Илевр

Описание за Ilevro

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% е стерилно локално нестероидно противовъзпалително (НСПВС) пролекарство за офталмологична употреба. Everyml от Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% съдържа 3 mg непафенак. Непафенак се обозначава химически като 2-амино-3-бензоилбенценеацетамид с емпирична формула на С ₁₅ H ₁₄ N ₂ O ₂ .

Структурната формула на Непафенак е:

възникване на имун плюс странични ефекти

Непафенак е жълт кристален прах. Молекулното тегло на непафенака е 254,28.

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% се доставя като стерилна водна суспензия с рН приблизително 6,8.

Осмолалността на илево (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% е приблизително 300 mosm/kg.

Each mL of ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) 0.3% contains: Active: nepafenac 0.3% Inactives: boric acid propylene glycol carbomer 974P sodium chloride guar gum carboxymethylcellulose sodium edentate disodium benzalkonium chloride 0.005% (preservative) sodium hydroxide and/or Хидрохлорна киселина за регулиране на pH и пречистена вода USP.

Използване за Ilevro

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% е показана за лечение на болка и възпаление, свързани с операция на катаракта.

Дозировка за Ilevro

Препоръчително дозиране

Една капка Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% трябва да се прилага върху засегнатото око еднократно дневно, като започне 1 ден преди операцията на катаракта да продължи в деня на операцията и през първите 2 седмици от следоперативния период. Трябва да се приложи допълнителен спад от 30 до 120 минути преди операцията.

Използвайте с други локални офталмологични лекарства

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% могат да се прилагат съвместно с други локални офталмологични лекарства, като бета-блокери въглеродни инхибитори на инхибиторите на алфа-агоплегиците и мидриатиката.

Ако се използват повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко 5 минути един от друг.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Стерилна офталмологична суспензия 0,3%

1,7 ml в бутилка 4 ml
3 ml в бутилка 4 ml

Съхранение и обработка

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% се доставя в бял овален дозатор с полиетилен с ниска плътност с естествен полиетилен с ниска плътност и сива полипропиленова капачка, представена в презаписване (само 1,7 мл запълване). Доказателствата за подправяне са предоставени с свиване на лентата около затварянето и зоната на шията на пакета.

1,7 ml в 4 ml бутилка NDC 0065-1750-07
3ml в бутилка 4 ml NDC 0065-1750-14

Съхранение

Съхранявайте при 2 - 25 ° C (36 - 77 ° F).

Предпазва от светлина.

Alcon Laboratories Inc. Форт Уърт Тексас 76134 САЩ. Rev: февруари 2014 г.

Странични ефекти за ilevro

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат сравнени директно със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват честотата, наблюдавани на практика.

Сериозни и иначе важни нежелани реакции

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането.

• Увеличено време за кървене ( Предупреждения и предпазни мерки )
• Забавено изцеление ( Предупреждения и предпазни мерки )
• Ефекти на роговицата ( Предупреждения и предпазни мерки )

Очни нежелани реакции

Най -често съобщаваните очни нежелани реакции след операция на катаракта са капсулна непрозрачност Намаляване на зрителната острота Чуждестранно тяло Усещане повишава вътреочното налягане и лепкавото усещане. Тези реакции се появяват при приблизително 5 до 10% от пациентите.

Други очни нежелани реакции, възникващи при честота на приблизително 1 до 5%, включват конюнктивален оток роговидна отока сухо око на капака на капака на очен дискомфорт Очна хиперемия Очна болка Очна вирурита Фотофобия и разкъсване на стъкловидното отделяне. Някои от тези реакции могат да бъдат следствие от хирургичната процедура на катаракта.

Неоколни нежелани реакции

Неоколните нежелани реакции, отчетени при честота от 1 до 4%, включват гадене/повръщане на главоболие и повръщане и синузит.

Лекарствени взаимодействия за Илевро

Не е предоставена информация.

Предупреждения за Илевро

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Илевро

Увеличено време за кървене

С някои нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително илевро (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% съществува потенциал за увеличено време на кървене поради смущения в агрегацията на тромбоцитите. Има съобщения, че очно приложените нестероидни противовъзпалителни лекарства могат да причинят повишено кървене на очни тъкани (включително хифема) във връзка с очна хирургия.

хидроко/apap 5

Препоръчва се Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% да се използват с повишено внимание при пациенти с известни тенденции за кървене или които получават други лекарства, които могат да удължат времето за кървене.

Забавено изцеление

Локални нестероидни анти-индоматорителни лекарства (НСПВС), включително Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% могат да забавят или забавят заздравяването. Известно е също, че локалните кортикостероиди забавят или забавят заздравяването. Едновременното използване на локални НСПВС и локални стероиди може да увеличи потенциала за проблеми с изцелението.

Ефекти на роговицата

Използването на локални НСПВС може да доведе до кератит. При някои чувствителни пациенти продължителната употреба на локални НСПВС може да доведе до епителна разбивка на роговицата, изтъняваща роговична ерозия на роговицата или перфорация на роговицата. Тези събития може да са заплашителни за зрението. Пациентите с доказателства за разграждане на епител на роговицата трябва незабавно да преустановят употребата на локални НСПВС, включително илево (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% и трябва да бъдат внимателно следени за здравето на роговицата.

Опитът на постмаркетиращият опит с локални НСПВС предполага, че пациентите със сложни очни операции роговични деневични епителни дефекти на дефектите Диабет Заявен очни заболявания на очните повърхности (например синдром на сухото око) Ревматоиден артрит или повторни орива операции в рамките на кратък период от време може да бъде с повишен риск от неблагоприятни събития на роговицата, които могат да станат зрителни заплахи. Локалните НСПВС трябва да се използват с повишено внимание при тези пациенти.

Опитът с постмаркетира с актуални НСПВС също предполага, че използването на повече от 1 ден преди операцията или използването след 14 дни след операцията може да увеличи риска от пациента и тежестта на нежеланите събития на роговицата.

Износване на контактни лещи

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% should not be administered while using contact lenses.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Непафенак не е оценен в дългосрочни проучвания на канцерогенността. Повишени хромозомни аберации са наблюдавани в изложени клетки на яйчниците на китайски хамстер in vitro до суспензия на непафенак. Непафенак не е мутагенна в анализа на AMES или в мутационния анализ на миши лимфом напред. Устните дози до 5000 mg/kg не доведоха до увеличаване на образуването на микронуклеирани полихроматични еритроцити напразно В анализа на микронуклеуса на мишката в костния мозък на мишки.

Непафенак не нарушава плодовитостта, когато се прилага перорално на мъжки и женски плъхове при 3 mg/kg.

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Изследванията за репродукция, проведени с непафенак при зайци и плъхове при перорални дози до 10 mg/kg/ден, не разкриват данни за тератогенност поради непафенак, въпреки индуцирането на токсичност на майката. При тази доза експозицията на плазмата на животни на Непафенак и Amfenac е приблизително 70 и 630 пъти излагане на плазма при препоръчителната локална офталмологична доза при плъхове и 20 и 180 пъти излагане на плазмена на човека съответно за зайци. При плъхове токсични дози ≥ 10 mg/kg са свързани с повишена загуба на дистокия на дистокия, намалено тегло на плода и растеж и намалена преживяемост на плода.

Доказано е, че непафенак преминава през плацентарната бариера при плъхове. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като изследванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор илево (непафенак офталмологична суспензия) трябва да се използват 0,3% по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти

Поради известните ефекти на биосинтезата на простагландин, инхибираща лекарствата върху феталната сърдечно -съдова система (затваряне на дуктусния артериоз), трябва да се избягва използването на илево (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% по време на късна бременност.

Кърмещи майки

Непафенак се екскретира в млякото на кърмещи плъхове. Не е известно дали това лекарство се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% при педиатрични пациенти под 10 -годишна възраст не са установени.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за Ilevro

Не е предоставена информация.

Противопоказания за Ilevro

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% is contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to any of the ingredients in the formula or to other NSAIDs.

Клинична фармакология for Ilevro

Механизъм на действие

След локален очен дозиращ непафенак прониква в роговицата и се превръща от очна тъканни хидролази, за да амфенак нестероидно анти-инфративно лекарство. Смята се, че Nepafenac и Amfenac инхибират действието на простагландин Н синтазата (циклооксигеназа) ензим, необходим за производството на простагландин.

Фармакокинетика

Following bilateral topical ocular once-daily dosing of ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) 0.3% the concentrations of nepafenac and amfenac peaked at a median time of 0.5 hour and 0.75 hour respectively on both Day 1 and Day 4. The mean steady-state Cmax for nepafenac and for amfenac were 0.847 ± 0.269 ng/mL and 1.13 ± 0.491 ng/ml съответно.

Непафенак при концентрации до 3000 ng/ml и amfenac при концентрации до 1000 ng/ml не инхибира CHE in vitro Метаболизъм на 6 специфични маркерни субстрата на цитохром Р450 (CYP) изозими (CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 и CYP3A4). Следователно взаимодействията между лекарства-лекарства, включващи метаболизъм, медииран от CYP, едновременно с администрираните лекарства са малко вероятни.

Клинични изследвания

In two double masked randomized clinical trials in which patients were dosed daily beginning one day prior to cataract surgery continued on the day of surgery and for the first two weeks of the postoperative period ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) 0.3% demonstrated superior clinical

Ефикасност в сравнение с превозното средство при лечение на следоперативна болка и възпаление.

Ефектът на лечението върху носител за разрешаване на очна болка е възникнал още в ден 1 след операцията. Ефектът на лечението спрямо превозното средство за разрешаване на възпалението е значително по-добър от превозното средство и в двете проучвания на 7-ия ден и 14-ия ден след операцията.

Възпаление и очна резолюция на болката Резултати от непафенак офталмологична суспензия 0,3% срещу носител на 14-ия ден след операцията (изцяло рандомизирана популация)

Информация за пациента за Ilevro

Бавно или забавено изцеление

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността бавно или забавено изцеление да се появи при използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).

Избягване на замърсяване на продукта

Пациентите трябва да бъдат инструктирани, за да не позволят върха на контейнера за разпределяне да се свърже с окото или околните структури, тъй като това може да доведе до замърсяване на върха от обикновени бактерии, за които се знае, че причинява очни инфекции. Сериозната повреда на окото и последващата загуба на зрението може да бъде резултат от използване на замърсени решения.

Използването на една и съща бутилка за двете очи не се препоръчва с локални капки за очи, които се използват във връзка с операцията.

Износване на контактни лещи

Ilevro (непафенак офталмологична суспензия) 0,3% should not be administered while wearing contact lens.

Включени очни условия

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че ако развият междукуларно състояние (например травма или инфекция) или имат очна хирургия, те трябва незабавно да потърсят съвета на своя лекар относно продължаващата употреба на контейнера с много дози.

Съпътстваща локална очна терапия

Ако се използват повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най -малко 5 минути един от друг.

Разклатете добре преди употреба

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се разклащат добре преди всяка употреба.