Имодий

Описание за Imodium

Имодий® (лоперомид хидрохлорид) 4- (p-хлорофенил) -4-хидрокси-N N-диметил-- a a -Дифенил-1-пиперидинебутирамид монохидрохлорид е синтетичен антидиареал за орална употреба.

IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) се предлага в 2mg капсули.

Неактивните съставки са: лактоза царевично нишесте и магнезиев стеарат. IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) Капсули съдържат FD

Използване за Imodium

Imodium® (лоперомид хидрохлорид) е показан за контрол и симптоматично облекчение на остра неспецифична диария и за хронична диария, свързана с възпалително заболяване на червата. Imodium® (Loperamide HCl) също е показан за намаляване на обема на изхвърлянето от илеостомиите.

Дозировка за Imodium

(1 капсула = 2 mg)

Пациентите трябва да получават подходяща подмяна на течности и електролити, ако е необходимо.

Остра диария

Възрастни: Препоръчителната първоначална доза е 4 mg (две капсули), последвана от 2 mg (една капсула) след всяка неформирана изпражнения. Ежедневната доза не трябва да надвишава 16 mg (осем капсули). Клиничното подобрение обикновено се наблюдава в рамките на 48 часа.

Деца: При деца на възраст от 2 до 5 години (20 кг или по-малко) течна формулировка без рецепта (IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) A-D 1 mg/5 mL); За възраст от 6 до 12 или IMODIUM® (LOPERAMIDE HCl) капсули или IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) A-D течност може да се използва. За деца от 2 до 12 години Следният график за капсули или течност обикновено ще изпълни първоначалните изисквания за дозировка:

Препоръчителен график за дозировки за първи ден

Две до пет години: 1 mg t.i.d. (3mg дневна доза) (13 до 20 кг) шест до осем години: 2 mg B.I.D. (4mg дневна доза) (20 до 30 кг) осем до дванадесет години: 2mg T.I.D. (6mg дневна доза) (по -голяма от 30 kg)

Препоръчва се последваща дневна доза

След първия ден на лечение се препоръчва последващите дози IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) (1 mg/10 kg телесно тегло) да се прилагат само след свободна изпражнения. Общата дневна доза не трябва да надвишава препоръчителните дози за първия ден.

Хронична диария

Деца: Въпреки че IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) е проучен при ограничен брой деца с хронична диария; Терапевтичната доза за лечение на хронична диария при педиатрична популация не е установена.

Възрастни: Препоръчителната първоначална доза е 4 mg (две капсули), последвана от 2 mg (една капсула) след всяко неформирано изпражнение, докато диарията се контролира, след което дозата на iModium® (Loperamide HCl) трябва да бъде намалена, за да се отговори на индивидуалните изисквания. Когато е установена оптималната дневна доза, това количество може да се прилага като единична доза или в разделени дози.

Средната дневна доза за поддържане в клиничните изпитвания е била 4 до 8 mg (две до четири капсули). Доза от 16 mg (осем капсули) рядко се надвишава. Ако клиничното подобрение не се наблюдава след лечение с 16 mg на ден в продължение на най -малко 10 дни симптомите е малко вероятно да бъдат контролирани чрез по -нататъшно приложение. Прилагането на IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) може да продължи, ако диарията не може да бъде адекватно контролирана с диета или специфично лечение.

Деца под 2 години

Използването на IMODIUM (LOPERAMIDE HCL) при деца под 2 години не се препоръчва. Има редки съобщения за паралитичен илеус, свързан с коремната отдалечена. Повечето от тези доклади са възникнали при установяване на остро предозиране на дизентерия и с много малки деца на възраст под две години.

преднизон 50 mg за 3 дни

Възрастни

Не са проведени официални фармакокинетични проучвания при възрастни лица. Въпреки това няма големи разлики в разположението на лекарството при пациенти в напреднала възраст с диария спрямо младите пациенти. Не се изисква корекция на дозата за възрастни хора.

Бъбречно увреждане

При пациенти с бъбречно увреждане не са налични фармакокинетични данни. Тъй ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел ).

Чернодробно увреждане

Въпреки че не се предлагат фармакокинетични данни при пациенти с чернодробно увреждане на IMODIUM (LOPERAMIDE HCL) трябва да се използват с повишено внимание при такива пациенти поради намален метаболизъм на първия пропуск. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Колко се доставя

Капсули - Всяка капсула съдържа 2 mg лоперамид хидрохлорид. Капсулите имат светлозелено тяло и тъмнозелена капачка с „Janssen“, отпечатана в един сегмент и „Imodium“ в другия сегмент. IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) Капсули се доставят в бутилки от 100.

NDC 50458-400-10 ......... (100 капсули)

Съхранявайте при 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

Janssen Pharmaceutica Inc. Преработена септември 1996 г. юли 1998 г. FDA Rev Дата: 21.10.2005 г.

Странични ефекти for Imodium

Данни за клинични изпитвания

Неблагоприятните ефекти, докладвани по време на клинични изследвания на Imodium® (лоперомид хидрохлорид), са трудни за разграничаване от симптоми, свързани със синдрома на диарията. Неблагоприятните преживявания, регистрирани по време на клинични проучвания с IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL), обикновено са с незначителен и самоограничаващ се характер. Те се наблюдават по -често по време на лечението на хронична диария.

Отчетените нежелани събития са обобщени, независимо от оценката на причинно -следствената връзка на разследващите.

1) Нежелани събития от 4 плацебо-контролирани проучвания при пациенти с остра диария Нежеланите събития с честота на 1,0% или повече, които са съобщени поне толкова често при пациенти на лоперамид хидрохлорид, както на плацебо, са представени в таблицата по-долу.

Нежеланите събития с честота от 1,0% или по -голяма, които по -често се съобщават при пациенти при плацебо, отколкото при хидрохлорид на лоперамид, са: сухота в устата на коремния крамп и колики.

2) Нежелани събития от 20 плацебо-контролирани проучвания при пациенти с хронична диария

Нежеланите събития с честота от 1,0% или по -голяма, които са съобщени поне толкова често при пациенти с лоперомид хидрохлорид, както на плацебо, са представени по -долу в таблицата по -долу.

Нежеланите събития с честота от 1,0% или по -голяма, които по -често се съобщават при пациенти при плацебо, отколкото при хидрохлорид на лоперамид, са: гадене повръща главоболие метеоризъм на корема на корема и колики.

3) Нежелани събития от седемдесет и шест контролирани и неконтролирани проучвания при пациенти с остра или хронична диария

Нежеланите събития с честота от 1,0% или по -голяма при пациенти от всички проучвания са дадени в таблицата по -долу.

Опитът след маркетинг

Съобщава се за следните нежелани събития:

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Съобщава се за обрив pruritus urticaria angioedema и изключително редки случаи на булозно изригване, включително еритема мултиформен синдролиза на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза при използване на имодий (Loperamide HCl).

Нарушения в имунната система

Съобщават се изолирани поява на алергични реакции, а в някои случаи и тежка реакция на свръхчувствителност, включително анафилактичен шок и анафилактоидни реакции, са докладвани с използването на имодий (лоперамид HCl).

Стомашно -чревни разстройства

Сухота в устата на корема на корема или дискомфорт гадене повръща метеорика Диспепсия запек Паралитичен илеус мегаколон, включително токсичен мегаколон (виж Противопоказания и Предупреждения ).

Бъбречни и уринарни разстройства

Задържане на урина

Нарушения на нервната система

Сънливост замаяност

Общи разстройства и административни условия

Умора

Редица нежелани събития, докладвани по време на клиничните изследвания и след маркетинг опит с лоперамид, са чести симптоми на основния диариен синдром (коремна болка/дискомфорт гадене повръща сухота в устата Училителност замаяност замаяност и метеоризъм). Тези симптоми често са трудни за разграничаване от нежеланите лекарствени ефекти.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Злоупотреба

Специфично клинично проучване, предназначено да оцени потенциала за злоупотреба на лоперамид при високи дози, доведе до откриване на изключително нисък потенциал за злоупотреба.

Малко кръгло жълто хапче m 751

Зависимост

Проучванията при морфин-зависими маймуни показват, че хидрохлоридът на лоперамид при дози над тези, препоръчани за хора, предотвратяват признаци на оттегляне на морфин. Въпреки това при хората тестът за ученик на налоксон предизвикателство, който, когато положителното показва, че подобни на опиати ефекти, извършвани след една висока доза или след повече от две години терапевтична употреба на Imodium® (лоперамид хидрохлорид), е отрицателна. Орално прилаганият iModium® (LoPeramide HCl) (лоперамид, формулиран с магнезиев стеарат), е едновременно силно неразтворим и прониква в ЦНС лошо.

Лекарствени взаимодействия for Imodium

Неклиничните данни показват, че лоперамидът е P-гликопротеинов субстрат. Съпътстващото приложение на лоперамид (16 mg единична доза) с 600 mg единична доза на хинидин, или на ритонавир, и двете са P-гликопротеинови инхибитори води до повишаване на нивата на плазмата от 2 до 3 пъти. Поради потенциала за засилени централни ефекти, когато лоперамидът е съвместно с хинидин и с ритонавир трябва да се упражнява, когато лоперамидът се прилага при препоръчителните дози (2 mg до 16 mg максимална дневна доза) с р-гликопротеинови инхибитори.

Когато единична 16 mg доза лоперамид е съвместно с 600 mg единична доза сакинавир лоперамид, намалява експозицията на сакинавир с 54%, което може да бъде от клинично значение поради намаляване на терапевтичната ефикасност на сакинавир. Ефектът на сакинавир върху лоперамида е с по -малко клинично значение. Следователно, когато се прилага лоперамид със сакинавир, терапевтичната ефикасност на сакинавир трябва да бъде внимателно наблюдавана.

Предупреждения for Imodium

Изчерпването на течността и електролитите често се среща при пациенти, които имат диария. В такива случаи прилагането на подходяща течност и електролити е много важно. Използването на IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) не изключва необходимостта от подходяща течност и електролитна терапия.

Като цяло IMODIUM (LOPERAMIDE HCL) не трябва да се използва, когато се избягва инхибирането на перисталтиката поради възможния риск от значителни последствия, включително Ileus megacolon и Toxic Megacolon. Имодий (лоперамид HCl) трябва да бъде прекратен незабавно, когато се развиват запек в корема или илеус.

Лечението на диария с имодий (LoPeramide HCl) е само симптоматично. Всеки път, когато може да се определи основната етиология, трябва да се определя специфично лечение, когато е подходящо (или когато е посочено).

Пациентите със СПИН, лекувани с IMODIUM (LOPERAMIDE HCl) за диария, трябва да имат терапия, спряна при най -ранните признаци на коремна дистатация. Има изолирани съобщения за токсичен мегаколон при пациенти със СПИН с инфекциозен колит както от вирусни, така и от бактериални патогени, лекувани с хидрохлорид на лоперамид. {Ref EDMS-PSDB-2564186 PG 12}

IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) трябва да се използва със специална предпазливост при малки деца поради по -голямата променливост на реакцията в тази възрастова група. Дехидратацията, особено при по -малките деца, може допълнително да повлияе на променливостта на реакцията на IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL).

Предпазни мерки for Imodium

Общи

Съобщава се за изключително редки алергични реакции, включително анафилаксия и анафилактичен шок. При остра диария, ако клиничното подобрение не се наблюдава за 48 часа прилагането на Imodium® (хидрохлорид на лоперамид) трябва да бъде прекратено и пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултират с своя лекар. Въпреки че не се предлагат фармакокинетични данни при пациенти с чернодробно увреждане на IMODIUM (LOPERAMIDE HCL) трябва да се използват с повишено внимание при такива пациенти поради намален метаболизъм на първия пропуск. Пациентите с чернодробна дисфункция трябва да се следят отблизо за признаци на токсичност на ЦНС. При пациенти с бъбречно увреждане не са налични фармакокинетични данни. Тъй като се съобщава, че по -голямата част от лекарството се метаболизира и метаболитите или непромененото лекарство се отделя главно в корекциите на дозата на изпражненията при пациенти с бъбречно увреждане не се изисква. Не са проведени официални проучвания за оценка на фармакокинетиката на лоперамида при възрастни лица. Въпреки това в две проучвания, които са включили пациенти в напреднала възраст, няма големи разлики в разположението на лекарството при пациенти в напреднала възраст с диария спрямо младите пациенти.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В 18-месечно проучване на плъхове с перорални дози до 40 mg/kg/ден (21 пъти повече от максималната човешка доза от 16 mg/ден въз основа на сравнение на повърхността на тялото) няма данни за канцерогенеза.

Лоперамид was not genotoxic in the Ames test the SOS chromotest in Е. Коли the доминиращ Смъртоносен тест при женски мишки или анализ на трансформацията на миши ембрионни клетки.

За какво се използват есциталопрам таблетки

Плодовитостта и репродуктивната ефективност се оценяват при плъхове, използвайки перорални дози от 2,5 10 и 40 mg/kg/ден в едно проучване и 1 5 10 20 и 40 mg/kg/ден (само жени) във второ проучване. Орално приложение от 20 mg/kg/ден (приблизително 11 пъти по -голяма от човешката доза въз основа на сравнение на телесната повърхност) и по -голямо произведено силно увреждане на женската плодовитост. Лечение на женски плъхове с до 10 mg/kg/ден P.O. (приблизително 5 пъти по -голяма от човешката доза въз основа на сравнение на повърхността на тялото) не оказва влияние върху плодовитостта. Лечение на мъжки плъхове с 40 mg/kg/ден P.O. (Приблизително 21 пъти по -голяма от човешката доза въз основа на сравнение на повърхността на тялото) доведе до нарушаване на мъжкото плодовитост, докато прилагането до 10 mg/kg/ден (приблизително 5 пъти по -голяма от човешката доза въз основа на сравнението на повърхността на тялото) няма ефект.

Бременност

Тератогенни ефекти Категория на бременност С

Тератологичните изследвания са проведени при плъхове, използващи перорални дози от 2,5 10 и 40 mg/kg/ден и при зайци, използвайки перорални дози от 5 20 и 40 mg/kg/ден. Тези проучвания не разкриват доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода при дози до 10 mg/kg/ден при плъхове (5 пъти по -голяма от човешката доза въз основа на сравнението на повърхността на тялото) и 40 mg/kg/ден при зайци (43 пъти повече от човешката доза въз основа на сравнението на повърхността на тялото). Лечение на плъхове с 40 mg/kg/ден P.O. (21 пъти повече от човешката доза въз основа на сравнение на повърхността на тялото) произвежда значително нарушение на плодовитостта. Проучванията не дават данни за тератогенна активност. Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Лоперамид трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти

В пери- и следродно проучване за репродукция при устно прилагане на плъхове от 40 mg/kg/ден доведе до увреждане на растежа и преживяемостта на потомството.

Кърмещи майки

Малки количества лоперамид могат да се появят в кърмата на човека. Следователно IMODIUM (LOPERAMIDE HCL) не се препоръчва по време на кърменето.

Педиатрична употреба

Вижте ' Предупреждения „Раздел за информация относно по -голямата променливост на отговора в тази възрастова група.

В случай на случайно предозиране на iModium® от деца вижте ' Предоставяне „Раздел за предложено лечение.

Предозиране Information for Imodium

В случаите на предозиране (включително относително предозиране поради чернодробна дисфункция) може да възникне паралитичен илеус и ЦНС депресия на урината. Децата могат да бъдат по -чувствителни към ефектите на ЦНС, отколкото възрастните. Клиничните изпитвания показват, че каша от активен въглен, прилаган незабавно след поглъщане на лоперомид хидрохлорид, може да намали количеството на лекарството, което се абсорбира в системната циркулация с толкова деветкратно. Ако повръщането възникне спонтанно при поглъщане, каша от 100 gms активиран въглен трябва да се прилага устно, щом течностите могат да бъдат запазени.

Ако не е настъпило повръщане, трябва да се извърши стомашно промиване, последвано от прилагане на 100 gms от активираната суспензия на въглен през стомашната тръба. В случай на предозиране пациентите трябва да бъдат наблюдавани за признаци на депресия на ЦНС за поне 24 часа.

Ако симптомите на предозиране се появяват налоксон като антидот. Ако трябва да се наблюдава жизненоважни знаци на налоксон за рецидив на симптомите на предозиране на лекарства в продължение на поне 24 часа след последната доза налоксон.

С оглед на продължителното действие на лоперамид и кратката продължителност (един до три часа) налоксон пациентът трябва да се следи отблизо и да се лекува многократно с налоксон, както е посочено. Тъй като сравнително малко лекарство се екскретира в принудителната диуреза на урината, не се очаква да бъде ефективно за предозиране на IMODIUM® (LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE).

В клинични изпитвания възрастен, който е взел три дози от 20 mg в рамките на 24 -часов период, е гаден след втората доза и е повръщан след третата доза. В проучвания, предназначени да изследват потенциала за странични ефекти, умишлено поглъщане до 60 mg лоперамид хидрохлорид в една доза към здрави индивиди не доведоха до значителни нежелани ефекти.

Противопоказания for Imodium

Имодият (лоперамид HCl) е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност към лоперомид хидрохлорид или към някой от помощните вещества.

Имодий (LoPeramide HCl) е противопоказан при пациенти с коремна болка при липса на диария.

Имодий (LoPeramide HCl) не се препоръчва при кърмачета под 24 -месечна възраст.

Имодий (LoPeramide HCl) не трябва да се използва като основна терапия:

- При пациенти с остра дизентерия, която се характеризира с кръв в изпражнения и висока температура

- При пациенти с остър улцерозен колит

- При пациенти с бактериален ентероколит, причинен от инвазивни организми, включително Salmonella Shigella и Campylobacter

- При пациенти с псевдомембранозен колит, свързан с използването на широкоспектърни антибиотици.

Клинична фармакология for Imodium

In vitro и animal studies show that IMODIUM® (loperamide hydrochloride) acts by slowing intestinal motility и by affecting water и electrolyte movement through the bowel. Лоперамид binds to the opiate receptor in the gut wall. Consequently it inhibits the release of acetylcholine и prostaglиins thereby reducing peristalsis и increasing intestinal transit time. Лоперамид increases the tone of the anal sphincter thereby reducing incontinence и urgency.

В MAN IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) удължава транзитното време на чревното съдържание. Той намалява дневният фекален обем увеличава вискозитета и насипната плътност и намалява загубата на течност и електролити. Толерантността към антидиареалния ефект не е наблюдавана. Клиничните проучвания показват, че привидният елиминационен полуживот на лоперамид при човека е 10,8 часа с диапазон от 9,1 - 14,4 часа. Плазмените нива на непроменено лекарство остават под 2 нанограма на ml след приема на 2 mg капсула на Imodium® (LoPeramide HCl). Плазмените нива са най -високи приблизително пет часа след прилагането на капсулата и 2,5 часа след течността. Пиковите плазмени нива на лоперамид бяха сходни и за двете формулировки. Елиминирането на лоперамид се случва главно чрез окислително N-деметилиране. Цитохром Р450 (CYP450) Изозими CYP2C8 и CYP3A4 играят важна роля в процеса на деметилиране на лоперамид, тъй като кверцетинът (CYP2C8 инхибитор) и кетоконазол (CYP3A4 инхибитор) значително инхибира N-деметилирането на процеса in vitro с 40% и 90% съответно. В допълнение CYP2B6 и CYP2D6 изглежда играят незначителна роля в N-деметилирането на лоперамид. Екскрецията на непроменен лоперамид и неговите метаболити се появяват главно през изпражненията. При тези пациенти, при които биохимичните и хематологичните параметри са били наблюдавани по време на клинични изпитвания, не са забелязани тенденции към аномалия по време на IMODIUM® (LOPERAMIDE HCL) терапия. Подобно на урината EKG и клиничните офталмологични изследвания не показват тенденции към аномалия.

Информация за пациента за iModium

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултират с лекаря си дали диарията им не се подобрява за 48 часа или ако отбелязват кръв в изпражненията им, развиват треска или развиват коремна дистанция.

Умора замаяност or сънливост may occur in the setting of diarrheal syndromes treated with IMODIUM (loperamide hcl) . Therefore it is advisable to use caution when driving a car or operating machinery. (see Нежелани реакции ).