Флоназа

Описание за флоназа

Активният компонент на флоназния носен спрей е флутиказон пропионат кортикостероид с химическото наименование S- (флуорометил) 6α9-дифлуоро-11β17-дихидрокси-16α-метил-3oxoandrosta-14-diene-17β-carbothioate 17-пропионат и следната химическа структура:

Флутиказон пропионат е бял прах с молекулно тегло 500,6, а емпиричната формула е c ₂₅ H ₃₁ F ₃ O ₅ S. На практика е неразтворим във вода, свободно разтворим в диметил сулфоксид и диметилформамид и леко разтворим в метанол и 95% етанол.

Флоназен носен спрей 50 mcg е водно окачване на микрофинен флутиказон пропионат за локално приложение към носната лигавица с помощта на измервателна помпа за пръскане. Флоназният спрей също съдържа микрокристална целулоза и карбоксиметилцелулоза натриев декстроза 0,02% w/w бензалкониев хлорид полисорбат 80 и 0,25% w/w фенилетил алкохол и има рН между 5 и 7.

След първоначално грундиране всяко задействане осигурява 50 mcg флутиказон пропионат в 100 mg формулировка чрез носния адаптер.

Използване за флоназа

Назален спрей Flonase® е показан за лечение на носните симптоми на многогодишен неалергичен ринит при пациенти с възрастни и педиатрични на възраст 4 години и повече.

Доза за флоназа

Администрирайте флоназен носен спрей само чрез интраназалния път. Prime Flonase Nasal Spray, преди да използвате за първи път или след период на използване (1 седмица или повече), като разклатите добре съдържанието и пускате 6 пръскания във въздуха далеч от лицето. Разклатете флоназата назален спрей нежно преди всяка употреба.

Какво е метопролол тартарат, използван за

Пациентите трябва да използват флоназен носен спрей на редовни интервали, тъй като неговата ефективност зависи от редовната му употреба. Максималният ефект може да отнеме няколко дни и отделните пациенти ще изпитат променливо време за започване и различна степен на облекчаване на симптомите.

Възрастни

Препоръчителната начална доза при възрастни е 2 спрея (50 mcg флутиказон пропионат всеки) във всяка ноздра веднъж дневно (обща дневна доза 200 mcg). Същият обща дневна доза 1 спрей във всяка ноздрия, прилаган два пъти дневно (например 8:00 и 8:00), също е ефективен. След първите няколко дни пациентите може да успеят да намалят дозата си до 1 спрей във всяка ноздра веднъж дневно за поддържаща терапия.

Максималните общи дневни дози не трябва да надвишават 2 спрея във всяка ноздра (обща доза 200 mcg/ден). Няма доказателства, че надвишаването на препоръчителната доза е по -ефективно.

Юноши и деца (на възраст 4 години и повече)

Препоръчителната начална доза при юноши и деца на възраст 4 години и повече години е 1 спрей във всяка ноздра веднъж дневно (обща дневна доза 100 mcg). Пациентите, които не отговарят адекватно на 1 спрей във всяка ноздра, могат да използват 2 спрея във всяка ноздра веднъж дневно (обща дневна доза 200 mcg). След като се постигне адекватен контрол, дозата трябва да бъде намалена до 1 спрей във всяка ноздра веднъж дневно.

Максималната обща дневна доза не трябва да надвишава 2 спрея във всяка ноздра (200 mcg/ден). Няма доказателства, че надвишаването на препоръчителната доза е по -ефективно.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Назален спрей на флоназата е суспензия на носния спрей. Всеки 100-mg спрей осигурява 50 mcg флутиказон пропионат.

Съхранение и обработка

Флоназа Назален спрей 50 mcg се доставя в бутилка за кехлибарено стъкло, снабдена с бял измерващ атомизиращ помпа бял носен адаптер и зелен прах в кутия от 1 ( NDC 0173-0453-01) с одобрен от FDA Етикетиране на пациента (Вижте Инструкции на пациента за използване за правилно задействане на устройството ). Всяка бутилка съдържа нетно тегло на пълнене от 16 g и ще осигури 120 задействания. Всяко задействане осигурява 50 mcg флутиказон пропионат в 100 mg формулировка чрез носния адаптер. Правилното количество лекарства във всеки спрей не може да бъде гарантирано след 120 спрея, въпреки че бутилката не е напълно празна. Бутилката трябва да се изхвърли, когато е използван етикетиран брой задействания.

Съхранявайте между 4 ° и 30 ° C (39 ° и 86 ° F).

GlaxoSmithKline Research Triangle Park NC 27709. Ревизиран: януари 2015 г.

Странични ефекти for Flonase

Системната и локална употреба на кортикостероиди може да доведе до следното:

• Епистаксис носна язва Candida albicans инфекция Назална септална перфорация и нарушено заздравяване на рани [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Катаракта и глаукома [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Имуносупресия [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хиперкортизъм и потискане на надбъбречните надбъбреци [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Ефект върху растежа [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

В контролирани клинични изпитвания в САЩ повече от 3300 лица с алергичен и неалергичен ринит получават лечение с интраназален флутиказон пропионат. Като цяло нежеланите реакции в клиничните изпитвания са свързани предимно с дразнене на носните лигавични мембрани и нежеланите реакции са отчетени с приблизително същата честота от лица, лекувани с плацебо. По -малко от 2% от пациентите в клинични изпитвания са прекратени поради нежелани реакции; Тази скорост беше подобна за превозното плацебо и активните сравнители.

Данните за безопасност, описани по-долу, се основават на 7 плацебо-контролирани клинични изпитвания при лица с алергичен ринит. 7-те проучвания включват 536 лица (57 момичета и 108 момчета на възраст от 4 до 11 години 137 женски и 234 мъжки юноши и възрастни), лекувани с флоназа 200 MCG веднъж дневно над 2 до 4 седмици и 2 плацебо-контролирани клинични изпитвания, които включват 246 лица (119 жени и 127 месеца на юноши и възрастни). В таблица 1 са включени и нежелани реакции от 2 изпитвания, в които 167 деца (45 момичета и 122 момчета на възраст от 4 до 11 години) са лекувани с флоназа 100 mcg веднъж дневно в продължение на 2 до 4 седмици.

Таблица 1: Нежелани реакции с флоназен спрей за нос с> 3% честота и по -чести от плацебо при лица ≥ 4 години с алергичен ринит

Други нежелани реакции с флоназен спрей на носа, наблюдавани с честота, по-малка или равна на 3%, но по-голяма или равна на 1% и по-често срещана, отколкото при плацебо, включва: кръв в носната слуз, хрема на комина болка в корема Диария треска грипна симптоми болки и болки замаяност и бронхит.

Опит за постмаркетиране

В допълнение към неблагоприятните събития, съобщени от клинични изпитвания, са идентифицирани следните нежелани събития по време на използването на интраназален флутиказон пропионат. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства. Тези събития са избрани за включване поради тяхната честота на сериозността на отчитане или причинно -следствена връзка с флутиказон пропионат или комбинация от тези фактори.

Общи разстройства и условия на администрация

Реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем кожен обрив оток на лицето и езика pruritus urticaria bronchospasm хриптящ диспнея и анафилаксия/анафилактоидни реакции, които в редки случаи са тежки.

Разстройства на ушите и лабиринта

Промяна или загуба на усещане за вкус и/или мирис и рядко носна септална перфорация носна язва възпалено гърло дразнене и сухота кашлица и промени в гласа.

Очни нарушения

Сухотата и дразненето конюнктивит замъглява визията Глаукома повишава вътреочното налягане и катаракта.

Съобщава се за случаи на потискане на растежа за интраназални кортикостероиди, включително флоназа [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Лекарствени взаимодействия for Flonase

Инхибитори на цитохром Р450 3A4

Флутиказон пропионат е субстрат на CYP3A4. Използването на силни инхибитори на CYP3A4 (напр. Ритонавир Атазанавир Кларитромицин Индинавир Итраконазол Нефазодон Нелфинавир Сакинавир Кетоконазол Телитромицин Кониваптан Лопинавир Нефазодон Вориконазол) с флоназа на насал нефазодон Voriconazole) с флоназа, който може да се появи.

Ритонавир

Изпитване за взаимодействие с лекарства с флутиказон пропионат воден носен спрей при здрави индивиди показа, че ритонавир (силен CYP3A4 инхибитор) може значително да увеличи плазмената флутиказон пропионат, което води до значително намалени концентрации на кортизол на серумния кортизол [вижте концентрации на кортизол на серумната кортизол [виж Клинична фармакология ]. During postmarketing use there have been reports of clinically significant drug interactions in patients receiving fluticasone propionate products including Флоназа with ritonavir resulting in systemic corticosteroid effects including Cushing's syndrome and adrenal suppression.

Кетоконазол

Съвместното приложение на перорално инхалаторна флутиказон пропионат (1000 mcg) и кетоконазол (200 mg веднъж дневно) доведе до 1,9 пъти увеличаване на плазмената флутиказонова пропионатна експозиция и 45% намаление на плазмената площ на кортизола под кривата (AUC), но не е имало влияние върху урината на урината.

Предупреждения за флоназа

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за флоназа

Локални носни ефекти

Епистаксис

В клинични изпитвания от 2 до 26 седмици епистаксис на продължителност се наблюдава по -често при лица, лекувани с флоназен спрей, отколкото тези, които са получили плацебо [виж Нежелани реакции ].

Назална язва

Съобщавани са, че при пациенти са докладвани постмаркетиращи случаи на носна язва при пациенти, лекувани с флоназен носен спрей [виж Нежелани реакции ].

Инфекция с кандида

При клинични изпитвания с флутиказон пропионат прилага интраназално развитието на локализирани инфекции на носа и фаринкса с Candida albicans. Когато се развие такава инфекция, тя може да изисква лечение с подходяща локална терапия и прекратяване на флоназен спрей за нос. Пациентите, използващи флоназен нос спрей за няколко месеца или повече, трябва да бъдат изследвани периодично за доказателства за инфекция на кандида или други признаци на неблагоприятни ефекти върху носната лигавица.

Носна септална перфорация

Съобщава се за постмаркетиращи случаи на перфорация на септална носна септална перфорация при пациенти, лекувани с флоназен спрей за нос [виж Нежелани реакции ].

Нарушено заздравяване на рани

Поради инхибиторния ефект на кортикостероидите върху пациентите с лечение на рани, които са преживели скорошни назални язви на носните язви или травма на нос, трябва да избягват използването на флоназен нос спрей, докато не се случи заздравяване.

Глаукома и катаракта

Използването на интраназални и инхалаторни кортикостероиди може да доведе до развитие на глаукома и/или катаракта. Следователно внимателното наблюдение е оправдано при пациенти с промяна в зрението или с анамнеза за повишена глаукома на вътреочно налягане и/или катаракта.

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност (напр. Анафилаксия Angioedema urticaria Dermatitis и обрив) след прилагане на флоназен спрей на носа. Прекратяване на флоназата

Носен спрей, ако се появят такива реакции [виж Противопоказания ]. Rarely immediate hypersensitivity reactions may occur after the administration of Флоназа Nasal Spray.

Имуносупресия

Лицата, които използват лекарства, които потискат имунната система, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави индивиди. Варицефесоксът и морбили например могат да имат по -сериозен или дори фатален курс при чувствителни деца или възрастни, използващи кортикостероиди. При такива деца или възрастни, които не са имали тези заболявания или са били правилно имунизирани конкретни грижи, за да се избегне експозицията. Как дозата и продължителността на приложението на кортикостероидите влияят върху риска от развитие на разпространена инфекция не е известно. Приносът на основното заболяване и/или предишното лечение с кортикостероиди към риска също не е известен. Ако пациентът е изложен на профилактика на варицела с имунен глобулин на Varicella Zoster (VZIG). Ако пациентът е изложен на морбила профилактика с обединена интрамускулна имуноглобулин (IG), може да бъде посочена. (Вижте Пълната информация за предписване на VZIG и IG. ) Ако може да се вземе предвид варицелата с лечение с антивирусни средства.

Интраназалните кортикостероиди трябва да се използват с повишено внимание, ако изобщо при пациенти с активни или спокойни туберкулозни инфекции на дихателните пътища; системни гъбични бактериални вирусни или паразитни инфекции; или очен херпес симплекс.

Хиперкортизъм и потискане

Когато интраназалните кортикостероиди се използват при по -високи от препоръчителните дози или при чувствителни индивиди при препоръчителни дозировки системни кортикостероидни ефекти, като хиперкортицизъм и потискане на надбъбречните надбъбреци. Ако настъпят такива промени, дозировката на флоназен спрей трябва да бъде прекратена бавно в съответствие с приетите процедури за прекратяване на пероралната кортикостероидна терапия.

Замяната на системен кортикостероид с локален кортикостероид може да бъде придружена от признаци на надбъбречна недостатъчност. В допълнение някои пациенти могат да изпитат симптоми на оттегляне на кортикостероид (например ставна и/или мускулна болка депресия). Пациентите, лекувани преди това за продължителни периоди със системни кортикостероиди и прехвърлени в локални кортикостероиди, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за остра надбъбречна недостатъчност в отговор на стрес. При пациенти, които имат астма или други клинични състояния, изискващи дългосрочно системно кортикостероидно лечение, бързото намаляване на системните кортикостероидни дози може да причини тежко обостряне на техните симптоми.

Лекарствени взаимодействия With Strong Cytochrome P450 3A4 Inhibitors

Използването на силни цитохром P450 3A4 (CYP3A4) инхибитори (напр. Ритонавир Атазанавир Кларитромицин Индинавир Итраконазол Нефазодон Нелфинавир Сакинавир Кетоконазол Телитромицин Кониваптн ЛОПИНАВИР КЕТОКОНЗОН Телитромицин Кониваптн ЛОПИНАВИР КЕТОЗОДОН ВЕРИКОНАЗО Могат да възникнат системни кортикостероидни неблагоприятни ефекти [виж Лекарствени взаимодействия Клинична фармакология ].

Ефект върху растежа

Интраназалните кортикостероиди могат да причинят намаляване на скоростта на растеж, когато се прилагат на педиатрични пациенти [виж Използване в конкретни популации ]. Monitor the growth routinely of pediatric patients receiving Флоназа Nasal Spray. To minimize the systemic effects of intranasal corticosteroids including Флоназа Nasal Spray titrate each patient's dose to the lowest dosage that effectively controls his/her symptoms [see Доза и приложение Използване в конкретни популации ].

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента и инструкции за употреба ).

Локални носни ефекти

Информирайте пациентите, че лечението с флоназен спрей за нос може да доведе до нежелани реакции, които включват епистаксис и язва на носа. Инфекцията на Candida може да възникне и при лечение с флоназен спрей за нос. В допълнение флоназата носният спрей е свързан с перфорация на септалната наза и нарушено заздравяване на рани. Пациентите, които са преживели скорошни носни язви на носната хирургия или носната травма, не трябва да използват флоназен носен спрей, докато не се настъпи заздравяване [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Глаукома и катаракта

Информирайте пациентите, че глаукома и катаракта са свързани с употребата на кортикостероиди с нос и инхалатор. Посъветвайте пациентите да уведомяват своите доставчици на здравни грижи, ако се отбелязва промяна в зрението, докато се използва флоназен спрей за нос [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия

Информирайте пациентите, че реакциите на свръхчувствителност, включително анафилаксия Angioedema urticaria, контакт с дерматит и обрив, могат да възникнат след прилагане на флоназен носен спрей. Ако възникнат такива реакции, пациентите трябва да преустановят употребата на флоназен носен спрей [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Имуносупресия

Предупреждават пациентите, които са на имуносупресори дози кортикостероиди, за да избегнат излагане на варицела или морбили и ако са изложени да се консултират без забавяне на своя доставчик на здравни грижи. Информирайте пациентите за потенциално влошаване на съществуващата туберкулоза; гъбични бактериални вирусни или паразитни инфекции; или очен херпес симплекс [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Намалена скорост на растеж

Посъветвайте се на родителите, че флоназен носен спрей може да причини намаляване на скоростта на растеж, когато се прилага на педиатрични пациенти. Лекарите трябва да следват отблизо растежа на децата и юношите, приемащи кортикостероиди по всеки път [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Педиатрична употреба ].

Използвайте всеки ден за най -добър ефект

Информирайте пациентите, че трябва да използват редовно флоназен спрей за нос. Назален спрей на флоназата като други кортикостероиди не оказва незабавен ефект върху симптомите на ринит. Максималната полза не може да бъде постигната за няколко дни. Пациентите не трябва да увеличават предписаната доза, но трябва да се свържат с техните доставчици на здравни грижи, ако симптомите не се подобряват или ако състоянието се влоши.

Дръжте спрея от очите и устата

Информирайте пациентите, за да избегнете пръскането на флоназен спрей за нос в очите и устата им.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Флутиказон пропионат не демонстрира туморогенна потенциал при мишки при перорални дози до 1000 mcg/kg (приблизително 20 пъти по -голяма от MRHDID при възрастни и приблизително 10 пъти по -голяма от 2 пъти при деца на MCG/m²) в продължение на 78 седмици или при плъхове при вдигане на доза до 57 mcg/kg (приблизително до 2 пъти до 2 пъти до 2 пъти до 2 до 2 до 2 пъти 2 пъти на 2 пъти до 2 пъти до 2 до 2 до 2 до 2 пъти 2 пъти на 2 пъти до 2 пъти до 2 до 2 до 2 до 2 пъти до 2 пъти в инхалация дозират до 57 mcg/kg (приблизително 2 пъти до 2 пъти в базата на MCG/m²) в продължение на 78 седмици или при плъхове при инхалация доза дото MRHDID при деца на база MCG/m²) в продължение на 104 седмици.

Флутиказон пропионат не предизвиква генна мутация в прокариотни или еукариотни клетки in vitro . Не се наблюдава значителен кластогенен ефект при култивирани човешки периферни лимфоцити in vitro или в теста за микронуклеус на мишката.

Не са наблюдавани данни за увреждане на плодовитостта при мъжки и женски плъхове при подкожни дози до 50 mcg/kg (приблизително 2 пъти по -големи от MRHDID при възрастни на база MCG/m²). Теглото на простатата е значително намалено при подкожна доза от 50 mcg/kg.

Клинични изследвания

Многогодишен неалергичен ринит

Три рандомизирани двойно-сляпо паралелно превозно средство плацебо-контролирани изпитвания са проведени при 1191 лица, за да се изследва редовното използване на флоназен спрей за нос при лица с многогодишен неалергичен ринит. Тези проучвания оценяват общите оценки на симптомите на носните симптоми (TNS), които включват запушване на носа следназална капеща ринорея при лица, лекувани за 28 дни двойно-сляпо терапия и в 1 от 3-те проучвания за 6 месеца лечение с отворени етикети. Две от тези проучвания демонстрират, че субектите, лекувани с флоназен носен спрей (100 mcg два пъти дневно), показват статистически значими намаления на TNSS в сравнение с субекти, лекувани с носител.

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C . Няма адекватни и добре контролирани изпитвания с флоназен носен спрей при бременни жени. Показано е, че кортикостероидите са тератогенни при лабораторни животни, когато се прилагат систематично при сравнително ниски нива на доза. Тъй като изследванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешката реакция флоназа, носният спрей, трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода. Жените трябва да бъдат посъветвани да се свързват с лекарите си, ако забременеят, докато приемат флоназен носен спрей.

Mice and rats at fluticasone propionate doses approximately 1 and 4 times respectively the maximum recommended human daily intranasal dose (MRHDID) for adults (on a mg/m² basis at maternal subcutaneous doses of 45 and 100 mcg/kg/day respectively) showed fetal toxicity characteristic of potent corticosteroid compounds including embryonic growth retardation omphalocele cleft небце и изостанало черепна осификация. Не се наблюдава тератогенност при плъхове при дози до 3 пъти по -голяма от MRHDID (на база mg/m² при дози за инхалация на майката до 68,7 mcg/kg/ден).

При зайците на плода намаляване на теглото на плода и цепнатото небце се наблюдават при флутиказон пропионатна доза приблизително 0,3 пъти по -голяма от MRHDID за възрастни (на базата на mg/m² при подкожна доза от 4 mcg/kg/kg/kg/kg/ден). Въпреки това не се съобщават за тератогенни ефекти при флутиказон пропионатни дози до приблизително 20 пъти по -високи от MRHDID за възрастни (на базата на mg/m² при орална доза до 300 mcg/kg/ден). В плазмата не е открит флутиказон пропионат в това проучване, съответстващо на установената ниска бионаличност след перорално приложение [виж Клинична фармакология ].

Флутиказон пропионат пресича плацентата след подкожно приложение на мишки и плъхове и перорално приложение към зайци.

Опитът с перорални кортикостероиди след въвеждането им във фармакологични, за разлика от физиологичните дози предполага, че гризачите са по -предразположени към тератогенни ефекти от кортикостероидите, отколкото хората. В допълнение, тъй като има естествено увеличение на производството на кортикостероиди по време на бременност, повечето жени ще изискват по -ниска екзогенна кортикостероидна доза и много от тях няма да се нуждаят от лечение с кортикостероиди по време на бременност.

Нетератогенни ефекти

Хипоадренализмът може да се появи при кърмачета, родени от майки, получаващи кортикостероиди по време на бременност. Такива бебета трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Кърмещи майки

Не е известно дали флутиказон пропионат е екскретен в човешката кърма. Въпреки това в човешкото мляко обаче са открити други кортикостероиди. Подкожното приложение към лактиращи плъхове на тритиран флутиказон пропионат в доза приблизително 0,4 пъти по -голямо от MRHDID за възрастни на база Mg/m² доведе до измерима радиоактивност в млякото.

Тъй като няма данни от контролирани изпитвания за използването на интраназална флоназна носна спрей от сестринските майки, трябва да се упражнява, когато флоназата на носния спрей се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Установена е безопасността и ефективността на флоназния носен спрей при деца на възраст 4 години и повече [виж Нежелани реакции Клинична фармакология ].Six hundred fifty (650) subjects aged 4 to 11 years and 440 subjects aged 12 to 17 years were studied in US clinical trials with fluticasone propionate nasal spray. The safety and effectiveness of Флоназа Nasal Spray in children younger than 4 years have not been established.

Ефекти върху растежа

Контролираните клинични изпитвания показват, че интраназалните кортикостероиди могат да причинят намаляване на скоростта на растеж, когато се прилагат на педиатрични пациенти. Този ефект се наблюдава при липса на лабораторни доказателства за потискане на хипоталамо-хипофиза-надбъбречна (HPA), което предполага, че скоростта на растеж е по-чувствителен индикатор за системно кортикостероидно излагане при педиатрични пациенти, отколкото някои често използвани тестове на функцията на HPA на ос. Дългосрочните ефекти от това намаляване на скоростта на растеж, свързано с интраназалните кортикостероиди, включително въздействието върху крайната височина на възрастните възрастни, са неизвестни. Потенциалът за растеж на догонването след прекратяване на лечението с интраназални кортикостероиди не е адекватно проучен. Растежът на педиатрични пациенти, получаващи интраназални кортикостероиди, включително флоназен носен спрей, трябва да се следи рутинно (например чрез стадиометрия). Потенциалните ефекти на растеж на продължителното лечение трябва да бъдат претеглени спрямо получените клинични ползи и рисковете, свързани с алтернативни терапии. За да се сведе до минимум системните ефекти на интраназалните кортикостероиди, включително флоназен носен спрей, дозата на всеки пациент трябва да бъде титрирана до най -ниската доза, която ефективно контролира неговите симптоми.

Едногодишно плацебо-контролирано изпитване е проведено при 150 педиатрични лица (на възраст от 3 до 9 години), за да се оцени ефектът на флоназен носен спрей (единична дневна доза от 200 mcg) върху скоростта на растеж. От първичната популация, получаваща флоназен носен спрей (n = 56) и плацебо (n = 52), оценката на точката за скорост на растеж с флоназен носен спрей е 0,14 cm/година по -ниска от плацебо (95% CI: -0,54 0,27 cm/година). По този начин не е забелязан статистически значим ефект върху растежа в сравнение с плацебо. Не се наблюдават доказателства за клинично значими промени във функцията на оста на HPA или костна минерална плътност, както се оценява чрез 12-часова екскреция на кортизол на урината и двойно енергийно рентгенова абсорбциометрия съответно.

Потенциалът за флоназен носен спрей да причини потискане на растежа при чувствителни пациенти или когато се прилага при по -високи, отколкото препоръчаните дози, не може да бъде изключен.

Гериатрична употреба

Ограничен брой лица на възраст 65 години и повече (n = 129) или 75 години и по -възрастни (n = 11) са лекувани с флоназен спрей за нос при клинични изпитвания. Докато броят на субектите е твърде малък, за да позволи отделен анализ на ефикасността и безопасността, нежеланите реакции, отчетени при тази популация, са подобни на тези, докладвани от по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Чернодробно увреждане

Официалните фармакокинетични изпитвания, използващи флоназен спрей, не са проведени при лица с чернодробно увреждане. Тъй като флутиказон пропионатът се изчиства предимно от чернодробния метаболизъм, увреждането на чернодробната функция може да доведе до натрупване на флутиказон пропионат в плазмата. Следователно пациентите с чернодробно заболяване трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Бъбречно увреждане

Официалните фармакокинетични изпитвания, използващи флоназен спрей за нос, не са проведени при лица с бъбречно увреждане.

Информация за предозиране за флоназа

Хроничното предозиране може да доведе до признаци/симптоми на хиперкортизъм (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Intranasal administration of 2 mg (10 times the recommended dose) of fluticasone propionate twice daily for 7 days to healthy human volunteers was well tolerated. Single oral doses up to 16 mg have been studied in human volunteers with no acute toxic effects reported. Repeat oral doses up to 80 mg daily for 10 days in volunteers and repeat oral doses up to 10 mg daily for 14 days in patients were well tolerated. Adverse reactions were of mild or moderate severity and incidences were similar in active and placebo treatment groups. Acute overdosage with this dosage form is unlikely since 1 bottle of Флоназа (fluticasone propionate) Nasal Spray contains approximately 8 mg of fluticasone propionate.

Устните и подкожните средни смъртоносни дози при мишки и плъхове са били> 1000 mg/kg (> 20000 и> 41000 пъти съответно максималните препоръчителни дневна интраназална доза при възрастни и> 10000 и> 20000 пъти съответно максималните препоръчителни дневна интраназална доза при деца на mg/m ² Основа).

Противопоказания за флоназа

Флоназа (fluticasone propionate) Nasal Spray is contraindicated in patients with a hypersensitivity to any of its ingredients.

Клинична фармакология for Flonase

Механизъм на действие

Флутиказон пропионат е синтетичен трифлуориран кортикостероид с противовъзпалителна активност. Показано е флутиказон пропионат in vitro За да се прояви афинитет на свързване към човешкия глюкокортикоиден рецептор, който е 18 пъти по-голям от дексаметазон почти два пъти по-голям от този на салометазон-17-монопропионат (BMP) активният метаболит на беллометазон дипропионат и над 3 пъти по-голям от този на будезонид. Данните от анализа на вазоконстриктор McKenzie при човека са в съответствие с тези резултати. Клиничното значение на тези открития е неизвестно.

Точният механизъм, чрез който флутиказон пропионат засяга симптомите на ринит, не е известен. Показано е, че кортикостероидите имат широк спектър от ефекти върху множество типове клетки (например мастоцити Eosinophils неутрофили макрофагите лимфоцити) и медиатори (например хистамин ейкозаноиди левкотриен цитокини), участващи в възпалението. В 7 проучвания при възрастни флоназни носни спрей намаляват еозинофилите на носната лигавица при 66% от пациентите (35% за плацебо) и базофилите при 39% от пациентите (28% за плацебо). Не е известна директната връзка на тези открития с дългосрочното облекчаване на симптомите.

Фармакодинамика

Ефектът на оста на HPA

Оценявани са потенциалните системни ефекти на флоназния носен спрей върху оста HPA. Назален спрей на флоназата, даден като 200 mcg веднъж дневно или 400 mcg два пъти дневно, се сравнява с плацебо или орален преднизон 7,5 или 15 mg, дадена сутрин. Назален спрей на флоназата при всяка доза в продължение на 4 седмици не повлиява на надбъбречната реакция на 6-часовата стимулация на косинтропин, докато и двете дозировки на перорален преднизон значително намаляват отговора на косинтропин.

Сърдечна електрофизиология

Изследване, специално създадено за оценка на ефекта на флоназата върху QT интервала, не е проведено.

Фармакокинетика

Активността на флоназен носен спрей се дължи на родителския лекарство флутиказон пропионат. Поради ниската бионаличност по интраназален път, по -голямата част от фармакокинетичните данни се получава чрез други маршрути на приложение.

Абсорбция

Индиректните изчисления показват, че флутиказон пропионат, доставен по интраназален път, има абсолютна бионаличност, средно по -малко от 2%. Изпитванията, използващи орално дозиране на белязано и белязано лекарство, показват, че оралната системна бионаличност на флутиказона пропионат е незначителна ( <1%) primarily due to incomplete absorption and presystemic metabolism in the gut and liver. After intranasal treatment of patients with rhinitis for 3 weeks fluticasone propionate plasma concentrations were above the level of detection (50 pg/mL) only when recommended doses were exceeded and then only in occasional samples at low plasma levels.

Разпределение

След интравенозно приложение първоначалната фаза на разпореждане на флутиказон пропионат е бърза и в съответствие с високата му липидна разтворимост и свързване на тъканите. Обемът на разпределение е средно 4,2 L/kg.

Процентът на флутиказона пропионат, свързан с човешки плазмени протеини, е средно 99%. Флутиказон пропионатът е слабо и обратимо свързан към еритроцитите и не е значително обвързан с човешкия транскортин.

Елиминиране

След интравенозна доза флутиказон пропионат показва полиекспоненциална кинетика и има полуразпад на терминална елиминиране от приблизително 7,8 часа. Общият кръвен клирънс на флутиказон пропионат е висок (средно: 1093 ml/min), като бъбречният клирънс представлява по -малко от 0,02% от общия брой.

Метаболизъм : Единственият циркулиращ метаболит, открит при човека, е производното на 17β-карбоксилната киселина на флутиказона пропионат, който се образува през пътя на CYP3A4. Този метаболит има по -малък афинитет (приблизително 1/2000) от родителското лекарство за глюкокортикоидния рецептор на цитозола на белите дробове на човека in vitro и незначителна фармакологична активност при изследвания на животни. Други метаболити са открити in vitro Използването на култивирани клетки на човешки хепатом не са открити при човека.

Екскреция : По -малко от 5% от оралната доза с радиомаркиране се отделя в урината като метаболити, като останалата част се отделя в изпражненията като родителски лекарства и метаболити.

Специални популации

Флутиказон пропионат назален спрей не е проучен при никакви специални популации и не са получени специфични за пола фармакокинетични данни.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на цитохром Р450 3A4: Ритонавир : Флутиказон пропионат е субстрат на CYP3A4. Коадминацията на флутиказон пропионат и силния цитонавир на CYP3A4 инхибитора не се препоръчва въз основа на изпитване за взаимодействие с много дози за кръстосано взаимодействие при 18 здрави лица. Флутиказон пропионат воден спрей за нос (200 mcg веднъж дневно) се съвпада в продължение на 7 дни с ритонавир (100 mg два пъти дневно). Плазмен флутиказон пропионатни концентрации след флутиказон пропионат воден носен спрей сами по себе си не се открива ( <10 pg/mL) in most subjects and when concentrations were detectable peak levels (Cmax) averaged 11.9 pg/mL (range: 10.8 to 14.1 pg/mL) and AUC(0-τ) averaged 8.43 pg•h/mL (range: 4.2 to 18.8 pg•h/mL). Fluticasone propionate Cmax and AUC(0-τ) increased to 318 pg/mL (range: 110 to 648 pg/mL) and 3102.6 pg•h/mL (range: 1207.1 to 5662.0 pg•h/mL) respectively after coadministration of ritonavir with fluticasone propionate aqueous nasal spray. This significant increase in plasma fluticasone propionate exposure resulted in a significant decrease (86%) in serum cortisol AUC.

Кетоконазол : Съвместното приложение на перорално инхалаторна флутиказон пропионат (1000 mcg) и кетоконазол (200 mg веднъж дневно) доведе до 1,9-кратно увеличение на плазмената флутиказонова пропионатна експозиция и 45% намаление на плазмения кортизол аук, но няма ефект върху изхвърлянето на урина на кортизола.

Еритромицин : В изследване на взаимодействието с многократно взаимодействие съвместното привличане на перорално инхалатор флутиказон пропионат (500 mcg два пъти дневно) и еритромицин (333 mg 3 пъти дневно) не влияят на флутиказонова пропионатна фармакокинетика.

Информация за пациента за флоназа

Флоназа®
[Flow'naz]
(флутиказон пропионат) Назален спрей 50 mcg

Прочетете информацията за пациента, която се предлага с флоназен спрей за нос, преди да започнете да я използвате и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация за пациента не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или лечение.

Какво е флоназен носен спрей?

Флоназа Nasal Spray is a prescription medicine used to treat non- allergy nasal symptoms such as течен нос stuffy nose кихане and nasal itching in adults and children aged 4 years and older.

Не е известно дали флоназният носен спрей е безопасен и ефективен при деца, по -млади от 4 -годишна възраст.

Кой не трябва да използва флоназен носен спрей?

Не използвайте флоназен носен спрей, ако сте алергични към флутиказон пропионат или някоя от съставките във флоназен носен спрей. Вижте какви са съставките във флоназен носен спрей? По -долу за пълен списък на съставките.

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравни услуги, преди да използва спрей за флоназа на флоназа?

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши здравословни състояния, включително ако вие:

• са имали или са имали носни рани назална хирургия или нараняване на носа.
• имат проблеми с очите като катаракта или глаукома.
• имат проблем с имунната система.
• са алергични към която и да е от съставките във флоназен носен спрей всякакви други лекарства или хранителни продукти. Виж Какви са съставките във флоназен носен спрей? По -долу за пълен списък на съставките.
• имат всякакъв вид вирусна бактериална или гъбична инфекция.
• са изложени на варицела или морбили.
• имат други медицински състояния.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали флоназният носен спрей може да навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали флоназният носен спрей преминава в кърмата ви и дали може да навреди на вашето бебе.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Назален спрей на флоназата и някои други лекарства могат да си взаимодействат помежду си. Това може да причини сериозни странични ефекти. Особено кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако приемате противогъбични или анти-ХИВ лекарства.

Познайте лекарствата, които приемате. Поддържайте списък с тях, за да покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как трябва да използвам флоназен носен спрей?

Прочетете инструкциите стъпка по стъпка за използване на флоназен носен спрей в края на тази информация за пациента.

• Флоназа Nasal Spray is for use in your nose only. Не spray it in your eyes or mouth.
• Децата трябва да използват флоназен спрей за нос с помощта на възрастен, както е указано от доставчика на здравни грижи.
• Използвайте флоназен носен спрей точно както ви казва вашият доставчик на здравни услуги. Не използвайте флоназен носен спрей по -често от предписаното.
• Флоназа Nasal Spray may take several days of regular use for your rhinitis symptoms to get better. If your symptoms do not improve or get worse call your healthcare provider.
• Ще получите най -добри резултати, ако продължавате редовно да използвате флоназен спрей за нос, без да пропускате доза. След като започнете да се чувствате по -добре, вашият доставчик на здравни грижи може да намали дозата ви. Не Спрете да използвате флоназен носен спрей, освен ако вашият доставчик на здравни грижи не ви каже да го направите.

Какви са възможните странични ефекти на флоназния носен спрей?

Флоназа Nasal Spray may cause serious side effects including:

• Проблеми с носа. Проблемите с носа могат да включват:
  • нос кърви.
  • рани (язви) в носа ви.
  • Определена гъбична инфекция в устата на носа и/или гърлото (млечница).
  • Дупка в хрущяла на носа ви (перфорация на септалната септала).
    Симптомите на носната септална перфорация могат да включват:
    • Кръст в носа
    • нос кърви
    • течен нос
    • свиркащ звук, когато дишате
  • Бавно заздравяване на рани. Не трябва да използвате флоназен носен спрей, докато носът ви е излекувал, ако имате възпаление в носа, са претърпели операция на носа ви или ако носът ви е бил ранен.
• Проблеми с очите, включително глаукома и катаракта. Трябва да имате редовни очни изпити, докато използвате флоназен носен спрей.
• сериозни алергични реакции. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или получете спешна медицинска помощ, ако получите някое от следните признаци на сериозна алергична реакция:
  • обрив
  • кошери
  • Подуване на лицето и езика на лицето ви
  • проблеми с дишането
• отслабена имунна система и повишен шанс за получаване на инфекции (имуносупресия). Приемането на лекарства, които отслабват имунната ви система, ви прави по -вероятно да получите инфекции и може да влоши определени инфекции. Тези инфекции могат да включват туберкулоза (туберкулоза) очни херпес симплекс инфекции и инфекции, причинени от вируси и паразити на гъбички. Избягвайте контакт с хора, които имат заразна болест като варицела или морбили, докато използвате флоназен спрей за нос. Ако влезете в контакт с някой, който има варицела или морбили, обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи. Симптомите на инфекция могат да включват:
  • треска
  • Чувствам се уморен
  • болка
  • гадене
  • болки
  • повръщане
  • втрисане
• понижени нива на стероидни хормони (надбъбречна недостатъчност). Надбъбречната недостатъчност се случва, когато вашите надбъбречни жлези не правят достатъчно стероидни хормони. Това може да се случи, когато спрете да приемате перорални кортикостероидни лекарства (като преднизон) и да започнете да приемате лекарства, съдържащо инхалаторен стероид (като флоназен носен спрей). Симптомите на надбъбречната недостатъчност могат да включват:
  • Чувствам се уморен
  • липса на енергия
  • слабост
  • гадене и повръщане
  • Ниско кръвно налягане
• забави растежа на децата. Растежът на детето трябва да се проверява често.

Най -често срещаните странични ефекти на флоназния носен спрей включват:

• главоболие
• гадене и повръщане
• възпалено гърло
• Проблем с дишането
• нос кърви
• кашлица
• изгаряне или сърбеж на носа

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всеки страничен ефект, който ви притеснява или не изчезва.

Това не са всички странични ефекти с флоназен носен спрей. Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за повече информация.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как да съхранявам флоназа носен спрей?

• Съхранявайте флоназа между 39 ° F и 86 ° F (4 ° C и 30 ° C).

Дръжте флоназен носен спрей и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на флоназен спрей за нос.

Лекарствата понякога се предписват за цели, които не са споменати в листовка за информация за пациента. Не използвайте флоназен носен спрей за условие, за което не е предписано. Не давайте назалния си спрей на флоназата на други хора, дори ако те имат същото състояние, което имате. Може да им навреди.

Тази информационна листовка на пациента обобщава най -важната информация за флоназния носен спрей. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за флоназен спрей за нос, който е написан за здравни специалисти.

За повече информация относно флоназата носен спрей се обадете на 1-888-825-5249.

Какви са съставките във флоназен носен спрей?

Активна съставка: флутиказон пропионат.

Неактивни съставки: Микрокристална целулозна карбоксиметилцелулозна натриев декстроза 0,02% w/W бензалкониев хлорид полисорбат 80 и 0,25% w/w фенилетил алкохол.

Инструкции за употреба

Флоназа®
[Flow'naz]
(флутиказон пропионат) Назален спрей 50 mcg

Флоназа Nasal Spray is for use in your nose only.

Прочетете тази информация, преди да започнете да използвате вашия флоназен спрей за наза.

Части от вашия флоназен носен спрей (Вижте Фигура А)

Фигура a

Вашият флоназен носен спрей трябва да бъде грундиран, преди да го използвате за първи път и когато не сте го използвали за седмица или повече.

Как да разгледате флоназата си назален спрей

• Разклатете леко бутилката и след това отстранете капака на праха (вижте фигура Б).

Фигура б

• Задръжте бутилката, както е показано (вижте фигура в) с апликатора на носа, насочен към вас и с вашия показалец и среден пръст от двете страни на апликатора на носа и палеца под бутилката.
• Натиснете надолу и освободете 6 пъти, докато се появи фин спрей (вижте Фигура С). Помпата вече е готова за употреба.

Фигура c

Използване на вашия флоназен носен спрей:

Стъпка 1 . Издухайте носа си, за да изчистите ноздрите си.

Стъпка 2 . Затворете 1 ноздра. Наклонете леко главата си напред и държите бутилката изправена внимателно вкарайте апликатора на носа в другата ноздра (виж фигура D).

Фигура г. г.

Стъпка 3 . Започнете да дишате през носа си и докато дишате здраво в пресата и бързо надолу 1 път на апликатора, за да освободите спрея. За да получите пълна доза, използвайте показалеца и средния си пръст, за да пръскате, докато поддържате основата на бутилката с палец. Избягвайте пръскането в очите. Вдишайте внимателно ноздрата (виж фигура д).

Фигура Е.

Стъпка 4 . Вдишайте през устата си.

Стъпка 5 . Ако е необходим втори спрей в тази ноздра, повторете стъпки от 2 до 4.

Стъпка 6 . Повторете стъпки 2 до 5 в другата ноздра.

Стъпка 7 . Избършете носния апликатор с чиста тъкан и сменете праховия капак (вижте фигура F).

Фигура f

Не use this bottle for more than the labeled number of sprays even though the bottle is not completely empty. Before you throw the bottle away you should talk to your healthcare provider to see if a refill is needed. Не take extra doses or stop taking Флоназа Nasal Spray without talking to your healthcare provider.

Почистване на вашия флоназен носен спрей:

Вашият спрей за нос трябва да се почиства най -малко по 1 път всяка седмица.

1. Извадете капака на праха и след това внимателно издърпайте нагоре, за да освободите носния апликатор.

2. Измийте апликатора и покритието на прах под топла вода от чешмата. Оставете да изсъхне при стайна температура.

3. Поставете апликатора и покритието на прах обратно върху бутилката.

4. Ако апликаторът на носа се блокира, той може да бъде отстранен и оставен да се накисне в топла вода. Изплакнете апликатора на носа със студена чешмяна вода. Изсушете апликатора на носа и го поставете обратно върху бутилката. Не try to unblock the nasal applicator by inserting a pin or other sharp object.

Съхраняване на вашия флоназен носен спрей:

• Съхранявайте флоназен носен спрей между 39 ° F и 86 ° F (4 ° C и 30 ° C).
• Не use your Флоназа Nasal Spray after the date shown as EXP on the label or box.