на слънце, която включваше използването на слънцезащитни продукти за защита и без рецепта. На интервали от две до четири седмици тежестта на фината набръчкана хипо- и хиперпигментация и доброкачествените ленти за лице бяха класифицирани по скала 0 = няма 1 = минимално 2 = мек 3 = умерен и 4 = тежък. Резултатите от двете проучвания показват, че Tazarotene Cream 0,1% е значително по-добър от автомобила си за фини набръчнени хипо- и хиперпигментация и доброкачествени ленти за лице, изразени като съотношение на субектите с подобряване на поне една степен от изходното ниво.

Приблизително 97% от пациентите в клиничните изпитвания са бели (кавказки), като 80% от пациентите в клиничните проучвания имат класификации на типа на кожата на Fitzpatrick I-III. Разпределението на типовете на кожата е: тип I -12%; Тип II - 26%; Тип III - 40%; и тип IV 22%. Пациенти с типове кожа V и VI не са изследвани. Недостатъчни не-бели пациенти (азиатски испаноядци или други) са изследвани, за да направят адекватно определяне на ефикасността на AVAGE® (Tazarotene) крем при такива пациенти.

Процент от пациентите с подобрение на финото набръчкване след 24 седмици лечение

Финото набръчкане се класифицира по 5-точкова скала (0 = няма 1 = минимално 2 = леко 3 = умерена 4 = тежка), използвайки фотоемична насока за изследователите.

Процент от пациентите с подобрение на петна хиперпигментация след 24 седмици лечение

Хиперпигментацията на петна се оценява по 5-точкова скала (0 = няма 1 = минимална 2 = лека 3 = умерена 4 = тежка), като се използва фотонамерна насока за изследователите.

В 24 -седмичните проучвания ефикасността е демонстрирана и при петна хипопигментация и доброкачествени ленти за лице, които са вторични крайни точки в тези проучвания.

Продължителността на смекчаващите ефекти върху фино набръчнената набръчкана хипер- и хипопигментация и доброкачествена лента на лицето след прекратяване на AVAGE® (Tazarotene) крем 0,1% не е проучена.

Информация за пациента за Avage

Open®
(Тазаротин) Крем 0,1%

Използвайте само на лицето.

Прочетете внимателно тази листовка, преди да започнете да използвате лекарството си. Прочетете информацията, която получавате всеки път, когато получите повече лекарства. Възможно е да има нова информация за лекарството. Тази листовка не заема мястото на разговорите с Вашия лекар. Ако имате въпроси или не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за крема Avage® (Tazarotene)?

• Avage® (Tazarotene) Cream can cause birth defects in unborn children of women who are pregnant when they use the product. If you are a woman who can become pregnant you must not be pregnant when you start using Avage® (Tazarotene) Cream and you must avoid pregnancy while you use it. Виж the sections Кой не трябва да използва крем Avage® (Tazarotene)? Как трябва да използвам крем Avage® (Tazarotene)? and Какво трябва да избягвам, докато използвам крем Avage® (Tazarotene)? for more information.
• Избягвайте слънчевата светлина и други лекарства, които могат да увеличат вашата чувствителност към слънчева светлина (вижте кой не трябва да използва крем Avage® (Tazarotene)? И какво трябва да избягвам, докато използвам крем Avage® (Tazarotene)?)
• Avage® (Tazarotene) Cream does not remove wrinkles or repair sun-damaged skin. (Виж Какво е крем Avage® (Tazarotene)? for more details.)

Какво е крем Avage® (Tazarotene)?

Avage® (Tazarotene) Cream is a prescription medicine that may reduce fine facial wrinkles and certain types of dark and light spots on your face.

• Avage® (Tazarotene) is for patients who are using a total skin care program and avoiding sunlight. Avage® (Tazarotene) Cream does not remove wrinkles repair sun-damaged skin reverse skin aging from the sun (photoaging) or bring back more youthful or younger skin. Avage® (Tazarotene) does not work for everyone who uses it. It may work better for some patients than for others.
• Активната съставка в Avage® Cream е Tazarotene.

Кой не трябва да използва крем Avage® (Tazarotene)?

Не използвайте крем Avage® (Tazarotene), ако:

• Вие сте бременна план да забременеете или може да забременеете. Кремът Avage® (Tazarotene) може да навреди на вашето неродено дете. Жените, които могат да забременеят, трябва да имат доказателства, че не са бременни от надежден тест за бременност, направен в рамките на 2 седмици, преди да започне крем Avage® (Tazarotene). Говорете с Вашия лекар за ефективен контрол на раждаемостта, ако сте жена, която е в състояние да забременее.
• Имате слънчево изгаряне или екзема. Ако имате слънчево изгаряне до пълно възстановяване, преди да използвате крем Avage® (Tazarotene). Кремът Avage® (Tazarotene) може да причини силно дразнене, ако се използва при екзема. Изчакайте, докато вашият лекар ви каже, че вашата екзема е изчистила, преди да започнете лечението с Avage® (Tazarotene).
• Вие сте алергични към съставките в Avage® Cream. Активната съставка е тазаротин. Вижте края на тази информация за списък с неактивни съставки.

Кажете на Вашия лекар, преди да използвате Avage® (Tazarotene), ако:

• Вие се кърмите. Не знаем дали кремът Avage® (Tazarotene) може да премине през вашето мляко и да навреди на бебето.
• Вие сте чувствителни към слънчевата светлина. Avage® (Tazarotene) може да не е подходящ за вас или може да се нуждаете от допълнителна защита от слънчева светлина.
• Приемате някои други лекарства витамини и добавки, които увеличават чувствителността ви към слънчева светлина. Те включват витамин А и лекарства, които се наричат ​​фенотиазини и сулфонамиди на флуорохинолони на тиазиди и сулфонамиди. Затова кажете на Вашия лекар, ако приемате някакви рецепта или лекарства без рецепта витамини или добавки. Това ще помогне на Вашия лекар да реши дали можете да вземете крем Avage® (Tazarotene).
• Приемате всякакви други добавки или витамини за лекарства без рецепта или витамини. Някои от тях могат да ви направят по -чувствителни към слънчевата светлина.

Как трябва да използвам крем Avage® (Tazarotene)?

IP 272 хапче ви е високо

• Ако сте в състояние да забременеете, вземете надежден тест за бременност в рамките на 2 седмици, преди да започнете да използвате крем Avage® (Tazarotene), за да сте сигурни, че не сте бременна. Ако имате менструални периоди, започнете да приемате крем Avage® (Tazarotene) през нормален менструален период. Тези действия помагат да се уверите, че не сте бременни, когато започнете употреба.
• Ако забременеете, докато използвате AVAGE® (Tazarotene), спрете, спрете и се свържете с Вашия лекар веднага.
• Използвайте крем Avage® (Tazarotene) само под ръководството на Вашия лекар като част от обща програма за грижа за кожата, в която избягвате слънчевата светлина. Тази програма трябва да включва избягване на слънчева светлина колкото е възможно повече с помощта на дрехи, за да ви предпази от слънчева светлина, като използвате слънцезащитни продукти със SPF от 15 или по -високо и използване на кремове за лице, които добавят влага към кожата ви.
• Следвайте тези указания:
  1. Използвайте крем Avage® (Tazarotene) веднъж на ден вечер.
  2. Вечерта измийте внимателно лицето си с лек сапун. Потупайте кожата си суха и изчакайте 20-30 минути, преди да нанесете крем Avage® (Tazarotene).
  3. Уверете се, че кожата ви е суха, преди да използвате крем Avage® (Tazarotene).
  4. Нанесете само количество с размер на грах (около ¼ инча или 5 mm широк) върху лицето си наведнъж. Това трябва да е достатъчно, за да покрие леко набръчканите или обезцветените зони. Можете да включите клепачите си, ако желаете.
  5. Измийте ръцете си след прилагане на лекарството. Ако кремът се качи на зони, не е необходимо да лекувате измиването му.
  6. На сутринта нанесете овлажняващ слънцезащитен крем от SPF 15 или повече.
• Можете да използвате крем или лосион, за да омекотите или навлажнете кожата си преди или след като нанесете крем Avage® (Tazarotene). Просто бъдете сигурни, че няма повече от първия крем или лосион върху кожата ви и кожата ви е суха, преди да нанесете втория продукт.
• Дръжте крем Avage® (Tazarotene) от очите и устата си. Ако влезе в очите ви, измийте ги с големи количества хладна вода. Свържете се с Вашия лекар, ако дразненето продължава.
• Ако пропуснете доза, не се опитвайте да го измислите. Продължете с нормалния си график.
• По принцип можете да използвате овлажнители на лицето като лосиони масла и кремове толкова често, колкото искате. Въпреки това следвайте съветите на Вашия лекар за рутинна грижа за кожата и за използване на овлажнители за грим и слънцезащитни продукти.
• Не използвайте повече крем Avage® (Tazarotene), отколкото инструктиран или по -често от инструктирането. Използването на по -големи количества медицина от препоръчителните няма да доведе до по -бързи или по -добри резултати и може да доведе до повече странични ефекти.
• Носете дрехи, които защитават кожата ви от слънцето и използвайте кремове без рецепта, за да помогнете да поддържате кожата си мека.
• Гледайте внимателно реакцията си към крема Avage® (Tazarotene), ако също използвате други продукти или процеси със силно изсушаване или дразнещи ефекти. Те включват продукти с големи количества алкохолни стипчици подправят лекарства от кошка от варовик или абразивни сапуни на сапуни и разтвор на постоянен вълнов разтвор. Избягвайте електролиза на косата восъци и други продукти или процеси, които могат да изсъхнат или дразнят кожата ви.
• Ако кремът Avage® (Tazarotene) бъде погълнат, свържете се с Вашия лекар или се обадете веднага на вашия център за контрол на отровата.

Какво трябва да избягвам, докато използвам крем Avage® (Tazarotene)?

• Не забременявайте, докато използвате крем Avage® (Tazarotene). Вижте раздела Как да използвам крем Avage® (Tazarotene)? За повече информация. Използвайте ефективен контрол на раждаемостта, докато използвате крем Avage® (Tazarotene) и бъдете сигурни, че не сте бременна, преди да започнете да използвате крем Avage® (Tazarotene).
• Ако забременеете, докато използвате Avage® (Tazarotene), спрете, използвайте и се свържете с Вашия лекар веднага.
• Avage® (Tazarotene) Cream makes you more sensitive to sunlight. It works only in patients who follow a sun avoidance program. Therefore avoid sunlight as much as possible. Use cover-up clothing and sunscreens of at least SPF 15 during the day when using Avage® (Tazarotene) Cream. Also do not use sunlamps unless your doctor tells you to.
• Ако сте чувствителни към слънчева светлина или на слънце много на работата си, бъдете особено внимателни, за да защитите кожата си. Използвайте слънцезащитни продукти и защитни дрехи. Стойте извън слънцето колкото е възможно повече.
• Избягвайте козметичните лекарства и добавки, които могат да ви направят по -чувствителни към слънчевата светлина, включително витамин А.

Какви са възможните странични ефекти на крема Avage® (Tazarotene)?

Avage® (Tazarotene) can cause increased skin дразнене and increased chance of sunburn.

Докато използвате Avage® (Tazarotene) крем силен вятър или студ може да дразни кожата ви повече от обикновено.

Най -често срещаните странични ефекти на AVAGE® (Tazarotene) крем 0,1% са отлепващи се зачервяващо сухота и раздразнена и сърбеж на кожата.

Това не са всички възможни странични ефекти с крем Avage® (Tazarotene). За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Кажете на Вашия лекар, ако страничните ефекти станат проблеми. Вашият лекар може да коригира вашата доза Avage® (Tazarotene) крем. Въпреки това ефективността на крема Avage® (Tazarotene), когато се използва по -рядко, отколкото веднъж на ден не е доказана.

Какви са съставките на Avage® Cream?

Активната съставка е тазаротин. Неактивните съставки са бензилов алкохол карбомер 934p карбомер L342 Едотриев динатрий средна верига триглицериди минерално масло пречистено вода натриев хидроксид натриев тиосулфат и сорбитански моноолеат.

Общи advice about prescription medicines

Това лекарство е само за вашата употреба. Никога не го давайте на други хора. Това може да им навреди, дори ако проблемът им с кожата изглежда е същият като вашия. Лекарствата понякога се предписват за състояния, които не се споменават в листовки за информация за пациента. Не използвайте крем Avage® (Tazarotene) за състояние, за което той не е предписан. Не използвайте крем Avage® (Tazarotene) след датата на изтичане на долния уплътнител на тръбата.

Къде мога да получа повече информация за крема Avage® (Tazarotene)?

Можете да се свържете с Allergan, като се обадите на 800-433-8871. Можете да попитате Вашия лекар или фармацевт за информацията за крема Avage® (Tazarotene), който е написан за здравни специалисти.