Claritin d

Описание за Claritin D

Кларитин-D 12 часа удължени таблетки за освобождаване: Кларитин-D 12 hour extended release tablets contain 5 mg loratadine in the tablet coating for immediate release и 120 mg pseudoephedrine sulfate equally distributed between the tablet coating for immediate release и the barrier-coated extended release core.

Неактивните съставки са акация бутилпарабен калциев сулфат карнауба восък царевично нишесте лактоза магнезиев стеарат микрокристален целулозен неутрален сапун олеинова киселина Повидон розин захар талк титаниев диоксид бял восък и зеле.

Кларитин-D 24 -часови удължени таблетки за освобождаване: Кларитин-D 24 часа extended release tablets contain 10 mg loratadine in the tablet film coating for immediate release и 240 mg pseudoephedrine sulfate in the tablet core which is released slowly allowing for once-daily administration.

Неактивните съставки за овални биконвекс кларитин-D 24 часа удължени таблетки за освобождаване са калциев фосфат карнауба восък етилцелулозен хидроксипропил метилцелулозен магнезиев стеарен полиетилен гликол павидон силиконов диоксид захарен титаниев диоксид и бял восък.

Лоратадин е дългодействащ антихистамин с емпиричната формула С ₂₂ H ₂₃ Cln ₂ O ₂ ; Химическото име Етил 4- (8-хлоро-56-дихидро-11 H -benzo [56] циклохепта [12- b ] Пиридин-11-илиден) -1-пиперидинекарбоксилат.

Молекулното тегло на лоратадин е 382,89. Той е бял до бял прах, който не е разтворим във вода, но много разтворим в ацетон алкохол и хлороформ.

Псевдоефедринният сулфат е синтетичната сол на един от естествените декстроротаторни диастереоми на ефедрин и е класифициран като косвен симпатомиметичен амин. Емпиричната формула за псевдоефедрин сулфат е (С ₁₀ H ₁₅ Не) ₂ H ₂ Така че ₄ ; Химическото име е a -[1- (метил-амино) етил]-[ S -( R*r* )]-бензонеметанол сулфат (2: 1) (сол).

Молекулното тегло на псевдоефедрин сулфат е 428,54. Той е бял прах, свободно разтворим във вода и метанол и пестеливо разтворим в хлороформ.

Използва за Claritin D

Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат удължено освобождаване таблетки са показани за облекчаване на симптомите на сезонен алергичен ринит. Лоратадин; Желание се прилагат псевдоефедрин сулфат таблетки за удължено освобождаване, когато са желани както антихистамичните свойства на лоратадин, така и активността на носната деконгестант на псевдоефедрин (виж Клинична фармакология ).

Доза за кларитин D

Възрастни и деца на възраст 12 години и повече: 12 -часов таблет: Един таблет два пъти на ден (на всеки 12 часа); 24 -часов таблет: Една таблетка ежедневно се приема с пълна чаша вода (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ). Тъй като дозите от този фиксиран комбиниран продукт не могат да бъдат поотделно титрувани и чернодробната недостатъчност води до намален клирънс на лоратадин в много по -голяма степен от псевдоефедрин лоратадин; Псевдоефедрин сулфат таблетки с удължено освобождаване обикновено трябва да се избягват при пациенти с чернодробна недостатъчност. Пациенти с бъбречна недостатъчност (GFR <30 ml/min) should be given a lower initial dose (one 12 hour tablet per day or one 24 часа tablet every other day) because they have reduced clearance of loratadine и pseudoephedrine. Пациентите, които имат анамнеза за затруднения при преглъщането на таблетки или са познавали горна стомашно -чревна стесняване или ненормална перисталтика на хранопровода, не трябва да използват 24 часа таблет (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Информация за пациента ; и Нежелани реакции ).

Колко се доставя

Кларитин-D 12 часа удължени таблетки за освобождаване

Кларитин-D 12 hour extended release tablets contain 5 mg loratadine и 120 mg pseudoephedrine sulfate. Кларитин-D 12 hour extended release tablets are white tablets brиed in green with 'CLARITIN-D'.

Съхранение: Съхранявайте опаковката на единица за използване и пакета за доза-болнични болнични хора на сухо място. Съхранявайте между 2-25 ° C (36-77 ° F).

Кларитин-D 24 -часови удължени таблетки за освобождаване

Кларитин-D 24 часа extended release tablets contain 10 mg loratadine in the tablet coating for immediate release и 240 mg pseudoephedrine sulfate in an extended-release core. Кларитин-D 24 часа extended release tablets are white to off-white oval biconvex coated tablets brиed in black with 'CLARITIN-D 24 HOUR'.

Съхранение: Защита на единичната доза-болнична пакет от светлина и съхранявайте на сухо място. Съхранявайте между 15-25 ° C (59-77 ° F).

Странични ефекти for Кларитин D

Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване

Опит от контролирани и неконтролирани клинични проучвания, включващи приблизително 10000 пациенти, които са получили комбинацията от лоратадин; Псевдоефедрин сулфат за период до 1 месец предоставя информация за нежеланите реакции. Обичайната доза беше една таблетка на всеки 12 часа до 28 дни.

При контролирани клинични изпитвания, използващи препоръчителната доза на една таблетка на всеки 12 часа, честотата на докладваните нежелани събития е подобна на тази, отчетена с плацебо, с изключение на безсънието (16%) и сухота в устата (14%).

Нежеланите проценти на събития изглежда не се различават значително въз основа на възрастовия пол или раса, въпреки че броят на белите субекти е сравнително малък.

Странични ефекти на крема за инфекция на дрожди

В допълнение към тези нежелани събития, отчетени по -горе ( ³ 2%) Следните по -рядко нежелани събития са съобщени при поне един пациент, лекуван с лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване.

Автономна нервна система: Ненормална дехидратация на лакримация Хипоестезия повишава изпотяването на мидриазата.

Тяло като цяло: Астения гърба болка замъглена зрение болки в гърдите конюнктивит ухо ухо инфекция Очна болка треска грип-подобни симптоми крак спазми лимфаденопатия неразположение фотофобия строгост в тинит вирусна инфекция наддаване на тегло.

Сърдечно -съдова система: Хипертония Хипотония на сърцебиене Периферният оток Синкоп Тахикардия Вентрикуларна екстрасистоли.

Централна и периферна нервна система: Дисфония Хиперкинезия Хипертония Мигрена Парестезия Тремори световъртеж.

Стомашно -чревна система: Коремна дистанция коремна дистрес коремна болка променя вкуса запек диария Изригване на метеорита гастрит гингивален кръвоизлив хемороиди Повишени апетит стоматит на вкуса загуба на език Премахване на зъбобола повръщане.

Чернодробна и жлъчна система: Чернодробна функция ненормална.

Мускулно -скелетна система: Arthralgia myalgia torticollis.

Психиатрична: Агресивна реакция Агитация Агитация Апатията объркване Намалява либидо депресия Емоционална лабилност Еуфория Уврежда се концентрацията на концентрация Паронирия.

Репродуктивна система: Дисменорея Импотентност Международния кървящ вагинит.

Дихателна система: Бронхит бронхоспазъм гърди задръствания кашлица сухо гърло диспнея епистаксис халитоза назално задръстване назално дразнене синузит кихане храчки увеличава горна дихателна инфекция.

Кожа и придатъци: Бактериална кожна инфекция на акне суха кожа екзема оток епидермална некролиза еритема хематом pruritus rash urticaria.

Уринарна система: Dysuria micturition честота nocturia polyuria задържане на урина.

24 -часови удължени таблетки за освобождаване

Информацията за нежеланите реакции е предоставена от плацебо-контролирани проучвания, включващи над 2000 пациенти 605 от които са получили Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24 часа удължени таблетки за освобождаване веднъж дневно до 2 седмици. В тези проучвания честотата на нежеланите събития, отчетени при Лоратадин; Псевдоефедринният сулфат 24-часов удължено освобождаване таблетки беше подобна на тези, отчетени с два пъти дневно (Q12H) 120 mg с устойчиво освобождаване самостоятелно освобождаване на псевдоефедрин.

Нежелани събития, възникнали при по -големи или равни на 2% от лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24-часово удължено освобождаване на таблетки, но това е по-често в групата, третирана с плацебо, включват главоболие.

Нежеланите събития изглежда не се различават значително въз основа на възрастовия пол или раса, въпреки че броят на неживите е сравнително малък.

В допълнение към тези нежелани събития, докладвани по -горе, са съобщени следните нежелани събития при по -малко от 2% от пациентите, които са получили лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24 часа удължени таблетки за освобождаване.

Автономна нервна система: Промененото промиване на лакримацията Повишено потенето на мидриаза жажда.

Тяло като цяло: Анормално зрение астения болки в гърба болка в гърдите конюнктивит ушен болка болка в очите лице оток треска грип-подобни симптоми крак спазми лимфаденопатия неразположение строгост в ушите.

Сърдечно -съдова система: Хипертония тахикардия.

Централна и периферна нервна система: Конвулсии Дисфония Хиперкинеза Хипертония Мигрена Парестезия Тремор.

Стомашно -чревна система: Коремната дистензия Променена вкуса запек Диария Диспепсия Метавица гастрит стоматит Език Улцерационен зъбобол повръща.

Чернодробна и жлъчна система: Холелитиаза.

Мускулно -скелетна система: Артралгия Мускулно -скелетна болка миалгия тендинит.

Психиатрична: Агитационна депресия Емоционална раздразнителност.

N-ацетил-глюкозамин тревожност

Репродуктивна система: Вагинит.

Механизъм за съпротива: Абсцес вирусна инфекция.

Дихателна система: Бронхоспазъм диспнея Епистаксис хемоптиза Назално задръстване Назално дразнене плеврит пневмония синузит храчка увеличаване на хрипове.

Кожа и придатъци: Тамит на акне.

Уринарна система: Олигурия Micturition честота Задържане на урина за инфекция на пикочните пътища.

Допълнителни нежелани събития, докладвани с комбинацията от лоратадин и псевдоефедрин, включват анормална чернодробна функция агресивна реакция тревожност Апатия объркване еуфория Паронирия Постурална хипотония Синкоп Уртикария Вертиго наддаване на тегло.

Има съобщения за постмаркетинг за механична обструкция на горния стомашно -чревен тракт и перфорация на хранопровода при пациенти, приемащи по -рано маркетингова формулировка на лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24 часа удължени таблетки за освобождаване. В някои, но не всички от тези случаи пациентите са познавали стесняване на горния стомашно -чревник или анормална перисталтика на хранопровода. Не е известно дали това преформулиране на Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24 -часов таблетки с удължено освобождаване има потенциал за това неблагоприятно събитие (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Доза и приложение ).

12 и 24 часа удължени таблетки за освобождаване

Следните допълнителни нежелани събития са докладвани с Лоратадин; Псевдоефедринови таблетки сулфат: Алопеция променена слюноотделяне амнезия Анафилаксия ангионеротичен оток Блефароспазъм Намаляване на гърдите Дерматит Суха коса Еритема Мултиформен ларингит Менорагия назална суховидна реакция на урина. Допълнителни нежелани събития само за таблетки с удължено освобождаване: Коремният дистрес Променен бронхит на мекториция Намалява либидо сухата кожа хипоестезия Нарушена концентрация Импотентност Повишена апетитна периферна оток обрив и горна дихателна инфекция.

Псевдоефедрин may cause mild CNS stimulation in hypersensitive patients. Nervousness excitability restlessness замаяност weakness or insomnia may occur. Headache сънливост tachycardia palpitation pressor activity и cardiac arrhythmias have been reported. Sympathomimetic drugs have also been associated with other untoward effects such as fear anxiety tenseness tremor hallucinations seizures pallor respiratory difficulty dysuria и cardiovascular collapse.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Няма информация, която да показва, че злоупотребата или зависимостта настъпва при Лоратадин. Псевдоефедрин като други стимуланти на централната нервна система е злоупотребяван. При високите дози субектите обикновено изпитват повишаване на настроението усещане за повишена енергия и бдителност и намален апетит. Някои хора стават тревожни раздразнителни и обилни. В допълнение към маркираната еуфория, потребителят изпитва усещане за значително повишена физическа сила и умствена способност. С непрекъснатото използване на толерантността се развива потребителят увеличава дозата и токсичните признаци и симптомите се появяват. Депресията може да последва бързо оттегляне.

Лекарствени взаимодействия for Кларитин D

Не са проведени специфични проучвания за взаимодействие с Лоратадин; Pseudoephedrine удължено таблетки за освобождаване. Въпреки това лоратадин (10 mg веднъж дневно) е безопасно съвместно с терапевтични дози еритромицин циметидин и кетоконазол в контролирани клинични фармакологични изследвания. Although increased plasma concentrations (AUC 0-24 hrs) of loratadine and/or descarboethoxyloratadine were observed following coadministration of loratadine with each of these drugs in normal volunteers (n=24 in each study) there were no clinically relevant changes in the safety profile of loratadine as assessed by electrocardiographic parameters clinical laboratory tests vital signs and adverse events. Няма значителни ефекти върху QT _c интервали и без съобщения за седация на синкоп. Не са наблюдавани ефекти върху плазмените концентрации на циметидин или кетоконазол. Плазмените концентрации (AUC 0-24 часа) на еритромицин намаляват с 15% с съвместно приложение на лоратадин спрямо този, наблюдаван само при еритромицин. Клиничната значимост на тази разлика е неизвестна. Тези по -горе констатации са обобщени в таблица 1.

Изглежда, че няма увеличаване на нежеланите събития при субекти, които са получили орални контрацептиви и лоратадин.

Лоратадин; pseudoephedrine sulfate extended release tablets (pseudoephedrine component) are contraindicated in patients taking monoamine oxidase inhibitors и for 2 weeks after stopping use of an MAO inhibitor. The antihypertensive effects of beta-adrenergic blocking agents methyldopa mecamylamine reserpine и veratrum alkaloids may be reduced by sympathomimetics. Increased ectopic pacemaker activity can occur when pseudoephedrine is used concomitantly with digitalis.

Предупреждения for Кларитин D

Лоратадин; pseudoephedrine sulfate extended release tablets should be used with caution in patients with hypertension diabetes mellitus ischemic heart disease increased intraocular pressure hyperthyroidism renal impairment or prostatic hypertrophy. Central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension may be produced by sympathomimetic amines.

Използване при пациенти на възраст около 60 и повече години: Безопасността и ефикасността на лоратадин; Псевдоефедрин сулфат таблетки за разширено освобождаване при пациенти, над 60 години, не са изследвани в плацебо-контролирани клинични изпитвания. Възрастните хора са по -склонни да имат нежелани реакции на симпатомиметични амини.

Предпазни мерки for Кларитин D

Общи

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 24 -часови удължени таблетки за освобождаване: Тъй като има съобщения за запушване на хранопровода и перфорация при пациенти, които са взели предварително пускане на пазара на таблетки с удължено освобождаване на Claritin-D, се препоръчва пациентите, които имат анамнеза за затруднения при преглъщането на таблетки или са познавали този горен стомашно-чревния стесващ или анормален езофагеална перисталсика, които не използват този продукт. Освен това, тъй като не е известно дали тази формулировка на таблетки с удължено освобождаване на Claritin-D има потенциал за това неблагоприятно събитие, е разумно да препоръча всички пациенти да вземат този продукт с пълна чаша вода (виж Информация за пациента Нежелани реакции и Доза и приложение ).

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 12 и 24 часа удължени таблетки за освобождаване: Тъй като дозите от този фиксиран комбиниран продукт не могат да бъдат поотделно титрувани и чернодробната недостатъчност води до намален клирънс на лоратадин в много по -голяма степен от псевдоефедрин лоратадин; Псевдоефедрин сулфат таблетки с удължено освобождаване обикновено трябва да се избягват при пациенти с чернодробна недостатъчност. Пациенти с бъбречна недостатъчност (GFR <30 ml/min) should be given a lower initial dose (one 12 hour tablet per day и one 24 часа tablet every other day) because they have reduced clearance of loratadine и pseudoephedrine.

Информация за пациента

Пациенти, приемащи лоратадин; Псевдоефедрин сулфат таблетки за разширено освобождаване трябва да получат следната информация: Лоратадин; pseudoephedrine sulfate extended release tablets are prescribed for the relief of symptoms of seasonal allergic rhinitis. Patients should be instructed to take loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets only as prescribed и not to exceed the prescribed dose. Patients should also be advised against the concurrent use of loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets with over-the-counter antihistamines и decongestants.

Пациентите, които имат анамнеза за затруднения при преглъщането на таблетки или са познавали горна стомашно -чревна стесняване или ненормална перисталтика на хранопровода, не трябва да използват 24 часа таблетка.

Този продукт не трябва да се използва от пациенти, които са свръхчувствителни към него или към някоя от неговите съставки. Поради своя псевдоефедринов компонент този продукт не трябва да се използва от пациенти с задържане на уринар с тесноъгълна глаукома или от пациенти, получаващи моноамино оксидаза (MAO) инхибитор или в рамките на 14 дни след спиране на използването на MAO инхибитор. Освен това не трябва да се използва от пациенти с тежка хипертония или тежко коронарна болест.

Пациентите, които са или могат да забременеят, трябва да се каже, че този продукт трябва да се използва при бременност или по време на лактация, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода или кърмачето за кърмене.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да не разбиват или дъвчат таблета и да вземат таблетката за 24 часа с пълна чаша вода (виж Общи Нежелани реакции и Доза и приложение ).

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

The in vitro Добавянето на псевдоефедрин към серуми, съдържащи сърдечния изоензим MB на серумния креатинин фосфокиназа, прогресивно инхибира активността на ензима. Инхибирането става пълно за 6 часа.

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

There are no animal or laboratory studies on the combination product loratadine и pseudoephedrine sulfate to evaluate carcinogenesis mutagenesis or impairment of fertility.

В 18-месечно проучване на карциногенността при мишки и 2-годишно проучване при плъхове лоратадин се прилага в диетата при дози до 40 mg/kg (мишки) и 25 mg/kg (плъхове). При изследванията на карциногенността фармакокинетичните оценки са проведени за определяне на излагането на животни на лекарството. Данните на AUC показват, че експозицията на мишки, дадени 40 mg/kg лоратадин, е 3,6 (лоратадин) и 18 (активен метаболит) пъти по -висок от човек, даден 10 mg/ден лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване (за 24 -часовите удължени таблетки за освобождаване при хора, като се има предвид максимално препоръчителната дневна устна доза). Излагането на плъхове, дадени 25 mg/kg лоратадин, е 28 (лоратадин) и 67 (активен метаболит) пъти по -високи, отколкото при хора, като се има предвид максимално препоръчителната дневна орална доза (за 24 -часовите удължени таблетки за освобождаване 10 mg/ден). Мъжките мишки, дадени 40 mg/kg, имат значително по -висока честота на хепатоцелуларни тумори (комбинирани аденоми и карциноми), отколкото едновременни контроли. При плъхове значително по -висока честота на хепатоцелуларни тумори (комбинирани аденоми и карциноми) се наблюдава при мъже, дадени 10 mg/kg и при мъже и жени, дадени 25 mg/kg. Клиничното значение на тези открития по време на дългосрочна употреба на лоратадин не е известно.

Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване Only: Лоратадин administration produced hepatic microsomal enzyme induction in the mouse at 40 mg/kg и rat at 25 mg/kg but not at lower doses.

Намалената плодовитост при мъжки плъхове, показана от по -ниски нива на зачеване на жените, е възникнала при приблизително 64 mg/kg лоратадин (приблизително 50 пъти по -голяма от максималната препоръчителна човешка дневна доза на устната доза на таблета с удължено освобождаване на 24 часа на базата на mg/m ² ) и беше обратим с прекратяване на дозирането. Лоратадин не е имал ефект върху плодовитостта или репродукцията на мъжете или жените при плъхове при дози приблизително 24 mg/kg (приблизително 20 пъти повече от максималната препоръчителна човешка дневна орална доза на таблета с удължено освобождаване на 24 часа на базата на mg/m ² ).

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 24 -часови удължени таблетки за освобождаване Only: Two-year feeding studies in mice and rats conducted under the auspices of the National Toxicology Programs (NTP) uncovered no evidence of carcinogenic potential of ephedrine sulfate at doses up to 10 and 27 mg/kg respectively (approximately 16% and 100% of the maximum recommended human daily oral dose of pseudoephedrine sulfate on a mg/m ² Основа).

In mutagenicity studies with loratadine alone there was no evidence of mutagenic potential in reverse (Ames) or forward point mutation (CHO-HGPRT) assays or in the assay for DNA damage (Rat Primary Hepatocyte Unscheduled DNA Assay) or in two assays for chromosomal aberrations (Human Peripheral Blood Lymphocyte Clastogenesis Assay and the Mouse Bone Marrow Еритроцитен микронуклеус анализ). В теста на мишката лимфом се наблюдава положителна находка в неактивираната, но не и в активираната фаза на изследването.

Категория на бременността b

Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване: There was no evidence of animal teratogenicity in reproduction studies performed on rats и rabbits with this combination at oral doses up to 150 mg/kg (885 mg/m2 or 5 times the recommended daily human dosage of 250 mg or 185 mg/m2) и 120 mg/kg (1416 mg/m2 or 8 times the recommended daily human dosage) respectively.

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 24 -часови удължени таблетки за освобождаване: The combination product loratadine; pseudoephedrine sulfate was evaluated for teratogenicity in rats и rabbits. There was no evidence of teratogenicity in reproduction studies with this combination of the same clinical ratio (1:24) at oral doses up to 150 mg/kg (approximately 5 times the Максimum recommended daily human dose on a mg/m ² Основа) при плъхове и 120 mg/kg (приблизително 8 пъти повече от максималната препоръчителна дневна човешка доза върху mg/m ² Основа) при зайци. По същия начин не са съобщени доказателства за животинска тератогенност при плъхове и зайци при перорални дози до 96 mg/kg само лоратадин (приблизително 75 и 150 пъти съответно максималната човешка дневна орална доза върху mg/m ² Основа).

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 12 и 24 часа удължени таблетки за освобождаване: There are however no adequate и well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets should be used during pregnancy only if clearly needed.

Кърмещи майки

Не е известно дали този комбиниран продукт е екскретен в човешкото мляко. Въпреки това, лоратадин, когато се прилага самостоятелно и неговият метаболит дескарботоксилоратадин лесно преминава в кърмата и постига концентрации, които са еквивалентни на плазмените нива с AUC _мляко /AUC _Плазма съотношение съответно 1,17 и 0,85 за родителския и активния метаболит. След единична перорална доза от 40 mg малко количество лоратадин и метаболит се отделя в кърмата (приблизително 0,03% от 40 mg за 48 часа). Псевдоефедринът, прилаган самостоятелно, също се разпределя в кърмата на кърмещите човешки женски. Концентрациите на псевдоефедрин в млякото са постоянно по -високи от тези в плазмата. Общото количество лекарство в мляко, както се оценява от зоната под кривата (AUC), е 2 до 3 пъти по -голямо, отколкото в плазмата. Фракцията на дозата на псевдоефедрин, отделена в млякото, се оценява на 0,4% до 0,7%. Трябва да се вземе решение дали да се прекрати медицинската сестра или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката. Трябва да се внимава, когато Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 и 24 часа удължени таблетки за освобождаване се прилагат на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при деца под 12 -годишна възраст не са установени.

Предозиране Information for Кларитин D

В случай на прекомерно общи симптоматични и поддържащи мерки трябва да се въвеждат незабавно и да се поддържат толкова дълго, колкото е необходимо. Лечението на предозиране би се състои разумно от емезис (сироп от ипекак), с изключение на пациенти с нарушено съзнание, последвано от прилагане на активен въглен за абсорбиране на всяко останало лекарство. Ако повръщането е неуспешно или противопоказано стомашно промиване, трябва да се извърши с нормален физиологичен разтвор. Солената катартика също може да бъде от полза за бързото разреждане на съдържанието на червата. Лоратадин не се елиминира от хемодиализа. Не е известно дали лоратадин е елиминиран от перитонеална диализа.

Съобщава се за сънливост тахикардия и главоболие с дози от 40 до 180 mg лоратадин; Псевдоефедрин. В големи дози симпатомиметиката може да доведе до главоболие на главоболие гадене, повръщайки изпотяване на жажда тахикардия Прекордиална болка ПАРЗАЦИЯ Трудност при мускулна слабост на мускулната слабост и напрежението неспокойност и безсъние. Много пациенти могат да представят токсична психоза с заблуди и халюцинации. Някои могат да развият сърдечна аритмия кръвоносната конвулсии COMA и дихателната недостатъчност.

изопропилова структура

The oral median lethal dose for the mixture of the two drugs was greater than 525 и 1839 mg/kg in mice и rats respectively (approximately 10 и 58 times the Максimum recommended human daily oral loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 часа dose on a mg/m ² Основа). The oral median lethal dose for loratadine was greater than 5000 mg/kg in rats и mice (greater than 2000 times the Максimum recommended human daily oral loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 часаdose on a mg/m ² Основа). Single oral doses of loratadine showed no effects in rats mice и monkeys at doses as high as 10 times the Максimum recommended human daily oral dose on a mg/m ² Основа.

Противопоказания for Кларитин D

Лоратадин; pseudoephedrine sulfate extended release tablets are contraindicated in patients who are hypersensitive to this medication or to any of its ingredients.

Този продукт, дължащ се на неговия псевдоефедринов компонент, е противопоказан при пациенти с тесноъгълна глаукома или задържане на урина и при пациенти, получаващи инхибиторна терапия на моноамино оксидаза (MAO) или в рамките на четиринадесет (14) дни от спиране на такова лечение (виж Лекарствени взаимодействия ). It is also contraindicated in patients with severe hypertension severe coronary artery disease и in those who have shown hypersensitivity or idiosyncrasy to its components to adrenergic agents or to other drugs of similar chemical structures. Manifestations of patient idiosyncrasy to adrenergic agents include: insomnia замаяност weakness tremor or arrhythmias.

Клинична фармакология for Кларитин D

The following information is based upon studies of loratadine alone or pseudoephedrine alone except as indicated.

Лоратадин is a long-acting tricyclic antihistamine with selective peripheral histamine H ₁ -Рецепторна антагонистична активност.

Изследванията на човешката хистаминова кожа след единични и многократни перорални дози лоратадин показват, че лекарството проявява антихистаминиран ефект, започващ в рамките на 1 до 3 часа, достигайки максимум на 8 до 12 часа и с продължителност над 24 часа. Няма данни за толерантност към този ефект, развиващ се след 28 дни дозиране с лоратадин.

Фармакокинетичните изследвания след единични и множество перорални дози лоратадин при 115 доброволци показват, че лоратадинът бързо се абсорбира и широко метаболизира в активен метаболит (дескарботоксилоратадин). Приблизително 80% от общата приложена доза може да се намери еднакво разпределена между урина и изпражнения под формата на метаболитни продукти след 10 дни. Средната елиминиране полуживота, открита в проучвания при нормални възрастни субекти (n = 54), е била 8,4 часа (диапазон = 3 до 20 часа) за лоратадин и 28 часа (диапазон = 8,8 до 92 часа) за основния активен метаболит (дескретоксилоратадин). При почти всички пациенти излагат (AUC) на метаболита е по -голям от излагането на родителски лоратадин. Лоратадин и дескарботоксилоратадин достигат стабилно състояние при повечето пациенти с приблизително петия ден на дозиране. Фармакокинетиката на лоратадин и дескарботоксилоратадин е независима от дозата от 10 до 40 mg и не се променя значително от продължителността на лечението.

In vitro Проучванията с човешки чернодробни микрозоми показват, че лоратадин се метаболизира до дескарботоксилоратадин предимно с P450 CYP3A4 и в по -малка степен с P450 CYP2D6. В присъствието на CYP3A4 инхибитор кетоконазол лоратадин се метаболизира на дескарботоксилоратадин предимно от CYP2D6. Едновременното приложение на лоратадин с еритромицин от кетоконазол (както CYP3A4 инхибитори), така и циметидин (CYP2D6 и CYP3A4 инхибитор) към здрави доброволци се свързва със значително повишени плазмени концентрации на лоратадин (вж. Лекарствени взаимодействия ).

В проучване, включващо 12 здрави гериатрични лица (66 до 78 години) AUC и пикови плазмени нива (С _Макс ) както на лоратадин, така и на дескарботоксилоратадин са значително по -високи (приблизително 50% се увеличават), отколкото при проучвания на по -млади лица. Средната елиминация полуживот за възрастни субекти е била 18,2 часа (диапазон = 6,7 до 37 часа) за Лоратадин и 17,5 часа (обхват = 11 до 38 часа) за активния метаболит.

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 12 hour Extended Release Tablets Only: В проучванията за клинична ефикасност Лоратадин се прилага преди хранене. В еднократна изследване храната увеличава AUC на лоратадин с приблизително 40% и на дескарботоксилоратадин с приблизително 15%. Времето на пиковата плазмена концентрация (t _Макс ) на лоратадин и дескарботоксилоратадин се забавя с 1 час с хранене.

При пациенти с хронично бъбречно увреждане (креатинин клирънс £ 30 ml/min) както AUC, така и пикови плазмени нива (C _Макс ) се увеличава средно с приблизително 73% за Лоратадин; и приблизително с 120% за дескарботоксилоратадин в сравнение с индивиди с нормална бъбречна функция. Средната елиминация полуживот на лоратадин (NULL,6 часа) и дескарботоксилоратадин (NULL,9 часа) не се различават значително от наблюдаваните при нормални лица. Хемодиализата не оказва влияние върху фармакокинетиката на лоратадин или неговия активен метаболит (дескарботоксилоратадин) при лица с хронично бъбречно увреждане.

При пациенти с хронично алкохолно чернодробно заболяване AUC и пикови плазмени нива (С _Макс ) на лоратадин е двойно, докато фармакокинетичният профил на активния метаболит (дескарботоксилоратадин) не е значително променен от този в нормалите. Полуживът на елиминирането за лоратадин и дескарботоксилоратадин е съответно 24 часа и 37 часа и се увеличава с увеличаване на тежестта на чернодробните заболявания.

There was considerable variability in the pharmacokinetic data in all studies of loratadine probably due to the extensive first-pass metabolism. Individual histograms of area under the curve clearance и volume of distribution showed a log normal distribution with a 25-fold range in distribution in healthy subjects.

Лоратадин is about 97% bound to Плазма proteins at the expected Плазма concentrations (2.5 to 100 ng/ml) after a therapeutic dose. Лоратадин does not affect the Плазма protein binding of warfarin и digoxin. The metabolite descarboethoxyloratadine is 73% to 77% bound to Плазма proteins (at 0.5 to 100 ng/ml).

Авторадиографски проучвания на цялото тяло при плъхове и маймуни радиомаркирани тъканни изследвания при мишки и плъхове и напразно Изследванията на радиолиганд при мишки показват, че нито лоратадин, нито неговите метаболити лесно преминават кръвно-мозъчната бариера. Изследвания за свързване на радиолиганд с белодробно и мозък H ₁ -Рецепторите показват, че е имало преференциално свързване с периферна спрямо централната нервна система h ₁ -Рецептори.

В проучване, в което само лоратадин се прилага на четири пъти по -голяма от клиничната доза в продължение на 90 дни няма клинично значимо увеличение на QT _c е видян на ЕКГ.

При еднократно доза изследване само на лоратадин, при което дози до 160 mg (16 пъти по-голяма от клиничната доза) не се прилагат клинично значими промени в QT _c Наблюдавани са интервал в ЕКГ.

Псевдоефедрин sulfate (d-isoephedrine sulfate) is an orally active sympathomimetic amine which exerts a decongestant action on the nasal mucosa. It is recognized as an effective agent for the relief of nasal congestion due to allergic rhinitis. Псевдоефедрин produces peripheral effects similar to those of ephedrine и central effects similar to but less intense than amphetamines. It has the potential for excitatory side effects.

The bioavailability of loratadine; pseudoephedrine sulfate from loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 часа extended release tablets is similar to that achieved with separate administration of the components. Coadministration of loratadine и pseudoephedrine does not significantly affect the bioavailability of either component.

В еднократна изследване храната увеличава AUC на лоратадин с приблизително 125% и c _Макс с приблизително 80%. Въпреки това храната не влияе значително на фармакокинетиката на псевдоефедрин сулфат или дескарботоксилоратадин.

Лоратадин; Псевдоефедрин Sulfate 12 hour Extended Release Tablets Only: The pseudoephedrine component of loratadine; pseudoephedrine sulfate 12 hour extended release tablets was absorbed at a similar rate и was equally available from the combination tablet as from a pseudoephedrine sulfate repetabs 120 mg таблетка. Mean (%CV) steady-state peak Плазма concentration of 464 ng/mL (22) was attained at 3.9 hours (50). The terminal half-life of pseudoephedrine from the combination tablet administered twice daily was 6.3 hours (23). The ingestion of food was found not to affect the absorption of pseudoephedrine from loratadine; pseudoephedrine sulfate 12 hour extended release tablets. Лоратадин и pseudoephedrine sulfate do not influence the pharmacokinetics of each other when administered concomitantly.

Клинични изследвания

12 часа удължени таблетки за освобождаване

Клинични изпитвания на Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължено освобождаване таблетки при сезонен алергичен ринит включва приблизително 3700 пациенти, които са получили или комбинирания продукт, сравнително лечение или плацебо в двойно-сляпо рандомизирани контролирани проучвания. Четири от най -големите проучвания включват приблизително 1600 пациенти в сравнения на комбинирания продукт Loratadine (5 mg BID) псевдоефедринов сулфат (120 mg BID) и плацебо. Подобряване на симптомите на сезонен алергичен ринит за пациенти, получаващи лоратадин; Псевдоефедринният сулфат 12 -часов удължено освобождаване таблетки е значително по -голям от подобрението при тези пациенти, които са получили индивидуалните компоненти или плацебо. Комбинацията намалява интензивността на кихане на ринорея носен сърбеж и разкъсване на очите повече от псевдоефедрин и намалява интензивността на носните задръствания повече от лоратадин, демонстрирайки принос на всеки от компонентите. Настъпването на действия на антихистамин и назален деконгестант се случи след първата доза лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване. Лоратадин; Псевдоефедринният сулфат 12 часа удължено освобождаване таблетки се понасят добре с честота на седация, подобна на тази, наблюдавана с плацебо, и нежелателен профил на събития, клинично подобен на този на псевдоефедрин.

24 -часови удължени таблетки за освобождаване

Клинични изпитвания на Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24 часа удължено освобождаване таблетки включваха общо приблизително 2000 пациенти със сезонен алергичен ринит. Едно проучване включва 879 пациенти, които са получили или комбинирания продукт (лоратадин 10 mg и псевдоефедрин сулфат 240 mg) лоратадин (10 mg веднъж дневно) или псевдоефедрин сулфат (120 mg два пъти дневно) или плацебо в двоен слеп рандомизиран дизайн. Подобряване на носните и не назалните симптоми на сезонен алергичен ринит, включително задръствания на носа при пациенти, получаващи лоратадин; Псевдоефедринният сулфат 24 -часов удължено освобождаване таблетки е значително по -голям, отколкото при получателите на плацебо и като цяло по -голям от този, постигнат само с лоратадин или псевдоефедрин сулфат. В това проучване Лоратадин; Псевдоефедринният сулфат 24 часа удължено освобождаване таблетки се понасят добре с честота на седация, подобна на тази, наблюдавана с плацебо и честота на нервност и безсъние, подобна на тази, наблюдавана при псевдоефедрин сулфат, даден самостоятелно.

В друго проучване на 469 пациенти веднъж дневно приложение на Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 24 часа удължено освобождаване таблетки осигуряват ефекти, подобни на тези, постигнати с два пъти дневно прилагане на Лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 часа удължени таблетки за освобождаване Комбиниран продукт, съдържащ 5 mg лоратадин плюс 120 mg псевдоефедрин сулфат удължено освобождаване.

The end of dosing interval efficacy of the pseudoephedrine component of loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 часа extended release tablets on the symptom of nasal stuffiness was evaluated in a study of 695 patients who were rиomized to receive loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 часа extended release tablets loratadine; pseudoephedrine sulfate tablets or placebo. Patients who received loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 часа extended release tablets had significantly more improvement in nasal stuffiness scores at the end of the dosing interval than those patients receiving loratadine; pseudoephedrine sulfate tablets or placebo throughout the course of the trial.

12 и 24 часа удължени таблетки за освобождаване

В 6-седмично плацебо-контролирано проучване на 193 пациенти със сезонен алергичен ринит и съпътстващ лек до умерен астма лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 и 24 часа удължени таблетки за освобождаване два пъти дневно подобрени знаци и симптоми на алергичен алергичен ринит без намаляване на белодробната функция или неблагоприятен ефект върху симптомите на астма. Това подкрепя безопасността на администрирането на лоратадин; Псевдоефедрин сулфат 12 и 24 часа удължено освобождаване на таблетки за сезонни пациенти с алергичен ринит с астма.

Информация за пациента за Claritin D

Виж Предупреждения Противопоказания и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .