Вектически

Описание за вектически мехлем

Вектически (калцитриол) мехлем 3 mcg/g е аналог на витамин D, предназначен за локално приложение върху кожата. Химичното наименование на активната съставка е (5Z7E) -910-Secocholesta-5710 (19) -триен-1α3β25-триол. Структурната формула е:

Калцитриолът е бяло или почти бяло кристално твърдо вещество. Той е практически неразтворим във вода, разтворим в алкохол и в мастни масла. Молекулярната формула е c ₂₇ H ₄₄ O ₃ а молекулното тегло е 416.64.

Вектическият мехлем е полупрозрачен мехлем, съдържащ 3 mcg/g (NULL,0003% w/w) от калцитриол, пакетирани в алуминиеви епруветки с винтови капачки. Други компоненти на мехлема са минерално масло DL-α-токоферол и бял петролат.

Използване за вектически мехлем

Индикация

Вектически мехлем е показан за локалното лечение на леко до умерена псориазис на плака при възрастни на 18 и повече години.

Ограничения на употребата

Доза за вектика Ointment

Прилагайте вектически мехлем върху засегнатите райони два пъти дневно сутрин и вечер. Максималната седмична доза не трябва да надвишава 200 грама.

Вектическият мехлем не е за орална офталмологична или интравагинална употреба.

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

Всеки грам мехлем съдържа 3 микрограма (MCG/g) калцитриол.

Съхранение и обработка

Вектикален мехлем 3 mcg/g се предлага в сгъваеми алуминиеви тръби от следните размери на пакета:

100 g тръба ( NDC 0299-2012-10)

Съхранение

Съхранявайте при контролирана стайна температура 68 ° - 77 ° F (20 ° - 25 ° C) с екскурзии, разрешени между 59 ° - 86 ° F (15 ° - 30 ° C). [Вижте USP контролирана стайна температура .] Не замразявайте и не се охлаждат.

Пазано от: Galderma Laboratories L. P. Fort Worth Texas 76177 USA. Произведено от: G Production Inc. Baied'urfe QC H9x 3S4 Канада. Ревизиран: юли 2012 г.

Странични ефекти за вектически мехлем

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани в клиничните проучвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Опит с клинични проучвания

Вектическият мехлем е проучен в две проучвания, контролирани от превозни средства (419 лица) и в едно проучване с отворен етикет (324 лица). Таблицата по -долу описва излагането на вектически мехлем при 743 лица, включително 239, изложени за 6 месеца и 116, изложени за една година.

Четиристотин и деветнадесет лица са били лекувани с вектически мехлем два пъти дневно в продължение на 8 седмици. Населението включва субекти на възраст от 13 до 87 мъже (284) и жени (135) кавказци (372) и некавказци (47); с лек (105) до умерен (313) хроничен псориазис на плака.

Избрани нежелани събития, възникващи при поне 1% от субектите в двете обединени проучвания, контролирани от превозни средства

Сред субектите с лабораторен мониторинг хиперкалцемия се наблюдава при 24% (18/74) от лица, изложени на активно лекарство, и в 16% (13/79) от лица, изложени на носител, но кота е по -малко от 10% над горната граница на нормалната [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Трябва ли да приемам бутрин с храна

Проучването с отворен етикет записа 324 лица с псориазис, които след това бяха лекувани до 52 седмици. Нежелани събития, отчетени със скорост, по -голяма или равна на 3%от пациентите, лекувани с вектически мехлем, са аномалия на лабораторния тест (8%) аномалия на урината (4%) псориазис (4%) хиперкалциурия (3%) и прурт (3%). Отчетени са камъни в бъбреците при 3 лица и са потвърдени на две.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на вектикален мехлем: остър мехури на дерматит еритема пруртен мехлем и дискомфорт на кожата и дискомфорта на кожата. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Лекарствени взаимодействия за вектически мехлем

Вектически Ointment should be used with caution in patients receiving medications known to increase the serum calcium level such as thiazide diuretics. Caution should also be exercised in patients receiving calcium supplements or high doses of vitamin D [see Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Предупреждения за вектически мехлем

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за вектически мехлем

Ефекти върху калциевия метаболизъм

При контролирани клинични пътеки с вектикален мехлем сред субекти с лабораторен мониторинг хиперкалцемия се наблюдава при 24% (18/74) от лица, изложени на активно лекарство, и в 16% (13/79) от лица, изложени на носител. Въпреки това, увеличаването на нивата на калций и албумин е по-малко от 10% над горната граница на нормалното.

Ако се появят отклонения в параметрите на калциевия метаболизъм, лечението трябва да бъде прекратено, докато тези параметри не се нормализират. Ефектите на вектикалния мехлем върху калциевия метаболизъм след продължителност на лечението не са оценени над 52 седмици. Повишена абсорбция може да възникне при оклузивна употреба.

Експозиция на ултравиолетова светлина

Данните за животните предполагат, че носителят на вектически мехлем може да повиши способността на ултравиолетовото лъчение (UVR) да индуцира кожни тумори. [Вижте Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта ]

Субектите, които прилагат вектически мехлем върху изложена кожа, трябва да избягват прекомерно излагане на третираните площи или на естествена или изкуствена слънчева светлина, включително кабини за тен и слънчеви лампи. Лекарите могат да пожелаят да ограничат или избегнат използването на фототерапия при пациенти, които използват вектически мехлем.

Неоценени употреби

Безопасността и ефективността на вектикалния мехлем при пациенти с известни или подозрителни нарушения на калциевия метаболизъм не са оценени.

Безопасността и ефективността на вектикалния мехлем при пациенти с еритродермична ексфолиация или псориазис на пустула не са оценени.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Когато калцитриолът се прилага локално върху мишки до 24 месеца, не се наблюдават значителни промени в честотата на тумора. Оценявани са концентрации на калцитриол в базата на мехлем от 0 (контрол на носител) 0,3 0,6 и 1,0 ppm.

Проведено е двугодишно проучване на карциногенността, при което калцитриолът се прилага перорално на плъхове в дозировки приблизително 0,005 0,03 и 0,1 mcg/kg/ден (NULL,03 0,18 и 0,6 mcg/m²/ден). Честотата на доброкачествените феохромоцитоми е значително повишена при женски плъхове. Не са наблюдавани други значителни разлики в данните за честотата на тумора.

In a study in which albino hairless mice were exposed to both ultra-violet radiation (UVR) and topically applied calcitriol ointment a reduction in the time required for UVR to induce the formation of skin tumors was observed in all groups that received the ointment base including the vehicle-treated control group relative to animals that received no ointment but which were exposed to UVR. Времето, необходимо за UVR за предизвикване на образуването на кожни тумори, не се различава между животни, които са получили обикновен носител, и тези, които са получили превозно средство, съдържащо калцитриол. Оценявани са концентрации на калцитриол в базата на мехлем от 0 (контрол на носител) 0,3 0,6 и 1,0 ppm. Тези данни предполагат, че превозното средство на вектически мехлем може да засили способността на UVR да индуцира кожни тумори.

Калцитриолът не предизвиква генотоксични ефекти в миши лимфома Tk локус анализ.

Проучванията, в които мъжките и женските плъхове получават перорални дози калцитриол до 0,6 mcg/kg/ден (NULL,6 mcg/m²/ден), не показват нарушаване на плодовитостта или общите репродуктивни показатели.

Въз основа на препоръчителната човешка доза и инструкции за употреба не е възможно да се изчислят еквивалентите на човешката доза за излагане на животни в тези проучвания.

Използване в конкретни популации

Бременност

Тератогенни ефекти

Бременност Category C.

Вектически Ointment contains calcitriol which has been shown to be fetotoxic. There are no adequate and well-controlled studies for Вектически Ointment in pregnant women. Вектически Ointment should be used during pregnancy only if the potential benefit to the patient justifies the potential risk to the fetus.

Проведени са изследвания на тератогенност с калцитриол, при които плъховете са лекувани перорално в дози до 0,9 mcg/kg/ден (NULL,4 mcg/m²/ден) и в които зайците получават локално прилагане на мехлем на калцитриол (3 ppm) до 6,4% от телесната повърхност. При плъхове не са наблюдавани ефекти върху репродуктивните или феталните параметри. При зайци локално приложеният калцитриол индуцира значително повишена средна загуба на постмплантация и повишена честота на незначителни скелетни аномалии поради забавена осификация на срамните кости. Леко повишена честота на скелетните вариации (допълнително 13 ^Th rib reduced ossification of epiphyses) was also observed. These effects may have been secondary to maternal toxicity. Based on the recommended human dose and instructions for use it is not possible to calculate human dose equivalents for animal exposures in these studies.

Кърмещи майки

Не е известно дали калцитриолът се отделя в човешкото мляко. Тъй като много лекарства се отделят в предпазливостта на човешкото мляко, трябва да се упражняват, когато вектически мехлем се прилага на медицинска сестра.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти не са установени.

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на вектически мехлем не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени опит не са идентифицирали различията в отговорите между възрастни и по -млади пациенти.

Информация за предозиране за вектически мехлем

Локално приложен калцитриол може да се абсорбира в достатъчни количества, за да се получат системни ефекти [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Противопоказания за вектически мехлем

Няма

Клинична фармакология for Vectical Ointment

Приносът за ефикасността на отделните компоненти на превозното средство не е установен.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на калцитриола при лечението на псориазис не е установен.

Фармакокинетика

Системната експозиция на калцитриол се оценява при лица с хроничен плаки псориазис. В основното фармакокинетично/фармакодинамично изследване калцитриол мехлем 3 mcg/g се прилага два пъти дневно в продължение на 21 дни (за обща доза от 30 g/ден) до 35% от площта на телесната повърхност (псориатична заобикаляща здрава кожа) на субекти с поне 25% от участието на телесната повърхност. На 21 ден геометричните средни стойности на плазмената концентрация на CMAX се увеличават с приблизително 36% спрямо изходното ниво и геометричната средна стойност на AUC (0-12 часа) се увеличава с 44%. Няма връзка между повишените нива на калцитриол и фармакодинамичните параметри на серумния албумин, коригиран калциев серум фосфорд калций и фосфор на урината.

Клинични изследвания

В две многоцентрови двойно-слепи проучвания, контролирани от превозни средства, общо 839 лица с псориазис с мека или умерена с помощта на скала за глобална оценка на изследовател се третират два пъти дневно в продължение на 8 седмици. Субектите бяха рандомизирани в съотношение 1: 1, за да получат или вектически мехлем или мехлем за превозно средство. Средната възраст на субектите е била 48 години, а 66% са мъже; Повечето субекти бяха оценени умерено в началото.

Успехът се определя като ясен или минимален (до светло червено или розово по оцветяване на повърхността на повърхността с малко бяло оцветяване и леко повишаване над нормалната кожа) с поне 2-клас промяна от изходното ниво. Степента на успех се показва в таблицата.

Процент от субекти с ясно или минимално заболяване и две подобрения в края на лечението (8 седмици)

Информация за пациента за вектически мехлем

Тази информация има за цел да помогне за безопасното и ефективно използване на това лекарство. Това не е разкриване на всички възможни неблагоприятни или предназначени ефекти.

Пациентите, използващи вектически мехлем, трябва да получават следната информация:

Има ли ваксина за бяс

Инструкции за употреба

Това лекарство трябва да се използва според указанията на лекаря. Той е само за външна употреба. Това лекарство трябва да се прилага само за области на кожата, засегнати от псориазис според указанията. Трябва леко да се втрива в кожата, така че да остане никакви лекарства.

Нежелани реакции

Пациентите трябва да съобщават за всички признаци на нежелани реакции на своя лекар.

За да съобщите за заподозрени нежелани реакции, свържете се с Galderma Laboratories L.P. на 1-866-735-4137 или FDA на 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch