Феро

Предупреждение

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция

Пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Анализите на седемнадесет плацебо-контролирани изпитвания (модална продължителност от 10 седмици) до голяма степен при пациенти, приемащи атипични антипсихотични лекарства, разкриват риск от смърт при пациенти, лекувани с лекарства между 1,6 до 1,7 пъти по-голям от риска от смърт при пациенти, третирани с плацебо. В хода на типично 10-седмично контролирано изпитване процентът на смъртта при пациенти, лекувани с лекарства, е около 4,5% в сравнение със скорост от около 2,6% в групата на плацебо. Въпреки че причините за смъртта са били разнообразни, повечето от смъртните случаи изглеждаха или сърдечно -съдови (например внезапна смърт на сърдечна недостатъчност) или инфекциозни (например пневмония) в природата. Наблюдателни проучвания предполагат, че подобно на атипичните антипсихотични лекарства лечение с конвенционални антипсихотични лекарства може да увеличи смъртността. Степента, в която откритията за повишена смъртност при наблюдателни изследвания могат да бъдат причислени към антипсихотичното лекарство, за разлика от някои характеристики (и) на пациентите, не е ясна. Инжектирането на халдол не е одобрена за лечение на пациенти с психоза, свързана с деменция (виж ПредупреждениеS ).

Описание за Haldol

Халоперидол е първият от серията от основни антипсихотици на бутирофенон. Химическото обозначение е 4- [4- (p-хлорофенил) -4-хидроксипиперидино] -4'-флуоробутирофенон и има следната структурна формула:

Халдол (халоперидол) се предлага като стерилна парентерална форма за интрамускулна инжекция. Инжекцията осигурява 5 mg халоперидол (като лактат) и млечна киселина за регулиране на рН между 3,0–3,6.

Използване за Haldol

Халдол (халоперидол) е показан за лечение на пациенти с шизофрения.

Дозировка за Haldol

Има значителни вариации от пациента до пациента в количеството лекарства, необходими за лечение. Както при всички лекарства, използвани за лечение на дозата на шизофрения, трябва да бъдат индивидуализирани според нуждите и реакцията на всеки пациент. Корекциите на дозата или нагоре или надолу трябва да се извършват възможно най -бързо за постигане на оптимален терапевтичен контрол.

Мога ли да спра да приемам рязко

За да се определи първоначалното разглеждане на дозата на възрастовата тежест на болестта на пациента предишен отговор на други антипсихотични лекарства и всякакви съпътстващи лекарства или състояние на заболяване. Инвалитирани или гериатрични пациенти, както и тези с анамнеза за нежелани реакции към антипсихотични лекарства могат да изискват по -малко халдол (халоперидол). Оптималният отговор при такива пациенти обикновено се получава с по -постепенни корекции на дозата и при по -ниски нива на дозиране.

Парентералното лекарство, прилагано интрамускулно в дози от 2 до 5 mg, се използва за бърз контрол на остроумирания шизофренски пациент с умерено тежък до много тежки симптоми. В зависимост от реакцията на последващите дози пациент може да се прилага толкова често, колкото всеки час, въпреки че интервалите от 4 до 8 часа могат да бъдат задоволителни. Максималната доза е 20 mg/ден.

Не са проведени контролирани изпитвания за установяване на безопасността и ефективността на интрамускулното приложение при деца.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Процедура за превключване

Устната форма трябва да замести инжекцията възможно най -скоро. При липса на проучвания за бионаличност, установяващи биоеквивалентност между тези две дозирани форми, се предлагат следните указания за дозата. За първоначално сближаване на общата дневна доза, необходима, може да се използва парентерална доза, прилагана в предходните 24 часа. Тъй като тази доза е само първоначална оценка, се препоръчва внимателното наблюдение на клиничните признаци и симптоми, включително седация на клинична ефикасност и неблагоприятни ефекти периодично се извършва през първите няколко дни след започване на превключване. По този начин корекциите на дозата или нагоре или надолу могат да бъдат бързо изпълнени. В зависимост от клиничния статус на пациента, първата устна доза трябва да бъде дадена в рамките на 12-24 часа след последната парентерална доза.

Инструкции за отваряне на ампула

Стъпка 1

Стъпка 2

Стъпка 3

Стъпка 4

1. Лекарствата често почиват в горната част на ампула. Преди да счупите ампула леко докоснете горната част на ампула с пръст, докато цялата течност се премести в долната част на ампула. Ампулът има цветен пръстен (и) и цветна точка, която подпомага поставянето на пръсти, докато счупва ампула.
2. Дръжте ампула между палеца и показалеца с цветната точка, обърната към вас.
3. Поставете показалеца от другата ръка, за да поддържате шията на ампула. Поставете палеца, така че да покрие цветната точка и да е успоредно на цветния пръстен (и).
4. Поддържането на палеца върху цветната точка и с индексните пръсти се затварят заедно, прилагайте здраво налягане върху цветната точка в посока на стрелката, за да се отвори ампула отворен.

Колко се доставя

Феро Марка инжектиране на халоперидол (за незабавно освобождаване) 5 mg на ml (като лактат) - NDC 50458-255-01 Агрегати от 10 x 1 ml ампули.

Съхранявайте инжектирането на халдол (халоперидол) при контролирана стайна температура (15 ° -30 ° C 59 ° -86 ° F). Предпазва от светлина. Не замръзвайте.

Пазете извън обсега на децата.

Произведено от: GlaxoSmithKline Manufacturing S.P.A. Parma Italy. Ревизиран: ноември 2020 г.

Странични ефекти for Haldol

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• ПредупреждениеS Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция
• ПредупреждениеS Сърдечно -съдови ефекти
• ПредупреждениеS Тардивна дискинезия
• ПредупреждениеS Neuroleptic Malignant Syndrome
• ПредупреждениеS Реакции на свръхчувствителност
• ПредупреждениеS Пада
• ПредупреждениеS Употреба при бременност
• ПредупреждениеS Комбинирано използване на халдол и литий
• ПредупреждениеS Общи
• Предпазни мерки Левкопения неутропения и агранулоцитоза
• Предпазни мерки Оттегляне на възникване на дискинезия
• Предпазни мерки други

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Описаните по -долу данни отразяват експозицията на халоперидол в следното:

• 284 пациенти, участвали в 3 двойно-слепи плацебо-контролирани клинични изпитвания с халоперидол (орален формулировка от 2 до 20 mg/ден); Две проучвания бяха в лечението на шизофрения и едно при лечението на биполярно разстройство.
• 1295 пациенти, участвали в 16 двойно-сляпо активни клинични изпитвания, контролирани от активен сравнител, с халоперидол (инжекция или орална форма 1 до 45 mg/ден) при лечение на шизофрения.

Въз основа на обединените данни за безопасността най-често срещаните нежелани реакции при пациенти, лекувани с халоперидол от тези двойно слепи плацебо-контролирани клинични изпитвания (≥5%), са: екстрапирамидално разстройство хиперкинезия хипертония дистония и сънливост.

Нежелани реакции, отчетени при ≥1% честота при двойно-слепи плацебо-контролирани клинични изпитвания с перорален халоперидол

Нежеланите реакции, възникващи при ≥1% от лекуваните с халоперидол пациенти и при по-висока скорост от плацебо в 3 двойно слепи паралелни плацебо-контролирани клинични изпитвания с перорална формулировка, са показани в таблица 1.

Таблица 1. Нежелани реакции, възникващи при ≥1% от лекуваните с халоперидол пациенти при двойно слепи паралелни плацебо-контролирани клинични изпитвания (орален халоперидол)

Допълнителни нежелани реакции, отчетени при двойно-слепи плацебо или активни сравнителни клинични изпитвания с инжекционни или перорални халоперидол

Допълнителни нежелани реакции, които са изброени по-долу, са докладвани от пациенти, лекувани с халоперидол при двойно-сляпо активни клинични изпитвания, контролирани от активен сравнител <1% incidence in double-blind parallel placebo-controlled clinical trials with the oral formulation.

Сърдечни разстройства: Тахикардия

Ендокринни разстройства: Хиперпролактинемия

Очни нарушения: Зрението замъглено

Разследвания: Теглото се увеличава

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: Torticollis trismus мускулна твърдост Мускулно потрепване

: Акатизия замаяност Дискинезия Хипокинезия Невролептичен злокачествен синдром Нистагъм окулогичен криза Паркинсонизъм Седация Тардив Дискинезия

Психиатрични разстройства: Загуба на неспокойствие на либидото

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Аменорея галакторея дисменорея еректилна дисфункция менорагия на гърдата дискомфорт

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Акнеформени кожни реакции

максимална доза Vistaril за сън

Съдови нарушения: Ортостатична хипотания на хипотония

Нежелана реакцияs Identified In Clinical Trials With Халоперидол Decanoate

Нежеланите реакции, изброени по-долу, бяха идентифицирани в клинични изпитвания с деканоат на халоперидол (формулиране на депо с продължително действие) и отразяват излагането на активния халоперидол на част от 410 пациенти, участвали в 13 клинични изпитвания с халоперидол деканоат (15 до 500 mg/месец) при лечение на шизофрения или схизоафективно разстройство. Тези клинични изпитвания включваха:

• 1 Двойно сляпо активно-контролирано изпитване с флуфеназин деканоат.
• 2 изпитвания, сравняващи формулировката на деканоат с оралния халоперидол.
• 9 изпитания с отворен етикет.
• 1 изпитване за доза-отговор.

: Акинезия CogWheel маскирана фация.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции, свързани с активната част, халоперидол, са идентифицирани по време на след придружител на халоперидол или халоперидол деканоат. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нарушения на кръвта и лимфната система: Пансипения агранулоцитоза тромбоцитопения левкопения неутропения

Сърдечни разстройства: Вентрикуларна фибрилация Torsade de pointe вентрикуларна тахикардия екстрасистели

Ендокринни разстройства: Неподходяща антидиуретична секреция на хормона

Стомашно -чревни разстройства: Повръщане на гадене

Общи разстройства и условия на администрация: Внезапна смърт лице оток оток хипотермия хипотермия

Хепатобилиарни нарушения: Остра чернодробна недостатъчност Хепатит холестазис жълтеница чернодробна функция тест ненормален

Нарушения на имунната система: Анафилактична реакционна свръхчувствителност

Разследвания: Електрокардиограма qt продължително тегло намалява

Метаболитни и хранителни разстройства: Хипогликемия

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: Рабдомиолиза

: Конвулсионно главоболие opisthotonus tardive dystonia

Бременност Пуерпериум и перинатални състояния: Синдром на изтегляне на наркотици неонатален

Психиатрични разстройства: Агитация объркване на състоянието на депресия безсъние

Бъбречни и уринарни разстройства: Задържане на урина

Репродуктивна система и нарушения на гърдите: Приапизъм Гинекомастия

Дихателни гръдни и медиастинални нарушения: Ларингеален оток бронхоспазъм ларингоспазъм диспнея

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Ангиоедема дерматит Ексфолиативна свръхчувствителност Васкулит фоточувствителност Реакция Уртикария Прурит Раш Хиперхидроза

Лекарствени взаимодействия for Haldol

Взаимодействията между лекарството-лекарства могат да бъдат фармакодинамични (комбинирани фармакологични ефекти) или фармакокинетични (промяна на плазмените нива). Рисковете от използването на халоперидол в комбинация с други лекарства са оценени, както е описано по -долу.

Фармакодинамични взаимодействия

Тъй като QTC интервал е наблюдавано по време на лечение на Haldol Внимание се препоръчва предпазливост, когато се предписва на пациент с QT-програмиране или на пациенти, получаващи лекарства, известни за удължаване на QTC-интервала (виж ПредупреждениеS Сърдечно -съдови ефекти ). Examples include (but are не limited to): Class 1A antiarrhythmics (e.g. procainamide quinidine disopyramide); Class 3 antiarrhythmics (e.g. amiodarone sotalol); и other drugs such as citalopram erythromycin levofloxacin methadone и ziprasidone.

Вниманието се препоръчва, когато HALDOL се използва в комбинация с лекарства, за които се знае, че причиняват електролитен дисбаланс (например диуретици или кортикостероиди, тъй като хипокалемията хипомагнезиемия и хипокалцемия са рискови фактори за удължаване на QT.

Халоперидол may impair the antiparkinson effects of levodopa и other допамин агонисти. Ако се изисква съпътстващо лекарство за антипаркинсон, той може да се наложи да продължи, след като Haldol бъде прекратен поради разликата в скоростта на екскреция. Ако и двете могат да се прекратят едновременно екстрапирамидни симптоми. Лекарят трябва да има предвид евентуалното увеличаване на вътреочното налягане, когато антихолинергичните лекарства, включително антипаркинсонови средства, се прилагат едновременно с халдол.

Както при други антипсихотични средства, трябва да се отбележи, че халоперидол може да е способен да потенцира депресанти на ЦНС като опиоиди и алкохол.

Фармакокинетични взаимодействия

Лекарства, които могат да увеличат плазмените концентрации на халоперидол

Халоперидол is metabolized by several routes. The major pathways are glucuronidation и ketone reduction. The cytochrome P450 enzyme system is also involved particularly CYP3A4 и to a lesser extent CYP2D6. Inhibition of these routes of metabolism by aнеher drug or a decrease in CYP2D6 enzyme may result in increased haloperidol concentrations. The effect of CYP3A4 inhibition и of decreased CYP2D6 enzyme activity may be additive.

Плазмените концентрации на халоперидол се увеличават, когато CYP3A4 и/или CYP2D6 инхибиторът се съвместно с халоперидол. Примерите включват:

• CYP3A4 инхибитори - Алпразолам; Итраконазол кетоконазол Nefazodoneritonavir.
• CYP2D6 инхибитори - хлорпромазин; Прометезин; хинидин; Пароксетин сертралин Venlafaxine.
• Комбинирани CYP3A4 и CYP2D6 инхибитори - флуоксетин флувоксамин; Ритонавир.
• Buspirone.

Повишените плазмени концентрации на халоперидол могат да доведат до повишен риск от нежелани събития, включително удължаване на интервала на QTC (виж ПредупреждениеS – Сърдечно -съдови ефекти ). Increases in QTc have been observed when haloperidol was given with a combination of the metabolic inhibitors ketoconazole (400 mg/day) и paroxetine (20 mg/day).

Препоръчва се пациентите, които приемат халоперидол едновременно с такива лекарствени продукти, да бъдат наблюдавани за признаци или симптоми на повишени или продължителни фармакологични ефекти на халоперидол и дозата на халдол да се намалява, както се счита за необходимо.

Валпроат

Натриев валпроат лекарството, за което се знае, че инхибира глюкуронирането не влияе на плазмените концентрации на халоперидол.

мога ли да взема Zyrtec и Benadryl

Лекарства, които могат да намалят плазмените концентрации на халоперидол

Коадминацията на халоперидол с мощни ензимни индуктори на CYP3A4 може постепенно да намали плазмените концентрации на халоперидол до такава степен, че ефикасността може да бъде намалена. Примерите включват (но не се ограничават до): Карбамазепин фенобарбитален фенитоин рифампин Св. Hypericum perforatum ).

Рифампин

В проучване на 12 пациенти с шизофрения, коадистрирани перорални халоперидол и нивата на плазмен халоперидол на рифампин са намалени със средна стойност 70%, а средните резултати по кратката психиатрична оценка са увеличени от изходното ниво. При 5 други пациенти с шизофрения, лекувани с перорален халоперидол и прекратяване на рифампин на рифампин, доведоха до средно 3,3-кратно увеличение на концентрациите на халоперидол.

Карбамазепин

В проучване при 11 пациенти с шизофрения коадинира халоперидол и увеличаването на дозите на плазмените концентрации на халоперидол на карбамазепин намалява линейно с увеличаване на концентрациите на карбамазепин.

По време на комбинирано лечение с индуктори на CYP3A4 се препоръчва пациентите да бъдат наблюдавани и дозата на HALDOL се увеличава, както се счита за необходимо. След оттегляне на индуктора на CYP3A4 концентрацията на халоперидол може постепенно да се увеличи и следователно може да се наложи да се намали дозата халдол.

Ефект на халоперидол върху други лекарства

Халоперидол is an inhibitor of CYP2D6. Plasma concentrations of CYP2D6 substrates (e.g. tricyclic antidepressants such as desipramine or imipramine) may increase when they are co-administered with haloperidol.

Предупреждения for Haldol

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция

Пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с антипсихотични лекарства, са изложени на повишен риск от смърт. Инжектирането на HALDOL не е одобрена за лечение на пациенти с психоза, свързана с деменция (виж Boxed Warning).

Сърдечно -съдови ефекти

Случаи на внезапна смърт QTC интервал-прекратяване и Torsades de Pointes са съобщени при пациенти, получаващи халдол (виж Нежелани реакции ). Higher than recommended doses of any formulation и intravenous administration of Феро appear to be associated with a higher risk of QTc interval-prolongation и Torsades de Pointes. Also a QTc interval that exceeds 500 msec is associated with an increased risk of Torsades de Pointes. Although cases have been reported even in the absence of predisposing factors particular caution is advised in treating patients with other QTcprolonging conditions (including electrolyte imbalance [particularly hypokalemia и hypomagnesemia] drugs known to prolong QTc underlying cardiac abnormalities hypothyroidism и familial long QT-syndrome). Феро INJECTION IS NOT APPROVED FOR INTRAVENOUS ADMINISTRATION. If Феро is administered intravenously the ECG should be monitored for QTc prolongation и arrhythmias.

Тахикардия и hypotension (including orthostatic hypotension) have also been reported in occasional patients (see Нежелани реакции ).

Цереброваскуларни нежелани реакции

При контролирани изпитвания пациентите в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, лекувани с някои антипсихотици имат повишен риск (в сравнение с плацебо) на мозъчно-съдови нежелани реакции (например преходна исхемична атака), включително смъртни случаи. Механизмът за този увеличен риск не е известен. Повишеният риск не може да бъде изключен за други антипсихотици или други популации на пациенти. Халдол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за мозъчно -съдови нежелани реакции.

Тардивна дискинезия

Синдром, състоящ се от потенциално необратими неволни дискинетични движения, може да се развие при пациенти, лекувани с антипсихотични лекарства (виж Нежелани реакции ). Although the prevalence of the syndrome appears to be highest among the elderly especially elderly women it is impossible to rely upon prevalence estimates to predict at the inception of antipsychotic treatment which patients are likely to develop the syndrome. Whether antipsychotic drug products differ in their potential to cause tardive dyskinesia is unknown.

Както рискът от развитие на тардивна дискинезия, така и вероятността тя да стане необратима се увеличават с продължителността на лечението и общата кумулативна доза на антипсихотични лекарства, прилагани за увеличаване на пациента. Въпреки това синдромът може да се развие, макар и много по -рядко след сравнително кратки периоди на лечение при ниски дози.

Тардивната дискинезия може да се отмени частично или напълно, ако антипсихотичното лечение е прекратено. Самото лечение на антипсихотично обаче може да потисне (или частично потиска) признаците и симптомите на синдрома и по този начин евентуално може да маскира основния процес. Ефектът, който симптоматичното потискане има върху дългосрочния ход на синдрома, не е известен.

Като се имат предвид тези съображения антипсихотичните лекарства трябва да бъдат предписани по начин, който е най -вероятно да сведе до минимум появата на тардивна дискинезия. Хроничното антипсихотично лечение обикновено трябва да бъде запазено за пациенти, които страдат от хронично заболяване, за което 1) е известно, че реагира на антипсихотични лекарства и 2), за които алтернатива еднакво ефективна, но потенциално по -малко вредно лечение е не налични или подходящи. При пациенти, които изискват хронично лечение, трябва да се търси най -малката доза и най -кратката продължителност на лечението, произвеждащо задоволителен клиничен отговор. Необходимостта от продължително лечение трябва да бъде преоценявана периодично.

Ако признаците и симптомите на тардивна дискинезия се появят при пациент на антипсихотично прекратяване на лекарството, трябва да се обмислят. Някои пациенти обаче могат да изискват лечение, въпреки наличието на синдрома.

Невролептичен злокачествен синдром (NMS)

Съобщава се за потенциално фатален симптоматичен комплекс, който понякога се нарича невролептичен злокачествен синдром (NMS) във връзка с антипсихотични лекарства (виж Нежелани реакции ). Clinical manifestations of NMS are hyperpyrexia muscle rigidity altered mental status (including catatonic signs) и evidence of autonomic instability (irregular pulse or blood pressure tachycardia diaphoresis и cardiac dysrhythmias). Additional signs may include elevated creatine phosphokinase myoglobinuria (rhabdomyolysis) и остра бъбречна недостатъчност .

Диагностичната оценка на пациенти с този синдром е сложна. При постигането на диагноза е важно да се идентифицират случаите, когато клиничното представяне включва както сериозни медицински заболявания (например пневмония системна инфекция и т.н.), така и нелекувани или недостатъчно лекувани екстрапирамидни признаци и симптоми. Други важни съображения в диференциалната диагноза включват централна антихолинергична токсичност топлинен инсулт лекарство и патология на първичната централна нервна система (ЦНС).

Управлението на NMS трябва да включва 1) незабавно прекратяване на антипсихотичните лекарства и други лекарства, които не са от съществено значение за едновременната терапия 2) интензивно симптоматично лечение и медицински мониторинг и 3) лечение на всякакви съпътстващи сериозни медицински проблеми, за които са налични специфични лечения. Няма общо съгласие относно специфичните режими на фармакологично лечение за неусложнени НС.

Ако пациентът се нуждае от лечение с антипсихотично лекарство след възстановяване от NMS, потенциалното повторно въвеждане на лекарствена терапия трябва да се обмисли внимателно. Пациентът трябва да се наблюдава внимателно, тъй като са докладвани рецидиви на NMS.

Съобщава се и за хиперпирексия и топлинен удар, които не са свързани с горния комплекс на симптомите с Haldol.

Неврологични нежелани реакции при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy

Съобщава се, че пациентите с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy имат повишена чувствителност към антипсихотични лекарства. Проявите на тази повишена чувствителност с лечение с халоперидол включват тежки екстрапирамидни симптоми объркване и падане. Освен това халоперидол може да наруши антипаркинсоновите ефекти на леводопа и други допаминови агонисти. Халдол е противопоказан при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy (виж Противопоказания ).

Реакции на свръхчувствителност

Има съобщения за поща за реакции на свръхчувствителност с халоперидол. Те включват анафилактична реакция angioedema дерматит Ексфолиативна свръхчувствителност Васкулит обрив уртикария лице оток ларингеална оток бронхоспазъм и ларингоспазъм (виж Нежелани реакции ). Феро is contraindicated in patients with hypersensitivity to this drug (see Противопоказания ).

Пада

Съобщава се за моторна нестабилност и ортостатична хипотония с използването на антипсихотици, включително халдол, който може да доведе до падане и съответно счупвания или други наранявания, свързани с падането. За пациентите, особено възрастните хора със състояния или лекарства, които биха могли да изострят тези ефекти, оценяват риска от падания при започване на антипсихотично лечение и рецидентно за пациенти, получаващи многократни дози.

Употреба при бременност

Плъхове или зайци прилагат перорален халоперидол в дози от 0,5 до 7,5 mg/kg. които са приблизително 0,2 до7 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 20 mg/ден въз основа на mg/m ² Повърхността на тялото показва увеличаване на честотата на резорбция Намаляване на раждането на плодовитостта и смъртността на PUP. Не са наблюдавани аномалии на плода при тези дози при плъхове или зайци. ² площ на телесната повърхност.

Няма добре контролирани проучвания с халдол (халоперидол) при бременни жени. Съществуват обаче съобщения за случаи на малформации на крайниците, наблюдавани след употребата на халдол при майката, заедно с други лекарства, които са подозирали тератогенен потенциал през първия триместър на бременността. В тези случаи не са установени причинно -следствени връзки. Тъй като такъв опит не изключва възможността за увреждане на плода поради Халдол, това лекарство трябва да се използва по време на бременност или при жени, които вероятно ще забременеят, само ако ползата ясно оправдае потенциален риск за плода. Бебетата не трябва да се кърмят по време на лечението с наркотици.

Нетератогенни ефекти

Новородените, изложени на антипсихотични лекарства (включително халоперидол) през третия триместър на бременността, са изложени на риск от симптоми на екстрапирамидални и/или оттегляне след раждането. Има съобщения за агитация на хипотония хипотония Тремор сомолетен респираторен дистрес и разстройство на храненето при тези новородени. Тези усложнения варират по тежест; Докато в някои случаи симптомите са били самоограничени в други случаи новородените са изисквали поддръжка на интензивно лечение и продължителна хоспитализация.

Феро should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Комбинирано използване на халдол и литий

Енцефалопатичен синдром (характеризиращ се със слабост летаргична треска треперевост и объркване екстрапирамидни симптоми левкоцитоза Повишени серумни ензими BUN и гладно кръвна захар), последвано от необратимо увреждане на мозъка, е настъпило при няколко пациенти, лекувани с литий плюс халдол. Причинно -следствена връзка между тези събития и съпътстващото приложение на литий и халдол не е установена; Въпреки това пациентите, получаващи такава комбинирана терапия, трябва да се наблюдават отблизо за ранни доказателства за неврологична токсичност и лечение, преустановени незабавно, ако се появят такива признаци.

Общи

Редица случаи на бронхопневмония, които някои фатални, следват употребата на антипсихотични лекарства, включително Haldol. Постулирано е, че летаргията и намаленото усещане за жажда поради централно инхибиране могат да доведат до хемоконцентрация на дехидратация и намалена белодробна вентилация. Следователно, ако горните признаци и симптоми се появят особено при възрастни хора, лекарят трябва незабавно да въведе терапия за коригиране.

Въпреки че не се съобщава, че при пациенти са съобщени намалени серумен холестерол и/или кожни и очни промени при пациенти, получаващи химически свързани лекарства.

Предпазни мерки for Haldol

Левкопения неутропения и агранулоцитоза

Класен ефект

В клинично изпитване и/или постмаркетингови събития от левкопения/неутропения са съобщени временно свързани с антипсихотични средства, включително Haldol. Съобщава се и за агранулоцитоза.

Възможните рискови фактори за левкопения/неутропения включват съществуващ нисък брой на белите кръвни клетки (WBC) и анамнеза за индуцирана от лекарства левкопения/неутропения. Пациентите с анамнеза за клинично значима ниска WBC или индуцирана от лекарства левкопения/неутропения трябва да имат своите Пълна кръвна картина (CBC), наблюдавани често през първите няколко месеца на терапията и прекратяването на Haldol, трябва да се разглежда при първите признаци на клинично значителен спад на WBC при липса на други причинителни фактори.

Пациентите с клинично значима неутропения трябва да бъдат внимателно наблюдавани при треска или други симптоми или признаци на инфекция и да се лекуват незабавно, ако се появят такива симптоми или признаци. Пациенти с тежка неутропения ( Абсолютен брой неутрофили <1000/mm ³ ) трябва да прекрати Haldol и да последва WBC до възстановяване.

Оттегляне на възникване на дискинезия

Общиly patients receiving short-term therapy experience no problems with abrupt discontinuation of antipsychotic drugs. However some patients on maintenance treatment experience transient dyskinetic signs after abrupt withdrawal. In certain of these cases the dyskinetic movements are indistinguishable from tardive dyskinesia (see ПредупреждениеS Тардивна дискинезия ) с изключение на продължителността. Не е известно дали постепенното оттегляне на антипсихотичните лекарства ще намали скоростта на появата на възникващи неврологични признаци, но докато не станат достъпни допълнителни доказателства, изглежда разумно постепенно оттегляне на използването на Haldol (виж ПредупреждениеS Употреба при бременност ).

Други

Феро (haloperidol) should be administered cautiously to patients:

• с тежки сърдечно -съдови нарушения поради възможността за преходна хипотония и/или утаяване на ангинална болка. Ако се появи хипотония и не трябва да се използва вазопресор епинефрин, тъй като Haldol може да блокира неговата вазопресорна активност и може да настъпи парадоксално по -нататъшно понижаване на кръвното налягане. Вместо това трябва да се използва метараминол фенилефрин или норепинефрин.
• Получаване на антиконвулсантни лекарства с анамнеза за припадъци или с аномалии на ЕЕГ, тъй като Халдол може да намали конвулсивния праг. Ако е посочена адекватна антиконвулсантна терапия, трябва да се поддържа едновременно.
• с известни алергии или с анамнеза за алергични реакции към лекарства.
• Получаване на антикоагуланти, тъй като изолиран екземпляр на смущения е възникнал с ефектите на един антикоагулант (фениндион).

Когато Haldol се използва за контрол на манията при циклични разстройства, може да има бързо замахване на настроението към депресия.

Тежка невротоксичност (неспособност на твърдостта за ходене или разговор) може да възникне при пациенти с тиреотоксикоза, които също получават антипсихотични лекарства, включително Haldol.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

Не е открит мутагенен потенциал на халоперидол в анализа на Ames Salmonella. Отрицателни или непоследователни положителни находки са получени в in vitro и напразно Проучвания на ефектите на халоперидол върху структурата и броя на хромозомата. Наличните цитогенетични доказателства се считат за твърде непоследователни, за да бъдат категорични в момента.

Проучванията за канцерогенност, използващи перорален халоперидол, се провеждат при плъхове Wistar (дозирани до 5 mg/kg дневно в продължение на 24 месеца) и при швейцарски мишки на албиноси (дозирани до 5 mg/kg дневно в продължение на 18 месеца). При проучването на плъхове преживяемостта е намалена във всички дозови групи, намалявайки броя на плъховете, изложени на риск от развитие на тумори. Въпреки че макар сравнително по-голям брой плъхове да оцелеят до края на изследването при мъжки и женски групи с висока доза, тези животни не са имали по-голяма честота на тумори от контролните животни. Следователно, въпреки че не е оптимално, това проучване предполага липсата на увеличаване на халоперидол в честотата на неоплазия при плъхове при дози до приблизително 2,5 пъти повече от максималната препоръчителна човешка доза (MRHD) от 20 mg/ден въз основа на mg/m ² площ на телесната повърхност.

При женски мишки имаше статистически значимо увеличение на неоплазията на млечните жлези и общата честота на тумора при дози приблизително 0,3 и 1,2 пъти по -голямо от MRHD на базата на mg/m ² Площта на повърхността на тялото и има статистически значимо увеличение на неоплазията на хипофизните жлези при приблизително 1,2 пъти по -голямо от MRHD. При мъжки мишки не се забелязват статистически значими разлики в случаите на общите тумори или специфичните видове тумори.

Антипсихотичните лекарства повишават нивата на пролактин; Повишаването продължава по време на хронично приложение. Експериментите с тъканна култура показват, че приблизително една трета от рака на гърдата при хора са зависими от пролактин in vitro Фактор с потенциално значение, ако предписването на тези лекарства се обмисля при пациент с открит по -рано рак на гърдата. Въпреки че нарушения като галакторея аменорея гинекомастия и импотентност са съобщени, че клиничната значимост на повишените нива на серумен пролактин не е известно за повечето пациенти. Увеличаване на млечните новообразувания е установено при гризачи след хронично приложение на антипсихотични лекарства. Нито клиничните изследвания, нито епидемиологичните изследвания, проведени до момента, обаче не показват връзка между хроничното приложение на тези лекарства и туморогенезата на млечната жлеза; Наличните доказателства се считат за твърде ограничени, за да бъдат категорични в момента.

Няма добре контролирани проучвания с халдол (халоперидол) при бременни жени. Съществуват обаче съобщения за случаи на малформации на крайниците, наблюдавани след употребата на халдол при майката, заедно с други лекарства, които са подозирали тератогенен потенциал през първия триместър на бременността. В тези случаи не са установени причинно -следствени връзки. Тъй като такъв опит не изключва възможността за увреждане на плода поради Халдол, това лекарство трябва да се използва по време на бременност или при жени, които вероятно ще забременеят, само ако ползата ясно оправдае потенциален риск за плода.

Кърмещи майки

Тъй като халоперидол се екскретира при кърма от кърма, не трябва да се кърми по време на лечение с наркотици с халоперидол.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на халоперидол не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други съобщени клиничен опит не са идентифицирали постоянно разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Въпреки това разпространението на тардивната дискинезия изглежда най -високо сред възрастните хора, особено възрастните жени (виж ПредупреждениеS Тардивна дискинезия ). Also the pharmacokinetics of haloperidol in geriatric patients generally warrants the use of lower doses (see Доза и приложение ).

Използване при чернодробно увреждане

Проучвания при пациенти с чернодробно увреждане не са проведени. Концентрациите на халоперидол могат да се увеличат при пациенти с нарушени хъперии, тъй като той се метаболизира предимно от черния дроб и свързването на протеина може да намалее.

Информация за предозиране за Haldol

Прояви

Като цяло симптомите на предозиране биха били преувеличение на известни фармакологични ефекти и нежелани реакции, най -известните от които биха били: 1) тежки екстрапирамидни реакции 2) хипотония или 3) седация. Пациентът ще изглежда коматозен с респираторна депресия и хипотония, които биха могли да бъдат достатъчно тежки, за да произведат шоково състояние. Екстрапирамидните реакции ще се проявят чрез мускулна слабост или твърдост и генерализиран или локализиран тремор, както е демонстрирано съответно от акинетичните или агитани. С случайна хипертония на предозиране, а не хипотония, възникнала при двугодишно дете. Трябва да се вземе предвид рискът от промени в ЕКГ, свързани с Torsade de Pointes. (За допълнителна информация относно Torsade de Pointes, моля, вижте нежеланите реакции.)

Диклофенак по -силен ли е от ибупрофен?

Лечение

Тъй като няма специфично лечение с антидоти, основно подкрепя. Диализата не се препоръчва при лечението на предозиране, тъй като премахва само много малки количества халоперидол. Патентният дихателен път трябва да бъде установен чрез използване на орофарингеален дихателен път или ендотрахеална тръба или при продължителни случаи на кома чрез трахеостомия. Респираторната депресия може да бъде противодействаща чрез изкуствено дишане и механични респиратори. Хипотонията и кръвоносният срив могат да бъдат противодействани чрез използване на интравенозни течности плазма или концентриран албумин и вазопресорни средства като метараминол фенилефрин и норепинефрин. Епинефринът не трябва да се използва. В случай на тежки екстрапирамидни реакции трябва да се прилагат антипаркинсонови лекарства. ЕКГ и жизнените знаци трябва да се наблюдават специално за признаци на удължаване на QTC-интервал или дисритмии и мониторингът трябва да продължи, докато ЕКГ не е нормално. Тежките аритмии трябва да се лекуват с подходящи анти-ааритмични мерки.

В случай на предозиране се консултирайте с сертифициран център за контрол на отровата (1-800-222-1222).

Противопоказания за Haldol

Феро (haloperidol) is contraindicated in patients with:

• Тежка токсична централна нервна система депресия или коматозни състояния от всяка причина.
• Свръхчувствителност към това лекарство - реакции на свръхчувствителност включва анафилактична реакция и ангиоедем (виж ПредупреждениеS Реакции на свръхчувствителност и Нежелани реакции ).
• Болест на Паркинсон (виж ПредупреждениеS Неврологични нежелани реакции при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy ).
• Деменция с тела на Lewy (виж ПредупреждениеS Неврологични нежелани реакции при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy ).

Клинична фармакология for Haldol

Халоперидол is an antipsychotic. The mechanism of action of haloperidol for the treatment of schizophrenia is unclear. However its efficacy could be mediated through its activity as an antagonist at central допамин type 2 receptors. Халоперидол also binds to alpha-1 adrenergic receptors but with lower affinity и displays minimal binding to muscarinic cholinergic и histaminergic (H ₁ ) Рецептори.

Информация за пациента за Haldol

Феро may impair the mental и/or physical abilities required for the performance of hazardous tasks such as operating machinery or driving a motor vehicle. The ambulatory patient should be warned accordingly.

Използването на алкохол с това лекарство трябва да се избягва поради възможни адитивни ефекти и хипотония.