Клонопин

Предупреждение

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Едновременната употреба на бензодиазепини и опиоиди може да доведе до дълбока седация на кома за дихателна депресия и смърт (виж ПредупреждениеS ).

• Резервен съпътстващ предписване на тези лекарства за употреба при пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.
• Ограничете дозите и продължителността до необходимия минимум.
• Следвайте пациенти за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация.

Описание за Klonopin

Клонопин бензодиазепин се предлага като таблетки с k с k-образна перфорация, съдържаща 0,5 mg клоназепам и не-корнизирани таблетки с k-образна перфорация, съдържаща 1 mg или 2 mg клоназепам. Всяка таблетка също съдържа лактозна магнезиева стеаратна микрокристална целулоза и царевично нишесте със следните оцветители: 0,5 mg - FD

Химически клоназепам е 5- (2-хлорофенил) -13-дихидро-7-нитро-2 H -14- Бензодиазепин-2-един. Това е светло жълт кристален прах. Той има молекулно тегло 315.72 и следната структурна формула:

Използване за Klonopin

Нарушения за припадъци

Клонопинът е полезен самостоятелно или като допълнение при лечението на синдрома на Lennox-Gastaut (Petit MAL вариант) акинетични и миоклонични припадъци. При пациенти с припадъци от отсъствие (Petit MAL), които не са успели да отговорят на сукцинимиди Klonopin, могат да бъдат полезни.

Може да настъпи известна загуба на ефект по време на лечението с клоназепам (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Загуба на ефект ).

Паническо разстройство

Клонопинът е показан за лечение на паническо разстройство със или без агорафобия, както е дефинирано в DSM-V. Паническото разстройство се характеризира с появата на неочаквани панически атаки и свързаната с тях загриженост относно допълнителните атаки се притесняват от последиците или последиците от атаките и/или значителна промяна в поведението, свързано с атаките.

Ефикасността на Klonopin е установена в две проучвания от 6 до 9 седмици при пациенти с паническо разстройство, чиито диагнози съответстват на категорията на DSM-IIIR на DSM-IIIR (вж. Клинична фармакология : Клинични изпитвания ).

Паническото разстройство (DSM-V) се характеризира с повтарящи се неочаквани панически атаки, т.е. дискретен период на интензивен страх или дискомфорт, при който четири (или повече) от следните симптоми се развиват рязко и достигат пик в рамките на 10 минути: (1) сърцебиене, удрящи сърце или ускорена сърдечна честота; (2) изпотяване; (3) треперене или треперене; (4) усещания за задух или задушаване; (5) чувство на задавяне; (6) болка в гърдите или дискомфорт; (7) гадене или коремна дистрес; (8) усещане за замаяно нестабилно глави или припаднали; (9) дереализация (чувства на нереалност) или деперсонализация (откъснато от себе си); (10) страх от загуба на контрол; (11) страх от умиране; (12) парестезии (изтръпване или изтръпване на усещания); (13) втрисане или горещи вълни.

Ефективността на Klonopin при дългосрочна употреба, която е повече от 9 седмици, не е систематично проучена при контролирани клинични изпитвания. Лекарят, който избира да използва Klonopin за продължителни периоди, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент (виж Доза и приложение ).

Колко често трябва да приемам Zyrtec

Дозировка за Klonopin

Clonazepam се предлага като таблет. Таблетките трябва да се прилагат с вода чрез поглъщане на таблетката цяло.

Нарушения за припадъци

Използването на множество антиконвулсанти може да доведе до увеличаване на неблагоприятните ефекти на депресията на ЦНС. Това трябва да се вземе предвид, преди да добавите Klonopin към съществуващ антиконвулсантна режима.

Възрастни

Първоначалната доза за възрастни с нарушения в пристъпите не трябва да надвишава 1,5 mg/ден, разделена на три дози. Дозировката може да бъде увеличена на стъпки от 0,5 до 1 mg на всеки 3 дни, докато пристъпите се контролират адекватно или докато страничните ефекти не изключат по -нататъшното увеличение. Дозировката за поддържане трябва да бъде индивидуализирана за всеки пациент в зависимост от отговора. Максималната препоръчителна дневна доза е 20 mg.

Педиатрични пациенти

Клонопин се прилага перорално. За да се сведе до минимум сънливостта, първоначалната доза за бебета и деца (до 10 -годишна възраст или 30 kg телесно тегло) трябва да бъде между 0,01 и 0,03 mg/kg/ден, но не и да надвишава 0,05 mg/kg/ден, дадена в две или три разделени дози. Дозировката трябва да се увеличава с не повече от 0,25 до 0,5 mg на всеки трети ден, докато се постигне дневна поддържаща доза от 0,1 до 0,2 mg/kg телесно тегло, освен ако пристъпите не се контролират или страничните ефекти не изключват по -нататъшното увеличаване. Когато е възможно, дневната доза трябва да бъде разделена на три равни дози. Ако дозите не са разделени еднакво, най -голямата доза трябва да бъде дадена преди да се пенсионирате.

Гериатрични пациенти

Няма опит в клинично изпитване с Klonopin при пациенти с разстройство на пристъпите на 65 години и повече. Като цяло пациентите в напреднала възраст трябва да се стартират на ниски дози Клонопин и да се наблюдават отблизо (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Гериатрична употреба ).

Паническо разстройство

Възрастни

Първоначалната доза за възрастни с паническо разстройство е 0,25 mg два пъти дневно. Увеличение на целевата доза за повечето пациенти от 1 mg/ден може да се направи след 3 дни. Препоръчителната доза от 1 mg/ден се основава на резултатите от проучване с фиксирана доза, при което оптималният ефект се наблюдава при 1 mg/ден. По -високите дози от 2 3 и 4 mg/ден в това проучване са по -малко ефективни от дозата 1 mg/ден и са свързани с по -неблагоприятни ефекти. Въпреки това е възможно някои отделни пациенти да се възползват от дози до максимална доза от 4 mg/ден, а в тези случаи дозата може да се увеличи на стъпки от 0,125 до 0,25 mg два пъти дневно на всеки 3 дни, докато паническото разстройство се контролира или докато страничните ефекти не се увеличат нежелани. За да се намали неудобството от прилагането на сънливост на една доза преди лягане, може да е желателно.

Лечението трябва да се прекратява постепенно с намаление с 0,125 mg два пъти дневно на всеки 3 дни, докато лекарството се изтегли напълно.

Няма налични доказателства, които да отговорят на въпроса колко дълго пациентът, лекуван с клоназепам, трябва да остане върху него. Следователно лекарят, който избира да използва Klonopin за продължителни периоди, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

Педиатрични пациенти

Няма клиничен опит с Klonopin при пациенти с паническо разстройство на възраст под 18 години.

Гериатрични пациенти

Няма клиничен опит с Klonopin при пациенти с паническо разстройство на възраст 65 и повече години. Като цяло пациентите в напреднала възраст трябва да се стартират на ниски дози Клонопин и да се наблюдават отблизо (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Гериатрична употреба ).

Прекратяване или намаляване на дозата на Клонопин

За да намалите риска от реакции на изтегляне, повишената честота на пристъпите и епилептикът на състоянието се използва постепенна конус, за да преустанови Клонопин или да намалите дозата. Ако пациентът развие реакции на отнемане, помислете за пауза на конуса или увеличаване на дозата до предишното ниво на конусна доза. Впоследствие намаляват дозата по -бавно (виж ПредупреждениеS : Реакции на зависимост и оттегляне и Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ).

Колко се доставя

Клонопин Таблетките се предлагат като таблетки с k с k -образна перфорация - 0,5 mg оранжев ( NDC 61269-605-10); и неоценени таблетки с k -образна перфорация - 1 mg синьо ( NDC 61269-610-10); 2 mg бяло ( NDC 61269-620-10)-бутилки от 100.

Отпечатък върху таблети:

0,5 mg - ½ klonopin (отпред) Без отпечатък (вкарана страна)

1 mg - 1 klonopin (отпред) Без отпечатък (обратна страна)

2 mg - 2 klonopin (отпред) Без отпечатък (обратна страна)

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); Екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).

Разпределено от: H2-Pharma LLC Montgomery AL 36117 USA. Лицензиран от: Â

Странични ефекти for Клонопин

Неблагоприятните преживявания за Klonopin се предоставят отделно за пациенти с нарушения на пристъпите и с паническо разстройство.

Нарушения за припадъци

Най -често срещаните странични ефекти на Klonopin се отнасят до депресията на ЦНС. Опитът в лечението на припадъци показа, че сънливостта е настъпила при приблизително 50% от пациентите и атаксията при приблизително 30%. В някои случаи те могат да намалят с времето; Забелязват се проблеми с поведението при приблизително 25% от пациентите. Други, изброени от система, включително тези, идентифицирани по време на използването на Klonopin след придружител, са:

Сърдечно -съдов: Сърцебиене

Дерматологичен: Косопад Хирзутизъм Кожен обрив на глезена и оток на лицето

Стомашно -чревен: Анорексия покритие с език запек диария диария сухота в устата енкопрес гастрит повишен апетит гадене възпалено венци

Genitourinar: Dysuria enuresis nocturia урина за задържане

Хематопоетика: Анемия левкопения тромбоцитопения еозинофилия

Чернодробно: Хепатомегалични преходни възвишения на серумните трансаминази и алкална фосфатаза

Musculeskeletal: Мускулни слабости болки

Разни: Дехидратация Обща влошаваща треска Лимфаденопатия от загуба на тегло или печалба

Неврологичен: Ненормални движения на очите Афония хориформени движения Кома Диплопия Дисартрия Дисдиадохокинезис „„ Стъклени очи “Поява главоболие Хемипареза Хипотония Нистагъм респираторна депресия Слака реч тремор вертиго

Психиатрична: Объркване на депресия Амнезия Истерия Повишена либидо безсъние психоза (по -вероятно е ефектите на поведение при пациенти с анамнеза за психиатрични смущения).

Наблюдавани са следните парадоксални реакции: агресия на агресия на раздразнителност Агитация нервност враждебност Тревожност Сън нарушения Кошмари Ненормални халюцинации на сънища.

Дихателни: Западване на гърдите ринорея задух за дишане хиперсекреция в горните дихателни проходи

Паническо разстройство

Нежеланите събития по време на излагане на Klonopin са получени чрез спонтанен доклад и записани от клинични изследователи, използвайки терминология по свой избор. Следователно не е възможно да се предостави смислена оценка на дела на хората, които изпитват нежелани събития, без първо да се групират подобни видове събития в по -малък брой стандартизирани категории събития. В таблиците и таблиците, които следват терминологията на речника на CIGY, са използвани за класифициране на отчетени нежелани събития, освен в определени случаи, в които излишните термини са били сринати в по -смислени термини, както е отбелязано по -долу.

Заявените честоти на нежеланите събития представляват съотношението на хората, които са преживели поне веднъж нежелано събитие на лечението, от изброения тип. Събитие се счита за възникващо лечение, ако се случи за първи път или се влоши, докато получава терапия след оценка на изходното ниво.

Неблагоприятни констатации, наблюдавани при краткосрочни плацебо-контролирани изпитвания

Нежелани събития, свързани с прекратяване на лечението

Като цяло честотата на прекратяване поради неблагоприятните събития е 17% в Клонопин в сравнение с 9% за плацебо в комбинираните данни на две 6-до 9-седмични проучвания. Най -често срещаните събития (≥1%), свързани с прекратяване и скорост на отпадане два пъти или по -голяма за Klonopin, отколкото тези на плацебо, включват следното:

Таблица 2: Най -често срещаните нежелани събития (≥1%), свързани с прекратяване на лечението

Нежелано събитиеs Occurring At An Incidence Of 1% Or More Among Клонопин-Treated Patients

Таблица 3 изброява честотата, закръглена до най-близкия процент от възникващите нежелани събития на лечението, настъпили по време на остра терапия на паническо разстройство от пул от две изпитания от 6 до 9 седмици. Събития, отчетени при 1% или повече от пациентите, лекувани с Klonopin (дози, вариращи от 0,5 до 4 mg/ден) и за които честотата е била по-голяма от тази при пациенти, лекувани с плацебо.

Предписващият лекар трябва да е наясно, че цифрите в таблица 3 не могат да бъдат използвани за прогнозиране на честотата на страничните ефекти в хода на обичайната медицинска практика, където характеристиките на пациента и други фактори се различават от тези, които преобладават в клиничните изпитвания. По същия начин цитираните честоти не могат да се сравняват с цифри, получени от други клинични изследвания, включващи различни лечения и изследователи. Цитираните цифри обаче предоставят на предписания лекар някаква основа за оценка на относителния принос на факторите на лекарството и недобросъвестността към честотата на страничния ефект в изследваната популация.

Таблица 3: Наблюдение на нежеланите събития в лечението в нежелани събития при 6-до 9-седмично плацебо-контролирани клинични изпитвания*

Често наблюдавани нежелани събития

Таблица 4: Честота на най-често наблюдаваните нежелани събития*при остра терапия в пул от 6-до 9-седмични изпитвания

Депресивни симптоми на лечение-нюанс

В пула от две краткосрочни плацебо-контролирани проучвания нежелани събития, класифицирани при предпочитания срок депресия, са съобщени при 7% от пациентите, лекувани с Клонопин, в сравнение с 1% от лекуваните с плацебо пациенти без ясен модел на свързаност на дозата. В същите тези изпитвания нежеланите събития, класифицирани при предпочитаната срочна депресия, се съобщава, че водещи до прекратяване на 4% от пациентите, лекувани с Клонопин в сравнение с 1% от лекуваните с плацебо пациенти. Въпреки че тези открития са забележителни данни за оценка на депресията на Хамилтън (HAM-D), събрани в тези изпитвания, разкриха по-голям спад на резултатите от HAM-D в групата Clonazepam, отколкото плацебо групата, което предполага, че пациентите, лекувани с клоназепам, не изпитват влошаване или появяване на клинична депресия.

Други нежелани събития, наблюдавани по време на предвидената оценка на Klonopin при паническо разстройство

След това е списък на модифицираните термини за CIGY, които отразяват възникващите нежелани събития, съобщавани от пациенти, лекувани с Klonopin в множество дози по време на клинични изпитвания. Всички отчетени събития са включени, с изключение на тези, които вече са изброени в таблица 3 или другаде при етикетиране на онези събития, за които причината за наркотици са отдалечени онези условия на събитията, които са били толкова общи, че са неинформативни и събития, отчетени само веднъж и които не са имали съществена вероятност да бъдат остро животозастрашаващи. Важно е да се подчертае, че въпреки че събитията са настъпили по време на лечението с Клонопин, те не са били непременно причинени от него.

Събитията са допълнително категоризирани по системата на тялото и са изброени по ред на намаляване на честотата. Съобщава се, че тези нежелани събития рядко се определят като възникнали при пациенти от 1/100 до 1/1000.

Тяло като цяло: Увеличаване на теглото на теглото Намаляване на теглото на теглото на раната треска трепереща ожулвания на глезена оток оток крак оток периорбитално нараняване неразположение Болка целулит възпаление локализирано локализирано

Сърдечно -съдови нарушения: Хипотония на болката в гърдите постурални

Разстройства на централната и периферната нервна система: Мигрена Парестезия Пиянско чувство на енюреза Пареза Трем за изгаряне на кожата Падаща глава Пълността Нарзозност Хиперактивност Хипоестезия Език дебел потрепване

Стомашно -чревна система Disorders: корем дискомфорт стомашно -чревен възпаление стомашно разстроен зъбобол метеленост пироза слюнка Повишено зъбно разстройство движения на червата честа болка тазова диспепсия хемороиди

Слухови и вестибуларни нарушения: Vertigo Otitis arache Motion Motion

Сърдечна честота и ритъм разстройства: сърцебиене

Метаболитни и хранителни разстройства: Таура подагра

Мускулно -скелетна System Disorders: гърба болка счупване на травматични навяхвания и напрежения болка болки в краката крампи Мускулни крампи Болка на краката Болка на глезена Рамо тендинит Артралгия Хипертония Лумбаго Болка Крака Болка челюст Болка коляно подуване на коляното коляно коляно коляно коляно коляно коляно коляно

Тромбоцитни обезщетения и разстройства на съсирването: кървящи дермални

Психиатрични разстройства: Безсъние органично дезинхибиране на тревожност Деперсонализация Сънуване на прекомерна загуба на либидо Апетит повишен либидо засилени реакции Намалява агресия Апатия нарушение в вниманието Вълнение Гневът Глад Ненормална илюзия Кошмари Сън Разстройство самоубийство Идея Прозяване

Репродуктивни разстройства женски: Менструална нередност на болката в гърдата

Репродуктивни разстройства Мъж: Еякулацията намалява

Разстройства на механизма на съпротивление: Инфекция Микотична инфекция Вирусна инфекция Стрептококова херпес симплекс инфекция инфекциозна мононуклеоза монилиаза

Дихателна система Disorders: кихане на прекомерна астматична атака диспнея с нос пневмония плеврит

Кожни и придатъци нарушения: Акне пламък alopecia xeroderma дерматит контакт промиване на pruritus pustular реакция кожа изгаря кожното разстройство

Специални сетива други нарушения: загуба на вкус

Уринарна система Disorders: дисурия цистит полиурия уринарна инконтиненция на пикочния мехур Дисфункция на урина за задържане на урина за кървене от урина Пресяване на урината

Съдови (екстракардични) нарушения: Тромбофлебит крак

Разстройства на зрението: Дразнене на очите Визуално смущение Диплопия Окото Изтръпване Стипи зрително поле дефект Xerophthalmia

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Клонопин contains Клоназепам a Schedule IV controlled substance.

Злоупотреба

Клонопин is a benzodiazepine и a CNS depressant with a potential for abuse и addiction. Злоупотреба is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects. Misuse is the intentional use for therapeutic purposes of a drug by an individual in a way other than prescribed by a health care provider or for whom it was not prescribed. Drug addiction is a cluster of behavioral cognitive и physiological phenomena that may include a strong desire to take the drug difficulties in controlling drug use (e.g. continuing drug use despite harmful consequences giving a higher priority to drug use than other activities и obligations) и possible tolerance or physical dependence. Even taking benzodiazepines as prescribed may put patients at risk for abuse и misuse of their medication. Злоупотреба и misuse of benzodiazepines may lead to addiction.

Злоупотреба и misuse of benzodiazepines often (but not always) involve the use of doses greater than the maximum recommended dosage и commonly involve concomitant use of other medications alcohol и/or illicit substances which is associated with an increased frequency of serious adverse outcomes including respiratory депресия overdose or death. Benzodiazepines are often sought by individuals who abuse drugs и other substances и by individuals with addictive disorders (see ПредупреждениеS : Злоупотреба Misuse и Addiction ).

Следните нежелани реакции са настъпили при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: коремна болка амнезия Анорексия Агресия Агресия Атаксия замъглява визия объркване депресия дезинфекция Дезориентация замаяност Евфория Увреждане на концентрацията и паметта застъпничество на мискусността Мускулна болки в речта на речта и вертиго.

Следните тежки нежелани реакции са възникнали при злоупотреба с бензодиазепин и/или злоупотреба: Делириум параноя самоубийствена идея и поведение припадъци Кома дишане и смърт. Смъртта е по -често свързана с употребата на полисубност (особено бензодиазепините с други депресанти на ЦНС като опиоиди и алкохол).

Зависимост

Физическа зависимост

Клонопин may produce physical dependence from continued therapy. Physical dependence is a state that develops as a result of physiological adaptation in response to repeated drug use manifested by withdrawal signs и symptoms after abrupt discontinuation or a significant dose reduction of a drug. Abrupt discontinuation or rapid dosage reduction of benzodiazepines or administration of flumazenil a benzodiazepine antagonist may precipitate acute withdrawal reactions including seizures which can be life-threatening. Patients at an increased risk of withdrawal adverse reactions after benzodiazepine discontinuation or rapid dosage reduction include those who take higher dosages (i.e. higher и/or more frequent doses) и those who have had longer durations of use (see ПредупреждениеS: Реакции на зависимост и оттегляне ).

За да намалите риска от реакции на изтегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Klonopin или да намалите дозата (виж Доза и приложение : Прекратяване или намаляване на дозата на Клонопин и предупреждения: Реакции на зависимост и оттегляне ).

Остри признаци и симптоми на оттегляне

Остра признаци и симптоми на оттегляне, свързани с бензодиазепини, са включили анормални неволни движения тревожност замъглена визия деперсонализация депресия делеализация на замаяност умора стомашно -чревни нежелани реакции (напр. Настяване на токопоставяне на диария от загуба на тегло Намалява апетит) главоболие Хиперакусис Хипертозия Дразнимости. Неспокойствие тахикардия и тремор. По-тежките остри признаци и симптоми на оттегляне, включително животозастрашаващи реакции, са включили кататония конвулсии делириум трепереха депресия халюцинации мания психоза и самоубийство.

Продължителен синдром на отнемане

Продължителният синдром на отнемане, свързан с бензодиазепините, се характеризира с тревожност когнитивно увреждане депресия на безсъние, формиране на двигатели Симптоми (напр. Тремор на тремор мускулни потрепвания) парестезия и шум в ушите, които продължават над 4 до 6 седмици след първоначалното изтегляне на бензодиазепин. Продължителните симптоми на оттегляне могат да продължат седмици до повече от 12 месеца. В резултат на това може да има затруднения при разграничаване на симптомите на оттегляне от потенциално повторно появяване или продължаване на симптомите, за които се използва бензодиазепинът.

Толерантност

Толерантност to Клонопин may develop from continued therapy. Толерантност is a physiological state characterized by a reduced response to a drug after repeated administration (i.e. a higher dose of a drug is required to produce the same effect that was once obtained at a lower dose). Толерантност to the therapeutic effect of Клонопин may develop; however little tolerance develops to the amnestic reactions и other cognitive impairments caused by benzodiazepines.

Пневмония изстрел странични ефекти при възрастни

След краткосрочното лечение на пациенти с паническо разстройство в проучвания 1 и 2 (виж Клинична фармакология : Клинични изпитвания ) Пациентите постепенно се изтеглят по време на 7-седмичен период на титрация (прекъсване). Като цяло периодът на прекратяване е свързан с добра поносимост и много скромно клинично влошаване без данни за значително феномен на отскок. Въпреки това няма достатъчно данни от адекватни и добре контролирани дългосрочни изследвания на клоназепам при пациенти с паническо разстройство, за да се оцени точно рисковете от симптоми на оттегляне и зависимост, които могат да бъдат свързани с такава употреба.

Лекарствени взаимодействия for Клонопин

Ефект на съпътстващата употреба на бензодиазепини и опиоиди

Едновременната употреба на бензодиазепини и опиоиди увеличава риска от респираторна депресия поради действия на различни рецепторни места в ЦНС, които контролират дишането. Бензодиазепините взаимодействат на сайтове и опиоиди GABAA взаимодействат предимно в MU рецепторите. Когато бензодиазепините и опиоидите се комбинират, потенциалът за бензодиазепини значително влошава дихателната депресия, свързана с опиоиди. Ограничете дозирането и продължителността на съпътстващата употреба на бензодиазепини и опиоиди и следвайте пациентите отблизо за респираторна депресия и седация.

Ефект на клоназепам върху фармакокинетиката на други лекарства

Клоназепам does not appear to alter the pharmacokinetics of carbamazepine or phenobarbital. Клоназепам has the potential to influence concentrations of phenytoin. Monitoring of phenytoin concentration is recommended when Клоназепам is co-administrated with phenytoin. The effect of Клоназепам on the metabolism of other drugs has not been investigated.

Ефект на други лекарства върху фармакокинетиката на клоназепам

Докладите за литературата предполагат, че ранитидин агент, който намалява киселинността на стомаха, не променя значително фармакокинетиката на клоназепам.

В проучване, в което 2 mg клоназепам орално се разпада на таблет с и без пропантелин (антихолинергичен агент с множество ефекти върху GI тракта) към здрави доброволци, AUC на клоназепам е бил с 10% по -нисък, а Cmax на Clonazepam е с 20% по -ниска, когато е даден орално дезаграция на таблета.

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (слаб индуктор на CYP3A4) и флуксетин (CYP2D6 инхибитор) и антиепилептичният велбамат на лекарството (CYP2C19 инхибитор и индукрът на CYP3A4) не влияят на фармакокинетиката на клоназепам. Цитохром Р-450 индуктори като фенитоин карбамазепин ламотригин и фенобарбитал индуцират метаболизъм на клоназепам, причинявайки приблизително 38% намаление на нивата на плазмен клоназепам. Although clinical studies have not been performed based on the involvement of the cytochrome P-450 3A family in clonazepam metabolism inhibitors of this enzyme system notably oral antifungal agents (e.g. fluconazole) should be used cautiously in patients receiving clonazepam because they may impair the metabolism of clonazepam leading to exaggerated concentrations and effects.

Фармакодинамични взаимодействия

The CNS-depressant action of the benzodiazepine class of drugs may be potentiated by alcohol narcotics barbiturates nonbarbiturate hypnotics antianxiety agents the phenothiazines thioxanthene and butyrophenone classes of antipsychotic agents monoamine oxidase inhibitors and the tricyclic antidepressants and by other anticonvulsant drugs.

Предупреждения for Клонопин

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Едновременната употреба на бензодиазепини, включително клонопин и опиоиди, може да доведе до дълбока седация на кома за дихателна депресия и смърт. Поради тези рискове резерват, съпътстващо предписването на бензодиазепини и опиоиди за пациенти, за които алтернативните възможности за лечение са недостатъчни.

Наблюдателни проучвания показват, че едновременната употреба на опиоидни аналгетици и бензодиазепини увеличава риска от смъртност, свързана с лекарствата, в сравнение само с употребата на опиоиди. Ако е взето решение да се предпише Клонопин едновременно с опиоиди, предписва най -ниските ефективни дози и минималната продължителност на едновременната употреба и следвайте пациентите отблизо за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация. Съветвайте както пациентите, така и полагащите грижи за рисковете от респираторна депресия и седация, когато Klonopin се използва с опиоиди (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Информация за пациенти и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия ).

Злоупотреба Misuse And Addiction

Използването на бензодиазепини, включително Klonopin, излага потребителите на рисковете от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, което може да доведе до предозиране или смърт. Злоупотребата и злоупотребата с бензодиазепини често (но не винаги) включват използването на дози, по -големи от максималната препоръчителна доза и обикновено включват съпътстваща употреба на други лекарства алкохол и/или незаконни вещества, които са свързани с повишена честота на сериозни неблагоприятни резултати, включително предоставяне на респираторна депресия или смърт Злоупотреба с наркотици и зависимост : Злоупотреба ).

Преди да предпишете Klonopin и по време на лечението преценете риска от злоупотреба и пристрастяване на всеки пациент (например, използвайки стандартизиран скринингов инструмент). Използването на Klonopin, особено при пациенти с повишен риск, налага консултации за рисковете и правилното използване на Klonopin, заедно с мониторинг за признаци и симптоми на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Предписва най -ниската ефективна доза; Избягвайте или свеждате до минимум съпътстващата употреба на депресанти на ЦНС и други вещества, свързани с злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване (например стимуланти на опиоидни аналгетици); и посъветвайте пациентите за правилното изхвърляне на неизползвано лекарство. Ако се подозира, че разстройството на употребата на вещества оценява пациента и института (или ги насочете към) ранното лечение, както е подходящо.

Зависимост And Реакции на оттегляне

За да намалите риска от реакции на оттегляне, използвайте постепенна конус, за да преустановите Klonopin или да намалите дозата (специфичен за пациента план трябва да се използва за заобикаляне на дозата) (вижте Доза и приложение : Прекратяване или намаляване на дозата на Клонопин ).

Пациентите с повишен риск от нежелани реакции на изтегляне след прекратяване на бензодиазепин или бързо намаляване на дозата включват тези, които приемат по -високи дози, и тези, които са имали по -голяма продължителност на употреба.

Остри реакции на оттегляне

Продължаващата употреба на бензодиазепини, включително клонопин, може да доведе до клинично значима физическа зависимост. Рязко прекратяване или бързо намаляване на дозата на Клонопин след продължителна употреба или прилагане на флумазенил (антагонист на бензодиазепин) може да утаи остри реакции на изтегляне, които могат да бъдат животозастрашаващи (например припадъци) (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ).

Продължителен синдром на отнемане

В някои случаи потребителите на бензодиазепин са развили продължителен синдром на оттегляне със симптоми на оттегляне, продължили седмици до повече от 12 месеца (виж Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ).

Намеса в когнитивните и двигателните показатели

Тъй като Klonopin произвежда пациенти с депресия на ЦНС, които получават това лекарство, трябва да бъде предупреден от участие в опасни професии, изискващи психическа бдителност, като експлоатационна машина или шофиране на моторно превозно средство. Те също трябва да бъдат предупредени за съпътстващата употреба на алкохол или други лекарства с депресанти на ЦНС по време на терапия с Клонопин (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Информация за пациенти ).

Самоубийствено поведение и идея

Антиепилептичните лекарства (AED), включително Клонопин, увеличават риска от самоубийствени мисли или поведение при пациенти, приемащи тези лекарства за всякакви индикации. Пациентите, лекувани с всеки AED за каквато и да е индикация, трябва да бъдат наблюдавани за появата или влошаването на депресионните самоубийствени мисли или поведение и/или всякакви необичайни промени в настроението или поведението.

Събраните анализи на 199 плацебо-контролирани клинични изпитвания (моно-адюнктивна терапия) на 11 различни AED показват, че пациентите, рандомизирани на един от AED, имат приблизително два пъти риска (коригиран относителен риск 1,8 95% CI: 1.2 2.7) на самоубийствено мислене или поведение в сравнение с пациентите, рандомизирани на плацебо. В тези изпитвания, които имат средна продължителност на лечението от 12 седмици, прогнозната честота на честотата на самоубийствено поведение или идеята сред 27863 пациенти, лекувани с AED, е 0,43% в сравнение с 0,24% сред 16029 пациенти, лекувани с плацебо, представляващи увеличение на приблизително един случай на самоубийствено мислене или поведение при всеки 530 пациенти, лекувани. Имаше четири самоубийства при пациенти, лекувани с лекарства при изпитванията и нито един при пациенти, лекувани с плацебо, но броят им е твърде малък, за да позволи някакъв заключение за лекарствения ефект върху самоубийството.

Повишеният риск от самоубийствени мисли или поведение с AED се наблюдава още една седмица след започване на лечение с лекарства с AED и се запазва за продължителността на оцененото лечение. Тъй като повечето изпитвания, включени в анализа, не се простират след 24 седмици, рискът от самоубийствени мисли или поведение след 24 седмици не може да бъде оценен.

Рискът от самоубийствени мисли или поведение като цяло е последователен сред лекарствата в анализираните данни. Откриването на повишен риск с AED с различни механизми на действие и в редица показания предполага, че рискът се прилага за всички AED, използвани за всякакви индикации. Рискът не варира значително в зависимост от възрастта (5 € 100 години) в анализираните клинични изпитвания.

Таблица 1 показва абсолютен и относителен риск чрез индикация за всички оценени AED.

Таблица 1: Риск чрез индикация за антиепилептични лекарства при обединения анализ

Относителният риск от самоубийствени мисли или поведение е по -висок при клиничните изпитвания за епилепсия, отколкото при клиничните изпитвания за психиатрични или други състояния, но абсолютните разлики в риска са сходни за епилепсията и психиатричните показания.

Всеки, който обмисля да предпише Klonopin или друг AED, трябва да балансира риска от самоубийствени мисли или поведение с риск от нелекувани заболявания. Епилепсията и много други заболявания, за които са предписани AED, са самите свързани с заболеваемостта и смъртността и с повишен риск от самоубийствени мисли и поведение. Ако по време на лечението се появят самоубийствени мисли и поведение, предписвачът трябва да вземе предвид дали появата на тези симптоми при всеки даден пациент може да бъде свързано с лечението на заболяването.

Пациентите, които техните полагащи грижи и семейства трябва да бъдат информирани, че AED увеличават риска от самоубийствени мисли и поведение и трябва да бъдат посъветвани за необходимостта да бъдат нащрек за появата или влошаването на признаците и симптомите на депресия всякакви необичайни промени в настроението или поведението или появата на поведение или мисли за самоубийство за самоубийство. Трябва да се отчита незабавно поведение на доставчиците на здравни услуги.

75 mg бенадрил за алергична реакция

Синдром на неонатална седация и оттегляне

Употребата на клонопин късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на изтегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойно тремори неутежими плачещи и хранене) в новородените (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Бременност ). Monitor neonates exposed to Клонопин during pregnancy or labor for signs of sedation и monitor neonates exposed to Клонопин during pregnancy for signs of withdrawal; manage these neonates accordingly.

Предпазни мерки for Клонопин

Общи

Влошаване на пристъпите

Когато се използват при пациенти, при които няколко различни вида нарушения на пристъпите съвместно съществуват Klonopin могат да увеличат честотата или да утаяват появата на генерализирани тонични клинични припадъци (Grand Mal). Това може да изисква добавяне на подходящи антиконвулсанти или увеличаване на техните дози. Едновременната употреба на валпроева киселина и клонопин може да доведе до статут на отсъствие.

Загуба на ефект

В някои проучвания до 30% от пациентите, които първоначално са отговорили, показват загуба на антиконвулсантна активност често в рамките на 3 месеца след прилагането. В някои случаи регулирането на дозата може да възстанови ефикасността.

Лабораторни тестове по време на дългосрочна терапия

Периодичните кръвни картини и тестовете за чернодробна функция са препоръчителни по време на дългосрочна терапия с Klonopin.

Психиатрична And Paradoxical Reactions

Известно е, че се появяват парадоксални реакции, като разрушимост Агресивност Агресия Агресия на агресия, при използване на бензодиазепини (вж. Нежелани реакции : Психиатрична ). Should this occur the use of the drug should be discontinued gradually (see ПредупреждениеS : Реакции на зависимост и оттегляне и Злоупотреба с наркотици и зависимост : Зависимост ). Paradoxical reactions are more likely to occur in children и in the elderly.

Внимание при пациенти, увредени от бъбречно

Метаболитите на Клонопин се отделят от бъбреците; За да се избегне тяхното излишно натрупване, трябва да се внимава при прилагането на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Хиперсаливация

Клонопин may produce an increase in salivation. This should be considered before giving the drug to patients who have difficulty hиling secretions.

Дихателна депресия

Клонопин may cause respiratory депресия и should be used with caution in patients with compromised respiratory function (e.g. chronic obstructive pulmonary disease sleep apnea ).

Порфирия

Клонопин may have a porphyrogenic effect и should be used with care in patients with porphyria.

Информация за пациенти

Клонопин Ръководство за лекарства Трябва да се дава на пациента всеки път, когато Клонопин се освободи според изискванията от закона. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да приемат Klonopin само както е предписано. Лекарите се съветват да обсъдят следните проблеми с пациентите, за които предписват Klonopin:

Рискове от едновременна употреба с опиоиди

Информирайте пациентите и полагащите грижи, че могат да възникнат потенциално фатални адитивни ефекти, ако Klonopin се използва с опиоиди и да не се употребява такива лекарства едновременно, освен ако не е контролиран от доставчик на здравни грижи (виж ПредупреждениеS: Рискове от едновременна употреба с опиоиди и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лекарствени взаимодействия ).

Злоупотреба Misuse And Addiction

Информирайте пациентите, че употребата на Klonopin дори при препоръчителни дозировки излага потребителите на рискове от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване, които могат да доведат до предозиране и смърт, особено когато се използват в комбинация с други лекарства (например опиоидни аналгетици) алкохол и/или незаконни вещества. Информирайте пациентите за признаците и симптомите на злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване на бензодиазепин; да потърсят медицинска помощ, ако развият тези признаци и/или симптоми; и при правилно изхвърляне на неизползвано лекарство (виж ПредупреждениеS : Злоупотреба Misuse и Addiction и Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Реакции на оттегляне

Информирайте пациентите, че продължителната употреба на Klonopin може да доведе до клинично значима физическа зависимост и че рязкото прекратяване или бързото намаляване на дозата на Klonopin може да ускори острите реакции на изтегляне, които могат да бъдат животозастрашаващи. Информирайте пациентите, че в някои случаи пациентите, приемащи бензодиазепини, са развили продължителен синдром на отнемане със симптоми на отнемане, продължили седмици до повече от 12 месеца. Инструктирайте пациентите, които прекратяват или намаляване на дозата на Клонопин, може да изисква бавен конус (виж ПредупреждениеS : Реакции на зависимост и оттегляне и Злоупотреба с наркотици и зависимост ).

Намеса в когнитивните и двигателните показатели

Тъй като бензодиазепините имат потенциал да влошат мисленето на преценката или двигателните умения, пациентите трябва да бъдат предупредени за експлоатация на опасни машини, включително автомобили, докато не са сигурни, че терапията с Клонопин не ги влияе неблагоприятно.

Самоубийствено мислене и поведение

Пациентите, които техните грижи и семейства трябва да бъдат консултирани, че AED, включително Klonopin, могат да увеличат риска от самоубийствени мисли и поведение и трябва да бъдат посъветвани за необходимостта да бъдат нащрек за появата или влошаването на симптомите на депресия всякакви необичайни промени в настроението или поведението или появата на поведение на самоубийствените мисли или мисли за самореа. Трябва да се отчита незабавно поведение на доставчиците на здравни услуги.

Бременност

Посъветвайте бременните жени, че употребата на клонопин късно по бременност може да доведе до седация (респираторна депресия летаргия хипотония) и/или симптоми на оттегляне (хиперрефлексия раздразнителност неспокойно тремори несъстоятелни плачещи и захранващи трудности) при новородени (виж ПредупреждениеS : Неонатална седация и Синдром на оттегляне и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Бременност ). Instruct patients to inform their healthcare provider if they are pregnant. Encourage patients to enroll in the North American Antiepileptic Drug (NAAED) Бременност Registry if they become pregnant while taking Клонопин. This registry is collecting information about the safety of antiepileptic drugs during pregnancy (see ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Бременност ).

Кърмене

Инструктирайте пациентите да информират своя доставчик на здравни грижи, ако кърмят или възнамеряват да кърмят. Инструктирайте кърменето на пациенти, които приемат Клонопин, да наблюдават бебетата си за прекомерно успокояване на лошо хранене и лошо наддаване на тегло и да потърсят медицинска помощ, ако забележат тези признаци (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Кърмене Mothers ).

Съпътстващи лекарства

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да информират своите лекари, ако приемат или планират да приемат лекарства с рецепта или без рецепта, тъй като има потенциал за взаимодействия.

Алкохол

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват алкохол, докато приемат Клонопин.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Проучванията за канцерогенност не са проведени с Clonazepam.

Мутагенеза

Наличните в момента данни не са достатъчни за определяне на генотоксичния потенциал на Clonazepam.

Увреждане на плодовитостта

В проучване за плодовитост с две поколение, при което клоназепамът се дава перорално на плъхове при 10 и 100 mg/kg/ден, се наблюдава намаление на броя на бременността и в броя на потомството, оцелели до отбиването. Най -ниската тествана доза е приблизително 5 и 24 пъти по -голяма от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 20 mg/ден за нарушения на пристъпите и 4 mg/ден за паническо разстройство съответно на базата на телесна повърхност (mg/m²).

Бременност

Бременност Exposure Registry

Съществува регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на AED като Klonopin по време на бременност. Доставчиците на здравни грижи се насърчават да препоръчват бременни жени, които приемат Klonopin, записват в регистъра на бременността на NAAED, като се обадят на 1-888-233-2334 или онлайн на https://www.aedpregnancygistry.org/.

Обобщение на риска

Съобщава се, че новородени, родени от майки, използващи бензодиазепини ПредупреждениеS : Неонатална седация и Синдром на оттегляне и Клинични съображения ). Available data from published observational studies of pregnant women exposed to benzodiazepines do not report a clear association with benzodiazepines и major birth defects (see Данни ).

Прилагането на клоназепам към бременни зайци през периода на органогенезата доведе до токсичност в развитието, включително повишени случаи на фетални малформации при дози, подобни на или под терапевтични дози при пациенти (виж Данни за животните ). Данни for other benzodiazepines suggest the possibility of long-term effects on neurobehavioral и immunological function in animals following prenatal exposure to benzodiazepines at clinically relevant doses.

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общото население на САЩ прогнозният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Фетални/неонатални нежелани реакции

Бензодиазепините пресичат плацентата и могат да произвеждат хипотония и седация на респираторна депресия при новородени. Следете новородените, изложени на Klonopin по време на бременност или труд за признаци на хипотония на дихателна депресия на седацията и проблеми с храненето. Следете новородените, изложени на Klonopin по време на бременност за признаци на оттегляне. Управлявайте съответно тези новородени (вижте ПредупреждениеS : Неонатална седация и Синдром на оттегляне ).

Данни

Човешки данни

Публикувани данни от наблюдателни проучвания за употребата на бензодиазепини по време на бременност не съобщават за ясна връзка с бензодиазепините и големи вродени дефекти.

Въпреки че ранните проучвания съобщават за повишен риск от вродени малформации с диазепам и хлордиазепоксид, не се отбелязва постоянен модел. В допълнение по-голямата част от по-новите проучвания за контрол на случаите и кохортата на употребата на бензодиазепин по време на бременност, които бяха коригирани за объркване на експозицията на алкохолен тютюн и други лекарства, не са потвърдили тези открития.

Данни за животните

В три проучвания, в които клоназепам се прилага перорално на бременни зайци в дози от 0,2 1 5 или 10 mg/kg/ден през периода на органогенеза, подобен модел на малформации (цепнато небце с отворен клепач, слято от не-доли и дефекти на крайниците) се наблюдава. Най -ниската тествана доза е по -малка от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 20 mg/ден за нарушения на пристъпите и подобно на MRHD от 4 mg/ден за паническо разстройство на база mg/m². Намаляването на наддаването на тегло на майката се наблюдава при дози от 5 mg/kg/ден или по -голямо и намаляване на растежа на ембриофетала се наблюдава в едно проучване в доза от 10 mg/kg/ден.

No adverse maternal or embryofetal effects were observed in mice or rats following oral administration of clonazepam during organogenesis of doses up to 15 or 40 mg/kg/day respectively (4 and 20 times the MRHD of 20 mg/day for seizure disorders and 20 and 100 times the MRHD of 4 mg/day for panic disorder respectively on a mg/m² basis). Данните за други бензодиазепини предполагат възможността за неблагоприятни ефекти на развитието (дългосрочни ефекти върху невробихавиоралната и имунологичната функция) при животни след пренатално излагане на бензодиазепини.

Кърмене Mothers

Обобщение на риска

Клоназепам is excreted in human milk. There are reports of sedation poor feeding и poor weight gain in infants exposed to benzodiazepines through breast milk. There are no data on the effects of Клоназепам on milk production. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for Клонопин и any potential adverse effects on the breastfed infant from Клонопин or from the underlying maternal condition.

Клинични съображения

Бебетата, изложени на клонопин през кърмата, трябва да се наблюдават за седация лошо хранене и лошо наддаване на тегло.

Педиатрична употреба

Поради възможността неблагоприятните ефекти върху физическото или психическото развитие да станат очевидни само след много години, е важно разглеждането на риска от полза за дългосрочната употреба на Klonopin при педиатрични пациенти, които се лекуват за разстройство на пристъпите (виж Показания и употреба и Доза и приложение ).

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти с паническо разстройство на възраст под 18 години не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Klonopin не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Тъй като клоназепам претърпява чернодробен метаболизъм, възможно е чернодробното заболяване да наруши елиминирането на клоназепам. Метаболитите на Клонопин се отделят от бъбреците; За да се избегне тяхното излишно натрупване, трябва да се внимава при прилагането на лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като възрастните пациенти са по -склонни да имат намалена чернодробна и/или бъбречна функция, трябва да се полагат при селекция на дозата и може да е полезно да се оцени чернодробната и/или бъбречната функция по време на селекцията на дозата.

Успокояващите лекарства могат да причинят объркване и свръх седация при възрастни хора; По принцип пациентите в напреднала възраст трябва да се стартират при ниски дози Клонопин и да се наблюдават отблизо.

Информация за предозиране за Klonopin

Предоставянето на бензодиазепините се характеризира с депресия на централната нервна система, варираща от сънливост до кома. В леки до умерени случаи симптомите могат да включват сънливост объркване Дисартрия летаргия хипнотично състояние намалява рефлексите атаксия и хипотония. Може да възникне рядко парадоксални или дезинхибиторни реакции (включително възбуда на раздразнителност импулсивност на насилственото поведение неспокойствие и приказливост). При тежки случаи на предозиране пациентите могат да развият респираторна депресия и кома. Предоставянето на бензодиазепините в комбинация с други депресанти на ЦНС (включително алкохол и опиоиди) може да бъде фатално (виж ПредупреждениеS : Злоупотреба Misuse и Addiction ). Markedly abnormal (lowered or elevated) blood pressure heart rate or respiratory rate raise the concern that additional drugs и/or alcohol are involved in the overdosage.

При управлението на предозиране на бензодиазепин се използват общи мерки за поддържане, включително интравенозни течности и поддържане на дихателните пътища. Flumazenil Специфичен антагонист на бензодиазепин рецептор, показан за цялостно или частично обръщане на седативните ефекти на бензодиазепините при управлението на предозиране на бензодиазепин, може да доведе до оттегляне и нежелани реакции, включително призраци, особено в контекста на смесено пренасочване с лекарства, които увеличават сейзовите рискове (напр. Дългосрочна употреба на бензодиазепин и физическа зависимост. Рискът от припадъци от изтегляне с употреба на флумазенил може да бъде увеличен при пациенти с епилепсия. Flumazenil е противопоказан при пациенти, които са получили бензодиазепин за контрол на потенциално животозастрашаващо състояние (например епилептик на статуса). Ако е взето решение да се използва флумазенил, то трябва да се използва като допълнение към не като заместител на поддържащото управление на предозиране на бензодиазепин. Вижте информацията за инжектиране на флумазенил.

Помислете да се свържете с линията за помощ от отрови (1-800-222-1222) или медицински токсиколог за допълнителни препоръки за управление на прекомерното прекарване.

Противопоказания за Klonopin

Клонопин is contraindicated in patients with the following conditions:

• История на чувствителността към бензодиазепините
• Клинични или биохимични доказателства за значително чернодробно заболяване
• Остра тесен ъгъл глаукома (може да се използва при пациенти с глаукома с отворен ъгъл, които получават подходяща терапия).

Клинична фармакология for Клонопин

Фармакодинамика

Прецизният механизъм, чрез който клоназепам упражнява антисейзора и антипановите си ефекти, не е известен, въпреки че се смята, че е свързан със способността му да засилва активността на гама аминобията (GABA) основният инхибитор невротрансмитер в централната нервна система.

Фармакокинетика

Клоназепам is rapidly и completely absorbed after oral administration. The absolute bioavailability of Клоназепам is about 90%. Maximum plasma concentrations of Клоназепам are reached within 1 to 4 hours after oral administration. Клоназепам is approximately 85% bound to plasma proteins. Клоназепам is highly metabolized with less than 2% unchanged Клоназепам being excreted in the urine. Biotransformation occurs mainly by reduction of the 7-nitro group to the 4-amino derivative. This derivative can be acetylated hydroxylated и glucuronidated. Cytochrome P-450 including CYP3A may play an important role in Клоназепам reduction и oxidation. The elimination half-life of Клоназепам is typically 30 to 40 hours. Клоназепам pharmacokinetics are dose-independent throughout the dosing range. There is no evidence that Клоназепам induces its own metabolism or that of other drugs in humans.

Фармакокинетика In Demographic Subpopulations And In Disease States

Контролирани проучвания, изследващи влиянието на пола и възрастта върху фармакокинетиката на клоназепам, не са проведени, нито са изследвани ефектите на бъбречното или чернодробното заболяване върху фармакокинетиката на клоназепам. Тъй като клоназепам претърпява чернодробен метаболизъм, възможно е чернодробното заболяване да наруши елиминирането на клоназепам. По този начин трябва да се внимава при прилагане на клоназепам на тези пациенти (виж Противопоказания ).

При детските стойности на клирънс от 0,42 ± 0,32 ml/min/kg (на възраст 2 Â € 18 години) и 0,88 ± 0,4 ml/min/kg (на възраст 7 Â 12 години); Тези стойности намаляват с увеличаване на телесното тегло. Кетогенната диета при деца не влияе на концентрациите на клоназепам.

Клинични изпитвания

Паническо разстройство

Ефективността на Klonopin при лечението на паническо разстройство е демонстрирана в две двойно слепи плацебо-контролирани проучвания на възрастни амбулаторни пациенти, които имат първична диагноза паническо разстройство (DSM-IIIR) със или без агорафобия. В тези проучвания е показано, че Klonopin е значително по -ефективен от плацебо при лечение на паническо разстройство при промяна от изходното ниво на честотата на паническата атака, тежестта на глобалната впечатление на клиничния лекар и оценката за подобряване на впечатлението в глобалната впечатление.

Проучване 1 е 9-седмично проучване с фиксирана доза, включващо дози от Клонопин от 0,5 1 2 3 или 4 mg/ден или плацебо. Това проучване е проведено в четири фази: 1-седмична плацебо олово в 3-седмично възходящо титруване 6-седмична фиксирана доза и 7-седмична фаза на прекъсване. Значителна разлика от плацебо се наблюдава последователно само за групата от 1 mg/ден. Разликата между групата с доза от 1 mg и плацебо в намаляване от изходното ниво на броя на пълните панически атаки е приблизително 1 паническа атака седмично. В крайна точка 74% от пациентите, получаващи клоназепам 1 mg/ден, са били без пълни панически атаки в сравнение с 56% от пациентите, лекувани с плацебо.

Проучване 2 беше 6-седмично изследване с гъвкава доза, включващо Klonopin в доза от 0,5 до 4 mg/ден или плацебо. Това проучване е проведено в три фази: 1-седмична плацебо олово в 6-седмична оптимална доза и 6-седмична фаза на прекъсване. Средната доза клоназепам през оптималния период на дозиране е 2,3 mg/ден. Разликата между Клонопин и плацебо в намаляване от изходното ниво на броя на пълните панически атаки беше приблизително 1 паническа атака седмично. В крайна точка 62% от пациентите, получаващи клоназепам, са били без пълни панически атаки в сравнение с 37% от пациентите, лекувани с плацебо.

Анализите на подгрупите не показват, че има разлики в резултатите от лечението като функция на раса или пол.

Информация за пациента за Klonopin

Клонопин
(Clone-OH-Pin)
(Clonazepam) Таблетки за устна употреба

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Klonopin?

• Клонопин is a benzodiazepine medicine. Taking benzodiazepines with opioid medicines alcohol or other central nervous system (CNS) depressants (including street drugs) can cause Тежка сънливост breathing problems (respiratory депресия) coma и death. Получете аварийна помощ веднага, ако се случи някое от следните:
  • плитко или забавено дишане
  • Дишането спира (което може да доведе до спиране на сърцето)
  • Прекомерна сънливост (седация)

Не шофирайте и не работейте с тежки машини, докато не разберете как приемането на Klonopin и опиоидите ви влияе.

• Риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване. Съществува риск от злоупотреба с злоупотреба и пристрастяване с бензодиазепини, включително Klonopin, което може да доведе до предозиране и сериозни странични ефекти, включително кома и смърт.
  • Сериозните странични ефекти, включително кома и смърт, са се случили при хора, които са злоупотребявали или злоупотребявали с бензодиазепини, включително Klonopin. Тези сериозни странични ефекти могат също да включват делириум параноя самоубийствени мисли или действия припадъци и затруднено дишане. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някое от тези сериозни странични ефекти.
  • Можете да развиете пристрастяване, дори ако приемате Klonopin, както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи.
  • Вземете Klonopin точно както предписаният ви доставчик на здравни грижи.
  • Не споделяйте своя Klonopin с други хора.
  • Дръжте Klonopin на сигурно място и далеч от децата.
• Физическа зависимост и реакции на оттегляне. Клонопин can cause physical dependence и withdrawal reactions.
  • Не спирайте внезапно да приемате Клонопин. Спирането на Клонопин внезапно може да доведе до сериозни и животозастрашаващи странични ефекти, включително необичайни движения реакции или изрази пристъпи внезапно и тежко психическо или нервна система променя депресията, виждайки или чувайки неща, които другите не виждат или чуват изключително увеличаване на дейността или говорят, губейки връзка с реалността и самоубийствените мисли или действия. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ, ако получите някой от тези симптоми.
  • Някои хора, които внезапно спират бензодиазепините, имат симптоми, които могат да продължат няколко седмици до повече от 12 месеца Включването на безпокойство Проблем с запомнянето на обучението или концентрирането на проблеми с депресията, чувствайки се като насекоми, пълзят под кожата ви слабост, треперейки мускули, потрепвайки или убождащо усещане в ръцете ви ръце или крака и звъни в ушите ви.
  • Физическата зависимост не е същата като наркоманията. Вашият доставчик на здравни услуги може да ви разкаже повече за разликите между физическата зависимост и наркоманиите.
  • Не приемайте повече Klonopin, отколкото предписан или приемайте Klonopin за по -дълго от предписаното.
• Клонопин can make you sleepy or dizzy и can slow your thinking и motor skills. This may get better over time.
  • Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не разберете как Клонопин ви влияе.
  • Клонопин may cause problems with your coordination especially when you are walking or picking things up.
• Не пийте алкохол и не приемайте други лекарства, които могат да ви направят сънливи или замаяни, докато приемате Klonopin, докато не говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Когато се приема с алкохол или наркотици, които причиняват сънливост или замаяност, Клонопин може да влоши вашата сънливост или замаяност.
• Подобно на други антиепилептични лекарства Клонопин може да причини самоубийствени мисли или действия при много малък брой хора около 1 на 500.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някой от тези симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:

• мисли за самоубийство или умиране
• Опити за самоубийство
• нова или по -лоша депресия
• Чувствате се развълнувани или неспокойни
• Панически атаки
• Ново или по -лошо безпокойство
• Нова или по -лоша раздразнителност
• действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
• Проблем със съня (безсъние)
• Изключително увеличаване на активността и говорене
• Други необичайни промени в поведението или настроението
• действайки върху опасни импулси

• Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи по план.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги между посещенията, ако е необходимо, особено ако се притеснявате от симптомите. Самоубийствените мисли или действия могат да бъдат причинени от неща, различни от лекарства. Ако имате самоубийствени мисли или действия, вашият доставчик на здравни услуги може да провери за други причини.

• Не спирайте Клонопин, без първо да говорите с доставчик на здравни грижи.
  • Спирането на Клонопин внезапно може да създаде сериозни проблеми. Спирането на Клонопин внезапно може да причини припадъци, които няма да спрат (статус епилептик).

Какво е Klonopin?

Bupropion xl 150mg таблетки 24 h

• Клонопин is a prescription medicine used alone or with other medicines to treat:
  • някои видове нарушения в пристъпите (епилепсия) при възрастни и деца
  • Паническо разстройство със или без страх от открити пространства (агорафобия) при възрастни
• Клонопин is a federally controlled substance (C-IV) because it contains Клоназепам that can be abused or lead to dependence. Дръжте Klonopin на безопасно място, за да предотвратите злоупотреба и злоупотреба. Продажбата или раздаването на Klonopin може да навреди на другите и е против закона. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако някога сте се насилили или сте били зависими от лекарства, отпускани по алкохол или улични лекарства.

Не е известно дали Клонопин е безопасен или ефективен при лечение на паническо разстройство при деца, по -млади от 18 години.

Кой не трябва да приема Клонопин?

Не приемайте Klonopin, ако вие:

• са алергични към бензодиазепините
• имат значително чернодробно заболяване
• имат очно заболяване, наречено остра тесен ъгъл глаукома

Попитайте вашия доставчик на здравни услуги, ако не сте сигурни дали имате изброени по -горе проблеми.

Преди да вземете Klonopin, кажете на вашия доставчик на здравни услуги, ако:

• имат проблеми с черния дроб или бъбреците
• имат проблеми с белите дробове (респираторно заболяване)
• са имали или са имали проблеми с настроението на депресия или самоубийствени мисли или поведение
• имат други медицински проблеми
• са бременни или планират да забременеят.
  • Приемането на Клонопин късно по бременност може да доведе до симптоми на успокояване на бебето ви (проблеми с дишането, бавнина с нисък мускулен тонус) и/или симптоми на оттегляне (трептяща раздразнителност неспокойност разтърсва прекомерни проблеми с храненето).
  • Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако забременеете или смятате, че сте бременна по време на лечение с Klonopin.
  • Ако забременеете, докато приемате Klonopin, говорете с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Регистъра на бременността на антиепилептичните лекарства в Северна Америка. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-888-233-2334. Целта на този регистър е да събира информация за безопасността на антиепилептичните лекарства по време на бременност.
• са кърмещи или планират да кърмят. Клонопин може да премине в кърма.
  • Кърменето по време на лечението с Клонопин може да доведе до проблеми с храненето на сънливостта и намаленото наддаване на теглото.
  • Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, докато приемате Klonopin.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства с рецепта и прекомерно текущи витамини и билкови добавки.

Приемането на клонопин с определени други лекарства може да причини странични ефекти или да повлияе на това колко добре работят Клонопин или другите лекарства. Не стартирайте и не спирайте други лекарства, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.

Как да приемам Клонопин?

• Вземете Klonopin точно както ви казва вашият доставчик на здравни грижи. Ако вземете Klonopin за припадъци, вашият доставчик на здравни услуги може да промени дозата, докато не приемате нужното количество лекарство, за да контролирате симптомите си.
• Клонопин is available as a tablet.
• Не спирайте да приемате Klonopin, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Спирането на Клонопин внезапно може да създаде сериозни проблеми.
• Клонопин tablets should be taken with water и swallowed whole.
• Ако приемате твърде много Klonopin, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или местен център за контрол на отровата веднага.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Клонопин?

• Клонопин can slow your thinking и motor skills. Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не разберете как Клонопин ви влияе.
• Не пийте алкохол и не приемайте други лекарства, които могат да ви направят сънливи или замаяни, докато приемате Klonopin, докато не говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Когато се приема с алкохол или лекарства, които причиняват сънливост или замаяност, Клонопин може да направи вашата сънливост или замаяност много по -лоша.

Какви са възможните странични ефекти на Klonopin?

Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Klonopin?

Клонопин can also make your seizures happen more often or make them worse. Call your healthcare provider right away if your seizures get worse while taking Клонопин.

Най -често срещаните странични ефекти на Klonopin включват:

• сънливост
• замаяност
• умора
• Проблеми с ходене и координация
• депресия
• Проблеми с паметта

Това не са всички възможни странични ефекти на Klonopin. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088. Можете също така да съобщите за странични ефекти на центъра за безопасност на 1-866-788-3904.

Как трябва да съхранявам Klonopin?

• Съхранявайте Клонопин между 59 ° F до 86 ° F (15 ° C до 30 ° C)
• Дръжте Klonopin и всички лекарства извън обсега на децата

Общи Information about the safe и effective use of Клонопин

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Klonopin за условие, за което не е предписано. Не давайте Klonopin на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Klonopin, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Клонопин?

Активна съставка: Клоназепам

Неактивни съставки:

Таблетки:

• 0,5 mg таблетки съдържат лактозен магнезиев стеарен микрокристален целулозен царевично нишесте FD
• 1 mg таблетки съдържат лактозен магнезиев стеарен микрокристален целулозен царевично нишесте FD
• 2 mg таблетки съдържат лактоза магнезиев стеарат микрокристална целулозна царевична нишесте

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.