Римактан

Описание за Римактан

Rifampin USP е полусинтетичен антибиотик Производно на рифамицин В се предлага като 300 mg капсули за перорално приложение. Рифампинът е 3-[((4- метил-1-пиперразинил) имино] метил] рифамицин и нейната структурна формула е:

Rifampin USP е червено-кафяв кристален прах. Той е много леко разтворим във вода, свободно разтворим в хлороформ и разтворим в етилацетат и метанол. Молекулното му тегло е 822,95.

Неактивни съставки

Fd

Използване за римактан

Rifampin капсули USP са показани за лечение на белодробна туберкулоза и за лечение на асимптоматични носители на N. meningitidis за премахване на менингококи от Nasopharynx.

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на рифампинните капсули и други антибактериални лекарства рифампинови капсули, трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Белодробна туберкулоза

При първоначалното лечение и при оттегляне на белодробния туберкулозен рифампин трябва да се използва заедно с поне едно друго антитуберкулозно лекарство.

Често използваните схеми са били следните:

изониазид и рифампин
Етамбутол и Рифампин
изониазиден етамбутол и рифампин

Носители на Neisseria meningitidis

Рифампин е показан за лечение на асимптоматични носители на N. meningitidis за премахване на менингококи от Nasopharynx.

Рифампин не е показан за лечение на менингококова инфекция

За да се избегнат безразборното използване на процедурите за диагностика на Rifampin, трябва да се извърши процедури за серотипизиране и чувствителност, за да се установи състоянието на носителя и правилното лечение. За да се запази полезността на рифампина при лечението на асимптоматични менингококови носители, се препоръчва лекарството да бъде запазено за ситуации, при които рискът от менингококов менингит е висок.

Както при лечението на туберкулоза, така и при лечението на менингококови носители малък брой резистентни клетки, присъстващи в големи популации на чувствителни клетки, могат бързо да се превърнат в преобладаващ тип. Тъй като бързото появяване на резистентност може да възникне култура и тестовете за чувствителност трябва да се извършват в случай на постоянни положителни култури.

Доза за римактан

Препоръчва се рифампин да се прилага веднъж всеки ден или два часа преди хранене.

Данните не са налични за определяне на дозата за деца под 5 години.

Белодробна туберкулоза

Възрастни

600 mg (две 300 mg капсули) в едно ежедневно приложение.

Деца

10 до 20 mg/kg не надвишават 600 mg/ден.

При лечението на белодробен туберкулозен рифампин трябва да се използва съвместно с поне един друг антитуберкулозен агент. Като цяло терапията трябва да продължи, докато не се извърши конверсия на бактерии и максимално подобрение.

Менингококови носители

Препоръчва се рифампинът да се прилага веднъж дневно в продължение на четири последователни дни в следните дози:

Възрастни

600 mg (две 300 mg капсули) в едно ежедневно приложение.

Деца

10 до 20 mg/kg не надвишават 600 mg/ден.

Колко се доставя

Не е предоставена информация.

Произведено за: Oxford Pharmaceuticals LLC. Бирмингам AL 35211. Ревизиран: август 2023 г.

Странични ефекти за римактан

При някои пациенти са забелязани стомашно -чревни смущения като епигастрална дистрес анорексия газови бузови и диария. Рядко се съобщава за псевдомембранозен ентероколит. Сънливо сънливост на главоболие Атаксия замаяност неспособност да концентрира психическо объркване зрителни смущения мускулна слабост треска в крайниците, генерализирани изтръпване и менструални смущения, също са забелязани.

Съобщава се за реакции на свръхчувствителност. Среща се от време на време е била сърбеж urticaria обрив пемфигоидна реакция Еозинофилия възпалена уста възпален език и ексудативен конюнктивит.

Рядко се съобщават за хепатит или шок-подобен синдром с чернодробно засягане и анормални тестове за чернодробна функция. Наблюдавани са и преходни аномалии в тестовете за чернодробна функция (например повишаване на серумните билирубинови BSP алкални фосфатазни серумни трансаминази). Тестът на BSP трябва да се извърши преди сутрешната доза Rifampin, за да се избегнат фалшиво-положителни резултати.

Наблюдавани са тромбоцитопения за преходна левкопения хемолитична анемия и намален хемоглобин. Тромбоцитопенията е възникнала, когато се прилагат рифампин и етамбутол едновременно според периодичния график на дозата два пъти седмично и във високи дози.

Настъпиха възвишения в кифличката и серумната пикочна киселина. Рядко се съобщават за хемолиза на хемолизата или остра бъбречна недостатъчност и обикновено се считат за реакции на свръхчувствителност. Те обикновено са настъпили по време на периодична терапия или когато лечението е възобновено след умишлено или случайно прекъсване на дневен режим на дозиране и са обратими, когато рифампинът е бил прекратен и се въвежда подходяща терапия.

Въпреки че се съобщава, че рифампин има имуносупресивен ефект при някои експерименти с животни, наличните данни от човека показват, че това няма клинично значение.

Ondansetron перорално разпадаща се таблетка 4mg доза

Лекарствени взаимодействия за римактан

Предупреждения for Rimactane

Показано е, че рифампинът произвежда чернодробна дисфункция. Има жертви, свързани с жълтеница При пациенти с чернодробно заболяване или получаване на рифампин едновременно с други хепатотоксични средства. Тъй като може да съществува повишен риск за хора с ползи от чернодробните заболявания трябва да се претеглят внимателно срещу риска от по -нататъшно увреждане на черния дроб. Периодичният мониторинг на чернодробната функция е задължителен.

Възможността за бързо появяване на резистентни менингококи ограничава използването на рифампин за краткосрочно лечение на асимптоматичното състояние на носител. Рифампин не трябва да се използва за лечение на менингококова болест.

При гризачите са направени няколко проучвания на потенциал за туморогенност. В един щам на мишки, за които се знае, че са особено податливи на спонтанното развитие на хепатоми рифампин, даден на ниво 2-10 пъти повече от максималната доза, използвана клинично, води до значително увеличаване на появата на хепатоми при женски мишки от този щам след една година на приложение. Няма данни за туморогенност при мъжете на този щам при мъже или жени от друг миши щам или плъхове.

Употреба при бременност

Въпреки че се съобщава, че рифампинът преминава през плацентарната бариера и се появява в кръвта от връв, ефектът на рифампин самостоятелно или в комбинация с други противотуберкулозни лекарства върху човешкия плод не е известен. Съобщава се за увеличаване на вродените малформации предимно спина бифида и цепнато небце в потомството на гризачи, дадени перорални дози от 150-250 mg/kg/ден рифампин по време на бременност.

Възможният тератогенен потенциал при жени, способни да носят деца, трябва да бъде внимателно претеглен спрямо ползите от терапията.

Предпазни мерки for Rimactane

Общи

Предписването на капсули на рифампин при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Rifampin не се препоръчва за периодична терапия; Пациентът трябва да бъде предупреден срещу умишлено или случайно прекъсване на дневния режим на дозиране, тъй като са съобщени редки реакции на бъбречна свръхчувствителност, когато терапията е била възобновена в такива случаи.

Наблюдава се, че рифампинът увеличава изискванията за антикоагулантни лекарства от типа кумарин. Причината за това явление е неизвестна. При пациенти, получаващи антикоагуланти и рифампин едновременно, се препоръчва времето на протромбин да се извършва ежедневно или толкова често, колкото е необходимо, за да се установи и поддържа необходимата доза антикоагулант.

Урина изпражнява потта на слюнката на слюнката и сълзите могат да бъдат оцветени в червено-оранжево от рифампин и неговите метаболити. Меките контактни лещи могат да бъдат трайно оцветени. Хората, които трябва да се лекуват, трябва да се запознаят с тези възможности.

Съобщава се, че надеждността на устните контрацептиви може да бъде засегната при някои пациенти, които се лекуват туберкулоза с рифампин в комбинация с поне още едно противотуберкулозно лекарство. В такива случаи може да се наложи да се вземат предвид алтернативни контрацептивни мерки.

Съобщава се, че Rifampin намалява ефектите на едновременно прилаганите метадонови орални хипогликемици кортикостероиди Dapsone Digitalis препарати и за намаляване на бионаличността и ефикасността на верапамил. Могат да са необходими подходящи корекции на дозата, ако са посочени от клиничното състояние на пациента.

Ползи за корен на ружа и странични ефекти

Когато рифампинът се приема в комбинация с PAS намалени нива на серум на рифампин. Следователно лекарствата трябва да се дават най -малко 4 часа един от друг.

Показано е, че терапевтичните нива на рифампин инхибират стандартните анализи за серумен фолат и витамин В ₁₂ . Трябва да се вземат предвид алтернативните методи при определяне на фолат и витамин В ₁₂ концентрации в присъствието на рифампин.

Тъй като се съобщава, че Rifampin преминава през плацентарната бариера и се появява в кръвта от връв на кръвта на майките, третирани с рифампин, трябва да се наблюдават внимателно за всякакви доказателства за неблагоприятни ефекти. Рифампинът се отделя в кърмата.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Информация за предозиране за римактан

Признаци и симптоми

Поменянето на гадене и увеличаването на летаргията вероятно ще се появи за кратко време след поглъщане; Действителното безсъзнание може да възникне с тежко чернодробно засягане. Кафяво-червеното или оранжевото обезцветяване на слюнките и изпражненията на слюнката и изпражненията на кожата е пропорционално на погълнатата сума. Уголемяването на черния дроб Възможно е с нежност може да се развие в рамките на няколко часа след тежко предозиране и жълтеница може да се развие бързо. Чернодробното засягане може да бъде по -маркирано при пациенти с предварително увреждане на чернодробната функция. Други физически находки остават по същество нормални. Директните и общите нива на билирубин могат да се увеличат бързо с тежко предозиране; Нивата на чернодробния ензим могат да бъдат засегнати, особено с предварително нарушение на чернодробната функция. Директният ефект върху нивата на електролитите на хемопоетичната система или баланса на киселината е малко вероятно.

Лечение

Тъй като гаденето и повръщането вероятно присъстват стомашно промиване, вероятно е за предпочитане пред индуцирането на емезис. Активираната каша от дървени въглища, насадена в стомаха след евакуация на стомашно съдържание, може да помогне за абсорбирането на всяко останало лекарство в G.I. тракт. Може да се наложи антиеметични лекарства за контрол на тежко гадене/повръщане.

Активната диуреза (с измерен прием и изход) ще помогне за насърчаване на екскрецията на лекарството. Дори отводняването може да бъде показано при наличие на сериозно увреждане на чернодробната функция, продължила повече от 24-48 часа; При тези обстоятелства може да се наложи екстракорпорална хемодиализа.

При пациенти с адекватно адекватно обръщане на чернодробната функция на уголемяването на черния дроб и нарушената чернодробна екскреторна функция вероятно ще бъдат отбелязани в рамките на 72 часа с бързо възвръщаемост към нормалното след това.

Противопоказания за римактан

История на предишната реакция на свръхчувствителност към някой от рифамицините.

Рифампинът е противопоказан при пациенти, получаващи луразидон. Едновременна употреба на луразидон със силни индуктори на CYP3A4 (например рифампин) намалява експозицията на луразидон в сравнение с употребата на луразидон само (виж Лекарствени взаимодействия ).

Клинична фармакология for Rimactane

Пиковите нива на кръв при нормални възрастни варират значително от индивидуални. Пиковите нива се появяват между 2 и 4 часа след пероралното приложение на 600-mg доза. Средната пикова стойност е 7 mcg/ml; Въпреки това, пиковото ниво може да варира от 4 до 32 mcg/ml.

Микробиология

Механизъм на действие

Rifampin инхибира ДНК-зависимата РНК полимеразна активност в чувствителните клетки. По -конкретно тя взаимодейства с бактериална РНК полимераза, но не инхибира ензима на бозайниците. Това е механизмът на действие, чрез който рифампин упражнява своя терапевтичен ефект. Rifampin Cross Resistance е показано само с други рифамицини.

Тестване на чувствителност

За специфична информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic

Информация за пациента за римактан

Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително рифампин капсули, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато се предписват капсули на рифампин за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може: (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от рифампин капсули или други антибактериални лекарства в бъдеще.