Proventil

Какво е Proventil и как се използва?

Proventil е лекарство, отпускано по лекарско предписание, използвано за лечение на симптомите на остра или упражнения, предизвикана от астма (бронхоспазъм). Proventil може да се използва самостоятелно или с други лекарства.

Proventil belongs to a class of drugs called Beta2 Agonists.

Не е известно дали Proventil е безопасен и ефективен при деца, по -млади от 4 -годишна възраст.

Какви са възможните странични ефекти на Proventil?

Proventil може да причини сериозни странични ефекти, включително:

• кошери
• затруднено дишане
• Подуване на лицето ви устни Език или гърло
• хрипове
• Задушаване
• Други проблеми с дишането
• Болки в гърдите
• Бърза сърдечна честота
• удрящи сърдечни удари
• трептене в гърдите ви
• Силно главоболие
• удряне във врата или ушите ви
• болка или изгаряне, когато уринирате
• увеличена жажда
• Повишено уриниране
• сухота в устата
• Плодова миризма за дишане
• Крампи на краката
• запек
• нередовен сърдечен ритъмs
• увеличена жажда or urination
• изтръпване или изтръпване и
• мускулна слабост или накуцване

Получете медицинска помощ веднага, ако имате изброени по -горе симптоми.

Най -често срещаните странични ефекти на Proventil включват:

• Болки в гърдите
• Бързо или ударно сърцебиенеs
• замаяност
• Чувствам се треперещ или нервен
• главоболие
• Болки в гърба
• Болки в тялото
• разстроен стомах
• възпалено гърло
• Синусова болка и
• хрема или задушен нос

Кажете на лекаря, ако имате някакъв страничен ефект, който ви притеснява или който не отшумява.

Това не са всички възможни странични ефекти на Proventil. За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Описание за Proventil HFA

The active component of PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) Inhalation Aerosol is albuterol sulfate USP racemic α1 [(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-w-xylene- α α '-diol sulfate (2:l)(salt) a relatively selective beta ₂ -Дренергичен бронходилататор, който има следната химическа структура:

Albuterol Sulfate е официалното общо име в Съединените щати. Световната здравна организация препоръчва име на лекарството е Салбутамол сулфат. Молекулното тегло на албутерол сулфат е 576,7, а емпиричната формула е (С ₁₃ H ₂₁ Не ₃ ) ₂ *H ₂ Така че ₄ . Албутерол сулфат е бял до бял кристално твърдо вещество. Той е разтворим във вода и леко разтворим в етанол. Аерозолът Proventil HFA е аерозол на под налягане дозирана доза аерозолна единица за перорално вдишване. Той съдържа микрокристална суспензия на албутерол сулфат в гориво HFA-134A (1112-тетрафлуороетан) етанол и олеинова киселина.

Всяко задействане осигурява 120 mcg албутерол сулфат USP от клапана и 108 mcg албутерол сулфат USP от мундщука (еквивалентен на 90 mcg база албутерол от мундщука). Всяка кутия осигурява 200 инхалации. Препоръчва се да се разгледа инхалаторът, преди да се използва за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици, като се пускат четири тестови спрея във въздуха далеч от лицето.

Този продукт не съдържа хлорофлуоровъглеводороди (CFCs) като гориво.

Използване за Proventil HFA

Аерозолът Proventil HFA инхалация е показан при възрастни и деца на 4 и повече години за лечение или профилактика на бронхоспазъм с обратима обструктивна болест на дихателните пътища и за предотвратяване на бронхоспазъм, предизвикан от упражнения.

Дозировка за Proventil HFA

За лечение на остри епизоди на бронхоспазъм или профилактика на астматични симптоми обичайната доза за възрастни и деца на възраст 4 години и по -възрастни е две инхалации, повтаряни на всеки 4 до 6 часа. Не се препоръчва по -често прилагане или по -голям брой вдишвания. При някои пациенти едно вдишване на всеки 4 часа може да е достатъчно. Всяко задействане на аерозол за инхалация на Proventil HFA осигурява 108 mcg албутерол сулфат (еквивалентен на 90 mcg база албутерол) от мундщука. Препоръчва се да се разгледа инхалаторът, преди да се използва за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици, като се пускат четири тестови спрея във въздуха далеч от лицето.

Aerosol Aerosol на Proventil HFA съдържа 200 инхалации на кутията. Канистърът има прикрепен индикатор за доза, който показва колко вдишвания остават. Дисплеят на индикатора на дозата ще се движи след всяко десето задействане. При наближаване на края на използваемите инхалации фонът зад броя в прозореца на показателя на дозата се променя в червено при 20 задействания или по -ниско. Aerosol за инхалация на HFA Proventil трябва да се изхвърли, когато прозорецът на дисплея на индикатора на дозата показва нула.

Профилактика на бронхоспазма, предизвикана от упражнения

Обичайната доза за възрастни и деца на 4 и повече години е две вдишвания 15 до 30 минути преди упражненията.

За да се поддържа правилното използване на този продукт, важно е мундщукът да се измие и изсъхне старателно поне веднъж седмично. Инхалаторът може да престане да доставя лекарства, ако не е правилно почистено и изсъхнало старателно (виж Информация за пациента ). Поддържането на пластмасовия мундщук е много важно, за да се предотврати натрупването и блокирането на лекарствата. Инхалаторът може да престане да доставя лекарства, ако не е правилно почистено и изсъхна добре. Ако мундщукът се блокира, измиването на мундщука, ще премахне блокирането.

Ако преди това ефективен режим на доза не даде обичайния отговор, това може да е маркер за дестабилизация на астма и изисква преоценка на пациента и режима на лечение, като се съобразява специално с възможната нужда от противовъзпалително лечение, напр. кортикостероиди.

Колко се доставя

Proventil HFA (албутерол сулфат) Аерозолът се доставя като алуминиев кутията под налягане с прикрепен индикатор за доза жълт пластмасов задвижващ механизъм и оранжева капачка за прах всяка в кутии от една. Всяко задействане осигурява 120 mcg албутерол сулфат от клапана и 108 mcg албутерол сулфат от мундщука (еквивалентен на 90 mcg база албутерол). Канистрите с етикетирано нетно тегло от 6,7 g съдържат 200 инхалации ( NDC 0085-1132-04).

Съхранявайте между 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Съхранявайте инхалатора с мундщука надолу. За най -добри резултати кутията трябва да бъде при стайна температура преди употреба.

Разклатете добре преди да използвате.

Жълтият задвижващ механизъм, снабден с аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA, не трябва да се използва с други продукти на продукта и задвижващ механизъм от други продукти, не трябва да се използва с аерозолна кутия за инхалация на HFA Proventil HFA. Правилното количество лекарства във всяка кутия не може да бъде гарантирано след 200 задействания и когато прозорецът на дисплея на индикатора на дозата показва нула, въпреки че кутията не е напълно празна. Канистърът трябва да бъде изхвърлен, когато е използван етикетиран брой задействания.

Предупреждение: Избягвайте пръскането в очите. Съдържание под налягане. Не пробийте и не изгаряйте. Излагането на температури над 120 ° F може да причини спукване. Пазете извън обсега на децата.

Аерозолът Proventil HFA не съдържа хлорофлуоровъглеводороди (CFCs) като гориво.

Произведено за: Merck Sharp

Странични ефекти for Proventil HFA

Информацията за нежеланата реакция относно аерозола за инхалация на HFA Proventil се получава от 12-седмично двойно-сляпо двусмислено проучване, което сравнява прованла HFA инхалация Aerosol A CFC 11/12 задвижва инхалатор на албутерол и HFA-134A плацебо, които не са били инхалирал при 565 астматични пациенти. Следващата таблица изброява честотата на всички нежелани събития (независимо дали е разгледана от лекарството за изследовател, свързана или несвързана с лекарството) от това проучване, което се е случило със скорост 3% или по -голяма в инхалационната аерозолна група за инхалация на HFA и по -често в групата за лечение на аерозолна група за инхалация Proventil HFA, отколкото в групата на плацебо. Като цяло честотата и естеството на нежеланите реакции, отчетени за аерозол за инхалация на HFA Proventil и CFC 11/12 инхалатор за албутерол са сравними.

Случания на нежелания опит (% от пациентите) в голямо 12-седмично клинично изпитване*

Нежелани събития, съобщени от по -малко от 3% от пациентите, получаващи инхалация на HFA Proventil HFA

Нежелани събития, съобщавани в 4-седмично педиатрично клинично изпитване, сравняващо аерозол за инхалация на HFA Proventil и инхалатор на CFC 11/12, инхалатор на албутерол, се наблюдава при ниска честота на честота и са подобни на тези, наблюдавани при изпитванията за възрастни.

При малки кумулативни дози изследва нервността и главоболието на главоболието изглежда са свързани с дозата.

Съобщават се за редки случаи на уртикария ангиоедем обрив бронхоспазъм и орофарингеален оток след използването на инхалаторен албутерол. В допълнение албутерол като други симпатомиметични агенти може да причини нежелани реакции като хипертония ангина световъртеж на централната нервна система стимулация безмилостна главоболие метаболитна ацидоза и изсушаване или дразнене на орофаринкса.

Лекарствени взаимодействия for Proventil HFA

Бета-блокери

Бето-адренергичните рецепторни блокиращи средства не само блокират белодробния ефект на бета-агонисти като аерозол за инхалация на HFA Proventil, но могат да доведат до тежък бронхоспазъм при астматични пациенти. Следователно пациентите с астма обикновено не трябва да се лекуват с бета-блокери. Въпреки това при определени обстоятелства, напр. Като профилактика след инфаркт на миокарда може да няма приемливи алтернативи на използването на бета-адренергични блокиращи средства при пациенти с астма. В тази настройка трябва да се обмислят кардиоселективни бета-блокери, въпреки че те трябва да се прилагат с повишено внимание.

Диуретици

Промените на ЕКГ и/или хипокалиемията, които могат да бъдат резултат от прилагането на безпотиеви диуретици (като цикъл или тиазидни диуретици), могат да бъдат остро влошени от бета-агонисти, особено когато е надвишена препоръчителната доза на бета-агониста. Въпреки че клиничната значимост на тези ефекти не е известна предпазливост при съвместното привличане на бета-агонисти с безпотиеви диуретици.

Албутерол-дигоксин

Средното намаляване на 16% и 22% в серумните нива на дигоксин се демонстрира след еднократна интравенозно и перорално приложение на албутерол съответно към нормални доброволци, които са получили дигоксин в продължение на 10 дни. Клиничното значение на тези открития за пациенти с обструктивна болест на дихателните пътища, които получават албутерол и дигоксин на хронична основа, не е ясно; Въпреки това би било разумно внимателно да се оценят серумните нива на дигоксин при пациенти, които в момента получават дигоксин и албутерол.

Инхибитори на моноамино оксидаза или трициклични антидепресанти

Аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of albuterol on the cardiovascular system may be potentiated.

Предупреждения for Proventil HFA

Парадоксален бронхоспазъм

Вдишаният албутерол сулфат може да произведе парадоксален бронхоспазъм, който може да бъде животозастрашаващ. Ако парадоксалният бронхоспазъм се появи провантил HFA инхалация аерозолът трябва да бъде прекратен незабавно и да се въведе алтернативна терапия. Трябва да се признае, че парадоксален бронхоспазъм, когато се свързва с инхалаторни състави, често се среща с първата употреба на нова кутия.

Влошаване на астмата

Астмата може да се влоши остро за период от часове или хронично за няколко дни или повече. Ако пациентът се нуждае от повече дози аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA, отколкото обикновено, това може да е маркер за дестабилизация на астма и изисква преоценка на пациента и режима на лечение, като се съобразява специално с възможната нужда от противовъзпалително лечение, напр. кортикостероиди.

Използване на противовъзпалителни средства

Използването на бета-адренергично-агонистки бронходилататори може да не е адекватно за контрол на астмата при много пациенти. Трябва да се обмисли ранното разглеждане на добавянето на противовъзпалителни средства, напр. кортикостероиди към терапевтичния режим.

Сърдечно -съдови ефекти

Аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA like other beta- adrenergic agonists can produce clinically significant cardiovascular effects in some patients as measured by pulse rate blood pressure and/or symptoms. Although such effects are uncommon after administration of Аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA at recommended doses if they occur the drug may need to be discontinued. In addition beta-agonists have been reported to produce ECG changes such as flattening of the T wave prolongation of the QTc interval and ST segment depression. The clinical significance of these findings is unknown. Therefore Аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA like all sympathomimetic amines should be used with caution in patients with cardiovascular disorders especially coronary insufficiency cardiac arrhythmias and hypertension.

Не надвишавайте препоръчителната доза

Съобщава се за смъртните случаи във връзка с прекомерна употреба на инхалаторни симпатомиметични лекарства при пациенти с астма. Точната причина за смъртта е неизвестна, но сърдечен арест след неочаквано развитие на тежка остра астматична криза и се подозира последваща хипоксия.

Незабавни реакции на свръхчувствителност

Незабавни реакции на свръхчувствителност могат да възникнат след прилагане на албутерол сулфат, както е показано от редки случаи на уртикария Angioedema Rash Bronchospasm анафилаксия и орофарингеален оток.

Предпазни мерки for Proventil HFA

Общи

Албутерол сулфат, както при всички симпатомиметични амини, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно -съдови нарушения, особено коронарна недостатъчност сърдечна аритмии и хипертония; При пациенти с конвулсивни нарушения хипертиреоидизъм или захарен диабет; и при пациенти, които са необичайно отзивчиви към симпатомиметичните амини. Клинично значими промени в систолното и диастолното кръвно налягане са наблюдавани при отделните пациенти и може да се очаква да настъпят при някои пациенти след употреба на бета-адренергичен бронходилататор.

Съобщава се, че големи дози интравенозен албутерол влошават съществуващия захарен диабет и кетоацидоза. Както при други бета-агонисти, албутерол може да доведе до значителна хипокалиемия при някои пациенти, евентуално чрез вътреклетъчен маневрен, който има потенциал да произвежда неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти. Намаляването обикновено е преходно, което не изисква добавка.

Информация за пациенти

Вижте илюстрирано Инструкции на пациента за употреба . Разклатете добре преди да използвате. Пациентите трябва да получат следната информация:

Препоръчва се да се разгледа инхалаторът, преди да се използва за първи път и в случаите, когато инхалаторът не се използва повече от 2 седмици, като се пускат четири тестови спрея във въздуха далеч от лицето.

Поддържането на пластмасовия мундщук е много важно, за да се предотврати натрупването и блокирането на лекарствата. Мунджиувърът трябва да се промива, за да се премахне излишната вода и да изсуши старателно най -малко веднъж седмично. Инхалаторът може да престане да доставя лекарства, ако не е правилно почистено.

Мунджюкът трябва да се почиства (с отстранена кутията), като пускате топла вода през горната и дъното в продължение на 30 секунди поне веднъж седмично. Мундщукът трябва да се разклати, за да се отстрани излишната вода, след което да се изсуши добре на въздух (като една нощ). Блокирането от натрупване на лекарства или неправилно доставка на лекарства може да бъде резултат от неуспех, за да изсуши старателното изсушаване на мундщука.

Ако мундщукът трябва да се блокира (малко или никакви лекарства, излизащи от мундщука), блокирането може да бъде отстранено чрез измиване, както е описано по -горе.

Ако е необходимо да се използва инхалаторът, преди да е напълно сух, разтърсете от излишната вода, заменете тестовия спрей на кутията на два пъти от лицето и вземете предписаната доза. След такава употреба мундщукът трябва да се презареди и да се остави да изсъхне старателно.

Действието на аерозола за инхалация на HFA Proventil трябва да продължи до 4 до 6 часа. Аерозолът за инхалация на HFA Proventil не трябва да се използва по -често от препоръчителната. Не увеличавайте дозата или честотата на дозите на аерозола за инхалация на HFA Proventil, без да се консултирате с вашия лекар. Ако откриете, че лечението с аерозол за инхалация на HFA Proventil става по -малко ефективно за симптоматично облекчение, симптомите ви стават по -лоши и/или трябва да използвате продукта по -често, отколкото трябва да се търси незабавно медицинска помощ. Докато приемате Aerosol Aerosol Aerosol, други инхалаторни лекарства и лекарства за астма трябва да се приемат само според указанията на вашия лекар.

Честите неблагоприятни ефекти от лечението с инхалаторен албутерол включват сърцебиене в гърдите на гърдите бързо тремор или нервност на сърдечната честота. Ако сте бременна или се кърмете, свържете се с вашия лекар относно употребата на аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA. Ефективното и безопасно използване на аерозола за инхалация на HFA Proventil включва разбиране на начина, по който трябва да се прилага. Използвайте Aerosol Proventil HFA аерозол само с задвижването, доставен с продукта. Изхвърлете кутията след използвани 200 спрея.

Като цяло техниката за прилагане на аерозол за инхалация на HFA Proventil е подобна на тази за възрастните. Децата трябва да използват аерозол Proventil HFA в инхалацията под надзор при възрастни, както е указано от лекаря на пациента. (Вижте Инструкции на пациента за употреба .)

Канцерогенеза мутагенеза и увреждане на плодовитостта

In a 2-year study in SPRAGUE-DAWLEY® rats albuterol sulfate caused a dose-related increase in the incidence of benign leiomyomas of the mesovarium at the above dietary doses of 2 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis and approximately 6 times the maximum recommended daily inhalation dose for children on a mg/m² Основа). В друго проучване този ефект е блокиран от съвместното приложение на пропранолол неселективен бета-адренергичен антагонист. В 18-месечно проучване при CD-1 мишки албутерол сулфат не показва данни за туморогенност при диетични дози до 500 mg/kg (приблизително 1700 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m² и приблизително 800 пъти повече от максимума, препоръчана ежедневна Dose Dose за деца на MG/M²). В 22-месечно проучване в златните хамстери албутерол сулфат не показва данни за туморогенност при диетични дози до 50 mg/kg (приблизително 225 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване за възрастни на база mg/m² и приблизително 110 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за деца на деца на mg/m²).

Албутерол сулфат не е мутагенен при теста на AMES или мутационен тест в дрождите. Албутерол сулфат не е кластогенен в анализ на периферния лимфоцит при човека или в анализ на микронуклеуса на AH1 щам.

Изследванията за репродукция при плъхове не показват данни за нарушена плодовитост при перорални дози до 50 mg/kg (приблизително 340 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m²).

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C

Показано е, че албутерол сулфат е тератогенен при мишки. Изследване при мишки CD-1, като се получи албутерол сулфат подкожно, показва образуване на цепнато небце в 5 от 111 (NULL,5%) плодове при 0,25 mg/kg (по-малко от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m 2) и в 10 от 108 (NULL,3%) Фетус на 2,5 мг/kg (приблизително 8 пъти), като се препоръчваме на 2,5 мг/kg (приблизително 8 пъти), като се препоръчваме на 2,5 м. Възрастни на база mg/m²). Лекарството не индуцира образуване на цепнато небце в доза 0,025 mg/kg (по -малко от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m²). Небцето на цепнатината се наблюдава и при 22 от 72 (NULL,5%) плодове от жени, лекувани подкожно с 2,5 mg/kg изопротеренол (положителна контрола).

Проучване на репродукционера при холандски зайци на крачка разкрива краниозишис при 7 от 19 (37%) плода, когато албутерол сулфат се прилага перорално при доза 50 mg/kg (приблизително 680 пъти повече от максималната препоръчителна доза за ежедневна инхалация за възрастни на база Mg/m²).

В изследване за възпроизвеждане на инхалация при плъхове Sprague-Dawley, формулировката на албутерол сулфат/HFA-134A не проявява никакви тератогенни ефекти при 10,5 mg/kg (приблизително 70 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m²).

Проучване, при което бременните плъхове са дозирани с радиоализиран албутерол сулфат, показа, че материалът, свързан с лекарството, се прехвърля от кръвообращението на майката към плода.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания на аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA или албутерол сулфат при бременни жени. По време на бременност трябва да се използва аерозол за инхалация на HFA, само ако потенциалната полза оправдае потенциалния риск за плода.

По време на световния маркетингов опит в дефектите на небцето и крайниците са съобщавани за дефекти на цепнато небце и крайници, са съобщени в потомството на пациенти, лекувани с албутерол. Някои от майките приемаха множество лекарства по време на бременността си. Тъй като никой постоянен модел на дефекти не може да бъде записан, не е установена връзка между употребата на албутерол и вродените аномалии.

Използване в труда и доставката

Поради потенциала за бета-агонистична намеса при маточната контрактилност използването на аерозол за инхалация на HFA за провантил за облекчаване на бронхоспазма по време на труда трябва да бъде ограничен до тези пациенти, при които ползите ясно надвишават риска.

Токолиза

Албутерол не е одобрен за управление на преждевременния труд. Ползата: Коефициентът на риск, когато албутеролът се прилага за токолиза, не е установено. По време на или след лечение на преждевременният труд са съобщени сериозни нежелани реакции, включително белодробен оток или след лечение на преждевременна работна ръка с бета ₂ -Агонисти, включително албутерол.

Кърмещи майки

Плазмените нива на албутерол сулфат и HFA-134a след инхалаторни терапевтични дози са с много ниски при хора, но не е известно дали компонентите на аерозола за инхалация на HFA Proventil са екскретирани в човешкото мляко.

Поради потенциала за туморогенност, показан за албутерол в проучвания на животни и липса на опит с използването на аерозол за инхалация на HFA Proventil от майките на кърмене, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови лекарството, като се вземе предвид значението на лекарството за майката. Трябва да се внимава, когато албутерол сулфат се прилага на медицинска сестра.

Педиатрия

Безопасността и ефективността на аерозола за инхалация на HFA Proventil при педиатрични пациенти под 4 -годишна възраст не са установени.

Гериатрия

Аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA has not been studied in a geriatric population. As with other beta ₂ -agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Информация за предозиране за Proventil HFA

Очакваните симптоми с предозиране са тези на прекомерна бета-адренергична стимулация и/или поява или преувеличение на някой от симптомите, изброени при нежелани реакции, напр. Припадъци Ангина хипертония или хипотония тахикардия със скорости до 200 удара в минута аритмии нервност главоболие тремор сухота в устата на омръзване гадене гадене замаяност умора неразположение и безсъние.

Може да се появи и хипокалиемия. Както при всички симпатомиметични лекарства, сърдечният арест и дори смъртта могат да бъдат свързани с злоупотреба с аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA. Лечението се състои в прекратяване на аерозола за инхалация на HFA Proventil заедно с подходяща симптоматична терапия. Разумното използване на кардиоселективен бета-рецептор може да се счита, като се има предвид, че такива лекарства могат да произвеждат бронхоспазъм. Няма достатъчно доказателства, за да се определи дали диализата е полезна за предозиране на аерозол за инхалация на HFA Proventil.

Оралната средна смъртоносна доза албутерол сулфат при мишки е по -голяма от 2000 mg/kg (приблизително 6800 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база Mg/m² и приблизително 3200 пъти по -голяма от максималната препоръчителна дневна доза за вдишване на деца на Mg/M²). При зрели плъхове подкожната средна смъртоносна доза на албутерол сулфат е приблизително 450 mg/kg (приблизително 3000 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база Mg/m² и приблизително 1400 пъти повече от максималната препоръчителна доза за инхалация за деца при деца на деца на Mg/M²). При младите плъхове подкожната средна смъртоносна доза е приблизително 2000 mg/kg (приблизително 14000 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за инхалация за възрастни на база mg/m² и приблизително 6400 пъти повече от максималната препоръчителна дневна доза за деца на база Mg/m²). Средната смъртоносна доза в инхалацията не е определена при животни.

Противопоказания за Proventil HFA

Аерозол за инхалация на HFA Proventil HFA is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Клинична фармакология for Proventil HFA

Механизъм на действие

In vitro изследвания и in vivo фармакологични изследвания показват, че албутеролът има преференциален ефект върху бета бета ₂ -Дренергични рецептори в сравнение с изопротеренол. Докато е признато, че бета ₂ -адренергичните рецептори са преобладаващите рецептори на данните за гладката мускулатура на бронхите показват, че има популация от бета бета ₂ -Рецепторите в човешкото сърце, съществуващо в концентрация между 10% и 50% от сърдечните бета-адренергични рецептори. Точната функция на тези рецептори не е установена. (Вижте Предупреждения Сърдечно -съдови ефекти раздел.)

Активиране на бета ₂ -адренергичните рецептори на гладката мускулатура на дихателните пътища водят до активиране на аденилциклаза и до увеличаване на вътреклетъчната концентрация на цикличен-3'5'-аденозин монофосфат (цикличен AMP). Това увеличение на цикличния AMP води до активиране на протеин киназа А, което инхибира фосфорилирането на миозин и понижава вътреклетъчните йонни концентрации на калций, което води до релаксация. Албутерол отпуска гладките мускули на всички дихателни пътища от трахеята до крайните бронхиоли. Албутерол действа като функционален антагонист за отпускане на дихателните пътища, независимо от участващия спазмоген, като по този начин защитава от всички предизвикателства на бронхоконстриктора. Повишените циклични концентрации на AMP също са свързани с инхибирането на освобождаването на медиатори от мастоцити в дихателните пътища.

Албутеролът е показан в повечето клинични изпитвания, за да окаже по -голям ефект върху дихателните пътища под формата на релаксация на бронхиалната гладка мускулатура, отколкото изопротеренол при сравними дози, като същевременно произвежда по -малко сърдечно -съдови ефекти. Контролираните клинични проучвания и друг клиничен опит показват, че инхалаторният албутерол като други бета-адренергични агонистични лекарства може да доведе до значителен сърдечно-съдов ефект при някои пациенти, измерени чрез симптоми на кръвно налягане на пулса и/или електрокардиографски промени.

Предклинично

Интравенозните проучвания при плъхове с албутерол сулфат показват, че албутеролът пресича кръвно-мозъчната бариера и достига до мозъчните концентрации в размер на приблизително 5% от плазмените концентрации. В структури извън кръвно-мозъчната бариера (епизодни и хипофизни жлези) концентрациите на албутерол са установени като 100 пъти по-големи от тези в целия мозък.

Проучванията при лабораторни животни (Minipigs гризачи и кучета) показват появата на сърдечни аритмии и внезапна смърт (с хистологични данни за миокардна некроза), когато бета бета ₂ -агонистът и метилксантините се прилагат едновременно. Клиничното значение на тези открития е неизвестно.

Засилващата HFA-134A е лишена от фармакологична активност, с изключение на много високи дози при животни (380-1300 пъти повече от максималната експозиция на човека въз основа на сравнения на стойностите на AUC), произвеждаща предимно атаксия тремори за задух или слюноотделяне. Те са подобни на ефектите, произведени от структурно свързани хлорофлуоровъглеводороди (CFCs), които се използват широко при инхалатори на дозирани дози.

При животни и хора е установено, че горивата HFA-134A бързо се абсорбира и бързо елиминира с елиминационен полуживот от 3 до 27 минути при животни и 5 до 7 минути при хора. Времето за максимална плазмена концентрация (TMAX) и средното време на пребиваване са изключително къси, което води до преходен вид на HFA-134a в кръвта без данни за натрупване.

капки за очи от полиетилен гликол пропилен гликол

Фармакокинетика

В еднократно проучване за бионаличност с една доза, което записа шест здрави мъже доброволци, преходни ниски нива на албутерол (близо до долната граница на количественото определяне), след прилагане на два пуфчета както от инхалатор на инхалацията на HFA Proventil, така и от инхалатор на албутерол с CFC 11/12. Не са възможни официални фармакокинетични анализи за нито едно лечение, но системните нива на албутерол изглеждат сходни.

Клинични изпитвания

При 12-седмично рандомизирано двойно-сляпо двойно манекен активно и плацебо-контролирано проучване 565 пациенти с астма са оценени за ефикасността на бронходилататор на аерозол на инхалацията на провинция HFA (193 пациенти) в сравнение с CFC 11/12 инхалел на албутерол (186 пациенти) и HFA-114A плацетор (186 пациенти) и HFA-134A плацетор (186 пациенти).

Serial FEV ₁ Измерванията (показани по-долу като процентна промяна от базовата линия на изпитването) показват, че две инхалации на аерозол за инхалация на HFA Proventil дават значително по-голямо подобрение на белодробната функция, отколкото плацебо и произвеждани резултати, които са клинично сравними с CFC 11/12, задвижван албутерол.

Средното време за начало на 15% увеличение на FEV ₁ беше 6 минути, а средното време за пик ефект беше 50 до 55 минути. Средната продължителност на ефекта, измерена с 15% увеличение на FEV ₁ беше 3 часа. При някои пациенти продължителността на ефекта е била до 6 часа.

В друго клинично проучване при възрастни две вдишване на аерозол за инхалация на прованла HFA, взети 30 минути, преди упражненията да предотвратят индуцирания от упражнения бронхоспазъм, както е показано от поддържането на FEV ₁ В рамките на 80% от базовите стойности при по -голямата част от пациентите.

В 4-седмично рандомизирано изпитване с отворен етикет 63 деца на възраст 4 до 11 години с астма са оценени за ефикасността на бронходилататор на аерозол за инхалация на HFA Proventil (33 педиатрични пациенти) в сравнение с CFC 11/12, задвижван албутерол, инхалериране (30 педиатрични пациенти).

Fev ₁ като процентна промяна от предизето в голямо 12-седмично клинично изпитване

Serial FEV ₁ Измерванията като процентна промяна от базовата линия на тестовия ден показват, че две инхалации на аерозол за инхалация на HFA Proventil дават резултати, които са клинично сравними с CFC 11/12 инхалатор за албутерол.

Средното време за начало на 12% увеличение на FEV ₁ За инхалацията на HFA в Proventil беше 7 минути, а средното време за пиков ефект беше приблизително 50 минути. Средната продължителност на ефекта, измерена с 12% увеличение на FEV ₁ беше 2,3 часа. При някои педиатрични пациенти продължителността на ефекта е била до 6 часа.

В друго клинично проучване при педиатрични пациенти две инхалации на инхалация на HFA в инхалация на HFA, взети 30 минути преди упражнението, осигуряват сравнима защита срещу бронхоспазъм, индуциран от упражнения като CFC 11/12, задвижван алутерол инхалатор.

Информация за пациента за Proventil HFA

Инструкции за употреба

Proventil® HFA
(Pro-Wind)
(Албутерол сулфат) Аерозол в инхалация с индикатор за доза

Прочетете тези инструкции за използване, преди да започнете да използвате Proventil HFA и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с Вашия лекар за вашето медицинско състояние или лечение. Вашият лекар трябва да ви покаже как детето ви трябва да използва Proventil HFA.

Важна информация:

• Proventil HFA е само за употреба на перорално вдишване.
• Вземете Proventil HFA точно както вашият лекар ви казва.

Proventil® HFA Inhalation Aerosol comes as a canister with a dose indicator. The dose indicator is located on the top of the canister that fits into an actuator (See Фигура a). The dose indicator display window will show you how many puffs of medicine you have left. A puff of medicine is released each time you press the center of the dose indicator.

• Не Използвайте задвижването на HFA Proventil с лекарства от всеки друг инхалатор.
• Не Използвайте Canister Proventil HFA с задвижващ механизъм от всеки друг инхалатор.

Фигура a

Преди да използвате Proventil HFA за първи път Уверете се, че показателят на показателя на дозата сочи вдясно от марката на инхалацията 200 в прозореца на дисплея на индикатора на дозата (вижте Фигура А).

Всяка кутията на Proventil HFA съдържа 200 пуфа на медицината. Това не включва спрейовете на лекарството, използвани за грундиране на вашия инхалатор.

• Прозорецът на дисплея на индикатора на дозата ще продължи да се движи след всеки 10 пух.
• Номерът в прозореца на дисплея на индикатора на дозата ще продължи да се променя след всеки 20 пух.
• Цветът в прозореца на дисплея на индикатора на дозата ще се промени в червен, както е показано в засенчената зона, когато в инхалатора ви остават само 20 пух от лекарства (виж фигура Б). Това е, когато трябва да попълните рецептата си или да попитате Вашия лекар, ако имате нужда от друга рецепта за Proventil HFA.

Фигура б

Групиране на вашия инхалатор за прованско HFA:

Преди да използвате Proventil HFA за първи път you should prime your inhaler. Ако не използвате вашия HFA Proventil за повече от 2 седмици, трябва да го преосмислите преди употреба.

• Извадете капачката от мундщука (вижте Фигура В). Проверете вътре в мундщука за обекти преди употреба.
• Уверете се, че кутията е напълно поставена в задвижването.
• Дръжте инхалатора в изправено положение далеч от лицето си и разклатете добре инхалатора.
• Натиснете напълно върху центъра на индикатора на дозата, за да освободите спрей от лекарства. Можете да чуете меко щракване от индикатора на дозата, тъй като той отброява по време на употреба.
• Повторете стъпката на грундиране 3 повече пъти, за да освободите общо 4 спрея на медицината. Разклатете инхалатора доста преди всеки спрей за грундиране.
• След 4 -те припръскващи пръскания индикаторът на дозата трябва да сочи към 200. Сега в кутията остават пухчета лекарства.
• Вашият инхалатор вече е готов за използване.

Използване на вашия инхалатор за Proventil HFA:

Стъпка 1: Разклатете инхалатора доста преди всяка употреба. Извадете капачката от мундщука (вижте Фигура В). Проверете вътре в мундщука за обекти преди употреба. Уверете се, че кутията е напълно поставена в задвижването.

Фигура c

Стъпка 2: Вдишайте се възможно най -пълно, колкото можете удобно през устата си. Дръжте инхалатора в изправено положение с мундщука, насочен към вас, и поставете мундщука напълно в устата (виж фигура D). Затворете устните си около мундщука.

Фигура г. г.

Стъпка 3: Докато дишате дълбоко и бавно натиснете надолу в центъра на индикатора на дозата с показалеца ви, докато кутията спре да се движи в задвижването и се пуска пух от медицина (виж фигура D). След това спрете да натискате индикатора на дозата.

Стъпка 4: Задръжте дъха си, стига удобно да можете до 10 секунди. Извадете инхалатора от устата си и след това издишайте.

Стъпка 5: Ако вашият лекар е предписал допълнителни пухчета от Proventil HFA изчакайте 1 минута, тогава разклатете добре инхалатора. Повторете стъпки 3 до 5 в секцията, като използвате вашия инхалатор Proventil HFA.

Стъпка 6: Сменете капачката веднага след употреба.

Почистване на вашия инхалатор Proventil HFA:

Много е важно да поддържате чистата мундщук, така че лекарството да не се натрупва и да блокира спрея през мундщука. Почиствайте мундщука по 1 път всяка седмица или ако мундщукът ви стане блокиран. (Вижте Фигура F)

Стъпка 1 : Извадете кутията от задвижването и свалете капачката от мундщука. Не почиствайте металната кутия или го оставете да се намокри.

Стъпка 2: Измийте мундщука през горната и дъното с топла течаща вода за 30 секунди (виж фигура д).

Фигура Е.

Стъпка 3: Отърсете колкото се може повече вода от мундщука.

Стъпка 4: Погледнете в мундщука, за да се уверите, че всяко натрупване на лекарства е напълно измито. Ако мундщукът е блокиран с натрупване, малко или никакво лекарство няма да излезе от мундщука (виж фигура F). Ако има някакви стъпки за повторение на натрупване от 2 до 4 в секцията, почистете вашия инхалатор Proventil HFA.

Фигура f

Стъпка 5: Оставете мундщука да изсушава въздух, като една нощ (виж фигура G). Не поставяйте кутията обратно в задвижването, ако все още е мокра.

Фигура g

Стъпка 6: Когато мундщукът изсъхне, сложи кутията обратно в задвижването и сложи капачката върху мундщука.

ЗАБЕЛЕЖКА: Ако трябва да използвате вашия инхалатор Proventil HFA, преди да е напълно сух Поставете кутията обратно в задвижването и разклатете добре инхалатора. Натиснете надолу върху центъра на индикатора на дозата 2 пъти, за да освободите общо 2 пръскания във въздуха далеч от лицето ви. Вземете дозата си, както е предписано, след това почистете и изсушете на въздуха си инхалатора, както е описано в секцията, почиствайки вашия инхалатор Proventil HFA.

Как трябва да съхранявам proventil hfa?

• Съхранявайте Proventil HFA при стайна температура между 59 ° F и 77 ° F (15 ° C и 25 ° C).
• Съхранявайте с мундщука надолу.
• Избягвайте да излагате Proventil HFA на изключителна топлина и студ.
• Не puncture or burn the canister.
• Дръжте вашия инхалатор за прованки HFA и всички лекарства извън обсега на децата.

Тези инструкции за употреба са одобрени от американската администрация по храните и лекарствата.