Нитростат

Описание за Nitrostat

Nitrostat е стабилизиран сублингвален компресиран нитроглицерин таблет, който съдържа 0,3 mg 0,4 mg или 0,6 mg нитроглицерин; както и лактозна монохидрат NF; Glyceryl Monostearate NF; Прегелатинизирано нишесте NF; Калциев стеарат NF прах; и силициев диоксид колоиден NF.

Нитроглицерин Органичният нитрат е вазодилиращо средство. Химическото наименование за нитроглицерин е 1 2 3 пропанетриол тринитрат и химическата структура е:

Молекулно тегло : 227.09

Използване за Nitrostat

Нитростат е показан за остро облекчение на атака или остра профилактика на ангина пекторис поради болест на коронарната артерия.

Дозировка за нитростат

Администрирайте една таблетка под езика или в букалната торбичка при първия знак на остра ангинална атака. Оставете таблета да се разтвори, без да преглъща. Един допълнителен таблет може да се прилага на всеки 5 минути, докато се получи облекчение. В рамките на 15-минутен период не се препоръчват повече от три таблетки. Ако болката продължава след общо 3 таблетки за 15-минутен период или ако болката е различна, отколкото обикновено се опитва, потърсете бърза медицинска помощ.

Нитростат може да се използва профилактично от 5 до 10 минути преди да се занимава с дейности, които могат да ускорят остра атака.

За пациенти с ксеростомия малка глътка вода преди поставянето на таблетката под езика може да помогне за поддържане на хидратацията на лигавицата и да подпомогне разтварянето на таблета.

Администрирайте нитростата в покой за предпочитане в седнало положение.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Нитростат се доставя като бели кръгли плоски таблетки в три силни страни:

0,3 mg (кодирана с n от едната страна и 3 от другата)

0,4 mg (кодирана с n от едната страна и 4 от другата)

0,6 mg (кодирана с n от едната страна и 6 от другата)

Съхранение и обработка

Нитростат се доставя като бели кръгли плоски таблетки в 3 силни страни (NULL,3 mg 0,4 mg и 0,6 mg) в бутилки, съдържащи 100 таблетки, всяка с цветно кодирани етикети и в цветно-кодирани пакети за удобство на пациента от 4 бутилки по 25 таблетки всяка.

0,3 mg : Кодиран n от едната страна и 3 от другата. NDC 0071-0417-24-Бутилка от 100 таблетки

0,4 mg : Кодиран n от едната страна и 4 от другата. NDC 0071-0418-13-пакет за удобства NDC 0071-0418-24-Бутилка от 100 таблетки

0,6 mg : Кодиран n от едната страна и 6 от другата. NDC 0071-0419-24-Бутилка от 100 таблетки

Съхранявайте при контролирана стайна температура 20 ° –25 ° C (68 ° –77 ° F) [виж USP ]. Нитроглицеринът трябва да се съхранява в оригиналния контейнер за стъкло и трябва да бъде плътно ограничен след всяка употреба, за да се предотврати загубата на таблетка.

Разпространено от: Parke - Davis Division of Pfizer Inc NY NY 10017. Ревизиран: януари 2018 г.

Странични ефекти за нитростат

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно на друго място в етикета:

• Хипотония [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Главоболие [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Свръхчувствителност [виж Противопоказания ]

Свързано замаяност слабост на палпата и други прояви на постурална хипотония могат да се развиват от време на време, особено при изправени неподвижни пациенти. Изчистена чувствителност към хипотензивните ефекти на нитратите (проявени чрез гадене, повръщайки слабост диафореза и срив) може да възникне при терапевтични дози. Съобщава се за синкоп поради нитратна вазодилатация.

Съобщава се за промиване на лекарства и ексфолиативен дерматит при пациенти, получаващи терапия с нитрати.

Лекарствени взаимодействия за нитростат

PDE-5-инхибитори и SGC-стимулатори

Нитростат is contraindicated in patients who are using a selective inhibitили of cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE-5). PDE-5-Inhibitилиs such as avanafil sildenafil vardenafil and tadalafil have been shown to potentiate the hypotensive effects of илиganic nitrates.

Нитростат is contraindicated in patients who are taking soluble guanylate cyclase (sGC) stimulatилиs. Concomitant use can cause hypotension.

Времевият курс и зависимостта от дозата на тези взаимодействия не са проучени и се използват в рамките на няколко дни един от друг, не се препоръчва. Подходяща поддържаща грижа за тежката хипотония не е проучена, но изглежда разумно да се третира това като предозиране с нитрати с повишаване на крайниците и с централно разширяване на обема.

Ерготамин

Пероралното приложение на нитроглицерин значително намалява метаболизма на първия проход на дихидроерготамин и впоследствие увеличава неговата орална бионаличност. Известно е, че ерготаминът утаява ангина пекторис. Следователно пациентите, получаващи сублингвален нитроглицерин, трябва да избягват ерготамин и свързани лекарства или да бъдат наблюдавани за симптоми на ерготизъм, ако това не е възможно.

Предупреждения за Nitrostat

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Nitrostat

Толерантност

Прекомерната употреба може да доведе до развитие на толерантност. Трябва да се използва само най -малката доза, необходима за ефективно облекчение на острата атака на ангина. Намаляването на терапевтичния ефект на сублингвалния нитроглицерин може да бъде резултат от използването на дългодействащи нитрати.

Хипотония

Тежка хипотония, особено при изправена стойка, може да се появи с малки дози нитроглицерин, особено при пациенти със конструктивна перикардитна аортна или митрална стеноза пациенти, които могат да бъдат изчерпани с обем или вече са хипотензивни. Хипотонията, индуцирана от нитроглицерин, може да бъде придружена от парадоксална брадикардия и повишена ангина пекторис. Симптомите на тежка хипотония (гадене повръщане на слабост изпотяване и срив/синкоп) могат да възникнат дори при терапевтични дози.

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

Терапията с нитрати може да влоши ангина, причинена от хипертрофична кардиомиопатия.

Главоболие

Нитроглицеринът произвежда свързани с дозата главоболие, особено в началото на терапията с нитроглицерин, която може да бъде тежка и персистираща, но обикновено отшумява при продължителна употреба.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Информация за пациента ).

Етикетът на този продукт може да е актуализиран. За пълна информация за предписване, моля посетете www.pfizer.com.

Можете ли да бъдете алергични към куркумата

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са извършени изследвания на карциногенезата на животните със сублингвално прилаган нитроглицерин.

Потенциалът на канцерогенността на нитроглицерина се оценява при плъхове, получаващи до 434 mg/kg/ден диетичен нитроглицерин в продължение на 2 години. Плъховете развиват свързани с дозата фиброзни и неопластични промени в черния дроб, включително карциноми и интерстициални клетъчни тумори в тестисите. При висока доза случаите на хепатоцелуларни карциноми при мъже са 48%, а при жените е 33% в сравнение с 0% при нелекувани контроли. Случаи на тумори на тестисите са били 52% срещу 8% в контролите. Диетично прилагане на живота до 1058 mg/kg/ден нитроглицерин не е туморогенно при мишки.

Нитроглицеринът е мутаген в тестовете на AMES, извършвани в 2 различни лаборатории. Въпреки това няма данни за мутагенност при in vivo доминиращ смъртоносен анализ с мъжки плъхове, лекувани с дози до около 363 mg/kg/ден PO или в Ex vivo цитогенетични тестове в клетките на плъхове и кутии.

При три поколение репродукционни изследвания плъховете получават диетични нитроглицерин при дози до около 434 mg/kg/ден в продължение на 6 месеца преди чифтосването на поколението F0 с лечение, което продължава през последователни F1 и F2 поколения. Високата доза се свързва с намален прием на фураж и повишаване на телесното тегло и при двата пола при всички съзрения. Не се наблюдава специфичен ефект върху плодовитостта на поколението F0. Безплодието, отбелязано в следващите поколения, обаче се дължи на повишена интерстициална клетъчна тъкан и асперматогенеза при мъжете с висока доза. В това проучване от 3 поколение няма ясни доказателства за тератогенност.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Ограничените публикувани данни за използването на нитроглицерин са недостатъчни за определяне на риск, свързан с лекарството от големи вродени дефекти или спонтанен аборт. В проучванията за репродукция на животни няма неблагоприятни ефекти в развитието, когато нитроглицеринът се прилага интравенозно на зайци или интраперитонеално на плъхове по време на органогенеза при дози, по-големи от 64 пъти дозата на човека (виж Данни ).

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2-4% и 15-20%.

Данни

Данни за животните

No embryotoxic or postnatal development effects were observed with transdermal application in pregnant rabbits and rats at doses up to 80 and 240 mg/kg/day respectively at intraperitoneal doses in pregnant rats up to 20 mg/kg/day from gestation day 7-17 and at intravenous doses in pregnant rabbits up to 4 mg/kg/day from gestation day 6-18.

Лактация

Обобщение на риска

Сублингвален нитроглицерин не е проучен при кърмене на жени. Не е известно дали нитроглицеринът присъства в човешкото мляко или дали нитроглицеринът има ефект върху производството на мляко.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на нитроглицерина при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на Nitrostat не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Предозиране Infилиmation fили Nitrostat

Признаци и симптоми Метхемоглобинемия

Nitrate overdosage may result in: severe hypotension persistent throbbing headache vertigo palpitation visual disturbance flushing and perspiring skin (later becoming cold and cyanotic) nausea and vomiting (possibly with colic and even bloody diarrhea) syncope (especially in the upright posture) methemoglobinemia with cyanosis and anorexia initial hyperpnea dyspnea and slow breathing slow Пулсът (дикротичен и периодичен) сърдечен блок повишава вътречерепното налягане с церебрални симптоми на объркване и умерена парализа на треска и кома, последвано от клонични конвулсии и евентуално смърт поради срив на кръвообращението.

Съобщенията за случаи на клинично значима метхемоглобинемия са редки при конвенционалните дози органични нитрати. Образуването на метхемоглобин е свързано с дозата и в случай на генетични аномалии на Хемоглобин Това благоприятства образуването на метхемоглобин, дори конвенционалните дози органични нитрати могат да доведат до вредни концентрации на метхемоглобин.

Лечение на предозиране

Тъй като хипотонията, свързана с предозиране на нитроглицерин, е резултат от венодилатация и артериална хиповолемия разумната терапия в тази ситуация трябва да бъде насочена към увеличаване на централния обем на течността. Не е известен специфичен антагонист на вазодилататорните ефекти на нитроглицерин. Дръжте пациента легнал в шоково положение и удобно топло. Пасивното движение на крайниците може да подпомогне венозното връщане. Интравенозната инфузия на нормален физиологичен разтвор или подобна течност също може да е необходима. Прилагайте кислород и изкуствена вентилация, ако е необходимо. Ако метмоглобинемията присъства прилагането на метиленово синьо (1% разтвор) 1-2 mg на килограм телесно тегло, може да се наложи интравенозно, освен ако пациентът не е известен, че има дефицит на G-6-PD. Ако наскоро може да се използва прекомерно количество нитроглицерин, наскоро е погълнат стомашно промиване.

Тъй като епинефринът е неефективен при обръщане на тежките хипотензивни събития, свързани с предозиране, не се препоръчва за реанимация.

Противопоказания fили Nitrostat

PDE-5-инхибитори и SGC-стимулатори

Не използвайте нитростат при пациенти, които приемат PDE-5 инхибитори като Avanafil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Hydrochloride. Едновременната употреба може да причини тежък хипотония синкоп или миокардна исхемия [виж Лекарствени взаимодействия ].

Не използвайте нитростат при пациенти, които приемат разтворимите стимулатори на гуанилат циклаза като риоцигуат. Едновременната употреба може да причини хипотония.

Тежка анемия

Нитростат is contraindicated in patients with Тежка анемия (large doses of nitroglycerin may cause oxidation of Хемоглобин to metХемоглобин and could exacerbate anemia).

Повишено вътречерепно налягане

Нитростат may precipitate или aggravate increased intracranial pressure and thus should not be used in patients with possible increased intracranial pressure (e.g. cerebral hemилиrhage или traumatic brain injury).

Свръхчувствителност

Нитростат is contraindicated in patients who are allergic to nitroglycerin other nitrates или nitrites или any excipient.

Кръвообращение и шок

Нитростат is contraindicated in patients with acute circulatилиy failure или shock.

Клинична фармакология fили Nitrostat

Механизъм на действие

Нитроглицеринът образува свободен радикален азотен оксид (NO), който активира гуанилат циклаза, което води до увеличаване на гуанозин 3'5 'монофосфат (цикличен GMP) в гладката мускулатура и други тъкани. Тези събития водят до дефосфорилиране на светлинни вериги на миозина, които регулират контрактилното състояние в гладката мускулатура и водят до вазодилатация.

Фармакодинамика

Основното фармакологично действие на нитроглицерина е релаксация на съдовите гладки мускули. Въпреки че венозните ефекти преобладават нитроглицерин, произвежда по доза начин дилатация както на артериални, така и на венозни легла. Разширяването на посткапилярните съдове, включително големи вени, насърчава периферното обединяване на кръвта намалява венозното връщане към сърцето и намалява крайното диастолно налягане на лявата камера (предварително зареждане).

Нитроглицеринът също така произвежда артериоларна релаксация, като по този начин намалява периферното съдово съпротивление и артериалното налягане (след натоварване) и разширява големи епикардни коронарни артерии; Въпреки това степента, в която този последен ефект допринася за облекчаването на напрежението в ангина, е неясен.

Терапевтичните дози нитроглицерин могат да намалят систолното диастолно и средното артериално кръвно налягане. Ефективното коронарно перфузионно налягане обикновено се поддържа, но може да се компрометира, ако кръвното налягане падне прекомерно или повишената сърдечна честота намалява времето за диастолно запълване.

Повишеното централно налягане на венозния и белодробния капилярен клин и белодробното и системното съдово съпротивление също се намалява чрез терапия с нитроглицерин. Сърдечната честота обикновено е леко увеличена по презумпция поради компенсаторен отговор на падането на кръвното налягане. Сърдечният индекс може да бъде увеличен намален или непроменен. Консумацията или търсенето на миокарден кислород (измерено от индекса на напрежението на продукта и индексът на инсулт и индекс на инсулт) е намалено и може да се постигне по-благоприятно съотношение на търсенето на търсене. Пациентите с повишено налягане на запълване на лявата камера и повишеното системно съдово съпротивление във връзка с депресиран сърдечен индекс вероятно ще имат подобрение на сърдечния индекс. За разлика от това, когато налягането на запълване и сърдечният индекс са нормалният сърдечен индекс може да бъде леко намален след прилагането на нитроглицерин.

В съответствие със симптоматичното облекчение на цифровата плетизмография на ангина показва, че появата на вазодилататорния ефект се случва приблизително 1 до 3 минути след сублингвално прилагане на нитроглицерин и достига максимум с 5 минути след дозата. Ефектите продължават най -малко 25 минути след прилагането на Nitrostat.

Фармакокинетика

Абсорбция

Нитроглицеринът бързо се абсорбира след сублингвално приложение на таблетки Nitrostat. Средните пикови концентрации на нитроглицерин се появяват при средно време приблизително 6 до 7 минути след дозата (Таблица 1). Максималните плазмени концентрации на нитроглицерин (CMAX) и площта под кривите на време на концентрация на плазмата (AUC) увеличават дозата-пропорционално след 0,3 до 0,6 mg нитростат. Абсолютната бионаличност на нитроглицерина от таблетки нитростат е приблизително 40%, но има тенденция да бъде променлива поради фактори, влияещи върху абсорбцията на лекарството, като сублингвална хидратация и метаболизъм на лигавицата.

Таблица 1

Разпределение

Обемът на разпределение (VAREA) на нитроглицерин след интравенозно приложение е 3,3 L/kg. При плазмени концентрации между 50 и 500 ng/ml свързването на нитроглицерин към плазмените протеини е приблизително 60%, докато това от 12 и 13-динитроглицерин е съответно 60% и 30%.

ментово масло за странични ефекти на косата

Метаболизъм

Ензимът на чернодробната редуктаза е от основно значение в метаболизма на нитроглицерин до метаболити на глицерол DI-и мононитрат и в крайна сметка до глицерол и органичен нитрат. Известните места на екстрахепаталния метаболизъм включват червени кръвни клетки и съдови стени. В допълнение към нитроглицерин 2 основни метаболити 12 и 13-динитроглицерин са открити в плазмата. Средните пикови концентрации на плазмените концентрации на 12 и 13-динитроглицерин се появяват при приблизително 15 минути след дозата. Елиминационният полуживот от 12 и 13-динитроглицерин е съответно 36 и 32 минути. Съобщава се, че метаболитите от 12 и 13-динитроглицерин притежават съответно приблизително 2% и 10% от фармакологичната активност на нитроглицерин. По-високите плазмени концентрации на динитро метаболитите, заедно с почти 10-кратния си по-дълъг елиминационен полуживот, могат да допринесат значително за продължителността на фармакологичния ефект. Метаболитите на глицерол мононитрат на нитроглицерин са биологично неактивни.

Елиминиране

Плазмените концентрации на нитроглицерин намаляват бързо със среден елиминиращ полуживот от 2 до 3 минути. Стойностите на полуживота варират от 1,5 до 7,5 минути. Клирънс (NULL,6 l/min) значително надвишава чернодробния приток на кръв. Метаболизмът е основният път на елиминиране на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

Аспирин

Коадминацията на нитроглицерин с аспирин с висока доза (1000 mg) води до повишена експозиция на нитроглицерин. Вазодилататорните и хемодинамичните ефекти на нитроглицерина могат да бъдат засилени чрез съпътстващо приложение на нитроглицерин с аспирин с висока доза.

Плазминогенен активатор от тъкан (T-PA)

Показано е, че съпътстващото приложение на Т-ПА и интравенозно нитроглицерин намалява плазмените нива на Т-ПА и неговия тромболитичен ефект.

Информация за пациента за Nitrostat

Нитростат®
(Нитроглицерин суближала на таблетки USP)

Прочетете внимателно тази информация, преди да стартирате Nitrostat® (NYE-To-Stat) и всеки път, когато презаредите рецептата си. Може да има нова информация. Тази информация не замества разговора с Вашия лекар. Ако имате въпроси относно Nitrostat, попитайте Вашия лекар. Вашият лекар ще знае дали Nitrostat е подходящ за вас.

Какво е Nitrostat?

Нитростат is a type of medicine known as an илиganic nitrate and is a vasodilating agent. It is used to treat a type of chest pain called angina.

Какво е ангина?

Angina е болка или дискомфорт, който продължава да се връща, когато част от сърцето ви не получава достатъчно кръв. Ангина се чувства като належаща или притискаща болка, обикновено в гърдите ви под гърдата. Понякога можете да го усетите в раменете на ръцете или гърба. Нитростат може да облекчи тази болка.

Кой не трябва да използва Nitrostat?

Не използвайте нитростат, ако сте алергични към органични нитрати (като активната съставка в нитростат).

Не трябва да приемате Nitrostat, ако имате следните условия:

• съвсем скоро сърдечен удар
• Тежка анемия
• Повишено налягане в главата

Не приемайте нитростат с лекарства за еректилна дисфункция като viagra® (силденафил цитрат) cialis® (тадалафил) или levitra® (варденфил хидрохлорид), тъй като това може да доведе до крайно понижаване на вашето кръвно налягане.

Не приемайте нитростат, ако приемате лекарства, наречени стимулатори на гуанилат циклаза, които включват риоцигуат лекарство, което лекува белодробна артериална хипертония и хронична тромбоемболична белодробна хипертония.

Какво трябва да кажа на лекаря си, преди да приема Nitrostat?

Преди да използвате Nitrostat, кажете на Вашия лекар, ако:

• Приемате лекарства, които се използват за лечение на сърдечна недостатъчност на ангина или нередовен пулс.
• Приемате лекарства, които намаляват кръвното налягане.
• Взимате всякакви диуретици (водни хапчета).
• Приемате лекарства, които могат да причинят сухота в устата като трициклични антидепресанти (например амитриптилин дезипрамин доксепин) антихолинергични лекарства или всякакви антимускаринови лекарства (например атропин).
• Приемате ерготамин или подобни лекарства за мигренозно главоболие.
• Взимаш аспирин.
• Приемате лекарства за еректилна дисфункция.
• Вие сте бременна или планирате да забременеете.
• Кърмите.

Как трябва да приема нитростат?

• Не дъвчете мач и не поглъщайте таблетки с нитростат.
• Трябва да седнете, когато приемате таблетки Nitrostat и да внимавате, когато се изправите. Това елиминира възможността за падане поради лекота или замаяност.
• Една таблетка трябва да се разтвори под езика или в устната кухина при първия признак на болки в гърдите.
• Дозата може да се повтаря приблизително на всеки 5 минути, докато болката в гърдите се облекчи.
• Ако болката продължава след общо 3 таблетки за период от 15 минути или е различна, отколкото обикновено преживявате да се обадите на вашия лекар или да потърсите спешна помощ.
• Нитростат may be used 5 to 10 minutes priили to activities that might cause chest pain.
• Може да почувствате усещане за изгаряне или изтръпване в устата си, когато приемате нитростат.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Nitrostat?

• Не кърмете. Не е известно дали Nitrostat ще премине през вашето мляко.
• Не консумирайте алкохол, докато приемате нитростат, тъй като това може да понижи кръвното ви налягане.
• Не стартирайте нови лекарства или добавки за рецепта или не-рецепта, освен ако първо не се консултирате с Вашия лекар.

Какви са възможните странични ефекти на Nitrostat?

Нитростат may cause the following side effects:

• главоболие
• световъртеж (основен симптом на разстройство на баланса)
• замаяност
• слабост
• сърце от сърце (необичайно осъзнаване на сърдечния ритъм)
• Ниско кръвно налягане При издигане от седнало положение
• гадене и vomiting
• изпотяване
• Бледност
• припадък
• промиване (топло или червено състояние на кожата ви)
• други кожни реакции, които могат да бъдат тежки

Кажете на Вашия лекар, ако сте загрижени за някакви странични ефекти, които изпитвате. Това не са всички възможни странични ефекти на нитростата. За пълен списък попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Как да съхранявам Nitrostat?

Нитростат should be kept in the илиiginal glass container and tightly capped after each use to prevent loss of tablet potency.

Съхранявайте таблетките с нитростат при стайна температура (между 68 ° и 77 ° F).

Общи съвети за Nitrostat

Понякога лекарите ще предписват лекарство за състояние, което не е включено в информационните листовки на пациента. Използвайте само Nitrostat по начина, по който вашият лекар ви е казал. Не давайте нитростат на други хора, дори ако имат LAB-0422-2.2 същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Можете да попитате вашия фармацевт или лекар за информация за Nitrostat или можете да посетите уебсайта на Pfizer на www.pfizer.com или да се обадите на 1-800-438-1985.