Дипролен мехлем

Описание за дипролен мехлем

Дипролен (разширен бетаметазон дипропионат) мехлем 0,05% съдържа бетаметазон дипропионат USP Синтетичен адренокортикостероид за локална употреба. Бетаметазон Аналогът на преднизолон има висока степен на кортикостероидна активност и лека степен на минералокортикоидна активност. Бетаметазон дипропионат е 17-дипропионатният естер на бетаметазон.

Химически бетаметазон диропионат е 9-флуоро-11β 1721-Трихидрокси-16β -метилпрега-14-диен-320-дион 1721-дипропионат с емпиричната формула С ₂₈ H ₃₇ Fo ₇ молекулно тегло 504,6 и следната структурна формула:

Това е бяло до кремообразно бяло прах без мирис, неразтворима във вода; свободно разтворим в ацетон и в хлороформ; пестеливо разтворим в алкохол.

Всеки грам дипролен мехлем 0,05% съдържа 0,643 mg бетаметазон дипропионат USP (еквивалентен на 0,5 mg бетаметазон) в база от бял мехлем на пропилен гликол; пропилен гликол стеарат; бял петролат; и бял восък.

Използване за дипролен мехлем

Diprolene® мехлемът е кортикостероид, показан за облекчаване на възпалителните и сърбежните прояви на кортикостероидни дерматози при пациенти на 13 или повече години.

Доза за дипролен мехлем

Нанесете тънък филм от дипролен мехлем върху засегнатите кожни зони веднъж или два пъти дневно.

Терапията трябва да бъде прекратена, когато се постигне контрол. Ако може да се наблюдава подобрение в рамките на 2 седмици, може да се наложи преоценка на диагнозата. Дипролен мехлем е локален кортикостероид от супер висока мощност. Лечението с дипролен мехлем не трябва да надвишава 50 g седмично поради потенциала на лекарството да потиска оста на хипоталамо-хипофизата (HPA) [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Дипролен мехлем не трябва да се използва с оклузивни превръзки, освен ако не е указано от лекар.

Избягвайте използването на лицето на лицето или аксилите или ако атрофията на кожата присъства на мястото на лечение.

Избягвайте контакт с очите. Измийте ръцете след всяко приложение.

Diprolene Mointment е само за актуална употреба. Не е за орална офталмологична или интравагинална употреба.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Мехлем 0,05%. Всеки грам дипролен мехлем 0,05% съдържа 0,643 mg бетаметазон дипропионат (еквивалентен на 0,5 mg бетаметазон) в бяла до бели мехлем основа.

Съхранение и обработка

Дипролен мехлем 0,05% е бял мехлем, доставен в 15-g ( NDC 78206-124-01) и 50-g ( NDC 78206-124-02) тръби.

Съхранявайте при 25 ° C (77 ° F); екскурзии, разрешени до 15-30 ° C (59-86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Разпределено от: Organon LLC. дъщерно дружество на Organon

Странични ефекти за дипролен мехлем

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени с процентите в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

В контролирани клинични изпитвания нежеланите реакции, свързани с използването на дипролен мехлем, отчетени с честота под 1% включват еритема фоликулит и везикулация.

Опит за постмаркетиране

Тъй като нежеланите реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Доклади за постмаркетинг за локални нежелани реакции на локални кортикостероиди могат също да включват: атрофия на кожата телангиектазии, изгарящи дразнене на сухото при изригване на акнеформи Хипопигментиране на периорален дерматит алергичен контакт Дерматит вторична инфекция Хипертрихоза и милиария.

За какво е полезно за Трамадол?

Реакции на свръхчувствителност, състоящи се от предимно знаци и симптоми на кожата, напр. Съобщава се за контакт дерматит Pruritus bullous dermatitis и еритематозен обрив.

Съобщава се за офталмологични нежелани реакции на глаукома на катаракта, и централната серозна хориоретинопатия са докладвани с използването на локални кортикостероиди, включително локални бетаметазон продукти.

Лекарствени взаимодействия за дипролен мехлем

Не е предоставена информация

Предупреждения за дипролен мехлем

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за дипролен мехлем

Ефекти върху ендокринната система

Дипролен мехлем може да доведе до обратимо хипоталамо-хипофиза-надбъбречна (HPA) потискане на оста с потенциал за глюкокортикостероидна недостатъчност. Това може да се случи по време на лечение или след оттегляне на лечението. Фактори, които предразполагат към потискане на осите на HPA, включват използването на стероиди на високопостатността Големи лечебни повърхности на повърхността продължително използване на оклузивни превръзки Променени кожни бариерни чернодробни недостатъци и млада възраст. Оценка на потискането на оста на HPA може да се извърши чрез използване на теста за стимулация на адренокортикотропния хормон (ACTH).

В изпитване, оценяващо ефектите на дипролен мехлем върху оста HPA при 14 g на ден дипролен мехлем, е показано, че потиска плазмените нива на надбъбречните кортикални хормони след многократно приложение на болна кожа при лица с псориазис. Тези ефекти бяха обратими при прекратяване на лечението. При 7 g на ден е показано, че дипролен мехлем причинява минимално инхибиране на оста HPA, когато се прилага 2 пъти дневно в продължение на 2 до 3 седмици при здрави индивиди и при лица с псориазис и екзематозни разстройства.

С 6 g до 7 g дипролен мехлем, прилаган веднъж дневно в продължение на 3 седмици, не се наблюдава значително инхибиране на оста HPA при лица с псориазис и атопичен дерматит, измерено чрез плазмен кортизол и 24-часови уринарни 17-хидрокси-кортикостероидни нива.

Ако потискането на оста на HPA постепенно се документира, постепенно оттеглете лекарството намалете честотата на приложение или замествате с по -малко мощен кортикостероид. Рядко признаци и симптоми на оттегляне на стероиди могат да възникнат, изискващи допълнителни системни кортикостероиди.

Синдромът и хипергликемията на Кушинг могат да се появят и с локални кортикостероиди. Тези събития са редки и обикновено се появяват след продължително излагане на прекомерно големи дози, особено на локални кортикостероиди с високапотентност.

Педиатричните пациенти могат да бъдат по -податливи на системна токсичност поради по -големите им съотношения на повърхността на кожната повърхност към телесната маса [виж Използване в конкретни популации ].

Офталмологични нежелани реакции

Използването на локални кортикостероиди, включително дипролен мехлем, може да увеличи риска от задна субкапсуларна катаракта и глаукома. Съобщава се за катаракта и глаукома, след като се използва локални кортикостероидни продукти, включително дипролен мехлем [виж Нежелани реакции ].

Избягвайте контакт с дипролен мехлем с очи. Посъветвайте се с пациентите да съобщават за всякакви визуални симптоми и да помислите за насочване към офталмолог за оценка.

Алергичен контактен дерматит

Алергичният контактен дерматит с кортикостероиди обикновено се диагностицира чрез наблюдение на неуспех на лекуване, а не да се отбележи клинично обостряне. Подобно наблюдение трябва да се потвърждава с подходящо диагностично тестване на пластира. Ако дразненето развие локални кортикостероиди, трябва да бъде прекратено и да бъде въведена подходяща терапия.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Информирайте пациентите за следното:

• Прекратяване на терапията, когато се постигне контрол, освен ако не е указано друго от лекаря.
• Използвайте не повече от 50 грама седмично дипролен мехлем и не повече от 2 последователни седмици.
• Избягвайте контакт с очите.
• Посъветвайте пациентите да съобщят за всякакви визуални симптоми на своите доставчици на здравни грижи.
• Избягвайте използването на дипролен мехлем върху подмишниците на лицето или слабините, освен ако не е указано от лекаря.
• Не запушвайте зоната на лечение с превръзка или друго покритие, освен ако не е указано от лекаря.
• Обърнете внимание, че по -вероятно е локалната реакция и атрофия на кожата да се появят при оклузивна употреба продължителна употреба или употреба на кортикостероиди с по -висока потентност.
• Посъветвайте се с жена да използва дипролен мехлем върху най -малката зона на кожата и за възможно най -кратка продължителност по време на бременност или кърмене. Посъветвайте се с кърменето на жените да не прилагат дипролен мехлем директно върху зърното и ареолата, за да се избегне директно излагане на бебета.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на бетаметазон дипропионат.

Бетаметазон е отрицателен в теста за бактериална мутагенност ( Salmonella typhimurium и Те изложиха студ ) и в тест за мутагенност на клетките на бозайници (CHO/HGPRT). Той беше положителен при in vitro анализ на аберация на лимфоцитна аберация на човешкия лимфоцити и невярнокален в in vivo анализ на костен мозък на мишката на мишката.

Проучванията при зайци мишки и плъхове, използващи интрамускулни дози, съответно до 1 33 и 2 mg/kg, водят до повишаване на дозата на феталните резорби при зайци и мишки.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Няма налични данни за употребата на дипролен мехлем при бременни жени, за да се идентифицират лекарство, свързано с лекарства от основни вродени дефекти, спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода.

Наблюдателни проучвания предполагат повишен риск от бебета с ниско тегло при раждане с използването на над 300 грама мощен или много мощен локален кортикостероид по време на бременност. Посъветвайте се бременните жени, че дипролен мехлем може да увеличи риска да има бебе с ниско тегло при раждане и да използва дипролен мехлем върху най -малката зона на кожата и за възможно най -кратка продължителност.

В проучванията за репродукция на животни повишени малформации, включително пъпни хернии цефалоцеле и цепнато небце, след интрамускулно приложение на бетаметазон дипропионат към бременни зайци. Наличните данни не позволяват изчисляването на съответните сравнения между системната експозиция на бетаметазон дипропионат при изследвания върху животни към системната експозиция, която би се очаквала при хората след актуална употреба на дипролен мехлем (виж Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Данни за животните

Показано е, че бетаметазон дипропионат причинява малформации при зайци, когато се прилага по интрамускулен път при дози 0,05 mg/kg. Наблюдаваните аномалии включват пъпна херния цефалоцеле и цепнато небце.

Лактация

Обобщение на риска

Няма данни относно наличието на бетаметазон дипропионат в човешкото мляко ефектите върху кърменото кърмаче или ефектите върху производството на мляко след локално прилагане на дипролен мехлем за жени, които кърмят.

Възможно е локалното приложение на бетаметазон дипропионат да доведе до достатъчно системна абсорбция за получаване на откриваеми количества в човешкото мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от дипролен мехлем и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от дипролен мехлем или от основното състояние на майката.

Клинични съображения

За да се сведе до минимум потенциалната експозиция на кърменото бебе чрез кърма, използвайте дипролен мехлем върху най -малката зона на кожата и за възможно най -кратка продължителност, докато кърмите. Посъветвайте кърменето на жените да не прилагат дипролен мехлем директно върху зърното и ареолата, за да се избегне директно излагане на бебета [виж Използване в конкретни популации ].

Педиатрична употреба

Използването на дипролен мехлем при педиатрични пациенти, по -млади от 13 години, не се препоръчва поради потенциала за потискане на оста на HPA [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

При изпитване за безопасност на оста на HPA с отворен етикет при субекти от 3 месеца до 12-годишна възраст с атопичен дерматит дипролен AF крем 0,05% се прилага два пъти дневно в продължение на 2 до 3 седмици за средна площ на телесната повърхност от 58% (диапазон 35% до 95%). В 19 от 60 (32%) оценяващи се субекти потискането на надбъбречните корекции е показано или с кортизол ≤5 mcg/dl преди стимулация, или с косинтропин след стимулационен кортизол ≤18 mcg/dl и/или увеличаване на <7 mcg/dL from the baseline cortisol. Out of the 19 subjects with HPA axis suppression 4 subjects were tested 2 weeks after discontinuation of DIPROLENE AF Cream и 3 of the 4 (75%) had complete recovery of HPA axis function. The proportion of subjects with adrenal suppression in this trial was progressively greater the younger the age group.

Поради по -голямото съотношение на педиатричната пациента на повърхността на кожата към телесната маса са изложени на по -голям риск от възрастните от системна токсичност, когато се лекуват с локални лекарства. Следователно те също са изложени на по -голям риск от потискане на оста на HPA и надбъбречна недостатъчност при използването на локални кортикостероиди.

Редки системни ефекти като синдрома на Cushing на синдрома на линейния растеж забавяне на забавянето на теглото и вътречерепната хипертония са съобщени при педиатрични пациенти, особено тези с продължително излагане на големи дози локални кортикостероиди с висока потентност.

Съобщава се и за локални нежелани реакции, включително атрофия на кожата, с използване на локални кортикостероиди при педиатрични пациенти.

Избягвайте използването на дипролен мехлем при лечение на дерматит на памперс.

Гериатрична употреба

Клиничните изпитвания на дипролен мехлем включват 225 лица, които са на 65 години и над и 46 лица, които са на 75 години и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това не може да се изключи по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди.

Информация за предозиране за дипролен мехлем

Не е предоставена информация

Противопоказания за дипролен мехлем

Дипролен мехлем е противопоказан при пациенти, които са свръхчувствителни към бетаметазон дипропионат на други кортикостероиди или към каквато и да е съставка в този препарат.

Клинична фармакология for Diprolene Ointment

Механизъм на действие

Кортикостероидите играят роля в възпалението на имунната функция на клетъчната сигнализация и регулирането на протеини; Въпреки това, точният механизъм на действие на дипролен мехлем при дерматози, реагиращи на кортикостероиди, не е известен.

Фармакодинамика

Вазоконстриктор анализ

Изпитванията, извършени с дипелен мехлем 0,05%, показват, че той е в супер високата граница на потентността, както е показано във вазоконстрикторните изпитвания при здрави индивиди в сравнение с други локални кортикостероиди. Въпреки това подобни резултати за бланширане не предполагат непременно терапевтична еквивалентност.

Фармакокинетика

Не са проведени фармакокинетични изпитвания с дипролен мехлем.

Степента на перкутанна абсорбция на локални кортикостероиди се определя от много фактори, включително превозното средство, целостта на епидермалната бариера и използването на оклузивни превръзки.

Локалните кортикостероиди могат да се абсорбират чрез нормална непокътната кожа. Възпалението и/или други болестни процеси в кожата могат да увеличат перкутанната абсорбция. Оклузивните превръзки значително увеличават перкутанното абсорбция на локални кортикостероиди [виж Доза и приложение ].

След като се абсорбират през кортичните кортикостероиди, влизат в фармакокинетични пътища, подобни на системно администрирани кортикостероиди. Кортикостероидите са свързани с плазмените протеини в различна степен се метаболизират предимно в черния дроб и се отделят от бъбреците. Някои от локалните кортикостероиди и техните метаболити също се отделят в дори .

Клинични изследвания

Безопасността и ефикасността на дипролен мехлем за лечение на кортикостероид-реагиращи дерматози псориазис и атопичен дерматит са оценени при три рандомизирани активно контролирани изпитвания две при псориазис и един при атопичен дерматит. Общо 378 лица, от които 152 са получили дипролен мехлем, са били включени в тези изпитвания. Тези изпитвания оценяват дипролен мехлем, прилаган два пъти дневно в продължение на 14 дни. Показано е, че дипролен мехлем е ефективен при облекчаване на признаците и симптомите на псориазис и атопичен дерматит.

Информация за пациента за дипролен мехлем

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и предпазни мерки раздел.