Оксандрин

Описание за оксандрин

Оксандрин® (оксандролон) Устните таблетки съдържат 2,5 mg или 10 mg анаболен стероиден оксандролон.

Оксандролонът е 17β-хидрокси-17α-метил-2-окса-5α-иростан-3-един със следната структурна формула:

Неактивните съставки включват лактозен магнезиев стеарат с царевично нишесте и хидроксипропил метилцелулоза.

Използване за оксандрин

Oxandrin (oxandrolone) is indicated as adjunctive therapy to promote weight gain after weight loss following extensive surgery chronic infections or severe trauma and in some patients who without definite pathophysiologic reasons fail to gain or to maintain normal weight to offset the protein catabolism associated with prolonged administration of corticosteroids and for the relief of the bone pain frequently accompanying osteoporosis (See Доза и приложение ).

Дозировка за оксандрин

Терапията с анаболни стероиди е допълнителна и не заместител на конвенционалната терапия. Продължителността на терапията с оксандрин (оксандролон) ще зависи от реакцията на пациента и възможната поява на нежелани реакции. Терапията трябва да бъде прекъсваща.

Възрастни: Реакцията на индивидите на анаболни стероиди варира. Ежедневната доза за възрастни е от 2,5 mg до 20 mg, дадена в 2 до 4 разделени дози. Желаният отговор може да се постигне с едва 2,5 mg или до 20 mg дневно. Курсът на терапия от 2 до 4 седмици обикновено е адекватен. Това може да се повтори периодично, както е посочено.

Деца: За децата общата дневна доза оксандрин (оксандролон) е ≤ 0,1 mg на килограм телесно тегло или ≤ 0,045 mg на килограм телесно тегло. Това може да се повтори периодично, както е посочено.

Гериатрична употреба: Препоръчителната доза за гериатрични пациенти е 5 mg оферта.

Колко се доставя

Оксандрин (оксандролон) 2,5 mg Таблетките са овални бели и са отбелязани с BTG от едната страна и „11“ от всяка страна на резултата от другата страна; бутилки от 100 ( NDC 54396-111-11).

Оксандрин (оксандролон) 10 mg Таблетките са с оформена капсула бяло с BTG от едната страна и „10“ от другата страна; бутилки от 60 ( NDC 54396-110-60).

Произведено за: Savient Pharmaceuticals Inc. Произведено от: DSM Pharmaceuticals Inc. Greenville NC 27834. Четиринадесети етаж Източен Брунсуик NJ 08816. 866-692-6374. Издаден януари 2006 г.

Странични ефекти for Oxandrin

Пациентите с умерени до тежки пациенти с ХОББ или ХОББ, които не отговарят на бронходилататори, трябва да се наблюдават внимателно за обостряне на ХОББ и задържане на течности.

Следните нежелани реакции са свързани с използването на анаболни стероиди:

Чернодробно: Холестатична жълтеница с рядко чернодробна некроза и смърт. Хепатоцелуларни неоплазми и пелиоза хепатис с дългосрочна терапия (виж Предупреждения ). Reversible changes in liver function tests also occur including increased bromsulfophthalein (BSP) retention changes in alkaline phosphatase and increases in serum bilirubin aspartate aminotransferase (AST SGOT) and alanine aminotransferase (ALT SGPT)

При мъже

Препубертетал: Фалично уголемяване и повишена честота или устойчивост на ерекцията.

Следпуберната: Инхибиране на атрофия на тестисите и олигоспермия на тестисите и олигоспермия импотентност Хроничен приапизъм епидидимит и раздразнителност на пикочния мехур.

При жените

Клиторна уголемяваща менструални нередности.

CNS: Привикване на възбуждане на безсъние депресия и промени в либидото.

Хематологичен: Кървене при пациенти на съпътстваща перорална антикоагулантна терапия.

Гърда: Гинекомастия.

Larynx: Задълбочаване на гласа при жените.

Коса: Хирзутизъм и плешивост на мъжкия модел при жените.

Кожа: Акне (особено при жени и предпубертални мъже).

Скелет: Преждевременно затваряне на епифизи при деца (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Педиатрична употреба ).

Течност и електролити: Задържане на оток на серумни електролити (натриев хлорид калиев фосфат калций).

Метаболитен/ендокринен: Намален глюкозен толеранс (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ : Лабораторни тестове ) Повишена екскреция на креатинин повишава серумните нива на креатинин фосфокиназа (CPK). Маскулинизация на плода. Инхибиране на секрецията на гонадотропин.

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Оксандролонът е класифициран като контролирано вещество съгласно Закона за контрол на анаболните стероиди от 1990 г. и е назначен за списък III (не-наркотик).

Лекарствени взаимодействия for Oxandrin

Антикоагуланти

Анаболните стероиди могат да увеличат чувствителността към перорални антикоагуланти. Дозировката на антикоагуланта може да се наложи да бъде намалена, за да се поддържа желаното протромбиново време. Пациентите, получаващи перорална антикоагулантна терапия, изискват внимателно наблюдение, особено когато анаболните стероиди са стартирани или спрени.

Варфарин: Мултидозно проучване на оксандролон, дадено като 5 или 10 mg оферта при 15 здрави лица, едновременно лекувани с варфарин, доведе до средно увеличение на полуживота на S-Warfarin от 26 на 48 часа и AUC от 4,55 до 12,08 ng*hr/ml; Подобни увеличения на полуживота на R-Warfarin и AUC също бяха открити. Наблюдавани са и микроскопична хематурия (9/15) и гингивално кървене (1/15). 5,5-кратно намаление на средната доза на варфарин от 6,13 mg/ден до 1,13 mg/ден (приблизително 80-85% намаление на дозата на варфарин) е необходимо, за да се поддържа целева INR от 1,5. Когато терапията с оксандролон се инициира при пациент, който вече получава лечение с варфарин, времето на INR или протромбин (PT) трябва да се следи отблизо и дозата на варфарин да се коригира при необходимост, докато не бъде постигната стабилна цел INR или PT. Освен това при пациенти, получаващи и двете лекарства, внимателно наблюдение на INR или PT и корекция на дозата на варфарин, ако е посочено, се препоръчва, когато дозата на оксандролон е променена или прекратена. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци и симптоми на окултно кървене.

Орални хипогликемични агенти

Оксандролонът може да инхибира метаболизма на устните хипогликемични средства.

Надбъбречни стероиди или ACTH

При пациенти с съпътстващо приложение на оток с надбъбречни кортикални стероиди или ACTH може да увеличи отока.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Анаболните стероиди могат да намалят нивата на тироксин-свързващ глобулин, което води до намаляване на общия Т ₄ серумни нива и увеличено усвояване на смолата на t ₃ и t ₄ . Безплатните нива на хормона на щитовидната жлеза остават непроменени. Освен това може да се случи намаляване на поглъщането на PBI и радиоактивно йод.

Предупреждения for Oxandrin

Пелиоза хепатис Състояние, при което чернодробният и понякога слапната тъкан се заменя с кисти, пълни с кръв, при пациенти, получаващи андрогенна анаболна стероидна терапия. Тези кисти понякога присъстват с минимална чернодробна дисфункция, но в други моменти са били свързани с чернодробна недостатъчност. Те често не се разпознават, докато не се развие животозастрашаваща чернодробна недостатъчност или не се развие вътреабдоминалния кръвоизлив. Оттеглянето на лекарството обикновено води до пълно изчезване на лезии.

Отчитат се и чернодробни клетъчни тумори. Най-често тези тумори са доброкачествени и се съобщават за андроген, но фатални злокачествени тумори. Оттеглянето на лекарството често води до регресия или прекратяване на прогресията на тумора. Въпреки това чернодробните тумори, свързани с андрогени или анаболни стероиди, са много по-съдови от другите чернодробни тумори и могат да мълчат, докато се развие животозастрашаващ вътреабдоминалния кръвоизлив. Промените в липидите в кръвта, за които е известно, че са свързани с повишен риск от атеросклероза, се наблюдават при пациенти, лекувани с андрогени или анаболни стероиди. Тези промени включват намалени липопротеини с висока плътност и понякога повишават липопротеините с ниска плътност. Промените могат да бъдат много маркирани и могат да окажат сериозно влияние върху риска от атеросклероза и болест на коронарната артерия.

Холестатична hepatitis and жълтеница may occur with 17-alpha-alkylated androgens at a relatively low dose. If cholestatic hepatitis with жълтеница appears or if liver function tests become abnormal oxandrolone should be discontinued and the etiology should be determined. Drug-induced жълтеница is reversible when the medication is discontinued.

При пациенти с рак на рак на гърдата анаболна стероидна терапия може да причини хиперкалцемия чрез стимулиране на остеолиза. Терапията с оксандролон трябва да бъде прекратена, ако възникне хиперкалцемия.

Оток със или без застойна сърдечна недостатъчност може да бъде сериозно усложнение при пациенти с съществуващо сърдечно бъбречно или чернодробно заболяване. Съпътстващото приложение на надбъбречния кортикален стероид или ACTH може да увеличи отока.

При деца андрогенната терапия може да ускори съзряването на костите, без да се получи компенсаторна печалба в линеен растеж. Този неблагоприятен ефект води до компрометирана височина при възрастни. Колкото по -младо е детето, толкова по -голям е рискът от компрометиране на крайната зряла височина. Ефектът върху съзряването на костите трябва да се следи чрез оценка на възрастта на костите на лявата китка и ръка на всеки 6 месеца (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: Laboratory Tests ).

Гериатричните пациенти, лекувани с андрогенни анаболни стероиди, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитието на простатична хипертрофия и простатичен карцином.

Не е доказано, че анаболните стероиди подобряват атлетичната способност .

Предпазни мерки for Oxandrin

Едновременното дозиране на оксандролон с варфарин може да доведе до неочаквано големи увеличения на INR или протромбиново време (PT). Когато оксандролонът е предписан на пациенти, лекувани с дози варфарин от варфарин, може да се наложи значително да се намали, за да се поддържа желаното ниво на INR и да намали риска от потенциално сериозно кървене (вж. Предпазни мерки: Лекарствени взаимодействия ).

Общи

Жените трябва да се наблюдават при признаци на вирилизация (задълбочаване на гласовия хирзутизъм акне клитомегалия). Прекратяване на лекарствената терапия в момента на доказателства за лек вирилизъм е необходимо, за да се предотврати необратима вирилизация. Някои вирилизиращи промени при жените са необратими дори след бързо прекратяване на терапията и не се предотвратяват от едновременната употреба на естрогени. Могат да възникнат и менструални нередности.

мога ли да взема псевдоефедрин с кларитин

Анаболните стероиди могат да причинят потискане на факторите на съсирване II V VII и X и увеличаване на протромбиновото време.

Гериатрична употреба

Оксандрин (оксандролон) при дневни дози от 5 mg BID и 10 mg BID се оценява в четири клинични проучвания, включващи общо 339 пациенти с различни основни медицински състояния. Максималната продължителност на лечението е 4 месеца със средната продължителност на лечението от 68,5 дни до 94,7 дни в рамките на проучванията. Общо 172 пациенти в напреднала възраст (≥ 65 години) са получили лечение с оксандрин (оксандролон). Средното наддаване на тегло беше сходно при тези ≥ 65 и тези <65 years of age. No significant differences in efficacy were detected between the 5 mg bid and 10 mg bid daily doses. The adverse event profiles were similar between the two age groups although the elderly particularly in women had a greater sensitivity to fluid retention and increases in hepatic transaminases. A single dose pharmacokinetic study in elderly volunteers revealed an increased half-life when compared to younger volunteers. (see Клинична фармакология ) Въз основа на по-голяма чувствителност към задържане на течности, предизвикани от лекарства, и повишаване на трансаминазата По-ниска доза се препоръчва по-ниска доза при възрастни хора (виж Доза и приложение ).

Лабораторни тестове:

Жените с дисеминиран карцином на гърдата трябва да имат често определяне на нивата на урина и серумния калций по време на терапията. (Вижте Предупреждения ).

Поради хепатотоксичността, свързана с използването на 17-алфа-алкилирани тестове за чернодробна функция, трябва да се получават периодично.

По време на лечението на децата трябва да се правят периодични (на всеки 6 месеца) рентгенови прегледи на костната възраст и ефектите на андрогенната терапия върху епифизалните центрове.

Съобщава се, че андрогенните анаболни стероиди увеличават липопротеините с ниска плътност и намаляват липопротеините с висока плътност. Следователно се изисква предпазливост при прилагане на тези средства на пациенти с анамнеза за сърдечно -съдови заболявания или които са изложени на риск от сърдечно -съдови заболявания. Серумното определяне на нивата на липидите трябва да се извършва периодично и терапията съответно се коригира.

Хемоглобин и хематокритът трябва периодично да се проверява за полицитемия при пациенти, които получават високи дози анаболни стероиди.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Данни за животните

Оксандролонът не е тестван при лабораторни животни за канцерогенни или мутагенни ефекти. В 2-годишните изследвания на хроничните перорални плъхове е показано свързано с дозата намаляване на сперматогенезата и намаляване на теглото на органите (тестиси простатни семенни везикули яйчниците на матката и хипофизата).

Човешки данни

Съобщава се за чернодробни клетъчни тумори при пациенти, получаващи дългосрочна терапия с андрогенни анаболни стероиди при високи дози (виж Предупреждения ). Withdrawal of the drugs did not lead to regression of the tumors in all cases.

Гериатричните пациенти, лекувани с андрогенни анаболни стероиди, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитието на простатична хипертрофия и простатичен карцином.

Бременност

Тератогенни ефекти - Бременност Category X (Вижте Противопоказания ).

Кърмещи майки

Не е известно дали анаболните стероиди се отделят в човешкото мляко. Поради потенциала на сериозни нежелани реакции при кърмачета от оксандролон трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Анаболните агенти могат да ускорят съзряването на епифиза по -бързо от линейния растеж при децата и ефектът може да продължи 6 месеца след спирането на лекарството. Следователно терапията трябва да се наблюдава чрез рентгенови изследвания на интервали от 6 месеца, за да се избегне рискът от компрометиране на височината на възрастните. Андрогенната анаболна стероидна терапия трябва да се използва много предпазливо при деца и само от специалисти, които са наясно с ефектите върху съзряването на костите (виж Предупреждения ).

Информация за предозиране за оксандрин

Не са съобщени симптоми или признаци, свързани с предозиране. Възможно е да възникне задържане на натрий и вода.

Устният Ld ₅₀ оксандролон при мишки и кучета е по -голям от 5000 mg/kg. Не е известен специфичен антидот, но може да се използва стомашно промиване.

Противопоказания за оксандрин

1. Известен или подозрителен карцином на простатата или мъжката гърда.
2. Карциномът на гърдата при жени с хиперкалцемия (андрогенни анаболни стероиди може да стимулира остеолитичната костна резорбция).
3. Бременност because of possible masculinization of the fetus. Oxandrin (oxandrolone) has been shown to cause embryotoxicity fetotoxicity infertility and masculinization of female animal offspring when given in doses 9 times the human dose.
4. Нефроза Нефротичната фаза на нефрит.
5. Хиперкалцемия.

Клинична фармакология for Oxandrin

Anabolic steroids are synthetic derivatives of testosterone . Certain clinical effects and adverse reactions demonstrate the androgenic properties of this class of drugs. Complete dissociation of anabolic and androgenic effects has not been achieved. The actions of anabolic steroids are therefore similar to those of male sex hormones with the possibility of causing serious disturbances of growth and sexual development if given to young children. Anabolic steroids suppress the gonadotropic functions of the pituitary and may exert a direct effect upon the testes.

По време на екзогенното приложение на ендогенното освобождаване на ендогенния тестостерон се инхибира чрез инхибиране на лутеинизиращия хормон на хипофизата (LH). При големи дози сперматогенезата може да бъде потисната чрез инхибиране на обратната връзка на хормона, стимулиращ хормона на хипофизата (FSH).

Съобщава се, че анаболните стероиди увеличават липопротеините с ниска плътност и намаляват липопротеините с висока плътност. Тези нива се връщат към нормално при прекратяване на лечението.

В едно фармакокинетично изследване на оксандрин (оксандролон) при възрастни субекти средната елиминация полуживот е 13,3 часа. В предишно фармакокинетично проучване с единична доза при по-млади доброволци средната елиминация полуживот е 10,4 часа. Не са открити значителни разлики между по -млади и възрастни доброволци за време за пикова пикова плазмена концентрация или AUC след една доза оксандрин (оксандролон). Корелацията между плазменото ниво и терапевтичния ефект не е дефинирана.

Информация за пациента за оксандрин

Лекарят трябва да инструктира пациентите да съобщават незабавно всяка употреба на варфарин и всяко кървене.

Лекарят трябва да инструктира пациентите да съобщават за някой от следните странични ефекти на андрогени:

Мъжки: Твърде чести или постоянни ерекции на появата на пениса или влошаването на акне.

Женски: Насеченост Акне промени в менструалните периоди или повече коса на лицето.

Всички пациенти: Нармяване на гадене Промени в цвета на кожата или подуване на глезена.