Onexton

Описание за Onexton

Onexton Gel е комбиниран продукт с две активни съставки в бяло до бяло непрозрачно гладък воден гел състав, предназначен за локално използване. Клиндамицин фосфат е водоразтворим естер на полусинтетичния антибиотик произвежда се от 7 (s) -хлоро-заместване на 7 (R)-хидроксилната група на родителския антибиотичен линкомицин.

Химическото наименование за клиндамицин фосфат е Метил 7-хлоро-678-тридеокси-6- (1-метил-транса-4-пропил-L-2pyrrolidinecarboxamido) -1-tio-l-threo- α-D-галакто-оксиранозид 2 -(Дихидроген фосфат). Структурната формула за клиндамицин фосфат е представена по -долу:

Клиндамицин фосфат

Молекулна формула: c ₁₈ H ₃₄ Cln ₂ O ₈ Ps

Бензоил пероксидът е антибактериален и кератолитичен агент. Структурната формула за бензоил пероксид е представена по -долу:

Бензоил пероксид

Молекулна формула: c ₁₄ H ₁₀ O ₄

Onexton гел съдържа следните неактивни съставки: Carbomer 980 Калиев хидроксид пропилен гликол и пречистена вода. Всеки грам от единкстън гел съдържа 12 mg (NULL,2%) клиндамицин фосфат, еквивалентен на 10 mg (1%) клиндамицин и 37,5 mg (NULL,75%) бензоил пероксид.

Използва за Onexton

Onexton ™ (клиндамицин фосфат и бензоил пероксид) гел 1,2%/3,75% е показана за локално лечение на акне вулгарис при пациенти на 12 и повече години.

Дозировка за Onexton

Преди да нанесете единкстонов гел, измийте внимателно лицето с леко сапунен изплакване с топла вода и потупвайте кожата на суха. Нанесете количество грахово количество гел от единкстън върху лицето веднъж дневно. Избягвайте лигавиците на устните на устните на очите или области на счупена кожа.

Използването на гел от Onexton отвъд 12 седмици не е оценено.

Onexton гел не е за орална офталмологична или интравагинална употреба.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Гел 1,2%/3,75%

Всеки грам от единкстонов гел съдържа 12 mg (NULL,2%) клиндамицин фосфат, еквивалентен на 10 mg (1%) клиндамицин и 37,5 mg (NULL,75%) бензоил пероксид в бял до бял-бял гладък гел.

Onexton Gel 1,2%/3,75% е бял до бял гладък гел, доставен като помпа от 50 g ( NDC 0187-3050-50)

Инструкции за разпределяне на фармацевта

• Разпределете Gel Onexton с 10 -седмична дата на изтичане.
• Посочете магазина при стайна температура до 25 ° C (77 ° F). Не замръзвайте.

Съхранение и обработка

• Фармацевт: Преди разпределяне: Съхранявайте в хладилник 2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F).
• Пациент: Съхранявайте при стайна температура при или под 25 ° C (77 ° F).
• Предпазвайте от замръзване.
• Съхранявайте помпата изправена.

Произведено за: Valeant Pharmaceuticals Северна Америка LLC Bridgewater NJ 08807 САЩ. От: Договор Pharmaceuticals Limited Mississauga Ontario Canada L5N 6L6 U.S. Откр. 11/2014

Странични ефекти for Onexton

Следната нежелана реакция е описана по -подробно в Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Раздел на етикета:

• Колит [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клинични изпитвания на лекарство, не могат да бъдат сравнени директно с процентите, наблюдавани в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Тези нежелани реакции се появяват при по -малко от 0,5% от лицата, лекувани с гел от единкстън: усещане за изгаряне (NULL,4%); Контакт дерматит (NULL,4%); сърбеж (NULL,4%); и обрив (NULL,4%).

По време на клиничните изпитвания субектите бяха оценени за локални кожни признаци и симптоми на мащабиране на еритема, който сърбежът и ужилването. Повечето локални кожни реакции или са същите като изходните или се увеличават и достигнаха връх около 4 -та седмица и са били близо или са подобрени от изходните нива до 12 -та седмица. Процентът на лицата, които са имали симптоми преди лечението (в началото) по време на лечението и процентът със симптоми, присъстващи на 12 седмица, са показани в таблица 1.

Таблица 1: Локални кожни реакции -процент на лица със симптоми. Резултати от изпитването на фаза 3 на GEL 1,2%/3,75% (n = 243) (n = 243)

Опит за постмаркетиране

Тъй като постмаркетиращите нежелани реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Съобщава се за анафилаксия, както и алергични реакции, водещи до хоспитализации, при използване на продукти, съдържащи клиндамицин фосфат/бензоил пероксид.

Лекарствени взаимодействия for Onexton

Еритромицин

Избягвайте да използвате GEL Onexton в комбинация с локални или перорални продукти, съдържащи еритромицин поради неговия клиндамицин компонент. Изследванията in vitro показват антагонизъм между еритромицин и клиндамицин. Клиничното значение на това in vitro Антагонизмът не е известен.

Съпътстващи локални лекарства

Едновременната локална терапия с акне трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да се появи възможен кумулативен ефект на дразнене, особено при използването на пилинг, дескваращи или абразивни агенти. Ако се появи раздразнение или дерматит, намалете честотата на приложение или временно прекъснете лечението и възобновете, след като дразненето отшуми. Лечението трябва да бъде прекратено, ако дразненето продължава.

Невромускулни блокиращи средства

Показано е, че клиндамицин има нервно -мускулни блокиращи свойства, които могат да подобрят действието на други нервно -мускулни блокиращи средства. Onexton гел трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи такива средства.

Предупреждения за Onexton

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Onexton

Колит

Системната абсорбция на клиндамицин е демонстрирана след локално използване на клиндамицин. Съобщава се за диария и колит за диария (включително псевдомембранозен колит) с използването на локален и системен клиндамицин. Ако възникне значителна диария, единкстън гел трябва да бъде прекратен.

Тежко colitis has occurred following oral and parenteral administration of Клиндамицин with an onset of up to several weeks following cessation of therapy. Antiperistaltic agents such as opiates and diphenoxylate with atropine may prolong and/or worsen severe colitis. Тежко colitis may result in death.

Проучванията показват, че токсинът (ите), произведен от Clostridia, е една от основната причина за свързания с антибиотици колит. Колитът обикновено се характеризира с тежка персистираща диария и тежки коремни спазми и може да бъде свързан с преминаването на кръв и слуз. Културите на изпражненията за Clostridium difficile и тест за изпражнения за токсин C. difficile могат да бъдат полезни диагностично.

Ултравиолетова светлина и експозиция на околната среда

Минимизиране на излагането на слънце (включително използването на легла за тен или слънчеви лампи) след прилагане на лекарството [виж Неклинична токсикология ].

Какво може да ви направи бирата

Информация за консултирането на пациентите

Виж Одобрено от FDA етикетиране на пациенти ( Информация за пациента ).

• Пациентите, които развиват алергични реакции като тежко подуване или задух, трябва да прекратят употребата и да се свържат незабавно с техния лекар.
• Гелът на Onexton може да причини дразнене като мащабиране на еритема, сърбеж или изгаряне, особено когато се използва в комбинация с други локални терапии за акне.
• Пациентите трябва да ограничават прекомерното или продължителното излагане на слънчева светлина. За да се сведе до минимум излагането на слънчева светлина, трябва да се носи шапка или друго облекло. Може да се използва и слънцезащитен крем.
• Onexton гел може да избели косата или цветната тъкан.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Не са извършени мутагенност на канцерогенността и нарушаване на тестването на плодовитостта на единкстън гел.

Показано е, че бензоил пероксидът е туморен промотор и агент за прогресия в редица проучвания на животни. Бензоил пероксид в ацетон в дози от 5 и 10 mg се прилага локално два пъти седмично в продължение на 20 седмици, индуцирани кожни тумори при трансгенни TG.AC мишки. Клиничното значение на това е неизвестно.

Проведени са канцерогенни изследвания с гел състав, съдържащ 1% клиндамицин и 5% бензоил пероксид. В 2-годишно проучване на дермално карциногенност при лечение с мишки с формулировката на гел при дози от 900 2700 и 15000 mg/kg/ден (NULL,8 5,4 и 30 пъти количество клиндамицин и 2,4 7,2 и 40 пъти по-голямо количество бензоил пероксид в най-високата препоръчителна човешка доза от 2,5 G GEL на базата на MG/M²) не причинява всякакви увеличения на тумори. However topical treatment with a different gel formulation containing 1% clindamycin and 5% benzoyl peroxide at doses of 100 500 and 2000 mg/kg/day caused a dose-dependent increase in the incidence of keratoacanthoma at the treated skin site of male rats in a 2-year dermal carcinogenicity study in rats. В перорално (Gavage) проучване на карциногенност при лечение с плъхове с формулировката на гел при дози от 300 900 и 3000 mg/kg/ден (NULL,2 3,6 и 12 пъти количество клиндамицин и 1,6 4,8 и 16 пъти количество бензоил пероксид в най -високия препоръчан възрастен доза от 2,5 g еднокстонов гел въз основа на MG/M² съответно) до 97 седмици, което не е причинено от това, което не е причинявано до 97 седмици, не е причиняващо всякакви увеличения на човешката доза 2,5 g, което не е причинявано на всеки, който не е на стойност 2,5 g, не е причинил. тумори. В 52-седмично проучване за дермална фотокарциногенност при мишки без коса (40 седмици лечение, последвано от 12 седмици на наблюдение), средното време до появата на образуване на кожен тумор намалява и броят на туморите на мишка се увеличава спрямо контролите след хронично едновременно актуално приложение на по-високата концентрация бензоил пероксид (5000 и 10000 mg/k/kg/kg/дневни дни.

Клиндамицин фосфат не е генотоксичен в анализа на аберацията на хромозома на човешката лимфоцити. Установено е, че бензоил пероксид причинява разкъсвания на ДНК нишката в различни типове клетки на бозайници, които са мутагенни в S. Typhimurium Тестове от някои, но не всички изследователи и да предизвикат сестрински хроматидни обмени в клетките на яйчниците на китайски хамстер.

Изследванията на плодовитостта не са проведени с гел или бензоил пероксид или бензоил, но плодовитостта и способността за чифтосване са изследвани с клиндамицин. Изследванията на плодовитостта при плъхове, лекувани перорално с до 300 mg/kg/ден клиндамицин (приблизително 120 пъти повече от количеството на клиндамицин в най -високата препоръчителна доза при възрастни хора от 2,5 g onexton гел въз основа на mg/m²) не показват ефекти върху плодовитост или чифтосване.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Category C

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, лекувани с единкстън гел. Onexton гел трябва да се използва по време на бременност, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Проучванията за репродуктивна токсичност за животни/развитие не са проведени с гел от единкстън или бензоил пероксид. Developmental toxicity studies of clindamycin performed in rats and mice using oral doses of up to 600 mg/kg/day (240 and 120 times amount of clindamycin in the highest recommended adult human dose based on mg/m² respectively) or subcutaneous doses of up to 200 mg/kg/day (80 and 40 times the amount of clindamycin in the highest recommended adult human dose based на mg/m²) не разкрива данни за тератогенност.

Кърмещи майки

Не е известно дали клиндамицинът е екскретиран в човешкото мляко след локално приложение на Gel Onexton. Съобщава се обаче, че прилаганият от орално и парентерално клиндамицин се появява в кърмата. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета за кърмене трябва да се вземе решение дали да се използва единкстън гел, докато се кърми, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността на гела на Onexton при педиатрични пациенти на възраст под 12 години не са оценени.

Гериатрична употреба

Клиничните изпитвания на GEL Onexton не включват достатъчен брой субекти на възраст 65 години и повече, за да се определи дали реагират по различен начин от по -младите лица.

Информация за предозиране за Onexton

Не е предоставена информация.

Противопоказания за Onexton

Свръхчувствителност

Onexton гел е противопоказано при онези индивиди, които проявяват свръхчувствителност към клиндамицин бензоил пероксид всякакви компоненти на състава или линкомицин. Анафилаксия, както и алергични реакции, водещи до хоспитализация, са съобщени при използването на постмаркета с единкстън гел [виж Нежелани реакции ].

Колит/Enteritis

Onexton Gel е противопоказано при пациенти с анамнеза за регионален ентерит язвен колит или свързан с антибиотик колит [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Клинична фармакология for Onexton

Механизъм на действие

Клиндамицин : Клиндамицин is a lincosamide антибактериални [see Микробиология ].

Бензоил пероксид : Бензоил пероксидът е окислително средство с бактерицидни и кератолитични ефекти, но точният механизъм на действие е неизвестен.

Фармакокинетика

Системната абсорбция на гела на Onexton не е оценена. Системната абсорбция на клиндамицин се изследва в отворено изпитване с многократна доза при 16 възрастни лица с умерено до тежък акне вулгар, лекуван с 1 грам на предлаган гел, съдържащ клиндамицин 1%/бензоил пероксид 2,5%, прилаган на лицето веднъж в продължение на 30 дни. Този продукт има същата формулировка като Gel Onexton, но с по -ниска концентрация на бензоил пероксид. Twelve subjects (75%) had at least one quantifiable clindamycin plasma concentration above the lower limit of quantification (LOQ = 0.5 ng/mL) on Day 1 or Day 30. On Day 1 the mean (± standard deviation) peak plasma concentrations (Cmax) was 0.78 ± 0.22 ng/mL (n=9 with measurable concentrations) and the mean AUC0-t was 5.29 ± 0.81 h.ng/ml (n = 4). На 30-ия ден средната CMAX е 1,22 ± 0,88 ng/ml (n = 10), а средната AUC0-T е 8,42 ± 6,01 h.ng/ml (n = 6). Плазмените концентрации на клиндамицин са под LOQ при всички субекти на 24 часа след дозата в трите тествани дни (ден 1 15 и 30).

Доказано е, че бензоил пероксидът се абсорбира от кожата, където се превръща в бензоена киселина.

Микробиология

Клиндамицин binds to the 50S ribosomal subunits of susceptible bacteria and prevents elongation of peptide chains by interfering with peptidyl transfer thereby suppressing bacterial protein synthesis.

Клиндамицин and benzoyl peroxide individually have been shown to have in vitro дейност срещу Propionibacterium acnes организъм, който е свързан с акне вулгарис. В in vitro Проучете микрофона за бензоил пероксид срещу Propionibacterium acnes е 128 mg/l. Клиничното значение на тази дейност срещу P. Acnes не е известен.

P. Acnes Съпротивата срещу клиндамицин е документирана. Резистентността към клиндамицин често се свързва с резистентност към еритромицин.

Клинични изследвания

Безопасността и ефикасността на веднъж ежедневно използване на единкстън гел беше оценена в 12-седмично рандомизирано изпитване с много центрове при субекти на 12 години и повече с умерено до тежко акне вулгарис. Това изпитване оценява GEL Onexton в сравнение с GEL на превозното средство.

Променливите на съвместната ефикасност за това изпитване бяха:

1. Средна абсолютна промяна от изходното ниво на 12 -та седмица в
   • Възпалителни лезии
   • Брой на невъзпалителната лезия
2. Процент от субектите, които са имали две оценки от изходното ниво на оценката на глобалната тежест на оценителя (EGS).

Скалата за оценка на EGS, използвана в клиничното изпитване за GEL Onexton, е следната:

Таблица 2: Скала за оценка на EGS

Резултатите от изпитването на 12 седмица са представени в таблица 3:

Таблица 3: Резултати от фаза 3 изпитване с GEL на Onexton 1,2%/3,75% на 12 -та седмица 12

Информация за пациента за Onexton

Onexton ™
(On-Ex-Tun)
(клиндамицин фосфат и бензоил пероксид) Гел 1,2%/3,75%

Важна информация: Само за използване само на кожата (локална употреба). Не вкарвайте onexton гел във вагината на устата си върху устните или върху порязвания или отворени рани.

Какво е onexton гел?

Онекстън гел is a prescription medicine used on the skin (topical) to treat Acne vulgaris in people 12 years of age and older. Онекстън гел contains Клиндамицин phosphate and benzoyl peroxide.

Не е известно дали единкстън гел е безопасен и ефективен за употреба по -дълъг от 12 седмици.

Не е известно дали единкстън гел е безопасен и ефективен при деца под 12 години.

Кой не бива да използва Gel Onexton?

Не използвайте onexton гел, ако имате:

• имаше алергична реакция на клиндамицин бензоил пероксид линкомицин или някоя от съставките в единкстън гел. Вижте края на тази листовка за пълен списък на съставките в Gel Onexton.
• Болест на Крон или улцерозен колит
• имаше възпаление на дебелото черво (колит) или тежка диария с минала употреба на антибиотици

Какво трябва да кажа на моя лекар, преди да използва Gel Onexton?

Преди да използвате GEL Onexton, кажете на Вашия лекар за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• Планирайте да преследвате операция с обща анестезия
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали единкстън гел ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали единкстън гел преминава в кърмата ви. Onexton Gel съдържа лекарството клиндамицин. Съобщава се, че клиндамицин, когато се приема през устата или чрез инжекция, се появява в кърмата. Вие и Вашият лекар трябва да решите дали ще използвате GEL Onexton, докато кърмите.

Кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате Включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини билкови добавки и кожни продукти, които използвате. Използването на други актуални продукти за акне може да увеличи дразненето на кожата ви, когато се използва с Gel Onexton.

• Особено кажете на вашия лекар, ако приемате лекарство, което съдържа еритромицин. Onexton гел не трябва да се използва с продукти, които съдържат еритромицин.

Как трябва да използвам onexton гел?

• Използвайте Gel Onexton точно както вашият лекар ви казва да го използвате.
• Нанесете единкстън гел върху лицето си по 1 път всеки ден.
• Преди да нанесете единкстън гел, измийте внимателно лицето си с мек сапунен изплакване с топла вода и потупвайте кожата си суха.
• За да нанесете onexton гел върху лицето си, използвайте помпата, за да раздадете 1 грахово количество от onexton гел на пръста си (виж Фигура 1 ). One pea-sized amount of Онекстън гел should be enough to cover your entire face.

Фигура 1

• Поставете 1 грахово количество гел от единкстън върху шест области на лицето ви (брадичка лява буза дясна буза нос на лявото чело с дясно чело). Виж Фигура 2 .

Фигура 2

• След като нанесете гела на Onexton по този начин, разпространете гела върху лицето си и внимателно го втрийте. Важно е да разпространите гела върху цялото си лице.
• Измийте ръцете си със сапун и вода, след като нанесете единкстън гел.
• Ако вашият лекар ви каже да поставите Gel Onexton в други области на кожата си с акне, не забравяйте да попитате колко трябва да използвате.
• Не използвайте повече GEL Onexton от предписания.

Какво трябва да избягвам, докато използвам Gel Onexton?

• Ограничете времето си на слънчева светлина. Избягвайте да използвате легла за тен или слънчеви лампи. Ако трябва да сте на слънчева светлина, носете шапка с широка периферия или друго защитно облекло и слънцезащитен крем с рейтинг SPF 15 или по-висока.
• Избягвайте да получавате гел от единкстън в косата си или върху цветна материя. Onexton гел може да избели косата или цветната тъкан.

Какви са възможните странични ефекти с Gel Onexton?

Онекстън гел may cause serious side effects including:

Пи Пи Тайланд

• Възпаление на дебелото черво (колит). Спрете да използвате Gel Onexton и се обадете веднага, ако имате силна водниста диария или кървава диария.
• Алергични реакции. Спрете да използвате GEL Onexton, обадете се на вашия лекар и получете помощ веднага, ако получите тежък сърбеж, подуване на лицето на лицето Очите устни Език или гърлото или проблеми с дишането.

Най -често срещаният страничен ефект при гел в Онекстън е дразненето на кожата. Спрете да използвате GEL Onexton и се обадете на Вашия лекар, ако имате обрив или изгаряне на кожата или кожата ви става много червена сърбеж или подута.

Говорете с Вашия лекар за всеки страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява. Това не са всички възможни странични ефекти с Gel Onexton.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти.

Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA1088. Можете също така да съобщите за странични ефекти на Valeant Pharmaceuticals Северна Америка LLC на 1-800-321-4576.

Как трябва да съхранявам onexton гел?

• Съхранявайте Gel Onexton при стайна температура при или под 77 ° F (25 ° C). Не замръзвайте.
• Съхранявайте помпата изправена.
• Дръжте контейнера плътно затворен.
• Датата на изтичане на GEL Onexton е 10 седмици от датата, на която попълвате рецептата си. Безопасно изхвърлете изтичането на Enlecton Gel.

Дръжте Gel Onexton и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на GEL Onexton

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте GEL Onexton за условие, за което той не е бил предписан. Не давайте единкстън гел на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете също да попитате Вашия лекар или фармацевт за информация за Gel Onexton, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Gel Onexton?

Активни съставки: Клиндамицин phosphate 1.2% and benzoyl peroxide 3.75%

Неактивни съставки: Carbomer 980 Калиев хидроксид пропилен гликол и пречистена вода