Оксистат

Описание за оксистат

Оксистат® (оксиконазол нитрат) крем 1% и оксистат® (оксиконазол нитрат) лосион 1% съдържат противогъбичния активен съединен оксиконазол нитрат. И двете формулировки са само за локална дерматологична употреба.

Химически оксиконазол нитрат е 2'4'-дихлоро-2-имидазол-1-илацетофенон (z)-[0- (24-дихлоробензил) оксим] мононитрат. Съединението има молекулярна формула С ₁₈ H ₁₃ На ₃ Там ₄ • hno _` молекулно тегло от 492.15 и следната структурна формула:

Оксиконазолният нитрат е почти бял кристален прах, разтворим в метанол; пестеливо разтворим в етанол хлороформ и ацетон; и много леко разтворим във вода.

Oxistat® Cream съдържа 10 mg оксиконазол на грам крем в бяла до бяла непрозрачна кремска основа от пречистена вода USP бял бело Petrolatum usp стеарил алкохол NF пропилен гликол USP Polysorbate 60 NF цетил алкохол NF и бензуечна киселина USP 0,2% като председател.

Oxistat® лосион съдържа 10 mg оксиконазол на грам лосион в бяло до бяло непрозрачна лосионна основа на пречистена вода USP бял петролатум usp стеарил алкохол NF пропилен гликол USP полисорбат 60 nf цетил алкохол NF и бензоева киселина USP 0,2% като предреава.

Употреба за оксистат

Oxistat® Cream и лосион са показани за локалното лечение на следните дермални инфекции: Tinea pedis tinea cruris и tinea corporis поради Trichophyton Rubrum Trichophyton Ментагрофити или EpiderMophyton Floccosum . Оксистат крем е посочен за локалното лечение на tinea (pityriasis) versicolor поради Malassezia furfur (Вижте Доза и приложение и Клинични изследвания ).

Oxistat® Cream може да се използва при педиатрични пациенти за Tinea corporis tinea cruris tinea pedis и tinea (pityriasis) versicolor; Въпреки това тези индикации, за които е показано, че оксистатният крем са ефективни рядко при деца под 12 -годишна възраст.

Доза за оксистат

Oxistat® крем или лосион трябва да се прилага за засегнати и незабавно околните райони веднъж до два пъти дневно при пациенти с Tinea pedis tinea corporis или tinea cruris. Oxistat® Cream трябва да се прилага веднъж дневно при лечението на tinea (pityriasis) versicolor. Tinea corporis tinea cruris и tinea (pityriasis) versicolor трябва да се лекува в продължение на 2 седмици и Tinea pedis за 1 месец, за да се намали възможността за рецидив. Ако пациентът не покаже клинично подобрение след периода на лечение, диагнозата трябва да бъде преразгледана.

ЗАБЕЛЕЖКА: Tinea (pityriasis) versicolor може да доведе до хиперпигментирани или хипопигментирани петна по багажника, които могат да се простират до ръцете на шията и горната част на бедрата. Лечението на инфекцията може да не доведе веднага до възстановяване на пигмента на засегнатите места. Нормализирането на пигмента след успешната терапия е променлива и може да отнеме месеци в зависимост от отделния тип кожа и случайно излагане на слънце. Въпреки че tinea (pityriasis) versicolor не е заразен, той може да се повтори, тъй като организмът, който причинява болестта, е част от нормалната флора на кожата.

За какво се използват таблетки метилпреднизолон

Колко се доставя

Oxistat® (оксиконазол нитрат) крем 1% се доставя в:

30-g тръби ( NDC 10337-358-30)
60-g тръби ( NDC 10337-358-60) и
90-g тръби ( NDC 10337-358-90).

Съхранявайте между 15 ° и 30 ° C (59 ° и 86 ° F).

Оксистат® (оксиконазол нитрат) лосион 1% се доставя в:

30-милилитрова бутилка ( NDC 10337-359-30)
60-милилитрова бутилка ( NDC 10337-359-60).

Съхранявайте между 15 ° и 30 ° C (59 ° и 86 ° F).

Разклатете добре преди да използвате.

Pharmaderm A Отдел на Fougera Pharmaceuticals Inc. Melville NY 11747 USA. Ревизиран: юни 2016 г.

Странични ефекти за оксистат

По време на клинични изпитвания на 955 пациенти, лекувани с оксиконазолов нитратна крем 1% 41 (NULL,3%), съобщават за нежелани реакции, за които се смята, че са свързани с лекарствената терапия. Тези реакции включват сърбеж (NULL,6%); изгаряне (NULL,4%); Дерматит за дразнене и алергичен контакт (NULL,4% всеки); фоликулит (NULL,3%); еритема (NULL,2%); и папули фисурен мацерационен обрив и възли (NULL,1% всеки).

В контролирано многоцентрово клинично изпитване на 269 пациенти, лекувани с оксиконазол нитрат лосион 1% 7 (NULL,6%), съобщават за нежелани реакции, за които се смята, че са свързани с лекарствената терапия. Тези реакции включват изгаряне и ужилване (NULL,7% всеки) и прутит мащабиране на изтръпване на болка и дишидротик Екзема (NULL,4% всеки).

Лекарствени взаимодействия за оксистат

Потенциалните лекарствени взаимодействия между оксистат и други лекарства не са систематично оценени.

Може ли Lyrica да бъде взета според нуждите

Предупреждения за оксистат

Oxistat® (оксиконазол нитрат) крем 1% и OXISTAT (oxiconazole nitrate) Lotion 1% are not fили ophthalmic или intravaginal use.

Предпазни мерки за оксистат

Общи

Oxistat® Cream и лосион са само за външна дермална употреба. Избягвайте въвеждането на оксистат крем или лосион в очите или влагалището. Ако трябва да се случи реакция, предполагаща чувствителност или химическо дразнене при използването на оксистат крем или лечение с лосион, трябва да бъде прекратена и да се въведе подходяща терапия. Ако трябва да се появят признаци на епидермално дразнене, лекарството трябва да бъде прекратено.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Although no long-term studies in animals have been performed to evaluate carcinogenic potential no evidence of mutagenic effect was found in 2 mutation assays (Ames test and Chinese hamster V79 in vitro cell mutation assay) or in 2 cytogenetic assays (human peripheral blood lymphocyte in vitro chromosome aberration assay and in vivo micronucleus assay in mice).

Репродуктивните проучвания не показват увреждане на плодовитостта при плъхове при перорални дози от 3 mg/kg/ден при жени (1 път човешката доза на базата на mg/m²) и 15 mg/kg/ден при мъже (4 пъти повече от човешката доза въз основа на mg/m²). Въпреки това при дози над това ниво бяха наблюдавани следните ефекти: намаляване на параметрите на плодовитостта на мъжете и жените Намаляване на броя на спермата във вагиналните намазки с удължен естроен цикъл и намаляване на честотата на чифтосване.

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Categилиy B. Reproduction studies have been perfилиmed in rabbits rats и mice at илиal doses up to 100 150 и 200 mg/kg/day (57 40 и 27 times the human dose based on mg/m²) respectively и revealed no evidence of harm to the fetus due to oxiconazole nitrate. There are however no adequate и well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response this drug should be used during pregnancy only if clearly needed.

МАРКИ ЗА КУРСИ: Тъй като оксиконазол се отделя в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражнява, когато лекарството се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Oxistat® Cream може да се използва при педиатрични пациенти за Tinea corporis tinea cruris tinea pedis и tinea (pityriasis) versicolor; Въпреки това, тези показания, за които е показано, че кремът Oxistat® е ефективен рядко при деца под 12 -годишна възраст.

Гериатрична употреба

Ограничен брой пациенти на или над 60 години (n ~ 396) са лекувани с оксистатен крем в американски и не-САЩ клинични изпитвания и ограничен брой (n = 43) са лекувани с лосион Olistat® в клиничните изпитвания в САЩ. Броят на пациентите е твърде малък, за да позволи отделен анализ на ефикасността и безопасността. Не са съобщени нежелани събития с лосион Oxistat® при гериатрични пациенти, а нежеланите реакции, отчетени с крем Oxistat® при тази популация, са подобни на тези, докладвани от по -млади пациенти. Въз основа на наличните данни не е оправдано коригиране на дозата на Oxistat® крем и лосион при гериатрични пациенти.

Информация за предозиране за оксистат

Когато 5% оксиконазолов крем (5 пъти по -голяма от концентрацията на пазара) се прилага със скорост 1 g/kg до приблизително 10% от телесната повърхност на група от 40 мъже и жени плъхове за 35 дни 3 смъртни случаи и тежко дермално възпаление. Не се съобщава за предозиране при хора с използване на оксиконазолов нитрат крем или лосион.

Противопоказания за оксистат

Oxistat® Cream и лосион са противопоказани при индивиди, които проявяват свръхчувствителност към някой от техните компоненти.

Клинична фармакология fили Oxistat

Фармакокинетика

Проникването на оксиконазол нитрат в различни слоеве на кожата се оценява с помощта на техника на проникване in vitro с човешката кожа. Пет часа след прилагането на 2,5 mg/cm² оксиконазолов нитратна крем върху човешката кожа Концентрацията на оксиконазол нитрат е доказано, че е 16,2 μmol в епидермиса 3,64 μmol в горния корий и 1,29 μmol в по -дълбокия корий. Системната абсорбция на оксиконазол нитрат е ниска. Използването на радиомаркирано лекарство по -малко от 0,3% от приложената доза оксиконазол нитрат се възстановява в урината на доброволческите лица до 5 дни след прилагането на кремавата формулировка.

Не са проведени нито in vitro, нито in vivo проучвания за установяване на относителна активност между лосиона и кремовите състави.

Странични ефекти от приемането на капсули от куркума

Микробиология

Оксиконазолният нитрат е имидазолово производно, чиято противогъбична активност се получава предимно от инхибирането на биосинтезата на ергостерола, което е от решаващо значение за целостта на клетъчната мембрана. Той има in vitro активност срещу широк спектър от патогенни гъби.

Доказано е, че оксиконазол е активен срещу повечето щамове от следните организми както in vitro, така и при клинични инфекции на посочени места на тялото (виж Показания и употреба ):

EpiderMophyton Floccosum
Trichophyton Mentagrophytes
Trichophyton Rubrum
Malassezia furfur

Налични са следните данни in vitro; Клиничното им значение обаче е неизвестно. Оксиконазол показва задоволителни in vitro минимални инхибиторни концентрации (MIC) срещу повечето щамове на следните организми; Въпреки това безопасността и ефикасността на оксиконазол при лечение на клинични инфекции поради тези организми не са установени в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания:

Candida albicans
MicroSporum audouini
MicroSporum Dog
MicroSporum Gypseum
Trichophyton tonsurans
Trichophyton Violaceum

Информация за пациента за оксистат

Информация за пациенти

Пациентът трябва да бъде инструктиран да:

1. Използвайте Oxistat® според указанията на лекаря. Ръцете трябва да се измият след прилагане на лекарствата в засегнатата зона (и). Избягвайте контакт с устата на носа и други лигавици. Oxistat® е само за външна употреба.
2. Използвайте лекарствата за цялото време за лечение, препоръчано от лекаря, въпреки че симптомите може да са се подобрили. Уведомете лекаря, ако няма подобрение след 2 до 4 седмици или по -рано, ако състоянието се влоши (вижте по -долу).
3. Информирайте лекаря, ако зоната на приложението показва признаци на повишено дразнене, сърбеж, изгарящ мехур, който се подува или сочи.
4. Избягвайте използването на оклузивни превръзки, освен ако не е указано друго от лекаря.
5. Не използвайте това лекарство за някакво разстройство, различно от това, за което е предписано.