Ofloxacin офталмологичен разтвор

Ofloxacin офталмологичен разтвор USP 0,3% е стерилен офталмологичен разтвор. Това е флуориран карбоксицинолон антиинфективен за локална офталмологична употреба.

Химическо име: (±) -9-fluoro-2 3-дихидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперциозинил) -7-оксо-7H-пиридо [123-DE] -14 бензоксазин-6-автомобил Boxy Lie Acid.

Съдържа: Active: ofloxacin 0,3% (3 mg/ml);

Консервант: бензалкониев хлорид (NULL,005%);

Неактивен: Натриев хлорид и вода за инжектиране. Може също така да съдържа солна киселина и/или натриев хидроксид за регулиране на pH.

Ofloxacin Ophthalmic Solution USP 0,3% не е некофиниран и формулира с рН 6,4 (диапазон - 6,0 до 6,8). Той има осмолалност от 300 mosm/kg. Офлоксацин е флуориран 4-хинолон, който се различава от други флуорирани 4-хинолони по това, че има пръстен от шест части (пиридобензоксоксин) от позиции 1 до 8 от основната структура на пръстена.

C ₁₈ H ₂₀ Fn ₃ O ₄ ...................... Mol Wt. 361.37

Използване за офталмологичен разтвор на Ofloxacin

Ofloxacin офталмологичен разтвор е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на следните бактерии в условията, изброени по -долу:

Доза for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Препоръчителният режим на дозата за лечение на бактериален конюнктивит е:

Дни 1 и 2 ..... насадете една до две капки на всеки два до четири часа в засегнатото око (и).

Дни от 3 до 7 ..... насадете една до две капки четири пъти дневно.

Препоръчителният режим на дозата за лечение на Бактериална язва на роговицата е:

Дни 1 и 2 .... насадете една до две капки в засегнатото око на всеки 30 минути, докато сте будни. Събудете се на приблизително четири и шест часа след пенсионирането и насадете една до две капки.

Дни от 3 до 7 до 9 .... насадете една до две капки почасово, докато сте будни.

Дни от 7 до 9 чрез завършване на лечението .... насадете една до две капки четири пъти дневно.

Колко се доставя

Ofloxacin офталмологичен разтвор се доставя стерилен в пластмасови бутилки с капкомер от следните размери:

5ml-- NDC 17478-713-10
10ml-- NDC 17478-713-11

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77T). [Вижте USP контролирана стайна температура ].

Akorn Inc. Buffalo Grove на 60089. FDA Rev Дата: 5/14/2004

Странични ефекти за офталмологичен разтвор на Ofloxacin

Офталмологична употреба: Най-често съобщаваната нежелана реакция, свързана с лекарството, е преходно очно изгаряне или дискомфорт. Други отчетени реакции включват ужилване на зачервяващ сърбеж Химически конюнктивит/кератит очен/перионен/оток на лицето Чуждестранно сензация на тялото Фотофобия замъглено зрение, разкъсваща сухота и болка в очите. Получени са редки съобщения за замаяност и гадене.

Лекарствени взаимодействия за офталмологичен разтвор на Ofloxacin

Специфични проучвания за взаимодействие с лекарства не са проведени с офталмологичен разтвор на Ofloxacin. Показано е обаче, че системното приложение на някои хинолони повишава плазмените концентрации на теофилин, пречат на метаболизма на кофеина и засилват ефектите на пероралния антикоагулантният варфарин и неговите производни и е свързано с преходни повишения в серумния креатинин при пациенти, получаващи циклоспорин, съответен.

Предупреждения for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Не за инжектиране .

Ofloxacin офталмологичен разтвор не трябва да се инжектира подконюнктивално, нито трябва да се въвежда директно в предната камера на окото.

Съобщени са сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции, които следват първата доза при пациенти, получаващи системни хинолони, включително офлоксацин. Някои реакции бяха придружени от сърдечно -съдов срив загуба на съзнание Ангиоедем (включително ларингеална фарингеална или оток на лицето) запушване на дихателните пътища Диспнея уртикария и сърбеж. Съобщава се за рядка поява на синдром на Стивънс-Джонсън, който прогресира до токсична епидермална некролиза при пациент, който получава локален офталмологичен офлоксацин. Ако възникне алергична реакция към офлоксацин, преустановете лекарството. Сериозните остри реакции на свръхчувствителност могат да изискват незабавно спешно лечение. Управлението на кислорода и дихателните пътища, включително интубацията, трябва да се прилага, както е посочено клинично.

Предпазни мерки for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Общи

Както при други анти-инфективи, продължителната употреба може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако се появи супер инфекция, преустановете употребата и институтирайте алтернативна терапия. Всеки път, когато клиничната преценка диктува, пациентът трябва да бъде изследван с помощта на увеличение, като биомикроскопия на лампата на процепа и където е подходящо оцветяване на флуоресцеин. Ofloxacin трябва да бъде прекратен при първия вид на кожен обрив или друг признак на реакция на свръхчувствителност.

Системното приложение на хинолони, включително Ofloxacin, доведе до лезии или ерозии на хрущяла в ставите, носещи тежести и други признаци на артропатия при незрели животни от различни видове. Ofloxacin се прилага системно при 10 mg/kg/ден при млади кучета (еквивалентно на 110 пъти повече от максимално препоръчания всеки ден Офталмологичен за възрастни дозата) е свързана с тези видове ефекти.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочни проучвания за определяне на канцерогенния потенциал на офлоксацин не са проведени.

Офлоксацин не е мутагенно в теста на AMES in vitro и напразно Цитогенен анализ на сестринския хроматиден обмен анализ (китайски хамстер и човешки клетъчни линии) Непланиран анализ на синтеза на DMA (UDS), използвайки човешки фибробласти, доминиращият летален анализ или миши микронуклеус. Офлоксацин е положителен при UDS теста, използвайки хепатоцит на плъхове и в миши лимфомния анализ.

При изследванията на плодовитостта при плъхове от локсацин не засягат плодовитостта на мъжете или жените или морфологичните или репродуктивните показатели при устно дозиране до 360 mg/kg/ден (еквивалентна на 4000 пъти повече от максимално препоръчителната дневна офталмологична доза).

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C : Показано е, че офлоксацин има ембриоциден ефект при плъхове и при зайци, когато се прилага в дози от 810 mg/kg/ден (еквивалентен на 9000 пъти повече от максимално препоръчителната дневна офталмологична доза) и 160 mg/kg/ден (еквивалентна на 1800 пъти повече от максимално препоръчителна дневна офталмична доза).

Тези дозировки доведоха до намаляване на телесното тегло на плода и повишената смъртност на плода съответно при плъхове и зайци. Съобщава се за незначителни скелетни вариации на плода при плъхове, получаващи дози от 810 mg/kg/ден. Не е показано, че Ofloxacin е тератогенен в дози до 810 mg/kg/ден и 160 mg/kg/ден, когато се прилага съответно на бременни плъхове и зайци.

Нетератогенни ефекти

Допълнителни проучвания при плъхове с дози до 360 mg/kg/ден по време на късна гестация не показват неблагоприятен ефект върху доставката на раждане на раждането на раждането на раждането на плода или растежа на новороденото. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Офталмологичен разтвор на Ofloxacin трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

При сестрински жени единична 200 mg перорална доза води до концентрации на офлоксацин в мляко, които са подобни на тези, открити в плазмата. Не е известно дали офлоксацинът е екскретиран в човешкото мляко след локално офталмологично приложение. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции от Ofloxacin при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при кърмачета под възраст от една година не са установени. Показано е, че хинолоните, включително офлоксацин, причиняват артропатия при незрели животни след перорално приложение; Въпреки това, локалното очно приложение на Ofloxacin на незрели животни не е проявило никаква артропатия. Няма доказателства, че офталмологичната доза форма на офлоксацин има някакъв ефект върху теглото, носещи фуги.

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за офталмологичен разтвор на Ofloxacin

Не е предоставена информация.

Противопоказания за офталмологичен разтвор на Ofloxacin

Офталмологичен разтвор на Ofloxacin е противопоказан при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към Ofloxacin към други хинолони или към някой от компонентите в това лекарство.

Клинична фармакология for Ofloxacin Ophthalmic Solution

Фармакокинетика

Серумните концентрации на урина и разкъсване на локсацин се измерват при 30 здрави жени в различни времеви точки по време на десетдневен курс на лечение с офталмологичен разтвор на Ofloxacin. Средната концентрация на серум от локсацин варира от 0,4 ng/ml до 1,9 ng/ml максимум концентрация на локсацин се увеличава от 1,1 ng/ml на ден първи до 1,9 ng/ml на 11 -ия ден след дозиране на QID за 10 1/2 дни. Максималните концентрации на серум на локсацин след десет дни локална офталмологична доза са повече от 1000 пъти по -ниски от тези, отчетени след стандартни перорални дози от офлоксацин.

Концентрациите на разкъсване на локсацин варират от 5,7 до 31 µg/g през 40 -минутния период след последната доза на 11 -ия ден. Средната концентрация на сълза, измерена четири часа след локалното офталмологично дозиране е 9,2 µg/g.

Концентрациите на роговичната тъкан от 4,4 µg/ml се наблюдават четири часа след започването на локално очно прилагане на две капки офталмичен разтвор на Ofloxacin на всеки 30 минути. Офлоксацин се екскретира в урината, предимно немодифицирана.

Микробиология

Офлоксацин има in vitro активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни бактерии. Офлоксацинът е бактерициден при концентрации, равни или малко по -големи от инхибиторните концентрации. Смята се, че Ofloxacin упражнява бактерициден ефект върху чувствителните бактериални клетки, като инхибира DMA жиразата, основен бактериален ензим, който е критичен катализатор в транскрипцията на дублиране и възстановяване на бактериалния DMA.

Наблюдава се между резистентност между офлоксацин и други флуорохинолони. По принцип няма кръстосана резистентност между офлоксацин и други класове антибактериални средства като бета-лактами или аминогликозиди. Показано е, че Ofloxacin е активен срещу повечето щамове от следните организми и двете in vitro и clinically in conjunctival и/or corneal ulcer infections as described in the Показания раздел.

Безопасността и ефективността на офталмологичния разтвор на Ofloxacin при лечение на офталмологични инфекции поради следните организми не са установени в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания. Офлоксацин офталмологичен разтвор е показано като активен in vitro Срещу повечето щамове на тези организми, но клиничното значение при офталмологичните инфекции не е известно.

Клинични изследвания

Конюнктивит: В рандомизиран двойно маскиран многоцентрово клинично изпитване на локсацин офталмологичен разтвор е по-добър от неговия носител след 2 дни лечение при пациенти с конюнктивит и положителни конюнктивални култури. Клиничните резултати за изпитването показват процент на клинично подобрение от 86% (54/63) за групата, лекувана с офлоксацин, срещу 72% (48/67) за лекуваната от плацебо група след 2 дни терапия. Микробиологичните резултати за едно и също клинично изпитване демонстрират процент на ликвидиране на причинителни патогени от 65% (41/63) за групата, лекувана с офлоксацин срещу 25% (17/67) за лекуваната с носител група след 2 дни терапия. Моля, обърнете внимание, че микробиологичното ликвидиране не винаги корелира с клиничния резултат при антиинфективни изпитвания.

Язви на роговицата : In a randomized double-masked multi-center clinical trial of 140 subjects with positive cultures ofloxacin ophthalmic solution treated subjects had an overall clinical success rate (complete re-epithelialization and no progression of the infiltrate for two consecutive visits) of 82% (61/74) compared to 80% (53/66) for the fortified antibiotic group consisting of 1.5% tobramycin and 10%цефазолин разтвори. Средното време за клиничен успех беше 11 дни за групата, лекувана с офлоксацин и 10 дни за укрепената група за лечение.

Информация за пациента за офталмологичен разтвор на Ofloxacin

Избягвайте замърсяването на върха на апликатора с материал от пръстите на очите или друг източник.

Системните хинолони, включително офлоксацин, са свързани с реакции на свръхчувствителност дори след единична доза. Преустановете незабавно използване и се свържете с вашия лекар при първия признак на обрив или алергична реакция.