Lotemax

Стерилна офталмологична суспензия

Описание за LotEmax

LOTEMAX® (LOTEPREDNOL ETABONATE Офталмологична суспензия) съдържа стерилен локален противовъзпалителен кортикостероид за офталмологична употреба. Loteprednol Etabonate е бял до бял прах.

Loteprednol etabonate е представен от следната структурна формула:

Химическо наименование: Хлорометил 17α-[(етоксикарбонил) окси] -11β-хидрокси-3-оксоандроста-14-диен-17β-карбоксилат

Всеки ml съдържа

Активен: Loteprednol Etabonate 5 mg (NULL,5%);

Неактивни: Пречистена вода на едотриев глицерин Повидон и Тилоксапол. Могат да се добавят хидрохлорна киселина и/или натриев хидроксид, за да се регулира рН до 5,5-5,6. Окачването по същество е изотонично с тоничност от 250 до 310 мосмол/kg.
Консервант добави: бензалкониев хлорид 0,01%.

Използва за латекс

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) is indicated for the treatment of steroid responsive inflammatory conditions of the palpebral and bulbar conjunctiva cornea and anterior segment of the globe such as allergic conjunctivitis acne rosacea superficial punctate keratitis herpes zoster keratitis iritis cyclitis selected infective conjunctivitides when the inherent hazard of steroid use is Приети да получат препоръчително намаляване на оток и възпаление.

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) is less effective than prednisolone acetate 1% in two 28-day controlled clinical studies in acute anterior uveitis where 72% of patients treated with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) experienced resolution of anterior chamber cells compared to 87% of patients treated with prednisolone acetate 1%. Честотата на пациенти с клинично значими увеличения на ВОН (≥10 mmHg) е 1% с Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suptension) и 6% с преднизолон ацетат 1%. LotEmax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic суспензия) не трябва да се използва при пациенти, които се нуждаят от по -мощен кортикостероид за тази индикация.

LotEmax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic суспензия) също е показан за лечение на следоперативно възпаление след очна хирургия.

Дозировка за латекс

Разклатете енергично, преди да използвате.

Лечение на стероидни болести : Нанесете една към две капки Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Optensens) в конюнктивалната торбичка на засегнатото око (и) четири пъти дневно. По време на първоначалното лечение в рамките на първата седмица дозирането може да бъде увеличено до 1 спад на всеки час, ако е необходимо. Трябва да се внимава да не се прекратява терапията преждевременно. Ако признаците и симптомите не се подобрят след два дни, пациентът трябва да бъде преоценен (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Следоперативно възпаление : Нанесете една до две капки Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) в конюнктивалната торбичка на оперираното око (и) четири пъти дневно в началото на 24 часа след операцията и продължавайки през първите 2 седмици от следоперативния период.

Колко се доставя

LOTEMAX® (LOTEPREDNOL ETABONATE OPHTHALMIC SUSPENSE) се доставя в пластмасова бутилка с контролиран връх на капка в следните размери:

2,5 ml (NDC 24208-299-25)-AB29904
5 ml (NDC 24208-299-05)-AB29907
10 ml (NDC 24208-299-10) -AB29909
15 ml (NDC 24208-299-15)-AB29911

Не използвайте, ако лентата на шията, отпечатана със защитно уплътнение и жълто, не е непокътната.

Съхранение : Съхранявайте изправено между 15 ° -25 ° C (59 ° -77 ° F).

Не замръзвайте.

Пазете извън обсега на децата.

Ревизиран април 2006 г. Бауш

Странични ефекти за Lotemax

Реакциите, свързани с офталмологични стероиди, включват повишено вътреочно налягане, което може да бъде свързано с увреждане на оптичния нерв зрителна острота и дефекти на полето Задната подкапсуларна катаракта Вторична очна инфекция от патогени, включително херпес симплекс и перфорация на земното кълбо, където има изтъняване на роговицата или склерата.

Очни нежелани реакции, възникващи при 5-15%от пациентите, лекувани с офталмологична суспензия на Loteprednol Etabonate (NULL,2%-0,5%) в клинични проучвания, включват анормално зрение/замъгляване на изгаряне при инстилационна хемоза изхвърляне на сухи очи Епифора чуждо сензация на тялото Изортиране на инжектиране и фотофобия. Други очни нежелани реакции, проявяващи се при по -малко от 5% от пациентите, включват конюнктивит роговикови аномалии на клепача Кератоконтивит Очно дразнене/Болка/Дискомфорт Папили и увеит. Някои от тези събития бяха подобни на изследваното основно очно заболяване.

Неоколните нежелани реакции са се появили при по-малко от 15% от пациентите. Те включват ринит на главоболие и фарингит.

In a summation of controlled randomized studies of individuals treated for 28 days or longer with loteprednol etabonate the incidence of significant elevation of intraocular pressure ( ≥ 10 mmHg) was 2% (15/901) among patients receiving loteprednol etabonate 7% (11/164) among patients receiving 1% prednisolone acetate and 0.5% (3/583) among patients receiving placebo.

Лекарствени взаимодействия за Lotemax

Не е предоставена информация.

Предупреждения for Lotemax

Продължителната употреба на кортикостероиди може да доведе до глаукома с увреждане на дефектите на зрителния нерв при зрителна острота и зрителни полета и при образуване на задната подкапсуларна катаракта. Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в присъствието на глаукома.

Продължителната употреба на кортикостероиди може да потисне реакцията на гостоприемника и по този начин да увеличи опасността от вторични очни инфекции. При тези заболявания, причиняващи изтъняване на роговицата или склерата, е известно, че се срещат с използването на локални стероиди. При остри гнойни условия на очните стероиди могат да маскират инфекция или да засилят съществуващата инфекция.

Използването на очни стероиди може да удължи курса и може да изостри тежестта на много вирусни инфекции на окото (включително херпес симплекс). Заетостта на кортикостероидно лекарство при лечение на пациенти с анамнеза за херпес симплекс изисква голяма предпазливост.

Използването на стероиди след операция на катаракта може да забави заздравяването и да увеличи честотата на образуването на BLEB.

Предпазни мерки for Lotemax

Общи: Само за офталмологична употреба. Първоначалното предписание и подновяване на поръчката за лекарства след 14 дни трябва да се извършва от лекар само след изследване на пациента с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин.

Ако признаците и симптомите не се подобрят след два дни, пациентът трябва да бъде преоценен.

Ако този продукт се използва за 10 дни или по -дълго вътреочно налягане, трябва да се наблюдава, въпреки че може да е трудно при деца и некооперативни пациенти (виж Предупреждения ).

Гъбичните инфекции на роговицата са особено предразположени към развитие случайно с дългосрочно локално приложение на стероиди. Гъбичната инвазия трябва да се разглежда във всяка устойчива язва на роговицата, където е използван стероид или се използва. Гъбичните култури трябва да се приемат, когато е подходящо.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта: Дългосрочните проучвания на животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на Loteprednol Etabonate. Loteprednol etabonate не е генотоксичен in vitro В теста на AMES тестът на миши лимфома Tk или в тест за хромозомна аберация в човешки лимфоцити или напразно В анализа на микронуклеуса с единична доза мишка. Лечението на мъжки и женски плъхове с до 50 mg/kg/ден и 25 mg/kg/ден съответно Loteprednol Etabonate (600 и 300 пъти съответно максималната клинична доза) преди и по време на чифтосване не нарушава плодовитостта във всеки пол.

Бременност: Teratogenic effects: Pregnancy Category C. Loteprednol etabonate has been shown to be embryotoxic (delayed ossification) and teratogenic (increased incidence of meningocele abnormal left common carotid artery and limb flexures) when administered orally to rabbits during organogenesis at a dose of 3 mg/kg/day (35 times the maximum daily clinical dose) a dose which caused no Майчината токсичност. Нивото на не-наблюдавания ефект (NOEL) за тези ефекти е 0,5 mg/kg/ден (6 пъти по-голяма от максималната дневна клинична доза). Оралното лечение на плъхове по време на органогенезата доведе до тератогенност (отсъстваща неномитна артерия при ≥ 5 mg/kg/дневни дози и цепнато небце и пъпна херния при ≥ 50 mg/kg/ден) и ембриотоксичност (повишена загуба след имплантация при 100 mg/kg/ден и намалено фетално тегло и скелетни осефициране с ≥ 50 и намалено тегло на теглото и скелета. Лечението на плъхове с 0,5 mg/kg/ден (6 пъти по -голяма от максималната клинична доза) по време на органогенезата не доведе до никаква репродуктивна токсичност. Loteprednol Etabonate е токсичен от майката (значително намалено наддаване на телесно тегло по време на лечението), когато се прилага на бременни плъхове по време на органогенеза при дози ≥ 5 mg/kg/ден.

Орална експозиция на женски плъхове на 50 mg/kg/ден на Loteprednol Etabonate от началото на периода на плода до края на лактацията, режимът на токсично лечение на майката (значително намалено повишаване на телесното тегло) породи намален растеж и оцеляване и забавено развитие на потомството по време на лактация; Ноелът за тези ефекти беше 5 mg/kg/ден. Loteprednol Etabonate не оказва влияние върху продължителността на бременността или раждането, когато се прилага перорално на бременни плъхове при дози до 50 mg/kg/ден през периода на плода.

нитрофурантоин монохидрат макрокристали 100 mg капсула

Кърмещи майки: Не е известно дали локалното офталмологично приложение на кортикостероидите може да доведе до достатъчно системна абсорбция за получаване на откриваеми количества в човешкото мляко. Системните стероиди се появяват в човешкото мляко и биха могли да потиснат растежа, пречи на производството на ендогенно кортикостероиди или да причини други нежелани ефекти. Трябва да се внимава, когато Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба: Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Информация за предозиране за LotEmax

Не е предоставена информация.

Противопоказания за Lotemax

LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) as with other ophthalmic corticosteroids is contraindicated in most viral diseases of the cornea and conjunctiva including epithelial herpes simplex keratitis (dendritic keratitis) vaccinia and varicella and also in mycobacterial infection of the eye and fungal diseases of ocular structures. LotEmax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) също е противопоказано при индивиди с известна или подозрителна свръхчувствителност към някоя от съставките на този препарат и на други кортикостероиди.

Клинична фармакология for Lotemax

Кортикостероидите инхибират възпалителния отговор на различни подбуждащи агенти и вероятно забавят или бавно изцеление. Те инхибират оток от отлагане на фибрин от капилярна дилатация на миграция на левкоцити на капилярна пролиферация на фибробласт от депозиране на колаген и образуване на белези, свързани с възпаление. Няма общоприето обяснение за механизма на действие на очните кортикостероиди. Въпреки това се смята, че кортикостероидите действат чрез индуциране на фосфолипаза a ₂ Инхибиторните протеини, наречени липокортини. Постулира се, че тези протеини контролират биосинтезата на мощните медиатори на възпалението като простагландини и левкотриени, като инхибират освобождаването на техния общ прекурсор арахидонова киселина. Арахидоновата киселина се освобождава от мембранната фосфолипиди чрез фосфолипаза А ₂ . Кортикостероидите са способни да предизвикат повишаване на вътреочното налягане.

Loteprednol Etabonate е структурно подобен на други кортикостероиди. Въпреки това, групата за позиция на номер 20 обаче отсъства. Той е силно липиден разтворим, който засилва проникването му в клетките. Loteprednol Etabonate се синтезира чрез структурни модификации на свързани с преднизолон съединения, така че да претърпи предвидима трансформация към неактивен метаболит. Въз основа на напразно и in vitro Предклиничният метаболизъм изследва Loteprednol Etabonate претърпява обширен метаболизъм на неактивни метаболити на карбоксилна киселина.

Резултати от проучване за бионаличност при нормални доброволци установиха, че плазмените нива на лодепдол етабонат и δ ¹ Етабонатът на кортиеновата киселина (PJ 91) неговият първичен неактивен метаболит е под границата на количествено определяне (1 ng/ml) през всички времена на вземане на проби. Резултатите са получени след очното приложение на един спад във всяко око от 0,5% Loteprednol Etabonate 8 пъти дневно в продължение на 2 дни или 4 пъти дневно в продължение на 42 дни. Това проучване предполага, че ограничено ( <1 ng/ml) systemic absorption occurs with LOTEMAX (loteprednol etabonate ophthalmic suspension) .

Клинични изследвания

Следоперативно възпаление : Плацебо-контролирани клинични проучвания показват, че Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic суспензия) е ефективен за лечение на възпаление на предната камера, измерено чрез клетъчни и пламъци.

Гигантски папиларен конюнктивит : Плацебо-контролирани клинични проучвания показват, че Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) е ефективен за намаляване на признаците и симптомите на гигантски папиларен конюнктивит след 1 седмица лечение и продължаване до 6 седмици, докато се лекува.

Сезонен алергичен конюнктивит : Плацебо-контролирано клинично проучване показа, че Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) е ефективен за намаляване на признаците и симптомите на алергичен конюнктивит по време на пикови периоди на излагане на прашец.

Увеит : Контролираните клинични проучвания на пациенти с увеит показаха, че Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension) е по -малко ефективен от преднизолон ацетат 1%. Като цяло 72% от пациентите, лекувани с LotEmax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension), са имали разрешаване на предната камерна клетка до 28 -ия ден в сравнение с 87% от пациентите, лекувани с 1% преднизолон ацетат. Честотата на пациенти с клинично значими увеличения на ВОН (≥ 10 mmHg) е 1% с Lotemax (Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suptension) и 6% с преднизолон ацетат 1%.

Информация за пациента за LotEmax

Този продукт е стерилен, когато е опакован. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не позволяват на върха на капкомера да докосне каквато и да е повърхност, тъй като това може да замърси суспензията. Ако болката развие сърбеж на зачервяване или възпалението се влоши, пациентът трябва да бъде посъветван да се консултира с лекар. Както при всички офталмологични препарати, съдържащи пациенти с бензалкониев хлорид, трябва да бъдат посъветвани да не носят меки контактни лещи при използване на LOTEMAX® (LOTEPREDNOL Етабонат офталмологична суспензия).