Прометазин HCl

Описание за PROMETHAZINE HCl

Прометазин хидрохлорид е a racemic compound.

Прометазин хидрохлорид Производното производно на фенотиазин е обозначено химически като 10H-фенотиазин-10-етанамин NNα-триметил-монохидрохлорид (±)-със следната структурна формула:

C ₁₇ H ₂₀ N ₂ S • hcl

Прометазинов хидрохлорид се среща като бял до слаб жълт практически кристален прах без миризма, който бавно се окислява и превръща синьо при продължително излагане на въздух. Той е разтворим във вода и свободно разтворим в алкохол.

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа 25 mg или 50 mg перметазин хидрохлорид. В допълнение всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: дибазичен калциев фосфат магнезиев стеарен микрокристална целулоза натриев нишесте гликолат и стеаринова киселина.

Прометазин хидрохлорид таблетки USP 50 mg също съдържат безводна лактоза.

Използване за PROMETHAZINE HCl

Таблетките за промян хидрохлорид са полезни за:

1600 mg ибупрофен наведнъж

• Многогодишен и сезонен алергичен ринит.
• Вазомоторски ринит.
• Алергичен конюнктивит поради инхалантни алергени и храни.
• Леки неусложнени алергични прояви на кожата на уртикария и ангиоедем.
• Подобряване на алергичните реакции към кръв или плазма.
• Дермография.
• Анафилактичните реакции като допълнителна терапия към епинефрин и други стандартни мерки след острите прояви са контролирани.
• Предоперативна следоперативна или акушерска седация.
• Превенция и контрол на гадене и повръщане, свързани с определени видове анестезия и хирургия.
• Терапия, допълваща меперидин или други аналгетици за контрол на следоперативната болка.
• Успокояването както при деца, така и при възрастни, както и облекчаване на задържането и производството на лек сън, от който пациентът може лесно да бъде възбуден.
• Активно и профилактично лечение на болестта на движението.
• Антиеметична терапия при следоперативни пациенти.

Дозировка за ПРОМАЗИН HCl

Прометазин хидрохлорид таблетки USP са противопоказани за деца под 2 години (виж Предупреждения -Полето на полето на Black и Използвайте при педиатрични пациенти ).

Алергия

Средната орална доза се приема 25 mg преди пенсиониране; Въпреки това може да се приема 12,5 mg преди хранене и да се пенсионира, ако е необходимо. Единичните 25 mg дози преди лягане или 6,25 до 12,5 mg, взети три пъти дневно, обикновено са достатъчни. След започване на лечение при деца или възрастни дозата трябва да се коригира до най -малкото количество адекватно. Прилагането на прометезин НС1 (прометазин хидрохлорид) в дози 25 mg ще контролира незначителни реакции на трансфузия на алергичен характер.

Болест на движението

Средната доза за възрастни е 25 mg, взета два пъти дневно. Първоначалната доза трябва да се приема половин до един час преди очакваното пътуване и да се повтори от 8 до 12 часа по-късно, ако е необходимо. В следващите дни на пътуване се препоръчва 25 mg да се дават при възникване и отново преди вечерното хранене. За деца прометазин хидрохлорид таблетки сироп или ректални супозитории 12,5 до 25 mg два пъти дневно могат да се прилагат.

Гадене и повръщане

Антиеметиката не трябва да се използва при повръщане на неизвестна етиология при деца и юноши (виж Предупреждения -Заучете при педиатрични пациенти ).

Средната ефективна доза прометазин хидрохлорид за активната терапия на гадене и повръщане при деца или възрастни е 25 mg. Когато пероралното лекарство не може да се толерира, дозата трябва да се прилага в парентерално (вж. Прометезин инжектиране) или чрез ректална подпозиция. Дози от 12.5 до 25 mg могат да бъдат повторени при необходимост на интервали от 4 до 6 часа.

За гадене и повръщане при деца обичайната доза е 0,5 mg на килограм телесно тегло и дозата трябва да се приспособи към възрастта и теглото на пациента и тежестта на състоянието, което се лекува. За профилактика на гадене и повръщане, както по време на операцията и следоперативния период, средната доза е 25 mg, повтаряща се на интервали от 4 до 6 часа, ако е необходимо.

Седация

Този продукт освобождава опасението и предизвиква тих сън, от който пациентът може лесно да бъде възбуден. Прилагането от 12,5 до 25 mg прометазин хидрохлорид по перорален път или чрез ректално супозитория преди лягане ще осигури седация при деца. Възрастните обикновено изискват 25 до 50 mg за нощно предрегистрално или акушерство.

Преди и следоперативна употреба

Прометазинов хидрохлорид в дози от 12,5 до 25 mg за деца и 50 mg дози за възрастни през нощта преди операцията да облекчава задържането и да доведе до тих сън.

За предоперативно лекарство децата се нуждаят от дози 0,5 mg на килограм телесно тегло в комбинация с подходящо намалена доза наркотична или барбитурат и подходящата доза на атропиноподобно лекарство. Обичайната доза за възрастни е 50 mg Прометезин НС1 (прометазин хидрохлорид) с подходящо намалена доза наркотична или барбитурат и необходимото количество алкалоид Беладона.

Постоперативната седация и допълнителната употреба с аналгетици могат да бъдат получени чрез приложение от 12,5 до 25 mg при деца и дози от 25 до 50 mg при възрастни. Таблетките с прометазин хидрохлорид са противопоказани за деца под 2 години.

Колко се доставя

Таблетките на Promethazine Hydrochloride USP 25 mg се оценяват кръгли бели таблетки, отпечатани Дан Дан и 5307, доставени в бутилки от 100 и 1000.

Прометазин хидрохлорид таблетки USP 50 mg са неопределени кръгли бели таблетки, отпечатани DAN и 5319, доставени в бутилки от 100.

Разпределете в плътно устойчив на светлина контейнер, както е дефинирано в USP с устойчиво на деца затваряне. Дръжте плътно затворени.

Съхранявайте при контролирана стайна температура 20 -25 ° C (68 -77 ° F). [Вижте USP контролирана стайна температура]. Предпазва от светлина.

Watson Laboratories Inc. Corona CA 92880 USA. Ревизиран: януари 2005 г. FDA Rev Дата: 4/25/2001

Странични ефекти for Promethazine HCl

Централна нервна система

Сънливостта е най -известният ефект на ЦНС от това лекарство. Седация Сомноизменност замъглена визия замаяност; Дезориентация на объркване и екстрапирамидни симптоми като окулогична криза тортиколис и изпъкналост на езика; lassitude tinnitus некоординация умора еуфория нервност диплопия безсъние трепереща конвулсивни пристъпи на възбуждане, подобни на кататонични държави истерия. Съобщава се и за халюцинации.

Сърдечно-съдов Повишена или намалена кръвно налягане тахикардия Bradycardia с слабост.

Дерматологичен - Дерматит фоточувствителност Уртикария.

Хематологичен - Левкопения тромбоцитопения тромбоцитопенична пурпура агранулоцитоза. Стомашно -чревно - Повръщане на гадене от сухота в устата жълтеница .

Дихателни - Астма носна задушаване Респираторна депресия (потенциално фатална) и апнея (потенциално фатална). (Вижте Предупреждения -Респираторна депресия. )

Други - Ангионевротичен оток. Съобщава се и за невролептичен злокачествен синдром (потенциално фатален). (Вижте Предупреждения -Невролептичен злокачествен синдром. )

Парадоксални реакции

Съобщава се за хиперексцитарност и анормални движения при пациенти след едно приложение на ПРЕМЕТАЗИН HCl (Прометазин хидрохлорид). Трябва да се обмисли прекратяването на прометезин HCl (прометазин хидрохлорид) и за употребата на други лекарства, ако се появят тези реакции. При някои от тези пациенти са съобщени и кошмари за респираторна депресия и агитирано поведение.

Лекарствени взаимодействия for Promethazine HCl

CNS депресанти -Таблетките на прометазиновите хидрохлориди могат да увеличат удължаването или да засилят седативното действие на други депресанти на централно-нервно-системата като алкохолни успокоителни/хипнотици (включително барбитурати) наркотици Наркотични аналгетици Общи анестетици Трициклични анти-депресанти и транквилизатори; Следователно такива агенти трябва да се избягват или прилагат в намалена доза на пациенти, получаващи ПРОМАЗИН HCl. Когато се дава едновременно с таблетки с прометазин хидрохлорид, дозата барбитурати трябва да бъде намалена с поне половината и дозата на наркотиците трябва да бъде намалена с една четвърт до половината. Дозировката трябва да бъде индивидуализирана. Прекомерните количества ПРЕМЕТАЗИН HCl (Прометазин хидрохлорид) спрямо наркотик могат да доведат до неспокойствие и двигателна хиперактивност при пациента с болка; Тези симптоми обикновено изчезват с адекватен контрол на болката.

Епинефрин - Поради потенциала Прометезинът да обърне вазопресорен ефект на вазопресорния ефект на епинефрин, не трябва да се използва за лечение на хипотония, свързана с предозиране на таблетки с прорамезин хидрохлорид.

Антихолинергици - Едновременното използване на други агенти с антихолинергични свойства трябва да се предприеме с повишено внимание. Моноаминооксидазните инхибитори (MAOI) - лекарствени взаимодействия, включително повишена честота на екстрапирамидни ефекти, са съобщени, когато се използват някои маои и фенотиазини. Тази възможност трябва да се обмисли с таблетки с прометезин хидрохлорид.

Взаимодействия между лекарства/лабораторни тестове

Следните лабораторни тестове могат да бъдат засегнати при пациенти, които получават терапия с перметазин хидрохлорид:

Тестове за бременност

Диагностичните тестове за бременност въз основа на имунологични реакции между HCG и анти-HCG могат да доведат до фалшиво-отрицателни или фалшиво-положителни интерпретации.

Тест за толеранс на глюкоза

Съобщава се за увеличаване на кръвната глюкоза при пациенти, получаващи ПРОМАЗИН HCl (Прометезин хидрохлорид).

Предупреждения for Promethazine HCl

Предупреждение за бокс

Прометазин хидрохлоридни таблетки USP не трябва да се използват при педиатрични пациенти на възраст под 2 години поради потенциала за фатална респираторна депресия.

Съобщава се за постмаркетингови случаи на респираторна депресия, включително смъртни случаи с употреба на прорамезинов хидрохлорид при педиатрични пациенти на възраст под 2 години. Широка гама от дози на теглото на прометезин хидрохлорид доведе до респираторна депресия при тези пациенти. Трябва да се внимава при прилагане на прометезин хидрохлорид на педиатрични пациенти на 2 години и повече. Препоръчва се най -ниската ефективна доза на прометазин хидрохлорид да се използва при педиатрични пациенти на 2 години и по -възрастен и съпътстващо приложение на други лекарства с респираторни депресантни ефекти.

Депресия на ЦНС

Таблетките на Promethazine Hydrochloride могат да влошат умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на потенциално опасни задачи, като шофиране на превозно средство или операционна машина. Увреждането може да бъде усилено чрез съпътстваща употреба на други депресанти на централно-нервно-системата като алкохолни успокоителни/хипнотици (включително барбитурати) наркотици наркотични аналгетици Общи анестетици Трициклични антидепресанти и транквилизатори; Следователно такива агенти трябва да бъдат елиминирани или дадени в намалена доза в присъствието на ПРОМАЗИН HCl (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: Информация за пациенти и Лекарствени взаимодействия ).

Дихателни Depression

Таблетките с прометазин хидрохлорид могат да доведат до потенциално фатална респираторна депресия.

Трябва да се избягва използването на прометазинови хидрохлоридни таблетки при пациенти с компрометирана дихателна функция (напр. CHOPD Sleup Apnea).

По -нисък праг на припадък

Таблетките с прорамезин хидрохлорид могат да понижат прага на пристъпите. Те трябва да се използват с повишено внимание при лица с нарушения в пристъпите или при лица, които използват съпътстващи лекарства като наркотици или местни анестетици, които също могат да повлияят на прага на припадъци.

Депресия на костен мозък

Таблетките за промян хидрохлорид трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с депресия на костния мозък. Съобщава се за левкопения и агранулоцитоза обикновено, когато прометазин HCl (прометазин хидрохлорид) е използван във връзка с други известни мозъчни токсични средства.

Невролептичен злокачествен синдром

Съобщава се за потенциално фатален симптоматичен комплекс, който понякога се нарича невролептичен злокачествен синдром (NMS) във връзка с прометазин HCl (прометазин хидрохлорид) самостоятелно или в комбинация с антипсихотични лекарства. Клиничните прояви на NMS са хиперпирексия мускулна твърдост, променена психичен статус и доказателства за автономна нестабилност (неправилна импулс или диафореза на тахикардията на кръвното налягане и сърдечна дисритмия). Диагностичната оценка на пациенти с този синдром е сложна. При постигането на диагноза е важно да се идентифицират случаите, когато клиничното представяне включва както сериозни медицински заболявания (например пневмония системна инфекция и т.н.), така и нелекувани или недостатъчно лекувани екстрапирамидни признаци и симптоми (EPS). Други важни съображения в диференциалната диагноза включват централна антихолинергична токсичност топлинен инсулт лекарство и патология на първичната централна нервна система (ЦНС).

Управлението на NMS трябва да включва 1) незабавно прекратяване на ПРОМАЗИН HCl (Прометазин хидрохлорид) Антипсихотични лекарства, ако такива и други лекарства, които не са от съществено значение за едновременната терапия 2) интензивно симптоматично лечение и медицински мониторинг и 3) лечение на всякакви съпътстващи сериозни медицински проблеми, за които са налични специфични лечения. Няма общо съгласие относно специфичните режими на фармакологично лечение за неусложнени НС.

Тъй като са съобщени рецидиви на NMS с фенотиазини, трябва да се обмисли повторно въвеждане на прометезин HCl (прометазин хидрохлорид).

Използвайте при педиатрични пациенти

Прометазин хидрохлорид таблетки USP са противопоказани за употреба при педиатрични пациенти на възраст под две години.

Трябва да се внимава при администриране на Прометезин

Хидрохлоридни таблетки на педиатрични пациенти на 2 и повече години поради потенциала за фатална респираторна депресия. Респираторната депресия и апнеята, които понякога са свързани със смъртта, са силно свързани с продуктите на прометазините и не са пряко свързани с индивидуализираното дозиране на тегло, което в противен случай може да позволи безопасно прилагане. Съпътстващото приложение на продуктите на Прометезин с други респираторни депресанти има връзка с респираторната депресия и понякога смърт при педиатрични пациенти.

Антиеметиката не се препоръчва за лечение на неусложнено повръщане при педиатрични пациенти и тяхната употреба трябва да бъде ограничена до продължително повръщане на известна етиология. Екстрапирамидните симптоми, които могат да се появят

Прилагането на таблетки за вторично прометазин хидрохлорид може да бъде объркано с признаците на ЦНС на недиагностицирано първично заболяване, напр. Енцефалопатия или синдром на Рейе. Използването на таблетки за прометезин HCl (прометазин хидрохлорид) трябва да се избягва при педиатрични пациенти, чиито признаци и симптоми могат да предполагат синдрома на Reye или други чернодробни заболявания

Прекомерно големи дози на антихистамини, включително прометазин хидрохлоридни таблетки при педиатрични пациенти, могат да причинят внезапна смърт (виж Предоставяне ). Hallucinations и convulsions have occurred with therapeutic doses и overdoses of promethazine in pediatric patients. In pediatric patients who are acutely ill associated with dehydration there is an increased susceptibility to dystonias with the use of promethazine HCl (promethazine hydrochloride) .

Други Considerations

Прилагането на прометазин HCl (прометазин хидрохлорид) е свързано с отчетена холестатична жълтеница.

Предпазни мерки for Promethazine HCl

Общи

Лекарствата с антихолинергични свойства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с тесен ъгъл глаукома Простатична хипертрофия, опустошаваща пептична язва пилородуоденална обструкция и запушване на пикочния мехур.

Таблетките с прометазин хидрохлорид трябва да се използват предпазливо при лица със сърдечно -съдови заболявания или с увреждане на чернодробната функция.

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочни проучвания върху животни не са проведени за оценка на канцерогенния потенциал на прометезин, нито има други данни за животни или хора относно мутагенността на канцерогенността или увреждането на плодовитостта с това лекарство. Прометазинът не емутаген в тестовата система Salmonella на AMES.

Бременност

Тератогенни ефекти на бременността Категория С

Тератогенните ефекти не са демонстрирани в проучвания за хранене на плъхове при дози 6,25 и 12,5 mg/kg прометазин НС1 (прометазин хидрохлорид). Тези дози са от приблизително 2,1 до 4,2 пъти повече от максималната препоръчителна обща дневна доза на прометазин за обект от 50 kg в зависимост от индикацията, за която е предписано лекарството. Установено е, че дневните дози от 25 mg/kg интраперитонеално произвеждат смъртността на плода при плъхове. Специфични проучвания за тестване на действието на лекарството върху лактацията и развитието на животинския новородител не са направени, а общото предварително проучване при плъхове не показват ефект върху тези параметри. Въпреки че е установено, че антихистамините произвеждат смъртността на плода при гризачи, фармакологичните ефекти на хистамин при гризача не успоредят тези в човека. Няма адекватни и добре контролирани проучвания на таблетки с прометазин хидрохлорид при бременни жени.

Таблетките с прометазин хидрохлорид трябва да се използват по време на бременност само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

Нетератогенни ефекти

Таблетките с прорамезинов хидрохлорид, прилагани на бременна жена в рамките на две седмици от раждането, могат да инхибират агрегацията на тромбоцитите при новороденото.

Труд и доставка

Прометазин HCl (прометазин хидрохлорид) може да се използва самостоятелно или като допълнение към наркотичните аналгетици по време на раждането (виж Доза и приложение ). Limited data suggest that use of promethazine during labor и delivery does not have an appreciable effect on the duration of labor or delivery и does not increase the risk of need for intervention in the newborn. The effect on later growth и development of the newborn is unknown. (See also Нетератогенни ефекти. )

Кърмещи майки

Не е известно дали ПРОМАЗИН HCl (прометазин хидрохлорид) е екскретиран в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в човешкото мляко и поради потенциала за сериозни нежелани реакции при кърмачета от кърмачета от таблетки за хидрохлорид, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се прекрати лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Прометазин хидрохлорид таблетки USP са противопоказани за употреба при педиатрични пациенти на възраст под две години (виж Предупреждения-Полето на полето на Black и Използвайте при педиатрични пациенти ).

Прометазинови хидрохлоридни таблетки трябва да се използват с повишено внимание при педиатрични пациенти на 2 години и повече (виж Предупреждения-Заучете при педиатрични пациенти ).

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на формулировки на прометазин не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Като цяло изборът на доза за възрастен пациент трябва да бъде предпазлив обикновено, като се започне от ниския край на обхвата на дозиране, отразяващ по -голямата честота на намалена чернодробна бъбречна или сърдечна функция и на съпътстваща болест или друга лекарствена терапия.

Успокояващите лекарства могат да причинят объркване и свръх седация при възрастни хора; По принцип пациентите в напреднала възраст трябва да се стартират на ниски дози таблетки с прорамезин хидрохлорид и да се наблюдават отблизо.

Информация за предозиране за ПРОМАЗИН HCl

Признаците и симптомите на предозиране с прометезин НС1 (прометазин хидрохлорид) варират от лека депресия на централната нервна система и сърдечно -съдова система до дълбока хипотония Дихателна депресия безсъзнание и внезапна смърт. Други отчетени реакции включват хиперрефлексия Hypertonia ataxia atetosis и екстензор-плантарни рефлекси (Babinski Reflex).

Стимулирането може да бъде очевидна особено при деца и гериатрични пациенти. Конвулсиите могат рядко да се появяват. Съобщава се за парадоксална реакция от тип при деца, получаващи единични дози от 75 mg до 125 mg перорално характеризиращи се с хипереокситируемост и кошмари.

Атропинови признаци и симптоми - Сухота в устата, фиксирана разширена утайка, както и стомашно -чревни симптоми - могат да възникнат.

Лечение

Лечение of overdosage is essentially symptomatic и supportive. Only in cases of extreme overdosage or individual sensitivity do vital signs including respiration pulse blood pressure temperature и EKG need to be monitored. Activated charcoal orally or by lavage may be given or sodium or magnesium sulfate orally as a cathartic. Attention should be given to the reestablishment of adequate respiratory exchange through provision of a patent airway и institution of assisted or controlled ventilation. Diazepam may be used to control convulsions. Acidosis и electrolyte losses should be corrected. Note that any depressant effects of promethazine HCl (promethazine hydrochloride) are not reversed by naloxone. Avoid analeptics which may cause convulsions. The treatment of choice for resulting hypotension is administration of intravenous fluids accompanied by repositioning if indicated. In the event that vasopressors are considered for the management of severe hypotension which does not respond to intravenous fluids и repositioning the administration of norepinephrine or phenylephrine should be considered. EPINEPHRINE SHOULD NOT BE USED since its use in patients with partial adrenergic blockade may further lower the blood pressure. Extrapyramidal reactions may be treated with anticholinergic antiparkinsonian agents diphenhydramine or barbiturates. Oxygen may also be administered.

Ограниченият опит с диализа показва, че не е полезен.

Противопоказания за PROMETHAZINE HCl

Таблетките с прорамезин хидрохлорид са противопоказани за употреба при педиатрични пациенти на възраст под две години.

къде да купя екстракт от Tongkat Ali

Таблетките с промян хидрохлорид са противопоказани в коматозните състояния и при индивиди, за които е известно, че са свръхчувствителни или са имали идиосинкратична реакция на прометазин или на други фенотиазини. Антихистамините са противопоказани за употреба при лечение на симптоми на долните дихателни пътища, включително астма.

Клинична фармакология for Promethazine HCl

Прометазинът е фенотиазин производно, което се различава структурно от антипсихотичните фенотиазини чрез наличието на разклонена странична верига и без заместване на пръстена. Смята се, че тази конфигурация е отговорна за относителната му липса (1/10 тази на хлорпромазин) на допамин Антагонистични свойства.

Прометазинът е H ₁ Рецептор блокиращ агент. В допълнение към антихистамичното си действие той осигурява клинично полезни седативни и антиеметични ефекти.

Прометазинът се абсорбира добре от стомашно -чревния тракт. Клиничните ефекти са очевидни в рамките на 20 минути след пероралното приложение и като цяло продължават четири до шест часа, въпреки че могат да продължат да продължат 12 часа. Прометазинът се метаболизира от черния дроб до различни съединения; Сулфоксидите на прометазин и N-деметилпрометазин са преобладаващите метаболити, появяващи се в урината.

Информация за пациента за PROMETHAZINE HCL

Таблетките за хидрохлорид Promethazine могат да причинят маркирана сънливост или да нарушат умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнението на потенциално опасни задачи, като шофиране на превозно средство или операционни машини. Използването на алкохол или други депресанти на централно-нервно-системата като успокоителни/хипнотици (включително барбитурати) наркотици Наркотични аналгетици Общите анестетици Трициклични антидепресанти и транквилизатори могат да подобрят увреждане (виж Предупреждения -CNS депресия и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ - Лекарствени взаимодействия ). Pediatric patients should be supervised to avoid potential harm in bike riding or in other hazardous activities.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за всички неволни мускулни движения. Избягвайте продължителното излагане на слънце.