Анектин

Предупреждение

Риск от сърдечен арест от хиперкалемична рабдомиолиза

Има редки съобщения за остра рабдомиолиза с хиперкалиемия, последвана от камерна дисритмии сърдечен арест и смърт след прилагането на сукцинилхолин на очевидно здрави деца, за които впоследствие е установено, че имат недиагностицирана скелетна мускулна миопатия, най -често Дюшенна мускулна дисстрофия.

Този синдром често се представя като върхови Т-вълни и внезапен сърдечен арест в рамките на минути след прилагането на лекарството при здрави деца, които се появяват (обикновено, но не изключително мъже и най-често на 8 години или по-млади). Има и доклади при подрастващите.

Следователно, когато здравословното появяване на бебето или детето развива сърдечен арест скоро след прилагането на сукцинилхолин, който не се смята, че се дължи на неадекватна вентилационна оксигенация или незабавно лечение на предозиране на анестетици за хиперкалиемия. Това трябва да включва приложение на интравенозен калциев бикарбонат и глюкоза с инсулин с хипервентилация. Поради рязкото начало на този синдром рутинни реанимационни мерки вероятно ще бъдат неуспешни. Въпреки това необикновените и продължителни реанимационни усилия доведоха до успешна реанимация в някои съобщени случаи. В допълнение в присъствието на признаци на злокачествена хипертермия, подходящото лечение трябва да се образува едновременно.

Тъй като може да няма признаци или симптоми, които да предупреждават практикуващия, към който пациентите са изложени на риск, се препоръчва използването на сукцинилхолин при деца да бъде запазено за спешна интубация или случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, напр. Ларингоспазм труден дихателен път пълен стомах или за интрамускулна употреба, когато подходяща вена е недостъпна (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Педиатрична употреба и Доза и приложение ).

Това лекарство трябва да се използва само от индивиди, запознати с характеристиките и опасностите на действията му.

Описание за анектин

Анектинът (сукцинилхолин хлорид) е ултра краткодействащ деполяризиращ тип скелетен мускулен релаксант за интравенозно (IV) приложение.

Сукцинилхолин хлорид е бял леко горчив прах и много разтворим във вода. Лекарството е нестабилно в алкални разтвори, но относително стабилно в киселинни разтвори в зависимост от концентрацията на разтвора и температурата на съхранение. Разтворите на сукцинилхолин хлорид трябва да се съхраняват под хладилник, за да се запази потентността. Анектин (сукцинилхолин хлорид) инжектирането е стерилен непирогенен разтвор за IV инжекция, съдържащ 20 mg сукцинилхолин хлорид във всеки mL и се прави изотоничен с натриев хлорид. РН се регулира на 3,5 с солна киселина. Метилпарабен (NULL,1%) се добавя като консервант.

Химическото наименование за сукцинилхолин хлорид е 22 '-[(14-диоксо-14бутанедил) бис (окси)] бис [nnn-триметилетанаминий] дихлорид и структурната формула е:

Използване за анектин

Анектинът е показан при възрастни и педиатрични пациенти:

• Като допълнение към общата анестезия
• За улесняване на трахеалната интубация
• да се осигури релаксация на скелетните мускули по време на операция или механична вентилация.

Доза за анектин

Важна информация за дозата и администрацията

• Анектинът е само за интравенозна или интрамускулна употреба.
• Анектинът трябва да бъде титруван, за да се въздейства или под надзора на опитни клиницисти, които са запознати с неговите действия и с подходящи нервно -мускулни техники за мониторинг.
• Анектинът трябва да се прилага само от тези, които са квалифицирани в управлението на изкуственото дишане и само когато съоръженията са незабавно достъпни за трахеална интубация и за осигуряване на адекватна вентилация на пациента, включително прилагането на кислород при положително налягане и елиминиране на въглероден диоксид. Клиницистът трябва да е готов да подпомогне или контролира дишането.
• Дозировката на анектин трябва да бъде индивидуализирана и винаги трябва да се определя от клиничния лекар след внимателна оценка на пациента.
• За да се избегне дистрес към пациента сукцинилхолин, не трябва да се прилага, преди да бъде предизвикано безсъзнание. В спешни ситуации обаче може да се наложи да се прилага сукцинилхолин, преди да се предизвика безсъзнание.
• Появата на брадиархитмии с прилагане на анектин може да бъде намалена чрез предварителна обработка с антихолинергика (например атропин) [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Наблюдавайте невромускулната функция с периферния нервен стимулатор, когато използвате анектин чрез инфузия [виж Доза и приложение ].
• Визуално инспектирайте анектина за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разрешат. Не администрирайте решения, които не са ясни и безцветни.

Риск от лекарствени грешки

Случайното прилагане на нервно -мускулни блокиращи агенти може да бъде фатално. Съхранявайте анектин с капачката и ферула непокътната и по начин, който свежда до минимум възможността за избор на грешен продукт [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Препоръки за дозиране за интравенозна употреба при възрастни

За кратки хирургични процедури

Средната доза, необходима за получаване на невромускулна блокада и за улесняване на трахеалната интубация, е 0,6 mg/kg анектин, даден интравенозно. Оптималната интравенозна доза ще варира сред пациентите и може да бъде от 0,3 до 1,1 mg/kg за възрастни. След интравенозно приложение на дози в този диапазон нервно -мускулната блокада се развива за около 1 минута; Максималната блокада може да продължи около 2 минути, след което възстановяването се извършва в рамките на 4 до 6 минути. В зависимост от дозата и продължителността на приложението Succinylcholine, характерният деполяризиращ невромускулен блок (фаза I блок) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II блок) [виж Продължителен невромускулен блок поради фаза II блок и тахифилаксия Предозиране и Фармакодинамика ]. A 5 to 10 mg test dose may be used to determine the sensitivity of the patient и the individual recovery time [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

За дълги хирургични процедури

Непрекъсната интравенозна инфузия

Странични ефекти на ваксините за менингит при възрастни

Дозата на анектин, прилагана чрез интравенозна инфузия, зависи от продължителността на хирургичната процедура и необходимостта от мускулна релаксация. Средната ставка за възрастен диапазон между 2,5 и 4,3 mg в минута.

Разредени анектинови разтвори, съдържащи от 1 до 2 mg/ml сукцинилхолин, обикновено се използват за непрекъсната инфузия [виж Доза и приложение ]. The more dilute solution (1 mg/mL) is probably preferable from the stиpoint of ease of control of the rate of administration of Анектин и hence of relaxation. This diluted Анектин solution containing 1 mg/mL of succinylcholine may be administered at a rate of 0.5 mg (0.5 mL) to 10 mg (10 mL) per minute to obtain the required amount of relaxation. The amount required per minute will depend upon the individual response as well as the degree of relaxation require. Monitor neuromuscular function with a peripheral nerve stimulator when using Анектин by infusion in order to avoid overdose detect development of Phase II block follow its rate of recovery и assess the effects of reversing agents [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Периодична интравенозна инжекция

Повторно интравенозни инжекции на анектин също могат да се използват за осигуряване на мускулна релаксация за дълги процедури. Интравенозна инжекция от 0,3 до 1,1 mg/kg може да бъде приложена първоначално на подходящи интервали чрез допълнителни интравенозни инжекции от 0,04 до 0,07 mg/kg, за да се поддържа необходимата степен на релаксация.

Препоръки за дозиране за интравенозна употреба при педиатрични пациенти

За спешна трахеална интубация или в случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, интравенозната доза анектин е 2 mg/kg за бебета и други малки педиатрични пациенти; За по -възрастни педиатрични пациенти и юноши дозата е 1 mg/kg [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Използване в конкретни популации ]. The effective dose of Анектин in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone. For example the usual adult intravenous dose of 0.6 mg/kg is comparable to a dose of 2 mg/kg to 3 mg/kg in neonates и infants up to 6 months of age и 1 mg/kg to 2 mg/kg in infants up to 2 years of age [see Клинична фармакология ].

Препоръки за дозировка за интрамускулна употреба при възрастни и педиатрични пациенти

Ако подходящата вена е недостъпна анектин, може да се прилага интрамускулно на бебета по -възрастни педиатрични пациенти или възрастни. Може да се даде доза до 3 до 4 mg/kg, но не повече от 150 mg общата доза трябва да се прилага по този път. Настъпването на ефекта на сукцинилхолин, даден интрамускулно, обикновено се наблюдава за около 2 до 3 минути.

Приготвяне на лекарства

Анектинът се доставя във флакон с много дози и не изисква разреждане за интравенозно или интрамускулно болус дозиране.

Анектинът може да се разрежда за непрекъсната интравенозна инфузия до 1 mg/ml или 2 mg/ml в разтвор като: например:

• 5% декстроза инжекция usp или
• 0,9% инжекция на натриев хлорид USP

Пригответе разредения анектинов разтвор само за употреба на един пациент. Съхранявайте разредения анектинов разтвор в хладилник [2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F)] и използвайте в рамките на 24 часа след подготовката. Визуално проверете разредения анектинов разтвор за прахови частици и обезцветяване преди прилагането. Не администрирайте решения, които не са ясни и безцветни. Изхвърлете всяка неизползвана част от разредения анектинов разтвор.

Несъвместимост на лекарството

Анектинът е кисел (рН 3.5) и може да не е съвместим с алкални разтвори с рН по -голямо от 8,5 (например барбитурни разтвори). Следователно не смесвайте анектин с алкални разтвори.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Анектин (Succinylcholine инжектиране на хлорид USP) се доставя като ясно безцветно решение:

• 200 mg/10 ml (20 mg/ml) във флакони с множество дози съдържа: 20 mg сукцинилхолин безводен (еквивалентен на 22,65 mg сукцинилхолин хлорид USP).

Съхранение и обработка

Анектин (Succinylcholine инжектиране на хлорид USP) се доставя като ясен безцветен разтвор във флакони с множество дози.

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Кашон от 10 флакона NDC 72572-750-10

Съхранявайте в хладилник при 2 ° до 8 ° C (36 ° до 46 ° F).

Многодозните флакони са стабилни за до 14 дни при стайна температура без значителна загуба на потентност.

Произведено за: Civica Inc. Lehi Utah 84043. Произведено от: Delpharm Boucherville Canada Inc. 145 Rue Jules-Leger Street Boucherville QC J4B 7K8. Ревизиран: ноември 2023 г.

Странични ефекти за анектин

Следните клинично значими нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Вентрикуларен дисритмия сърдечен арест и смърт от хиперкалемия
• Рабдомиолиза при педиатрични пациенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Анафилаксия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хиперкалиемия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Злокачествена хипертермия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Bradycardia [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Повишено вътреочно налягане [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Продължителен невромускулен блок поради фаза II блок и тахифилаксия [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Следните нежелани реакции, свързани с използването на сукцинилхолин, бяха идентифицирани в клинични проучвания или доклади за постмаркетингови пазари. Тъй като някои от тези реакции са докладвани доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства:

Сърдечно -съдови нарушения: Сърдечен арест аритмия bradycardia tachycardia хипертония хипотония

Електролитни нарушения: Хиперкалиемия

Очни нарушения: Повишено вътреочно налягане

Стомашно -чревни разстройства: Прекомерно слюноотделяне

Нарушения на имунната система: Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия (в някои случаи животозастрашаващи и фатални)

Мускулно -скелетни разстройства: Злокачествена хипертермия рабдомиолиза с възможна миоглобинурична остра бъбречна недостатъчност Мускулна фаскулация на челюстта твърдост следоперативна мускулна болка

Респираторни разстройства: Продължителна респираторна депресия или апнея

Кожни нарушения: Обрив

Лекарствени взаимодействия за анектин

Лекарства, които могат да повлияят на нервно -мускулно блокиращо действие на анектин

Лекарствата, които могат да засилят невромускулното блокиращо действие на сукцинилхолин, включват: промазин окситоцин апротинин определени непеницилин антибиотици α-адренергични блокери прокаинамид лидокаин триметафан литий карбонат магнезиев сол от хинохин диетилен.

The neuromuscular blocking effect of succinylcholine may be enhanced by drugs that reduce plasma cholinesterase activity (e.g. chronically administered oral contraceptives glucocorticoids or certain monoamine oxidase inhibitors) or by drugs that irreversibly inhibit plasma cholinesterase [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. If other neuromuscular blocking agents are to be used during the same procedure the possibility of a synergistic or antagonistic effect should be considered.

Предупреждения за анектин

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за анектин

Вентрикуларен дисритмия Сърдечен арест и смърт от хиперкалемична рабдомиолиза при педиатрични пациенти

Има съобщения за камерна дисритмии сърдечен арест и смърт, вторичен за остра рабдомиолиза с хиперкалиемия при очевидно здрави педиатрични пациенти, които са получили анектин. Много от тези педиатрични пациенти впоследствие са диагностицирани със скелетна мускулна миопатия като мускулна дистрофия на Дюшен

Този синдром често се представя като върхови Т-вълни и внезапно спиране на сърдечния сърдечен в рамките на минути след прилагането на анектин при здрави педиатрични пациенти (обикновено, но не изключително мъже и най-често на 8 години или по-млади). Има и доклади при подрастващите.

Следователно, когато здравословното появяване на бебето или детето развива сърдечен арест скоро след прилагането на анектин, който не се смята, че се дължи на неадекватна вентилационна оксигенация или незабавно лечение на предозиране на хиперкалия. Това трябва да включва приложение на интравенозен калциев бикарбонат и глюкоза с инсулин с хипервентилация. Поради рязкото начало на този синдром рутинни реанимационни мерки вероятно ще бъдат неуспешни. Въпреки това необикновените и продължителни реанимационни усилия доведоха до успешна реанимация в някои съобщени случаи. В допълнение в присъствието на признаци на злокачествена хипертермия, подходящо лечение трябва да се въвежда едновременно [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Тъй като може да няма признаци или симптоми, които да предупреждават практикуващия, към който пациентите са изложени на риск, се препоръчва използването на анектин при педиатрични пациенти да бъде запазено за спешна интубация или случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, напр. Ларингоспазм труден дихателен път пълен стомах или за интрамускулна употреба, когато подходяща вена е недостъпна.

Анафилаксия

Severe anaphylactic reactions to neuromuscular blocking agents including ANECTINE have been reported. These reactions have in some cases been life-threatening and fatal. Due to the potential severity of these reactions the necessary precautions such as the immediate availability of appropriate emergency treatment should be taken. Precautions should also be taken in those individuals who have had previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents since cross-reactivity between neuromuscular blocking agents both depolarizing and non-depolarizing has been reported in this class of drugs. Therefore assess patients for previous anaphylactic reactions to other neuromuscular blocking agents before administering ANECTINE.

Риск от смърт поради лекарствени грешки

Прилагането на анектин води до парализа, която може да доведе до арест и смърт на диханието; Тази прогресия може да е по -вероятно да възникне при пациент, за когото не е била предназначена употребата на анектини. Потвърдете правилния избор на предвидения продукт и избягвайте объркване с други инжекционни решения, които присъстват в критичните грижи и други клинични условия. Ако друг доставчик на здравни грижи администрира продукта, гарантира, че предвидената доза е ясно обозначена и съобщавана.

Хиперкалиемия

Анектин administration may induce serious cardiac arrhythmias or сърдечен арест due to hyperkalemia in patients with electrolyte abnormalities и those who may have digitalis toxicity.

Анектин is contraindicated after the acute phase of injury following major burns multiple trauma extensive denervation of skeletal muscle or upper motor neuron injury [see Противопоказания ]. The risk of hyperkalemia in these patients increases over time и usually peaks at 7 to 10 days after the injury. The risk is dependent on the extent и location of the injury. The precise time of onset и the duration of the risk period are undetermined.

Пациентите с хронична коремна инфекция субарахноиден кръвоизлив или състояния, причиняващи дегенерация на централната и периферната нервна система, са изложени на повишен риск от развитие на тежка хиперкалиемия след прилагане на анектин. Помислете за избягване на употребата на анектин при тези пациенти или проверете нивата на основния калий на пациента са в нормалния диапазон преди прилагането на анектин.

Злокачествена хипертермия

При чувствителни индивиди Succinylcholine може да предизвика злокачествена хипертермия хиперметаболитно състояние на скелетния мускул, водещо до високо търсене на кислород. Съобщава се за фатални резултати от злокачествена хипертермия.

Рискът от развитие на злокачествена хипертермия се увеличава със съпътстващото приложение на сукцинилхолин и летливи анестетични средства. Анектинът може да индуцира злокачествена хипертермия при пациенти с известна или подозрителна чувствителност въз основа на генетични фактори или фамилна анамнеза, включително тези с определен наследствен рецептор на рианодин (RYR1) или дихидропиридинов рецептор (CACNA1s) [виж Противопоказания Клинична фармакология ].

Признаците, съответстващи на злокачествената хипертермия, могат да включват хипертермия хипоксия хиперкапния мускулна твърдост (напр. Мускулен спазъм на челюстта) тахикардия (напр. По -специално, която не реагира за задълбочаване на анестезия или аналгетично приложение на лекарства) тахипнея цианоза аретитмии хиповолемия и хемодинамична нестабилност. Коагулопатиите на кожното петиране и бъбречната недостатъчност могат да възникнат по -късно в хода на хиперметаболичния процес.

Успешното лечение на злокачествена хипертермия зависи от ранното разпознаване на клиничните признаци. Ако се подозира, че злокачествената хипертермия прекрати всички задействащи агенти (т.е. летливи анестетични средства и сукцинилхолин), прилагат интравенозен натрий на натрий и инициират поддържащи терапии. Консултирайте се с предписването на информация за интравенозен натрий от Dantrolene за допълнителна информация относно управлението на пациентите. Подкрепящите терапии включват прилагане на допълнителен кислород и респираторна поддръжка въз основа на клинична нужда поддържане на хемодинамична стабилност и адекватно управление на изхода на урина на течности и електролитен баланс на корекцията на киселинни базови дезажанти и институция на мерките за контрол на повишаването на температурата.

Bradycardia

Интравенозно болусно приложение на анектин при кърмачета или педиатрични пациенти може да доведе до дълбока брадикардия или рядко асистол. Както при възрастните, честотата на брадикардия при педиатрични пациенти е по -висока след втора доза сукцинилхолин. Честотата и тежестта на брадикардията са по -високи при педиатрични пациенти, отколкото възрастните. Докато брадикардията е често срещана при педиатрични пациенти след първоначална доза от 1,5 mg/kg брадикардия обикновено се наблюдава при възрастни само след многократна експозиция. Предварителната обработка с антихолинергични средства (например атропин) може да намали появата на брадиархитмии.

Увеличаване на вътреочното налягане

Succinylcholine причинява увеличаване на вътреочното налягане. Избягвайте използването на анектин в случаи, при които увеличаването на вътреочното налягане е нежелателно (например тесен ъгъл глаукома, проникваща в нараняване на очите), освен ако потенциалната полза от употребата му надвишава потенциалния риск.

Продължителен недеполяризиращ блок поради фаза II блок и тахифилаксия

Когато се дава сукцинилхолин за продължителен период, характерният блок за деполяризация на мионевралния възел (фаза I блок) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II блок) [виж Клинична фармакология ]. Prolonged respiratory muscle paralysis or weakness may be observed in patients manifesting this transition to Phase II block. Тахифилаксията се среща с многократно приложение [виж Клинична фармакология ].

Когато се подозира фаза II блок в случаите на продължителна невромускулна блокада положителна диагноза трябва да се постави чрез стимулация на периферния нерв преди прилагане на всяко антихолинестераза. Обръщането на блок от фаза II е медицинско решение, което трябва да бъде взето на базата на клиничната фармакология на пациента и опита и преценката на лекаря. Наличието на блок от фаза II се обозначава с избледняване на отговорите на последователни стимули (за предпочитане влак от четири). Използването на антихолинестеразно лекарство за обратна фаза II блок трябва да бъде придружено от подходящи дози антихолинергично лекарство като неостигмин за предотвратяване на нарушения на сърдечния ритъм. След адекватно обръщане на фаза II блок с антихолинестеразен агент пациентът трябва непрекъснато да се наблюдава поне 1 час за признаци на връщане на мускулна релаксация. Обръщането не трябва да се опитва, освен ако: (1) стимулатор на периферния нерв се използва за определяне на наличието на блок от фаза II (тъй като антихолинестеразните средства ще засилят фаза I блок, индуциран от фаза I) и (2) спонтанно възстановяване на мускулното потрепване е наблюдавано бавно в продължение на поне 20 минути и е достигнало плато с по-нататъшно възстановяване на мускулното изтръпване в продължение на най-малко 20 минути и е достигнало плато с по-нататъшно възстановяване, което се наблюдава бавно; Това забавяне е да се осигури пълна хидролиза на сукцинилхолин чрез плазмена холинестераза преди прилагането на антихолинестеразата. Ако типът на блока бъде диагностицирана погрешно деполяризация на типа, първоначално индуциран от сукцинилхолин (т.е. блок от фаза I), ще бъде удължен от антихолинестеразен агент.

Риск от продължителен невромускулен блок при пациенти с намалена плазмена холинестераза активност

Анектин is not recommended in patients with reduced plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) activity. The likelihood of prolonged neuromuscular block following administration of Анектин must be considered in such patients [see Доза и приложение ].

Plasma cholinesterase activity may be diminished in the presence of genetic abnormalities of plasma cholinesterase (e.g. patients heterozygous or homozygous for atypical plasma cholinesterase gene) pregnancy severe liver or kidney disease malignant tumors infections burns anemia decompensated heart disease peptic ulcer or myxedema. Plasma cholinesterase activity may also be diminished by chronic administration of oral contraceptives glucocorticoids or certain monoamine oxidase inhibitors and by irreversible inhibitors of plasma cholinesterase (e.g. organophosphate insecticides echothiophate and certain antineoplastic drugs) [see Лекарствени взаимодействия ].

Пациентите хомозиготни за нетипичен плазмен ген на холинестераза (1 на 2500 пациенти) са изключително чувствителни към нервно -мускулния блокиращ ефект на сукцинилхолин. При тези пациенти може да се прилага анектин от 5 до 10 mg за оценка на чувствителността към сукцинилхолин или невромускулна блокада може да се произвежда чрез предпазливо приложение на 1 mg/mL разтвор на сукцинилхолин чрез бавна интравенозна инфиназна инфиназна инфинация. Апнея или продължителна мускулна парализа трябва да се лекува с контролирано дишане.

Риск от допълнителна травма при пациенти с фрактури или мускулни спазми

Анектин should be employed with caution in patients with fractures or muscle spasm because the initial muscle fasciculations may cause additional trauma. Monitor neuromuscular transmission и the development of fasciculations throughout the use of neuromuscular blocking agents.

Преходно увеличаване на вътречерепното налягане

Анектин may cause a transient increase in intracranial pressure; however adequate anesthetic induction prior to administration of succinylcholine will minimize this effect.

Риск от аспирация поради увеличаване на интрагастралното налягане

Анектин may increase intra-gastric pressure which could result in regurgitation и possible aspiration of stomach contents. Evaluate patients at risk for aspiration и regurgitation. Monitor patients during induction of anesthesia и neuromuscular blockade for clinical signs of vomiting и/or aspiration.

Продължителен невромускулен блок при пациенти с хипокалиемия или хипокалцемия

Невромускулната блокада може да бъде удължен при пациенти с хипокалиемия (например след тежка повръщане на диария дигитализация и диуретична терапия) или хипокалцемия (например след масивна трансфузии). Коригирайте тежки смущения в електролитите, когато е възможно. За да се помогне да се предотврати възможно удължаване на невромускулния блок следи невромускулното предаване по време на използването на анектин.

Рискове поради неадекватна анестезия

Невромускулната блокада при съзнателния пациент може да доведе до дистрес. Използвайте анектин в присъствието на подходяща седация или обща анестезия. Наблюдавайте пациентите, за да гарантирате, че нивото на анестезия е адекватно. В спешни ситуации обаче може да се наложи да се прилага анектин, преди да се предизвика безсъзнание.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Не са проведени дългосрочни проучвания при животни, които да оценят канцерогенния потенциал на сукцинилхолин.

Мутагенеза

Не са завършени адекватни проучвания за оценка на генотоксичния потенциал на сукцинилхолин.

Увреждане на плодовитостта

Няма проучвания, които да оценят потенциалното въздействие на сукцинилхолин върху плодовитостта.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от публикуваната литература от доклади за случаи и серии от случаи през десетилетия на употреба със сукцинилхолин по време на бременност не са идентифицирали риск от наркотици от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Succinylcholine се използва обикновено по време на раждането от цезарово сечение, за да се осигури мускулна релаксация. Ако по време на раждането се използва сукцинилхолин, има риск от продължителна апнея при някои бременни жени (виж Клинични съображения ). Animal reproduction studies have not been conducted with succinylcholine chloride.

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Клинични съображения

Нежелани реакции на майката

Нивата на плазмената холинестераза се намаляват с приблизително 24% по време на бременност и в продължение на няколко дни след раждането, което може да удължи ефекта на анектина. Следователно някои бременни или новородени пациенти след раждането могат да изпитат продължителна апнея след прилагане на анектин.

Фетални/неонатални нежелани реакции

Апнея и бракуйна могат да възникнат при новороденото след многократни високи дози до или в присъствието на нетипична плазмена холинестераза при майката.

Труд или доставка

Succinylcholine обикновено се използва за осигуряване на мускулна релаксация по време на раждането чрез цезарово сечение. Известно е, че Succinylcholine преминава плацентарната бариера в количество, което зависи от градиента на концентрацията между циркулацията на майката и плода.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни за наличието на сукцинилхолин или неговия метаболит в човешко или животински мляко ефектите върху кърменото кърмаче или ефектите върху производството на мляко. Ползите от развитието и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от анектин и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от анектин или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на сукцинилхолин хлорид са установени при педиатрични пациенти възрастови групировки, новородени до юноши. Тъй като съществува риск от камерна дисритмия сърдечен арест и смърт от хиперкалемична рабдомиолиза при педиатрични пациенти запазва употребата на анектин при педиатрични пациенти за спешна интубация или случаи, когато е необходимо незабавно осигуряване на дихателните пътища, напр. Ларингоспазъм Труден дихателен път Пълен стомах или за интрамускулна употреба, когато подходяща вена е недостъпна [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Интравенозно болусно приложение на анектин при кърмачета или педиатрични пациенти може да доведе до дълбока брадикардия или рядко асистол. Честотата и тежестта на брадикардията са по -високи при педиатрични пациенти, отколкото възрастни [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. The effective dose of Анектин in pediatric patients may be higher than that predicted by body weight dosing alone [see Доза и приложение ].

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на сукцинилхолин хлорид не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти.

Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Информация за предозиране за анектин

Предоставянето с анектин може да доведе до невромускулен блок извън времето, необходимо за операция и анестезия. Това може да се прояви чрез слабост на скелетните мускули намалява респираторен резерв с нисък обем или апнея. Основното третиране е поддържането на патентен дихателен път и дихателна подкрепа до възстановяване на нормалното дишане. В зависимост от дозата и продължителността на приложението на анектин характеристичният деполяризиращ невромускулен блок (фаза I) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II) [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Противопоказания за анектин

Анектин is contraindicated in patients with:

• Известна или подозирана генетична чувствителност към злокачествена хипертермия [виж ПредупреждениеS Злокачествена хипертермия Клинична фармакология Фармакогеномика ]
• Миопатии на скелетни мускули [виж ПредупреждениеS Вентрикуларни дисритмии Сърдечен арест и Смърт от хиперкалемична рабдомиолиза при педиатрични пациенти )]
• Известна свръхчувствителност към сукцинилхолин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• След острата фаза на нараняване след големи изгаряния множество травми обширни денервация на скелетния мускул или увреждане на горния неврон, тъй като сукцинилхолинът, прилаган на такива индивиди, може да доведе до тежка хиперкалиемия, което може да доведе до сърдечен арест [вж. ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Клинична фармакология for Anectine

Механизъм на действие

Succinylcholine е деполяризиращ невромускулен блокер. Както и ацетилхолинът, той се комбинира с холинергичните рецептори на крайната плоча на двигателя, за да се получи деполяризация. Тази деполяризация може да се наблюдава като фаскулации. Следващото невромускулно предаване се инхибира, докато адекватната концентрация на сукцинилхолин остава на мястото на рецептора. Появата на слаба парализа е бърза (по -малко от една минута след интравенозно приложение) и с единично приложение продължава приблизително 4 до 6 минути.

Парализата след прилагане на сукцинилхолин е прогресивна с различна чувствителност на различни мускули. Това първоначално включва последователно мускулите на леватора на мускулите на лицето на глотиса и накрая интермосталите и диафрагмата и всички други скелетни мускули.

Фармакодинамика

В зависимост от дозата и продължителността на приложението Succinylcholine, характерният деполяризиращ нервно-мускулен блок (фаза I блок) може да се промени в блок с характеристики повърхностно наподобяващи недеполяризиращ блок (фаза II блок). Това може да бъде свързано с продължителна парализа или слабост на дихателните мускули при пациенти, които проявяват прехода към блок от фаза II. Когато тази диагноза се потвърди чрез стимулация на периферния нерв, тя понякога може да бъде обърната с антихолинестеразни лекарства като неостигмин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. The transition from Phase I to Phase II block has been reported in seven of seven patients studied under halothane anesthesia after an accumulated dose of 2 to 4 mg/kg succinylcholine (administered in repeated divided doses). The onset of Phase II block coincided with the onset of tachyphylaxis и prolongation of spontaneous recovery. In another study using balanced anesthesia (N2O/O2/narcotic-thiopental) и succinylcholine infusion the transition was less abrupt with great individual variability in the dose of succinylcholine required to produce Phase II block. Of 32 patients studied 24 developed Phase II block. Tachyphylaxis was not associated with the transition to Phase II block и 50% of the patients who developed Phase II block experienced prolonged recovery.

Антихолинестеразните лекарства не винаги могат да бъдат ефективни. Ако се прилага преди сукцинилхолинът, се метаболизира чрез лекарства за антихолинестераза на холинестераза, може да удължи, а не да се съкрати парализата.

Succinylcholine няма пряк ефект върху миокарда. Succinylcholine стимулира както автономните ганглии, така и мускариновите рецептори, които могат да причинят промени в сърдечния ритъм, включително сърдечен арест. Промените в ритъма, включително сърдечния арест, също могат да бъдат резултат от вагулна стимулация, които могат да възникнат по време на хирургични процедури или от хиперкалиемия, особено при педиатрични пациенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Използване в конкретни популации ]. These effects are enhanced by halogenated anesthetics.

Succinylcholine причинява увеличаване на вътреочното налягане веднага след инжектирането му и по време на фазата на фаскулация и леко увеличение, което може да се запази след появата на пълна парализа [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Succinylcholine може да причини леко повишаване на вътречерепното налягане веднага след инжектирането му и по време на фазата на фаскулация [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Както и при други невромускулни блокиращи агенти, потенциалът за освобождаване на хистамин е налице след прилагане на сукцинилхолин. Признаците и симптомите на хистамино-медиирано освобождаване като хипотония на промиване и бронхоконстрикция обаче са рядкост при нормалната клинична употреба.

Succinylcholine няма ефект върху прага на болка в съзнанието или церебрация. Трябва да се използва само с адекватна анестезия.

Succinylcholine няма пряко действие върху матката или други гладко мускулни структури. Тъй като е силно йонизиран и има разтворимост с ниска мазнина, той лесно не пресича плацентата.

Тахифилаксията се среща с многократно приложение [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Фармакокинетика

Елиминиране

Метаболизъм

Сукцинилхолинът се хидролизира бързо от плазмената холинестераза до сукцинилмонохолин (който притежава клинично незначителни свойства на релаксант на мускули) и след това по -бавно до яма киселина и холин.

Екскреция

Около 10% от лекарството се отделя непроменено в урината.

Специфични популации

Педиатрични пациенти

Поради сравнително големия обем на разпределение при педиатричния пациент спрямо възрастния пациент ефективната доза анектин при педиатрични пациенти може да бъде по -висока от тази, предвидена само от дозиране на телесното тегло [виж Доза и приложение ].

Фармакогеномика

RYR1 и CACNA1 са полиморфни гени, а множество патогенни варианти са свързани със злокачествена чувствителност към хипертермия (MHS) при пациенти, получаващи сукцинилхолин, включително анектин. Доклади за случаи, както и бивши виво проучвания са идентифицирали множество варианти в RYR1 и CACNA1, свързани с MHS. Патогенността на варианта трябва да бъде оценена въз основа на предишен клиничен опит Функционални изследвания Информация за разпространение или други доказателства [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Информация за пациента за анектин

Не е предоставена информация. Моля, вижте ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.