Myxredlin

Описание за Myxredlin

Инсулиновият човек е човешки инсулин с кратко действие. Това е полипептиден хормон и се произвежда от рекомбинантна ДНК технология, използваща Pichia pastoris (дрожди) като производствен организъм. Инсулиновият човек е редовен човешки инсулин и има емпиричната формула С ₂₅₇ H ₃₈₃ N ₆₅ O ₇₇ S ₆ и молекулно тегло 5808.

Фигура 1: Структурна формула на инсулин човешки

Myxredlin (инсулин човек при инжектиране на натриев хлорид) за интравенозна употреба е стерилен непирогенен прозрачен воден и безцветен разтвор, доставен в контейнер с една доза от 100 ml. Myxredlin съдържа 100 единици инсулин човек в 100 милилитра от 0,9% инжекция на натриев хлорид. Всеки милилитър от разтвор съдържа 1 единица инсулин човешки USP; 0,412 mg дибазичен натриев фосфат безводен USP; 0,29 mg монобазичен натриев фосфат монохидрат USP; 9 mg натриев хлорид USP; и вода за инжектиране USP. Диапазонът на pH е 6.5-7.2.

Използване за Myxredlin

Myxredlin е показан за подобряване на гликемичния контрол при възрастни и педиатрични пациенти със захарен диабет.

Дозировка за Myxredlin

Важни инструкции за администрация

• Проверете визуално Myxredlin преди употреба. Трябва да изглежда ясно и безцветно. Не използвайте myxredlin, ако се вижда прахови частици или оцветяване.
• Администрирайте Myxredlin интравенозно само под медицински надзор с внимателно наблюдение на кръвната глюкоза и нивата на калий [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Не добавяйте допълнителни лекарства или добавки.
• Не използвайте в серийни връзки.
• Не се разклащайте. Не замръзвайте. Изхвърлете всяка неизползвана част.

Информация за дозата

• Индивидуализирайте и регулирайте дозата на Myxredlin въз основа на резултатите от наблюдението на метаболитния глюкоза на индивида и целта на гликемичния контрол.
• Може да са необходими корекции на дозата с промени в промените в храненето в бъбречната или чернодробната функция или по време на остро заболяване [виж Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Регулиране на дозата поради лекарствени взаимодействия

• Може да се наложи корекция на дозата, когато myxredlin се използва едновременно с определени лекарства [виж Лекарствени взаимодействия ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Инжектиране : 100 единици инсулин човек в 100 ml 0,9% натриев хлорид (1 единица на ml) като ясен безцветен разтвор в контейнер с една доза.

Myxredlin (инсулин човек) в инжектиране на натриев хлорид 0,9% съдържа 100 единици/100 ml (1 единица/ml) инсулин човек в 0,9% натриев хлорид и е ясен безцветен разтвор, наличен като:

100 мл пакет с контейнер с една доза галактика от 12 NDC 0338-0126-12

Съхранение и обработка

Съхранявайте Myxredlin в хладилника (36 ° F до 46 ° F [2 ° C до 8 ° C]) в оригиналната картонена кутия, за да предпазите от светлина. Не използвайте след изтичането на датата на изтичане, отпечатана върху етикета на картонената и контейнера.

Ако е необходимо, Myxredlin може да бъде отстранен от оригиналната картонена опаковка и да се съхранява при стайна температура до 77 ° F (25 ° C) за до 30 дни. Веднъж съхранявани при стайна температура, не поставете обратно в хладилника. Изхвърлете Myxredlin след 30 дни, ако се съхранява при стайна температура.

Не замразявайте и не използвайте myxredlin, ако е бил замразен. Не се разклащайте.

Произведено от: Baxter Healthcare Corporation Deerfield IL 60015 USE

Странични ефекти for Myxredlin

Следните нежелани реакции се обсъждат и другаде в етикетирането:

• Хипогликемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж Предупреждения и предпазни мерки ]
• Хипокалиемия [виж Предупреждения и предпазни мерки ]

Нежелани реакции от клинични проучвания или доклади за постпаркети

Следните допълнителни нежелани реакции са идентифицирани по време на клинични проучвания или от доклади за постмаркетинг с използване на инсулин при човешка инжекция. Тъй като някои от тези реакции се съобщават доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Нежелани реакции, свързани с иницииране на инсулин и интензификация на контрола на глюкозата

Интензификацията или бързото подобряване на контрола на глюкозата е свързано с преходно обратимо офталмологично разстройство на рефракцията, влошаване на диабетна ретинопатия и остра болезнена периферна невропатия. В дългосрочен план подобреният гликемичен контрол намалява риска от диабетна ретинопатия и невропатия.

Реакции на свръхчувствителност

Тежка животозастрашаваща обобщена алергия, включително анафилаксия.

Хипогликемия

Хипогликемия is the most commonly observed adverse reaction with Myxredlin.

Може ли габапентинът да причини високо кръвно налягане

Хипокалиемия

Myxredlin can cause a shift in potassium from the extracellular to intracellular space possibly leading to hypokalemia.

Периферни оток

Инсулините, включително Myxredlin, могат да причинят задържане на натрий и оток, особено ако по -рано лошият метаболитен контрол е подобрен чрез интензивна инсулинова терапия.

Наддаване на тегло

Наддаването на тегло може да възникне при инсулинови терапии, включително Myxredlin, и се приписва на анаболните ефекти на инсулин и намаляването на глюкозурията.

Имуногенност

Както при всички терапевтични пептиди прилагането на инсулин може да причини образуване на антиинсулинови антитела. Увеличаване на титрите на антиинсулиновите антитела, които реагират с човешки инсулин, са наблюдавани при пациенти, лекувани с подкожна инсулин при човешка инжекция.

Лекарствени взаимодействия for Myxredlin

Таблица 1: Клинично значими лекарствени взаимодействия с Myxredlin

Предупреждения за Myxredlin

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Myxredlin

Хипергликемия или хипогликемия с промени в режима на инсулин

Промените в типа или методът на приложение на производителя на инсулин могат Хипогликемия [Вижте Предупреждения и предпазни мерки ] или хипергликемия. Тези промени трябва да бъдат направени предпазливо и под внимателен медицински надзор и честотата на мониторинга на кръвната глюкоза трябва да се увеличи.

Хипогликемия

Хипогликемия is the most common adverse reaction of all insulins including Myxredlin. Severe Хипогликемия can cause seizures may lead to unconsciousness may be life threatening or cause death. Хипогликемия can impair concentration ability и reaction time.

Хипогликемия can happen suddenly и symptoms may differ in each individual и change over time in the same individual. Symptomatic awareness of Хипогликемия may be less pronounced in patients with longstиing диабет in patients with diabetic nerve disease in patients using medications that block the sympathetic nervous system (e.g. beta-blockers) [Вижте Лекарствени взаимодействия ] или при пациенти, които изпитват повтаряща се хипогликемия.

Рискови фактори за хипогликемия

Фактори, които могат да увеличат риска от хипогликемия, включват промени в храненето и съвместно администрирани лекарства [виж Лекарствени взаимодействия ]. Patients with renal or hepatic impairment may be at higher risk of Хипогликемия [Вижте Използване в конкретни популации ].

Стратегии за намаляване на риска за хипогликемия

Пациентите и полагащите грижи трябва да бъдат образовани, за да разпознаят хипогликемия. При пациенти с по -висок риск от хипогликемия и пациенти, които имат намалена симптоматична осведоменост за хипогликемия, се препоръчва повишена честота на наблюдение на кръвната захар.

Свръхчувствителност и алергични реакции

Тежките животозастрашаващи се обобщени алергия включително анафилаксия може да се появи с myxredlin. Генерализираната алергия към инсулин може да се прояви като обрив на цялото тяло (включително сърбеж) диспнея хипотония тахикардия или диафореза. Ако възникнат реакции на свръхчувствителност, прекратяват Myxredlin; Лекувайте по стандарт на грижа и наблюдавайте, докато симптомите и признаците не разрешат. Myxredlin е противопоказано при пациенти, които са имали реакции на свръхчувствителност към човешки инсулин или някой от помощните вещества в Myxredlin [виж Противопоказания ].

Хипокалиемия

Всички инсулини, включително Myxredlin, причиняват изместване на калий от извънклетъчното към вътреклетъчното пространство, което е възможно да доведе до хипокалиемия. Нелекуваната хипокалиемия може да причини респираторна парализа на камерна аритмия и смърт. Наблюдавайте нивата на калий и лекувайте, ако е посочено.

Задържане на течности и сърдечна недостатъчност със съпътстваща употреба на агонисти на PPAR-гама

Thiazolidinediones (TZDS), които са пероксизом пролифератор-активиран рецептор (PPAR) -Гамма агонисти, могат да причинят задържане на течности, свързани с дозата, особено когато се използват в комбинация с инсулин. Задържането на течности може да доведе до или да се изостри сърдечна недостатъчност . Пациентите, лекувани с инсулин, включително Myxredlin и PPAR-гама агонист, трябва да се наблюдават при признаци и симптоми на сърдечна недостатъчност. Ако се развие сърдечна недостатъчност, тя трябва да се управлява според настоящите стандарти за грижи и прекратяване или намаляване на дозата на агониста на PPAR-гама, трябва да се вземе предвид.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са проведени стандартни 2-годишни канцерогенни проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на инсулиновата инжекция при човека.

Човешкият инсулин не е мутагенен в следните in vitro тестове: Хромозомният аберационен анализ в човешки лимфоцити Тестът на микронуклеуса в миши полихроматични еритроцити и анализ на честотата на мутацията в клетките на китайски хамстер.

Стандартни изследвания за възпроизвеждане и тератология при животни, включително оценки на плодовитостта, не са проведени с инсулин инжекция при хора.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни от публикувани проучвания през десетилетия не са установили връзка с употребата на инсулин при хора по време на бременност и големи вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода (виж Данни ). Има рискове за майката и плода, свързани с лошо контролиран диабет при бременност (виж Клинични съображения ). Изследванията за възпроизвеждане на животни не са проведени.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти е 6-10% при жени с пред-гестационен диабет с HBA1C> 7 и се съобщава, че е 20-25% при жени с HBA1C> 10. Прогнозният фонов риск от спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Клинични съображения

Свързан с болестта майчин и/или риск от ембриона/плод

Лошо контролиран диабет при бременност увеличава риска от майката на диабетна кетоацидоза прееклампсия спонтанно аборти с преждевременно доставка и усложнения за доставяне. Лошо контролираният диабет увеличава риска от плода при големи вродени дефекти мъртвородени и заболеваемост, свързана с макрозомия.

Данни

Човешки данни

Въпреки че наличните проучвания не могат окончателно да установят липсата на публикувани от риск данни от ретроспективни проучвания, рандомизирани паралелни изследвания и мета-анализи не са установили връзка с употребата на инсулин по време на бременност и основни вродени дефекти, спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода. Всички налични проучвания имат методологични ограничения, включително липса на ослепителни неясни методи за рандомизация и малък размер на извадката.

Лактация

Обобщение на риска

Наличните данни от публикуваната литература предполагат, че екзогенните човешки инсулинови продукти, включително инсулинова инжекция при човека, се прехвърлят в човешко мляко. Няма нежелани реакции, съобщавани при кърмените бебета в литературата. Няма данни за ефектите на екзогенните продукти на инсулините, включително Myxredlin върху производството на мляко. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от Myxredlin и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от Myxredlin или от основното състояние на майката.

Педиатрична употреба

Myxredlin is indicated to improve glycemic control in pediatric patients with Диабет захарен .

Дозата на myxredlin трябва да бъде индивидуализирана при педиатрични пациенти въз основа на метаболитни нужди и често наблюдение на кръвната глюкоза, за да се намали рискът от хипогликемия [виж Доза и приложение и Предупреждения и предпазни мерки ].

Гериатрична употреба

Ефектът на възрастта върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на инсулиновата инжекция при човека не е проучен.

Възрастните пациенти, използващи myxredlin, могат да бъдат изложени на повишен риск от хипогликемия поради коморбидно заболяване [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Бъбречно увреждане

Ефектът на бъбречното увреждане върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на Myxredlin не е проучен. Пациентите с бъбречно увреждане са изложени на повишен риск от хипогликемия и могат да изискват по -често регулиране на дозата на Myxredlin и по -често наблюдение на кръвната глюкоза [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Чернодробно увреждане

Ефектът на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на Myxredlin не е проучен. Пациентите с чернодробно увреждане са изложени на повишен риск от хипогликемия и могат да изискват по -често регулиране на дозата на Myxredlin и по -често наблюдение на кръвната глюкоза [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Информация за предозиране за myxredlin

Излишното приложение на инсулин може да причини хипогликемия и хипокалиемия. По -тежки епизоди с припадък на кома или неврологично увреждане могат да бъдат лекувани с интрамускулна или подкожна глюкагон или интравенозна глюкоза. Продължителният мониторинг може да е необходим, тъй като хипогликемията може да се повтори след очевидно клинично възстановяване. Хипокалемията трябва да бъде коригирана по подходящ начин. [Вижте Предупреждения и предпазни мерки ]

Противопоказания за Myxredlin

Myxredlin is contraindicated:

• По време на епизоди на хипогликемия
• При пациенти с свръхчувствителност към инсулин човек или някой от помощните вещества в Myxredlinââ

Клинична фармакология for Myxredlin

Механизъм на действие

Основната активност на инсулин, включително Myxredlin, е регулирането на метаболизма на глюкозата. Инсулините понижават глюкозата в кръвта чрез стимулиране на периферното поглъщане на глюкоза, особено чрез скелетни мускули и мазнини и чрез инхибиране на производството на чернодробна глюкоза. Инсулинът инхибира липолизата и протеолизата и засилва синтеза на протеини.

Фармакодинамика

Myxredlin is a short-acting insulin. The time course of insulin action (i.e. glucose lowering) may vary considerably in different individuals within the same individual и different doses. In a double-blind rиomized crossover euglycemic glucose clamp study described below the average onset of action defined as start of intravenous glucose infusion during the clamp was approximately 21 minutes after starting of the intravenous infusion administration. The glucose infusion rate gradually increased to a maximum response of 13.7 mg/kg/min after 5 hours of human insulin infusion.

Фармакокинетика

В двойно-сляпо рандомизиран кросоувър Euglycemic Glucose Clamp изследване Петдесет осем здрави мъже на възраст между 19 и 50 години получават интравенозна инфузия или на Myxredlin или друг човешки инсулин на 1 милиунит/kg/min в продължение на 6 часа (NULL,36 единици/kg обща доза). Средните концентрации на инсулин от около 300 mp се постигат приблизително от 1,5 часа до 6 часа след започване на интравенозна инфузия на Myxredlin, последвано от връщане към базовото ниво 1,5 часа след спиране на интравенозна инфузия.

Метаболизъм и елиминиране

Средният терминален полуживот от данни от концентрация след спиране на интравенозната инфузия се оценява на 23,4 минути при здрави доброволци.

Специфично население

Ефектите от възрастта на пола затлъстяване Бъбречните и чернодробните увреждания върху фармакодинамиката и фармакокинетиката на инсулиновата инжекция на човека не са изследвани.

Информация за пациента за myxredlin

Хипогликемия

Информирайте пациентите, че хипогликемията е най -честата нежелана реакция с инсулин. Информирайте пациентите, че способността им да се концентрират и реагират може да бъде нарушена в резултат на хипогликемия.

Реакции на свръхчувствителност

Съветвайте пациентите, че са възникнали реакции на свръхчувствителност при инсулин при човешка инжекция [виж Предупреждения и предпазни мерки ].