Принципа

Описание за принципа

Ампицилин трихидрат е полусинтетичен пеницилин, получен от основното ядро ​​на пеницилин 6-аминопенициланова киселина. Ампицилинът е обозначен химически като (2S 5R 6R) -6-[(8) -2-амино-2-фенилацетамидо] -33-диметил-Т-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина. Химическата формула е c ₁₆ H ₁₉ N ₃ O ₄ S · 3H ₂ O и молекулното му тегло е 403.45.

Принципните капсули (Ampicillin капсули USP) за перорално приложение осигуряват ампицилин трихидрат, еквивалентен на 250 mg и 500 mg ампицилин.

Неактивни съставки: черен железен оксид желатин fd

Принципът на устното окачване (Ампицилин за перорално суспензия USP) Осигурете след конституция ампицилин трихидрат, еквивалентен на 125 mg и 250 mg ампицилин на 5 ml.

Неактивни съставки: Antifoam AF Emulsion Atmos 300 Колоиден силициев диоксид FD

Използване за принципа

Принципните капсули (Ampicillin Capsules) и Принципът на устното окачване (Ampicillin for Oral Suspension) are indicated in the treatment of инфекции caused by susceptible strains of the designated organism listed below;

Инфекции на гениторния тракт, включително гонорея: E. coli P. mirabilis Ентерококи Shigella S. Typhosa и други производители на салмонела и непеницилиназа N. Gononhoeae .

Инфекции на дихателните пътища: Непеницилиназа, произвеждаща H. influenzae и стафилококи и стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae .

Инфекции на стомашно -чревния тракт: Shigella S. Typhosa и други Salmonella E. coli P. mirabilis и Enterococci.

Менингит: О. Менигитиди .

Трябва да се извършват бактериологични изследвания за определяне на причинителните организми и тяхната чувствителност към ампицилин. Терапията може да бъде въведена преди резултатите от тестването на чувствителност.

Доза за принципа

Възрастните и децата тежат над 20 кг.

За гениторни или стомашно -чревни инфекции, различни от гонорея при мъже и жени, обичайната доза е 500 mg QID в еднакво разположени дози; Тежките или хроничните инфекции могат да изискват по -големи дози.

За лечение на Gonerrhea както при мъже, така и при жени, се препоръчва една единична устна доза от 3,5 грама ампицилин, прилагана едновременно с 1 грам пробенецид. Лекарите са предупредени да използват не по -малко от горепосочената доза за лечение на гонорея. Проследяващите култури трябва да се получат от оригиналния (и) сайт на инфекция 7 до 14 дни след терапията. При жените също е желателно да се получи тест за култура на излекуване както от ендо-цервикалния, така и от аналните канали. Необходима е продължителна интензивна терапия за усложнения като проштит и епидидимит. За инфекции на дихателните пътища обичайната доза е 250 mg QID в еднакво разположени дози.

Деца с тегло 20 кг или по -малко

За инфекции на генитуриите или стомашно -чревния тракт обичайната доза е 100 mg/kg/ден обща QID в еднакво разделени и разположени дози. За респираторни инфекции обичайната доза е 50 mg/kg/ден общо в еднакво разделени и разположени дози три до четири пъти дневно. Дозите за деца не трябва да надвишават дози, препоръчани за възрастни

Всички пациенти, независимо от възрастта и теглото

Може да се изискват по -големи дози за тежки или хронични инфекции. Въпреки че ампицилинът е устойчив на разграждане чрез стомашна киселина, той трябва да се прилага най-малко един половин час преди или два часа след хранене за максимална абсорбция. С изключение на режима на единична доза за гонорея, посочен по -горе, терапията трябва да продължи за минимум 48 до 72 часа, след като пациентът стане безсимптомно или е получено доказателство при бактериално премахване. При инфекции, причинени от хемолитични щамове на стрептококи, се препоръчва минимум 10 дни лечение, за да се предпази от риска от ревматична треска на гломерулонефрит (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ — Лабораторни тестове ). При лечението на хронични уринарни или стомашно -чревни инфекции честата бактериологична и клинична оценка е необходима по време на терапията и може да е необходима за няколко месеца след това. Упоритите инфекции може да изискват лечение в продължение на няколко седмици. По -малки дози от посочените по -горе не трябва да се използват.

Колко се доставя

Принципните капсули (Ampicillin Capsules USP):

250 mg/капсула: Размер 2 капсула със светло сиво тяло и алена капачка. Отпечатано с черно мастило с Bristol 7902 както на тялото, така и на капачката.

Бутилки от 100 NDC 0003-0122-50
Бутилки от 500 NDC 0003-0122-60
Опаковки за дози от единица от 100 NDC 0003-0122-51

500 mg/капсула: Размер 0 капсула със светло сиво тяло и алена капачка. Отпечатано с черно мастило с Bristol 7093 както на тялото, така и на капачката.

Бутилки от 100 NDC 0003-0134-50
Бутилки от 500 NDC 0003-0134-60
Опаковки на дози от единица от 100 NDC 0003-0134-51

Принципът на устното окачване (Ampicillin for Oral Suspension USP):

Ампицилин 125: Когато е съставено според указанията на етикета на контейнера, приятно окачване на плодов аромат, съдържащо: 125 mg на 6 ml в размери на бутилките за приготвяне на

чай от розмарин и високо кръвно налягане

100 ml NDC 0003-0969-09
150 ml NDC 0003-0969-52
200 ml нощ 0003-0969-61

Ампицилин 260: Когато е съставен според указанията на етикета на контейнера, приятно окачване на плодов аромат, съдържащо: 250 mg на 5 ml в размери на бутилките за приготвяне на

100 ml NDC 0003-0972-52
200 ml NDC 0003-0972-61

Съхранение

Капсули: Съхранявайте при стайна температура; Избягвайте прекомерната топлина; Дръжте плътно затворени.

Ампицилин за перорално окачване: Съхранявайте при стайна температура; След изхвърляне на конституцията неизползвана част след 7 дни, ако се поддържа при стайна температура или след 14 дни, ако се охлади; Дръжте бутилките плътно затворени.

Само за RX

Странични ефекти for Principen

Както при други пеницилини, може да се очаква, че неблагоприятните реакции ще бъдат по същество ограничени до явления на чувствителност. По -вероятно е те да се появят при индивиди, които преди това са демонстрирали свръхчувствителност към пеницилин и при тези с анамнеза за алергична астма сенна хрема или уртикария.

Следните нежелани реакции са отчетени като свързани с използването на ампицилин:

Стомашно -чревен: Глозит стаматит гадене повръща ентедомембранозен колит и диария. Тези реакции обикновено са свързани с орални дозирани форми на лекарствата.

Реакции на свръхчувствителност: Съобщава се за еритематозен мек пруртитен макулопапуларен кожен обрив доста често. Обривът, който обикновено не се развива в рамките на първата седмица от терапията, може да покрие цялото тяло, включително соловите длани и устната лигавица. Изригването обикновено изчезва след три до седем дни.

Други реакции на свръхчувствителност, за които е съобщено, са: кожен обрив Pruritus urticaria Erythema Multiforme и случаен случай на ексфолиативен дерматит. Анафилаксията е най -сериозната реакция и обикновено е свързана с парентералната доза форма на лекарството

Забележка: Уртикария Други кожни обриви и реакции, подобни на серумните болести, могат да бъдат контролирани от антихистамини и ако е необходимо системни кортикостероиди. Всеки път, когато такива реакции възникнат ампицилин, трябва да бъдат прекратени, освен ако в мнението на лекаря, състоянието, което се лекува, е животозастрашаващо и се подлежи само на терапия с ампицилин. Сериозните анафилактоидни реакции изискват мерки за спешни случаи (виж Предупреждения ).

Черен дроб: Умерено повишаване на серумната глутамична оксалаоцетна трансаминаза (SGOT) е отбелязана, но значението на тази констатация е неизвестно.

Хемически и лимфни системи: Анемия тромбоцитопения тромбоцитопенична пурпура Еозинофилия По време на терапията с пеницилини са съобщени левкапения и агранулацитоза. Тези реакции обикновено са обратими при прекратяване на терапията и се смята, че са явления на свръхчувствителност.

Други: Други нежелани реакции, които са докладвани при употребата при ампицилин, са ларингеална крачка и висока температура. Понякога пациент може да се оплаче от възпалена уста или език, както при всеки устния подготовка на пеницилин.

Лекарствени взаимодействия for Principen

Когато се прилага едновременно, следните лекарства могат да взаимодействат с ампицилин.

Алопуринол: Може да се появи повишена възможност за кожен обрив, особено при хиперурикемични пациенти.

Бактериостатични антибиотици: Хлорамфеникол еритромицини сулфонамиди или тетрациклини могат да пречат на бактерицидния ефект на пеницилините. Това е демонстрирано с оглед, но клиничното значение на това взаимодействие не е добре документирано.

Устни контрацептиви: Може да е по -малко ефективно и може да се появи повишено пробивно кървене.

Probenecid: Може да намали бъбречната тръбна секреция на ампицилин, което води до повишени нива на кръв и/или токсичност на ампицилин.

Взаимодействие с лекарства/лабораторни тестове

След лечение с ампицилин, фалшиво-положителна реакция за глюкоза в урината може да се появи с медни сулфатни тестове (разтвор на Бенедикт на Фехлинг или клинични таблетки), но не и с ензимни тестове като Clinistix и глюкозна ензимна тестова лента USP.

Предупреждения for Principen

Съобщава се за сериозни и случайни фатални свръхчувствителност (анафилактоид) при пациенти на терапия с пеницилин. Въпреки че анафилаксията е по -честа след парентерално приложение, тя е възникнала при пациенти на перорални пеницилини. Тези реакции са по -подходящи да се появяват при индивиди с анамнеза при пеницилин свръхчувствителност и/или анамнеза за чувствителност към множество алергени. Има добре документирани съобщения за хора с анамнеза за свръхчувствителност на пеницилин, които са изпитали тежки реакции на свръхчувствителност, когато са лекувани с цефалоспорини. Преди да се започне терапията с някакво пеницилин, трябва да се направи внимателно проучване, по отношение на предишните реакции на свръхчувствителност към цефалоспорини на пеницилините и други алергени. Ако възникне алергична реакция, лекарството трябва да бъде прекратено и да се въведе подходяща терапия. Сериозните анафилактоидни реакции изискват незабавно спешно лечение с епинефрин. Кислородът интравенозни стероиди и управление на дихателните пътища, включително интубацията, също трябва да се прилагат, както е посочено.

Съобщава се за псевдомембранозен колит с почти всички антибактериални агенти, включително ампицилин и може да варира по тежест от леки до животозастрашаващи. Ето защо е важно да се разгледа тази диагноза при пациенти, които представят диария след прилагането на антибактериални средства. Лечението с антибактериални средства променя нормалната флора на дебелото черво и може да позволи свръхрастеж на Clostridia. Проучванията показват, че токсин, произведен от Clostridium difficile, е една от основната причина за „антибиотично -асоцииран колит“. След диагностицирането на псевдомембранозен колит трябва да се започне терапевтични мерки за боб. Леките случаи на псевдомембранозен колит обикновено реагират само на прекратяване на лекарството. При умерени до тежки случаи трябва да се разглеждат ръководството с течности и електролити с добавка на протеини и лечение с антибактериално лекарство, клинично ефективно срещу В. трудно Колит.

Предпазни мерки for Principen

Общи

Продължителната употреба на антибиотици може да насърчи свръхрастежа на нечувствителни организми, включително гъбички. Ако се появи суперинфекция, трябва да се предприемат подходящи мерки. Пациентите с гонорея, които също имат сифилис, трябва да получат допълнително подходящо лечение с парентерален пеницилин. Лечението с ампицилин не изключва необходимостта от хирургични процедури, особено при стафилококови инфекции.

Лабораторни тестове

При продължителна терапия и по -специално с режими с висока доза периодична оценка на бъбречната чернодробна и хематопоетична система.

При стрептококовите инфекции терапията трябва да е достатъчна, за да елиминира организма (минимум 10 дни); В противен случай могат да се появят последствия от стрептококова болест. Културите трябва да се приемат след приключване на лечението, за да се определи дали стрептококите са били изкоренени.

Случаите на гонококова инфекция със заподозряна лезия на сифилис трябва да имат изпити на тъмно поле, които изключват сифилиса, преди да получат ампицилин. Пациентите, които не са подозирали лезии на сифилис и се лекуват с ампицилин, трябва да имат последващ серологичен тест за сифилис всеки месец в продължение на четири месеца, за да открият сифилис, който може да е бил маскиран от лечение на гонорея.

Лекарствени взаимодействия

plavix за какво се използва

Виж Лекарствени взаимодействия раздел.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни не са проведени за оценка на мутагенезата на канцерогенезата или увреждане на плодовитостта при мъже или жени.

Бременност

Тератогенни eftects: Категория Б: Изследванията за репродукция при животни не разкриват доказателства за нарушена плодовитост или вреда на плода поради пеницилин. Въпреки това няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като изследванията за възпроизвеждане на животни не винаги предсказват човешки отговор, който пеницилинът трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.

Труд и доставка

Oral ampicillin-class antibiotics are poorly absorbed during labor. Studies in guinea pigs showed that intravenous administration of ampicillin slightly decreased the uterine tone and frequency of contractians but moderately increased the height and duration of contractions. However it is not known whether use of these drugs in humans during labor or delivery has immediate or delayed adverse effects on the fetus prolongs the duration of labor or increases the likelihood that forceps delivery or other obstetrical intervention or resuscitation of the newborn will be necessary.

Кърмещи майки

Ampicillin-class antibiotics are excreted in milk. Ampicillin used by nursing mothers may lead to sensitization of infants; therefore a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue ampicillin taking into account the importance of the drug to the mother.

Педиатрична употреба

Пеницилините са екскретирани предимно непроменени от бъбреците, следователно непълно развитите бъбречно функциониращи новородени и млади бебета ще забавят екскрецията на пеницилин. Прилагането на новородени и млади бебета трябва да бъде ограничено до най -ниската доза, съвместима с ефективен терапевтичен режим (виж Доза и приложение ).

Информация за предозиране на принципа

In case of overdosage discontinue medication treat symptomatically and institute supportive measures as required. In patients with renal function impairment ampicillin-class antibiotics can be removed by hemodialysis but not by peritoneal dialysis.

Противопоказания за принципа

История на предишна реакция на свръхчувствителност към някой от пеницилините е противопоказание. Ампицилинът също е противопоказан при инфекции, причинени от организми, произвеждащи пеницилиназа.

Клинична фармакология for Principen

Ампицилинът е бактерициден при ниски концентрации и е клинично ефективен не само срещу грам-положителните организми, обикновено податливи на пеницилин G, но и срещу различни грам-отрицателни организми. Той е стабилен в присъствието на стомашна киселина и се абсорбира добре от стомашно -чревния тракт. Той се разпространява лесно в повечето телесни тъкани и течности; Въпреки това проникването в цереброспиналната течност и мозъкът се случва само с менингеално възпаление. Ампицилинът е екскретен до голяма степен непроменен в урината; Неговата екскреция може да се забави чрез едновременно приложение на probenecid, което инхибира бъбречната тръбна секреция на ампицилин. В кръвния серумен ампицилин е най -малко обвързан от всички пеницилини; Средно около 20 процента от лекарството е свързано с плазмени протеини в сравнение с 60 до 90 процента от останалите пеницилини. Прилагането на 500 mg доза ампицилин капсули води до средно пиково ниво на кръв от приблизително 3,0 mcg/ml; Средното пиково ниво на серум за една и съща доза ампицилин за перорална суспензия е приблизително 3,4 mcg/ml.

Микробиология

Докато in vitro Проучванията показват чувствителността на повечето щамове от следните организми клинична ефикасност при инфекции, различни от тези, включени в Показания и употреба Разделът не е документиран.

Грам-позитивен: щамове от алфа- и бета-хемолитични стрептококи Streptococcus pneumoniae Тези щамове на стафилококи, които не произвеждат пеницилиназа Clostridium sp. Bacillus anthracis corynebacterium xeroses и повечето щамове на Enteracocci.

Грам-отрицателен: Хемофилус грип; Neisseria Gonorrhoae и N. meningitides ; Протей прекрасно и many strains of Salmonella (including S. Typhosa ) Шигела и Те изложиха студ .

Забележка: Ампицилинът е инактивиран от пеницилиназа и следователно е неефективен срещу организми, произвеждащи пеницилиназа Pseudomonas aeruginosa P. vulgaris klebsiella pneumoniae enterobacter aerogenes и some strains of Е. Коли . Ампицилинът не е активен срещу Rickettsia mycoplasma и „големи вируси“ (Miyagawanella).

Тестване за чувствителност: Нахлуващият организъм трябва да се култивира и неговата чувствителност, демонстрирана като ръководство за терапия. Ако се използва методът на Kirby-Bauer за чувствителност към дискове, трябва да се използва 10 mcg ампицилин диск за определяне на относителния in vitro чувствителност.

Информация за пациента за принципа

1. Пациентът трябва да информира лекаря за всяка история на чувствителност към алергени, включително предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини (виж Предупреждения ).

2. Пациентът трябва да прекрати ампицилин и незабавно да се свърже с лекаря, ако се появи някакъв страничен ефект (виж Предупреждения ).

3. Ампицилинът трябва да се приема с пълна чаша (8 унции) вода половин час преди или два часа след хранене.

4. Пациентите с диабет трябва да се консултират с лекаря, преди да променят диетата или дозировката на лекарствата за диабет (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ — Взаимодействие с лекарства/лабораторни тестовеs ).