Citanest Plain Dental

Описание за Citanest Plain Dental

4% Citanest Plain Dental (Prilocaine HCI инжекция USP) е стерилен непирогенен изотонен разтвор, който съдържа локален анестетичен агент и се прилага в парентерално чрез инжектиране. Виж Показания и употреба за конкретни приложения. Количественият състав е показан в таблица 1.

4% Citanest Plain Dental съдържа Prilocaine HCl, който е химически обозначен като пропанамид N- (2- метил-фенил) -2- (пропиламино)- монохидрохлорид и има следната структурна формула:

Парентералните лекарствени продукти трябва да бъдат инспектирани визуално по прахови частици и обезцветяване преди администрирането.

Специфичният количествен състав е показан в таблица 1.

Таблица 1: Състав

ЗАБЕЛЕЖКА: Натриев хидроксид или хидрохлорна киселина могат да се използват за регулиране на рН на 4% инжектиране на стоматологична инжекция на Citanest.

Странични ефекти for Citanest Plain Dental

Може да се появи подуване и постоянна парестезия на устните и оралните тъкани. Съобщава се за постоянни парестезии с продължителност седмици до месеци и в редки случаи се съобщава за по -голяма от една година.

Неблагоприятните преживявания след прилагането на прилокаин са сходни по своята същност с тези, наблюдавани с други амидни местни анестетични средства. Тези неблагоприятни преживявания са като цяло свързани с дозата и могат да се получат от високи плазмени нива, причинени от прекомерна доза бърза абсорбция или неволно интраваскуларна инжекция или могат да бъдат резултат от свръхчувствителност идиосинкразия или намалена толерантност от страна на пациента. Сериозните неблагоприятни преживявания обикновено имат системен характер. Следните видове са тези, които най -често се съобщават:

Централна нервна система

Проявите на ЦНС са възбуждащи и/или депресант и могат да се характеризират с лекота на замаяност нервност, сдържане на еуфория объркване замаяност сънливост в ушите в униване за размиване или двойно виждане, повръщащи усещания за топлинна студ или изтръпване, потрепващи треперещи конвулсии безсъзнание Диспираторна депресия и арест. Вълнуващите прояви могат да бъдат много кратки или изобщо не могат да се появят, в този случай първото проявление на токсичност може да бъде сънливостта, която се слива в безсъзнание и арест на респиратор.

Сънливостта след прилагане на прилокаин обикновено е ранен признак на високо ниво на кръв на лекарството и може да се появи вследствие на бързо усвояване.

Сърдечно -съдова система

Сърдечно -съдовите прояви обикновено са депресирани и се характеризират с хипотония на брадикардия и сърдечно -съдов срив, който може да доведе до сърдечен арест.

Признаците и симптомите на депресирана сърдечно -съдова функция могат да се получат обикновено от реакция на вазовагал, особено ако пациентът е в изправено положение. По -рядко те могат да бъдат резултат от директен ефект на лекарството. Неспазването на предучиотивните признаци като изпотяване на усещането за слабост в импулса или сензориума може да доведе до прогресивна церебрална хипоксия и припадък или сериозна сърдечно -съдова катастрофа. Управлението се състои в поставяне на пациента в легнало положение и вентилация с кислород. Подкрепящото лечение на кръвоносната депресия може да изисква прилагане на интравенозни течности и когато е подходящо вазопресор (например ефедрин), както е указано от клиничната ситуация.

Алергични

Алергични reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Алергични reactions as a result of sensitivity to prilocaine are extremely rare и if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Неврологичен

Случанията на нежеланите реакции (напр. Устойчив неврологичен дефицит), свързани с използването на локални анестетици, могат да бъдат свързани с техниката, използвана общата доза на локален анестетик, прилагана от конкретното лекарство, използвано прилагането и физическото състояние на пациента.

Лекарствени взаимодействия for Citanest Plain Dental

Клинично значими лекарствени взаимодействия

Пациентите, на които се прилагат локални анестетици, са изложени на повишен риск от развитие на метхемоглобинемия, когато едновременно са изложени на следните лекарства, които могат да включват други локални анестетици:

Примери за лекарства, свързани с метхемоглобинемия

Едновременното приложение на вазопресорни лекарства и окситочни лекарства от тип ERGOT могат да причинят тежка персистираща хипертония или мозъчно-съдови аварии.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Интрамускулното инжектиране на прилокаин може да доведе до повишаване на нивата на креатин фосфокиназа. По този начин използването на това определяне на ензима без отделяне на изоензим като диагностичен тест за наличие на остър миокарден инфаркт може да бъде компрометиран чрез интрамускулно инжектиране на прилокаин.

Предупреждения for Citanest Plain Dental

Стоматологичните лекари, които използват местни анестетични агенти, трябва да бъдат добре запознати с диагностицирането и управлението на спешни случаи, които могат да възникнат от тяхната употреба. Реанимационното оборудване кислород и други реанимационни лекарства трябва да бъдат налични за незабавна употреба.

Метемоглобинемия

Съобщава се за случаи на метмемоглобинемия във връзка с локална употреба на анестетична употреба. Въпреки че всички пациенти са изложени на риск от пациенти с метхемоглобинемия с дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа вродена или идиопатична метхемоглобинемия сърдечна или белодробна компромиси на бебета на възраст под 6-месечна възраст и едновременно излагане на окислителни агенти или техните метаболити са по-податливи на разработване на клинични прояви на състояние. Ако при тези пациенти трябва да се използват локални анестетици за симптоми и се препоръчва признаци на метхемоглобинемия.

Признаците на метхемоглобинемия могат да се появят незабавно или могат да бъдат забавени няколко часа след излагане и се характеризират с цианотично обезцветяване на кожата и/или анормално оцветяване на кръвта. Нивата на метмемоглобин могат да продължат да се повишават; Следователно е необходимо незабавно лечение за предотвратяване на по -сериозна централна нервна система и сърдечно -съдови неблагоприятни ефекти, включително припадъци Коми аритмии и смърт. Прекратяване на Citanest и всякакви други окислителни средства. В зависимост от тежестта на признаците и симптомите пациентите могат да реагират на поддържаща грижа, т.е. хидратация на кислородна терапия. По -тежкото клинично представяне може да изисква лечение с трансфузия на метиленов син обмен или хипербаричен кислород.

За да се сведе до минимум вероятността от аспирация на интраваскуларно инжектиране, преди да се инжектира локалният анестетичен разтвор. Ако се аспирира кръвта, иглата трябва да бъде преместена, докато не може да се извлече връщане на кръв чрез стремеж. Обърнете внимание обаче, че липсата на кръв в спринцовката не гарантира, че ще се избягва интраваскуларната инжекция.

Предпазни мерки for Citanest Plain Dental

Общи

Безопасността и ефективността на прилокаин зависят от правилната правилна техника на дозата адекватни предпазни мерки и готовност за спешни случаи. Трябва да се консултират стандартни учебници за специфични техники и предпазни мерки за различни регионални анестетични процедури. Реанимационното оборудване кислород и други реанимационни лекарства трябва да бъдат налични за незабавна употреба. (Вижте Предупреждения и Нежелани реакции .) Най -ниската доза, която води до ефективна анестезия, трябва да се използва за избягване на високи плазмени нива и сериозни нежелани ефекти. Многократните дози прилокаин могат да причинят значително повишаване на нивата на кръвта с всяка повтаряща се доза поради бавно натрупване на лекарството или неговите метаболити. Толерантността към повишените нива на кръвта варира в зависимост от състоянието на пациента. Нарушените възрастни пациенти остро болни и деца трябва да получават намалени дози, съизмерими с тяхната възраст и физически статус. Prilocaine също трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежък шок или сърдечен блок.

Сърдечно -съдовите и респираторните (адекватност на вентилацията) жизненоважни признаци и състоянието на съзнанието на пациента трябва да се наблюдават след всяка локална инжекция с анестетична инжекция. Неспокойствие Тревожността Тинит замаяност Размиване на зрението Тремор депресия или сънливост трябва да предупреди практикуващия за възможността за токсичност на централната нервна система. Признаците и симптомите на депресирана сърдечно -съдова функция могат да се получат обикновено от реакция на вазовагал, особено ако пациентът е в изправено положение. (Вижте Нежелани реакции Сърдечно -съдова система ).

Тъй като локалните анестетици от типа амид се метаболизират от чернодробния прилокаин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване.

Пациентите с тежко чернодробно заболяване поради неспособността им да метаболизират локалните анестетици обикновено са изложени на по -голям риск от развитие на токсични плазмени концентрации. Prilocaine също трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена сърдечно-съдова функция, тъй като те могат да бъдат по-малко способни да компенсират функционалните промени, свързани с удължаването на A-V проводимостта, получени от тези лекарства.

Много лекарства, използвани по време на провеждането на анестезия, се считат за потенциални задействащи агенти за фамилна злокачествена хипертермия. Тъй като не е известно дали локалните анестетици от типа амид могат да предизвикат тази реакция и тъй като необходимостта от допълнителна обща анестезия не може да бъде предвидена предварително, се предполага, че трябва да има стандартен протокол за управление на злокачествена хипертермия. Ранните необясними признаци на тахикардия Tachypnea Labile кръвно налягане и метаболитна ацидоза могат да предхождат повишаване на температурата. Успешният резултат зависи от прекратяването на бързото прекратяване на заподозрения задействащ агент (и) и институция на лечение, включително кислородна терапия, показва поддържащи мерки и даттролен (консултирайте се с натриев натриев интравен на натриев пакет преди използване).

Prilocaine трябва да се използва с повишено внимание при хора с известна чувствителност към лекарства. Пациентите, алергични към производни на параминобензоена киселина (Procaine tetracaine benzocaine и др.), Не са показали кръстосана чувствителност към прилокаин.

Използвайте в зоната на главата и шията

Малки дози локални анестетици, инжектирани в зоната на главата и шията, включително ретробулбарните зъбни и звездни ганглийни блокове, могат да доведат до нежелани реакции, подобни на системната токсичност, наблюдавани с неволни интраваскуларни инжекции на по -големи дози. Съобщават се за объркване конвулсии респираторна депресия и/или респираторно спиране и сърдечно -съдова стимулация или депресия. Тези реакции могат да се дължат на вътреартериално инжектиране на локалната анестетика с ретрограден поток към мозъчната циркулация. Пациентите, получаващи тези блокове, трябва да се наблюдават своята циркулация и дишане и постоянно да се наблюдават. Реанимационното оборудване и персоналът за лечение на нежелани реакции трябва да бъдат незабавно налични. Препоръките за дозиране не трябва да се надвишават. (Вижте Доза и приложение .)

Информация за пациенти

Информирайте пациентите, че употребата на локални анестетици може да причини метимоглобинемия сериозно състояние, което трябва да се лекува незабавно. Посъветвайте пациентите или полагащите грижи да потърсят незабавна медицинска помощ, ако те или някой, който се грижи, изпитва следните признаци или симптоми: бледо сива или синя оцветена кожа (цианоза); главоболие; бърза сърдечна честота; задух; лекота; или умора.

Пациентът трябва да бъде информиран за възможността за временна загуба на усещане и мускулна функция след инфилтрация или инжекции на нервния блок.

Пациентът трябва да бъде посъветван да се консултира със зъболекаря, ако анестезията продължава или ако се развие обрив.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проучвания на прилокаин при животни за оценка на канцерогенния и мутагенния потенциал или ефектът върху плодовитостта не са проведени.

Хроничните изследвания на оралната токсичност на орто-толуидин метаболит на прилокаин при мишки (150 до 4800 mg/kg) и плъхове (150 до 800 mg/kg) са показали, че орто-толуидин е канцероген и при двата вида. Най-ниската доза съответства на приблизително 50 пъти по-голямо от максималното количество орто-толуидин, към който се очаква да бъде изложен 50 kg субект след единична инжекция (8 mg/kg) прилокаин.

Орто-толуидин (NULL,5 mg/ml) показа положителни резултати в Те изложиха студ Поправяне на ДНК и тестове за индуциране на фагове. Концентратите на урината от плъхове, лекувани с орто-толуидин (300 mg/kg пестно), са мутагенни за Salmonella typhimurium с метаболитно активиране. Няколко други теста, включително обратни мутации в пет различни Salmonella typhimurium Щамовете с или без метаболитно активиране и разрушаване на единични нишки в ДНК на клетките на китайски хамстер V79 са отрицателни.

Употреба при бременност

Тератогенни ефекти

Категория на бременността Б. Репродукционните изследвания са проведени при плъхове при дози до 30 пъти повече от човешката доза и не разкриват данни за нарушена плодовитост или вреда на плода поради прилокаин. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Изследванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор. Общото внимание трябва да се обмисли на този факт, преди да се приложи пролокаин на жени с потенциал за раждане, особено по време на ранна бременност, когато се извърши максимална органогенеза.

Кърмещи майки

Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Prilocaine се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Дозировките при деца трябва да бъдат намалени, съизмерими с възрастовото телесно тегло и физическото състояние. (Вижте Доза и приложение .)

Клинична фармакология for Citanest Plain Dental

Механизъм на действие

Prilocaine стабилизира невроналната мембрана, като инхибира йонните потоци, необходими за започване и провеждане на импулси, като по този начин се отразява на локално анестетично действие.

Настъпване и продължителност на действието

Когато се използва за инфилтрационна инжекция при пациенти с зъби, времето на появата на анестезия е средно по -малко от 2 минути със средна продължителност на анестезия на меките тъкани от приблизително 2 часа.

Въз основа на проучвания на електрическа стимулация 4% инжектиране на стоматологична инжекция на Citanest осигурява продължителност на пулпалната анестезия от приблизително 10 минути при инжекции с максиларна инфилтрация. В клиничните проучвания е установено, че това осигурява пълна анестезия за процедури, продължили средно 20 минути.

Когато се използва за по -нисък алвеоларен нервен блок, времето на началото на 4% цитановата обикновена зъбна инжекция е средно по -малко от три минути със средна продължителност на анестезия на меките тъкани от приблизително 2 ½ часа.

Хемодинамика

Прекомерните нива на кръвта могат да причинят промени в сърдечния изход Общата периферна резистентност и средното артериално налягане. Тези промени могат да се дължат на директен депресант ефект на локалния анестетичен агент върху различни компоненти на сърдечно -съдовата система.

Фармакокинетика и метаболизъм

Информацията, получена от разнообразни концентрации и употреби на формулировки, разкрива, че Prilocaine е напълно абсорбиран след парентерално приложение, скоростта на абсорбция в зависимост например от такива фактори като мястото на приложение и наличието или отсъствието на вазоконстриктор агент. Prilocaine се метаболизира както в черния дроб, така и в бъбрека и се отделя чрез бъбрека. Той не се метаболизира от плазмени естерази. Хидролизата на прилокаин от амидази дава орто-толуидин и npropylalanine. И двете от тези съединения могат да претърпят пръстенно хидроксилиране.

Установено е, че O-толуидинът произвежда метхемоглобин както in vitro, така и in vivo (виж Нежелани реакции ).

Тъй като прилокаинът се метаболизира както в черния дроб, така и в бъбреците, чернодробната и бъбречната дисфункция може да промени кинетиката на Прилокаин.

Както при други локални анестетични средства, плазменото свързване на прилокаин може да зависи от концентрацията на лекарството. При 0,5 до 1,0 mg/ml той е свързан с 55% протеин.

Prilocaine пресича кръвните мозъчни и плацентарните бариери, вероятно чрез пасивна дифузия.

Фактори като ацидоза и използването на стимуланти на ЦНС и депресанти влияят на нивата на ЦНС на прилокаин, необходими за създаване на явни системни ефекти. В резус маймунската артериална кръв от 20 mg/ml е показано като праг за конвулсивна активност.

Информация за пациента за Citanest Plain Dental

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.