Upneeq

Описание за Upneeq

Upneeq (оксиметазолин хидрохлорид офталмологичен разтвор) 0,1% съдържа оксиметазолин хидрохлорид, алфа адренорецептор агонист. Upneeq е асептично приготвен стерилен незабелязан офталмологичен разтвор. Химическото наименование е 6-Tert-бутил-3- (2-имидазолин-2-илметил) -24диметилфенол монохидрохлорид и молекулната маса е 296.84. Оксиметазолин НС1 е свободно разтворим във вода и етанол и има коефициент на преграда 0,1 в 1-октанол/вода. Молекулната формула на оксиметазолин НС1 е c ₁₆ H ₂₄ N ₂ O • HCl и неговата структурна формула е:

Всеки ml Upneeq (оксиметазолин хидрохлорид офталмологичен разтвор) 0,1% съдържа 1 mg оксиметазолин хидрохлорид, еквивалентен на 0,09 mg (NULL,09%) основа без оксиметазолин. Офталмологичният разтвор съдържа следните неактивни съставки: калциев хлорид хидрохлорна киселина (използван за регулиране на рН до 5,8 до 6,8) хипромелозен магнезиев хлорид калиев хлорид натриев ацетат натриев хлорид натриев цитрат и вода за инжектиране.

Използва за Upneeq

UPNEEQ е показан за лечение на придобита блефароптоза при възрастни.

Дозировка за Upneeq

Вдигайте една капка upneeq в едно или и двете птотични око (и) веднъж дневно. Изхвърлете контейнера за използване на един пациент веднага след дозирането.

Контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди интензивното UPNEEQ и могат да бъдат преназначени 15 минути след администрацията му.

Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат поне 15 минути между приложенията.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Upneeq (оксиметазолин хидрохлорид офталмологичен разтвор) 0,1% еквивалентен на 0,09% като оксиметазолин основа е формулирана за локално окулярно доставяне като стерилна незабелязана бистър безцветна до леко жълт офталмологичен разтвор.

Съхранение и обработка

Upneeq (оксиметазолин хидрохлорид офталмологичен разтвор) 0,1% е асептично приготвен стерилен незабелязан прозрачен безцветен до леко жълт офталмологичен разтвор; 0,3 ml Попълнете ясен полиетилен контейнер с единичен пациент с ниска плътност в торбичка с устойчива на деца.

Съхранение:

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). Предпазвайте от прекомерна топлина. Пазете извън обсега на децата.

Съхранявайте контейнери за използване на един пациент в торбичките с устойчиви на деца. Отворените контейнери трябва да се изхвърлят веднага след употреба.

Произведено за: RVL Pharmaceuticals Inc. Bridgewater NJ 08807. Ревизиран: май 2021 г.

Странични ефекти за upneeq

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Общо 360 лица с придобита блефароптоза са лекувани с UPNEEQ веднъж дневно във всяко око в продължение на поне 6 седмици в три контролирани клинични изпитвания от фаза 3, включително 203 лица, лекувани с UPNEEQ в продължение на 6 седмици и 157 лица, лекувани с UPNEEQ в продължение на 12 седмици. Нежеланите реакции, възникнали при 1-5% от субектите, лекувани с UPNEEQ, са пунктатни кератит конюнктивален хиперемия сухо око, замъглено зрение Инстилационно място Болки в дразнене на очите и главоболие.

Лекарствени взаимодействия за upneeq

Антихипертензивни/сърдечни гликозиди

Alpha-adrenergic agonists as a class may impact blood pressure. Caution in using drugs such as beta-blockers anti-hypertensives and/or cardiac glycosides is advised.

Трябва да се внимава и при пациенти, получаващи алфа адренергични рецепторни антагонисти, като например при лечение на сърдечно -съдови заболявания или доброкачествена простатна хипертрофия.

Инхибитори на моноамино оксидаза

Вниманието се препоръчва при пациенти, приемащи MAO инхибитори, които могат да повлияят на метаболизма и поглъщането на циркулиращи амини.

витамин D в чернодробно масло от треска

Предупреждения за Upneeq

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Upneeq

Птоза като представяне на признаци на сериозно неврологично заболяване

Птозата може да бъде свързана с неврологични или орбитални заболявания като инсулт и/или мозъчна аневризма синдром на Хорнър Миастения Гравис Външна офталмоплегия Орбитална инфекция и орбитална маса. Трябва да се обмисли тези състояния при наличието на птоза с намалена мускулна функция на леватор и/или други неврологични признаци.

Потенциални въздействия върху сърдечно -съдовите заболявания

Алфа-адренергичните агонисти могат да повлияят на кръвното налягане. Upneeq трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко или нестабилно ортостатично сърдечно -съдово заболяване хипотония и неконтролирана хипертония или хипотония. Посъветвайте се с пациенти със сърдечно -съдово заболяване ортостатична хипотония и/или неконтролирана хипертония/хипотония, за да търсите незабавна медицинска помощ, ако състоянието им се влоши.

Потенциране на съдовата недостатъчност

UPNEEQ трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с церебрална или коронарна недостатъчност или синдром на Сьогрен. Посъветвайте пациентите да търсят незабавна медицинска помощ, ако се развият признаци и симптоми на потенциране на съдова недостатъчност.

Риск от глаукома за затваряне на ъгъла

Upneeq може да увеличи риска от затваряне на ъгъла глаукома При пациенти с нелекувана тесноъгълна глаукома. Посъветвайте пациентите да потърсят незабавна медицинска помощ, ако се развият признаци и симптоми на остра глаукома за затваряне на ъгъла.

Риск от замърсяване

Пациентите не трябва да докосват върха на единичния контейнер за използване на пациента към окото си или на каквато и да е повърхност, за да избегнат нараняване на очите или замърсяване на разтвора.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента и/или полагащото възпитание да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Инструкции за употреба ).

Кога да потърсите медицинска помощ

• Птозата може да бъде свързана с неврологични или орбитални заболявания като инсулт и/или мозъчна аневризма синдром на Хорнър Миастения Гравис Външна офталмоплегия Орбитална инфекция и орбитална маса. Трябва да се обмисли тези състояния при наличие на птоза с намалена мускулна функция на леватор и/или други неврологични признаци [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Alpha-adrenergic agonists as a class may impact blood pressure. Advise patients with cardiovascular disease orthostatic hypotension and/or uncontrolled hypertension or hypotension to seek medical care if their condition worsens [see Предупреждения и предпазни мерки ].
• Използвайте с повишено внимание при пациенти с церебрална или коронарна недостатъчност или синдром на Sjögren и посъветвайте пациентите да потърсят медицинска помощ, ако се развиват признаци и симптоми на потенциране на съдова недостатъчност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Посъветвайте се с пациентите да потърсят незабавна медицинска помощ, ако се развият признаци и симптоми на остра тесноъгълна глаукома [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Инструкции за администриране

Използвайте с контактни лещи

Съветвайте пациентите, че контактните лещи трябва да бъдат отстранени преди прилагането на UPNEEQ и могат да бъдат преназначени 15 минути след прилагането [виж Доза и приложение ].

Използвайте с други офталмологични лекарства

Ако се използва повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат поне 15 минути между приложенията.

Администрация

Посъветвайте се с пациентите, че разтворът от един контейнер за използване на пациент трябва да се използва веднага след отваряне, за да се дозират едно или и двете око (и). Контейнерът за използване на един пациент, включително останалото съдържание, трябва да бъде изхвърлен веднага след прилагането [виж Доза и приложение ].

Съхранение и обработка Instructions

Работа с контейнера за използване на един пациент

Посъветвайте се с пациентите да не докосват върха на контейнера за използване на един пациент към окото си или на каквато и да е повърхност, за да избегнат нараняване на очите или замърсяване на разтвора.

Информация за съхранение

Инструктирайте пациентите да държат контейнерите за използване на пациента в торбичките с устойчиви на деца, до готовност за употреба. Пазете извън обсега на децата.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с RVL Pharmaceuticals Inc. на 1-877-482-3788 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Оксиметазолин хидрохлорид не е свързан с повишена честота на неопластични или пролиферативни промени в трансгенни мишки, дадени перорални дози от 0,5 1,0 или 2,5 mg/kg/ден оксиметазолин хидрохлорид в продължение на 6 месеца.

Мутагенеза

Оксиметазолин хидрохлорид не разкрива доказателства за мутагенна или кластогенен потенциал въз основа на резултатите от две in vitro Тестове за генотоксичност (анализ на AMES и човешки лимфоцитен хромозомен аберационен анализ) и един напразно Тест за джентъксичност (миши микронуклеус анализ).

Увреждане на плодовитостта

Ефектите върху плодовитостта и ранното ембрионално развитие се оценяват при плъхове след перорално приложение от 0,05 0,1 или 0,2 mg/kg/ден оксиметазолин хидрохлорид преди и по време на чифтосване и през ранна бременност. Намален брой корпоративни лутея и повишените загуби след имплантация са отбелязани при 0,2 mg/kg/ден оксиметазолин хидрохлорид (28 пъти повече от MRHOD на база сравнение на дозата). Въпреки това не са свързани с лечението ефекти върху параметрите на чифтосване при 0,2 mg/kg/ден оксиметазолин хидрохлорид.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма налични данни за употребата на UPNEEQ при бременни жени, които да информират свързания с наркотици риск за големи вродени дефекти и спонтанен аборт. В проучванията за възпроизвеждане на животни не са наблюдавани неблагоприятни ефекти на развитие след перорално приложение на оксиметазолин хидрохлорид при бременни плъхове и зайци при системни експозиции до 7 и 278 пъти по -голямо от максимално препоръчаната човешка офталмологична доза (MRHOD), съответно въз основа на сравнението на дозата. [Вижте Данни ]. The estimated background risks of major вроден дефектs and miscarriage for the indicated population are unknown. All pregnancies have a background risk of вроден дефект загуба или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Данни за животните

Ефектите върху развитието на ембрио-фетала са оценени при плъхове и зайци след перорално приложение на оксиметазолин хидрохлорид през периода на органогенеза. Оксиметазолин хидрохлорид не причинява неблагоприятни ефекти на плода при перорални дози до 0,2 mg/kg/ден при бременни плъхове по време на периода на органогенеза (28 пъти по -голям от MRHOD на база сравнение на дозата). Оксиметазолин хидрохлорид не причинява неблагоприятни ефекти на плода при перорални дози до 1 mg/kg/ден при бременни зайци през периода на органогенезата (278 пъти по -голям от MRHOD на база сравнение на дозата). Токсичността на майката, включително пониженото телесно тегло на майката, се произвежда при висока доза от 1 mg/kg/ден при бременни зайци и се свързва с находки за забавена скелетна осификация.

При пренатално и следродилно изследване за развитие на плъх оксиметазолин хидрохлорид се прилага перорално на бременни плъхове веднъж дневно от гестационен ден до ден на лактация. Закъснялото сексуално съзряване се отбелязва при 0,1 mg/kg/ден (14 пъти по -голямо от MRHOD на база сравнение на дозата). Оксиметазолин хидрохлорид не е имал неблагоприятни ефекти върху развитието на плода при доза 0,05 mg/kg/ден (7 пъти по -голямо от MRHOD на база сравнение на дозата).

Лактация

Обобщение на риска

Няма налични клинични данни за оценка на ефектите на оксиметазолин върху количеството или скоростта на производството на кърма или за установяване на нивото на оксиметазолин, присъстващо в човешката кърма след дозата след дозата. Оксиметазолин е открит в млякото на кърмещи плъхове. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от UPNEEQ и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото дете от UPNEEQ.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на UPNEEQ не са установени при педиатрични пациенти под 13 години.

Гериатрична употреба

Триста и петнадесет лица на възраст 65 години и по -възрастни получават лечение с UPNEEQ (n = 216) или носител (n = 99) в клинични изпитвания. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между субекти на 65 години и по -възрастни и по -млади лица.

Информация за предозиране за upneeq

Accidental oral ingestion of topical intended solutions (including ophthalmic solutions and nasal sprays) containing imidazoline derivatives (e.g. oxymetazoline) in children has resulted in serious adverse events requiring hospitalization including nausea vomiting lethargy tachycardia decreased respiration bradycardia hypotension hypertension sedation somnolence mydriasis stupor hypothermia спускане и кома. Продължавайте да не сте на обсега на децата.

Противопоказания за Upneeq

Няма.

Клинична фармакология for Upneeq

Механизъм на действие

Оксиметазолинът е алфа адренорецептор агонист, насочен към подмножество от адренорецептори в мускула на Мюлер на клепача.

Фармакодинамика

В проучването за безопасност и ефикасност RVL-1201-201 и проучване RVL-1201-202 Фармакодинамиката на UPNEEQ се оценява с помощта на обективна фотографска мярка пределно рефлексно разстояние 1 (MRD1). MRD1 е разстоянието от централния рефлекс на зеничната светлина до централния ръб на горния капак. Максималното увеличение на MRD1 се наблюдава приблизително 2 часа след дозата и в двете проучвания. Увеличението на MRD1 продължава през 8 часа след дозата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Фармакокинетиката на оксиметазолин се оценява при 24 здрави възрастни лица след еднократно приложение на UPNEEQ към всяко око. Общата доза оксиметазолин НС1 е 0,07 mg. След очното приложение на UPNEEQ стойностите на времето за достигане на пиковата оксиметазолин (TMAX) стойности варира от 0,5 до 12 часа с средна TMAX от 2 часа. Средното оксиметазолин среден ± стандартно отклонение (SD) пикова концентрация (CMAX) и площта под кривата на концентрация-време (AUCINF) са съответно 30,5 ± 12,7 pg/ml и 468 ± 214 pg*hr/ml.

Разпределение

An in vitro Проучването показа, че оксиметазолинът е 56,7% до 57,5%, обвързан с човешки плазмени протеини.

Елиминиране

Оксиметазолин среден терминалния полуживот (t _½ ) след прилагане на UPNEEQ при здрави възрастни субекти е 8,3 часа и варира от 5,6 до 13,9 часа.

Метаболизъм

In vitro Проучвания, използващи човешки чернодробни микрозоми, показват, че оксиметазолинът е метаболизиран минимално, генерирайки монооксигенирани и дехидрогенирани продукти на оксиметазолин. Процентът на остатъка от родителския лекарствен оксиметазолин е 95,9% след 120-минутна инкубация с човешки чернодробни микрозоми.

Екскреция

Екскрецията на оксиметазолин след прилагане на UPNEEQ не се характеризира при хора.

Клинични изследвания

UPNEEQ беше оценен за лечение на придобита блефароптоза в две рандомизирани двукратни контролирани с клинична ефикасност на превозни средства. И двете проучвания бяха рандомизирани в приблизително съотношение 2: 1 на активен спрямо превозно средство. Ефикасността се оценява с теста на периферното поле на Лестър (LPFT) (първичен) и фотографско измерване на пределно рефлексно разстояние 1 (MRD1). Основните крайни точки на ефикасността бяха подредени в йерархия, за да се сравнят UPNEEQ с превозното средство при средното увеличение от изходното ниво (ден 1 час 0) в броя на точките, наблюдавани в топ 4 реда на LPFT в окото на проучването в час 6 на ден 1 и час 2 в ден 14.

В изпитване 1 общо 140 лица са рандомизирани 94 пациенти в UPNEEQ групата и 46 пациенти в групата на превозните средства. Лечението се прилага веднъж дневно на всяко око в продължение на 42 дни (6 седмици). Средната възраст на субектите е била 64 години. В изпитване 2 общо 164 лица са рандомизирани 109 пациенти в UPNEEQ групата и 55 пациенти в групата на превозните средства. Лечението се прилага веднъж дневно на всяко око в продължение на 42 дни (6 седмици). Средната възраст на субектите е била 63 години.

И в двете проучвания всеки пациент е имал определено око. Увеличаването на броя на точките, наблюдавани в превъзходното зрително поле в изследването на UPNEEQ Group, в сравнение с групата на превозното средство, е статистически значимо и в двете времеви точки, показващи, че подобрението на превъзходното визуално поле е очевидно в двучасовия момент и се поддържа в 6-часова точка. Резултатите от двете изпитвания на основната крайна точка са представени по -долу.

Наблюдава се и се променя от изходните стойности в средните точки, наблюдавани в превъзходно зрително поле на LPFT в окото на изследването в периоди от първична ефикасност (ITT популация)

Пределно рефлекторно разстояние 1 (MRD1) показва положителен ефект при лечение с UPNEEQ. По -големи увеличения на MRD1 се наблюдават за групата UPNEEQ от групата на превозното средство на 1 ден в 6 часа след дозата и на 14 -ия ден в 2 часа след дозата.

Атина, Гърция

Информация за пациента

Инструкции за употреба

Upneeq™
(Up-k-reek)
(Оксиметазолин хидрохлорид офталмологичен разтвор) 0,1% за локална офталмологична употреба

Прочетете тези инструкции за използване, преди да започнете да използвате UPNEEQ и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази листовка не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или вашето лечение.

Upneeq single patient-use container after removal from its individual child-resistant foil pouch

Важна информация, която трябва да знаете, преди да използвате Upneeq

• Upneeq is for use in the eye.
• Upneeq can be harmful if swallowed.
• Upneeq is supplied as single patient-use containers individually packaged in a child-resistant foil pouch. Do not remove a single patient-use container from the child-resistant foil pouch until you are ready to use Upneeq.
• Измийте ръцете си преди всяка употреба, за да сте сигурни, че не заразявате очите си, докато използвате Upneeq.
• Ако използвате UPNEEQ с други лекарства за око (офталмични), трябва да изчакате поне 15 минути между използването на UPNEEQ и другите лекарства.
• Ако носите контактни лещи, премахнете ги, преди да използвате Upneeq. Трябва да изчакате поне 15 минути, преди да ги поставите обратно в очите си.

Използване на Upneeq

• Не позволявайте върха на контейнера за единична употреба на UPNEEQ да докосне окото или други повърхности, за да избегне замърсяване или нараняване на окото ви.
• Използвайте 1 капка upneeq в засегнатото око 1 път всеки ден.
• Всеки един контейнер за използване на пациент от Upneeq ще ви даде достатъчно лекарство, за да лекувате и двете очи по 1 път всеки ден, ако е необходимо.
• Във всеки един контейнер за използване на пациент има някакъв допълнителен UPNEEQ, в случай че пропуснете да вкарате падането в окото си.

Съхраняване на Upneeq

• Съхранявайте UPNEEQ при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Съхранявайте контейнерите за единични пациенти с пациенти в резистентни на деца торбички с фолио, в които влизат.
• Защитете Upneeq от прекомерна топлина.
• Продължавайте upneeq и всички лекарства извън обсега на децата.

Изхвърляне на Upneeq

• След като сте приложили ежедневната доза медицина, изхвърлете (изхвърлете) контейнера за използване на един пациент и неизползвани UPNeeq.
• Не спестявайте неизползвани Upneeq.

Следвайте стъпка 1 до стъпка 11 всеки път, когато използвате Upneeq:

За какво се използват амфетаминните соли

Стъпка 1. Извадете 1-устойчив на детско фолио от Upneeq от картонената част.

Стъпка 2. Уверете се, че единичният контейнер за използване на пациент във фолиото е преместен напълно далеч от пунктираната линия (вижте фигура А).

Стъпка 3. Изрежете фолиото по пунктираната линия, като използвате ножици (виж Фигура Б).

Фигура a

Â

Стъпка 4. Извадете контейнера за използване на един пациент от торбичката с фолио и след това го задръжте до дългия плосък край (вижте фигура С).

Фигура c

Стъпка 5. Задръжте контейнера за използване на един пациент изправен и докоснете внимателно в горната част на контейнера, за да сте сигурни, че лекарството е в долната част на контейнера (виж фигура D).

Фигура г. г.

Стъпка 6. Отворете контейнера за използване на един пациент, като усукате раздела (виж фигура д). Не позволявайте на върха на контейнера да докосне окото ви или други повърхности.

Фигура Е.

Стъпка 7. Наклонете главата си назад. Ако не сте в състояние да наклоните главата си, легнете.

Стъпка 8. Нежно издърпайте долния си клепач надолу и погледнете нагоре (вижте фигура F).

Фигура f

Стъпка 9. Поставете върха на единичния контейнер за използване на пациента близо до окото ви, но внимавайте да не докоснете окото си с него (вижте Фигура G).

Стъпка 10. Внимателно изстискайте контейнера за използване на един пациент и оставете 1 капка upneeq да попадне в пространството между долния си клепач и окото ви (вижте Фигура G). Ако капка пропусне окото ви опитайте отново.

Фигура g

Стъпка 11. Повторете стъпка 7 до стъпка 10 за другото си око, ако е инструктирано да го направите от вашия доставчик на здравни услуги. В един контейнер има достатъчно upneeq и за двете очи.

• След като сте приложили ежедневната доза на Upneeq, изхвърлете отворения контейнер за използване на пациент с всякакви останали лекарства.
• Не забравяйте да държите това лекарство далеч от децата.
• Ако използвате контактни лещи, изчакайте поне 15 минути, преди да ги поставите обратно в очите.

Тази инструкция за употреба е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.