Axert

Описание за Axert

Axertr ^® (алмотриптан малат) Таблетките съдържат алмотриптан малат A Селективен 5Hydroxytryptamine1b/1D (5-HT _1b/1d ) рецептор агонист. Малатът на алмотриптан е химически обозначен като 1-[[3- [2- (диметиламино) етил] -1H-инзол-5-ил] метил] сулфонил] пиролидин (±)-хидроксибутанедиоат (1: 1) и структурната му формула е:

Емпиричната му формула е c ₁₇ H ₂₅ N ₃ O ₂ S-C ₄ H ₆ O ₅ представлява молекулно тегло 469,56. Алмотриптан е бял до леко жълт кристален прах, който е разтворим във вода. Axertr ^® За орално приложение съдържа алмотриптан малат, еквивалентен на 6,25 или 12,5 mg алмотриптан. Всяка компресирана таблетка съдържа следните неактивни съставки: восъчна целулоза на Carnauba fd

Използване за Axert

Остро лечение на мигренови атаки

Възрастни

Axertr ^® (Almotriptan Malate) е показан за остро лечение на мигренови атаки при пациенти с анамнеза за мигрена със или без аура.

Юноши

Възраст от 12 до 17 години Axertr ^® е показан за остро лечение на мигренозна болка в главоболие при пациенти с анамнеза за мигренови атаки със или без аура, обикновено с продължителност 4 часа или повече (когато не се лекува).

Важни ограничения

Axertr ^® трябва да се използва само когато е установена ясна диагноза мигрена. Ако пациентът няма отговор за първата атака на мигрена, лекувана с Axertr ^® Диагнозата на мигрена трябва да бъде преразгледана преди Axertr ^® се прилага за лечение на всички последващи атаки.

При подрастващите на възраст от 12 до 17 години ефикасност на Axertr ^® При симптоми, свързани с мигрена (фотофобия и фонофобия на гадене), не са установени. Axertr ^® не е предназначен за профилактична терапия на мигрена или за използване при управление на хемиплегична или базиларна мигрена [виж Противопоказания ].

Безопасност и ефективност на Axertr ^® Не са установени за главоболие от клъстери, което присъства в по -стара популация от мъжки пол.

Дозировка за Axert

Остро лечение на мигренови атаки

Препоръчителната доза на Axertr ^® (Алмотриптан малат) При възрастни и юноши на възраст от 12 до 17 години е от 6,25 mg до 12,5 mg, като дозата от 12,5 mg има тенденция да бъде по -ефективна доза при възрастни. Тъй като хората могат да варират в отговора си на различни дози Axertr ^® Изборът на доза трябва да се прави на индивидуална основа.

Ако главоболието се облекчи след първоначалния Axertr ^® доза, но връща дозата може да се повтори след 2 часа. Ефективността на втора доза не е установена при плацебо-контролирани изпитвания. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 25 mg. Безопасността на лечението на средно повече от четири мигрена за период от 30 дни не е установена.

Чернодробно увреждане

Препоръчителната начална доза на Axertr ^® При пациенти с чернодробно увреждане е 6,25 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 12,5 mg за 24-часов период [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Препоръчителната начална доза на Axertr ^® При пациенти с тежко бъбречно увреждане е 6,25 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 12,5 mg за 24-часов период [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Клинична фармакология ].

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Axertr ^® (Almotriptan Malate) таблетки се предлагат като кръгли биконвексни таблетки с бяло покритие в следните силови страни на дозата:

6,25 mg таблет с червен код отпечатък 2080

12,5 mg таблет със син стилизиран отпечатък А.

Съхранение и обработка

Axert ^® (Almotriptan Malate) таблетки се предлагат, както следва:

6.25 mg: Циркулярни таблетки с бяло покритие с червен код отпечатък 2080.

За какво се използва Arnica salve

Единична доза (алуминиев блистерен пакет)

6 таблетки - NDC 50458-211-01

12.5 mg: Циркулярни биконвекс таблетки с бяло покритие със син стилизиран отпечатък A.

Единична доза (алуминиев блистерен пакет)

12 таблетки - NDC 50458-210-01

Съхранявайте при ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [виж стайна температура, контролирана от USP].

Произведено от: Janssen-Ortho LLC Gurabo Puerto Rico 00778. Ревизиран: май 2017 г.

Странични ефекти for Axert

Настъпиха сериозни сърдечни реакции, включително миокарден инфаркт след използването на Axertr ^® (Almotriptan Malate) таблетки. These reactions are extremely rare и most have been reported in patients with risk factors predictive of CAD. Reactions reported in association with triptans have included coronary artery vasospasm transient myocardialischemia myocardial infarction ventricular tachycardia и ventricular fibrillation [Вижте Противопоказания и Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Риск от миокардна исхемия и инфаркт и други неблагоприятни сърдечни събития [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Усещания за налягане на стеглите в болката в гърдите и/или гърлото на гърлото и челюстта [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Цереброваскуларни събития и жертви [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Други събития, свързани с вазоспазма, включително периферна съдова исхемия и исхемия на колоната [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на Серотон [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Повишаване на кръвното налягане [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Нежеланите събития са оценени при контролирани клинични изпитвания, които включват 1840 възрастни пациенти, които са получили една или две дози Axertr ^® и 386 adult patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axertr ^® бяха парестезия на главоболие в гадене и сухота в устата. В дългосрочни проучвания на отворен етикет, при които пациентите са били оставени да лекуват множество атаки до 1 година 5% (63 от 1347 пациенти) се оттеглиха поради неблагоприятен опит.

Нежеланите събития са оценени при контролирани клинични изпитвания, които включват 362 пациенти с юноши, които са получили Axertr ^® и 172 adolescent patients who received placebo. The most common adverse reactions during treatment with Axertr ^® бяха замаяност сънливост главоболие парестезия гадене и повръщане. В дългосрочно проучване на открито, при което пациентите са били оставени да лекуват множество атаки до 1 година 2% (10 от 420 пациенти с юноши) се оттеглиха поради нежелани събития.

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Често наблюдавани нежелани реакции в двойно-сляпо плацебо-контролиран аксертър ^® Клинични изпитвания

Възрастни

Таблица 1 изброява нежеланите събития, възникнали при поне 1% от възрастните пациенти, лекувани с Axertr ^® и at an incidence greater than in patients treated with placebo regardless of drug relationship.

Таблица 1. Честота на нежеланите събития при контролирани клинични изпитвания (докладвани при поне 1% от възрастните пациенти, лекувани с Axertr ^® и at an Incidence Greater than Плацебо)

Честотата на нежеланите събития при контролирани клинични изпитвания не е повлияна от присъствието на възрастта на теглото на половете на аурата или употребата на профилактични лекарства или перорални контрацептиви. Нямаше достатъчно данни за оценка на ефекта на раса върху честотата на нежеланите събития.

Юноши

Таблица 2 изброява нежеланите реакции, отчетени от 1% или повече от Axertr ^® -Покусирани юноши на възраст от 12 до 17 години в 1 плацебо-контролирано двойно-сляпо клинично изпитване.

Таблица 2. Нежелани реакции, отчетени от ≥1% от пациентите с подрастващи, лекувани с Axertr ^® В 1 плацебо-контролирано двойно-сляпо клинично изпитване

Други нежелани реакции, наблюдавани в Axertr ^® Клинични изпитвания

В параграфите, които следват честотите на по -рядко отчетените нежелани клинични реакции. Докладите включват нежелани реакции в 5 проучвания, контролирани от възрастни и 1 проучване на контролирано юноши. Променливост, свързана с нежелана реакция, отчитаща терминологията, използвана за описание на нежелани реакции и др. Ограничете стойността на предоставените количествени оценки на честотата. Реакционните честоти се изчисляват като броя на пациентите, които са използвали Axertr ^® и reported a reaction divided by the total number of patients exposed to Axertr ^® (n=3047 all doses). All reported reactions are included except those already listed in the previous table those too general to be informative and those not reasonably associated with the use of the drug. Reactions are further classified within system organ class and enumerated in order of decreasing frequency using the following definitions: frequent adverse reactions are those occurring in 1/100 or more patients infrequent adverse reactions are those occurring in fewer than 1/100 to 1/1000 patients and rare adverse reactions are those occurring in fewer than 1/1000 patients.

Тяло: Чести: Главоболие. Рядко: Коремна крампа или болка астения втрисане в гърба на гърба болка в гърдите болка в шията умора и твърда шия. Рядко: Реакция на треска и фоточувствителност.

Сърдечно -съдов: Рядко: Вазодилационна сърцебиене и тахикардия. Рядко: Хипертония и синкоп.

Храносмилане: Рядко: Диария повръща диспепсия гастроентерит и увеличава жаждата. Рядко: Колит гастрит езофагеален рефлукс и повишено слюноотделяне.

Метаболик: Рядко: Хипергликемия и повишена серумна креатин фосфокиназа. Рядко: Повишена гама глутамил транспептидаза и хиперхолестеремия.

Musculo-Skeletal: Рядко: Миалгия. Рядко: Артралгия артрит Миопатия и мускулна слабост.

Нервен: Чести: Замаяност и сънливост. Рядко: Тремор световъртеж Хипоестезия Неспокойствие на CNS стимулация и разклащане. Рядко: Промяна в сънищата нарушена концентрация Ненормална координация Депресивни симптоми Евфория Хиперрефлексия Хипертония Невропатия Кошмари Нистагъм и безсъние.

Дихателни: Рядко: Фарингит ринит диспнея ларингизъм синузит и бронхит. Рядко: Хипервентилация ларингит кихане и епистаксис.

Кожа: Рядко: Диафореза сърбеж и обрив. Рядко: Дерматит и еритема.

Специални сетива: Рядко: Болки в ушите и шум в ушите. Рядко: Диплопия сухи очи болка в очите Отит медия Паросмия Скотома Конюнктивит Дразяване на очите Хиперакузис и промяна на вкуса.

Урогенитален: Рядко: Дисменорея.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на AxerTr ^® . Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения на имунната система: Реакции на свръхчувствителност (включително ангиоедем анафилактични реакции и анафилактичен шок)

Психиатрични разстройства: Неспокойствие на объркващо състояние

Нарушения на нервната система: Хемиплегия Хипоестезия Припадъци

Очни нарушения: Блефароспазъм зрението за зрително увреждане замъглено замъглено

Разстройства на ушите и лабиринта: Световъртеж

Сърдечни разстройства: Остър миокарден инфаркт коронарна артерия вазоспазъм ангина пекторис тахикардия

Стомашно -чревни разстройства: Коремна дискомфорт коремна болка коремна болка горен колит хипоестезия орален подут език

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Хиперхидроза на студена пот

Мускулно -скелетна съединителна тъкан и костни нарушения: Arthralgia myalgia болка в крайността

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Болка на гърдата

Общи разстройства: Неразбрана периферна студена.

Лекарствени взаимодействия for Axert

Лекарства, съдържащи ерго

Съобщава се, че тези лекарства причиняват продължителни вазоспастични реакции. Тъй като на теория вазоспастичните ефекти могат да бъдат адитивни лекарства, съдържащи ерготамин или ергот (като дихидроерготамин ерготамин тартрат или метисергид) и аксертър ^® (алмотриптански малат) не трябва да се използва в рамките на 24 часа един от друг [виж Противопоказания ].

5-HT ₁ Агонисти (например триптани)

Съпътстваща употреба на други 5-НТ ₁ Агонисти (например триптани) в рамките на 24 часа след лечението с Axertr ^® е противопоказано [виж Противопоказания ].

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин/инхибитори на защитата на серотонина норепинефрин

Съобщава се за случаи на животозастрашаващ синдром на серотонин по време на комбинирана употреба на триптани и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) или инхибитори на обратното захващане на серотонин (виж серотонин норепинефрин (SNRIS) [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Клинична фармакология ].

Кетоконазол и други мощни инхибитори на CYP3A4

Съвместното прилагане на алмотриптан и орален кетоконазол, мощен CYP3A4 инхибитор доведе до приблизително 60% увеличение на експозицията на алмотриптан. Може да се очаква повишена експозиция на алмотриптан, когато алмотриптан се използва едновременно с други мощни CYP3A4 инхибитори [виж Клинична фармакология ].

При пациенти едновременно с помощта на мощни CYP3A4 инхибитори препоръчителната начална доза на Axertr ^® е 6,25 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 12,5 mg в рамките на 24 часа. Едновременна употреба на Axertr ^® и potent CYP3A4 inhibitors should be avoided in patients with renal or hepatic impairment [Вижте Клинична фармакология ].

Предупреждения за Axert

Включени като част от 'ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ' Раздел

Предпазни мерки за Axert

Риск от миокардна исхемия и инфаркт и други неблагоприятни сърдечни събития

Сърдечни събития и жертви с 5-НТ ₁ Агонисти

Съобщава се за сериозни неблагоприятни сърдечни събития, включително остър миокарден инфаркт в рамките на няколко часа след прилагане на Axertr ^® (Almotriptan Malate). Съобщава се за животозастрашаващи нарушения на сърдечния ритъм и смъртта в рамките на няколко часа след прилагането на други триптани. Като се има предвид степента на употреба на триптани при пациенти с мигрена, честотата на тези събития е изключително ниска.

Axertr ^® може да причини коронарен вазоспазъм; Поне едно от тези събития се е случило при пациент без сърдечна анамнеза и с документирано отсъствие на коронарна болест на артерията. Поради близостта на събитията, които се използват на Axertr ^® причинно -следствената връзка не може да бъде изключена. Пациентите, които изпитват признаци или симптоми, предполагащи стенокардия след дозиране, трябва да бъдат оценени за наличието на коронарна болест на артерията (CAD) или предразположение към вариантна стена на принтала, преди да получат допълнителни дози лекарства и трябва да бъдат наблюдавани електрокардиографски, ако дозирането се възобновява и подобни симптоми се възстановяват.

Опитът за предварително маркетинг с Axertr ^® при възрастни

Сред 3865 лица/пациенти, които са получили Axertr ^® При преобладаващи клинични изпитвания един пациент е хоспитализиран за наблюдение, след като е установено, че планирана електрокардиограма (ЕКГ) е ненормална (отрицателни Т-вълни от левите проводници) 48 часа след приемане на единична 6,25 mg доза алмотриптан. Пациентът 48-годишна жена преди това е взела 3 други дози за по-ранни мигренови атаки. Миокардните ензими по време на анормалната ЕКГ са били нормални. Пациентът е диагностициран като има миокардна исхемия и че тя има фамилна анамнеза за коронарна болест. ЕКГ, изпълнен 2 дни по-късно, беше нормален, както и последваща коронарна ангиография. Пациентът се възстанови без инциденти.

Опит за постмаркетиране with Axertr ^® при възрастни

Съобщава се за сериозни сърдечно -съдови събития във връзка с използването на Axertr ^® . Неконтролираният характер на надзора за пощенски пазари обаче прави невъзможно окончателно определянето на дела на отчетените случаи, които действително са причинени от алмотриптан или надеждно оценка на причинно -следствената връзка в отделни случаи [виж Нежелани реакции ].

Пациенти с документирана болест на коронарната артерия

Because of the potential of this class of compound (5-HT ₁ агонисти) да причинят коронарен вазоспазъм axertr ^® Не трябва да се дава на пациенти с документирана исхемична или вазоспастична болест на коронарната артерия [виж Противопоказания ].

Пациенти с рискови фактори за CAD

Силно се препоръчва axertr ^® not be given to patients in whom unrecognized CAD is predicted by the presence of risk factors (e.g. hypertension hypercholesterolemia smoker obesity diabetes strong family history of CAD female with surgical or physiological menopause or male over 40 years of age) unless a cardiovascular evaluation provides satisfactory clinical evidence that the patient is reasonably free of coronary artery and ischemic myocardial disease or other significant underlying сърдечно -съдови заболявания. Чувствителността на сърдечните диагностични процедури за откриване на сърдечно -съдови заболявания или предразположение към вазоспазма на коронарната артерия е в най -добрия случай. Ако по време на сърдечно -съдовата оценка, медицинската история на пациента електрокардиографски или други изследвания разкриват открития, показателни или в съответствие с вазоспазма на коронарната артерия или миокардната исхемия Axertr ^® не трябва да се администрира [виж Противопоказания ].

За пациенти с рискови фактори, предсказващи CAD, които са определени да имат задоволителна сърдечно -съдова оценка, силно се препоръчва приложението на първата доза на Axertr ^® Проверете се в настройката на лекарски кабинет или подобно медицински персонал и оборудвано съоръжение, освен ако пациентът преди това не е получил Axertr ^® . Тъй като сърдечната исхемия може да възникне при липса на разглеждане на клиничните симптоми, трябва да се обмисли при получаването на първия повод за употреба на ЕКГ по време на интервала непосредствено след Axertr ^® При тези пациенти с рискови фактори. Препоръчва се пациентите, които са периодични дългосрочни потребители на Axertr ^® и who have or acquire risk factors predictive of CAD as described above undergo periodic interval cardiovascular evaluation as they continue to use Axertr ^® .

Систематичният подход, описан по -горе, има за цел да намали вероятността пациентите с непризнати сърдечно -съдови заболявания да бъдат по невнимание изложени на Axertr ^® . Способността на сърдечните диагностични процедури да откриват всички сърдечно -съдови заболявания или предразположение към вазоспазъм на коронарната артерия е в най -добрия случай скромен. Сърдечно -съдови събития, свързани с лечението на Триян, са се наблюдавали при пациенти без сърдечна анамнеза и с документирано отсъствие на коронарна болест.

Усещания за налягане на стегнатостта на болката в гърдите и/или гърлото на гърлото и челюстта

Както при други 5-HT ₁ Съобщава се за агонисти усещания за налягане на болката и тежестта на стегнатостта в шията на гърлото и челюстта на предкордиума след лечение с Axertr ^® . Защото 5-HT ₁ Агонистите могат да причинят пациенти с коронарен вазоспазъм, които изпитват признаци или симптоми, предполагащи стенокардия след дозиране, трябва да бъдат оценени за наличието на CAD или предразположението към вариантния ангина на принтала, преди да се получат допълнителни дози лекарства и да се наблюдават електрокардиографски, ако дозирането е възобновено и подобни симптоми. Пациентите, показани, че имат CAD, а тези с вариант на Prinzmetal не трябва да получават 5-HT ₁ Агонисти [виж Противопоказания и Риск от миокардна исхемия и инфаркт и други неблагоприятни сърдечни събития ].

Цереброваскуларни събития и жертви

Съобщават се за подрахноиден кръвоизлив на мозъчен кръвоизлив и други мозъчно -съдови събития при пациенти, лекувани с други триптани, и някои събития доведоха до жертви. В редица случаи изглежда възможно мозъчните събития да са първични, че Триптан е прилаган в неправилното убеждение, че преживяните симптоми са следствие от мигрена, когато не са били. Както при други остри мигренови терапии преди да лекуват главоболие при пациенти, които не са диагностицирани преди това като мигренери и при мигренери, които проявяват нетипични симптоми, трябва да се полагат, за да се изключат други потенциално сериозни неврологични състояния. Трябва да се отбележи, че пациентите с мигрена могат да бъдат изложени на повишен риск от определени мозъчно -съдови събития (например инсулт кръвоизлив и преходна исхемична атака) [виж Противопоказания ].

Други събития, свързани с вазоспазъм, включително периферна съдова исхемия и исхемия на колониите

Трипата, включително Axertr ^® Може да причини вазоспастични реакции, различни от вазоспазъм на коронарната артерия, като периферна и стомашно -чревна съдова исхемия с коремна болка и кървава диария. Съобщава се за много редки съобщения за преходна и постоянна слепота и значителна частична загуба на зрение с използването на триптани. Визуалните разстройства също могат да бъдат част от мигренозна атака. Пациентите, които изпитват симптоми или признаци, подсказващи за намален артериален поток след използването на всеки триптан, като синдром на исхемичен черва или синдром на Рейно, са кандидати за допълнителна оценка [виж Противопоказания ].

Синдром на Серотон

Разработването на потенциално животозастрашаващ синдром на серотонин може да възникне при триптани, включително Axertr ^® Особено по време на комбинирана употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) или инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SNRI). Ако е съпътстващо лечение с Axertr ^® и an SSRI (e.g. fluoxetine paroxetine sertraline fluvoxamine citalopram escitalopram) or SNRI (e.g. venlafaxine duloxetine) is clinically warranted careful observation of the patient is advised particularly during treatment initiation и dose increases. Serotonin syndrome symptoms may include mental status changes (e.g. агитация халюцинации coma) autonomic instability (e.g. tachycardia labile blood pressure hyperthermia) neuromuscular aberrations (e.g. hyperreflexia incoordination) и/or gastrointestinal symptoms (e.g. гадене повръщане диария) [See Лекарствени взаимодействия ].

Лекарства за прекомерно използване на главоболие

Прекомерната употреба на остри мигренови лекарства (напр. Ерготамин триптани опиоиди или комбинация от тези лекарства в продължение на 10 или повече дни на месец) може да доведе до обостряне на главоболие (лекарствено прекомерно използване на главоболие). Лечебното прекомерно използване на главоболието може да се представи като ежедневно главоболие, подобни на мигрена или като значително увеличение на честотата на мигренозните атаки. Може да се наложи детоксикация на пациенти, включително оттегляне на прекалено използваните лекарства и лечение на симптоми на оттегляне (което често включва преходно влошаване на главоболието).

Увеличаване на кръвното налягане

Както при други триптани, се съобщава значително повишаване на системното кръвно налягане при редки случаи с Axertr ^® употреба при пациенти със и без анамнеза за хипертония; Много рядко тези повишения на кръвното налягане са свързани със значителни клинични събития. Axertr ^® е противопоказано при пациенти с неконтролирана хипертония [виж Противопоказания ]. In normotensive healthy subjects и patients with hypertension controlled by medication small but clinically insignificant increases in mean systolic (0.21 и 4.87 mm Hg respectively) и diastolic (1.35 и 0.26 mm Hg respectively) blood pressure relative to placebo were seen over the first 4 hours after oral administration of 12,5 mg of almotriptan.

Увеличаване на 18% на средното налягане на белодробната артерия след дозиране с друг триптан в проучване, оценяващо субектите, подложени на сърдечна катетеризация.

Свръхчувствителност към сулфонамиди

Трябва да се внимава при предписване на Axertr ^® на пациенти с известна свръхчувствителност към сулфонамиди. Химическата структура на алмотриптан съдържа сулфонилна група, която е структурно различна от сулфонамид. Кръстосана чувствителност към алмотриптан при пациенти, алергични към сулфонамиди, не е систематично оценена.

Нарушена чернодробна или бъбречна функция

Axertr ^® трябва да се прилага с повишено внимание на пациенти с заболявания, които могат да променят метаболизма на абсорбцията или екскреция на лекарства като тези с нарушена чернодробна или бъбречна функция [виж Доза и приложение и Клинична фармакология ].

Свързване с меланин-съдържащи тъкани

Когато на пигментираните плъхове бяха дадени единична орална доза от 5 mg/kg радиомаркирана алмотриптан, елиминиращият полуживот на радиоактивността от окото е 22 дни. Тази констатация предполага, че алмотриптан и/или неговите метаболити могат да се свържат с меланин в окото. Тъй като алмотриптанът може да се натрупа в богати на меланин тъкани с течение на времето, има възможност той да причини токсичност в тези тъкани с продължителна употреба. Въпреки това, не са забелязани неблагоприятни ефекти, свързани с лечението с алмотриптан, в 52-седмично проучване на токсичността при кучета, отказани до 12,5 mg/kg/ден (което води до излагане [AUC] на родителско лекарство приблизително 20 пъти, че при хора, които получават максималната препоръчителна доза човешка доза 25 mg/ден). Въпреки че в клиничните изпитвания не е извършен систематичен мониторинг на офталмологичната функция и не се предлагат специфични препоръки за офталмологичен мониторинг, предписващите лекарства не трябва да са наясно с възможността за дългосрочни офталмологични ефекти.

Опозиция на роговицата

Три мъжки кучета (от общо 14 лекувани) в 52-седмично проучване на токсичност на орален алмотриптан развиха леки непрозрачност на роговицата, които бяха отбелязани след 51 седмици, но не след 25 седмици лечение. Дозите, при които това се е случило, са 2 5 и 12,5 mg/kg/ден. Непрозрачността се обърна след 4-седмичен период без наркотици при засегнатото куче, лекувано с най-висока доза. Системната експозиция (плазмен AUC) на родителски лекарства при 2 mg/kg/ден е приблизително 2,5 пъти по -голяма от експозицията при хора, получаващи максимално препоръчителна дневна доза от човека от 25 mg. Не е установена доза без ефект.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Лекарствени взаимодействия

Посъветвайте пациентите да разговарят със своя лекар или фармацевт, преди да приемат нови лекарства, включително лекарства и добавки без рецепта [виж [виж Противопоказания и Лекарствени взаимодействия ].

Свръхчувствителност

Информирайте пациентите да кажат на своя лекар, ако развият обрив сърбеж или затруднения с дишането след приемане на Axertr ^® [Вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Риск от миокардна исхемия и/или инфаркт Други неблагоприятни сърдечни събития Други събития, свързани с вазоспазма и мозъчно-съдови събития

Информирайте пациентите, че Axertr ^® (Алмотриптан малат) може да причини сериозни сърдечно -съдови странични ефекти, като миокарден инфаркт или инсулт, което може да доведе до хоспитализация и дори смърт. Въпреки че сериозни сърдечно -съдови събития могат да се появят без предупреждение на симптомите, които пациентите трябва да бъдат нащрек за признаците и симптомите на болки в гърдите за слабост на дишането или размазване на речта и трябва да поискат медицински съвети, когато наблюдават някакви индикативни признаци или симптоми. Оформете пациента за важността на това проследяване [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на Серотон

Внимавайте пациентите с риска от синдром на серотонин с използването на Axertr ^® или други триптани, особено по време на комбинирана употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI) или инхибитори на защитата на серотонина норепинефрин (SNRI) [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Лекарства за прекомерно използване на главоболие

Информирайте пациентите, че употребата на остри мигренови лекарства в продължение на 10 или повече дни на месец може да доведе до обостряне на главоболие и да насърчи пациентите да запишат честота на главоболие и употреба на лекарства (например чрез водене на дневник за главоболие) [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Бременност

Посъветвайте пациентите да уведомят своя лекар, ако забременеят по време на лечението или възнамеряват да забременеят [виж Използване в конкретни популации ].

Кърмещи майки

Посъветвайте пациентите да уведомяват лекаря си, ако кърмят или планират да кърмят [виж Използване в конкретни популации ].

Възможност за експлоатация на машини или превозни средства

Съветва пациенти, които Axertr ^® Може да причини замаяност сънливост зрителни смущения и други симптоми на ЦНС, които могат да попречат на машините за шофиране или експлоатация. Съответно посъветвайте пациента да не управлява експлоатация на сложни машини или да се занимава с други опасни дейности, докато не натрупат достатъчен опит с Axertr ^® Да се ​​прецени дали това се отразява неблагоприятно на психичното или визуалното им представяне.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Алмотриптан се прилага на мишки и плъхове до 103-104 седмици при перорални дози съответно до 250 mg/kg/ден и 75 mg/kg/ден. Тези дози се свързват с плазмените експозиции (AUC) с родителски лекарства, които са приблизително 40 и 80 пъти при мишки и плъхове съответно плазмените AUC при хора при максимална препоръчителна доза на човека (MRHD) от 25 mg/ден. Поради високата смъртност и в двете проучвания, които достигнаха статистическа значимост при женски мишки с висока доза, всички женски плъхове всички мъжки мишки и женски мишки с висока доза бяха прекратени между 96 и 98 седмици. Няма увеличаване на туморите, свързани с приложението на алмотриптан.

Мутагенеза

Алмотриптан не е мутагенен в две in vitro Генната мутация анализира теста на AMES и миши лимфом TK анализ. Алмотриптан не е бил кластогенен в напразно Анализ на миши микронуклеус.

Увреждане на плодовитостта

Когато мъжките и женските плъхове са получили алмотриптан (25 100 или 400 mg/kg/ден) орално преди и по време на чифтосването и гестационното удължаване на естройния цикъл се наблюдава в средата на дозата и по-голямата и плодовитостта е нарушена при най-високата доза. Следващото чифтосване на лекувани с нелекувани животни показва, че намаляването на плодовитостта се дължи на ефект върху жените. Дозата без ефект за репродуктивна токсичност при плъхове (25 mg/kg/ден) е приблизително 10 пъти по-голяма от MRHD на mg/m ² Основа.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category C

В изследвания на животни алмотриптанът води до токсичност за развитие (повишена ембриолеталност и скелетни вариации на плода и намалено телесно тегло на потомството) в дози, по -големи от тези, използвани клинично. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени; Следователно Axertr ^® (Алмотриптански малат) трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Когато алмотриптан (125 250 500 или 1000 mg/kg/ден) се прилага перорално на бременни плъхове през целия период на органогенеза, повишени случаи на скелетни вариации на плода (намалена осификация) са забелязани в доза от 250 mg/kg/ден или по -голямо и увеличение на ембриолеталността е наблюдавано при най -високата доза. Дозата без ефект за токсичност за развитие на ембрио-фетална при плъхове (125 mg/kg/ден) е приблизително 100 пъти по-голяма от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 25 mg/ден на телесна повърхност (mg/m ² ) Основа. Подобни проучвания при бременни зайци, проведени с алмотриптан (перорални дози от 5 20 или 60 mg/kg/ден), демонстрират увеличение на ембриолеталността при най -висока доза. Дозата без ефект за токсичност за развитие на ембрио-фетална при зайци (20 mg/kg/ден) е приблизително 15 пъти по-голяма от MRHD върху mg/m ² Основа. When almotriptan (25 100 or 400 mg/kg/day) was administered orally to rats throughout the periods of gestation и lactation gestation length was increased и litter size и offspring body weight were decreased at the highest dose. The decrease in pup weight persisted throughout lactation. The no-effect dose in this study (100 mg/kg/day) is 40 times the MRHD on a mg/m ² Основа.

Труд и доставка

Ефектът на Axertr ^® За труда и раждането при хората не е известно.

Кърмещи майки

Не е известно дали алмотриптанът е екскретен в човешкото мляко. Тъй ^® се администрира на медицинска сестра. Нивата на алмотриптан в млякото на плъхове са до 7 пъти по -високи, отколкото в плазмата на плъхове.

е 2 mg Klonopin твърде много

Педиатрична употреба

Безопасност и ефикасност на Axertr ^® При педиатрични пациенти на възраст под 12 години не са установени. Ефективността на фармакокинетиката и безопасността на Axertr ^® са оценени при пациенти с юноши на възраст от 12 до 17 години [виж Клинична фармакология и Клинични изследвания ].

В клинично проучване Axertr ^® 6.25 mg и 12,5 mg were found to be effective for the relief of migraine главоболие pain in adolescent patients age 12 to 17 years. Efficacy on migraine-associated symptoms (гадене photophobia и phonophobia) was not established. The most common adverse reactions (incidence of ≥1%) associated with Axertr ^® лечение бяха замаяност Сомнолетно главоболие Парестезия гадене и повръщане [виж Нежелани реакции ]. The safety и tolerability profile of Axertr ^® Лечението при подрастващите е подобно на профила, наблюдаван при възрастни.

Опитът на постмаркета с други триптани включва ограничен брой доклади, които описват педиатрични пациенти, които са преживели клинично сериозни нежелани събития, които имат сходни характер на тези, които рядко се съобщават при възрастни.

Гериатрична употреба

Клинични проучвания на Axertr ^® не включваше достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да определи дали реагират различно от по -младите лица. Разчистването на алмотриптан е по -нисък при възрастни доброволци, отколкото при по -млади индивиди, но няма наблюдавани разлики в безопасността и поносимостта между двете популации [виж Клинична фармакология ]. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low dose reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function и of concomitant disease or other drug therapy. Препоръчителната доза на Axertr ^® За възрастни пациенти с нормална бъбречна функция за тяхната възраст е същата като препоръчаната за по -млади възрастни.

Чернодробно увреждане

Препоръчителната начална доза на Axertr ^® При пациенти с чернодробно увреждане е 6,25 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 12,5 mg за 24-часов период [виж Доза и приложение и Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Препоръчителната начална доза на Axertr ^® При пациенти с тежко бъбречно увреждане е 6,25 mg. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 12,5 mg за 24-часов период [виж Доза и приложение и Клинична фармакология ].

Предозиране Information for Axert

Признаци и симптоми

Пациентите и доброволците, получаващи единични перорални дози от 100 до 150 mg алмотриптан, не изпитват значителни нежелани събития. Шест допълнителни нормални доброволци са получили единични перорални дози от 200 mg без сериозни нежелани събития. По време на клинични изпитвания с Axertr ^® (Almotriptan Malate) Един пациент погълна 62,5 mg за 5-часов период, а друг пациент погълна 100 mg за период от 38 часа. Нито един пациент не изпитва нежелани реакции.

Въз основа на фармакологията на хипертонията на триптаните или други по -сериозни сърдечно -съдови симптоми могат да възникнат след предоставяне.

Препоръчително лечение

Няма конкретен антидот към Axertr ^® . В случаите на тежки интензивни процедури за интензивна грижа се препоръчват, включително установяване и поддържане на патентен дихателен път, осигуряващ адекватна оксигенация и вентилация и мониторинг и подкрепа на сърдечно -съдовата система.

Клиничният и електрокардиографски мониторинг трябва да продължат поне 20 часа, дори ако не се наблюдават клинични симптоми.

Не е известно какъв ефект има хемодиализа или перитонеална диализа върху плазмените концентрации на алмотриптан.

Противопоказания for Axert

Исхемична или вазоспастична коронарна болест или други значими основни сърдечно -съдови заболявания

Не използвайте Axertr ^® (almotriptan malate) in patients with ischemic heart disease (angina pectoris history of myocardial infarction or documented silent ischemia) or in patients who have symptoms or findings consistent with ischemic heart disease coronary artery vasospasm including Prinzmetal's variant angina or other significant underlying cardiovascular disease [see Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Цереброваскуларни синдроми

Не използвайте Axertr ^® При пациенти с мозъчно -съдови синдроми, включително (но не само) инсулт от всякакъв тип, както и преходни исхемични атаки [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Периферно съдово заболяване

Не използвайте Axertr ^® При пациенти с периферна съдова болест, включително (но не само) исхемична болест на червата [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Неконтролирана хипертония

Защото Axertr ^® може да увеличи кръвното налягане, не използвайте Axertr ^® При пациенти с неконтролирана хипертония [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Ерготамин-съдържащи и ергорски лекарства

Не използвайте Axertr ^® и ergotamine-containing or ergot-derived medications like dihydroergotamine ergotamine tartrate or метисергид within 24 hours of each other [Вижте Лекарствени взаимодействия ].

Съпътстваща употреба с 5-HT ₁ Агонисти (например триптани)

Axertr ^® и other 5-HT ₁ Агонистите (например триптани) не трябва да се прилагат в рамките на 24 часа един от друг [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Хемиплегична или базиларна мигрена

Не използвайте Axertr ^® При пациенти с хемиплегична или базиларна мигрена.

Свръхчувствителност

Axertr ^® е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност към алмотриптан или някоя от неговите неактивни съставки.

Клинична фармакология for Axert

Механизъм на действие

Алмотриптан се свързва с висок афинитет към 5-НТ _1d 5-HT _1B и 5-HT _1F рецептори. Алмотриптан има слаб афинитет към 5-НТ _1А и 5-HT ₇ рецептори, но няма значителен афинитет или фармакологична активност при 5-НТ ₂ 5-HT ₃ 5-HT ₄ 5-HT ₆ ; алфа или бета адренергичен; аденозин (a ₁ A ₂ ); ангиотензин (at ₁ At ₂ ); допамин (d ₁ D ₂ ); Ендотелин (ET _A И _B ); или тахикинин (nk ₁ Nk ₂ Nk ₃ ) Свързващи сайтове.

Фармакодинамика

Настоящите теории за етиологията на мигреновото главоболие предполагат, че симптомите се дължат на локална черепна вазодилатация и/или на освобождаване на вазоактивни и провъзпалителни пептиди от сензорни нервни окончания в активирана тригеминална система. Терапевтичната активност на алмотриптан при мигрена най-вероятно може да се припише на агонистки ефекти при 5-HT _1b/1d Рецептори на екстрацеребралните вътречерепни кръвоносни съдове, които се разширяват по време на мигренозна атака и върху нервните терминали в тригеминалната система. Активирането на тези рецептори води до инхибиране на стесняване на черепния съд на освобождаването на невропептид и намаляване на предаването по тригеминални пътища на болка.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютната бионаличност на алмотриптан е около 70% при пикови плазмени нива, възникнали от 1 до 3 часа след прилагането; Храната не засяга фармакокинетиката.

Разпределение

Алмотриптанът е свързан с минимално протеини (приблизително 35%) и средният очевиден обем на разпределение е приблизително 180 до 200 литра.

Метаболизъм

Алмотриптан се метаболизира от два основни и един незначителен път. Моноамино оксидаза (MAO)-медиирано окислително дезаминиране (приблизително 27% от дозата) и цитохром Р450-медиирано окисляване (приблизително 12% от дозата) са основните пътища на метаболизма, докато монооксигеназата на флавина е незначителният път. MAO-A е отговорен за образуването на метаболита на индолеацетичната киселина, докато цитохром Р450 (3A4 и 2D6) катализира хидроксилирането на пиролидиновия пръстен до междинен продукт, който се окислява от алдехид дехидрогеназа към гама-аминобуто с дехидрогеназа на гама-аминобуто. И двата метаболита са неактивни.

Екскреция

Алмотриптан има среден полуживот от 3 до 4 часа. Алмотриптан се елиминира предимно чрез бъбречна екскреция (около 75% от оралната доза) с приблизително 40% от приложената доза, отделена непроменена в урината. Бъбречният клирънс надвишава скоростта на гломерулна филтрация чрез приблизително 3 пъти, показваща активен механизъм. Приблизително 13% от прилаганата доза се отделя чрез изпражнения както непроменени, така и метаболизирани.

Взаимодействия между лекарства

Всички проучвания за взаимодействие с лекарства са проведени при здрави доброволци, използвайки единична 12,5 mg доза алмотриптан и множество дози от другото лекарство.

Инхибитори на моноамино оксидаза

Съвместното прилагане на алмотриптан и моклобемид (150 mg два пъти дневно в продължение на 8 дни) доведе до намаляване на 27% на клирънса на алмотриптан и увеличаване на CMAX от приблизително 6%. Не е необходимо корекция на дозата.

Пропранолол

Съвместното приложение на алмотриптан и пропранолол (80 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни) доведе до значителни промени във фармакокинетиката на алмотриптана.

Флуоксетин

Съвместното прилагане на алмотриптан и флуоксетин (60 mg дневно в продължение на 8 дни) мощен инхибитор на CYP2D6 не оказва влияние върху клирънса на алмотриптан, но максималните концентрации на алмотриптан се увеличават 18%. Тази разлика не е клинично значима.

Верапамил

Съвместното прилагане на алмотриптан и верапамил (120 mg таблетки с продължително освобождаване два пъти дневно в продължение на 7 дни) инхибитор на CYP3A4 води до 20% увеличение на площта под плазмената концентрация на кривата и при 24% увеличение на максималните плазмени концентрации на алмотриптан. Нито една от тези промени не е клинично значима. Не е необходимо корекция на дозата.

Кетоконазол и други мощни инхибитори на CYP3A4

Съвместното прилагане на алмотриптан и кетоконазол A мощният CYP3A4 инхибитор доведе до приблизително 60% увеличение на експозицията на алмотриптан. Повишената експозиция на алмотриптан може да се очаква, когато алмотриптан се използва с други мощни инхибитори на CYP3A4.

Специални популации

Гериатричен

Renal and total clearance and amount of drug excreted in the urine were lower in elderly healthy volunteers (age 65 to 76 years) than in younger healthy volunteers (age 19 to 34 years) resulting in longer terminal half-life (3.7 hours vs. 3.2 hours) and a 25% higher area under the plasma concentration-time curve in the elderly subjects. Разликите обаче не изглеждат клинично значими.

Педиатрична

Проведено е фармакокинетично проучване на алмотриптан при юноши (12 до 17 години) и възрастни (18 до 55 години) със или без анамнеза за мигрена. Не се наблюдават разлики в скоростта или степента на абсорбция на алмотриптан при подрастващите в сравнение с възрастните.

Пол

Не са наблюдавани значителни различия между половете във фармакокинетичните параметри.

Състезание

Не са наблюдавани значителни разлики във фармакокинетичните параметри между кавказки и афро-американски доброволци.

Чернодробно увреждане

Фармакокинетиката на алмотриптан не е оценена при пациенти с чернодробно увреждане. Въз основа на известните механизми на клирънс на алмотриптан максималното намаление, очаквано при клирънс на алмотриптан поради чернодробно увреждане, би било 60% [виж Доза и приложение ].

Бъбречно увреждане

Разчистването на алмотриптан е приблизително 65% по -ниско при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CL/F = 19,8 L/час; креатинин клирънс между 10 и 30 ml/min) и приблизително 40% по -ниско при пациенти с умерено бъбречно увреждане (Cl/F = 34,2 L/час; креатинин между 31 и 71 ml/min), отколкото в здрави доброволни (CL/F = 57 LERN). Максималните плазмени концентрации на алмотриптан се увеличават с приблизително 80% при тези пациенти [виж Доза и приложение ].

Клинични изследвания

Възрастни

Ефикасността на Axertr ^® (Almotriptan Malate) е установен в три многоцентрови рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани европейски изпитания. Пациентите, записани в тези проучвания, са били предимно жени (86%) и кавказки (повече от 98%) със средна възраст от 41 години (диапазон от 18 до 72). Пациентите са инструктирани да лекуват умерено до тежко мигренозно главоболие. Два часа след приемане на една доза пациенти с изследване на лекарствата оцениха болката си в главоболие. Ако болката не е намаляла по тежест до лека или няма болка, пациентът е оставен да приема лекарства за бягство. Ако болката е намаляла до лека или никаква болка на 2 часа, но впоследствие се е увеличило по тежест между 2 и 24 часа, се счита за рецидив и пациентът е инструктиран да вземе втора доза лекарства за изследване. Свързани са свързани симптоми на гадене, повръщаща се фотофобия и фонофобия.

В тези проучвания процентът на пациентите, които постигат отговор (лека или никаква болка) 2 часа след лечението, е значително по -голям при пациенти, които са получили или axertr ^® 6.25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. A higher percentage of patients reported pain relief after treatment with the 12,5 mg dose than with the 6.25 mg dose. Doses greater than 12,5 mg did not lead to a significantly better response. These results are summarized in Table 3.

Таблица 3. Скорост на отговор 2 часа след лечението на първоначалното главоболие при възрастни

Прогнозната вероятност за постигане на облекчаване на болката в рамките на 2 часа след първоначалното лечение с Axertr ^® При възрастни е показано на фигура 1.

Фигура 1. Прогнозна вероятност за постигане на първоначален отговор на главоболие (лека или никаква болка) за 2 часа при възрастни

Този сюжет на Kaplan-Meier се основава на данни, получени в трите плацебо-контролирани клинични изпитвания, които предоставят доказателства за ефикасност (проучвания 1 2 и 3). Пациентите, които не постигат облекчаване на болката, са били цензурирани на 2 часа.

За пациенти с мигрена, свързана с фотофобия фонофобия гадене и повръщане в началото ^® в сравнение с плацебо.

Две до 24 часа след първоначалната доза пациенти с изследване на лекарствата бяха оставени да приемат лекарство за бягство или втора доза изследване лекарства за реакция на болка. Прогнозната вероятност пациентите да приемат лекарства за бягство или втора доза лекарство за изследване за 24 часа след първоначалната доза на изследваното лекарство е показана на фигура 2.

Фигура 2. Прогнозна вероятност за възрастни пациенти, приемащи лекарства за бягство, или втора доза лекарство за изследване за 24 часа след първоначалната доза на изследваното лечение

Този сюжет на Kaplan-Meier се основава на данни, получени в трите плацебо-контролирани изпитвания, които предоставят доказателства за ефикасност (проучвания 1 2 и 3). Пациентите, които не използват допълнително лечение, са цензурирани на 24 часа. Ремонтирането не е разрешено в рамките на 2 часа след първоначалната доза на Axertr ^® .

Ефикасността на Axertr ^® не беше засегнат от присъствието на аура; по полово тегло или възраст на пациента; или чрез съпътстваща употреба на обикновени мигренови профилактични лекарства (например бета-блокери блокери на калциеви канали и трициклични антидепресанти); или устни контрацептиви. Нямаше достатъчно данни за оценка на ефекта от раса върху ефикасността.

Юноши Age 12 To 17 Years

Ефикасността на Axertr ^® При юношеските пациенти на възраст от 12 до 17 години са оценени в двойно сляпо рандомизирано плацебо-контролирано проучване. Пациентите, записани в това проучване, са имали поне 1-годишна анамнеза за атаки на мигрена със или без аура, обикновено с продължителност 4 часа или повече (когато не се лекуват). Пациентите, записани в проучването, са били предимно жени (60%) и кавказки (75%), докато 15% от пациентите са черни, а 10% са от други раси. Пациентите са инструктирани да лекуват умерено до тежко мигренозно главоболие. Два часа след приемане на една доза пациенти с изследване на лекарствата оцениха болката си в главоболие. Оценявани са и свързани симптоми на гадене фотофобия и фонофобия.

В това проучване процентът на пациентите, постигащи реакция на облекчаване на болката (лека или никаква болка) 2 часа след лечението, е статистически значително по -голям при пациенти, които са получили axertr ^® 6.25 mg or 12,5 mg compared with those who received placebo. There was no additional benefit on pain relief provided by the 12,5 mg dose. The 2-hour pain relief results are summarized in Table 4.

Таблица 4. Степента на отговор 2 часа след лечението на първоначалното главоболие при подрастващите на възраст от 12 до 17 години

Прогнозната вероятност за постигане на облекчаване на болката в рамките на 2 часа след първоначалното лечение с Axertr ^® При подрастващите на възраст от 12 до 17 години е показано на фигура 3.

Фигура 3. Прогнозна вероятност за постигане на първоначален отговор на главоболие (лека или никаква болка) за 2 часа в подрастващото проучване

Разпространението на свързаните с мигрена симптоми (фотофобия на гадене и фонофобия) на 2 часа след приемането на дозата не се различава значително между пациентите, които са получили аксертър ^® 6.25 mg or 12,5 mg и those who received placebo.

Информация за пациента за Axert

Axertr ^®
(AX-ERT)
(Almotriptan Malate) таблетки

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Axert?

Axert can cause serious side effects including:

Сърдечен удар и други сърдечни проблеми. Сърдечните проблеми могат да доведат до смърт.

Спрете да приемате Axert и да получите спешна медицинска помощ веднага, ако имате някой от следните симптоми на сърдечен удар:

• Дискомфорт в центъра на гърдите ви, който трае повече от няколко минути или това отминава и се връща
• Тежка налягане на болката или тежестта в гърдите на гърдите или челюстта
• Болка или дискомфорт в ръцете на ръцете на ръцете или стомаха
• задух със или без дискомфорт на гърдите
• избухване в студена пот
• гадене or повръщане
• Чувствайки се с лекота

Axert is not for people with risk factors for heart disease unless a heart exam is done и shows no problem. You have a higher risk for heart disease if you:

• Имайте високо кръвно налягане
• имат високи нива на холестерол
• дим
• са с наднормено тегло
• имат диабет
• имат фамилна анамнеза за сърдечни заболявания
• са минали менопаузи
• са мъж на възраст над 40 години

Какво е Axert?

• Axert is a prescription medicine that belongs to a class of medicines called Triptans. Axert is used:
  • За лечение на остри мигренови атаки при възрастни с анамнеза за мигрена със или без аура.
  • За лечение на остра мигрена болка в главоболие при деца на възраст 12 до 17 години с анамнеза за мигрена със или без аура и които имат мигренови атаки, които продължават 4 часа или повече, когато не се лекуват.
• Не е известно дали Axert е безопасен и ефективен при деца на възраст 12 до 17 години със симптоми, свързани с мигрена (гадене; чувствителност към светлина; чувствителност на звука).
• Axert is not to be used to prevent migraine attacks.
• Axert is not for the treatment of hemiplegic (that make you unable to move on one side of your body) or basilar (rare form of migraine with aura) migraines.
• Не е известно дали Axert е безопасен и ефективен за лечение на главоболие от клъстери.
• Не е известно дали Axert е безопасен и ефективен при деца под 12 години.

Не приемайте Axert, ако вие:

• са имали или са имали сърдечни проблеми
• са имали или са имали инсулт или преходна исхемична атака (TIA)
• са имали или са имали проблеми с кръвоносните съдове, включително исхемично заболяване на червата
• имат неконтролирано високо кръвно налягане
• имат хемиплегична или базиларна мигрена. Ако не сте сигурни дали имате тези видове мигрена, попитайте вашия доставчик на здравни грижи.
• са приемали някое от следните лекарства през последните 24 часа:
  • ерготамини
  • Дихидроерготамини
  • метисергид
  • Суматриптан
  • Елетриптан
  • frovatriptate
  • Наратриптан
  • Ризатриптан
  • Суматриптан и naproxen
  • Золмитриптан
• са алергични към алмотриптанския малат или някоя от съставките в Axert. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Axert.

Попитайте Вашия лекар, ако не сте сигурни дали лекарството ви е посочено по -горе.

Преди да вземете Axert, кажете на Вашия лекар за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• Имайте високо кръвно налягане
• имат висок холестерол
• имат диабет
• дим
• са с наднормено тегло
• имат сърдечни проблеми или фамилна история на сърдечни проблеми или инсулт
• имат проблеми с бъбреците
• имат чернодробни проблеми
• са минали менопаузи
• са мъж на възраст над 40 години
• са алергични към сулфа (сулфонамид)
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Axert ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Axert преминава в кърмата ви. Говорете с Вашия лекар за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Axert.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Особено кажете на Вашия лекар, ако приемате лекарства, извикани:

• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI)
• Инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SNRI)

Също така кажете на вашия лекар, ако приемате определени други видове лекарства, използвани за лечение на гъбична инфекция (като кетоконазол или итраконазол) или за лечение на ХИВ/СПИН (като Ритонавир).

Попитайте Вашия лекар или фармацевт за списък на тези лекарства, ако не сте сигурни. Познайте лекарствата, които приемате. Дръжте списък с тях, за да покажете на Вашия лекар или фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да взема Axert?

• Вземете Axert точно както вашият лекар ви казва да го вземете.
• Ако главоболието ви се върне след първата ви доза, можете да вземете втора доза 2 часа или повече след първата доза. Ако болката ви продължава след първата доза, не приемайте втора доза, без първо да се консултирате с Вашия лекар.
• Не приемайте повече от 2 таблетки Axert за 24-часов период. . Ако вземете твърде много Axert, обадете се на Вашия лекар или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Axert?

Axert may cause замаяност сънливост и problems seeing. Do not drive operate machinery or do other dangerous activities until you know how Axert affects you.

Какви са възможните странични ефекти на Axert?

Axert may cause serious side effects including:

• Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Axert?
• Промени в цвета или усещането в пръстите и пръстите на краката (синдром на Рейно)
• Проблеми със стомаха и чревните (Исхемични събития на стомашно -чревния и колония) Симптомите на исхемични събития на стомашно -чревния и колония включват:
  • Внезапна или силна стомашна болка
  • Болки в стомаха след хранене
  • загуба на тегло
  • гадене or повръщане
  • запек или диария
  • Кървава диария
  • треска
• Проблеми с кръвообращението на краката и краката (периферна съдова исхемия). Симптомите на периферна съдова исхемия включват:
  • спазми и болка в краката или бедрата
  • Усещане за тежест или стегнатост в мускулите на краката ви
  • изгаряне или болна болка в краката или пръстите на краката, докато почивате
  • изтръпване изтръпване or слабост in your legs
• Синдром на Серотон. Синдромът на серотонин е рядък, но сериозен проблем, който може да се случи при хора, които използват Axert, особено ако Axert се използва с антидепресанти, наречени SSRI или SNRI. Обадете се на Вашия лекар, ако имате някой от следните симптоми на синдрома на серотонин:
  • Психични промени, като виждане на неща, които не са (халюцинации) агитация или кома
  • Бързо сърцебиене
  • Промени в кръвното налягане
  • Висока телесна температура
  • стегнати мускули
  • Проблем с ходенето
  • гадене повръщане or диария
• Лекарства за прекомерно използване на главоболие. Някои хора, които използват твърде много таблетки на Axert за 10 или повече дни всеки месец, може да имат по -лошо главоболие (лекарства за свръх използване на главоболие). Ако главоболието ви се влоши, вашият лекар може да реши да спре лечението ви с Axert. Дръжте дневник за главоболие, като запишете колко често имате главоболие и кога приемате лекарството си.
• алергични реакции. Някои хора, които са алергични към лекарствата SULFA, могат да бъдат алергични към Axert. Спрете да приемате Axert и се обадете на Вашия лекар или получете спешна помощ веднага, ако получите някой от тези симптоми на алергична реакция:
  • подуто лице устни устата или гърлото
  • затруднено преглъщане или дишане
  • сърбящ обрив (кошери)

Най -често срещаните странични ефекти на Axert при възрастни са:

• гадене
• сухота в устата
• изтръпване or burning feeling (paresthesia)

Най -често срещаните странични ефекти на Axert при подрастващите са:

• замаяност
• сънливост
• главоболие
• изтръпване or burning feeling (paresthesia)
• гадене
• повръщане

Това не са всички възможни странични ефекти на Axert. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Axert?

• Съхранявайте Axert при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до ° C).
• Безопасно изхвърлете лекарството, което е остаряло или вече не е необходимо.

Дръжте Axert и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Axert.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте Axert за условие, за което не е предписано. Не давайте Axert на други хора, дори ако имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Axert, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в Axert?

Активна съставка: Алмотриптански малат

Неактивни съставки: Compulose Fd на Carnauba