Информацията В Сайта Не Е Медицински Съвет. Ние Не Продаваме Нищо. Точността На Превода Не Е Гарантирана. Отказ От Отговорност



Procardia

Резюме на наркотиците

Какво е Procardia?

Procardia (nifedipine) е a блокер на калциевия канал използва се за лечение хипертония (високо кръвно налягане) и за лечение ангина (болка в гърдите). Procardia е наличен в генеричен форма.

Какви са страничните ефекти на procardia?

Общите странични ефекти на procardia включват:



Какво е лекарство за аторвастатин, използвано за
  • замаяност
  • слабост
  • Подуване на глезените/краката
  • Болки в ставите
  • Крампи на краката
  • главоболие
  • сънливост
  • уморено чувство
  • гадене
  • диария
  • запек
  • Болки в стомаха
  • Проблеми със съня (безсъние)
  • обрив или сърбеж
  • уриниране повече от обикновено или
  • промиване (топлина/зачервяване/усещане под кожата ви).

Кажете на Вашия лекар, ако изпитвате малко, но сериозни странични ефекти на Procardia, включително:



  • Бързо/неправилно/удрящо сърцебиене или
  • припадък .

Доза за процедури

Обичайната начална доза Procardia е една 10 mg капсула 3 пъти на ден. Обичайният ефективен диапазон на дозата е 10–20 mg три пъти дневно.

Какви лекарства вещества или добавки взаимодействат с Procardia?

Procardia може да взаимодейства с други сърдечни лекарства за лечение на едно и също или друго състояние циметидин Еритромицин Итраконазол или кетоконазол карбамазепин фенитоин рифампин или рифабутин. Кажете на Вашия лекар всички лекарства, които използвате.



Procardia по време на бременност и кърмене

По време на бременността Procardia трябва да се използва само когато е предписано. Това лекарство преминава в кърма. Консултирайте се с Вашия лекар преди кърмене.

Допълнителна информация

Нашият лекарствен център Procardia (Nifedipine) предоставя цялостен поглед върху наличната информация за лекарството за потенциалните странични ефекти при приемането на това лекарство.

Информация за наркотиците на FDA

Описание за procardia

PROCARDIA® (nifedipine) is an antianginal drug belonging to a class of pharmacological agents the calcium channel blockers. Nifedipine is 35-pyridinedicarboxylic acid 14-dihydro-26-dimethyl-4-(2- nitrophenyl)- dimethyl ester C 17 H 18 N 2 O 6 и има структурна формула:

Нифедипинът е жълто кристално вещество, практически неразтворимо във вода, но разтворимо в етанол. Той има молекулно тегло 346,3. Капсулите Procardia са формулирани като меки желатинови капсули за перорално приложение, всяка от които съдържа 10 mg нифедипин.

Инертните съставки във формулировката са: глицерин; ментово масло; полиетилен гликол; меки желатинови капсули (които съдържат жълто 6 и могат да съдържат червен железен оксид и други инертни съставки); и вода. 10 mg капсулите също съдържат захарин натрий.

Използване за procardia

Вазоспастична ангина

Procardia (Nifedipine) е посочена за управление на вазоспастична ангина, потвърдена от някой от следните критерии: 1) Класически модел на ангина в покой, придружен от кота на ST сегмент 2) ангина или коронарна артерия, провокирана от ергоновин или 3) ангиографно демонстриран коронарен артериален спазъм. При тези пациенти, които са имали ангиография, наличието на значително фиксирано обструктивно заболяване не е несъвместимо с диагностицирането на вазоспастична ангина, при условие че горните критерии са изпълнени. Procardia може също да се използва, когато клиничното представяне предполага възможен вазоспастичен компонент, но когато вазоспазмът не е потвърден, напр. където болката има променлив праг при натоварване или когато ангина е огнеупорна към нитрати и/или адекватни дози бета блокери.

Хронична стабилна ангина (класическа усилия, свързана с усилията)

Procardia е показана за управление на хронична стабилна ангина (свързана с усилия ангина) без данни за вазоспазъм при пациенти, които остават симптоматични, въпреки адекватните дози бета блокери и/или органични нитрати или които не могат да понасят тези агенти.

При хронична стабилна ангина (свързана с усилия ангина) ProCardia е ефективна при контролирани изпитвания с продължителност до осем седмици за намаляване на честотата на стенокардия и увеличаване на толерантността на упражненията, но потвърждаването на продължителната ефективност и оценката на дългосрочната безопасност при тези пациенти е непълна.

Контролираните проучвания при малък брой пациенти предполагат, че едновременната употреба на прокардия и бетаблокащи средства могат да бъдат полезни при пациенти с хронична стабилна стенокардия, но наличната информация не е достатъчна, за да се предвиди с увереност, ефектите на едновременното лечение, особено при пациенти с компрометирана функция на лявата камерна функция или аномалии на сърдечната проводимост. При въвеждане на такава съпътстваща терапия трябва да се внимава да се следи отблизо кръвното налягане, тъй като от комбинираните ефекти на лекарствата може да възникне тежка хипотония. (Вижте Предупреждения .)

Доза за процедури

Дозировката на Procardia, необходима за потискане на ангина и която може да бъде толерирана от пациента, трябва да бъде установена чрез титруване. Прекомерните дози могат да доведат до хипотония.

Терапията трябва да се инициира с 10 mg капсула. Стартовата доза е една 10 mg капсула, погълната цяла 3 пъти на ден. Обичайният ефективен диапазон на дозата е 10–20 mg три пъти дневно. Някои пациенти, особено тези с доказателства за спазма на коронарната артерия, реагират само на по -високи дози по -често прилагане или и двете. При такива пациенти дози от 20–30 mg три или четири пъти дневно могат да бъдат ефективни.

В повечето случаи титруването на Procardia трябва да продължи за период от 7–14 дни, така че лекарят да може да оцени отговора на всяко ниво на дозата и да наблюдава кръвното налягане, преди да премине към по -високи дози.

Ако симптомите, така че да се основават титруване, могат да продължат по -бързо, при условие че пациентът се оценява често. Въз основа на честотата на атака на физическа активност на пациента и сублингвална консумация на нитроглицерин дозата на прокардия може да бъде увеличена от 10 mg T.I.D. до 20 mg T.I.D. и след това до 30 mg T.I.D. за тридневен период.

При хоспитализирани пациенти под внимателно наблюдение дозата може да бъде увеличена с 10 mg стъпки за периоди от четири до шест часа, както е необходимо за контрол на болката и аритмиите поради исхемия. Единичната доза рядко трябва да надвишава 30 mg.

Избягвайте съвместно прилагане на нифедипин със сок от грейпфрут (виж Клинична фармакология и Лекарствени взаимодействия ).

Не е наблюдаван ефект на отскок при прекратяване на Procardia. Въпреки това, ако прекратяването на procardia е необходима клинична практика, предполага, че дозата трябва да бъде намалена постепенно с близък лекар.

Съвместно прилагане с други антиангинални лекарства

Сублингвален нитроглицерин може да се приема, както се изисква за контрол на острите прояви на ангина, особено по време на титруването на Procardia. Виж Лекарствени взаимодействия За информация относно съвместното приложение на Procardia с бета блокери или дългодействащи нитрати.

Колко се доставя

Procardia Поставени са меки желатинови капсули в:

Бутилки от 100: 10 mg ( NDC 0069-2600-66)

Капсулите трябва да бъдат защитени от светлина и влага и да се съхраняват при контролирана стайна температура от 59 ° до 77 ° F (15 ° до 25 ° C) в оригиналния контейнер на производителя.

Разпространено от: Pfizer Labs Отдел на Pfizer Inc NY NY 10017. Ревизиран: юли 2016 г.

Странични ефекти for Procardia

В много дози Съединени щати и чуждестранни контролирани проучвания, при които нежеланите реакции са съобщени за спонтанно неблагоприятни ефекти, са чести, но като цяло не са сериозни и рядко се изискват прекратяване на терапията или корекцията на дозата. Повечето се очакваха последици от вазодилататорните ефекти на Procardia.

Неблагоприятен ефект Procardia (%)
(N = 226)
Плацебо (%)
(N = 235)
Замайване замаяност замаяност 27 15
Промиване на усещане за топлина 25 8
Главоболие 23 20
Слабост 12 10
Гадене от киселини 11 8
Тремор на мускулни крампи 8 3
Периферни оток 7 1
Нервността се променя настроението 7 4
Сърцебиене 7 5
Диспенея кашлица хрипт 6 3
Назално задръстване възпалено гърло 6 8

Има и голям неконтролиран опит при над 2100 пациенти в Съединените щати. Повечето от пациентите са имали вазоспастични или резистентни ангина пекторис, а около половината са имали съпътстващо лечение с бетаадренергични блокиращи средства. Най -често срещаните нежелани събития бяха:

Честота приблизително 10%

Сърдечно -съдов: периферни оток

Централна нервна система: замаяност or lightheadedness

Стомашно -чревен: гадене

Систематичен: главоболие и flushing слабост

Честота приблизително 5%

Сърдечно -съдов: Преходна хипотония

Честота 2% или по -малко

Сърдечно -съдов: сърцебиене

Дихателни: нос и задръствания на гърдите за задух

Стомашно -чревен: диария запек cramps flatulence

най-добри цени за хотели

Musculeskeletal: възпаление на сковаността на мускулите на мускулите

Централна нервна система: Разклащане на нервността на нервността на нервността на съня размити трудности на зрението в баланса

Други: дерматит pruritus urticaria треска изпотяване на втрисане сексуални затруднения

Честота приблизително 0,5%

Сърдечно -съдов: Синкоп (най -вече с първоначално дозиране и/или увеличаване на дозата) еритромелалгия

Честота по -малка от 0,5%

Хематологичен: тромбоцитопения анемия левкопения пурпура

Стомашно -чревен: Алергичен хепатит

Лице и гърло: Ангиоедем (предимно орофарингеален оток с затруднение на дишането при няколко пациенти) гингивална хиперплазия

CNS: Синдром на параноиден депресия

Специални сетива: Преходна слепота в пика на плазменото ниво на ушите

Урогенитален: Nocturia polyuria

Други: артрит с Ana () ексфолиативен дерматит гинекомастия

Musculeskeletal: Миалгия

Няколко от тези странични ефекти изглежда са свързани с дозата. Периферният оток се наблюдава при около един на 25 пациенти при дози по -малко от 60 mg на ден и при около един пациент в осем при 120 mg на ден или повече. Преходната хипотония, обикновено на лека до умерена тежест и рядко изисква прекратяване на терапията при един от 50 пациенти при по -малко от 60 mg на ден и при един от 20 пациенти при 120 mg на ден или повече.

Много рядко въвеждането на терапията с Procardia се свързва с увеличаване на ангиналната болка, вероятно поради свързаната хипотония. Настъпи и преходна едностранна загуба на зрение.

Освен това се наблюдават по -сериозни нежелани събития, които не се различават лесно от естествената история на заболяването при тези пациенти. Остава обаче възможно някои или много от тези събития да са свързани с наркотици. Инфарктът на миокарда се наблюдава при около 4% от пациентите и застойна сърдечна недостатъчност или белодробен оток при около 2%. Вентрикуларни аритмии или нарушения на проводимостта се наблюдават при по -малко от 0,5% от пациентите.

В подгрупа от над 1000 пациенти, получаващи прокардия със съпътстваща бета -блокерна терапия, моделът и честотата на неблагоприятните преживявания не се различават от тези на цялата група Procardia (Nifedipine), лекувани с пациенти. (Вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ .)

В подгрупа от приблизително 250 пациенти с диагноза застойна сърдечна недостатъчност, както и ангина пекторис (около 10% от общата популация на пациентите) замаяност или замаяност на периферното оточе на отока или промиването на всеки при един на осем пациенти. Хипотонията е възникнала при около един на 20 пациенти. Синкопът е възникнал при приблизително един пациент при 250. Инфаркт на миокарда или симптоми на застойна сърдечна недостатъчност, всеки от които е възникнал при около един пациент при 15. предсърдни или камерни дисритмии се наблюдават при около един пациент през 150.

При опит след маркетинг има редки съобщения за ексфолиативен дерматит, причинен от Nifedipine. Има редки съобщения за ексфолиативни или булозни нежелани събития на кожата (като синдром на еритема на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза) и реакции на фоточувствителност. Съобщава се и за остра генерализирана екзантематозна пустулоза.

Лекарствени взаимодействия for Procardia

Бета-адренергични блокиращи агенти

(Вижте Показания и употреба и Предупреждения .) Experience in over 1400 patients in a noncomparative clinical trial has shown that concomitant administration of Procardia и beta-blocking agents is usually well tolerated but there have been occasional literature reports suggesting that the combination may increase the likelihood of congestive heart failure severe хипотония or exacerbation of ангина.

Дългодействащи нитрати

Procardia may be safely co-administered with nitrates but there have been no controlled studies to evaluate the antiангинаl effectiveness of this combination.

Digitalis

Тъй като има изолирани съобщения за пациенти с повишени нива на дигоксин и тъй като има евентуално взаимодействие между дигоксин и нифедипин, се препоръчва нивата на дигоксин да се наблюдават при започване на регулиране и прекратяване на нифедипин, за да се избегне възможна прекомерна или недостатъчна дигитализация.

Хинидин

Има редки съобщения за взаимодействие между хинидин и нифедипин (с намалено плазмено ниво на хинидин).

Coumarin антикоагуланти

Има редки съобщения за увеличено време на протромбин при пациенти, приемащи антикоагуланти на кумарин, на които се прилага ProCardia. Връзката с терапията на Procardia обаче е несигурна.

Циметидин

Проучване при шест здрави доброволци показва значително увеличение на пиковите нифедипинови плазмени нива (80%) и зона под кривата (74%) след едноседмичен курс на циметидин при 1000 mg на ден и нифедипин при 40 mg на ден. Ранитидинът води до по-малки несъществени увеличения. Ефектът може да бъде медииран от известното инхибиране на циметидин върху чернодробния цитохром Р-450 Ензимната система, която вероятно е отговорна за метаболизма на първия път на нифедипин. Ако терапията с нифедипин е инициирана при пациент, който понастоящем получава циметидин предпазливо титруване.

Нифедипинът се метаболизира от CYP3A4. Съвместимо прилагане на нифедипин с фенитоин индуктор на CYP3A4 понижава системната експозиция на нифедипин с приблизително 70%. Избягвайте съвместно приложение на нифедипин с фенитоин или известен индуктор на CYP3A4 или помислете за алтернативна антихипертензивна терапия.

CYP3A инхибитори като флуконазол итраконазол кларитромицин еритромицин нефазодон флуоксетин сакинавир Indinavir и нелфинавир могат да доведат до повишено излагане на нифедипин при съвместна работа. Може да е необходимо внимателно наблюдение и регулиране на дозата; Помислете за иницииране на нифедипин при най -ниската доза, ако се даде едновременно с тези лекарства.

Други взаимодействия

Сок от грейпфрут

Съвместното прилагане на нифедипин със сок от грейпфрут доведе до приблизително удвояване в Nifedipine AUC и CMAX без промяна в полуживота. Повишените плазмени концентрации най-вероятно са резултат от инхибиране на CYP 3A4 свързан метаболизъм от първи път. Избягвайте поглъщането на сок от грейпфрут и грейпфрут, докато приемате нифедипин.

Предупреждения for Procardia

Прекомерна хипотония

Въпреки че при повечето пациенти хипотензивният ефект на procardia е скромен и добре поносил случайни пациенти е имал прекомерна и слабо поносима хипотония. Тези отговори обикновено са възникнали по време на първоначалното титруване или по време на последващото регулиране на дозата. Въпреки че пациентите рядко са изпитвали прекомерна хипотония само върху Procardia, това може да е по -често при пациенти на съпътстваща терапия с бета блокер. Въпреки че не са одобрени за тази цел ProCardia и други капсули с нифедипин с незабавно освобождаване са използвани (устно и сублингвално) за остро намаляване на кръвното налягане. Няколко добре документирани доклада описват случаи на дълбока хипотония миокарден инфаркт и смърт, когато по този начин е използван нифедипин с незабавно освобождаване. Procardia capsules should not be used for the acute reduction of blood pressure.

Съобщава се за тежка хипотония и/или повишени изисквания за обем на течността при пациенти, получаващи прокардия заедно с бета блокиращ агент, който е претърпял байпас на коронарна артерия, използвайки фентанил анестезия с висока доза. Взаимодействието с фентанил с висока доза изглежда се дължи на комбинацията от прокардия и бета блокер, но възможността той да се появи само с прокардия с ниски дози фентанил при други хирургични процедури или с други наркотични аналгетици. При пациентите, лекувани с прокардия, при които се обмисля операция, използваща фентанил анестезия с висока доза, лекарят трябва да е запознат с тези потенциални проблеми и ако състоянието на пациента позволява достатъчно време (поне 36 часа), трябва да се разреши ProCardia да се измие от тялото преди операцията.

Повишена ангина и/или инфаркт на миокарда

Рядко пациентите, по -специално тези, които имат тежко обструктивно заболяване на коронарната артерия, са развили добре документирана повишена честота и/или тежест на стенокардия или остър миокарден инфаркт при започване на пропардия или по време на увеличаване на дозата. Механизмът на този ефект не е установен.

за какво се използва съединение w за

Няколко добре контролирани рандомизирани проучвания изследват използването на нифедипин с незабавно освобождаване при пациенти, които току-що са поддържали инфаркти на миокарда. В никое от тези изпитвания изглежда, че Nifedipine не предоставя никаква полза. В някои от изпитванията пациенти, които са получили нифедипин с незабавно освобождаване, имат значително по-лоши резултати от пациентите, които са получили плацебо. Procardia capsules should not be administered within the first week or two after myocardial infarction и they should also be avoided in the setting of acute coronary syndrome (when infarction may be imminent).

Използване в основната хипертония

Procardia и other immediate-release nifedipine capsules have also been used for the long-term control of essential хипертония although Procardia capsules have not been approved for this purpose и no properly controlled studies have been conducted to define an appropriate dose or dose interval for such treatment. Procardia capsules should not be used for the control of essential хипертония.

Оттегляне на бета блокер

Пациентите наскоро се оттеглят от бета блокери могат да развият синдром на изтегляне с повишена ангина, вероятно свързана с повишена чувствителност към катехоламини. Инициирането на лечение с прокардия няма да предотврати това събитие и може да се очаква да го изостри, като провокира освобождаването на рефлекс катехоламин. Има случайни съобщения за повишена ангина в настройката на оттеглянето на бета блокера и започване на прокардия. Важно е да намажете бета бета блокерите, ако е възможно, а не да ги спирате рязко, преди да започнете procardia.

Застойна сърдечна недостатъчност

Рядко пациентите обикновено тези, които получават бета блокер, са развили сърдечна недостатъчност след започване на Procardia. Пациентите с тесна аортна стеноза могат да бъдат изложени на по -голям риск за такова събитие, тъй като се очаква разтоварващият се ефект на procardia да бъде от по -малко полза за тези пациенти поради техния фиксиран импеданс, за да тече през аортната клапа.

Предпазни мерки for Procardia

Общи

Хипотония

Тъй като Procardia намалява периферното съдово резистентност внимателно наблюдение на кръвното налягане по време на първоначалното приложение и се предлага титруване на procardia. Близното наблюдение се препоръчва особено за пациенти, които вече приемат лекарства, за които е известно, че понижава кръвното налягане. (Вижте Предупреждения .)

Периферни оток

Лекият до умерен периферен оток, обикновено свързан с артериална вазодилатация, а не поради дисфункцията на лявата камера се среща при около един при десет пациенти, лекувани с прокардия (Nifedipine). Този оток се среща предимно в долните крайници и обикновено реагира на диуретична терапия. С пациенти, чиято ангина се усложнява от застойна грижа за сърдечна недостатъчност, трябва да се поемат за разграничаване на този периферен оток от ефектите на увеличаване на дисфункцията на лявата камера.

Лабораторни тестове

Редки обикновено са преходни, но понякога значителни повишения на ензимите като алкална фосфатаза CPK LDH SGOT и SGPT. Връзката с терапията с прокардия е несигурна в повечето случаи, но вероятна в някои. Тези лабораторни аномалии рядко са свързани с клинични симптоми; Въпреки това се съобщава за холестаза със или без жълтеница. Съобщава се за редки случаи на алергичен хепатит.

Procardia like other блокер на калциевия каналs decreases platelet aggregation in vitro . Ограничените клинични проучвания показват умерено, но статистически значимо намаляване на агрегацията на тромбоцитите и увеличаване на времето за кървене при някои пациенти с прокардия. Смята се, че това е функция на инхибиране на транспортирането на калций през тромбоцитната мембрана. Не е доказано клинично значение за тези открития.

Съобщава се за положителен директен тест на COOMBS с/без хемолитична анемия, но причинно -следствената връзка между приложението на прокардия и положителността на този лабораторен тест, включително хемолизата, не може да бъде определена.

Въпреки че Procardia се използва безопасно при пациенти с бъбречна дисфункция и се съобщава, че оказва благоприятен ефект в определени случаи, са съобщени редки обратими повишения в BUN и серумен креатинин при пациенти с съществуване на хронична бъбречна недостатъчност. Връзката с терапията с прокардия е несигурна в повечето случаи, но вероятна в някои.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Нифедипинът се прилага перорално на плъхове в продължение на две години и не е показано, че е канцерогенен. Когато се дава на плъхове преди чифтосване на нифедипин, причинява намалена плодовитост при доза приблизително 5 пъти по -голяма от максималната препоръчителна човешка доза. Съществува литературен доклад за обратимо намаляване на способността на човешката сперма, получена от ограничен брой безплодни мъже, приемащи препоръчителни дози нифедипин, за да се свързват и да се оплождат яйцеклетка in vitro. Напразно Изследванията за мутагенност са отрицателни.

Бременност

Nifedipine has been shown to produce teratogenic findings in rats and rabbits including digital anomalies similar to those reported for phenytoin. Digital anomalies have been reported to occur with other members of the dihydropyridine class and are possibly a result of compromised uterine blood flow. Nifedipine administration was associated with a variety of embryotoxic placentotoxic and fetotoxic effects including stunted fetuses (rats mice rabbits) rib deformities (mice) cleft palate (mice) small placentas and underdeveloped chorionic villi (monkeys) embryonic and fetal deaths (rats mice rabbits) and prolonged pregnancy/decreased neonatal survival (rats; not evaluated in other species). On a mg/kg basis all of the doses associated with the teratogenic embryotoxic or fetotoxic effects in animals were higher (5 to 50 times) than the maximum recommended human dose of 120 mg/day. On a mg/m² basis some doses were higher and some were lower than the maximum recommended human dose but all were within an order of magnitude of it. The doses associated with placentotoxic effects in monkeys were equivalent to or lower than the maximum recommended human dose on a mg/m² basis.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Procardia трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск.

Лактация

Нифедипин се прехвърля чрез кърма. Procardia трябва да се използва по време на кърменето само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени. Използването в педиатричната популация не се препоръчва.

Гериатрична употреба

Изглежда, че възрастта има значителен ефект върху фармакокинетиката на нифедипин. Разчистването е намалено, което води до по -висок AUC при възрастни хора. Тези промени не се дължат на промени в бъбречната функция (виж Клинична фармакология Фармакокинетика ).

Информация за предозиране за procardia

Опитът с предозиране на Nifedipine е ограничен. Като цяло предозиране с нифедипин, водещ до произнася се хипотония Призовава за активна сърдечно -съдова поддръжка, включително мониторинг на сърдечно -съдовата и дихателната функция повишаване на крайниците и разумната употреба на пресовани средства и течности на калциевата инфузия. Очаква се клирънсът на нифедипин да бъде удължен при пациенти с нарушена чернодробна функция. Тъй като Nifedipine е диализа, свързана с протеини, вероятно няма да е от полза; Въпреки това плазмаферезата може да бъде от полза.

Противопоказания за Procardia

Известна реакция на свръхчувствителност към Procardia.

Клинична фармакология for Procardia

Procardia is a calcium ion influx inhibitor (slow-channel blocker or calcium ion antagonist) и inhibits the transmembrane influx of calcium ions into cardiac muscle и smooth muscle. The contractile processes of cardiac muscle и vascular smooth muscle are dependent upon the movement of extracellular calcium ions into these cells through specific ion channels. Procardia selectively inhibits calcium ion influx across the cell membrane of cardiac muscle и vascular smooth muscle without changing serum calcium concentrations.

Механизъм на действие

Прецизните средства, чрез които това инхибиране облекчава ангина, не е напълно определено, но включва поне следните два механизма:

Релаксация и предотвратяване на спазма на коронарната артерия

Procardia dilates the main coronary arteries и coronary arterioles both in normal и ischemic regions и is a potent inhibitor of coronary artery spasm whether spontaneous or ergonovine-induced. This property increases myocardial oxygen delivery in patients with coronary artery spasm и is responsible for the effectiveness of Procardia in vasospastic (Prinzmetal's or variant) ангина. Whether this effect plays any role in classical ангина is not clear but studies of exercise tolerance have not shown an increase in the maximum exercise rate-pressure product a widely accepted measure of oxygen utilization. This suggests that in general relief of spasm or dilation of coronary arteries is not an important factor in classical ангина.

Намаляване на използването на кислород

Procardia regularly reduces arterial pressure at rest и at a given level of exercise by dilating peripheral arterioles и reducing the total peripheral resistance (afterload) against which the heart works. This unloading of the heart reduces myocardial energy consumption и oxygen requirements и probably accounts for the effectiveness of Procardia in chronic stable ангина.

Фармакокинетика And Metabolism

Procardia is rapidly и fully absorbed after oral administration. The drug is detectable in serum 10 minutes after oral administration и peak blood levels occur in approximately 30 minutes. Bioavailability is proportional to dose from 10 to 30 mg; half-life does not change significantly with dose. There is little difference in relative bioavailability when Procardia capsules are given orally и either swallowed whole bitten и swallowed or bitten и held sublingually. However biting through the capsule prior to swallowing does result in slightly earlier plasma concentrations (27 ng/mL 10 minutes after 10 mg) than if capsules are swallowed intact. Procardia is highly bound by serum proteins. Procardia is extensively converted to inactive metabolites и approximately 80 percent of Procardia и metabolites are eliminated via the kidneys. The elimination half-life of nifedipine is approximately two hours. Since hepatic biotransformation is the predominant route for the disposition of nifedipine the pharmacokinetics may be altered in patients with chronic liver disease. Patients with hepatic impairment (liver cirrhosis) have a longer disposition half-life и higher bioavailability of nifedipine than healthy volunteers. The degree of serum protein binding of nifedipine is high (92-98%). Protein binding may be greatly reduced in patients with renal or hepatic impairment.

След интравенозното приложение на администрация на нифедипин е намален с 33% при здрави здрави субекти спрямо младите здрави субекти.

Хемодинамика

Подобно на други бавни канални блокери Procardia упражнява отрицателен инотропният ефект върху изолирана миокардна тъкан. Това рядко се вижда, ако някога се вижда при непокътнати животни или човек, вероятно поради рефлекторни реакции на неговите вазодилиращи ефекти. При човека пропардия причинява намалено периферно съдово резистентност и падане на систолно и диастолно налягане обикновено скромно (5-10 mm Hg систолно), но понякога по-голямо. Обикновено има малко увеличение на сърдечната честота Рефлексен отговор на вазодилатацията. Измерванията на сърдечната функция при пациенти с нормална вентрикуларна функция обикновено откриват малко увеличение на сърдечния индекс без големи ефекти върху фракцията на изхвърлянето на диастолното налягане на лявата камера (LVEDP) или обема (LVEDV). При пациенти с нарушена камерна функция повечето остри проучвания показват известно увеличаване на фракцията на изхвърляне и намаляване на налягането на ляв камер.

Електрофизиологични ефекти

Although like other members of its class PROCARDIA decreases sinoatrial node function and atrioventricular conduction in isolated myocardial preparations such effects have not been seen in studies in intact animals or in man. In formal electrophysiologic studies predominantly in patients with normal conduction systems PROCARDIA has had no tendency to prolong atrioventricular conduction prolong sinus node recovery time or slow sinus rate.

Информация за пациента за procardia

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.