Desyrel

Предупреждение

Самоубийствени мисли и поведение

Антидепресантите повишават риска от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти при краткосрочни проучвания. Отблизо следете всички пациенти, лекувани с антидепресанти за клинично влошаване и за поява на самоубийствени мисли и поведения [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Desyrel не е одобрена за употреба при педиатрични пациенти [виж Използване в конкретни популации ].

Описание за Desyrel

Desyrel (Trazodone Hydrochloride) таблетки за перорално приложение съдържат тризодонов хидрохлорид A Селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин и 5HT2 рецептор антагонист. Desyrel е триазолопиридиново производно, обозначено като 2- [3- [4- (3-хлорофенил) -1-пиперазинил] пропил] -124-триазоло [43-A] пиридин-3 (2H) -one хидрохлорид. Това е бял кристален прах без миризма, който е свободно разтворим във вода. Структурната формула е представена по следния начин:

Молекулна формула : C ₁₉ H ₂₂ Хранене ₅ O • hcl
Молекулно тегло : 408.33

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа 50 mg 100 mg 150 mg или 300 mg траздонов хидрохлорид USP. В допълнение всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки:

50 mg и 100 mg: царевично нишесте дибазичен калциев фосфат хипромелозен лактозен монохидрат магнезиев стеарат микрокристален целулозен полиетилен гликол павидон натриев нишесте гликолат и триацетин

150 mg: магнезиев стеарен микрокристална целулоза предгелатинизирана нишесте и стеаринова киселина

300 mg: магнезиев стеарат микрокристална целулоза предгелатинизирана нишестено натриева нишестено гликола и стеаринова киселина

Използване за Desyrel

Desirel® е показан за лечение на основно депресивно разстройство (MDD) при възрастни.

Какви дози идва клоназепам

Дозировка за Desyrel

Избор на доза

Предполага се първоначална доза от 150 mg/ден в разделени дози. Дозировката трябва да се инициира при ниска доза и да се увеличава постепенно отбелязва клиничния отговор и всякакви доказателства за непоносимост. Появата на сънливост може да изисква прилагането на основна част от дневната доза преди лягане или намаляване на дозата.

Дозата може да се увеличи с 50 mg/ден на всеки 3 до 4 дни. Максималната доза за амбулаторни пациенти обикновено не трябва да надвишава 400 mg/ден в разделени дози. Възпитаниците (т.е. по -тежко депресирани пациенти) могат да се откажат от, но не над 600 mg/ден в разделени дози.

След като бъде постигната адекватен отговор, дозата може постепенно да бъде намалена с последваща корекция в зависимост от терапевтичния отговор.

Важни инструкции за администрация

Desirel® може да бъде погълнат цяло или да се администрира като половин таблет, като счупи таблета по линията на резултата.

Desyrel трябва да се приема малко след хранене или лека закуска.

Екран за биполярно разстройство преди започване на Desirel

Преди започване на лечение с Desyrel или друг пациенти с антидепресант за лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Преминаване към или от моноаминов оксидазен инхибитор антидепресант

Най -малко 14 дни трябва да изтекат между прекратяването на антидепресанта на моноамино оксидаза (MAOI) и започване на десирел. В допълнение поне 14 дни трябва да изтекат след спиране на Desirel, преди да започнете антидепресант на MAOI [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Препоръки за дозировка за съпътстваща употреба със силни CYP3A4 инхибитори или индуктори

Съвместно приложение със силни CYP3A4 инхибитори

Помислете за намаляване на дозата на желания въз основа на поносимостта, когато Desyrel е съвместно с силен инхибитор на CYP3A4 [виж Лекарствени взаимодействия ].

Съвместно приложение със силни индуктори на CYP3A4

Помислете за увеличаване на дозата на дезирел въз основа на терапевтичния отговор, когато Desyrel е съвместно с силен индуктор на CYP3A4 [виж Лекарствени взаимодействия ].

Прекратяване на лечението с Desirel

Нежеланите реакции могат да възникнат при прекратяване на Desirel [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Gradually reduce the dosage rather than stopping DESYREL abruptly whenever possible.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

• 50 mg: Таблет с бели кръгли филми; Разгледани с 50 и P 005 се разрушават от едната страна и обикновената от другата страна.
• 100 mg: бял кръг, вкаран таблет, покрит с филм; Разгледани с 100 и P 006 се разрушават от едната страна и обикновената от другата страна.
• 150 mg: бял правоъгълник на таблет; Trisected от двете страни се разрушава с P и 007 от едната страна и 50 50 50 от другата страна с бисек на всеки ръб.
• 300 mg: бял правоъгълник на таблет; Тризан от едната страна се разрушава със 100 100 100 и е разгледана от другата страна, разрушена с P и 008.

Съхранение и обработка

50 mg : Бял кръг вкаран таблет с покритие от филма; Разгледани с 50 и P 005 се разрушават от едната страна и обикновената от другата страна. Бутилки от 100 NDC 58463-005-01

100 mg : Бял кръг вкаран таблет с покритие от филма; Разгледани с 100 и P 006 се разрушават от едната страна и обикновената от другата страна. Бутилки от 100 NDC 58463-006-01

150 mg : Бял правоъгълник на таблет; Trisected от двете страни се разрушава с P и 007 от едната страна и 50 50 50 от другата страна с бисек на всеки ръб. Бутилки от 100 NDC 58463-007-01

300 mg : Бял правоъгълник на таблет; Trisected от едната страна се разрушава със 100 100 и е разгледана от другата страна, разрушена с P и 008. Бутилки от 100 NDC 58463-008-01

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). Екскурзии, разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Разпределете в тесен светло устойчив контейнер, както е дефинирано в USP.

Произведено в Канада за: Pragma Pharmaceuticals LLC. Разпространено от: FERA

Странични ефекти for Desyrel

Следните сериозни нежелани реакции са описани другаде в етикетирането:

• Самоубийствени мисли и поведение при детски юноши и млади възрастни [виж Предупреждение за бокс и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на Серотон [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Arythc Carythac (виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Ортостатична хипотония и синкоп [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Повишен риск от кървене [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Приапизъм [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Активиране на мания или хипомания [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Синдром на прекратяване [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Потенциал за когнитивно и двигателно увреждане [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Глаукома за затваряне на ъгъл [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хипонатриемия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Таблица 2: Чести нежелани реакции, възникващи при ≥ 2% от пациентите, лекувани с десирел, и по-големи от процента на лекуваните с плацебо пациенти, както се наблюдават при контролирани клинични изследвания

Други adverse reactions occurring at an incidence of <2% with the use of trazodone hydrochloride in the controlled clinical studies: akathisia allergic reaction anemia chest pain delayed urine flow early menses flatulence hallucinations/delusions hematuria hypersalivation hypomania impaired memory impaired speech impotence increased appetite increased libido increased urinary frequency missed periods muscle twitches numbness paresthesia retrograde ejaculation shortness of breath и tachycardia/palpitations. Occasional sinus bradycardia has occurred in long-term studies.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на Desirel след одобрение. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на наркотици:

Нарушения в кръвта и лимфната система : Левкоцитоза на хемолитична анемия

Сърдечни разстройства : Кардиоспазъм Застойна проводимост на сърдечна недостатъчност Блок Ортостатична хипотония и синкопиране на сърцебиене Брадикардия Атриална фибрилация Миокарден инфаркт Сърдечно спиране Аритмия Вентрична ектопична активност, включително камерна тахикардия и QT удължаване. Съобщава се за продължителни QT интервали Torsade de Pointes и вентрикуларна тахикардия при дози от 100 mg на ден или по -малко [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Ендокринни разстройства : неподходящ синдром на ADH

Очни нарушения : Диплопия

Стомашно -чревен disorders : Повишено гадене/повръщане на слюноотделянето

Общи разстройства и условия на администрация : втрисане на оток Необявява се слабост слабост

Хепатобилиарни разстройства : cholestasis жречка хипербилирубинемия чернодробна ензимна промяна в ензима

Разследвания : повишена амилаза

Метаболизъм и разстройства на храненето : Метхемоглобинемия

Нарушения на нервната система : Афазия Атаксия цереброваскуларна авария Екстрапирамидални симптоми Големи зле припадъци Парестезия Тардив Дискинезия Вертиго

Психиатрични разстройства : ненормални сънища Агитация на тревожност халюцинации безсъние параноидна реакция Психоза Ступор

Бъбречни и уринарни разстройства : Задържане на уринарна инконтиненция на урината на урината

Репродуктивна система и нарушения на гърдите : удължаване на гърдите или прихващане Клиторизъм Клиторизъм Приапизъм [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Дихателни гръдни и медиастинални разстройства : апнея

Кожни и подкожни тъканни нарушения : alopecia hirsutism leukonychia pruritus psoriasis rash urticaria

Съдови нарушения : вазодилация

Лекарствени взаимодействия for Desyrel

Лекарства, които имат клинично важни взаимодействия с Desyrel

Таблица 3: Клинично важни лекарствени взаимодействия с Desyrel

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Desirel® не е контролирано вещество.

Злоупотреба

Въпреки че тризодонов хидрохлорид не е систематично проучен в предклинични или клинични проучвания за потенциала му за злоупотреба, в клиничните проучвания не се наблюдава индикация за поведение, търсещо лекарство, в клиничните проучвания с траздонов хидрохлорид.

Предупреждения за Desyrel

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Desyrel

Самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти

In pooled analyses of placebo-controlled trials of antidepressant drugs (SSRIs and other antidepressant classes) that included approximately 77000 adult patients and over 4400 pediatric patients the incidence of suicidal thoughts and behaviors in pediatric and young adult patients was greater in antidepressant-treated patients than in placebo-treated patients. Разликите в лекарството-плацебо в броя на случаите на самоубийствени мисли и поведение на 1000 лекувани пациенти са предоставени в таблица 1.

В нито едно от педиатричните проучвания не се наблюдават самоубийства. Имаше самоубийства в проучванията за възрастни, но броят му не е достатъчен, за да се стигне до заключение за антидепресантния лекарствен ефект върху самоубийството.

Таблица 1: Разлики в риска от броя на случаите на самоубийствени мисли или поведение при обединените плацебо-контролирани изпитвания на антидепресанти при педиатрични и възрастни пациенти

Не е известно дали рискът от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични и млади възрастни пациенти се простира до дългосрочна употреба, т.е. след четири месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани изпитвания за поддържане при възрастни с MDD, че антидепресантите забавят рецидив на депресията.

Следете всички пациенти, лекувани с антидепресанти за клинично влошаване и появяване на самоубийствени мисли и поведения, особено през първите няколко месеца на лекарствената терапия и в моменти на промени в дозата. Съветвайте членовете на семейството или полагащите грижи на пациентите, които да наблюдават промени в поведението и да предупредят доставчика на здравни грижи. Помислете за промяна на терапевтичния режим, включително евентуално прекратяване на дезирел при пациенти, чиято депресия е постоянно по -лоша или които изпитват възникващи самоубийствени мисли или поведение.

Синдром на Серотон

Инхибиторите на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIS) и SSRI, включително Desyrel, могат да утаяват синдрома на серотонин, потенциално животозастрашаващо състояние. Рискът е Повишено със съпътстваща употреба на други серотонинергични лекарства (включително трициклични антидепресанти на триптани фентанил литиев трамадол триптофан буспирон и кантарион на Сейнт Джон) и с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонин, т.е. маоа [Вижте Противопоказания Лекарствени взаимодействия ]. Синдромът на серотонин също може да се появи, когато тези лекарства се използват самостоятелно.

Синдромът на серотонин знаци и симптоми могат да включват промени в психичния статус (напр. Агитация халюцинации делириум и кома) Автономна нестабилност (например тахикардия Лабилна кръвно налягане ДИАФОРЕЗА ДИАФОРЕЗИЯ Хипертермия) невромускулни симптоми

Едновременното използване на Desyrel с Maois е противопоказано. В допълнение не инициирайте Desyrel при пациент, който се лекува с маои като линезолид или интравенозно метиленово синьо. Никакви доклади не включваха прилагането на метиленово синьо по други маршрути (като орални таблетки или локална тъканна инжекция). Ако е необходимо да се започне лечение с MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо при пациент, приемащ Desyrel, прекратява Desyrel, преди да започне лечение с MAOI [виж Противопоказания Лекарствени взаимодействия ].

Наблюдавайте всички пациенти, приемащи Desyrel за появата на синдром на серотонин. Прекратяване на лечението с Desyrel и всякакви съпътстващи серотонинергични средства незабавно, ако се появят горните симптоми и инициирате поддържащо симптоматично лечение. Ако едновременната употреба на Desyrel с други серотонинергични лекарства е клинично оправдана, информирайте пациентите за повишен риск от синдром на серотонин и мониторинг на симптомите.

Сърдечни аритмии

Клиничните проучвания показват, че тризодонният хидрохлорид може да бъде аритмогенен при пациенти с предварително съществуващо сърдечно заболяване. Идентифицираните аритмии включват изолирани PVCS камерни купли тахикардия със Syncope и Torsade de Pointes. Съобщава се за постмаркетиращи събития, включително Torsade de Pointes в дози от 100 mg или по-малко с форма на незабавно освобождаване на Desyrel. Desyrel също трябва да се избягва при пациенти с анамнеза за сърдечни аритмии, както и други обстоятелства, които могат да увеличат риска от появата на торсада де точки и/или внезапна смърт, включително симптоматична хипокалемия на брадикардия или хипомагнемия и наличието на вродена удължаване на интервала на QT. Desyrel не се препоръчва за използване по време на първоначалната фаза на възстановяване на инфаркта на миокарда. Трябва да се използва предпазливост при прилагане на дезирел на пациенти със сърдечно заболяване и такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани, тъй като антидепресантните лекарства (включително дезирел) могат да причинят сърдечни аритмии [виж Нежелани реакции ].

Desyrel удължава интервала qt/qtc. The use of DESYREL should be avoided in patients with known QT prolongation or in combination with other drugs that are inhibitors of CYP3A4 (e.g. itraconazole clarithromycin voriconazole) or known to prolong QT interval including Class 1A antiarrhythmics (e.g. quinidine procainamide) or Class 3 antiarrhythmics (e.g. amiodarone Соталол) Определени антипсихотични лекарства (напр. Зипразидон хлорпромазин тиоридазин) и определени антибиотици (например гатифлоксацин). Съпътстващото приложение на лекарства може да увеличи риска от сърдечна аритмия [виж Лекарствени взаимодействия ].

Ортостатична хипотония и синкоп

Хипотония including orthostatic hypotension и syncope has been reported in patients receiving trazodone hydrochloride. Concomitant use with an antihypertensive may require a reduction in the dose of the antihypertensive drug.

Повишен риск от кървене

Лекарствата, които пречат на инхибирането на обратното захващане на серотонин, включително Desyrel, увеличават риска от кървене. Едновременната употреба на аспирин нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) Други антитромбоцитни лекарства Варфарин и други антикоагуланти могат да добавят към този риск. Доклади за случаи и епидемиологични проучвания (конструкция на случаи и кохорта) демонстрират връзка между употребата на лекарства, които пречат на обратното захващане на серотонин и появата на стомашно-чревно кървене. Кървеливите събития, свързани с лекарства, които пречат на обратното захващане на серотонин, варираха от епистаксиса на хематома на екхимоза и петехия до животозастрашаващи кръвоизливи.

Информирайте пациентите за риска от кървене, свързан със съпътстващата употреба на агенти на дезирел и антитромбоцити или антикоагуланти. За пациенти, приемащи варфарин, внимателно наблюдават индексите на коагулацията при започване на титруване или прекратяване на Desyrel.

Приапизъм

Случаи на приапизъм (болезнена ерекция с продължителност по -големи от 6 часа) са докладвани при мъже, получаващи Desyrel. Приапизмът, ако не се лекува незабавно, може да доведе до необратимо увреждане на еректилната тъкан. Мъжете, които имат ерекция, продължила повече от 4 часа, независимо дали е болезнена или не, трябва незабавно да преустановят лекарството и да потърсят спешна медицинска помощ [виж Нежелани реакции Предоставяне ].

Desyrel трябва да се използва с повишено внимание при мъжете, които имат състояния, които могат да ги предразположат към приапизъм (напр. Анемия на сърповидно -клетъчна анемия множествен миелом или левкемия) или при мъже с анатомична деформация на пениса (напр. Кавернозална фиброза на пениса (например ъглова кавернозна фиброза или болест на Пейрони).

Активиране на мания или хипомания

При пациенти с Биполярно разстройство Лечението на депресивен епизод с Desyrel или друг антидепресант може да утаи смесен/маниакален епизод. Съобщава се за активиране на мания/хипомания при малка част от пациентите с основно афективно разстройство, които са били лекувани с антидепресанти. Преди да се започне лечение с пациенти с екрана на Desyrel за лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство мания или хипомания [виж Доза и приложение ].

Синдром на прекратяване

Нежеланите реакции след прекратяване на серотонинергичните антидепресанти, особено след рязко прекратяване, включват: гадене по изпотяване на дисфорично настроение Раздразнимост Агитация на замаяност Сензорни смущения (напр. Парестезия, като например сензорни ударни усещания) Тремор Объркване на главоболие Литаргия Емоционална лабилност Хипомания Хипомания Объркване на главоболие Литаргия Емоционална лабилност Хипомания Хипомен Препоръчва се постепенно намаляване на дозата, а не рязко прекратяване, когато е възможно [вижте Доза и приложение ].

Потенциал за когнитивно и двигателно увреждане

Desirel® може да причини сънливост или успокояване и може да наруши умствената и/или физическа способност, необходима за изпълнение на потенциално опасни задачи. Пациентите трябва да бъдат предупредени за експлоатация на опасни машини, включително автомобили, докато не са сигурни, че лечението с лекарства не ги засяга неблагоприятно.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Удължаването на зеничността, която се случва след употреба на много антидепресантни лекарства, включително Desyrel, може да предизвика атака на затваряне на ъгъла при пациент с анатомично тесни ъгли, които нямат патентна иридектомия. Избягвайте използването на антидепресанти, включително дезирел при пациенти с нелекувани анатомично тесни ъгли.

Хипонатриемия

Хипонатриемия may occur as a result of treatment with SNRIs и SSRIs including DESYREL. Cases with serum sodium lower than 110 mmol/L have been reported. Signs и symptoms of hyponatremia include главоболие difficulty concentrating memory impairment confusion weakness и unsteadiness which can lead to falls. Signs и symptoms associated with more severe и/or acute cases have included hallucination syncope seizure coma respiratory arrest и death. In many cases this hyponatremia appears to be the result of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH).

При пациенти с symptomatic hyponatremia discontinue DESYREL и institute appropriate medical intervention. Elderly patients patients taking диуретици и those who are volume-depleted may be at greater risk of developing hyponatremia with SSRIs и SNRIs [Вижте Използване в конкретни популации ].

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Самоубийствени мисли и поведение

Посъветвайте пациентите и полагащите грижи да търсят появата на самоубийство, особено рано по време на лечението и когато дозата е коригирана нагоре или надолу и ги инструктира да съобщават за такива симптоми на доставчика на здравни грижи [виж Предупреждение за кутия и ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Доза и приложение

Посъветвайте пациентите, че Desirel трябва да се приема малко след хранене или лека закуска. Съветвайте пациентите относно важността на следните инструкции за титруване на дозата [виж Доза и приложение ].

Синдром на Серотон

Caution patients about the risk of serotonin syndrome particularly with the concomitant use of DESYREL with other serotonergic drugs including triptans tricyclic antidepressants fentanyl lithium tramadol tryptophan buspirone St. John's Wort and with drugs that impair metabolism of serotonin (in particular MAOIs both those intended to treat psychiatric disorders and also others such as linezolid). Пациентите трябва да се свържат с техния доставчик на здравни грижи или да докладват в спешното отделение, ако изпитват признаци или симптоми на синдром на серотонин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Лекарствени взаимодействия ].

Активиране на мания/хипомания

Посъветвайте пациентите и техните полагащи грижи да наблюдават признаци на активиране на мания/хипомания и ги инструктират да докладват такива симптоми на доставчика на здравни грижи [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Повишен риск от кървене

Информирайте пациентите за едновременната употреба на Desyrel с аспирин НСПВС други антитромбоцитни лекарства варфарин или други антикоагуланти, тъй като комбинираната употреба на лекарства, които пречат на серотониновата захващане и тези лекарства е свързана с повишен риск от кървене. Посъветвайте ги да информират своите доставчици на здравни грижи, ако приемат или планират да приемат лекарства без рецепта или без рецепта, които увеличават риска от кървене [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Синдром на прекратяване

Посъветвайте се с пациентите да не прекратяват рязко Desirel и да обсъждат някакъв режим на усупване с техния доставчик на здравни услуги. Нежеланите реакции могат да възникнат, когато Desyrel е прекратен [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Съпътстващи лекарства

Посъветвайте пациентите да информират своите доставчици на здравни грижи, ако приемат или планират да приемат лекарства с рецепта или без рецепта, тъй като има потенциал за взаимодействия [виж Лекарствени взаимодействия ].

Бременност

Посъветвайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на терапия с Desirel. Съветвайте пациентите, че има регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на DeSyrel по време на бременност [виж Използване в специални популации ].

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Карциногенеза

Не е очевидна не е свързана с лекарства или доза поява на канцерогенеза при плъхове, получаващи траздон в ежедневни дози на перорални до 7,3 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 400 mg/ден при възрастни на база mg/m².

Мутагенеза

Не са проведени проучвания за генотоксичност с траздон.

Увреждане на плодовитостта

Траздонът няма ефект върху плодовитостта при плъхове при дози до 7,3 пъти по -голямо от MRHD при възрастни на база Mg/m².

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Exposure Registry

Съществува регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на антидепресанти по време на бременност. Доставчиците на здравни грижи се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на Националния регистър на бременността за антидепресанти на 1-844-405- 6185 или посещават онлайн на https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/

Обобщение на риска

Публикувани проспективни кохортни изследвания серии и доклади за случаи в продължение на няколко десетилетия с употреба на Desirel при бременни жени не са идентифицирали никакви рискове, свързани с наркотици от основни вродени дефекти, спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода (виж Данни ). Trazodone hydrochloride has been shown to cause increased fetal resorption и other adverse effects on the fetus in the rat when given at dose levels approximately 7.3 to 11 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 400 mg/day in adults on a mg/m² basis. There was also an increase in congenital anomalies in the rabbit at approximately 7.3 to 22 times the MRHD on a mg/m² basis (see Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Клинични съображения

Свързано с болестта майчин и/или ембриофетален риск

Проспективно надлъжно проучване последва 201 бременни жени с анамнеза за голямо депресивно разстройство, които са евтимични и приемат антидепресанти в началото на бременността. Жените, които преустановиха антидепресанти по време на бременност, са по -склонни да изпитат рецидив на голяма депресия, че жените, които продължават антидепресанти. Помислете за риска от нелекувана депресия при прекратяване или промяна на лечението с антидепресант лекарства по време на бременност и след раждането.

Данни

Човешки данни

Въпреки че наличните проучвания не могат окончателно да установят липсата на публикувани от риск данни от проспективните серии от случаи на кохортни проучвания и доклади за случаи в продължение на няколко десетилетия не са идентифицирали връзка с употребата на тразодон по време на бременност и големи дефекти в раждаемостта или други неблагоприятни резултати от майката или плода. Всички налични проучвания имат методологични ограничения, включително малък размер на извадката и непоследователни сравнителни групи.

Данни за животните

Не са наблюдавани тератогенни ефекти, когато траздонът се дава на бременни плъхове и зайци по време на периода на органогенеза при перорални дози до 450 mg/kg/ден. Тази доза е 11 и 22 пъти при плъхове и зайци съответно максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 400 mg/ден при възрастни на база mg/m². Наблюдава се повишена резорбция на плода и други неблагоприятни ефекти върху плода при плъхове при 7,3 до 11 пъти и увеличаване на вродените аномалии при зайци при 7,3 до 22 пъти по -голяма от MRHD на базата на mg/m². Няма повече подробности за тези проучвания.

Лактация

Обобщение на риска

Данни from published literature report the transfer of trazodone into human milk. There are no data on the effect of trazodone on milk production. Limited data from postmarketing reports have not identified и association of adverse effects on the breastfed child. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for DESYREL и any potential adverse effects on the breastfed child from DESYREL or from the underlying maternal condition.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността в педиатричната популация не са установени. Антидепресантите увеличават риска от самоубийствени мисли и поведение при педиатрични пациенти [виж Предупреждение за бокс ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Гериатрична употреба

Отчетената клинична литература и опит с тразодон не е установил различия в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това, тъй като опитът при възрастни хора с траздонов хидрохлорид е ограничен, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с гериатрични продукти.

Серотонергичните антидепресанти са свързани с случаи на клинично значима хипонатриемия при пациенти в напреднала възраст, които могат да бъдат изложени на по -голям риск от тази нежелана реакция [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Бъбречно увреждане

Траздонът не е проучен при пациенти с бъбречно увреждане. Траздонът трябва да се използва с повишено внимание при тази популация.

Чернодробно увреждане

Траздонът не е проучен при пациенти с чернодробно увреждане. Траздонът трябва да се използва с повишено внимание при тази популация.

Информация за предозиране за Desirel

Смъртта от свръхдоза е настъпила при пациенти, поглъщащи едновременно Desyrel и други лекарства на депресанти на ЦНС (алкохол; алкохол и хлорален хидрат и диазепам; амобарбитал; хлордиазепоксид; или мепробамат).

Най -тежките реакции, за които се съобщава, че са възникнали само с предозиране на Desyrel, са пристъпи на респираторен арест и промени в ЕКГ, включително удължаване на QT. Реакциите, отчетени най -често, са сънливост и повръщане. Предоставянето може да доведе до увеличаване на честотата или тежестта на която и да е от отчетените нежелани реакции.

Няма специфичен антидот за предозиране с тразодон хидрохлорид. При управлението на прекомерното преодоляване обмислете възможността за множество засягане на лекарствата. За актуална информация относно управлението на отравяне или предозиране Свържете се с център за контрол на отровата (1-800-222-1222 или www.poison.org).

Противопоказания за Desyrel

Desyrel е противопоказано в:

• Пациенти, приемащи или в рамките на 14 дни след спиране на инхибитори на моноаминооксидаза (MAOI), включително MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо поради повишен риск от синдром на серотонин [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].

Клинична фармакология for Desyrel

Механизъм на действие

Механизмът на антидепресанта на тразодон не е напълно разбран, но се смята, че е свързан с нейното подобряване на серотонинергичната активност в ЦНС. Тразодонът е както селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (SSRI), така и 5HT2 рецептор антагонист и нетният резултат от това действие върху серотонинергичното предаване и ролята му в антидепресантния ефект на Trazodone е неизвестен.

Фармакодинамика

Предклиничните проучвания показват, че тразодон селективно инхибира невроналното захващане на серотонин (KI = 367 nm) и действа като антагонист при 5-HT-2A (KI = 35,6 nm) серотонинови рецептори. Траздонът също е антагонист при няколко други моноаминергични рецептори, включително 5-HT2B (KI = 78,4 nm) 5-HT2C (KI = 224 nm) α1a (KI = 153 nm) α2c (KI = 155 nm) рецептори и е частичен агонист при 5- HT1A (Ki = 118 NM) рецептор.

Траздон антагонизира алфа 1-адренергичните рецептори свойство, което може да бъде свързано с постурална хипотония.

Фармакокинетика

Абсорбция

При хората Траздонният хидрохлорид се абсорбира след перорално приложение без селективна локализация в никаква тъкан. Когато тризодонов хидрохлорид се приема малко след поглъщането на храната, може да има увеличаване на количеството на лекарството, абсорбирано намаляване на максималната концентрация и удължаване във времето до максимална концентрация. Пиковите плазмени нива се появяват приблизително един час след дозиране, когато тразодонен хидрохлорид се приема на празен стомах или 2 часа след дозиране, когато се приема с храна.

Метаболизъм

Изследванията in vitro в чернодробните микрозоми на човека показват, че траздонът се метаболизира чрез окислително разцепване до активен метаболит mchlorophenylpiperazine (MCPP) от CYP3A4. Други метаболитни пътища, които могат да участват в метаболизма на траздон, не са добре характеризирани. Тразодонът се метаболизира широко; По -малко от 1% от оралната доза се отделя непроменена в урината.

Елиминиране

При някои пациенти траздонът може да се натрупа в плазмата.

Какви са съставките в Singulair

Свързване на протеин

Траздонът е от 89 до 95% протеин, свързан in vitro при концентрации, постигнати с терапевтични дози при хора.

Клинични изследвания

Ефикасността и безопасността на тразодонен хидрохлорид са установени от стационарни и амбулаторни изпитвания на формулировката за незабавно освобождаване на тразодон при лечение на голямо депресивно разстройство.

Информация за пациента за Desirel

Desirel®
(Dez ur el)
(Траздонов хидрохлорид) таблетки за орална употреба

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Desyrel?

Антидепресантни лекарства депресия или други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия: Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за:

• Всички рискове и ползи от лечението с антидепресантни лекарства
• Всички възможности за избор на лечение за депресия или други сериозни психични заболявания

1. Антидепресантните лекарства могат да увеличат самоубийствените мисли или действия при някои деца тийнейджъри и млади възрастни в рамките на първите няколко месеца след лечението.
2. Депресията и други сериозни психични заболявания са най -важните причини за самоубийствени мисли и действия.
   Някои хора могат да имат по -висок риск да имат самоубийствени мисли или действия. Те включват хора, които имат или имат фамилна анамнеза за биполярно заболяване (наричано още маниакално-депресивно заболяване) или самоубийствени мисли или действия.
3. Как мога да гледам и да се опитам да предотвратя самоубийствени мисли и действия?
   • Обърнете голямо внимание на всякакви промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението. Това е много важно, когато се стартира лекарство за антидепресанти или когато дозата се промени.
   • Обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи, за да съобщите нови или внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението.
   • Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи по план. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги между посещенията, ако е необходимо, особено ако се притеснявате от симптомите.

Обадете се на доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някой от следните симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:

• Мисли за самоубийство или умиране
• Опити за самоубийство
• Нова или по -лоша депресия
• Ново или по -лошо безпокойство
• Чувствате се много развълнувани или неспокойни
• Панически атаки
• Проблем със съня (безсъние)
• Нова или по -лоша раздразнителност
• Действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
• Действайки върху опасни импулси
• Изключително увеличаване на активността и говоренето (мания)
• Други unusual changes in behavior or mood

Какво друго трябва да знам за лекарствата за антидепресанти?

• Никога не спирайте антидепресанти, без първо да говорите с доставчик на здравни грижи. Спирането на лекарство за антидепресанти изведнъж може да причини други симптоми.
• Антидепресантите са лекарства, използвани за лечение на депресия и други заболявания. Важно е да се обсъдят всички рискове от лечение на депресия, а също и рисковете да не се лекуват. Трябва да обсъдите всички избори за лечение с вашия доставчик на здравни грижи, а не само използването на антидепресанти.
• Антидепресантните лекарства имат други странични ефекти. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за страничните ефекти на вашите лекарства.
• Антидепресантните лекарства могат да взаимодействат с други лекарства. Познайте всички лекарства, които приемате. Съхранявайте списък с всички лекарства, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги. Не стартирайте нови лекарства, без първо да проверявате с вашия доставчик на здравни грижи.

Не е известно дали Desyrel е безопасен и ефективен при децата.

Какво е Desyrel?

DESYREL is a prescription medicine used in adults to treat major depressive disorder (MDD). DESYREL belongs to a class of medicines known as SSRIs (or selective serotonin reuptake inhibitors).

Не приемайте Desyrel:

• Ако приемате инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI). Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако не сте сигурни дали приемате MAOI, включително антибиотичния линезолид и интравенозно метиленово синьо.
• Не приемайте MAOI в рамките на 2 седмици след спирането на Desyrel, освен ако не е насочено да го направите от вашия доставчик на здравни грижи.
• Не започвайте Desyrel, ако сте спрели да приемате MAOI през последните 2 седмици, освен ако не сте насочени към това от вашия доставчик на здравни грижи.

Преди да вземете Desirel, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат сърдечни проблеми, включително удължаване на QT или фамилна история на него
• някога са имали сърдечен удар
• имат биполярно разстройство
• имат проблеми с черния дроб или бъбреците
• имат други сериозни медицински състояния
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Desyrel ще навреди на вашето неродено бебе. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за риска за вашето неродено бебе, ако вземете Desyrel.
  • Ако забременеете по време на лечение с Desyrel, говорете с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Националния регистър на бременността за антидепресанти. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-844-405-6185.
• са кърмещи или планират да кърмят. Desyrel преминава в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако вземете Desyrel.
• сте приемали инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI) или ако сте спрели да приемате MAOI през последните 2 седмици.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Използването на Desyrel с някои други лекарства може да се повлияе взаимно, причинявайки сериозни странични ефекти.

Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако вземете:

• Triptans, използвани за лечение на мигреносно главоболие
• Лекарства, използвани за лечение на тревожност на настроението Психотични или мисловни разстройства, включително трициклици литий SSRIS SNRIS Buspirune или Antipsychotics
• Трамадол
• Добавки без рецепта като триптофан или кантарион на Сейнт Джон
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)
• Аспирин
• Варфарин (Джантововен на Кумад)
• I фени (Месанто)
• диуретици

Познайте лекарствата, които приемате. Дръжте списък с тях и го покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да взема Desyrel?

• Вземете Desyrel точно както ви казва вашият доставчик на здравни грижи.
• Desyrel трябва да се приема малко след хранене или лека закуска.
• Ако се чувствате сънливо, след като вземете DesiRel, говорете с вашия доставчик на здравни грижи. Вашият доставчик на здравни услуги може да промени дозата ви или времето на деня, в който вземете своя Desyrel.
• Не спирайте да приемате Desyrel, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Desyrel трябва да бъде погълната цяла или счупена наполовина по линията на резултата. Не дъвчете и не смажете Desirel. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако не можете да преглътнете Trazodone нито цял, нито като половин таблет.
• Ако вземете твърде много Desyrel, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи вашия център за контрол на отровата на 1-800-222-1222 или отидете веднага до най-близкото спешно отделение.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Desyrel?

• Не управлявайте работа с тежки машини или не правете други опасни дейности, докато не се възпроизвежда, докато не ви засяга Desyrel. Desyrel може да забави вашето мислене и двигателни умения.
• Не пийте алкохол и не приемайте други лекарства, които ви правят сънливи или замаяни, докато приемате Desyrel, докато не говорите с вашия доставчик на здравни грижи. Desyrel може да влоши сънливостта или замаяността ви, ако го приемате с алкохол или други лекарства, които причиняват сънливост или замаяност.

Какви са възможните странични ефекти на Desyrel?

Desyrel може да причини сериозни странични ефекти или смърт, включително:

• Вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Desyrel?
• Синдром на Серотон. Симптомите на синдрома на серотонин включват: Проблеми с халюцинации с възбуда с координация на бързото сърцебиене стегнати мускули, проблеми с ходенето по изпотяване на треска гадене и диария.
• Нередовен или бърз сърдечен ритъм или припадък (удължаване на QT)
• Ниско кръвно налягане. Чувствате се замаяни или припадни, когато сменяте позициите (отидете от седене до изправяне)
• Необичайни натъртвания или кървене
• Ерекция с продължителност повече от 6 часа (Приапизъм)
• Чувствате се високо или в много добро настроение, след което станете раздразнителни или имате твърде много енергия, усещайки, че трябва да продължите да говорите или да не спите (мания).
• Симптоми на оттегляне. Симптомите на оттегляне могат да включват тревожност и проблеми с съня. Не спирайте да приемате Desyrel, без да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• VisualProblems.
  • Болки в очите
  • промени във зрението
  • подуване или зачервяване в или около окото

Само някои хора са изложени на риск от тези проблеми. Може да искате да се подложите на очен преглед, за да видите дали сте изложени на риск и ще получите превантивно лечение, ако сте.

• Ниско натрий в кръвта ви (хипонатриемия). Симптомите на хипонатриемията включват: главоболие, чувствайки се слабо чувство на объркани проблеми, концентриращи проблеми с паметта и да се чувствате нестабилни, когато ходите.

Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.

Най -често срещаните странични ефекти на Desirel включват:

• подуване
• замъглено зрение
• замаяност
• сънливост
• умора
• диария
• задушен нос
• загуба на тегло

Това не са всички възможни странични ефекти на Desyrel. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Desyrel?

• Съхранявайте Desyrel при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте в тесен контейнер
• Пазете се от светлината
• Безопасно изхвърлете лекарството, което е остаряло или вече не е необходимо.

Дръжте Desyrel и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Desyrel.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Desyrel за условие, за което не е предписано. Не давайте Desyrel на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Desyrel, която е написана за здравни специалисти.

Какви са съставките в Desyrel?

Активна съставка: Trazo Done Hydrochloride USP

Неактивни съставки: 50 mg и 100 mg: царевично нишесте дибазичен калциев фосфат хипромелозен лактозен монохидрат магнезиев стеарат микрокристален целулозен полиетилен гликол павидон натриев нишесте гликолат и триацетин 150 mg: magnesiumstearate microcrystalline cellulose pregelatinized starch и stearic acid 300 mg: магнезиев стеарат микрокристална целулоза предгелатинизирана нишестено натриева нишестено гликола и стеаринова киселина

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.