Белсомра

Описание за Белсомра

Таблетките на Belsomra съдържат Suvorexant, силно селективен антагонист за орексинови рецептори OX1R и OX2R.

Suvorexant се описва химически като: [(7R) -4- (5-хлоро-2-бензоксазолил) хексахидро-7-метил-1H-14-диазепин-1-ил] [5-метил-2- (2H-123-триазол2-ил) метанон, метанон, емпиричната му формула е С ₂₃ H ₂₃ Cln ₆ O ₂ а молекулното тегло е 450,92. Структурната му формула е:

Suvorexant е бял до бял прах, който е неразтворим във вода.

Всяка таблетка с покритие съдържа 5 mg 10 mg 15 mg или 20 mg suvorexant и следните неактивни съставки: поливинилпиролидон/винила ацетат кополимер (коповидон) микрокристален целулозен лактозен монохидрат коскармелоза натриев и магнезиев тик.

В допълнение филмовото покритие съдържа следните неактивни съставки: лактозен монохидрат хипромелозен титанов диоксид и триацетин. Филмовото покритие за 5 mg таблетки също съдържа железен оксид жълт и железен оксид черно, а филмовото покритие за 10 mg таблетки също съдържа железен оксид жълто и FD

Използване за Белсомра

Belsomra® (suvorexant) е показан за лечение на безсъние, характеризиращо се с трудности с началото на съня и/или поддържането на съня.

Дозировка за Белсомра

Дозиране на информация

Използвайте най -ниската доза, ефективна за пациента. За всички дози Белсомра отнемат не повече от веднъж на нощ в рамките на 30 минути след лягане (с поне 7 часа остават преди планираното събуждане). Времето за изпълнение на Белсомра може да се забави, ако се приема или скоро след хранене [виж Клинична фармакология ].

Препоръчителната доза за Белсомра е 10 mg, взета не повече от веднъж на нощ. Ако дозата от 10 mg е добре поносима, но не е ефективна, дозата може да се увеличи. Максималната препоръчителна доза белсомра е 20 mg, взета не повече от веднъж на нощ.

Специални популации

Излагането на белсомра се увеличава при затлъстяване в сравнение с пациенти, които не са затлъстени и при жени в сравнение с мъжете. Особено при жените за затлъстяване трябва да се обмисли повишеният риск от неблагоприятни ефекти, свързани с експозицията Клинична фармакология ].

Използвайте с CNS депресанти

Когато Belsomra се комбинира с други лекарства за депресанти на ЦНС, намаляване на дозата на белсомра и/или другите лекарства (и), може да е необходимо поради потенциално адитивни ефекти [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Регулиране на дозата с инхибитори на CYP3A

Когато се използва с умерени CYP3A инхибитори, препоръчителната доза на белсомра е 5 mg, приета не повече от веднъж на нощ (дозата обикновено не трябва да надвишава 10 mg). Белсомра не се препоръчва за употреба със силни инхибитори на CYP3A [виж Лекарствени взаимодействия ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

• 5 mg таблетки са жълти кръгли филмови таблетки с 5 от едната страна и обикновени от другата страна.
• 10 mg таблетки са зелени кръгли таблетки с покритие с 33 от едната страна и обикновени от другата страна.
• 15 mg таблетки са бели таблетки с овален филм с логото на Merck от едната страна и 325 от другата страна.
• 20 mg таблетки са таблетки с бели кръгли филми с логото на Merck и 335 от едната страна и обикновени от другата страна.

Таблетки от Белсомра 5 mg са жълти кръгли таблетки, покрити с филми с 5 от едната страна и обикновени от другата страна. Те се доставят по следния начин: NDC 0006-0005-30 мехури за използване на 30 от 30

Таблетки от Белсомра 10 mg са таблетки със зелено кръгло покритие с 33 от едната страна и обикновени от другата страна. Те се доставят по следния начин: NDC 0006-0033-30 мехури на единица за употреба от 30

Таблетки от Белсомра 15 mg са таблетки с бели овални филми с логото на Merck от едната страна и 325 от другата страна. Те се доставят по следния начин: NDC 0006-0325-30 мехури от единица за употреба от 30

Таблетки от Белсомра 20 mg са таблетки с бели кръгли филми с логото на Merck и 335 от едната страна и обикновени от другата страна. Те се доставят по следния начин: NDC 0006-0335-30 мехури от единица за употреба от 30

Съхранение и обработка

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); екскурзии, разрешени на 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Съхранявайте в оригиналния пакет до употреба, за да предпазите от светлина и влага.

Разпространено от: Merck Sharp

Странични ефекти for Belsomra

Следните сериозни нежелани реакции се обсъждат по -подробно в други раздели:

• Ефекти на депресанти на ЦНС и обезценка през деня [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Влошаване на депресията/самоубийствената идея [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Сложно поведение на съня [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Парализа на съня хипнагогични/хипнопомпични халюцинации Катаплекси-подобни симптоми [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Пациенти с компрометирана дихателна функция [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

При 3-месечни контролирани изпитвания за ефикасност (проучване 1 и проучване 2) 1263 пациенти са били изложени на Белсомра, включително 493 пациенти, които са получили Belsomra 15 mg или 20 mg (виж таблица 1).

В дългосрочно проучване допълнителни пациенти (n = 521) са лекувани с белсомра при по-високи от препоръчителните дози, включително общо 160 пациенти, които са получили Белсомра поне една година.

Таблица 1: Излагане на пациента на Белсомра 15 mg или 20 mg в проучване 1 и проучване 2

Събраните данни за безопасност, описани по -долу (виж таблица 2), отразяват профила на нежеланата реакция през първите 3 месеца на лечение.

Нежелани реакции, водещи до прекратяване на лечението

Честотата на прекратяване поради нежеланите реакции за пациенти, лекувани с 15 mg или 20 mg белсомра, е 3% в сравнение с 5% за плацебо. Никоя индивидуална нежелана реакция не доведе до прекратяване на честота ≥1%.

Най -често срещаните нежелани реакции

При клинични изпитвания на пациенти с безсъние, лекувани с белсомра 15 mg или 20 mg, най -често срещаната нежелана реакция (докладвана при 5%или повече от пациентите, лекувани с белсомра, и поне два пъти по -голяма от плацебо процента) е сънливост (белсомра 7%; плацебо 3%).

Таблица 2 показва процента на пациентите с нежелани реакции през първите три месеца на лечение въз основа на обединените данни от 3-месечни контролирани изпитвания за ефикасност (проучване 1 и проучване 2).

При дози от 15 или 20 mg честотата на сънливостта е била по -висока при жените (8%), отколкото при мъжете (3%). От нежеланите реакции, отчетени в таблица 2, следното е възникнало при жени при честота поне два пъти, когато при мъжете: главоболие ненормални сънища кашлица от сухота в устата и инфекция на горните дихателни пътища.

Профилът на нежеланата реакция при пациенти в напреднала възраст като цяло съответства на пациентите, които не са в елд. Нежеланите реакции, отчетени по време на дългосрочно лечение до 1 година, обикновено съответстват на тези, наблюдавани през първите 3 месеца на лечение.

Таблица 2: Процент на пациентите с нежелани реакции Честота ≥2% и по-голяма от плацебо при 3-месечни контролирани изпитвания за ефикасност (проучване 1 и проучване 2)

Връзка към дозата за нежелани реакции

Има данни за доза връзка за много от нежеланите реакции, свързани с употребата на белсомра, особено за определени нежелани реакции на ЦНС.

В плацебо-контролирано кросоувър проучване (проучване 3) възрастни пациенти, които не са в елша, са лекувани до един месец с белсомра в дози от 10 mg 20 mg 40 mg (2 пъти по-голяма от максималната препоръчителна доза) или 80 mg (4 пъти повече от максималната препоръчителна доза). При пациенти, лекувани с белсомра 10 mg (n = 62), видовете нежелани реакции са подобни на тези, наблюдавани при пациенти, лекувани с Belsomra 20 mg. Белсомра се свързва с повишаване на дозата на сънливостта: 2% при 10 mg доза 5% при дозата от 20 mg 12% при дозата от 40 mg и 11% при дозата от 80 mg в сравнение с <1% for placebo. BELSOMRA was also associated with a dose-related increase in serum cholesterol: 1 mg/dL at the 10 mg dose 2 mg/dL at the 20 mg dose 3 mg/dL at the 40 mg dose и 6 mg/dL at the 80 mg dose after 4 weeks of treatment compared to a 4 mg/dL decrease for placebo.

Изследване на безсъние при пациенти с леко до умерена болест на Алцхаймер

В 4-седмично проучване на безсъние на Белсомра при 285 пациенти (Белсомра N = 142; плацебо n = 143) с леко до умерена болест на Алцхаймер, нежеланите реакции, възникващи ≥2% и по-големи от плацебо, са сънливи (4% в сравнение с 1% за плацебо) сухота) в сравнение с 1% за плацен Клинични изследвания ].

След маркетинг опит

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на белсомра след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Сърдечни разстройства: сърцебиене тахикардия

Стомашно -чревни разстройства: гадене повръщане

Нарушения на нервната система: Психомоторна хиперактивност

Психиатрични разстройства: Тревожност на кожната и подкожната тъканни нарушения: сърбеж

Лекарствени взаимодействия for Belsomra

CNS-активни агенти

Когато Белсомра е била администрирана с алкохол алкохолно увреждане е демонстрирано. Нямаше промяна във фармакокинетиката на Белсомра [виж Предупреждения и предпазни мерки и Клинична фармакология ].

Ефекти на други лекарства върху Белсомра

Метаболизмът от CYP3A е основният елиминационен път за suvorexant.

CYP3A инхибитори

Използване на белсомра със силни инхибитори на CYP3a (напр. Кетоконазол итраконазол позаконазол кларитромицин нефазодон ритонавир сакинавир нелфинавир Индинавир Boceprevir Telaprevir Telithromycin и Conivaptan) Клинична фармакология ].

Препоръчителната доза белсомра е 5 mg при лица, получаващи умерени CYP3A инхибитори (напр. Amprenavir aprepitant atazanavir ciprofloxacin diltiazem еритромицин флуконазол fosamprenavir сок от дилатиниб верапамил). Дозата обикновено не трябва да надвишава 10 mg при пациенти, получаващи умерени CYP3A инхибитори [виж Клинична фармакология ].

CYP3A индуктори

Експозицията на Suvorexant може да бъде значително намалена при съвместно администриране със силни индуктори на CYP3A (например карбамазепин и фенитоин на рифампин). Ефикасността на белсомрата може да бъде намалена [виж Клинична фармакология ].

Ефекти на Белсомра върху други лекарства

Дигоксин

Съпътстващото приложение на белсомра с дигоксин леко повишава нивата на дигоксин поради инхибиране на чревния Р-GP. Концентрациите на дигоксин трябва да се наблюдават при съвместно администриране на белсомра с дигоксин [виж Клинична фармакология ].

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Belsomra съдържа suvorexant A Schedule IV контролирано вещество.

Злоупотреба

Злоупотреба of BELSOMRA poses an increased risk of somnolence daytime сънливост impaired reaction time и impaired driving skills [see Предупреждения и предпазни мерки ]. Patients at risk for abuse may include those with prolonged use of BELSOMRA those with a history of drug abuse и those who use BELSOMRA in combination with alcohol or other abused drugs.

Злоупотребата с наркотици е умишлената нетерапевтична употреба на лекарство дори веднъж заради желаните му психологически или физиологични ефекти. Пристрастяването към наркотиците е струпване на поведенчески когнитивни и физиологични явления, които могат да включват силно желание за приемане на трудностите в лекарството при контролиране на употребата на наркотици (например продължаваща употреба на наркотици, въпреки вредните последици, даващи по -висок приоритет на употребата на наркотици, отколкото за други дейности и задължения) и възможна толерантност или физическа зависимост.

В проучване за злоупотреба с злоупотреба, проведено в потребителите на полидруги за отдих (n = 36) Suvorexant (40 80 и 150 mg), произвежда сходни ефекти като Zolpidem (15 30 mg) върху субективните оценки на харесването на лекарството и други мерки на субективните ефекти на лекарствата. Тъй като хората с история на злоупотреба или пристрастяване към алкохол или други лекарства могат да бъдат изложени на повишен риск от злоупотреба и пристрастяване към Белсомра, следват такива пациенти внимателно.

Зависимост

Физическата зависимост е състояние, което се развива в резултат на физиологична адаптация в отговор на многократна употреба на лекарства, проявена чрез признаци на оттегляне и симптоми след рязко прекратяване или значително намаляване на дозата на лекарството. При завършени клинични изпитвания с Белсомра няма доказателства за физическа зависимост с продължителната употреба на Белсомра. Няма съобщения за симптоми на оттегляне след прекратяване на Белсомра.

Предупреждения за Белсомра

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Белсомра

Ефекти на депресанти на ЦНС и обезценка през деня

Belsomra е депресант на централната нервна система (CNS), който може да наруши събуждането през деня, дори когато се използва, както е предписано. Предписанията трябва да наблюдават сънливостта и депресантните ефекти на ЦНС, но увреждането може да възникне при липса на симптоми и може да не бъде надеждно открито чрез обикновен клиничен преглед (т.е. по -малко от официалното тестване на вълненията през деня и/или психомоторните резултати). Ефектите на депресанти на ЦНС могат да продължат при някои пациенти до няколко дни след прекратяване на Белсомра.

Белсомра може да влоши шофьорските умения и може да увеличи риска от заспиване по време на шофиране. Прекратяване или намаляване на дозата при пациенти, които шофират, ако се развие сънливост през деня. В проучване на здрави възрастни способността за шофиране е нарушена при някои хора, които приемат 20 mg белсомра [виж Клинични изследвания ]. Although pharmacodynamic tolerance or adaptation to some adverse depressant effects of BELSOMRA may develop with daily use patients using the 20 mg dose of BELSOMRA should be cautioned against next-day driving и other activities requiring full mental alertness. Patients taking lower doses of BELSOMRA should also be cautioned about the potential for driving impairment because there is individual variation in sensitivity to BELSOMRA.

Съвместното приложение с други депресанти на ЦНС (напр. Бензодиазепини опиоиди трициклични антидепресанти алкохол) увеличава риска от депресия на ЦНС. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не консумират алкохол в комбинация с Белсомра поради добавки [виж Лекарствени взаимодействия ]. Dosage adjustments of BELSOMRA и of concomitant CNS depressants may be necessary when administered together because of potentially additive effects. The use of BELSOMRA with other drugs to treat insomnia is not recommended [see Доза и приложение ].

Рискът от увреждане на следващия ден, включително нарушено шофиране, се увеличава, ако Белсомра се вземе с по-малко от пълна нощ на сън, останал, ако се приема по-висока от препоръчителната доза, ако се прилага съвместно с други депресанти на ЦНС или при съвместно администриране с други лекарства, които повишават нивата на кръвта на Белсомра. Пациентите трябва да бъдат предупредени срещу шофиране и други дейности, изискващи пълна психическа бдителност, ако при тези обстоятелства се приема Belsomra.

Тъй като Белсомра може да причини пациентите със сънливост, особено възрастните хора, са изложени на по -висок риск от падане.

Влошаване на депресията/самоубийствената идея

В клиничните проучвания е наблюдавано дозозависимо увеличение на самоубийствената идея при пациенти, приемащи белсомра, както е оценено чрез въпросник. Незабавно оценете пациентите със самоубийствена идея или някакъв нов поведенчески знак или симптом.

При предимно депресирани пациенти, лекувани със седативно-хипнотици, влошават се от депресия и самоубийствени мисли и действия (включително завършени самоубийства). Самоубийствените тенденции могат да присъстват при такива пациенти и могат да се изискват защитни мерки. Умишленото предозиране е по -често при тази група пациенти; Следователно най -ниският брой таблетки, които са осъществими, трябва да бъдат предписани за пациента по всяко време.

Появата на всеки нов поведенчески знак или симптом на безпокойство изисква внимателна и незабавна оценка.

Сложно поведение на съня

Съобщава се, че сложните поведения на съня, включително водене на сън и участие в други дейности, докато не са напълно будни (например приготвяне и хранене на хранителни разговори, които правят секс) с използването на хипнотици като Белсомра. Тези събития могат да се появят при хипнотично-Naã¯ve, както и при лица с хипнотично преживяване. Пациентите обикновено не помнят тези събития. Сложно поведение на съня може да възникне след първата или всяка последваща употреба на белсомра със или без съпътстващата употреба на алкохол и други депресанти на ЦНС [виж Лекарствени взаимодействия ]. Discontinue BELSOMRA immediately if a patient experiences a complex sleep behavior.

Парализа на съня хипнагогични/хипнопомпични халюцинации Катаплекс-подобни симптоми

Парализа на съня Неспособността да се движи или да се говори до няколко минути по време на преходите на сън-събуждане и хипнагогични/хипнопомпични халюцинации, включително ярки и смущаващи възприятия от страна на пациента, може да възникне с използването на белсомра. Предписващите предписващи трябва да обяснят естеството на тези събития на пациентите, когато предписват Белсомра.

Симптоми, подобни на лека катаплексия, могат да възникнат с увеличаване на риска с дозата Белсомра. Такива симптоми могат да включват периоди на слабост на краката, продължили от секунди до няколко минути, могат да се появят както през нощта, така и през деня и може да не са свързани с идентифицирано задействащо събитие (например смях или изненада).

Пациенти с компрометирана дихателна функция

Ефект на белсомра върху дихателната функция трябва да се вземе предвид, ако бъде предписан на пациенти с компрометирана дихателна функция. Белсомра не е изследвана при пациенти с тежка обструктивна сънна апнея (OSA) или тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) [виж Използване в конкретни популации ].

Трябва да се оцени за съвместни диагнози

Тъй като нарушенията на съня могат да бъдат представящото се проявяване на физическо и/или психиатрично разстройство на безсънието трябва да се започне само след внимателна оценка на пациента. Неуспехът на безсънието да се предава след 7 до 10 дни лечение може да показва наличието на първично психиатрично и/или медицинско заболяване, което трябва да бъде оценено. Влошаването на безсънието или появата на нови когнитивни или поведенчески аномалии може да е резултат от непризнато основно психиатрично или физическо разстройство и може да се появи по време на лечението с хипнотични лекарства като Белсомра.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Ефекти на депресанти на ЦНС и увреждане на следващия ден

Кажете на пациентите, че Белсомра има потенциал да причини увреждане на следващия ден и че този риск се увеличава с по-високи дози или ако инструкциите за дозиране не се спазват внимателно. Пациентите, използващи дозата от 20 mg, трябва да бъдат предупредени срещу шофиране на следващия ден и други дейности, изискващи пълна психическа бдителност, тъй като тази доза е свързана с по-висок риск от нарушено шофиране. Пациентите, които приемат по -ниски дози, също трябва да бъдат предупредени за потенциала за увреждане на шофирането, тъй като има индивидуална промяна в чувствителността към Белсомра.

Пациентите не трябва да шофират или да участват в други дейности, изискващи пълна бдителност в рамките на 8 часа след дозиране на Белсомра. Съветват пациентите, че повишената сънливост може да увеличи риска от падане при някои пациенти [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Шофиране на сън и други сложни поведения

Инструктирайте пациентите да информират семействата си, че Белсомра е свързан с това да стане от леглото, докато не са напълно будни и да кажат на пациентите и техните семейства да се обадят на своите доставчици на здравни грижи, ако това се случи.

Хипнотиците като Белсомра са свързани с шофиране на сън и други сложни поведения, като същевременно не са напълно будни (приготвяйки се и яденето на хранителни разговори или правенето на секс). Кажете на пациентите и техните семейства да се обадят на своите доставчици на здравни грижи, ако развият някой от тези симптоми.

Самоубийство

Кажете на пациентите да съобщят незабавно всяко влошаване на депресията или самоубийствените мисли.

Алкохол и други наркотици

Попитайте пациентите за лекарства, отпускани по рецепта за консумация на алкохол, които приемат, и лекарства, които могат да приемат без рецепта. Посъветвайте се с пациентите да не използват Белсомра, ако пият алкохол онази вечер или преди лягане.

Толерантност злоупотреба и зависимост

Кажете на пациентите да не увеличават дозата на Белсомра сами и да ви информират, ако вярват, че лекарството не работи.

Инструкции за администриране

Посъветвайте се с пациентите да приемат Белсомра само когато се подготвят за или да станат в леглото и само ако могат да останат в леглото за цяла нощ, преди да бъдат активни отново. Посъветвайте се с пациентите да съобщават за всички свои рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки на предписващия лекар.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Плъховете се прилагат перорално в дози от 80 160 и 325 mg/kg/ден [мъже] или 40 80 и 325 mg/kg/ден [жени] в продължение на 2 години. Suvorexant увеличава случаите на аденом на фоликуларния клетъчен клетъчен жлеза и комбиниран аденом/карцином при жени при 325 mg/kg/ден щитовидната клетъчна аденома при мъже при ≥ 160 mg/kg/ден и хепатоцелуларен аденом при мъже при 325 mg/kg/kg/kg/ден/ден на ден. Тези открития са в съответствие с повишената индукция на TSH и чернодробната ензима, съответно, които са механизми, за които се смята, че са специфични за гризачите. Suvorexant не увеличава честотата на туморите при плъхове при 80 mg/kg/ден, което е приблизително 7 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC.

Suvorexant не увеличава честотата на туморите при TG.RASH2 мишки, лекувани в продължение на 26 седмици при перорални дози от 25 50 200 200 и 650 mg/kg/ден.

Мутагенеза

Suvorexant не е мутагенна в in vitro бактериалната обратна мутация (AMES) или кластогенен в in vitro тест за хромозомна аберация на бозайници in vitro или в микронуклеус in vivo и костен мозък на плъхове.

Увреждане на плодовитостта

В две отделни проучвания suvorexant се прилага перорално на мъжки и женски плъхове при дози от 80 160 и 325 mg/kg/ден или 100 300 и 1200 mg/kg/ден [мъже] и 30 80 и 325 mg/kg/ден или 25 75 и 1200 mg/kg/ден [жени] преди и през целия магистър и през целия магистърска степен и през целия свят на ден) Загубата и резорбцията на предварително имплантация и намаляване на живите плодове се наблюдават при най-високите дози от 325 или 1200 mg/kg/ден, когато лекуваните мъже и жени са били чифтосани с нелекувани животни. NOAELS за плодовитост са 160 и 80 mg/kg/ден при мъже и жени съответно, които са приблизително 20 пъти по -високи от MRHD на базата на AUC.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от доклади за пощенски пазари с употребата на Белсомра при бременни жени са недостатъчни за установяване на свързания с наркотици риск от основни вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода.

При проучвания за репродукция на животни оралното приложение на суворексант на бременни плъхове и зайци през периода на органогенеза намалява телесното тегло на майката и/или наддаването на тегло при дози ≥ 30 и 28 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека (MRHD) от 20 mg на базата на AUC при плъхове и заек съответно. Suvorexant причинява намалено тегло на плода при дози ≥ 86 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC при плъховете и не причинява значителна фетална токсичност при дози до 28 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC в заека. NO наблюдаваните нива на неблагоприятен ефект (NOAEL) за фетална токсичност са 25 и 28 пъти повече от MRHD на базата на AUC съответно при плъхове и заек. Устното прилагане на суворексант на бременни плъхове по време на бременност и лактация причинява намалено телесно тегло на майката и кученцето или наддаването на тегло при приблизително 48 пъти по -голямо от МРХ на базата на AUC. NOAEL за токсичност за развитие при плъхове е 25 пъти по -голям от MRHD на базата на AUC (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Данни за животните

Suvorexant се прилага перорално на бременни плъхове по време на периода на органогенеза в две отделни проучвания при дози от 30 150 и 1000 mg/kg/ден или 30 80 и 325 mg/kg/ден, които са приблизително 3 до 93 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC. Suvorexant намалява теглото на майката при дози ≥ 150 mg/kg/ден и тегло на плода при дози ≥ 325 mg/kg/ден. The NOAEL for both maternal and fetal toxicity is 80 mg/kg/day which is approximately 25 times the MRHD based on AUC.

Suvorexant се прилага перорално на бременни зайци по време на периода на органогенеза в две отделни проучвания при дози 40 100 и 300 mg/kg/ден или 50 150 и 325 mg/kg/ден, които са приблизително 3 до 70 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC. Suvorexant намалява телесното тегло на майката или наддаването на тегло при дози ≥ 150 mg/kg/ден. Suvorexant предизвика прекомерна токсичност на майката, довела до преждевременна смърт при 325 mg/kg/ден, което изключва оценката на плода. Suvorexant не причинява значителна токсичност на плода при дози до 300 mg/kg/ден. NOAELS за токсичност на майката и плода са 100 mg/kg/ден и 300 mg/kg/ден съответно, които са приблизително 10 и 28 пъти по -високи от MRHD на базата на AUC съответно.

Suvorexant се прилага перорално на бременни плъхове по време на бременност и лактация в дози от 30 80 и 200 mg/kg/ден, които са приблизително 8 до 48 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC. Suvorexant причинява токсичност на майката на намалено телесно тегло и наддаване на тегло и консумация на храна при 200 mg/kg/ден. При тази токсична доза Suvorexant предизвика намалено наддаване на тегло при кученца на потомството. NOAEL за токсичност за майката и развитието е 80 mg/kg/ден, което е приблизително 25 пъти по -голямо от MRHD на базата на AUC.

Лактация

Обобщение на риска

Suvorexant и неговият метаболит хидрокси Suvorexant присъстват при ниски концентрации в кърмата с относителна доза за бебета под 1% след прилагането на майката на майката (виж Данни ). There are no data on the effects of suvorexant on the breastfed infant or the effects on milk production.

Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Белсомра и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Белсомра или от основното състояние на майката.

Данни

Проведено е едно доза (20 mg) мляко и плазмено лактация при 12 здрави кърмещи жени. Средното количество суворексант, възстановено в кърмата, е 0,011 mg след 20 mg доза на майката. Изчислената средна дневна доза за бебета е 0,002 mg/kg/ден въз основа на действителното телесно тегло на бебето (т.е. 6,2 kg). Относителната доза за бебета е по -малка от 1% от дозата на майката. Приблизително 82% от количеството на Suvorexant, отделено в кърмата, се отделя с 24 часа след едно прилагане на дозата на майката.

Suvorexant и неговият метаболит хидрокси Suvorexant присъстват в кърмата, а прехвърлянето на хидрокси Suvorexant в кърма е по -ниско от suvorexant (метаболит/родител: 0,13).

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

От общия брой на пациентите, лекувани с белсомра (n = 1784) при контролирани клинични проучвания за безопасност и ефикасност 829 пациенти са 65 години и повече и 159 пациенти са били на 75 години и повече. Не са наблюдавани клинично значими разлики в безопасността или ефективността между тези пациенти и по -млади пациенти при препоръчителните дози [виж Клинична фармакология и Клинични изследвания ].

Тъй Предупреждения и предпазни мерки ].

Пациенти с компрометирана дихателна функция

Ефектите на белсомра върху дихателната функция трябва да се вземат предвид, ако се предпише на пациенти с компрометирана дихателна функция.

Обструктивна сънна апнея

Респираторният депресант ефект на Белсомра се оценява след една нощ и след четири последователни нощи на лечение при рандомизирано плацебо-контролирано 2-периодично кръстосано изследване при пациенти (n = 26) с лека до умерена обструктивна сънна апнея. След веднъж дневно дози от 40 mg средната разлика в индекса на индекса на апнея/хипопнея (Suvorexant-плацебо) на 4-ия ден е 2,7 (90% CI: 0,22 до 5,09), но е имало широка между-и-индивидуална променливост, така че клинично значими дихателни ефекти на Белсомра при обобщение на съня апнея, така че клинично значими дихателни ефекти на белсомра при обобщение на съня апнея, така че клинично значими дихателни ефекти на Белсомра при обобщение на съня, така че клинично значими дихателни ефекти на Белсомра в обобщаващата сънна апнея не могат да бъдат изключени. Белсомра не е изследвана при пациенти с тежка обструктивна сънна апнея [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Хронична обструктивна белодробна болест

Респираторният депресант ефект на Белсомра се оценява след една нощ и след четири последователни нощи на лечение при рандомизирано плацебо-контролирано двуериодно кръстосано изследване при пациенти (n = 25) с леко до умерено хронично обструктивно болест (ХОПД). Belsomra (40 mg в не-елдски 30 mg при възрастни хора) няма респираторен депресант при пациенти с лека до умерена ХОББ, измерена чрез насищане с кислород. Имаше широка между-индивидуална променливост, така че клинично значимите респираторни ефекти на Белсомра при ХОББ не могат да бъдат изключени. Белсомра не е изследвана при пациенти с тежка ХОББ [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Пациенти с чернодробно увреждане

Не се изисква корекция на дозата при пациенти с леко и умерено чернодробно увреждане. Белсомра не е изследвана при пациенти с тежко чернодробно увреждане и не се препоръчва за тези пациенти [виж Клинична фармакология ].

Пациенти с бъбречно увреждане

Не се изисква корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане [виж Клинична фармакология ].

Информация за предозиране за Белсомра

Съществува ограничен преобладаващ клиничен опит с предозиране на Белсомра. В клиничните фармакологични изследвания здравите субекти, на които са прилагани сутрешни дози до 240 mg suvorexant, показват дозозависими увеличения на честотата и продължителността на сънливостта.

Общите симптоматични и поддържащи мерки трябва да се използват заедно с незабавно стомашно промиване, когато е подходящо. Интравенозните течности трябва да се прилагат според нуждите. Както във всички случаи на жизненоважни признаци на предозиране на лекарства трябва да се наблюдават и да се използват общи поддържащи мерки. Стойността на диализата при лечението на предозиране не е определена. Тъй като Suvorexant е силно обвързан с протеин хемодиализа, не се очаква да допринесе за елиминиране на suvorexant.

Както при управлението на всички доходи, трябва да се вземе предвид възможността за множество поглъщания на лекарства. Помислете да се свържете с център за контрол на отрови за актуална информация относно управлението на предозиране на хипнотични лекарствени продукти.

Противопоказания за Белсомра

Белсомра е противопоказана при пациенти с нарколепсия.

Клинична фармакология for Belsomra

Механизъм на действие

Механизмът на действие на suvorexant при лечението на безсъние се предполага, че е чрез антагонизъм на орексиновите рецептори. Сигналната система за невропептид на орексин играе роля в будността. Смята се, че блокирането на свързването на промотиращите събуждане невропептиди орексин А и орексин В към рецепторите OX1R и OX2R потискат задвижването на събуждането.

Фармакодинамика

Suvorexant се свързва с орексинови рецептори OX1R и OX2R (KI = 0,55 и 0,35 nm съответно).

Антагонизмът на орексиновите рецептори също може да бъде в основата на потенциалните неблагоприятни ефекти, като признаци на нарколепсия/катаплексия. Генетичните мутации в орексиновата система при животни водят до наследствена нарколепсия; Отчита се загуба на орексинови неврони при хора с нарколепсия.

Оценка на QTC интервал

Ефектите на suvorexant върху QTC интервала се оценяват в рандомизирано плацебо- и активно контролирано (моксифлоксацин 400 mg) изследване при здрави индивиди (n = 53). Горната граница на едностранния 95% доверителен интервал за най-големия плацебо-коригиран базов коефициент QTC интервал е под 10 ms на базата на анализ на дози Suvorexant до 240 mg 12 пъти по-голямо от максималната препоръчителна доза. По този начин Belsomra не удължава QTC интервала до някаква клинично значима степен.

Фармакокинетика

Експозицията на Suvorexant се увеличава по-малко от строго дозо-пропорционален начин в диапазона от 10-80 mg поради намалена абсорбция при по-високи дози. Suvorexant Pharmacokinetics са сходни при здрави индивиди и пациенти с безсъние.

Абсорбция

Суворексантните пикови концентрации се появяват при средна TMAX от 2 часа (диапазон от 30 минути до 6 часа) при условия на гладно. Средната абсолютна бионаличност от 10 mg е 82%.

Ефект от храната

Поглъщането на Белсомра с храна с високо съдържание на мазнини не доведе до значима промяна в AUC или CMAX, но забавяне на TMAX от приблизително 1,5 часа [виж Доза и приложение ].

Разпределение

Средният обем на разпределение на suvorexant е приблизително 49 литра. Suvorexant е широко свързан (> 99%) към човешки плазмени протеини и не се разпределя за предпочитане в червените кръвни клетки. Suvorexant се свързва както с човешкия серумен албумин, така и с α1-киселинния гликопротеин.

Елиминиране

Метаболизъм

Suvorexant се елиминира главно от метаболизма предимно от CYP3A с малък принос от CYP2C19. Основните циркулиращи образувания са Suvorexant и хидрокси-суворексант метаболит. Не се очаква този метаболит да бъде фармакологично активен.

Екскреция

Основният път на елиминиране е през изпражненията с приблизително 66% от радиомаркираната доза, възстановена в изпражненията в сравнение с 23% в урината. Системната фармакокинетика на suvorexant е линейна с натрупване на приблизително 1 до 2 пъти с дозиране веднъж дневно. Стационарното състояние се постига с 3 дни. Средната t½ е приблизително 12 часа (95% CI: 12 до 13).

Специфични популации

Индексът на телесната маса на половете (ИТМ) и расата бяха включени като фактори, оценени в фармакокинетичния модел на популацията за оценка на фармакокинетиката на Suvorexant при здрави индивиди и за прогнозиране на експозиции в популацията на пациентите. Не се предвижда възрастта и расата да имат клинично значими промени в Suvorexant Pharmacokinetics; Следователно не се основава корекция на дозата въз основа на тези фактори.

Експозицията на суворексанти е по -висока при жените, отколкото при мъжете. При жените AUC и CMAX се увеличават съответно със 17% и 9% след прилагане на Belsomra 40 mg. Средната концентрация на suvorexant 9 часа след дозирането е с 5% по-висока за жените в изследвания диапазон на дозата (10-40 mg). Регулирането на дозата на Белсомра обикновено не е необходимо само въз основа на пола.

Очевидният орален клирънс на suvorexant е обратно свързан с индекса на телесната маса. При пациенти със затлъстяване AUC и CMAX се увеличават съответно с 31% и 17%. Средната концентрация на suvorexant приблизително 9 часа след 20 mg доза е с 15% по -висока при пациенти със затлъстяване (ИТМ> 30 kg/m²) спрямо тези с нормален ИТМ (ИТМ ≤ 25 кг/м²).

При жените за затлъстяване AUC и CMAX се увеличават съответно с 46% и 25% в сравнение с жените, които не са затлъстели. По -високата експозиция на suvorexant при затлъстели жени трябва да се обмисли преди увеличаване на дозата [виж Доза и приложение ].

Ефектите от бъбречно и чернодробно увреждане върху фармакокинетиката на суворексанта са оценени в специфични фармакокинетични изследвания.

Експозицията на суворексанти след една доза е сходна при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност (от категория 7 до 9 от категория 7 до 9) и здрави контролни контролни лица; Въпреки това, привидният терминал на Suvorexant е увеличен от приблизително 15 часа (диапазон 10 -22 часа) при здрави индивиди до приблизително 19 часа (диапазон 11 -49 часа) при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност [виж Използване в конкретни популации ].

Експозицията на Suvorexant (изразена като обща и несвързана концентрация) е сходна между пациенти с тежко бъбречно увреждане (урина на креатинина ≤30 ml/min/1,73M²) и здрави съвпадащи контролни субекти. Не се изисква корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане [виж Използване в конкретни популации ].

Проучвания за взаимодействие с лекарства

CNS-активни лекарства

Адитивен ефект върху психомоторната ефективност се наблюдава, когато единична доза от 40 mg суворексант се прилага съвместно с една доза 0,7 g/kg алкохол. Suvorexant не засяга концентрациите на алкохол и алкохолът не влияе на концентрациите на suvorexant [виж Предупреждения и предпазни мерки и Лекарствени взаимодействия ].

Изследване за взаимодействие с една доза 40 mg suvorexant и paroxetine 20 mg при стационарни нива при здрави индивиди не демонстрира клинично значимо фармакокинетично или фармакодинамично взаимодействие.

Ефекти на други лекарства върху Белсомра

Ефектите на други лекарства върху фармакокинетиката на suvorexant са представени на фигура 1 като промяна спрямо Suvorexant, прилаган самостоятелно (тест/справка). Силните (например кетоконазол или итраконазол) и умерени (например Diltiazem) CYP3A инхибиторите значително повишават експозицията на суворексанти. Силни индуктори на CYP3A (напр. Rifampin) значително намаляват експозицията на суворексанти [виж Лекарствени взаимодействия ].

Фигура 1: Ефекти на администрираните лекарства върху фармакокинетиката на suvorexant

Ефекти на Белсомра върху други лекарства

Изследванията на метаболизма in vitro показват, че Suvorexant има потенциал да инхибира CYP3A и чревния P-gp; Въпреки това е малко вероятно Suvorexant да причини клинично значимо инхибиране на човешки CYP1A2 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 или CYP2D6. В допълнение не се очаква клинично значимо инхибиране на OATP1B1 BCRP и OCT2 транспортери. Хроничното приложение на suvorexant е малко вероятно да предизвика метаболизма на лекарствата, метаболизирани от големи CYP изоформи. Специфични in vivo ефекти върху фармакокинетиката на дигоксин от мидазолам варфарин и орални контрацептиви са представени на фигура 2 като промяна спрямо взаимодействащото лекарство, прилагано самостоятелно (тест/справка) [виж Лекарствени взаимодействия ].

Фигура 2: Ефекти на suvorexant* върху фармакокинетиката на съвместно администрирани лекарства

* Suvorexant 40 mg се оценява във всички проучвания, с изключение на мидазолам, където се прилага 80 mg suvorexant.

Лекарствени взаимодействия ].

Токсикология на животните и/или фармакология

Suvorexant, прилаган на кучета при перорални дози от 5 и 30 mg/kg/ден в продължение на 4 до 7 дни, води до поведение, характерно за катаплексията (напр. Преходна поза на крайника на спускане), когато се представя с обогатяване на храната, стимул, демонстриран за индуциране на катаплексия при кучета с ерединална марканка.

В 2-годишното проучване на карциногенността при плъхове се наблюдава повишена честота на атрофия на ретината при всички дози. Плазмените AUC при най -ниската тествана доза са приблизително 7 пъти, когато при хората при MRHD.

В следващите проучвания на Suvorexant при албинос и пигментирани плъхове ретиналната атрофия се забавя в началото и след приблизително една година дозиране е с по -ниска честота и тежест при пигментирани плъхове.

Клинични изследвания

Контролирани клинични проучвания

Белсомра се оценява в три клинични проучвания при пациенти с безсъние, характеризиращи се с трудности с началото на съня и поддържането на съня.

Проведени са две подобно проектирани 3-месечни рандомизирани двойно-слепи плацебо-контролирани изследвания с паралелна група (проучване 1 и проучване 2). И в двете проучвания, които не са в еледиране (на възраст 18-64 години), и пациентите в напреднала възраст (възраст ≥ 65) са рандомизирани отделно. За проучванията заедно не-елдните възрастни (средна възраст 46 години; 465 жени 275 мъже) са лекувани с белсомра 20 mg (n = 291) или плацебо (n = 449). Възрастни пациенти (средна възраст 71 години 346 жени 174 мъже) са лекувани с белсомра 15 mg (n = 202) или плацебо (n = 318).

В проучване 1 и проучване 2 Belsomra 15 mg или 20 mg превъзхожда плацебо за латентност на съня, както е оценено както обективно чрез полисомнография (Таблица 3), така и субективно чрез оценяване на пациента закъснение на съня (Таблица 4). Belsomra 15 mg или 20 mg също е по-добър от плацебо за поддържане на съня, както е оценено както обективно чрез полисомнография (Таблица 5), така и субективно чрез оценяване на пациента общо време за сън (Таблица 6). Ефектите на Белсомра през нощта 1 (обективна) и 1 -та седмица (субективна) обикновено съответстват на по -късни времеви точки. Ефективността на Белсомра беше сходна между жените и мъжете и въз основа на ограничени данни между кавказците и не-кавказците. Двадесет и седем процента от пациентите, лекувани с белсомра 15 mg или 20 mg в проучване 1 и проучване 2, са не-кавказки. По-голямата част (69%) от не-кавказките пациенти са азиатски.

Таблица 3: Полисомнографска оценка на времето за настъпване на сън в проучвания 1 и 2

Таблица 4: Време за оценка на пациента за сън в проучвания 1 и 2

Таблица 5: Полисомнографска оценка на поддържането на съня (събуждане след появата на съня) в проучвания 1 и 2

Таблица 6: Оценявано на пациента общо време за сън в проучвания 1 и 2

В 1-месечното проучване на кросоувъра (проучване 3) възрастни, които не са стабилни (възраст 18-64 години на възраст 44 години) са лекувани с плацебо (n = 249) и белсомра в доза от 10 mg (n = 62) 20 mg (n = 61) или до 80 mg. Belsomra 10 mg и 20 mg превъзхожда плацебо за латентност на съня и поддържане на съня, както се оценява обективно чрез полисомнография.

Белсомра също се оценява при дози от 30 mg и 40 mg в 3-месечните плацебо-контролирани изпитвания (проучване 1 и проучване 2). Установено е, че по -високите дози имат подобна ефикасност с по -ниските дози, но значително по -нежелани реакции са отчетени при по -високите дози.

Изследване на безсъние при пациенти с леко до умерена болест на Алцхаймер

Рандомизирано двойно-сляпо плацебо-контролирано 4-седмично изпитване с многоседмично изпитване на белсомра е проведено при пациенти с леко до умерена болест на Алцхаймер (n = 285) за лечение на безсъние. Мъжките и женските субекти на възраст 50-90 години (включително) са лекувани с белсомра (n = 142) или плацебо (n = 143). Пациентите, лекувани с белсомра, са получили 10 mg за приблизително 14 дни от които 77% са увеличени до 20 mg за приблизително 14 допълнителни дни.

В това проучване пациентите, лекувани с белсомра, показват статистически значимо подобрение както за общото време на сън (TST), така и за събуждането след мерките за начало на съня (WASO) в сравнение с тези, лекувани с плацебо, оценени от полисомнография на 4 -та седмица.

Специални проучвания за безопасност

Ефекти върху шофирането

Две рандомизирани двойно слепи плацебо-и активни контролирани четирипериодни кросоувър проучвания оценяват ефектите от нощното прилагане на Белсомра върху шофьорската ефективност от следващата сутрин 9 часа след дозиране при 24 здрави възрастни субекти (≥65 години средно възраст 69 години; 14 мъже 10 жени), които са получили 15 mg и 30 mg 15-та) и 28 не-измервателни лица (средна възраст 46 години; Белсомра. Тестването се провежда след една нощ и след 8 последователни нощи на лечение с Белсомра в тези дози.

Основната мярка за резултат беше промяната в стандартното отклонение на позицията на лентата (SDLP) мярка за производителност на задвижване, оценена с помощта на анализ на симетрията. Анализът показа клинично значимо нарушено шофиране при някои субекти. След една нощ на дозиране този ефект се наблюдава при не-ендуални лица след 20 mg или 40 mg доза белсомра. Статистически значим ефект не се наблюдава при възрастни лица след 15 mg или 30 mg доза белсомра. В тези две проучвания петима предмета (4 не-елдски жени на Белсомра; 1 възрастна жена на плацебо) преждевременно спряха шофьорските си тестове поради сънливост. Пациентите, използващи дозата от 20 mg белсомра, трябва да бъдат предупредени срещу шофиране през следващия ден и други дейности, изискващи пълна психическа бдителност. Пациентите, които приемат по -ниски дози Белсомра, също трябва да бъдат предупредени за потенциала за увреждане на шофирането, тъй като има индивидуална промяна в чувствителността към Белсомра [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Ефекти върху паметта и баланса на следващия ден при възрастни хора и не-ендери

Четири плацебо-контролирани проучвания оцениха ефектите от нощното администриране на Belsomra върху паметта и баланса на следващия ден, използвайки съответно тестове за обучение на думи и тестове за люлеене на тялото. Три проучвания не показват значителни ефекти върху паметта или баланса в сравнение с плацебо. В четвърто изпитване при здрави не-елешки субекти се наблюдава значително намаляване на припомнянето на думите, след като думите бяха представени на субектите сутринта след една доза 40 mg белсомра и имаше значително увеличение на зоната на люлеене на тялото сутрин след една доза от 20 mg или 40 mg белсомра.

По средата на нощната безопасност при възрастни предмети

Двойно сляпо рандомизирано плацебо-контролирано проучване оцени ефекта от една доза белсомра върху балансираната памет и психомоторната ефективност при здрави възрастни субекти (n = 12), след като се събуди през нощта. Нощното дозиране на Belsomra 30 mg доведе до нарушаване на баланса (измерено чрез зоната на люлеене на тялото) на 90 минути в сравнение с плацебо. Паметта не беше нарушена, както се оценява чрез незабавен и забавен тест за изтегляне на думи на 4 часа след дозата.

Отскок ефекти

В 3-месечните контролирани изпитвания за безопасност и ефикасност (проучване 1 проучване 2) Rebound Insomnia се оценява след прекратяване на Belsomra спрямо плацебо и изходно ниво при възрастни пациенти, получаващи Belsomra 40 mg или 20 mg, а при възрастни пациенти, получаващи белсомра 30 mg или 15 mg. Не са наблюдавани ясни ефекти върху мерките за начало или поддържане на съня.

Ефекти за оттегляне

В 3-месечни контролирани изпитвания за безопасност и ефикасност (проучване 1 проучване 2) ефектите на оттегляне са оценени след прекратяване на пациенти, които не са в елдура, са получили Belsomra 40 mg или 20 mg и пациенти в напреднала възраст, които са получили Belsomra 30 mg или 15 mg. Анализът не показва ясни доказателства за оттегляне в цялостната популация на изследването въз основа на оценката на реакциите на пациента на въпросника за симптоми на оттегляне на тирера или оценка на нежеланите събития, свързани с оттеглянето след прекратяването на Белсомра.

Респираторна безопасност

Използвайте при здрави лица с нормална дихателна функция

Рандомизирано плацебо-контролирано двойно-сляпо кросоувър изпитване при здрави не-еледични лица (n = 12) оценява респираторния депресант ефект на белсомра (40 mg и 150 mg) след една нощ на лечение. При изследваните дози Белсомра нямаше респираторен депресант, измерен чрез насищане с кислород [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Информация за пациента за Белсомра

Belsomra®
(Bell-som-rah) таблетки Suvorexant

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Белсомра?

Белсомра може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• Намалена информираност и бдителност. Сутринта, след като вземеш Белсомра способността си да шофираш безопасно и да мислиш, че ясно може да бъде намалено. Може да имате и сънливост през деня.
  • Не приемайте повече Белсомра, отколкото предписано.
  • Не приемайте Белсомра, освен ако не сте в състояние да останете в леглото цяла нощ (поне 7 часа), преди да сте отново активни.
  • Вземете Белсомра в рамките на 30 минути след лягане.

Виж Какви са възможните странични ефекти на Белсомра? За повече информация относно страничните ефекти.

Какво е Белсомра?

• Белсомра е лекарство за рецепта за възрастни, които имат проблеми с падането или спите (безсъние).
• Не е известно дали Белсомра е безопасен и ефективен при деца на възраст под 18 години.

Belsomra е федерално контролирано вещество (C-IV), тъй като може да бъде злоупотребяван или да причини зависимост. Дръжте Belsomra на сигурно място, за да предотвратите злоупотреба и злоупотреба. Продажбата или раздаването на Белсомра може да навреди на другите и е против закона. Кажете на Вашия лекар, ако някога сте се насилили или сте били зависими от лекарства, отпускани по лекарско предписание за алкохол или улични лекарства.

Кой не трябва да приема Белсомра?

Не приемайте Белсомра, ако заспите често в неочаквани моменти (нарколепсия).

Какво трябва да кажа на моя лекар, преди да приема Белсомра?

Преди да вземете Белсомра, кажете на Вашия лекар за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат история на депресия психични заболявания или самоубийствени мисли
• имат история на злоупотреба с наркотици или алкохол или пристрастяване
• имат история на внезапно начало на мускулна слабост (катаплексия)
• Имайте история на заспиване често в неочаквани времена (нарколепсия) или дневна сънливост
• Имайте проблеми с белите дробове или проблеми с дишането
• имат чернодробни проблеми
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Белсомра може да навреди на вашето неродено бебе. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за риска за вашето неродено бебе, ако вземете Белсомра по време на бременност.
• са кърмещи или планират да кърмят. Белсомра преминава в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да храните бебето си по време на лечението с Белсомра.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително рецепта или витамини от лекарства за брояч или билкови добавки. Лекарствата могат да си взаимодействат помежду си, понякога причинявайки сериозни странични ефекти. Не приемайте Белсомра с други лекарства, които могат да ви направят сънливи, освен ако вашият лекар не ви каже.

Познайте лекарствата, които приемате. Съхранявайте списък с лекарствата си с вас, за да показвате на Вашия лекар и фармацевт всеки път, когато получите ново лекарство.

Как да взема Белсомра?

• Вземете Belsomra точно както вашият лекар ви казва да го вземете.
• Вземете само Belsomra 1 път всяка вечер, ако е необходимо в рамките на 30 минути след лягане.
• Вземете Belsomra само когато можете да заспите цял нощ (поне 7 часа).
• Не приемайте Белсомра, ако пиете алкохол онази вечер или преди лягане.
• Белсомра може да се приема със или без хранене. Белсомра обаче може да отнеме повече време, ако я приемате с или веднага след хранене.
• Обадете се на Вашия лекар, ако вашето безсъние (проблем с съня) се влоши или не е по -добро в рамките на 7 до 10 дни. Това може да означава, че има друго състояние, което причинява проблема ви с съня.
• Ако приемате твърде много Belsomra, обадете се веднага на Вашия лекар или получите спешно лечение.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Белсомра?

• Не Пийте алкохол, докато приемате Белсомра. Това може да увеличи шансовете ви да получите сериозни странични ефекти.
• Не Drive оперира тежки машини, направете нещо опасно или извършват други дейности, които изискват ясно мислене след вземане на Белсомра.
• Все още може да се почувствате сънлив на следващия ден, след като вземете Белсомра. Не шофирайте и не правете други опасни дейности, докато не се почувствате напълно будни.

Какви са възможните странични ефекти на Белсомра?

Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Белсомра?

Белсомра може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• Влошаването на депресията и самоубийствените мисли са се случили по време на лечението с Белсомра. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някаква влошаваща се депресия или мисли за самоубийство или умиране.
• сложно поведение на съня Като например да се почувствате съня, приготвяйки се и ядене на храна, правейки телефонни обаждания, правейки секс или извършване на други дейности, като същевременно не се събуждате напълно, че може да не си спомняте на следващата сутрин. Обадете се на вашия доставчик на здравеопазване веднага, ако изпитате сложно поведение на съня.
• Временна неспособност за преместване или разговор (парализа на съня) За няколко минути, докато ще спите или се събуждате.
• Временна слабост в краката ви Това може да се случи през деня или през нощта.

Най -често срещаните странични ефекти на Belsomra включват сънливост на следващия ден, след като вземете Белсомра.

Следните допълнителни странични ефекти са докладвани с Belsomra: ненормални сънища.

Това не са всички възможни странични ефекти на Белсомра. За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Belsomra?

• Съхранявайте Belsomra при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Съхранявайте в оригиналния пакет до употреба, за да предпазите от светлина и влага.
• Дръжте Belsomra и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Белсомра.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Belsomra за условие, за което не е предписано. Не давайте Белсомра на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Това ръководство за лекарства обобщава най -важната информация за Белсомра. Можете да попитате вашия фармацевт или лекар за информация за Belsomra, който е написан за здравни специалисти.

За повече информация отидете на www.belsomra.com или се обадете на 1-800-622-4477.

Какви са съставките в Белсомра?

Активна съставка: Suvorexant

Неактивни съставки: Croscarmellose натриева лактоза монохидрат магнезиев стеарен микрокристална целулоза и поливинилпиролидон/винилацетат кополимер (съповидон). Филмовото покритие съдържа: хипромелозен лактозен монохидрат титанов диоксид и триацетин. Филмовото покритие за 5 mg таблетки също съдържа железен оксид черно и железен оксид жълто, а филмовото покритие за 10 mg таблетки също съдържа FD

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.