Цианокобаламин

Описание за цианокобаламин

Цианокобаламин инжектиране USP е стерилен разтвор на цианокобаламин за интрамускулна или подкожна инжекция. Всеки ml съдържа 1000 mcg цианокобаламин.

Всеки флакон съдържа също натриев хлорид 0,9%. Бензиловият алкохол 1,5% присъства като консервант. По време на производството може да са добавени натриев хидроксид и/или солна киселина за регулиране на рН (диапазон 4.5-7.0).

Цианокобаламинът се появява като тъмночервени кристали или като аморфен или кристален червен прах. Той е много хигроскопски в безводна форма и пестеливо разтворим във вода (1:80). Стабилно е за автоклалиране за кратки периоди при 121 ° C. Витамин b ₁₂ Коензимите са много нестабилни на светлина.

Химическото наименование е 56-диметил-бензимидазолил цианокобамид; Молекулярната формула е c ₆₃ H ₈₈ C ₀ N ₁₄ O ₁₄ P. Съдържанието на кобалт е 4,34%. Молекулното тегло е 1355,39.

Структурната формула е представена по -долу.

Странични ефекти на Fosamax за остеопороза

Използване за цианокобаламин

Цианокобаламинът е показан за витамин В ₁₂ недостатъци поради малабсорбция, която може да бъде свързана със следните условия:

• Адисосонска (пагубна) анемия
• Стомашно -чревна патология дисфункция или хирургия, включително глутен ентеропатия или спрънка бактерии с тънко черво обем или частична гастректомия
• Заразяване с рибена тения
• Злокачествено заболяване на панкреаса или червата
• Дефицит на фолиева киселина

Възможно е да се лекува основното заболяване чрез хирургична корекция на анатомични лезии, водещи до бактериална бактериална експулсиране на рибен буря на лекарства, водещи до витамин малабсорбция (виж Лекарствени взаимодействия ) Използване на безглутенова диета при не тропически спад или прилагане на антибиотици в тропически смърт. Подобни мерки премахват необходимостта от дългосрочно прилагане на цианокобаламин.

Изискванията на витамин В12 над нормалното (поради бременност Тиреротоксикоза Хемолитична анемия Хеморий злокачествено заболяване и бъбречно заболяване) обикновено могат да бъдат посрещнати с перорална добавка.

Цианокобаламин инжектиране USP също е подходящ за тест за абсорбция на витамин В12 (тест за шилинг).

Дозировка за цианокобаламин

Избягвайте да използвате интравенозния път. Използването на този продукт интравенозно ще доведе до загуба на почти целия витамин в урината.

Пагубна анемия

Парентерален витамин b ₁₂ е препоръчителното лечение и ще се изисква за остатъка от живота на пациента. Устната форма не е надеждна. Доза от 100 mcg дневно за 6 или 7 дни трябва да се прилага чрез интрамускулна или дълбока подкожна инжекция. Ако има клинично подобрение и ако се наблюдава ретикулоцитен отговор, може да се дава същото количество в алтернативни дни за седем дози, тогава на всеки 3 до 4 дни за още 2 до 3 седмици. Към този момент хематологичните стойности трябва да станат нормални. Този режим трябва да бъде последван от 100 MCG месечно за цял живот. Фолиевата киселина трябва да се прилага едновременно, ако е необходимо.

Пациенти с нормална чревна абсорбция

Когато устният път не се счита за адекватно първоначално лечение, подобно на това за пациенти с пагубна анемия, може да бъде посочено в зависимост от тежестта на дефицита. Хроничното лечение трябва да бъде с орално b ₁₂ подготовка. Ако присъстват други дефицити на витамини, те трябва да бъдат лекувани.

Тест за шилинг

Дозата за промиване е 1000 mcg.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Колко се доставя

Съхранение и обработка

Цианокобаламин инжекция USP 1000 mcg/ml

NDC 68083-449-25 1 ml многодозова флакона от 25 флакона

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F); Екскурзии, разрешени от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж стайна температура на USP].

Предпазвайте продукта от светлина.

Произведено от: Gland Pharma Limited Hyderabad India. Ревизиран: април 2022 г.

Странични ефекти за цианокобаламин

Обобщено: Съобщава се за анафилактичен шок и смърт с прилагане на парентерален витамин В ₁₂ (Вижте Предупреждения ).

Сърдечно -съдов: Белодробен оток и застойна сърдечна недостатъчност ранно лечение; Периферна съдова тромбоза.

Хематологичен: Полицитемия Вера

Стомашно -чревен: Лека преходна диария

Дерматологичен: Сърбеж; Преходна екзантема

Разни: Усещане за подуване на цялото тяло

Лекарствени взаимодействия за цианокобаламин

Лица, приемащи повечето антибиотици метотрексат и пириметамин, инвалидират фолиева киселина и витамин В ₁₂ Диагностични кръвни анализи.

Колхицин пара-аминосалицилова киселина и тежък прием на алкохол за повече от 2 седмици може да доведе до малабсорбция на витамин В ₁₂ .

Предупреждения for Cyanocobalamin

Пациентите с ранна болест на Лебер (наследствена атрофия на оптичния нерв), които са били лекувани с цианокобаламин, са претърпели тежка и бърза оптична атрофия.

Хипокалиемия и внезапна смърт могат да възникнат при тежка мегалобластична анемия, която се лекува интензивно.

Съобщават се за анафилактичен шок и смърт след парентерален витамин В ₁₂ администрация. Препоръчва се интрадермална тестова доза, преди да се прилага цианокобаламин инжектиране USP на пациенти, за които се подозира, че са чувствителни към това лекарство.

Този продукт съдържа бензилов алкохол. Съобщава се, че бензиловият алкохол е свързан с фатален „синдром на задъхване“ при недоносени деца.

Този продукт съдържа алуминий, който може да бъде токсичен. Алуминият може да достигне токсични нива с продължително парентерално приложение, ако бъбречната функция е нарушена.

Преждевременните новородени са особено изложени на риск, тъй като бъбреците им са незрели и се нуждаят от големи количества калций и фосфатни разтвори, които съдържат алуминий.

Изследванията показват, че пациентите с нарушена бъбречна функция, включително преждевременни новородени, които получават парентерални нива на алуминий при по -големи от 4 до 5 mcg/kg/ден, натрупват алуминий при нива, свързани с централната нервна система и токсичността на костите. Натоварването на тъканите може да възникне при още по -ниски нива на приложение.

Предпазни мерки for Cyanocobalamin

Общи предпазни мерки

Витамин b ₁₂ Недостигът, който се оставя да прогресира за повече от 3 месеца, може да доведе до постоянни дегенеративни лезии на гръбначния мозък.

Дози фолиева киселина по -голяма от 0,1 mg на ден могат да доведат до хематологична ремисия при пациенти с витамин В ₁₂ дефицит. Неврологичните прояви няма да бъдат предотвратени с фолиева киселина и ако не се лекуват с витамин В ₁₂ Ще доведе до необратими щети.

Дози цианокобаламин над 10 mcg дневно могат да доведат до хематологичен отговор при пациенти с дефицит на фолат. Безразборното администриране може да маскира истинската диагноза.

Лабораторни тестове

По време на първоначалното лечение на пациенти с пагубна анемия серумен калий трябва да се наблюдава внимателно първите 48 часа и калийът се заменя, ако е необходимо.

Броя на ретикулоцитите на хематокрит витамин В ₁₂ Нивата на фолат и желязо трябва да се получат преди лечението. Броят на хематокрита и ретикулоцитите трябва да се повтаря ежедневно от петия до седмия ден на терапията и след това често, докато хематокритът е нормален. Ако нивата на фолат са ниска фолиева киселина, също трябва да се прилагат. Ако ретикулоцитите не са се увеличили след лечението или ако броят на ретикулоцитите не продължава поне два пъти нормално, докато хематокритът е по -малък от 35% диагноза или лечение, трябва да се преоценява. Повтарящите се определяния на желязо и фолиева киселина могат да разкрият усложняващо заболяване, което може да инхибира реакцията на мозъка.

Пациентите с пагубна анемия имат около 3 пъти по -голяма честота на карцином на стомаха, тъй като общата популация, така че трябва да се извършват подходящи тестове за това състояние, когато са посочени.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал не са направени. Няма доказателства от дългосрочна употреба при пациенти с пагубна анемия, че цианокобаламинът е канцерогенен. Пернизната анемия е свързана с повишена честота на карцином на стомаха, но се смята, че това е свързано с основната патология, а не с лечението с цианокобаламин.

Бременност

Адекватни и добре контролирани проучвания не са направени при бременни жени. Въпреки това витамин b ₁₂ е основен витамин и изискванията се увеличават по време на бременност. Количества витамин В ₁₂ които се препоръчват от Националния съвет за научно-национални научни изследвания на Бременния съвет за храна и хранене, трябва да се консумират по време на бременността.

Кърмещи майки

Витамин b ₁₂ Известно е, че е екскретиран в човешкото мляко. Количества витамин В ₁₂ Това, което се препоръчва от Националния съвет за научни изследвания на храните и храненето, трябва да се консумират по време на лактация.

Педиатрична употреба

Приемът при деца трябва да бъде в сумата (NULL,5 до 3 MCG дневно), препоръчано от Националния съвет за научно-национални научни изследвания на борда за храни и хранене.

Информация за предозиране за цианокобаламин

Не се съобщава за предозиране с това лекарство.

Противопоказания за цианокобаламин

Чувствителността към кобалт и/или витамин В12 е противопоказание.

Клинична фармакология for Cyanocobalamin

Витамин b ₁₂ е от съществено значение за репродукцията на растеж на хематопоезата и нуклеопротеина и миелиновия синтез.

Цианокобаламинът се абсорбира количествено и бързо от интрамускулни и подкожни места на инжектиране; Плазменото ниво на съединението достига своя връх в рамките на 1 час след интрамускулно инжектиране. Абсорбиран витамин b ₁₂ се транспортира чрез специфичен b ₁₂ свързващи протеини транскобаламин I и II с различните тъкани. Черният дроб е основният орган за витамин В ₁₂ съхранение.

В рамките на 48 часа след инжектиране на 100 или 1000 mcg витамин В ₁₂ 50 до 98% от инжектираната доза може да се появи в урината. Основната част се отделя в рамките на първите осем часа. Интравенозното приложение води до още по -бърза екскреция с малка възможност за съхранение на черния дроб.

Стомашно -чревна абсорбция на витамин В ₁₂ зависи от наличието на достатъчен вътрешен фактор и калциеви йони. Дефицитът на вътрешния фактор причинява пагубна анемия, която може да бъде свързана с субакутна комбинирана дегенерация на гръбначния мозък. Бързо парентерално приложение на витамин В ₁₂ предотвратява прогресирането на неврологичните увреждания.

Средната диета доставя около 5 до 15 mcg/ден витамин В ₁₂ в обвързана с протеин форма, която се предлага за абсорбция след нормално храносмилане. Витамин b ₁₂ не е представен в храните от растителен произход, но е в изобилие в храни от животински произход. При хора с нормални дефицити на абсорбция са съобщени само при строги вегетарианско, които не консумират никакви продукти от животински произход (включително без млечни продукти или яйца).

Витамин b ₁₂ е обвързан с вътрешен фактор по време на транзит през стомаха; Разделянето възниква в крайния илеум в присъствието на калций и витамин В ₁₂ влиза в лигавичната клетка за абсорбция. След това се транспортира от протеините, свързващи транскобаламин. Малко количество (приблизително 1% от общата сума на количеството) се абсорбира от проста дифузия, но този механизъм е адекватен само с много големи дози. Пероралната абсорбция се счита за твърде непреодолима, за да се разчита при пациенти с пагубна анемия или други състояния, което води до малабсорбция на витамин В ₁₂ .

Цианокобаламинът е най -широко използваната форма на витамин В ₁₂ и има хематопоетична активност, очевидно идентична с тази на антианемичния фактор при пречистен чернодробен екстракт. Хидроксикобаламинът е също толкова ефективен, колкото цианокобаламинът и те споделят молекулната структура на кобаламина.

Информация за пациента за цианокобаламин

Пациентите с пагубна анемия трябва да бъдат информирани, че ще изискват месечни инжекции на витамин В ₁₂ до края на живота им. Ако не го направите, ще доведе до връщане на анемията и в развитието на неработоспособност и необратимо увреждане на нервите на гръбначния мозък. Също така пациентите трябва да бъдат предупредени за опасността от приемане на фолиева киселина на мястото на витамин В ₁₂ тъй като първата може да предотврати анемията, но да позволи прогресиране на субакут комбинирана дегенерация.

Вегетарианска диета, която не съдържа животински продукти (включително млечни продукти или яйца), не доставя витамин В ₁₂ . Пациентите след такава диета трябва да бъдат посъветвани да приемат перорален витамин В ₁₂ редовно. Необходимостта от витамин В ₁₂ се увеличава чрез бременност и лактация. Недостигът е признат при кърмачета на вегетариански майки, които са били хранени, въпреки че по това време майките са имали симптоми на дефицит.