Миралума

Описание за Miraluma

Всеки 5 ml флакон съдържа стерилна непирогенна лиофилизирана смес от:

• Тетракис (2 -метокси изобутил изонитрил) меден (i) тетрафлуороборат - 1,0 mg
• Натриев цитрат дихидрат - 2,6 mg
• L -цистеин хидрохлорид монохидрат -1,0 mg
• Манитол - 20 mg
• Станен хлорид дихидрат минимум (SNCL ₂ • 2H ₂ 0) - 0,025 mg
• Станен хлорид дихидрат (SNCL ₂ • 2H ₂ 0) - 0,075 mg
• Калайд хлорид (станен и станичен) максимален дихидрат
• (като SNCL ₂ • 2H ₂ 0) - 0,086 mg

Преди лиофилизацията рН е 5,3 до 5,9. Съдържанието на флакона се лиофилизира и се съхранява под азот.

Това лекарство се прилага чрез интравенозна инжекция за диагностична употреба след възстановяване със стерилна непирогенна инжекция на натриев пертехнетат TC99M. PH на възстановения продукт е 5.5 (5.0 - 6.0). Не съществува бактериостатичен консервант.

Прецизната структура на технийния комплекс е TC99M [MIBI] ₆ където Mibi е 2-метокси изобутил изонитрил.

Физически характеристики

Technetium TC99M се разпада чрез изомерния преход с физически полуживот от 6,02 часа ¹ . Фотоните, които са полезни за проучвания за откриване и изображения, са изброени по -долу в таблица 4.

Таблица 4.0 - Данни за емисиите на главното радиация

Външна радиация

Специфичната константа на гама лъчи за TC99M е 5,4 микро кулоби/kg-mbq-hr (NULL,78R/mci-hr) при 1 cm. Първият половин стойност на стойността е 0,017 см от Pb. Диапазон от стойности за относителното затихване на радиацията, излъчвано от този радио нуклид, който е резултат от намеса на различни дебелини на Pb, е показан в таблица 5.0. За улесняване на контрола на радиационната експозиция от мегабекерел (Millicurie) количества от това радио нуклид използването на дебелина 0,25 cm на Pb ще засили радиацията, излъчвана с коефициент 1000.

За какво се използва Nabumetone 500mg

Таблица 5.0 - затихване на радиация чрез екраниране на олово

За да се коригира физическото разпадане на това радио нуклид фракциите, които остават на избрани интервали след времето на калибриране, са показани в таблица 6.0.

Таблица 6.0 - Диаграма за физическо разпадане; TC99M Half-Life 6.02 часа

*Cardiolite® и Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) са различни имена за едно и също лекарство.

Използване за Miraluma

Миокардно изображение: Кардолит® комплект за приготвяне на техний TC99M Sestamibi за инжектиране е миокарден перфузионен агент, който е показан за откриване на коронарна болест на артерията чрез локализиране на миокардна исхемия (обратими дефекти) и инфаркт (нереверсивни дефекти). CARDIOLITE® Оценка на миокардната исхемия може да се осъществи с техники за почивка и сърдечно -съдов стрес (например упражнения или фармакологичен стрес в съответствие с етикетирането на фармакологичния стрес).

Обикновено не е възможно да се определи възрастта на инфаркт на миокарда или да се разграничи скорошен инфаркт на миокарда от исхемия.

Изображение на гърдите: Kit Miraluma® за приготвяне на Technetium TC99M Sestamibi за инжектиране е показан за равнинни изображения като диагностично лекарство от втора линия след мамография, за да се подпомогне оценката на лезиите на гърдата при пациенти с анормална мамография или осезаема маса на гърдата.

Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) не е посочен за скрининг на рак на гърдата, за да се потвърди наличието или липсата на злокачествено заболяване и не е алтернатива на биопсията.

Дозировка за Миралума

За миокардно изображение: Предложеният диапазон на дозата за i.v. Прилагането на Cardiolite® в една доза, която трябва да се използва при средния пациент (70 kg) е 370-1110 MBQ (10-30 MCI).

За изобразяване на гърдите: Препоръчителният диапазон на дозата за i.v. Прилагането на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) е единична доза от 740-1110 MBQ (20 - 30 MCI).

Придобиване на изображение

Изображение на гърдите: Препоръчва се изображенията да се получават с наслагване на таблица, за да се отдели тъканта на гърдата от миокарда и черния дроб и да се изключи потенциалната активност, която може да присъства в противоположната гърда. За странични изображения позиционират пациента, предразположена към изолатералната ръка, удобно над раменете на главата, плоска към главата на масата, обърната встрани и отпуснато с гърдата, изобразена, висяща чрез изрязване на наслагване. Гърдата не трябва да се компресира върху наслагването. За предните изображения позиционират пациентът лежи с двете ръце зад главата. За странични или предни изображения защитете гърдите и коремните органи, или ги отстранете от зрителното поле.

За пълни проучвателни набори от изображения трябва да бъдат получени пет минути след инжектирането и в следващата последователност:

Започвайки пет минути след инжектирането на Technetium TC99M SESTAMIBI:

• Десет минути странично изображение на гърдата с аномалия
• Десет минути странично изображение на контралатерална гърда
• Десетминутно предно изображение на двете гърди

Радиация Dosimetry

Радиационните дози към органи и тъкани на среден пациент (70 kg) на 1110 Mbq (30 MCI) от техний TC99M SESTAMIBI интравенозно са показани в таблица 1.0.

Таблица 1.0 - Дози, абсорбирани от радиация от TC99M SESTAMIBI

Радиация dosimetry calculations performed by Радиация Internal Dose Information Center Oak Ridge Institute for Science и Education PO Box 117 Oak Ridge TN 37831-0117 (865) 576-3448.

Инструкции за подготовка

Подготовка на Technetium TC99M Sestamibi от комплекта за приготвяне на Technetium TC99M Sestamibi се извършва по следната асептична процедура:

Обща процедура:

1. Преди да добавите инжектирането на натриев пертехнетат TC99M във флакона, проверете внимателно флакона за наличието на увреждане, особено пукнатини и не използвайте флакона, ако бъде намерен. Откъснете радиационния символ и го прикрепете към врата на флакона.
2. По време на процедурата за приготвяне трябва да се носят водоустойчиви ръкавици. Извадете пластмасата диск от флакона и тампето на върха на флаковата затваряне с алкохол, за да се дезинфекцират повърхността.
   Процедура на вана в кипяща водна баня:
3. Поставете флакона в подходящ радиационен щит с монтирана радиационна капачка.
4. Със стерилна екранирана спринцовка асептично получават стерилна непирогенна непирогенна натриева пертехнетат TC99M инжекция [925-5550 MBQ (25-150 MCI)] в приблизително 1 до 3 ml.
5. Асептично добавете инжекцията на натриев пертехнетат TC99M към флакона във водещия щит. Без да изтегляте иглата, извадете равен обем на главното пространство, за да поддържате атмосферно налягане във флакона.
6. Разклатете енергично около 5 до 10 бързи движения нагоре надолу.
7. Извадете флакона от оловния щит и поставете изправен в подходящо екраниран и съдържат вряща водна баня, така че флаконът да бъде окачен над дъното на банята и да се заври за 10 минути. Времето за 10 минути започва веднага щом водата започне да кипи отново. Не позволявайте на врящата вода да влезе в контакт с алуминиевата кримпа.
8. Извадете флакона от мястото на водната баня в оловния щит и оставете да се охлади за петнадесет минути.

Процедура RECON-O-STAT (Thermal Cycler):

1. Поставете флакона в радиационния щит на термичния цикъл.
2. Със стерилна екранирана спринцовка асептично получават стерилна непирогенна непирогенна натриева пертехнетат TC99M инжекция [925-5550 MBQ (25-150 MCI)] в приблизително 1 до 3 ml.
3. Асептично добавете инжекцията на натриев пертехнетат TC99M към флакона във водещия щит. Без да изтегляте иглата, извадете равен обем на главното пространство, за да поддържате атмосферно налягане във флакона.
4. Разклатете енергично около 5 до 10 бързи движения нагоре надолу.
5. Поставете щит върху блок за проби. Докато леко натискането надолу придайте на щита на четвърт завой, за да се уверите, че има твърдо прилягане между щита и блока на пробата.
6. Натиснете бутона Продължение, за да инициирате програмата (топлинният цикъл автоматично се загрява
   Обща процедура (продължение):
7. Използване на правилното екраниране на флакочния съдържание трябва да се проверява визуално. Използвайте само ако решението е ясно и без прахови частици и обезцветяване.
8. Анализ на реакционния флакон с помощта на подходяща система за калибриране на радиоактивност. Запишете Technetium TC99M концентрация Общ обем Тест за анализ и време за изтичане на датата и номер на партида на етикета на флаева щит и прикрепете етикета към щита.
9. Съхранявайте реакционния флакон, съдържащ Technetium TC99M Sestamibi при 15 ° до 25 ° C до употреба; В този момент продуктът трябва да бъде асептично изтеглен. Technetium TC99M Sestamibi трябва да се използва в рамките на шест часа след подготовката. Флаконът не съдържа консервант.

Забележка: Препоръчва се придържане към горните инструкции за възстановяване на продукта.

Потенциалът за напукване и значително замърсяване съществува винаги, когато флаконите, съдържащи радиоактивен материал, се нагряват.

Продуктът трябва да се използва в рамките на 6 часа след подготовката.

Краен продукт с радиохимична чистота от най -малко 90% се използва в клиничните изпитвания, които установяват безопасността и ефективността. Радиохимичната чистота се определя по следния метод.

namenda xr 28 mg странични ефекти

Определяне на радиохимичната чистота в Technetium TC99M Sestamihi

1. Получете пластмасова TLC плака
2. Изсушете плочата или плочите при 100 ° С за 1 час и съхранявайте в декоратор. Извадете предварително изсушената плоча от изсушаването непосредствено преди употреба.
3. Нанесете 1 капка етанол*, използвайки 1 ml спринцовка с 22-26 габаритната игла на 1,5 см от долната част на плочата. Мястото не трябва да се оставя да изсъхне.
4. Добавете 2 капки Technetium TC99M SESTAMIBI разтвор един до друг отгоре на петното на етанола*. Върнете плочата в декоратор и оставете мястото на пробата да изсъхне (обикновено 15 минути).
5. TLC резервоарът се приготвя чрез изливане на етанол* до дълбочина 3-4 mm. Покрийте резервоара и го оставете да се уравни за ~ 10 минути.
6. Разработете плочата в покрития TLC резервоар в етанол* за разстояние от 5 см от точката на нанасяне.
7. Нарежете TLC плочата 4 см от дъното и измерете активността на TC99M във всяко парче чрез подходящ радиационен детектор.
8. Изчислете % TC99M SESTAMIBI като:

Диаграма на табелата с TLC

*Етанолът, използван в тази процедура, трябва да бъде 95% или по -голям. Абсолютният етанол (99%) трябва да остане при ≥ 95% съдържание на етанол в продължение на една седмица след отваряне, ако се съхранява плътно затворено на хладно сухо място.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Комплектът Cardiolite® за приготвяне на Technetium TC99M Sestamibi за инжектиране се доставя като 5ml флакон в комплекти от два (2) ( NDC NDC NDC

Преди лиофилизацията рН е между 5,3-5,9. Съдържанието на флакона се лиофилизира и се съхранява под азот. Съхранявайте при 15-25 ° C преди и след възстановяване. Technetium TC99M Sestamibi не съдържа консерванти. Във всеки два (2) флаконен комплект е един (1) пакет вложка шест (6) етикети на флаконен щит и шест (6) лъчеви етикети. Включен HI всеки пет (5) флаконен комплект е един (1) пакет вложка шест (6) етикети за флаконен щит и шест (6) радиационни предупредителни етикети. Във всеки двадесет (20) флаконен комплект е един (1) пакет вложка двадесет и четири (24) етикети за флаконен щит и двадесет и четири (24) радиационни предупредителни етикети.

Този комплект за реагенти е одобрен за разпространение на лица, лицензирани съгласно Кодекса на Масачузетс Регламент 105 CMR 120.500 за употребите, изброени в 105 CMR 120.533 или съгласно еквивалентни лицензи на американското споразумение за регулиране на ядрените регулаторни регулаторни състояния или държави за лицензиране.

Дозата на пациента трябва да бъде измерена чрез подходяща система за калибриране на радиоактивност непосредствено преди приложението на пациента. Радиохимичната чистота трябва да се проверява преди прилагането на пациента.

Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Съхранявайте при 15-25 ° C преди и след възстановяване.

Проект: Април 2008 г. Подробности за производителя: N/A.

Странични ефекти за Miraluma

Нежеланите събития са оценени при 3741 възрастни, които са оценени в клинични проучвания. От тези пациенти 3068 (77% мъже 22% жени и 0,7% от половете на пациента не са регистрирани) са били в сърдечни клинични изпитвания и 673 (100% жени) в изпитвания за изобразяване на гърдата. Са настъпили случаи на болки в гърдите и смъртта на ангина (виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). Нежелани събития, отчетени със скорост 0,5% или по -голяма след получаване на техний TC99M Sestamibi Приложение са показани в следната таблица:

Таблица 2.0 - Избрани нежелани събития, докладвани при> 0,5% от пациентите, които са получили техний TC99M SESTAMIBI или в клинични проучвания на гърдата, или в сърдечни изследвания**

В клиничните проучвания за болка в гърдата е съобщено при 12 (NULL,7%) от пациентите. При 11 от тези пациенти изглежда, че болката е свързана с биопсия/хирургични процедури.

Следните нежелани реакции са съобщени при ≤ 0,5% от пациентите: признаци и симптоми, съответстващи на пристъпите, възникнали малко след прилагането на агента; преходен артрит; Angioedema Arrhythmia замаяност Синкоп коремна болка повръщане и тежка свръхчувствителност, характеризираща се с хипотония на диспнея bradycardia asthenia и повръщане в рамките на два часа след второ инжектиране на техний TC99M Sestamibi. Няколко случая на промиване на обект на инжектиране на оток възпаление на сухота уста треска от Прюрит Раш Уртикария и умора също се приписват на прилагането на агента.

Лекарствени взаимодействия за miraluma

Специфични взаимодействия с лекарства-лекарства не са проучени.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Не е приложимо.

Злоупотреба

Не е приложимо.

Зависимост

Не е приложимо.

Предупреждения за обслужване

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Миралума

Предупреждения

При изучаване на пациенти, при които е известно сърдечно заболяване или се подозира, че трябва да се внимава, за да се гарантира непрекъснато наблюдение и лечение в съответствие с безопасна приета клинична процедура. Рядко смъртта е настъпила 4 до 24 часа след употребата на Sestamibi на TC99M и обикновено се свързва с тестване на стрес.

Фармакологичната индукция на сърдечно -съдов стрес може да бъде свързана със сериозни нежелани събития като миокарден инфаркт аритмия хипотония Бронхоконстрикция и мозъчно -съдови събития. Трябва да се използва предпазливост, когато фармакологичният стрес е избран като алтернатива на упражненията; Той трябва да се използва, когато е посочено и в съответствие с етикетирането на фармакологичния стрес.

Technetium TC99M Sestamibi рядко е свързан с остри тежки алергични и анафилактични събития на ангиоедем и генерализирана уртикария. При някои пациенти алергичните симптоми се развиват при втората инжекция по време на изображения на Cardiolite®. Пациентите, които получават Cardiolite® или Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi), получават едно и също лекарство. Трябва да се внимава и аварийното оборудване трябва да бъде налично при прилагане на Technetium TC99M Sestamibi. Също така преди да прилагат или Cardiolite® или Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) трябва да се питат за възможността за алергични реакции към всяко лекарство.

Общи предпазни мерки

Съдържанието на флакона е предназначено само за използване при приготвянето на Technetium TC99M Sestamibi и не трябва да се прилага директно на пациента, без първо да се подложи на подготвителната процедура.

Радиоактивните лекарства трябва да се обработват внимателно и трябва да се използват подходящи мерки за безопасност, за да се сведе до минимум излагането на радиация на клиничния персонал. Също така трябва да се внимава да се сведе до минимум радиационното излагане на пациентите, съответстващо на правилното управление на пациентите.

Съдържанието на комплекта преди подготовката не е радиоактивно. Въпреки това, след като натриевият пертехнетат TC99M инжектирането се добави, трябва да се поддържа адекватно екраниране на крайната подготовка. Компонентите на комплекта са стерилни и непирогенни. Важно е да следвате внимателно указанията и да се придържате към строги асептични процедури по време на подготовката.

Реакциите на етикетиране на Technetium TC99M зависят от поддържането на станалния йон в намалено състояние. Следователно натриевият пертехнетат TC99M инжекция, съдържаща окислители, не трябва да се използва.

Technetium TC99M Sestamibi не трябва да се използва повече от шест часа след подготовката.

Радио фармацевтичните продукти трябва да се използват само от лекари, които са квалифицирани чрез обучение и опит в безопасното използване и боравенето с радио нуклиди и чийто опит и обучение са одобрени от съответната правителствена агенция, упълномощена да лицензира използването на радио нуклиди.

Тестването на стрес трябва да се извършва само под надзора на квалифициран лекар и в лаборатория, оборудвана с подходяща реанимация и апаратура за подкрепа.

Най-честите крайни точки на стрес тест за упражнения, достатъчни за спиране на теста, докладван по време на контролирани проучвания (две трети са сърдечни пациенти), са:

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В сравнение с повечето други диагностични техний, обозначени с радио фармацевтични продукти, радиационната доза към яйчниците (NULL,5 ради/30 mci в покой 1,2 ради/30 mci при упражнения) е висока. Минималната експозиция (Алара) е необходима при жени с способност за раждане. (Вижте Дозиметричен подраздел в Доза и приложение раздел.)

Активният междинен Cu (MIBI) 4BF4 се оценява за генотоксичен потенциал в батерия от пет теста. Не се наблюдава генотоксична активност при тестовете за обмен in vitro ). При цитотоксични концентрации (> 20 µg/ml) увеличение на клетките с хромозомни аберации се наблюдава в in vitro Човешкият лимфоцитен анализ. Cu (mibi) 4bf4 не показва генотоксични ефекти в напразно Тест за микронуклеус на мишката при доза, която причинява системна и токсичност на костния мозък (9 mg/kg> 600 x максимална човешка доза).

Използвайте при конкретни пациенти

Категория на бременността c

Проучванията за възпроизвеждане на животни и тератогенност не са проведени с техний TC99M Sestamibi. Също така не е известно дали Technetium TC99M Sestamibi може да причини вреда на плода, когато се прилага на бременна жена или може да повлияе на репродуктивния капацитет. Няма проучвания при бременни жени. Technetium TC99M SESTAMIBI трябва да се дава на бременна жена само ако е ясно необходимо.

Кърмещи майки

Technetium TC99M Peretechnetate се отделя в човешкото мляко по време на лактация. Не е известно дали Technetium TC99M Sestamibi е екскретиран в човешкото мляко. Следователно храненето на формулата трябва да се замени с храненето на гърдите.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността в педиатричната популация не са установени.

Не са открити доказателства за диагностична ефикасност или клинична полезност на кардолитното сканиране в клинични проучвания на деца и юноши с болест на Кавасаки.

Проспективно проучване на 445 педиатрични пациенти с болест на Кавасаки е предназначено да определи прогнозната стойност на кардиолитната почивка и стресовата миокардна перфузия на изображения за определяне на педиатрична популация с болест на Кавасаки, която е изложена на риск от развитие на сърдечни събития. Сърдечните събития бяха дефинирани като сърдечна смърт MI хоспитализация поради сърдечна етиология сърдечна недостатъчност CABG или коронарна ангиопластика. Стандартът на истината беше определен като сърдечни събития, възникващи 6 месеца след администрирането на кардиолит. Само три сърдечни събития са наблюдавани на шест месеца в това проучване. И в трите случая сканирането беше отрицателно. В това проучване не могат да бъдат демонстрирани клинично значими измервания на спецификата на чувствителността или други параметри на диагностичната ефективност.

Десетгодишно ретроспективно проучване на случаите на пациенти с педиатрична болест на Кавасаки, които са завършили кардиолитна миокардна перфузия и които са имали коронарна ангиография в рамките на три месеца след сканирането на кардиолита, е проектирана да измерва чувствителността и специфичността на кардиолитното сканиране. От 72 пациенти, които са имали оценъчни кардиолитни сканирания, и оценяващи се ангиографски изображения, само един пациент има както анормална ангиограма, така и ненормално кардиолитно сканиране. В това проучване не могат да бъдат демонстрирани клинично значими измервания на спецификата на чувствителността или други параметри на диагностичната ефективност.

В клинично фармакологично проучване 46 педиатрични пациенти с болест на Кавасаки получават приложение на кардиолит при следните дози: 0,1-0,2 MCI/kg за почивка 0,3 MCI/kg за стрес в еднодневни проучвания; 0,2 mci/kg за почивка и 0,2 mci/kg за стрес при двудневни проучвания. Радиоактивността както при по -малки деца, така и при юноши, проявява PK профили, подобни на тези, докладвани по -рано при възрастни (виж Клинична фармакология Фармакокинетика ). Дозите, абсорбирани от радиацията при юноши, както в покой, така и в стрес, са подобни на тези, наблюдавани при възрастни (виж Доза и приложение Радиация Dosimetry ). При сравняване на коригирана с теглото радиоактивност (до 0,3 mci/kg) дози, прилагани на юноши и по-малки деца, към препоръчителната доза, прилагана на възрастни (до 30 MCI), радиационните дози, абсорбирани от радиация.

Нежеланите събития са оценени при 609 педиатрични пациенти от трите клинични проучвания, описани по -горе. Честотата и вида на нежеланите събития са подобни на тези, наблюдавани при проучванията на кардиолит при възрастни. Две от 609 са имали сериозно нежелано събитие: един пациент е получил предозиране на Cardiolite®, но остава асимптоматичен и един пациент е имал обостряне на астма след прилагане.

Гериатрична употреба

От 3068 пациенти в клинични проучвания на Cardiolite® (комплект за приготвяне на техний TCE99M SESTAMIBI за инжектиране) 693 пациенти са 65 или повече, а 121 са 75 или повече.

От 673 пациенти в клинични проучвания на Miraluma® (комплект за получаване на техний TCHETIUM TC99M SESTAMIBI за инжектиране) 138 пациенти са 65 или повече, а 30 са 75 или повече.

Въз основа на оценката на честотата на нежеланите събития и преглед на данните от жизнените признаци не са наблюдавани общи разлики в безопасността между тези субекти и по -млади лица. Въпреки че отчетеният клиничен опит не е установил различия в отговора между възрастни и по -млади пациенти, не може да се изключи по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди.

Информация за предозиране за Миралума

Клиничните последици от предозиране с Cardiolite® не са известни.

Противопоказания за Миралума

Никой не се знае.

Клинична фармакология for Miraluma

Общи

Technetium TC99M Sestamibi е катионен комплекс TC99M, за който е установено, че се натрупва в жизнеспособна миокардна тъкан по начин, аналогичен на този на талозен хлорид TL-201. Сцинтиграфските изображения, получени при хора след интравенозното приложение на лекарството, са сравними с тези, получени с талозен хлорид TL-201 в нормална и ненормална миокардна тъкан.

Проучванията върху животни показват, че поемането на миокарда не е блокирано, когато механизмът на натриевата помпа е инхибиран. Въпреки че проучванията на суб -клетъчната фракциониране и електронния микрографски анализ на агрегатите на сърдечните клетки предполагат, че клетъчното задържане на Sestamibi TC99M се среща конкретно в рамките на митохондриите в резултат на електростатични взаимодействия, клиничното значение на тези открития не се определя.

Механизмът на локализацията на сестамиби TC99M при различни видове тъкан на гърдата (например доброкачествена възпалителна злокачествена фиброзна) не е установен.

Фармакокинетика

Белодробната активност е незначителна дори веднага след инжектирането. Изследванията на кръвния клирънс показват, че компонентът за бързо изчистване се изчиства с t _1/2 от 4,3 минути в покой и се изчиства с t _1/2 от 1,6 минути при условия на упражняване. На пет минути след инжектиране около 8% от инжектираната доза остава в обращение. Има по -малко от 1% протеин свързване на техний TC99M Sestamibi в плазмата. Биологичният полуживот на миокарда е приблизително шест часа след почивка или инжектиране на упражнения. Биологичният полуживот за черния дроб е приблизително 30 минути след почивка или инжектиране на упражнения. Ефективният полуживот на клирънса (който включва както биологичният полуживот, така и разпадането на радио нуклид) за сърцето е приблизително 3 часа, а за черния дроб е приблизително 30 минути след почивка или инжектиране на упражнения. Идеалното време за изображения отразява най -добрия компромис между скоростта на броя на сърцето и околното усвояване на органи.

Колко Лирика трябва да взема

Поемането на миокарда, което зависи от коронарния поток, е 1,2% от инжектираната доза в покой и 1,5% от инжектираната доза при упражняване. Таблица 7.0 илюстрира биологичния клирънс, както и ефективен клирънс (който включва биологичен клирънс и разпад на радио нуклид) на TC99M Sestamibi от сърцето и черния дроб.

[Концентрации на органи, изразени като процент на инжектирана доза; данни въз основа на средно 5 лица в покой и 5 лица по време на упражнения].

Таблица 7.0

Проучване в модел на исхемия на миокарда на кучета съобщава, че Technetium TC99M Sestamibi претърпява разпределение на миокарда (преразпределение), макар и по-бавно и по-малко напълно от талозен хлорид TL-201. Проучване в модел на инфаркт на миокарда за кучета съобщава, че лекарството не показва преразпределение на някакви последици. Не се съобщават за окончателни изследвания на човека за демонстриране на възможно преразпределение. При пациенти с документиран миокарден инфаркт на изображения разкриват инфаркта до четири часа след дозата.

Метаболизъм

Агентът е екскретен без никакви доказателства за метаболизъм.

Елиминиране

Основният път за изчистване на TC99M Sestamibi е хепатобилиарната система. Активността от жлъчния мехур се появява в червата в рамките на един час след инжектирането. Двадесет и седем процента от инжектираната доза се отделя в урината и приблизително тридесет и три процента от инжектираната доза се изчиства през изпражненията за 48 часа.

Клинични изследвания

Клинични изпитвания: Миокардно изображение: В изпитване на покой и стрес Cardiolite® изображения, връзката на нормалните или анормални перфузионни сканирания и дългосрочните сърдечни събития е оценена при 521 пациенти (511 мъже 10 жени) със стабилна болка в гърдите. Имаше 73,9% кавказци 25,9% чернокожи и 0,2% азиатци. Средната възраст е била 59,6 години (диапазон: 29 до 84 години). Всички пациенти са имали базова почивка и упражнения Cardiolite® сканиране и са били последвани за 13,2 ± 4,9 месеца (диапазон: 1 до 24 месеца). Изображенията са свързани с появата на сърдечно събитие (сърдечна смърт или не-фатален миокарден инфаркт). В това проучване, обобщено в таблица 8.0 24/521 (4.6%), има сърдечно събитие.

Таблица 8.0 - Сърдечни събития

Въпреки че пациентите с нормални изображения са имали по -ниска степен на сърдечно събитие от тези с ненормални изображения при всички пациенти с анормални изображения, не е възможно да се предвиди кой пациент вероятно ще има допълнителни сърдечни събития; т.е. такива индивиди не се различават от други пациенти с ненормални изображения.

Констатациите не са оценени за специфично засягане на съда или интервенционно управление на дефектите или интервенционно управление.

В по-ранни изпитвания с помощта на шаблон, състоящ се от долната стена на предната стена, и изолирана локализация на върха в предната или долната встерна стена при пациенти със заподозряна ангина или болест на коронарната артерия. Локализацията на заболяването, изолирана към върха, не е установена. При възрастни TC99M Sestamibi не е проучен или оценен при сърдечни разстройства, различни от коронарна болест.

Изображение на гърдите: Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) е оценен в две многоцентрови клинични проучвания от общо 673 пациенти с жени. Като цяло средната възраст е 52 (диапазон 23 до 87 години). Расовото и етническото представителство е 70% кавказки 15% афро-американски 14% испаноядци и 1% азиатски.

И двете клинични проучвания оценяваха жени, които бяха насочени за по -нататъшна оценка за: 1) мамографски открит (с различна степен на злокачествена вероятност), но не и осезаема лезия на гърдата (проучване A N = 387 средна възраст = 54 години) или 2) лезия на гърдата на гърдата (проучване b n = 286 средно = 50 години). И в двете проучвания всички пациенти са насрочени за биопсия.

Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) (20-30 MCI) се инжектира интравенозно във вена, която е контралатерална на въпросната лезия на гърдата. Планологичните изображения бяха завършени с колиматор с висока разделителна способност с 10% прозорец, центриран при 140 keV и 128 x 128 матрица. Първоначално маркерно изображение, което не е използвано при анализа на данните, е получено с помощта на кобалт CO57 точков източник като маркер на осезаема маса. Изображенията са получени 5 минути след инжектирането, както следва: странично изображение на засегнатата гърда за 10 минути странично изображение на контралатералната гърда за 10 минути и предно изображение на двете гърди за 10 минути. За страничното изображение пациентите са позиционирани в склонно положение. За предното изображение пациентите са легнали. Сцинтиграфските изображения Miraluma® (Technetium TC99M SESTAMIBI) бяха прочетени в рандомизиран метод от две групи от трима ослепени читатели. Поглъщането на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) се оценява като: Нормално (без поглъщане) Евивокално ниско умерено или високо усвояване. Резултатите от изображенията на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) и мамография са анализирани в сравнение с хистопатологичните находки на злокачествено или не злокачествено заболяване.

Както е показано в таблица 9.0 за 483 оценяващи се пациенти чувствителността и специфичността на всяка степен на усвояване на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) изглежда варира в зависимост от присъствието или отсъствието на осезаема маса.

Таблица 9.0 - Общ Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) Заслепени резултати от целеви лезии (а), идентифицирани при влизане в проучването (б)

В отделни ретроспективни подмножество анализи на 259 пациенти с плътни (хетерогенно/изключително плътни) и 275 пациенти с мазнини (почти изцяло мазнини/многобройни неясни плътности) тъканите на гърдата са резултатите от Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi). Като цяло проучванията не са проектирани да сравняват ефективността на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) с работата на мамографията при пациенти с плътност на гърдата или други съвместни нарушения на тъканите на гърдата.

Като цяло хистологията изглежда корелира със степента на усвояване на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi). Както е показано в таблици 10.0 и 11.0 По-голямата част от нормалните изображения на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) са свързани с не злокачествена тъкан (78-81%), а по-голямата част от ниско умерено или високо усвояване на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) са свързани с злокачественото заболяване (79-83%). При отделен пациент обаче интензивността на усвояването на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) не може да се използва за потвърждаване на наличието или отсъствието на злокачествено заболяване. Еквивокалните резултати нямат връзка с хистологията.

Таблица 10.0 - Степента на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) поглъщане на изобразяване на гърди в сравнение с хистопатологията води до пациенти с мамографски открити не -палпируеми лезии* (проучване A)

Таблица 11.0 - степен на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) поглъщане на изобразяване на гърди в сравнение с хистопатологията води до пациенти с осезаеми лезии* (проучване Б)

Оценка на вероятността от злокачествено заболяване въз основа на оценката на усвояването на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) в комбинация с мамографския резултат не е проучена.

В тези две проучвания бяха установени приблизително 150 допълнителни небиопсирани лезии, които са положителни след Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi). Тези лезии бяха идентифицирани в сайтове, които не корелират физически с идентифицираните критерии за влизане мамографски лезии и тези лезии не са осезаеми. Тези лезии не бяха биопсирани. Дали тези лезии са били доброкачествени или злокачествени, не е известно. MIRALUMA® (Technetium TC99M SESTAMIBI) може да възникне както при доброкачествено, така и при злокачествено заболяване. Клиничната полезност на положителното изображение на Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) при отсъствие на анормална мамография или осезаема лезия не е известна .

Информация за пациента за Miraluma

Cardiolite® и Miraluma® (Technetium TC99M Sestamibi) са различни имена за едно и също лекарство. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да информират своя доставчик на здравни грижи, ако са имали алергична реакция към лекарство или ако са имали образна диагностика с нито едно лекарство.