Ломотил

Описание за ломотил

Всяка таблетка Lomotil съдържа:

дифеноксилатен хидрохлорид 2,5 mg атропин сулфат ............... 0,025 mg

Дифеноксилатен хидрохлорид Антидиареалът е етил 1- (3-циано-33-дифенилпропил) 4- Фенилисозотат монохидрохлорид и има следната структурна формула:

Атропин сулфат Антихолинергичен е ендо- (±) -α- (хидроксиметил) бензоцетна киселина 8-метил-8-азабицикло [3.2.1] Oct-3-ил естер сулфат (2: 1) (сол) монохидрат и има следната структурна формула:

Налице е субтерапевтично количество атропинов сулфат, за да възпрепятства умишленото предозиране.

Неактивните съставки на таблетките с ломотил включват акация царевично нишесте магнезиев стеарат със сорбитол захароза и талк.

Използване за ломотил

Ломотил е посочен като допълнителна терапия при лечението на диария при пациенти на 13 и повече години.

Дозировка за ломотил

Управление на диария при пациенти на 13 и повече години

Ломотил се препоръчва като допълнителна терапия за управление на диария при пациенти на възраст 13 и повече години. Помислете за хранителния статус и степента на дехидратация при пациенти преди започване на терапия с ломотил. Използването на ломотил трябва да бъде придружено от подходяща течност и електролитна терапия, когато е посочена. Ако е налице тежка дехидратация или електролитен дисбаланс, не прилагат ломотил, докато не бъде посочена подходяща коригираща терапия (виж Предупреждения ).

Първоначална и максимална препоръчителна доза при пациенти на възраст 13 години и по -възрастни

Първоначалната доза за възрастни е 2 таблетки ломотил четири пъти дневно (максимална обща дневна доза от 20 mg на ден дифеноксилатен хидрохлорид). Повечето пациенти ще изискват тази доза, докато не бъде постигнат първоначален контрол на диарията. Клиничното подобряване на острата диария обикновено се наблюдава в рамките на 48 часа.

DiveralProex Sod е 500 mg грешка

Дозировка след първоначален контрол на диария

След постигането на първоначалния контрол дозата на ломотил може да бъде намалена, за да отговаря на индивидуалните изисквания. Контролът често може да се поддържа с само две индивидуални изисквания на Lomotil. Контролът често може да се поддържа с едва две таблетки Lomotil дневно.

Продължителност на лечението

Ако клиничното подобрение на хроничната диария след лечение с максимално препоръчаната дневна доза не се наблюдава в рамките на 10 дни, прекратяват ломотила, тъй като симптомите е малко вероятно да бъдат контролирани чрез по -нататъшно приложение.

Колко се доставя

Таблетки - кръгло бяло със Searle, обезсърчени от едната страна и 61 от другата страна и съдържат 2,5 mg дифеноксилатен хидрохлорид и 0,025 mg атропинов сулфат, доставен като:

Съхранявайте под 25 ° C (77 ° F).

Етикетирането на този продукт може да е актуализирано. За най -новата информация за предписване, моля, посетете www.pfizer.com.

Разпространено от: Pfizer Labs Отдел на Pfizer Inc Ню Йорк. Ревизиран: март 2022 г.

Странични ефекти for Lomotil

Следните сериозни нежелани реакции са описани другаде при етикетирането:

• Дихателна и/или депресия на ЦНС (виж Предупреждения )
• Антихолинергични и опиоидни токсичности, включително атропонизъм (виж Предупреждения AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ )
• Дехидратация и електролитен дисбаланс (виж Предупреждения )
• Усложнения на ГИ при пациенти с инфекциозна диария (виж Предупреждения )
• Токсичен мегаколон при пациенти с остър улцерозен колит (виж Предупреждения )

При терапевтични дози ломотил са съобщени следните други нежелани реакции; Те са изброени в намаляващ ред на тежестта, но не и на честотата:

Нервна система: изтръпване на крайниците еуфория депресия неразположение/летаргия объркване седация/сънливост замаяност неспокойност главоболие халюцинация

Алергични: Анафилаксия ангионеротичен оток Уртикария Подуване на венците на венците

Стомашно -чревна система: Мегаколон паралитичен илеус панкреатит повръща гадене анорексия корем дискомфорт

Следните нежелани реакции, свързани с атропинов сулфат, са изброени в намаляващ ред на тежестта, но не и на честотата: Хипертермия тахикардия Задържане на урина, промиване на сухота на кожата и лигавиците.

Лекарствени взаимодействия for Lomotil

Алкохол

Алкохол may increase the CNS depressant effects of Lomotil и may cause сънливост (see Предупреждения ). Avoid concomitant use of Lomotil with alcohol.

Други лекарства, които причиняват депресия на ЦНС

Едновременната употреба на ломотил с други лекарства, които причиняват депресия на ЦНС (например барбитурати бензодиазепини опиоиди буспирон антихистамини мускулни релаксанти) може да потенцира ефектите на ломотил (виж Предупреждения ). Either Lomotil or the other interacting drug should be chosen depending on the importance of the drug to the patient. If CNS-acting drugs cannot be avoided monitor patients for CNS adverse reactions.

MAO инхибитори

Дифеноксилатът може да взаимодейства с инхибитори на моноамин оксидаза (MAOI) и да утаи хипертонична криза. Избягвайте използването на ломотил при пациенти, които приемат маои и наблюдават признаци и симптоми на хипертонична криза (Хипертония на хипертермия на главоболие).

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Lomotil е класифициран като график V контролирано вещество чрез федерален регулация. Дифеноксилатният хидрохлорид е химически свързан с наркотичния аналгетик меперидин.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

В дози, използвани за лечение на диария, независимо дали острата или хронична дифеноксилат не е довела до пристрастяване.

Дифеноксилатният хидрохлорид е лишен от морфин-подобни субективни ефекти при терапевтични дози. При високи дози той проявява кодеин-подобни субективни ефекти. Дозата, която произвежда антидиаредно действие, е широко отделена от дозата, която причинява ефектите на централната нервна система. Неразтворимостта на дифеноксилатния хидрохлорид при често достъпни водни среди изключва интравенозно самоуправление. Доза от 100 до 300 mg/ден, която е еквивалентна на 40 до 120 таблетки, прилагани на хора за 40 до 70 дни, създава симптоми на изтегляне на опиати. Тъй като пристрастяването към дифеноксилат хидрохлорид е възможен при високи дози, препоръчителната доза не трябва да се надвишава.

Предупреждения for Lomotil

Дихателна и/или депресия на ЦНС при педиатрични пациенти на възраст под 6 години

Съобщава се за случаи на тежка респираторна депресия и кома, водещи до трайно увреждане на мозъка или смърт при пациенти на възраст под 6 години, които са получили ломотил. Ломотил е противопоказан при пациенти на възраст под 6 години поради тези рискове (виж Противопоказания ).

Антихолинергични и опиоидни-токсични

Съобщава се за токсичности, свързани с атропин и дифеноксилатните компоненти на ломотил. Първоначалните представящи симптоми могат да бъдат забавени с до 30 часа поради продължително време за изпразване на стомаха, предизвикано от дифеноксилатен хидрохлорид. Клиничните презентации варират по отношение на които токсичността (антихолинергична срещу опиоид) ще представи първо или преобладава; Съобщават се за неспецифични открития и включват симптоми като сънливост (виж Предоставяне ).

Дехидратация и електролитен дисбаланс

Използването на ломотил трябва да бъде придружено от подходяща течност и електролитна терапия, когато е посочена. Ако е налице тежка дехидратация или електролитен дисбаланс, трябва да се откаже, докато не бъде стартирана подходяща коригираща терапия. Инхибирането на лекарството на перисталтика може да доведе до задържане на течности в червата, което може допълнително да влоши дехидратацията и електролитния дисбаланс.

Стомашно -чревни усложнения при пациенти с инфекциозна диария

Ломотил е противопоказан при пациенти с диария, свързана с организми, които проникват в лигавицата на Gi (токсигенна E. coli salmonella shigella) и псевдомембранозен ентероколит (Clostridium difficile), свързани с широкоспектърни антибиотици (виж Противопоказания ). Antiperistaltic agents including Lomotil slow gastrointestinal motility и may enhance bacterial overgrowth и the release of bacterial exotoxins. Lomotil has been reported to result in serious GI complications in patients with infectious diarrhea including sepsis prolonged и/or worsened diarrhea. Prolonged треска и the delay in the resolution of stool pathogens were reported in study of Shigellosis in adults who used Lomotil vs. placebo.

Токсичен мегаколон при пациенти с остър улцерозен колит

При някои пациенти с остри улцерозни колити, които инхибират чревната подвижност или удължават времето на чревния транзит, се съобщават, че предизвикват токсичен мегаколон.

Следователно пациентите с остър улцерозен колит трябва да бъдат внимателно наблюдавани и терапията с ломотил трябва да бъде прекратена незабавно, ако се появи отклонение на корема или ако се развият други недобросъвестни симптоми.

Взаимодействие с меперидин хидрохолорид

Тъй като химическата структура на дифеноксилатния хидрохлорид е подобна на тази на меперидиновия хидрохлорид, едновременната употреба на ломотил с моноаминооксидаза (MAO) инхибитори може в теорията да утаи хипертоничната криза.

Хепаторенална болест

Ломотил трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с напреднала хепаторенална болест и при всички пациенти с анормална чернодробна функция, тъй като чернодробната кома може да бъде утаена.

Взаимодействие с депресанти на ЦНС

Дифеноксилатният хидрохлорид може да засили действието на други лекарства, които причиняват замаяност или сънливост, включително барбитурати бензодиазепини и други успокоителни/хипнотици анксиолитици и успокояващи мускулни релаксанти Общи анестетици Антипсихотици Други опиоиди и алкохол. Следователно пациентът трябва да се наблюдава отблизо, когато някое от тях се използва едновременно.

Предпазни мерки for Lomotil

Атропинизъм

Тъй като към ломотил е добавена субтерапевтична доза атропин, трябва да се отчита за разработването на нежелани реакции, свързани с атропин (виж Предупреждения ). Lomotil has caused atropinism (hyperthermia tachycardia urinary retention промиване dryness of the skin и mucous membranes) particularly in pediatric patients with Down's syndrome. Lomotil is not indicated for use in pediatric patients (see Противопоказания и Предупреждения ). Monitor patients for signs of atropinism.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не е проведено дългосрочно проучване при животни за оценка на канцерогенния потенциал. Дифеноксилатният хидрохлорид се прилага на мъжки и женски плъхове в диетите им, за да осигурят нива на дозата от 4 и 20 mg/kg/ден през цялото изследване за репродукция с три отпадъци. При 50 пъти повече от човешката доза (20 mg/kg/ден) наддаването на тегло е намалено и има значителен ефект върху плодовитостта, тъй като само 4 от 27 жени забременяват при три тестови развъждания. Уместността на тази констатация за използването на ломотил при хората не е известно.

Бременност

Доказано е, че дифеноксилатният хидрохлорид има ефект върху плодовитостта при плъхове, когато се прилага в дози 50 пъти по -голяма от човешката доза (виж над дискусията ). Other findings in this study include a decrease in maternal weight gain of 30% at 20 mg/kg/day и of 10% at 4 mg/kg/day. At 10 times the human dose (4 mg/kg/day) average litter size was slightly reduced.

Тератологичните изследвания са проведени при зайци на плъхове и мишки с дифеноксилатен хидрохлорид при перорални дози от 0,4 до 20 mg/kg/ден. Поради експерименталния дизайн и малък брой носилки ембриотоксични феетоксични или тератогенни ефекти не могат да бъдат адекватно оценени. Изследването на наличните плодове обаче не разкрива никаква индикация за тератогенност.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Ломотил трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Трябва да се внимава, когато ломотил се прилага на медицинска сестра, тъй като физикохимичните характеристики на основната метаболитна дифеноксилова киселина са такива, че може да се екскретира в кърмата и тъй като е известно, че атропинът се отделя в кърмата.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на ломотила са установени при педиатрични пациенти на 13 години и повече като допълнителна терапия при управление на диария. Безопасността и ефективността на ломотила не са установени при педиатрични пациенти на възраст под 13 години.

Ломотил е противопоказан при педиатрични пациенти на възраст под 6 години поради рисковете от тежка респираторна депресия и кома, вероятно води до трайно увреждане на мозъка или смърт (виж Противопоказания ).

Ломотил е причинил атропинизъм, особено при педиатрични пациенти със синдрома на Даун (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

В случай на случайно поглъщане на ломотил от педиатрични пациенти вижте Предоставяне за препоръчително лечение.

Информация за предозиране за ломотил

Диагноза

Предоставянето може да бъде животозастрашаващо. Симптомите на свръхдоза могат да включват опиоидни и/или антихолинергични ефекти, включително респираторна депресия кома делириум летаргия сухота на кожата и лигавичните мембрани мидриаза или миоза, промиване на хипертермия тахикардия Хипотония тахипнея Токсична енцефалопатия на речта.

Съобщава се за респираторна депресия до 30 часа след поглъщането и може да се повтори въпреки първоначалния отговор на наркотичните антагонисти.

Лекувайте всички възможни предоставени в ломотил като сериозни и поддържайте медицинско наблюдение/хоспитализация, докато пациентите не станат безсимптомни без употреба на налоксон.

Лечение

Чист наркотик антагонист (например налоксон) трябва да се използва при лечението на респираторна депресия, причинена от ломотил. Вижте информацията за предписване на налоксон. Помислете за токсичност за ломотил дори в настройки на тестове за отрицателна токсикология.

След първоначалното подобряване на дихателната функция повтарящи се дози налоксонов хидрохлорид могат да се изискват за противодействие на повтарящата се респираторна депресия.

Ако възникне прекомерно излагане, обадете се на вашия център за контрол на отровата на 1-800-222-1222 за текуща информация за управлението на отравяне или предозиране.

Противопоказания за ломотил

Ломотил е противопоказано в:

• Педиатрични пациенти на възраст под 6 години поради рисковете от респираторна и централна нервна система (ЦНС) депресия (виж Предупреждения ).
• Пациенти с диария, свързана с псевдомембранозен ентероколит (Clostridium difficile) или други бактерии, произвеждащи ентеротоксин, поради риска от стомашно-чревни (GI) усложнения, включително сепсис (виж Предупреждения ).
• Пациенти с известна свръхчувствителност към дифеноксилат или атропин.
• Пациенти с обструктивна жълтеница.

Клинична фармакология for Lomotil

Дифеноксилатът се метаболизира бързо и се метаболизира при човека чрез естерна хидролиза на дифеноксилова киселина (дифеноксин), който е биологично активен и основният метаболит в кръвта. След 5 mg перорална доза въглерод-14 белязан дифеноксилатен хидрохлорид в етанолен разтвор се дава на три здрави доброволци средно 14% от лекарството плюс неговите метаболити се отделят в урината и 49% в изпражненията за четиридневен период. Екскрецията на урина на неметаболизираното лекарство представлява по -малко от 1% от дозата и дифеноксиловата киселина плюс неговия глюкурониден конюгат представлява около 6% от дозата. При изследване на бионаличността с 16-субектно кръстосана връзка в диапазона на дозата от 2,5 до 10 mg е открита между дозата дифеноксилатен хидрохлорид (дадена като течност на ломотил) и пиковата плазмена концентрация, притисната в плазмената концентрация на кривата и количеството на дифеноксилова киселина, екскретирана в кривата на урината. В същото проучване бионаличността на таблета в сравнение с еднаква доза на течността е приблизително 90%. Средната пикова плазмена концентрация на дифеноксилова киселина след поглъщане на четири 2,5 mg таблетки е 163 ng/ml на около 2 часа, а елиминиращият полуживот на дифеноксилова киселина е приблизително 12 до 14 часа.

При кучета дифеноксилатният хидрохлорид има пряк ефект върху кръговия гладък мускул на червата, което вероятно води до сегментиране и удължаване на времето на стомашно -чревния транзит. Следователно клиничното антидиарелно действие на дифеноксилат хидрохлорид може да бъде следствие от засилена сегментация, която позволява повишен контакт на интралуминалното съдържание с чревната лигавица.

Информация за пациента за Lomotil

Съветват пациентите

• Случайното поглъщане на ломотил при деца, особено при тези на възраст под 6 години, може да доведе до тежка респираторна депресия или кома. Инструктирайте пациентите да предприемат стъпки за съхранение на ломотил сигурно и извън обсега на деца и да се изхвърлят от неизползван ломотил (виж Предупреждения ).
• Да вземе ломотил в предписаната доза. Използването на по -висока от предписаната доза може да включва опиоидни и/или антихолинергични ефекти (виж Предоставяне ). Report to a healthcare facility if they develop Антихолинергични symptoms such as hyperthermia промиване tachycardia tachypnea hypotonia lethargy халюцинации febrile convulsion сухота в устата mydriasis or opioid symptoms such as progressive CNS и respiratory depression miosis seizures or paralytic ileus.
• Ломотил може да произведе сънливост или замаяност. Едновременната употреба на алкохол или други лекарства, които също причиняват депресия на ЦНС (напр. Барбитурати бензодиазепини опиоиди буспирон антихистамини и мускулни релаксанти) може да увеличи този ефект. Информирайте пациентите да не работят с моторни превозни средства или други опасни машини, докато не са сигурни, че Lomotil не ги засяга неблагоприятно.
• Да се ​​използва течност и електролитна терапия, ако е предписана заедно с Lomotil, както е инструктирано от техния доставчик на здравни услуги.
• Клиничното подобряване на диарията обикновено се наблюдава в рамките на 48 часа. Ако клиничното подобрение не се наблюдава в рамките на 10 дни, прекратете Lomotil и се свържете с техния доставчик на здравни грижи.