Крем за флуорурацил

Описание за крем Fluorouracil

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) съдържа флуорурацил за локална дерматологична употреба. Химически флуорурацил е 5-флуоро-24 (1Н 3Н) -Пиримидинеон. Молекулярната формула е c ₄ H ₃ Fn ₂ O ₂ . Fluorouracil има молекулно тегло 130,08.

*Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) съдържа 0,5% флуорурацил, като 0,425% е включена в пореста микросфера, съставена от метил метакрилат/гликол диметакрилатен кръстосан и диметикон. Формулацията на крема съдържа следните други неактивни съставки: Carbomer 980 диметикон глицерин метил глючет-20 метил метакрилат/гликол диметакрилат кръстополимер метилпарабен оптил хидрокси-стеарен полиетилен гликол 400 Полисорбат 80 пропил гликолен полиетилен гликол 400 Полисорбат 80 пропил гликолен полиетилен гликол 400 Полисорбат 80 пропил гликолен полиетилен гликол 400 Полисорбати Троламин.

Използване за крем за флуорурацил

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) е показана за локалното лечение на множество актинични или слънчеви кератози на лицето и предния скалп.

Дозировка за крем за флуорурацил

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) трябва да се прилага веднъж на ден върху кожата, където актиничните лезии на кератоза се появяват, като се използват достатъчно, за да покрият цялата зона с тънък филм. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) не трябва да се прилага в близост до ноздрите или устата. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) трябва да се нанася десет минути след старателно измиване на изплакване и изсушаване на цялата зона. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) може да се прилага с върховете на върха. Веднага след нанасянето ръцете трябва да се измият старателно. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) трябва да се прилага до 4 седмици, както се понася. Продължаващото лечение до 4 седмици води до по -голямо намаляване на лезията. Местното дразнене не се увеличава значително чрез удължаване на лечението от 2 до 4 седмици и обикновено се разрешава в рамките на 2 седмици след прекратяване на лечението.

нистатин за орална млечница при възрастни

Колко се доставя

Крем - 30 грама тръба NDC 66530-252-30

Съхранявайте на 20 до 25 ° C (68 до 77 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Пазете извън обсега на децата.

Произведено от: CCI Rockledge FL 32955. Разпределено от: Spear Dermatology Products Randolph NJ 07869. Ревизиран: Април 2015

Странични ефекти за флуорурацил крем

Следните са нежелани събития, считани за свързани с лекарства и се срещат с честота ≥ 1% с флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера): реакция на мястото на приложение (NULL,6%) и дразнене на очите (NULL,4%). Признаците и симптомите на дразнене на лицето (реакция на мястото на приложението) са представени по -долу.

Обобщение на признаците и симптомите на дразнене на лицето - Събрани фаза 3 проучвания

По време на клиничните изпитвания дразненето обикновено започва на 4 -ия ден и се запазва до края на лечението. Тежестта на дразненето на лицето при последното посещение на лечение е малко под изходното ниво на леката до групата за лечение на 1 седмици за 1 -седмична група за активно лечение и умерена за 2 -седмичните групи за активно лечение. Средната тежест намалява бързо за всяка активна група след приключване на лечението и е под изходното ниво на всяка група при проследяването на проследяването на седмицата 2 след лечението.

Тридесет и един пациенти (12% от тези, лекувани с Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) във фаза 3 клинични проучвания), преустановяват изследваното лечение в началото поради дразнене на лицето. С изключение на трима пациенти, прекратяване на лечението, е възникнало на или след 11 -ия ден от лечението.

Нежеланите събития на дразнене на очите, описани като леки до умерени по интензивност, се характеризират като ужилване на чувствителността на горяне и сърбеж. Тези нежелани събития са възникнали във всички лечебни оръжия в едно от двете проучвания на фаза 3.

Обобщение на всички нежелани събития, отчетени при ≥ 1% от пациентите в комбинираните активно лечение и групи за превозни средства - Събрани фаза 3 проучвания
9721 и 9722 комбинирани

Неблагоприятни преживявания, отчетени от телесната система

Във фаза 3 проучвания не се счита сериозно нежелано събитие, свързано с лекарството за изследване. Общо пет пациенти трима в групите за активно лечение и двама в групата на превозните средства са имали поне едно сериозно нежелано събитие. Трима пациенти са починали в резултат на нежелани събития (и), считани за несвързани с изследване на лекарството (миокарден инфаркт на рак на стомаха и сърдечна недостатъчност).

Клиничните лабораторни тестове след лечение, различни от тестовете за бременност, не са извършени по време на клиничните проучвания на фаза 3. Клинични лабораторни тестове са проведени по време на провеждане на фаза 2 проучване на 104 пациенти и 21 пациенти във фаза 1 проучване. Нито един анормална серумна химимия хематология или резултатите от анализа на урината не се считат за клинично значими.

Лекарствени взаимодействия за крем за флуорурацил

Не е предоставена информация.

Предупреждения for Fluorouracil Cream

Потенциалът за забавена реакция на свръхчувствителност към флуорурацил съществува. Тестването на пластира за доказване на свръхчувствителност може да бъде неубедително.

Странични ефекти на Invokana 100 mg

Пациентите трябва да прекратят терапията с флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера), ако се развият симптоми на дефицит на ензим на DPD.

Рядко неочаквана системна токсичност (напр. Стоматитна диария неутропения и невротоксичност), свързана с родителското приложение на флуорурацил, се приписва на дефицит на дихидропиримидин дехидрогеназа DPD активност. Съобщава се за един случай на животозастрашаваща системна токсичност с локалната употреба на 5% флуорурацил при пациент с пълно отсъствие на DPD ензимна активност. Симптомите включват силна коремна болка кървава диария, повръщаща треска и втрисане.

Приложенията към лигавиците трябва да се избягват поради възможността за локално възпаление и язва.

Предпазни мерки for Fluorouracil Cream

Общи

Има възможност за повишаване на абсорбцията чрез язвена или възпалена кожа.

Информация за пациент

Пациентите, използващи Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера), трябва да получат следната информация и инструкции:

1. Това лекарство трябва да се използва според указанията.
2. Това лекарство не трябва да се използва за някакво разстройство, различно от това, за което е предписано.
3. Той е само за външна употреба.
4. Избягвайте контакт с нозните и устата на очите на очите.
5. Почистете засегнатата зона и изчакайте 10 минути, преди да нанесете Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера).
6. Измийте ръцете веднага след нанасяне на Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера).
7. Избягвайте продължителното излагане на слънчева светлина или други форми на ултравиолетово облъчване по време на лечението, тъй като интензивността на реакцията може да се увеличи.
8. Повечето пациенти, използващи Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера), получават кожни реакции, където се използва лекарството. Тези реакции включват ерозия на болката в зачервяване на сухота (загуба на горния слой на кожата) и подуване. Дразнирането на мястото на кандидатстване може да продължи две или повече седмици след прекратяване на терапията. Лекуваните райони могат да бъдат грозни по време и след терапията.
9. Ако развиете коремна болка, кървава диария, повръщаща треска или втрисане, докато сте на флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) терапия, спрете лекарствата и се свържете с вашия лекар и/или фармацевт.
10. Докладвайте за всякакви странични ефекти на лекаря и/или фармацевт.

Лабораторни тестове

За да се изключи наличието на откровена неоплазма, може да се вземе предвид биопсия за тези области, които не успяват да реагират на лечение или повтарящи се след лечението.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Адекватните дългосрочни проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал не са проведени с флуорурацил. Проучвания с активната съставка на Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) флуорурацил са показали положителни ефекти в in vitro и напразно тестове за мутагенност и увреждане на плодовитостта в напразно Изследвания върху животни.

Флуорурацил произвежда морфологична трансформация на клетките в in vitro Тестове за клетъчна трансформация. Морфологичната трансформация също се произвежда в in vitro Анализ чрез метаболит на флуорурацил и трансформираните клетки произвеждат злокачествени тумори, когато се инжектират в имуносупресирани сингенски мишки. Доказано е, че флуорурацил упражнява мутагенна активност в клетките на дрождите Bacillus subtilis и Drosophila Анализи. В допълнение Fluorouracil е произвел увреждане на хромозома при концентрации от 1,0 и 2,0 mcg/ml в An in vitro Анализът на хамстер фибробласт е положителен при микровълнов анализ на лимфома на мишката и е положителен в напразно Микронуклеус Тестове при плъхове и мишки след интраперитонеално приложение. Някои пациенти, получаващи кумулативни дози от 0,24 до 1,0 g флуорурацил в патенсарално, показват увеличаване на числените и структурни хромозомни аберации в лимфоцитите на периферната кръв.

Показано е, че флуорурацил нарушава плодовитостта след асистенция при плъхове. Показано е, че флуорурацил, прилаган при интраперитонеални дози от 125 и 250 mg/kg, индуцира хромозомни аберации и промени в хромозомната организация на сперматогония при плъхове. Съобщава се, че при мишки с едно доза интравенозни и интраперитонеални инжекции на флуорурацил убиват диференцирана сперматогония и сперматоцити в доза от 500 mg/kg и произвеждат аномалии в сперматидите при 50 mg/kg.

Педиатрична употреба

Актиничната кератоза не е състояние, наблюдавано в педиатричната популация, освен във връзка с редки генетични заболявания. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) не трябва да се използва при деца. Безопасността и ефективността на Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) не са установени при пациенти на възраст под 18 години.

Гериатрична употреба

Не са показани значителни разлики в мерките за безопасност и ефикасност при пациенти на възраст 65 и повече години в сравнение с всички останали пациенти.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category X: Виж Противопоказания .

Медицински сестри

Не е известно дали флуорурацил е екскретиран в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от флуорурацил трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Информация за предозиране за крем за флуорурацил

Обикновено локалното предозиране няма да причини остри проблеми. Ако Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) случайно се погрижи, индуцирайте емезис и стомашно промиване. Прилагайте симптоматични и поддържащи грижи, ако е необходимо.

Ако се осъществява контакт с около с обилни количества вода.

Противопоказания за крем за флуорурацил

Fluorouracil може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена. Fluorouracil е противопоказано при жени, които са или могат да забременеят. Ако това лекарство се използва по време на бременност или ако пациентът забременее по време на приемането на това лекарство, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалната опасност за плода.

Не са проведени адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени с локални или парентерални форми на флуорурацил. Съобщава се за един дефект на раждането (камерна септална дефект) и случаи на спонтанен аборт, когато се прилага флуорурацил в областите на лигавицата. Съобщава се за множество вродени дефекти при плода на пациент, лекуван с интравенозен флуорурацил.

Най -често срещаният страничен ефект на литий

Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени с Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера). Флуорурацил е показано, че активната съставка е тератогенна при мишки плъхове и хамстери, когато се прилагат в пампанията при дози, по -големи или равни съответно на 10 15 и 33 mg/kg/ден [4x 11x и 20x съответно максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) въз основа на телесната повърхност (BSA)]. Флуорурацил се прилага през периода на органогенеза за всеки вид. Ембриолеталните ефекти се появяват при маймуни в парентерални дози над 40 mg/kg/ден (65x MRHD на базата на BSA), прилаган през периода на органогенезата.

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) не трябва да се използва при пациенти с ензимен дефицит на дихидропиримидин дехидрогеназа (DPD). Голям процент флуорурацил се катаболизира от ензима дихидропиримидин дехидрогеназа (DPD). Дефицитът на DPD ензим може да доведе до маневриране на флуорурацил до анаболния път, водещ до цитотоксична активност и потенциални токсичности.

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към всеки от неговите компоненти.

Клинична фармакология for Fluorouracil Cream

Има доказателства, че метаболизмът на флуорурацил в анаболния път блокира реакцията на метилиране на дезоксиридилова киселина към тимидилова киселина. По този начин флуорурацил пречи на синтеза на дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК) и в по -малка степен инхибира образуването на рибонуклеинова киселина (РНК). Тъй като ДНК и РНК са от съществено значение за клетъчното делене и растежа, ефектът на флуорурацил може да бъде да се създаде дефицит на тимин, който провокира небалансиран растеж и смърт на клетката. Ефектите от лишаване от ДНК и РНК са най -маркирани върху онези клетки, които растат по -бързо и поемат флуорурацил с по -бърза скорост. Приносът за ефикасността или безопасността на отделните компоненти на превозното средство не е установен.

Фармакокинетика

Извършва се многократно рандозирано паралелно проучване с отворен етикет при 21 пациенти с актинични кератози. Двадесет пациенти са събрали фармакокинетични проби: 10 пациенти, лекувани с флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) и 10 лекувани с флуорурацил крем 5%. Пациентите са били лекувани за максимум 28 дни с флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) 1 g веднъж дневно сутрин; или Fluorouracil Cream 5% 1 g два пъти дневно сутрин и вечер. Измерват се стационарни плазмени концентрации и количествата флуорурацил в урината в резултат на локалното приложение на всеки от всеки продукт. Трима пациенти, които са получили Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) и девет пациенти, които са получили флуорурацил крем 5%, са имали измерими плазмени флуорурацилни нива; Въпреки това само един пациент, получаващ флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) и шестима пациенти, получаващи флуорурацил крем 5%, са имали достатъчен брой точки от данни, за да изчислят средните фармакокинетични параметри.

Плазмена фармакокинетична резюме

Пет от 10 пациенти, получаващи Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) и девет от 10 пациенти, получаващи флуорурацил крем 5% са имали измерими нива на флуорурацил на урината.

Фармакокинетично обобщение на урината

Както Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера), така и Fluorouracil Cream 5% демонстрират ниски измерими плазмени концентрации за флуорурацил, когато се прилагат при условия на стационарно състояние. Кумулативната екскреция на урина на флуорурацил е ниска за флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) и за флуорурацил крем 5%, съответстващ съответно на 0,055% и 0,24% от приложените дози.

Клинични изпитвания

При експерименталните условия на локалните проучвания за безопасност Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) не се наблюдава, че причинява сенсибилизация на контакт. Въпреки това приблизително 95% от субектите в активните оръжия на клиничните проучвания на фаза 3 изпитват дразнене на лицето. Вероятно е дразненето и сенсибилизацията е малко вероятно въз основа на резултатите от локалните проучвания за безопасност и фаза 3.

Проведени са две фазови 3, идентично проектирани многоцентрови контролирани двойно-слепи проучвания за оценка на клиничната безопасност и ефикасността на флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера). Пациентите с 5 или повече актинични кератози (AKS) на лицето или предния плешив скалп бяха разпределени на случаен принцип към активно или превозно средство в съотношение 2: 1. Пациентите са били разпределени на случаен принцип за продължителност на лечението от 1 2 или 4 седмици в съотношение 1: 1: 1. Те прилагаха крема за изследване веднъж дневно върху целия лицен/предния плешив скалп. Клиничният отговор на всеки пациент е оценен 4 седмици след последното планирано приложение на пациента на изследвания. Не са извършени допълнителни последващи последващи резултати или оценки на безопасността след 4 седмици след последното планирано приложение. Следните графики показват процента на пациентите, при които 100% от лекуваните лезии са изчистени и процентът на пациентите, при които 75% или повече от лекуваните лезии са изчистени. Лечението с Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) в продължение на 1 2 или 4 седмици се сравнява с лечението с крем за превозни средства. Резултатите от 1 2 и 4 седмици лечение с крем за превозни средства се обединяват, тъй като продължителността на лечението с носител няма съществен ефект върху клирънса. Резултатите от двете проучвания на фаза 3 са показани отделно. Въпреки че всички режими на лечение на флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) изследват, демонстрират ефикасност спрямо носител за лечение на актинична кератоза, продължаващо лечение до 4 седмици, тъй като толерираното води до по -нататъшно намаляване и изчистване на лезията.

Процент от субекти със 100% клирънс

Процент от субектите с най -малко 75% клирънс

Клиничната ефикасност и безопасност при лечението на AKS на ушите и други изложени на слънце области не са оценени в проучванията.

Информация за пациента за крем за флуорурацил

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)

Прочетете внимателно тази листовка, преди да започнете да използвате лекарството си. Прочетете информацията, която получавате всеки път, когато получите повече лекарства. Възможно е да има нова информация за лекарството. Тази листовка не заема мястото на разговорите с Вашия лекар. Ако имате въпроси или не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Какво е Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)?

Какво се използва Беникар за лечение

Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) is a cream used by adults to treat skin conditions on the face и front part of the scalp called solar keratosis or actinic keratosis.

Кой не трябва да използва Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)?

Не използвайте Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)

• Ако сте бременна или може да забременеете. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) може да навреди на вашето неродено дете.
• Ако кърмите бебе. Не знаем дали Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) може да премине към бебето през млякото.
• Ако имате ензимен дефицит на дихидропиримидин дехидрогеназа (DPD). Активната съставка във флуорурацил крем USP 0,5% (микросфера) флуорурацил може да причини сериозни странични ефекти при пациенти, които имат дефицит на DPD ензим. Ако имате DPD ензимен дефицит и използвате лекарства, съдържащи флуорурацил, можете да развиете сериозни странични ефекти, като например болки в стомаха кървава диария повръщаща треска или втрисане.
• Ако сте алергични към съставките във Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера). Попитайте Вашия лекар или фармацевт за неактивните съставки.
• Ако е под 18 години. Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) не трябва да се използва при деца.

Кажете на Вашия лекар, ако сте в състояние да забременеете. Вашият лекар може да ви посъветва за контрола на раждаемостта, за да избегнете бременността.

Как трябва да използвам Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)?

Приемане на флоназа с високо кръвно налягане

Използвайте Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) веднъж на ден, както е указано от Вашия лекар. Използвайте го само върху кожата си. Трябва да използвате Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) за до 4 седмици.

1. Почистете зоната, в която ще нанесете Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера).
2. Поставете Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) на лицето си, както е указано от вашия лекар, като използвате върховете на пръстите си. Използвайте достатъчно, за да покриете засегнатата кожа.
3. Избягвайте контакт с ноздрите и устата си.
4. Измийте ръцете си веднага щом приключите с поставянето на Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) върху кожата си.
5. Овлажнител/слънцезащитен крем може да се нанесе 2 часа след прилагане на крем Fluorouracil USP 0,5% (микросфера). Не използвайте други продукти на кожата, включително лекарства за лосиони Creams или козметика без инструкти, инструктирани от Вашия лекар.

Какво трябва да избягвам, докато използвам Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)?

Избягвайте слънчевата светлина или друга ултравиолетова светлина (като кабини за тен) колкото е възможно повече, докато използвате Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера). Слънчевата светлина може да увеличи вашите странични ефекти. Когато сте изложени на слънчева светлина, носете шапка и използвайте слънцезащитен крем.

Не покривайте лекуваната кожа с превръзка.

Не хранете кърмани или забременявайте, докато използвате Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера). Ако забременеете, спрете да използвате Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) и кажете веднага на вашия лекар.

Какви са възможните странични ефекти на Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера)?

Повечето пациенти, използващи Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера), получават кожни реакции, където се използва лекарството. Тези реакции включват ерозия на болката в зачервяване на сухота (загуба на горния слой на кожата) и подуване. Дразнирането може да продължи две или повече седмици след приключване на лечението. Лекуваната зона може да стане грозна по време на терапията.

Някои пациенти получават дразнене на очите. Дразненето на очите може да се състои от пареща чувствителност сърбеж на ужилване и поливане. Ако сте загрижени за страничните ефекти, говорете с Вашия лекар.

Няколко пациенти съобщават за странични ефекти като болки в стомаха диария, повръщаща треска или охлаждане, вероятно поради липсата на специфичен ензим DPD в тялото им. Ако изпитвате някой от тези симптоми, прекратете терапията незабавно и се свържете с Вашия лекар.

Информация за съхранение

Поддържайте това лекарство при стайна температура (68-77 ° F/20-25 ° C). Изхвърлете неизползваната медицина. Дръжте това лекарство извън обсега на децата.

Общи Advice About Prescription Medicines

Понякога се предписват лекарства за състояния, които не са описани в листовки за информация за пациента. Не го използвайте за условие, за което не е било предписано. Това лекарство е само за вашата употреба. Никога не го давайте на други хора. Това може да им навреди, дори ако проблемът им с кожата изглежда е същият като вашия. Не използвайте Fluorouracil Cream USP 0,5% (микросфера) след датата на изтичане на тръбата.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.