Сол

Описание за Soolantra

Солантра (ивермектин) крем 1% е бял до бледо жълт хидрофилен крем. Всеки грам крем Soolantra съдържа 10 mg ивермектин. Той е предназначен за актуална употреба.

Ивермектинът е полусинтетично производно, изолирано от ферментацията на Streptomyces avermitilis, която принадлежи към фамилията на авермектина на макроцикличните лактони.

Ивермектинът е смес, съдържаща не по-малка от 95,0 % и не повече от 102,0 % от 5-О-деметил-2223-дихидровермектин А1А плюс 5-О-деметил-25-ДЕ (1-метилпропил) -25- (1-метилетил) -2223-дихидроверен B1A и B1B или H2B1A и H2B1B съответно; и съотношението (изчислено по процент на площ) на компонент H2B1A/(H2B1A H2B1B)) е не по -малко от 90,0 %.

Съответните емпирични формули на H2B1a и H2B1b са c ₄₈ H ₇₄ O ₁₄ и c ₄₇ H ₇₂ O ₁₄ с молекулни тегла съответно 875.10 и 861.07.

Структурните формули са:

Компонент H2B1A: R = C2H5 компонент H2B1B: R = CH3.

SOOLANTRA cream contains the following inactive ingredients: carbomer copolymer type B cetyl alcohol citric acid monohydrate dimethicone edetate disodium glycerin isopropyl palmitate methylparaben oleyl alcohol phenoxyethanol polyoxyl 20 cetostearyl ether propylene glycol propylparaben purified water sodium hydroxide sorbitan monostearate and stearyl алкохол.

Използване за Soolantra

Кремът на Soolantra е показан за лечение на възпалителни лезии на розацея.

възникване на имун плюс странични ефекти

Дозировка за Soolantra

Прилагайте се в засегнатите райони на лицето веднъж дневно. Използвайте количество с размер на грах за всяка зона на лицето (нос на челото на брадичката всяка буза), което е засегнато. Разстелете като тънък слой, като се избягва очите и се хвърлят.

Кремът на Soolantra не е за перорален офталмологичен или интравагинална употреба.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Крем 1%.

Всеки грам крем Soolantra съдържа 10 mg ивермектин в база от бял до бледожълт крем. Кремът Soolantra се доставя в тръби от 30 g 45 g и 60 g.

Съхранение и обработка

Сол (Ивермектин) Крем 1% е бял до бледожълт крем, доставен в ламинирана тръба с детски устойчива капачка в следните размери:

30 грама NDC 0299-3823-30
45 грама NDC 0299-3823-45
60 грама NDC 0299-3823-60

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F) екскурзии, разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F и 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ].

Пазано от: Galderma Laboratories L.P. Dallas TX 75201USA. Ревизиран: октомври 2022 г.

Странични ефекти за Soolantra

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежелани реакционни проценти, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

По време на клинични изпитвания 2047 лица с възпалителни лезии на розацея получават крем Soolantra веднъж дневно. Общо 1555 лица са били лекувани веднъж дневно повече от 12 седмици и 519 за приблизително една година.

Нежеланите реакции, отчетени при ≤ 1% от пациентите, лекувани с крем Soolantra в продължение на най-малко 3 месеца при контролирани от превозни средства клинични изпитвания, включват усещане за изгаряне на кожата и околоркритие.

Опит за постмаркетиране

Тъй като нежеланите реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Локални нежелани реакции: Контакт дерматит и алергичен дерматит.

Лекарствени взаимодействия за Soolantra

In vitro проучванията показват, че кремът Soolantra при терапевтични концентрации нито инхибира, нито индуцира ензимите на цитохром Р450 (CYP450).

Предупреждения за Salttra

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Soolantra

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Инструкции за употреба ).

Пациентите, използващи Soolantra Cream, трябва да получат следната инструкция:

Пазете извън обсега на децата.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

В 2-годишно проучване за дермална мишка канцерогенност ивермектинът се прилага на CD-1 мишки при локални дози от 1 3 и10 mg/kg/ден (NULL,1% 0,3% и 1% крем ивермектин, прилаган при 2 ml/kg/ден). В това проучване не са забелязани свързани с лекарства тумори до най-високата доза, оценена в това проучване от 10 mg/kg/ден (747 пъти по-голямо от MRHD въз основа на сравнение на AUC).

В 2-годишно проучване на карциногенността на перорални плъхове ивермектинът се прилага на плъхове Wistar при дози от гаватиране от 1 3 и 9 mg/kg/ден. Забелязва се статистически значимо увеличение на честотата на хепатоцелуларен аденом при мъже, лекувани с 9 mg/kg/ден (1766 пъти по -голямо от MRHD въз основа на AUC сравнение) ивермектин. Клиничната значимост на тази констатация е неизвестна. Не са забелязани тумори, свързани с лекарства, при жените до най-високата доза, оценена в това проучване от 9 mg/kg/ден (1959 пъти по-голямо от MRHD въз основа на сравнение на AUC). Не са забелязани свързани с лекарства тумори при мъже при дози ≤ 3 mg/kg/ден (599 пъти по-голям от MRHD въз основа на AUC сравнение).

Ивермектинът не разкрива данни за генотоксичен потенциал въз основа на резултатите от два теста за генотоксичност in vitro (AMES тест и анализ на лимфома L5178Y /TK /- миши) и един in vivo тест за генотоксичност (RAT Micronucleusassay).

При изследване на плодовитостта перорални дози от 0,1 1 и 9 mg/kg/ден ивермектин се прилагат на мъжки и женски плъхове. Смъртността е настъпила при 9 mg/kg/ден (1027 пъти по -голямо от MRHD въз основа на AUC сравнение). Предварителният период обикновено е удължен при 9 mg/kg/ден. Не са забелязани ефекти, свързани с лечението върху плодовитостта или чифтосването на дози ≤ 1 mg/kg/ден (68 пъти по -голям от MRHD въз основа на сравнение на AUC).

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Наличните данни за използването на ивермектин, включително крем Soolantra при бременни жени, не са достатъчни за установяване на лекарствен риск от големи вродени дефекти спонтанен аборт или неблагоприятни резултати от майката или плода.

В изследванията на репродукцията на животни ивермектинът предизвиква неблагоприятни резултати от развитието, когато се прилага перорално на бременни плъхове и зайци през периода на органогенеза при дози 1909 или 354 пъти повече от максималната препоръчителна доза на човека (MRHD). Тези орално прилагани дози са токсични за майката за бременни плъхове и зайци. При преди и следродилно проучване за развитие при плъхове неонатална токсичност и неблагоприятни ефекти върху поведенческото развитие са наблюдавани, когато ивермектинът се прилага перорално на бременни жени по време на гестация и лактация (виж Данни ).

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно от 2 до 4% и 15 до 20%.

Данни

Човешки данни

При бременните жени не са проведени адекватни и добре контролирани изпитвания на крем Soolantra. Ретроспективните наблюдателни проучвания оценяват резултатите от бременността при над 700 жени в различни етапи на бременността, които са получили орален ивермектин за лечение на пресади, предавани на почвата, в селската Африка. В допълнително рандомизирано изпитване с отворен етикет 397 бременни жени през втория си триместър са получили единична доза орален ивермектин или ивермектин плюс албендазол за предавани от почвата хелминти. В сравнение с бременна нелекувана популация не се наблюдават разлики в резултатите от бременността между лекуваните и нелекуваните популации. Тези проучвания не могат окончателно да установят или изключат риска, свързан с лекарството по време на бременност, тъй като времето на приложение по време на гестацията не е точно установено, или прилагането е станало само през втория триместър.

Данни за животните

Проведени са системни изследвания за развитие на ембриофетални при плъхове и зайци. Устните дози от 1,5 4 и 12 mg/kg/ден ивермектин се прилагат през периода на органогенеза при бременни женски плъхове. Смъртта на майката е настъпила при 12 mg/kg/ден [1909 пъти по -голямо от MRHD въз основа на зоната под сравнението на кривата (AUC)]. Вкусът на цепнатината се наблюдава при плода от 12 mg/kg/ден (1909 пъти по -голямо от MRHD въз основа на AUC сравнение). Не са забелязани ембриофетална токсичност или малформации, свързани с лечението при 4 mg/kg/ден (708 пъти по -голям от MRHD въз основа на AUC сравнение). Устните дози от 0,5 1,5 2,5 3,5 и 4,5 mg/kg/ден ивермектин се прилагат през периода на органогенеза на бременни женски зайци. Смъртта на майката е настъпила при дози ≥ 2,5 mg/kg/ден (72 пъти по -голямо от MRHD въз основа на сравнение на AUC). Карпалната гъвкавост се наблюдава при плода от 4,5 mg/kg/ден (354 пъти по -голяма от MRHD въз основа на AUC сравнение). Намаляването на теглото на плода се отбелязва при 3,5 mg/kg/ден (146 пъти по -голямо от MRHD въз основа на AUC сравнение). Не са забелязани ембриофетална токсичност или малформации, свързани с лечението при 2,5 mg/kg/ден (72 пъти по -голямо от MRHD въз основа на AUC сравнение).

При плъхове е проведено проучване преди и следродилно развитие. Перорални дози от 1 2 и 4 mg/kg/ден ivermectinwere, прилагани на бременни женски плъхове през гестационни дни 6-20 и лактационни дни 2-20. Неонаталната смърт е настъпила при дози ≥ 2 mg/kg/ден. Развитието на поведението на новородени плъхове е повлияно неблагоприятно във всички дози.

Лактация

Обобщение на риска

Наличието на ивермектин в човешкото мляко след локално приложение на ивермектин не е оценено. Няма налични данни относно ефектите на ивермектина върху производството на мляко. Публикуваната литература предполага, че ивермектинът е открит в човешкото мляко при 4 кърмещи жени след единична 150 mcg/kg перорална доза ивермектин. Въпреки това няма достатъчно информация от този доклад за определяне на ефектите на ивермектина върху кърменото бебе. Ползите за развитие и здравето от кърменето трябва да се разглеждат заедно с клиничната нужда на майката от крем Soolantra и всякакви потенциални неблагоприятни ефекти върху кърменото бебе от крем Soolantra или от основните майчински състояния.

Педиатрична употреба

Безопасност и ефективност на крем Soolantra при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

От 1371 лица в двете основни клинични проучвания на крем Soolantra 170 (12.4%) са 65 и повече, докато 37 (NULL,7%) са 75 и повече. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица и други докладвани клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голямата чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Информация за предозиране за Soolantra

При случайно или значително излагане на неизвестни количества ветеринарни състави на ивермектин при хора или инжектиране на инхалация на поглъщане на поглъщане или излагане на повърхности на тялото, следните неблагоприятни ефекти са съобщени най -често: обрив на отока на главоболие на замаяност Астения гадене и диария. Други неблагоприятни ефекти, които са отчетени, включват: Припадък Атаксия диспнея коремна болка Парестезия Уртикария и контактен дерматит.

В случай на терапия за поддържане на случайно поглъщане, ако е посочена, трябва да включва парентерални течности и електролити респираторна опора (кислород и механична вентилация, ако е необходимо) и пресорни средства, ако е налице клинично значима хипотония. Индуцирането на емезис и/или стомашно промиване възможно най-скоро, последвано от чистива и други рутинни мерки за борба с отрос, ако е необходимо, за да се предотврати усвояването на погълналия материал.

Противопоказания за Soolantra

Няма.

Клинична фармакология for Soolantra

Механизъм на действие

Механизмът на действие на крем Soolantra при лечение на лезии на розацея не е известен.

Фармакодинамика

Сърдечна електрофизиология

При терапевтичните дози крем Soolantra не се очаква да удължи qtcinterval.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбцията на ивермектин от крем Soolantra се оценява в клинично изпитване при 15 възрастни пациенти от мъже и жени с тежка папулопустуларна розацея, прилагаща 1 g крем от солантра 1% веднъж дневно. At steady state (after 2 weeksof treatment) the highest mean ± standard deviation) plasma concentrations of ivermectin peaked (Tmax) at 10 ± 8 hours post-dose the maximum concentration (Cmax) was 2.10 ± 1.04 ng/mL (range: 0.69 -4.02 ng/mL) and the area under theconcentration curve (AUC0-24hr) was 36.14 ± 15.56 ng.hr/ml (обхват: 13.69-75.16 ng.hr/ml). В допълнение системната оценка на експозицията при по-дълга продължителност на лечението (фаза 3 изследвания) показа, че няма плазмен натрупване на ивермектин през периода на лечение 52-седмично.

Разпределение

Проучване in vitro показа, че ивермектинът е по -голям от 99%, обвързан с плазмените протеини и е свързан предимно с човешкия серумен албумин. Няма значително свързване на ивермектин с еритроцитите, като се раздели.

Метаболизъм

Изследванията in vitro, използващи човешки чернодробни микрозоми и рекомбинантни CYP450 ензими, показват, че ивермектинът се метаболизира предимно от CYP3A4. In vitro изследвания показват, че ивермектинът при терапевтични концентрации не инхибира CYP450 изоензимите 1A2 2A6 2B6 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1 3A4 или 4A11 или индуцират 1A2 2B6 2C9 OR3A4.

Екскреция

Очевидният терминал полуживот е средно 6,5 дни (средно ± стандартно отклонение: 155 ± 40 часа диапазон 92-238 часа) при пациенти, получаващи веднъж ежедневно кожно приложение на крем Soolantra за 28 дни.

Клинични изследвания

Сол cream applied once daily at bedtime was evaluated in the treatment of inflammatory lesions of rosacea in two randomized double-blind vehicle-controlled clinical trials which were identical in design. The trials were conducted in 1371 subjects aged 18 years and older who were treated once daily for 12 weeks with either Сол cream or vehicle cream.

Общо 96% от субектите са били кавказки, а 67% са жени. Използването на 5-точковата скала за глобална оценка (IGA) (0 = ясна 1 = почти ясна 2 = лека 3 = умерена 4 = тежко) 79% от субектите бяха оценени като умерени (IGA = 3) и 21% са оценени като тежки (IGA = 4) в началото.

Крайните точки на съвместната ефикасност и в двете основни изпитвания бяха успеваемостта въз основа на резултата от IGA (процент от субектите ясни и почти ясни) и абсолютна промяна от изходното ниво в броя на възпалителните лезии на 12-та седмица. Таблица 1 представя съвместните резултати от ефективността на 12-та. 4.

Таблица 1: Резултати от съвместната ефективност на 12 седмица 12

Фигури 1 и 2: Степен на успех на IGA във времето

Фигури 3 и 4: Средна абсолютна промяна в броя на възпалителната лезия от изходното ниво във времето

Информация за пациента за Soolantra

Инструкции за употреба

Сол®
(Под-степен)
(Ивермектин) Крем

Важно: Сол cream is for use on the skin only (topical use). Do not use Сол cream in your mouth eyes or vagina.

Прочетете и следвайте стъпките по -долу, така че да използвате правилно Soolantra Cream.

1. Отворете тръбата на крем Soolantra, като внимателно натиснете върху устойчивата на деца капачка и усукайте посоката на стрелката (обратно на часовниковата стрелка), както е показано по -долу. Вижте фигури A и B. За да избегнете разливането, не изстискайте тръбата, докато се отваряте или затваряте.

Фигура А и Фигура Б

2. За да нанесете крем Soolantra върху лицето си, изцедете грахово количество крем Soolantra от тръбата на върха на пръста си. Виж Фигура В.

Фигура c

3. Нанесете крем Soolantra върху засегнатите зони на лицето си 1 път на ден. Използвайте количество крем с размер Soolantra за всяка зона на лицето ви (нос на челото на брадичката всяка буза), което е обзаведена. Разстелете сметаната гладко и равномерно в тънък слой. Избягвайте контакт с очите си.

4. За да затворите крема Soolantra, внимателно натиснете върху устойчивата на деца капачка и усукайте до острата (по посока на часовниковата стрелка). Виж Фигура D.

Фигура г. г.

мога ли да взема бенадрил с алегра

Как трябва да съхранявам крем Soolantra?

• Съхранявайте крем Soolantra при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).

Дръжте крем Soolantra и всички лекарства извън обсега на децата.

Сол®
(Soo-Lawn-Trah) (ивермектин) крем

Важно: Сол cream is for use on the skin only (topical use). Do not use Сол cream in your mouth eyes or vagina.

Какво е Cream Soolantra?

Сол cream is a prescription medicine used on the skin (topical) to treat pimples and bumps (inflammatory lesions) caused by a condition called rosacea .

Не е известно дали кремът Soolantra е безопасен и ефективен при деца.

Преди да използвате Cream Soolantra, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Soolantra Cream ще навреди на вашето неродено бебе.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали кремът Soolantra преминава в кърмата ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да нахраните бебето си, ако използвате Cream Soolantra.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови добавки.

Как трябва да използвам Cream Soolantra?

Вижте подробните инструкции за използване, които се предлагат с Cream Soolantra за информация как да нанесете крем Soolantra.

• Използвайте Cream Soolantra точно както ви казва вашият доставчик на здравни грижи.
• Нанесете крем Soolantra върху засегнатите зони на лицето ви по 1 път на ден.
• Избягвайте контакт с очите и устните си
• Ако Cream Soolantra е случайно погълнат (погълнат), обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или отидете веднага в най -близката болнична спешна помощ.

Какви са възможните странични ефекти на Cream Soolantra?

Най -често срещаните странични ефекти на крема Soolantra включват усещане за изгаряне на кожата и дразнене на кожата.

Това не са всички възможни странични ефекти на крем Soolantra.

Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти.

Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088. Можете също да съобщите за странични ефекти на Galderma Laboratories L.P. на 1-866-735-4137.

Как трябва да съхранявам крем Soolantra?

• Съхранявайте крем Soolantra при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).

Дръжте крем Soolantra и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на крем Soolantra.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в информационна листовка за пациент. Не използвайте крем Soolantra за състояние, за което не е предписан. Не давайте Soolantra Cream на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Cream Soolantra, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в крем Soolantra?

Активна съставка: Ивермектин

Неактивни съставки: carbomer copolymer type B cetyl alcohol citric acid monohydrate dimethicone edetate disodium glycerin isopropyl palmitate methylparaben oleyl alcohol phenoxyethanol polyoxyl 20 cetostearyl ether propylene glycol propylparaben purified water sodium hydroxide sorbitan monostearate and stearyl alcohol.

Тази информация за пациента е одобрена от американската администрация по храните и лекарствата.