Еритромицин етилсуксинат

Описание за E.E.S.

Еритромицинът се произвежда от щам на Saccharopolyspora erythraea (преди Streptomyces erythraeus ) и принадлежи към макролидната група на антибиотиците. Той е основен и лесно образува соли с киселини. Основата стеаратната сол и естерите са слабо разтворими във вода. Еритромицинът етилсуксината е естер на еритромицин, подходящ за перорално приложение. Еритромицинът етилсуксината е известен химически като еритромицин 2 '-(етилсукцинат). Молекулярната формула е c ₄₃ H ₇₅ Не ₁₆ а молекулното тегло е 862.06. Структурната формула е:

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) Granules are intended fили reconstitution with water. Each 5-mL teaspoonful of reconstituted cherry-flavилиed suspension contains Еритромицин ethylsuccinate equivalent to 200 mg of Еритромицин.

Приятната дегустация на течности с аромат на плодове се доставя готови за устно прилагане.

E.E.S. 200 течност (еритромицин етилсукцинат): Всяка 5-милилитрова чаена лъжичка суспензия с аромат на плодове съдържа еритромицин етилсукцинат, еквивалентен на 200 mg еритромицин.

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) 400 Liquid: Each 5-mL teaspoonful of илиange-flavилиed suspension contains Еритромицин ethylsuccinate equivalent to 400 mg of Еритромицин.

Гранулите и готовите суспензии са предназначени предимно за педиатрична употреба, но могат да се използват и при възрастни.

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) 400® Filmtab® Tablets: Each tablet contains Еритромицин ethylsuccinate equivalent to 400 mg of Еритромицин.

Таблетките FilmTab® са предназначени предимно за възрастни или по -големи деца.

Неактивни съставки

E.E.S. 200 течност (еритромицин етилсуксинат): FD

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) 400 Liquid: D&C Yellow No. 10 FD&C Yellow No. 6 methylparaben polysилиbate 60 propylparaben sodium citrate sucrose water xanthan gum и natural и artificial flavилиs.

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) Granules: Citric acid FD&C Red No. 3 magnesium aluminum silicate sodium carboxymethylcellulose sodium citrate sucrose и artificial flavили.

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) 400 Filmtab Tablets: Cellulosic polymers confectioner's sugar (contains cилиn starch) cилиn starch D&C Red No. 30 D&C Yellow No. 10 FD&C Red No. 40 magnesium stearate polacrilin potassium polyethylene glycol propylene glycol sodium citrate sилиbic acid и titanium dioxide.

Използване за E.E.S.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността (еритромицин етилсукцинат) на E.E.S. (Еритромицин етилсукцинат) и други антибактериални лекарства E.E.S. (Еритромицин етилсукцинат) трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) is indicated in the treatment of infections caused by susceptible strains of the designated илиganisms in the diseases listed below

Инфекции на горните дихателни пътища с лека до умерена степен, причинени от Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (Когато се използва едновременно с адекватни дози сулфонамиди, тъй като много щамове на H. influenzae не са податливи на концентрациите на еритромицин, които обикновено са постигнати). (Вижте подходящо етикетиране на сулфонамид за предписване на информация.)

Инфекции с по-ниско респираторни пътища с лека до умерена тежест, причинена от Streptococcus pneumoniae или Streptococcus pyogenes .

Листериоза, причинена от Listeria monocytogenes .

Коклюш (магарешка кашлица), причинена от Bordetella коклюш . Еритромицинът е ефективен за елиминиране на организма от назофаринкса на заразените индивиди, което ги прави неинфекциозни. Някои клинични проучвания предполагат, че еритромицинът може да бъде полезен при профилактиката на коклюш при открити чувствителни индивиди.

Инфекции на дихателни пътища поради Mycoplasma pneumoniae .

Инфекции на структурата на кожата и кожата с лека до умерена тежест, причинени от Streptococcus pyogenes или Staphylococcus aureus (По време на лечението може да се появи устойчиви стафилококи).

Дифтерия: инфекции поради Corynebacterium diphtheriae като допълнение към антитоксин, за да се предотврати установяването на носители и да се изкоренят организма в носителите.

Еритрасма: при лечението на инфекции поради Corynebacterium minutissimum .

Чревна амебиаза, причинена от Entamoeba histolytica (Само орални еритромицини). Екрантеричната амебиаза изисква лечение с други агенти.

Остро тазова възпалителна болест, причинена от Neisseria gonorrhoeae: Като алтернативно лекарство при лечение на остра тазова възпалителна болест, причинена от N. Gonorrhoeae При жени пациенти с анамнеза за чувствителност към пеницилин. Пациентите трябва да имат серологичен тест за сифилис, преди да получат еритромицин като лечение на гонорея и последващ серологичен тест за сифилис след 3 месеца.

Сифилис, причинен от Трепонема блед: Еритромицинът е алтернативен избор на лечение на първичен сифилис при пациенти, алергични към пеницилините. При лечение на първични прегледи на гръбначната течност трябва да се извършват преди лечението и като част от проследяването след терапията.

Еритромицини са показани за лечение на следните инфекции, причинени от Хламидия Трахоми : Конюнктивит на новородената пневмония на ранна детска и урогенитална инфекция по време на бременност. Когато тетрациклините са противопоказани или не се понасят еритромицин, е показан за лечение на неусложнени уретрални ендоцервични или ректални инфекции при възрастни поради Хламидия Трахоми .

Когато тетрациклините са противопоказани или не се понасят еритромицин, е показан за лечение на негонококов уретрит, причинен от, причинен от Уреаплазмен уреалитик .

Болестта на легионерите, причинена от Legionella pneumophila . Въпреки че не са проведени контролирани клинични проучвания за ефикасност in vitro и ограничените предварителни клинични данни предполагат, че еритромицинът може да бъде ефективен при лечение на болестта на легионерите.

Профилактика

Превенция на първоначалните атаки на ревматична треска

Американската сърдечна асоциация се счита за лекарство за избор при предотвратяване на първоначални атаки на ревматична треска (лечение на Streptococcus pyogenes Инфекции на горните дихателни пътища, напр. тонзилит или фарингит). Еритромицинът е показан за лечение на пациенти с пеницилин-алергични. ³ Терапевтичната доза трябва да се прилага в продължение на 10 дни.

Превенция на повтарящи се атаки на ревматична треска

Американската сърдечна асоциация се счита за пеницилин или сулфонамиди за избор на лекарства за избор при предотвратяване на повтарящи се атаки на ревматична треска. При пациенти, които са алергични към пеницилин и сулфонамиди, перорален еритромицин се препоръчва от Американската сърдечна асоциация при дългосрочната профилактика на стрептококовия фарингит (за предотвратяване на повтарящи се атаки на ревматична треска). ³

Дозировка за E.E.S.

Еритромицин етилсукцинирани суспензии и таблетки за филми могат да се прилагат без оглед на храненето.

Деца

Теглото на възрастта и тежестта на инфекцията са важни фактори за определяне на правилната доза. При леки до умерени инфекции обичайната доза на еритромицин етилсукцинат за деца е от 30 до 50 mg/kg/ден в еднакво разделени дози на всеки 6 часа. За по -тежки инфекции тази доза може да се удвои. Ако се желае дозата два пъти на ден половината от общата дневна доза може да се дава на всеки 12 часа. Дозите също могат да се прилагат три пъти дневно чрез прилагане на една трета от общата дневна доза на всеки 8 часа.

Следният график на дозата се предлага за леки до умерени инфекции:

Възрастни

400 mg Еритромицин ethylsuccinate every 6 hours is the usual dose. Доза may be increased up to 4 g per day accилиding to the severity of the infection. If twice-a-day dosage is desired one-half of the total daily dose may be given every 12 hours. Doses may also be given three times daily by administering one-third of the total daily dose every 8 hours.

За изчисляване на дозата при възрастни използвайте съотношение 400 mg активност на еритромицин като етилсукцинат до 250 mg еритромицин активност като стеаратна основа или естолат.

При лечението на стрептококови инфекции трябва да се прилага терапевтична доза на еритромицин етилсукцинат в продължение на поне 10 дни. При непрекъсната профилактика срещу рецидиви на стрептококови инфекции при лица с анамнеза за ревматично сърдечно заболяване обичайната доза е 400 mg два пъти на ден.

За лечение на уретрит поради C. trachomatis или U. uraylyticum

800 mg three times a day fили 7 days.

За лечение на първичен сифилис

Възрастни: 48 to 64 g given in divided doses over a period of 10 to 15 days.

За чревна амебиаза

Възрастни

400 mg four times daily fили 10 to 14 days.

Деца

30 до 50 mg/kg/ден в разделени дози за 10 до 14 дни.

За използване в коклюш

Въпреки че оптималната доза и продължителността не са установени дози еритромицин, използвани в отчетените клинични проучвания, са от 40 до 50 mg/kg/ден, дадени в разделени дози за 5 до 14 дни.

За лечение на болестта на легионерите

Въпреки че не са установени оптимални дози дози, използвани в отчетените клинични данни, са препоръчани по -горе (NULL,6 до 4 g дневно в разделени дози.)

Колко се доставя

E.E.S. 200 течност (Еритромицин етилсукситна устната суспензия USP) се доставя в 1 пинта бутилки ( NDC 0074-6306-16) и в бутилки от 100 ml ( NDC 0074-6306-13).

E.E.S. 400® течност (Еритромицин етилсукситна устната суспензия USP) се доставя в 1 пинта бутилки ( NDC 0074-6373-16) и в бутилки от 100 ml ( NDC 0074-6373-13).

И двата течни продукта изискват хладилник, за да запазят вкуса, докато се освободят. Необходимо е хладилникът от пациента, ако се използва в рамките на 14 дни.

E.E.S. Ganles (Еритромицин етилсукцинат за перорална суспензия USP) се доставя в 100-ml ( NDC 0074-6369-02) и 200 ml ( NDC 0074-6369-10) бутилки с размер.

E.E.S. 400 Filmtab tablets (Еритромицин етилсукцитни таблетки USP) 400 mg се доставят като розови таблетки, отпечатани с Абът лого и две букви Abbo-код на обозначение EE в бутилки от 100 ( NDC 0074-5729-13) 500 ( NDC 0074-5729-53) и 1000 ( NDC 0074-5729-19) и в пакети за ленти на Abbopac Unit от 100 ( NDC 0074-5729-11).

Препоръчително съхранение

Съхранявайте таблетки под 86 ° F (30 ° C).

Съхранявайте гранули преди смесването под 86 ° F. След смесване на хладилник и употреба в рамките на 10 дни.

ЛИТЕРАТУРА

3. Комитет по ревматична треска ендокардит и болест на Кавасаки на Съвета за сърдечно -съдови заболявания при младите Американска сърдечна асоциация: превенция на ревматичната треска. Циркулация . 78 (4): 1082-1086 октомври 1988 г.

Abbott Laboratories North Chicago IL 60064 U.S.A. FDA Rev Дата: 12/10/2008

Странични ефекти fили E.E.S.

Най-честите странични ефекти на пероралните препарати на еритромицин са стомашно-чревни и са свързани с дозата. Те включват гадене, повръщайки диария на коремната болка и анорексията. Симптоми на хепатит чернодробна дисфункция и/или анормални резултати от теста за чернодробна функция могат да възникнат. (Вижте Предупреждения .)

Ползи за чай от розмарин и странични ефекти

Появата на симптомите на псевдомембранозен колит могат да възникнат по време или след лечение с антибиотици. (Вижте Предупреждения .)

Еритромицинът е свързан с удължаване на QT и камерни аритмии, включително камерна тахикардия и торади de pointes.

Настъпиха алергични реакции, вариращи от уртикария до анафилаксия. Кожните реакции, вариращи от леки изригвания до еритема мултиформена Стивънс- (еритромицин етилсукцинат) синдром на Джонсън и токсична епидермална некролиза рядко.

Има редки съобщения за панкреатит и конвулсии.

Има изолирани съобщения за реверсии (еритромицин етилсуксинат) загуба на слуха, възникващи главно при пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти, получаващи високи дози еритромицин.

Лекарствени взаимодействия fили E.E.S.

Употребата на еритромицин при пациенти, които получават високи дози теофилин, може да бъде свързана с повишаване на серумните нива на теофилин (еритромицин етилсукцинат) и потенциална теофилин токсичност. В случай на теофилин токсичност и/или повишени нива на серумния теофилин (еритромицин етилсукцинат), дозата на теофилин трябва да бъде намалена, докато пациентът получава съпътстваща терапия с еритромицин.

Hypotension bradyarrhythmias and lactic acidosis have been observed in patients receiving concurrent verapamil belonging to the calcium channel blockers drug class.

Съобщава се, че съпътстващото приложение на еритромицин и дигоксин води до повишени серумни нива на дигоксин. (Еритромицин етилсукцинат)

Има съобщения за повишени антикоагулантни ефекти, когато еритромицинът и пероралните антикоагуланти са били използвани едновременно. Повишените антикоагулационни ефекти поради взаимодействията на еритромицин с различни перорални антикоагуланти могат да бъдат по -изразени при възрастни хора.

Еритромицинът е субстрат и инхибитор на 3A изоформата подсемейство на ензимната система на цитохром Р450 (CYP3A). Съвместно приложение на еритромицин и лекарство предимно метаболизирани тиони. Възможни са и взаимодействия с други лекарства, метаболизирани от изоформата на CYP3A. Следните лекарствени взаимодействия на базата на CYP3A са наблюдавани при продуктите на еритромицин в опит след маркетинг:

Ерготамин/дихидроерготамин

Едновременната употреба на еритромицин и ерготамин или дихидроерготамин е свързана при някои пациенти с остра токсичност на ергота, характеризираща се с тежък периферен вазоспазъм и дизестезия.

Триазолобензодиазепини (като триазолам и алпразолам) и свързани бензодиазепини

Съобщава се, че еритромицинът намалява клирънса на триазолам и мидазолам и по този начин може да увеличи фармакологичния ефект на тези бензодиазепини.

HMG-COA редуктазни инхибитори

Съобщава се, че еритромицинът увеличава концентрациите на HMG-COA редуктаза инхибитори (например ловастатин и симвастатин). Съобщават се за редки съобщения за рабдомиолиза при пациенти, приемащи тези лекарства едновременно.

Силденафил (виагра)

Съобщава се, че еритромицинът увеличава системната експозиция (AUC) на силденафил. Трябва да се вземе предвид намаляването на дозата на силденафил. (Вижте Вмъкване на пакет Viagra.)

Има спонтанни или публикувани съобщения за взаимодействия на еритромицин на базата на CYP3A с циклоспорин карбамазепин такролимус алфентанил дисопирамид рифабутин хинидин метилпреднизолон цилостазол винбластин и бромокриптин.

Съпътстващото приложение на еритромицин с цисаприд пимозид астемизол или терфенадин е противопоказано. (Вижте Противопоказания .)

В допълнение има съобщения за взаимодействия на еритромицин с лекарства, за които не се смята, че са метаболизирани от CYP3A, включително хексобарбитален фенитоин и валпроат.

Съобщава се, че еритромицинът значително променя метаболизма на неседатиращите антихистамини терфенадин и астемизол, когато се приемат едновременно. Редки случаи на сериозни сърдечно -съдови нежелани събития, включително електрокардиографски QT/QT _c Наблюдава се интервално удължаване на сърдечния арест на сърдечни аритми и други камерни аритмии. (Вижте Противопоказания .) In addition deaths have been repилиted rarely with concomitant administration of terfenadine и Еритромицин.

Има съобщения след маркетинг на лекарствени взаимодействия, когато еритромицинът е прилаган съвместно с цисаприд, което води до удължаване на QT сърдечен аритмии вентрикуларен тахикард, камерна фибрилация и торади, най-вероятно се дължи на инхибиране на чернодробния метаболизъм на цисаприд чрез еритромицин. Съобщава се за смъртни случаи. (Вижте Противопоказания .)

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Еритромицинът пречи на флуорометричното определяне на катехоламини в урината.

Предупреждения fили E.E.S.

Има съобщения за чернодробна дисфункция, включително повишени чернодробни ензими и хепатоцелуларен и/или холестатичен хепатит със или без жълтеница, срещаща се при пациенти, получаващи перорални еритромицинови продукти.

Има съобщения, които предполагат, че еритромицинът не достига плода в адекватна концентрация, за да предотврати вродената сифилис. Бебетата, родени от жени, лекувани по време на бременност с перорален еритромицин за ранен сифилис, трябва да се лекуват с подходящ режим на пеницилин.

Clostridium difficile Съобщава се за свързана диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални агенти, включително E.E.S. (Еритромицин етилсуксинат) и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антимикробната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след употреба на антибиотици. Внимателната медицинска история е необходима (еритромицин етилсуксинат), тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD се подозира или потвърждава текущата употреба на антибиотици, която не е насочена срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибиотично лечение на протеини за управление на течности и електролити на В. трудно и хирургическата оценка трябва да бъде въведена, както е посочено клинично.

Съобщава се за рабдомиолиза със или без бъбречно увреждане при сериозно болни пациенти, получаващи еритромицин едновременно с ловастатин. Следователно пациентите, получаващи съпътстващ ловастатин и еритромицин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за нивата на креатин киназа (CK) и серумна трансаминаза. (Еритромицин етилсукцинат) (вижте пакета вложка за ловастатин.)

Предпазни мерки fили E.E.S.

Общи

Предписване на E.E.S. (Еритромицин етилсуксинат) При липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и да увеличи риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Тъй като еритромицинът се отделя главно от черния дроб, трябва да се упражнява, когато еритромицинът се прилага на пациенти с нарушена чернодробна функция. (Вижте Клинична фармакология и Предупреждения секции.)

Съобщава се за обостряне на симптоми на миастения гравис и ново начало на симптомите на миастеничен синдром при пациенти, получаващи еритромицин терапия.

Има съобщения за инфантилна хипертрофична пилорична стеноза (IHPS), срещаща се при кърмачета след еритромицин терапия. В една кохорта от 157 новородени, които са получили еритромицин за коклюш профилактика седем новородени (5%), развиват симптоми на небилиозно повръщане или раздразнителност при хранене и са били SU (еритромицин етилсуксинат) впоследствие диагностицирана като IHPS, изискваща хирургическа пилоромиотомия. Възможен ефект на доза-отговор беше описан с абсолютен риск от IHP от 5,1% за бебета, които приемат еритромицин за 8-14 дни и 10% за бебета, които приемат еритромицин за 15-21 дни. ⁴ Тъй като еритромицинът може да се използва при лечение на състояния при кърмачета, които са свързани със значителна смъртност или заболеваемост (като коклюш или неонатална Хламидия Трахоми Инфекции) Ползата от терапията с еритромицин трябва да бъде претеглена спрямо потенциалния риск от развитие на IHP. Родителите трябва да бъдат информирани да се свържат с лекаря си, ако се появи повръщане или раздразнителност при хранене.

Продължителната или многократна употреба на еритромицин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни бактерии или гъбички. Ако възникне суперинфекцията еритромицин трябва да бъде прекратена и да се въведе подходяща терапия.

чрез CYP3A може да бъде свързан с повишаване на концентрациите на лекарства, които могат да увеличат или удължат както терапевтичните, така и неблагоприятните ефекти на съпътстващото лекарство. Може да се вземат предвид корекциите на дозата и когато е възможно серумните концентрации на лекарства, метаболизирани предимно от CYP3A, трябва да се следят отблизо при пациенти, които едновременно получават еритромицин.

Следват примери за някои клинично значими лекарства на базата на CYP3A, когато се посочва разрез и дренаж или други хирургични процедури, трябва да се извършват заедно с антибиотична терапия.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните (2-годишни) перорални проучвания при плъхове с еритромицин етилсукцинат и еритромицинова основа не предоставят доказателства за туморогенност. Изследванията за мутагенност не са проведени. Нямаше очевиден ефект върху плодовитостта на мъжете или жените при плъхове, хранени с еритромицин (база) на нива (еритромицин етилсуксинат) до 0,25% от диетата.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Categилиy B

Няма данни за тератогенност или какъвто и да е друг неблагоприятен ефект върху репродукцията при женски плъхове, хранени с еритромицин основа (до 0,25% от диетата) преди и по време на чифтосване по време на бременност и чрез отбиване на две последователни носилки. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като проучванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Труд и доставка

Ефектът на еритромицин върху труда и раждането не е известен.

Кърмещи майки

Еритромицинът се отделя в човешкото мляко. Трябва да се внимава, когато еритромицинът се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Виж Показания и употреба и Доза и приложение секции.

Гериатрична употреба

Възрастни пациенти, по-специално тези с намалена бъбречна или чернодробна функция, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на загуба на слуха, предизвикана от еритромицин. (Вижте Нежелани реакции и Доза и приложение ).

Възрастните пациенти могат да бъдат по -податливи на развитието на аритмиите на Torsades de Points, отколкото по -младите. (Вижте Нежелани реакции ).

Възрастните пациенти могат да изпитат повишени ефекти на пероралната антикоагулантна терапия, докато се подлагат на лечение с еритромицин. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Лекарствени взаимодействия ).

E.E.S. (Еритромицин ethylsuccinate) ® Granules contains 25.9 mg (1.1 mEq) of sodium per individual dose.

ЛИТЕРАТУРА

4. Honein M.A. Et. Al.: Инфантилна хипертрофична пилорна стеноза след коклюш профилактика с еритромицин: преглед на случая и кохортно проучване. The Lancet 1999; 354 ​​(9196): 2101-5.

Информация за предозиране за E.E.S.

В случай на предозиране еритромицин трябва да бъде прекратен. Предоставянето трябва да се обработва с бързото премахване на небсорбираното лекарство и всички други подходящи мерки трябва да бъдат въведени.

Еритромицинът не се отстранява чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

Противопоказания за E.E.S.

Еритромицинът е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към този антибиотик. Еритромицинът е противопоказан при пациенти, приемащи терфенадин астемизол пимозид или цисаприд. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Лекарствени взаимодействия .)

Клинична фармакология fили E.E.S.

Орално администрираните еритромицин етилсукситни суспензии и таблетките за филми се абсорбират лесно и надеждно. Сравними серумни нива (еритромицин етилсуксинат) на еритромицин се постигат в състоянията на гладуване и без устойчивост.

Еритромицинът дифузира лесно в повечето телесни течности. Обикновено се постигат само ниски концентрации в гръбначната течност, но преминаването на лекарството през кръвно-мозъчната бариера увеличава менингита. В присъствието на нормална чернодробна функция еритромицинът се концентрира в черния дроб и се отделя в жлъчката; Ефектът на чернодробната дисфункция върху екскрецията на еритромицин от черния дроб в жлъчката не е известен. По -малко от 5 процента от орално прилаганата доза на еритромицин се отделя в активна форма в урината.

Еритромицинът пресича плацентарната бариера, но плазмените нива на плода (еритромицин етилсукцинат) са ниски. Лекарството се отделя в човешко мляко.

Микробиология

Еритромицин действа чрез инхибиране на синтеза на протеини чрез свързване 50 S Рибозомни субединици на чувствителни организми. Не влияе на синтеза на нуклеинова киселина. Антагонизъм е демонстриран in vitro между еритромицин и клиндамицин линкомицин и хлорамфеникол.

Много щамове на Haemophilus influenzae са резистентни към еритромицин, но са податливи на еритромицин и сулфонамиди, използвани едновременно.

Стафилоки, устойчив на еритромицин, може да се появи по време на терапия.

Доказано е, че еритромицинът е активен срещу повечето щамове от следните микроорганизми и двете in vitro и in clinical infections as described in the Показания и употреба раздел.

Грам-положителни организми

Corynebacterium diphtheriae
Corynebacterium minutissimum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (По време на лечението могат да се появят резистентни организми)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Грам-отрицателни организми

Bordetella коклюш
Legionella pneumophila
Neisseria gonorrhoeae

Други микроорганизми

Хламидия Трахоми
Entamoeba histolytica
Mycoplasma pneumoniae
Трепонема блед
Уреаплазмен уреалитик

Следното in vitro Данните са налични но тяхното клинично значение е неизвестно .

Еритромицин експонати in vitro минимални инхибиторни концентрации (MIC) от 0,5 µg/ml или по -малко срещу повечето (≥ 90%) щамове на следните микроорганизми; Въпреки това безопасността и ефективността (еритромицин етилсуксинат) на еритромицин при лечение на клинични инфекции поради тези микроорганизми не са установени в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания.

Грам-положителни организми

Viridans Group Streptococci

Грам-отрицателни организми

Moraxella catarrhalis

Тестове за чувствителност

Техники за разреждане

Количествените методи се използват за определяне на антимикробни минимални инхибиторни концентрации (MIC). Тези MIC предоставят оценки за чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. MIC трябва да се определят с помощта на стандартизирана процедура. Стандартизираните процедури се основават на метод за разреждане ¹ (бульон или агар) или еквивалент със стандартизирани концентрации на инокулум и стандартизирани концентрации на еритромицин на прах. Стойностите на MIC трябва да се интерпретират съгласно следните критерии:

Доклад за чувствителност показва, че е вероятно патогенът да бъде инхибиран, ако антимикробното съединение в кръвта достигне концентрациите, които обикновено се постигат. Докладът на междинния продукт показва, че резултатът трябва да се счита за двусмислено и ако микроорганизмът не е напълно податлив на алтернативни клинично осъществими лекарства, тестът трябва да се повтори. Тази категория предполага възможна клинична приложимост в телесните места, където лекарството е физиологично концентрирано или в ситуации, при които може да се използва висока доза лекарство. Тази категория предоставя и буферна зона, която предотвратява причиняването на малки технически фактори в интерпретацията. Доклад за резистент показва, че патогенът няма вероятност да бъде инхибиран, ако антимикробното съединение в кръвта достигне концентрациите, които обикновено се постигат; Трябва да се избира друга терапия.

Стандартизираните процедури за изпитване на чувствителност изискват използването на микроорганизми за лабораторен контрол за контрол на техническите аспекти на лабораторните процедури. Стандартният еритромицин прах трябва да осигури следните стойности на MIC:

Техническо разпространение

Количествените методи, които изискват измерване на диаметри на зоната (еритромицин етилсуксинат), също осигуряват възпроизводими оценки на чувствителността на бактериите към антимикробни съединения. Една такава стандартизирана процедура ² Изисква използването на стандартизирани концентрации на инокулум. Тази процедура използва хартиени дискове, импрегнирани с 15 µg еритромицин, за да тества чувствителността на микроорганизмите към еритромицин.

Докладите от лабораторията, предоставящи резултати от стандартния тест за чувствителност към еднодискови, трябва да се интерпретират с 15 µg еритромицин диск според следните критерии:

Тълкуване should be as stated above fили results using dilution techniques. Тълкуване involves cилиrelation of the diameter obtained in the disk test with the MIC fили Еритромицин.

Както при стандартизираните методи за дифузия на техники за разреждане изискват използването на микроорганизми за лабораторно управление, които се използват за контрол на техническите аспекти на лабораторните процедури. За техниката на дифузия 15-µg еритромицин диск трябва да осигури следните диаметри на зоната (еритромицин етилсуксинат) в тези щамове за контрол на качеството на лабораторния тест:

ЛИТЕРАТУРА

1. Национален комитет за клинични лабораторни стандарти Методи за разреждане на тестове за антимикробна чувствителност за бактерии, които растат аеробно Трето издание. Одобрен стандартен NCCLS документ M7-A3 Vol. 13 № 25. NCCLS VILLANOVA PA Декември

2. Национален комитет за клинични лабораторни стандарти Стандарти за ефективност на тестовете за чувствителност към антимикробни дискове Пето издание. Одобрен стандартен NCCLS документ M2-A5 Vol. 13 № 24. NCCLS VILLANOVA PA Декември 1993 г.

Информация за пациента за E.E.S.

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително E.E.S. (Еритромицин етилсуксинат) трябва да се използва само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато E.E.S. (Еритромицин етилсукцинат) е предписан за лечение на бактериална инфекция, които пациентите трябва да бъдат казани, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно според указанията. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността (еритромицин етилсукцинат) на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от E.E.S. (Еритромицин етилсукцинат) или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Диарията е често срещан проблем, причинен от антибиотици, който обикновено завършва, когато антибиотикът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибиотици пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска), дори още два или повече месеца след приемането на последната доза на антибиотика. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.