Wellbutrin

Предупреждение

Самоубийствени мисли и поведение

Самоубийство и антидепресантни лекарства

Антидепресантите увеличават риска от самоубийствени мисли и поведение при юноши и млади възрастни при краткосрочни изпитвания. Тези изпитвания не показват увеличаване на риска от самоубийствени мисли и поведение с употребата на антидепресанти при субекти над 24 -годишна възраст; Наблюдава се намаляване на риска с употребата на антидепресанти при лица на възраст 65 и повече години [виж Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

При пациенти от всички възрасти, които са стартирани на антидепресантната терапия следи отблизо за влошаване и поява на самоубийствени мисли и поведение. Съветват семействата и полагащите грижи за необходимостта от внимателно наблюдение и комуникация с предписвача [вижте предупрежденията и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Описание за Wellbutrin

WELLBUTRIN (bupropion hydrochloride) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin re-uptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[(11-dimethylethyl)amino]-1- propanone hydrochloride. The molecular weight is 276.2. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ Clno • hcl. Бупропион хидрохлоридният прах е бял кристален и силно разтворим във вода. Той има горчив вкус и произвежда усещането за локална анестезия върху устната лигавица. Структурната формула е:

Wellbutrin се доставя за перорално приложение като 75-mg (жълто-златно) и 100-mg (червено) таблетки с покритие от филми. Всяка таблетка съдържа обозначеното количество бупропион хидрохлорид и неактивните съставки: таблетка 75 mg-D

Използва за Wellbutrin

Wellbutrin (Bupropion Hydrochloride) е показан за лечение на основно депресивно разстройство (MDD), както е дефинирано от Ръководството за диагностика и статистическото ръководство (DSM).

Ефикасността на Wellbutrin при лечението на основен депресивен епизод е установена в две 4-седмични контролирани стационарни изпитвания и едно 6-седмично контролирано амбулаторно изпитване на възрастни субекти с MDD [виж Клинични изследвания ].

Дозировка за Wellbutrin

Общи инструкции за употреба

За да сведете до минимум риска от припадък, увеличете постепенно дозата [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]. Increases in dose should not exceed 100 mg/day in a 3-day period. Wellbutrin Tablets should be swallowed whole и not crushed divided или chewed. Wellbutrin may be taken with или without food.

Препоръчителната начална доза е 200 mg/ден, дадена като 100 mg два пъти дневно. След 3 дни дозиране дозата може да бъде увеличена до 300 mg/ден, дадена като 100 mg 3 пъти дневно с поне 6 часа между последователни дози. Дозирането над 300 mg/ден може да се извърши с помощта на таблетките от 75- или 100 mg.

Максимум 450 mg/ден, даден в разделени дози не повече от 150 mg, може да се счита за пациенти, които не показват клинично подобрение след няколко седмици лечение при 300 mg/ден. Администрирайте 100-mg таблета 4 пъти дневно, за да не надвишава границата от 150 mg в една доза.

Обикновено е съгласувано, че острите епизоди на депресия изискват няколко месеца или по -дълго от лечението с антидепресанти извън отговора в острия епизод. Не е известно дали дозата на Wellbutrin, необходима за поддържащо лечение, е идентична с дозата, която осигурява първоначален отговор. Периодично преоценява необходимостта от поддържащо лечение и подходящата доза за такова лечение.

Регулиране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане

При пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане (оценка на детето: 7 до 15) максималната доза на Wellbutrin е 75 mg/ден. При пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка на детето: 5 до 6) помислете за намаляване на дозата и/или честотата на дозирането [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Регулиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане

Помислете за намаляване на дозата и/или честотата на уелбутрина при пациенти с бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация [GFR] по -малка от 90 ml/min) [виж Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Превключване на пациент на или от моноаминов оксидазен инхибитор (MAOI) антидепресант

Най -малко 14 дни трябва да изтичат между прекратяването на маои, предназначен да лекува депресия и започване на терапия с Wellbutrin. И обратно, трябва да бъдат разрешени поне 14 дни след спиране на Wellbutrin, преди да стартирате MAOI антидепресант [виж Противопоказания Лекарствени взаимодействия ].

Използване на Wellbutrin с обратими маои като линезолид или метиленово синьо

Не стартирайте Wellbutrin при пациент, който се лекува с обратим MAOI като линезолид или интравенозно метиленово синьо. Взаимодействията между лекарствата могат да увеличат риска от хипертонични реакции. При пациент, който се нуждае от по-спешно лечение на психиатрично състояние Нефармакологични интервенции, включително хоспитализация, трябва да се обмисли [виж Противопоказания Лекарствени взаимодействия ].

В някои случаи пациент, който вече получава терапия с уелбутрин, може да изисква спешно лечение с линезолид или интравенозно метиленово синьо. Ако не са налични приемливи алтернативи на лечението с линезолидна или интравенозно метиленово синьо и потенциалните ползи от линезолидното или интравенозно метиленово синьо лечение се оценяват, че надвишават рисковете от хипертонични реакции при определен пациент с кладенци, които могат да бъдат спрени. Пациентът трябва да се наблюдава в продължение на 2 седмици или до 24 часа след последната доза линезолид или интравенозно метиленово синьо, което от двете е на първо място. Терапията с уелбутрин може да бъде възобновена 24 часа след последната доза линезолид или интравенозно метиленово синьо.

Рискът от прилагане на метиленово синьо по не-инттрафнозни маршрути (като орални таблетки или чрез локална инжекция) или в интравенозни дози много по-ниски от 1 mg/kg с Wellbutrin е неясен. Въпреки това клиницистът трябва да е наясно с възможността за взаимодействие с лекарства с такава употреба [виж Противопоказания Лекарствени взаимодействия ].

Колко се доставя

Дозирани форми и силни страни

• 75 mg-Жълто златисто кръгли биконвекс таблетки, отпечатани с Wellbutrin 75.
• 100 mg

Съхранение и обработка

Таблетки с кладенци 75 mg на бупропион хидрохлорид са жълто-златни кръгли биконвекс таблетки, отпечатани с Wellbutrin 75 в бутилки от 100 ( NDC 0173-0177-55).

Wellbutrin таблетки 100 mg от бупропион хидрохлорид са червени кръгли биконвекс таблетки, отпечатани с Wellbutrin 100 в бутилки от 100 ( NDC 0173-0178-55).

Съхранявайте при стайна температура от 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F); екскурзии, разрешени между 15 ° C и 30 ° C (59 ° F и 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Protect from light и moisture.

Произведено за: GlaxoSmithKline Durham NC 27701. Ревизиран: април 2024 г.

Странични ефекти fили Wellbutrin

Следните нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Самоубийствени мисли и поведение при юноши и млади възрастни [виж Предупреждение за бокс ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Невропсихиатрични симптоми и риск от самоубийство при лечение на прекратяване на тютюнопушенето [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Припадък [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Хипертония [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Активиране на мания или хипомания [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Психоза и други невропсихиатрични реакции [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Глаукома за затваряне на ъгъл [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни състояния, нежеланите реакции, наблюдавани при клиничните изпитвания на лекарство, не могат да бъдат пряко сравнени със проценти в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани в клиничната практика.

Нежелани реакции, водещи до прекратяване на лечението

Нежеланите реакции бяха достатъчно обезпокоителни, за да причинят прекратяване на лечението с Wellbutrin в приблизително 10% от 2400 лица и здрави доброволци, участвали в клинични изпитвания по време на първоначалното развитие на продукта. По -често срещаните събития, причиняващи прекратяване, включват невропсихиатрични смущения (NULL,0%) предимно възбуда и аномалии в психичен статус; Стомашно -чревни смущения (NULL,1%) предимно гадене и повръщане; Неврологични смущения (NULL,7%) предимно припадъци главоболие и нарушения на съня; и дерматологични проблеми (NULL,4%) предимно обриви. Важно е да се отбележи обаче, че много от тези събития са възникнали при дози, които надвишават препоръчителната дневна доза.

Често наблюдавани нежелани реакции

Нежеланите реакции, които обикновено се срещат при лица, лекувани с уелбутрин, са агитация сухота в устата безсъние главоболие/мигрена гадене/повръщане на запек тремор замаяност Прекомерно изпотяване замъглено зрение тахикардия объркване на раш Сърдечна сърдечна аритмия и слухово нарушение.

Таблица 2 обобщава нежеланите реакции, възникнали в плацебо-контролирани изпитвания при честота на поне 1% от субектите, получаващи Wellbutrin и по-често при тези лица, отколкото в групата на плацебо.

Таблица 2: Нежелани реакции, отчетени от поне 1% от субектите и с по -голяма честота от плацебо в контролирани клинични изпитвания

Други нежелани реакции, наблюдавани по време на клиничното развитие на Wellbutrin

Условията и продължителността на експозицията на Wellbutrin варираха значително и съществена част от опита беше придобита в открити и неконтролирани клинични условия. По време на този опит бяха съобщени многобройни нежелани събития; Въпреки това без подходящи контроли е невъзможно да се определи със сигурност кои събития са били или не са причинени от Wellbutrin. Следното изброяване се организира от органна система и описва събитията по отношение на тяхната относителна честота на отчитане в базата данни.

Използват се следните дефиниции на честотата: Честите нежелани реакции се дефинират като тези, които се срещат при поне 1/100 лица. Редрените нежелани реакции са тези, които се срещат при 1/100 до 1/1000 лица, докато редки събития са тези, които се срещат при по -малко от 1/1000 лица.

Сърдечно -съдов: Често беше оток; Редки са аномалии на електрокардиограмата на гърдите (ECG) (преждевременни удари и неспецифични ST-T промени) и задух/дишане; Редки са зачервени и миокарден инфаркт.

Дерматологичен: Рядко беше алопеция.

Ендокрин: Рядко беше гинекомастия; Редки беше гликосурия.

Стомашно -чревен: Редки са били нарушения на дисфагия и увреждане на черния дроб/жълтеница; Редки беше чревна перфорация.

Генорина: Често беше ноктурия; Редки са вагинални дразнещи тестисиране на подуване на инфекцията на пикочните пътища болезнена ерекция и забавена еякулация; Редки бяха енреза и уринарна инконтиненция.

Неврологични: Чести са били атаксия/некоординация припадък Myoclonus дискинезия и дистония; Редки бяха мидраазис вертиго и дисартрия; Редки бяха аномалността на електроенцефалограмата (ЕЕГ) и нарушеното внимание.

Невропсихиатрични: Чести бяха мания/хипомания повишени либидо халюцинации намаляване на сексуалната функция и депресия; Редки са обезценка на паметта деперсонализация Психоза Дисфория Нестабилност на настроението Параноя и формално разстройство на мисълта; Редки беше самоубийствена идея.

Устни оплаквания: Честият е стоматит; рядко бяха дразнене на зъбобол и оток на устната кухина.

Дихателни: Редки са бронхит и задух/дишане/диспнея; Редки беше белодробната емболия.

Специални сетива: Рядко е визуално смущение; Редки беше диплопия.

Неспецифичен: Чести са грипоподобни симптоми; рядко беше неспецифична болка; Редки беше предозиране.

Променен апетит и тегло

Загуба на тегло над 5 фунта. се среща при 28% от субектите, получаващи Wellbutrin. Тази честота е приблизително двойна, която се наблюдава при сравними лица, лекувани с трициклици или плацебо. Освен това, докато 35% от субектите, получаващи трициклични антидепресанти, са натрупали само 9,4% от субектите, лекувани с Wellbutrin. Следователно, ако загубата на тегло е основен представящ признак на депресивното заболяване на пациента, трябва да се вземе предвид аноректичният и/или намаляването на теглото потенциал на Wellbutrin.

Опит за постмаркетиране

Следните нежелани реакции са идентифицирани по време на използването на WellButrin след прилагане и не са описани другаде в етикета. Тъй като тези реакции се отчитат доброволно от популация с несигурен размер, не винаги е възможно надеждно да се оцени тяхната честота или да се установи причинно -следствена връзка с експозицията на лекарства.

Тяло (общо)

Артралгия миалгия и треска с обрив и други симптоми, предполагащи забавена свръхчувствителност. Тези симптоми могат да наподобяват серумна болест [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Сърдечно -съдов

Хипертония (in some cases severe) илиthostatic хипотония third degree heart block и Brugada pattern/syndrome.

Ендокрин

Синдром на хипонатриемия на неподходяща антидиуретична хормона секреция хипергликемия хипогликемия.

Стомашно -чревен

Езофагит хепатит.

Хемик и лимфен

Екхимоза левкоцитоза левкопения тромбоцитопения. Наблюдавани са променени PT и/или INR рядко, свързани с хеморагични или тромботични усложнения, когато бупропионът е бил съвместен с варфарин.

Мускулно -скелетна

Мускулна твърдост/треска/рабдомиолиза Мускулна слабост.

Нервна система

Кома за агресия завърши самоубийство делириум сън аномалии Параноидна идея Парестезия Паркинсонизъм Неспокойствие Опит за самоубийство Опит от тардивна дискинезия.

Кожни и подкожни тъканни нарушения

Синдром на Стивънс-Джонсън Ангиоедем ексфолиативна дерматит Уртикария Остра генерализирана екзантематозна пустулоза и лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля).

Специални сетива

Тинитусът повишава вътреочното налягане.

Лекарствени взаимодействия fили Wellbutrin

Потенциал за други лекарства да повлияят на Wellbutrin

Бупропионът се метаболизира предимно на хидроксибупропион от CYP2B6. Следователно съществува потенциал за лекарствени взаимодействия между булбутрин и лекарства, които са инхибитори или индуктори на CYP2B6.

Инхибитори на CYP2B6

Тиклопидин и клопидогрел

Съпътстващото лечение с тези лекарства може да увеличи експозицията на бупропион, но намалява експозицията на хидроксибупропион. Въз основа на корекцията на дозата на клиничния отговор на кладенец може да е необходимо, когато се съвместно с CYP2B6 инхибитори (например тиклопидин или клопидогрел) [виж Клинична фармакология ].

Индуктори на CYP2B6

Ритонавир Лопинавир и Ефавиренц

Съпътстващото лечение с тези лекарства може да намали експозицията на бупропион и хидроксибупропион. Увеличаването на дозировката на кладенецът може да е необходимо, когато се съвпадат с ритонавир Lopinavir или Efavirenz [виж Клинична фармакология ], но не трябва да надвишава максималната препоръчителна доза.

Карбамазепин фенобарбитален фенитоин

Въпреки че не се изследват систематично, тези лекарства могат да предизвикат метаболизма на бупропиона и могат да намалят експозицията на бупропион [виж Клинична фармакология ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Потенциал за Wellbutrin да засегне други лекарства

Лекарства, метаболизирани от CYP2D6

Бупропион и неговите метаболити (еритрохидробупропион Треохидробупропион хидроксибупропион) са CYP2D6 инхибитори. Следователно съвместното приложение на Wellbutrin с лекарства, които се метаболизират от CYP2D6, може да увеличи експозициите на лекарства, които са субстрати на CYP2D6. Such drugs include certain antidepressants (e.g. venlafaxine nortriptyline imipramine desipramine paroxetine fluoxetine and sertraline) antipsychotics (e.g. haloperidol risperidone thioridazine) beta-blockers (e.g. metoprolol) and Type 1C antiarrhythmics (e.g. propafenone and flecainide). Когато се използва едновременно с Wellbutrin, може да се наложи да се намали дозата на тези CYP2D6 субстрати, особено за лекарства с тесен терапевтичен индекс.

Лекарствата, които изискват метаболитното активиране от CYP2D6, да бъдат ефективни (напр. Тамоксифен) теоретично могат да имат намалена ефикасност, когато се прилагат едновременно с инхибитори на CYP2D6, като Bupropion. Пациентите, лекувани едновременно с уелбутрин и подобни лекарства могат да изискват повишени дози на лекарството [виж Клинична фармакология ].

Дигоксин

Коадминацията на кладенец с дигоксин може да намали плазмените нива на дигоксин. Наблюдавайте нивата на плазмена дигоксин при пациенти, лекувани едновременно с Wellbutrin и дигоксин [виж Клинична фармакология ].

Лекарства, които понижават прага на припадък

Използвайте изключително предпазливост, когато съвпадате с кладенци с други лекарства, които понижават прага на пристъпите (напр. Други продукти на Bupropion антипсихотици антидепресанти теофилин или системни кортикостероиди). Използвайте ниски първоначални дози и увеличете дозата постепенно [виж Противопоказания ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Допаминергични лекарства (леводопа и амантадин)

Bupropion Levodopa и Amantadine имат допаминови агонистки ефекти. Съобщава се за токсичност на ЦНС, когато бупропионът е бил съвместен с леводопа или амантадин. Нежеланите реакции включват неспокойствие агитация тремор атаксия за смущения на походката и замаяност. Предполага се, че токсичността е резултат от кумулативни допаминови агонистки ефекти. Използвайте предпазливост, когато прилагате Wellbutrin едновременно с тези лекарства.

Използвайте с алкохол

При опит в постпармирането има редки съобщения за неблагоприятни невропсихиатрични събития или намалена толерантност към алкохол при пациенти, които са пили алкохол по време на лечение с Wellbutrin. Консумацията на алкохол по време на лечение с Wellbutrin трябва да бъде сведена до минимум или избягване.

MAO инхибитори

Бупропион инхибира обратното поемане на допамин и норепинефрин. Едновременната употреба на маоа и бупропион е противопоказана, тъй като съществува повишен риск от хипертонични реакции, ако бупропионът се използва едновременно с MAOI. Проучванията при животни показват, че острата токсичност на Бупропион се засилва от мао инхибитора на инхибитора. Най -малко 14 дни трябва да изтекат между прекратяването на маои, предназначен да лекува депресия и започване на лечение с Wellbutrin. И обратно, трябва да бъдат разрешени поне 14 дни след спиране на Wellbutrin, преди да стартирате MAOI антидепресант [виж Доза и приложение Противопоказания ].

Лекарствени тестови взаимодействия

Съобщава се за фалшиво-положителни скринингови тестове за имуноанализ на урина за амфетамини при пациенти, приемащи бупропион. Това се дължи на липсата на специфичност на някои скринингови тестове. Резултатите от фалшиво-положителните тестове могат да доведат дори след прекратяване на бупропионната терапия. Потвърдителните тестове като газова хроматография/масспектрометрия ще разграничат бупропиона от амфетамини.

Предупреждения за Wellbutrin

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Wellbutrin

Самоубийствени мисли и поведение при детски юноши и млади възрастни

Пациентите с MDD както при възрастни, така и педиатрични могат да изпитат влошаване на тяхната депресия и/или появата на самоубийствена идея и поведение (самоубийство) или необичайни промени в поведението, независимо дали приемат или не антидепресанти и този риск може да продължи, докато не се появи значителна ремисия. Самоубийството е известен риск от депресия и някои други психиатрични разстройства и самите тези разстройства са най -силните предсказатели на самоубийството. Има дългогодишна загриженост, че антидепресантите могат да имат роля за предизвикване на влошаване на депресията и появата на самоубийство при определени пациенти по време на ранните фази на лечението.

Събраните анализи на краткосрочни плацебо-контролирани изпитвания на антидепресантни лекарства (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин [SSRIS] и други) показват, че тези лекарства увеличават риска от самоубийствено мислене и поведение (самоубийство) при детски юноши и млади възрастни (на възраст от 18 до 24 години) с MDD и други психиатрични разстройства. Краткосрочните клинични изпитвания не показват увеличаване на риска от самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни след 24-годишна възраст; Имаше намаление с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 и повече години.

Събраните анализи на плацебо-контролирани изпитвания при деца и юноши с обсесивно натрапчиво разстройство на MDD (OCD) или други психиатрични разстройства включват общо 24 краткосрочни изпитвания на 9 антидепресантни лекарства при над 4400 лица. Събраните анализи на плацебо-контролирани изпитвания при възрастни с MDD или други психиатрични разстройства включват общо 295 краткосрочни изпитвания (средна продължителност от 2 месеца) от 11 антидепресантни лекарства при над 77000 лица. Имаше значителни различия в риска от самоубийство сред лекарствата, но тенденция към увеличаване на по -младите лица за почти всички изследвани лекарства. Имаше разлики в абсолютния риск от самоубийство в различните показания с най -висока честота при MDD. Разликите в риска (лекарство срещу плацебо) обаче бяха сравнително стабилни във възрастовите слоеве и в различните показания. Тези различия в риска (разликата в лекарството-плацебо в броя на случаите на самоубийство на 1000 лекувани лица) са дадени в таблица 1.

Таблица 1: Разлики в риска в броя на случаите на самоубийство по възрастова група при обединените плацебо-контролирани изпитвания на антидепресанти при педиатрични и възрастни субекти

В нито едно от педиатричните изпитвания не се наблюдават самоубийства. Имаше самоубийства в изпитванията за възрастни, но броят му не беше достатъчен, за да се стигне до заключение относно ефекта на лекарството върху самоубийството.

Не е известно дали рискът от самоубийство се простира до дългосрочна употреба, т.е. след няколко месеца. Въпреки това има съществени доказателства от плацебо-контролирани изпитвания за поддържане при възрастни с депресия, че употребата на антидепресантs може да забави повторението на депресията.

Всички пациенти, лекувани с антидепресанти за всякакви индикации, трябва да се наблюдават по подходящ начин и да се наблюдават отблизо за клинично влошаване на самоубийството и необичайни промени в поведението, особено през първоначалните няколко месеца на курса на лекарствена терапия, или в моменти на промени в дозата или се увеличават, или намаляват [виж бокс предупреждение].

Следните симптоми тревожност Агитация Панически атаки Безсъние раздразнителност враждебност Агресивност импулсивност Акатизия (психомоторна неспокойствие) са съобщени при пациенти с възрастни и педиатрични пациенти, които се лекуват с антидепресанти за големи депресивни разстройства, както и за други показатели както психиатрични, така и непсихиатрични. Въпреки че причинно -следствената връзка между появата на подобни симптоми и влошаването на депресията и/или появата на самоубийствени импулси не е установено, има опасения, че такива симптоми могат да представляват предшественици на възникващия самоубийство.

Трябва да се обмисли промяната на терапевтичния режим, включително евентуално прекратяване на лекарствата при пациенти, чиято депресия е упорито по -лоша или които изпитват възникнала самоубийство или симптоми, които могат да бъдат предшественици за влошаване на депресията или самоубийството, особено ако тези симптоми са тежки в началото или не са били част от представящите симптоми на пациента.

Семействата и полагащите грижи на пациентите, лекувани с антидепресанти за MDD или други индикации, както психиатрични, така и непсихиатрични трябва да бъдат сигнализирани за необходимостта от наблюдение на пациентите за появата на раздразнителност на разрушаването Необичайни промени в поведението и другите симптоми, описани по -горе, както и за появата на суицидалност и да се съобщават за подобни симптоми незабавно на доставчиците на здравеопазване. Такъв мониторинг трябва да включва ежедневно наблюдение от семейства и полагащи грижи. Предписанията за Wellbutrin трябва да бъдат написани за най -малкото количество таблетки, съответстващи на доброто управление на пациентите, за да се намали рискът от предозиране.

Невропсихиатрични Adverse Events And Suicide Risk In Smoking Cessation Treatment

Wellbutrin is not approved fили smoking cessation treatment; however it contains the same active ingredient as the smoking cessation лекарства ZYBAN. Serious neuropsychiatric adverse events have been repилиted in patients taking bupropion fили smoking cessation. These postmarketing repилиts have included changes in mood (including depression и mania) психоза Халюцинации параноя заблуди Убийствена идея Агресия Агитация Агитация Агитация Тревожност и паника, както и опит за самоубийство за самоубийство и завършено самоубийство [виж Нежелани реакции ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including депресирано настроение. Depression rarely including suicidal ideation has been repилиted in smokers undergoing a smoking cessation attempt without лекарства. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

Claritin D, които не са сънливи странични ефекти

Невропсихиатрични adverse events occurred in patients without и with pre-existing psychiatric disease; some patients experienced wилиsening of their psychiatric illnesses. Observe patients fили the occurrence of neuropsychiatric adverse events. Advise patients и caregivers that the patient should stop taking Wellbutrin и contact a healthcare provider immediately if агитация депресирано настроение или changes in behaviили или thinking that are not typical fили the patient are observed или if the patient develops suicidal ideation или suicidal behaviили. In many postmarketing cases resolution of symptoms after discontinuation of bupropion was repилиted. However the symptoms persisted in some cases; therefилиe ongoing monitилиing и suppилиtive care should be provided until symptoms resolve.

Припадък

Wellbutrin can cause Припадък. The risk of Припадък is dose-related. The dose should not exceed 450 mg/day. Increase the dose gradually. Discontinue Wellbutrin и do not restart treatment if the patient experiences a Припадък.

Рискът от припадъци също е свързан с клиничните ситуации на пациентите и съпътстващите лекарства, които понижават прага на пристъпите. Помислете за тези рискове, преди да започнете лечение с Wellbutrin. Wellbutrin е противопоказан при пациенти с ток на разстройство на пристъпите или предишна диагноза на анорексия нерва или Булимия или undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates и antiepileptic drugs [see Противопоказания Лекарствени взаимодействия ]. The following conditions can also increase the risk of Припадък: severe head injury; артериовенозна малформация ; ЦНС тумор или инфекция с ЦНС; тежък удар; съпътстваща употреба на други лекарства, които понижават прага на припадъци (например други продукти на Бупропион Антипсихотици трициклични антидепресанти теофилин и системни кортикостероиди); Метаболитни нарушения (напр. Хипогликемия Хипонатриемия тежко чернодробно увреждане и хипоксия); употреба на незаконни наркотици (например кокаин); или злоупотреба или злоупотреба с лекарства, отпускани по лекарско предписание, като стимуланти на ЦНС. Допълнителните предразполагащи условия включват диабет mellitus лекувани с орални хипогликемични лекарства или инсулин; употреба на аноректични лекарства; и прекомерна употреба на алкохолни бензодиазепини седативни/хипнотици или опиати.

Честота на припадък с употреба на бупропион

Бупропионът е свързан с припадъци при приблизително 0,4% (4/1000) пациенти, лекувани в дози до 450 mg/ден. Прогнозната честота на припадъци за Wellbutrin се увеличава почти 10 пъти между 450 и 600 mg/ден.

Рискът от изземване може да бъде намален, ако дозата на кладенбутрин не надвишава 450 mg/ден, дадена като 150 mg 3 пъти дневно и степента на титруване е постепенна.

Хипертония

Лечението с кладенец може да доведе до повишено кръвно налягане и хипертония. Оценявайте кръвното налягане, преди да започнете лечението с Wellbutrin и да наблюдавате периодично по време на лечението. Рискът от хипертония се увеличава, ако се използва уелбутрин едновременно с MAOI или други лекарства, които увеличават допаминергичната или норадренергичната активност [виж Противопоказания ].

Данните от сравнително изпитване на формулировката на продължително освобождаване на трансдермалната система на бутона (NTS) на Bupropion HCL (NTS) Комбинацията от Bupropion с продължително освобождаване плюс NTS и плацебо като помощ за прекратяване на тютюнопушенето предполагат по-голяма честота на възникналата хипертония на лечение при пациенти, лекувани с комбинация от устойчиво освобождаване на бупропиция и NTS. В това изпитване 6,1% от субектите, лекувани с комбинацията от бупропион с продължително освобождаване и NTS, имат хипертония на лечението, в сравнение с 2,5% 1,6% и 3,1% от субектите, лекувани съответно с Bupropion NTS с продължително освобождаване и плацебо. По-голямата част от тези субекти са имали доказателства за съществуваща хипертония. Три лица (NULL,2%), лекувани с комбинацията от Bupropion с продължително освобождаване и NTS и 1 субект (NULL,4%), лекувани с NTS, са преустановени от изследване на лекарствата поради хипертония в сравнение с никой от субектите, лекувани с булпропион с продължително освобождаване или плацебо. Мониторинг на кръвното налягане се препоръчва при пациенти, които получават комбинацията от бупропион и заместване на никотин.

В клинично изпитване на бупропион незабавно освобождаване при лица на MDD със стабилни застойна сърдечна недостатъчност (N = 36) Бупропионът е свързан с обостряне на съществуваща хипертония при 2 лица, водещи до прекратяване на лечението с бупропион. Няма контролирани изпитвания, оценяващи безопасността на бупропиона при пациенти с скорошна анамнеза за миокарден инфаркт или нестабилна сърдечна болест.

Активиране на мания/хипомания

Лечението с антидепресанти може да утаи маниакален смесен или хипомански маниакален епизод. Изглежда рискът се увеличава при пациенти с Биполярно разстройство или who have risk factилиs fили Биполярно разстройство. Priили to initiating Wellbutrin screen patients fили a histилиy of Биполярно разстройство и the presence of risk factилиs fили Биполярно разстройство (e.g. family histилиy of Биполярно разстройство suicide или depression). Wellbutrin is not approved fили use in treating bipolar depression.

Психоза и други невропсихиатрични реакции

Депресираните пациенти, лекувани с Wellbutrin, са имали различни невропсихиатрични признаци и симптоми, включително заблуди халюцинации на психоза, концентрация на параноя и объркване. Някои от тези пациенти са имали диагноза биполярно разстройство. В някои случаи тези симптоми намаляват при намаляване на дозата и/или оттегляне на лечението. Инструктирайте пациентите да се свържат с медицински специалист, ако се появят подобни реакции.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Удължаването на зеничността, която се случва след употреба на много антидепресантни лекарства, включително уелбутрин, може да предизвика атака на ъгъл на затваряне при пациент с анатомично тесни ъгли, които нямат патентна иридектомия.

Реакции на свръхчувствителност

Анафилактоидни/анафилактични реакции са възникнали по време на клинични изпитвания с бупропион. Реакциите се характеризират с Pruritus urticaria angioedema и диспнея, изискващи медицинско лечение. В допълнение, има редки спонтанни съобщения за постмаркетингови пазари за мултиформен синдром на еритема Стивънс-Джонсън и анафилактика шок свързани с бупропион. Инструктирайте пациентите да преустановят Wellbutrin и да се консултирате с доставчик на здравни грижи, ако развият алергична или анафилактоидна/анафилактична реакция (например кожен обрив приливски кошери на кошерите на гърдите и задух) по време на лечението.

Съществуват съобщения за треска на артралгия миалгия с обрив и други серумни симптоми, подобни на болест, предполагащи забавена свръхчувствителност.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Самоубийствени мисли и поведение

Инструктирайте пациентите, техните семейства и/или техните полагащи грижи да бъдат нащрек за появата на тревожност Агитация на панически атаки безсъние раздразнителност враждебност агресивност импулсивност акатизия (психомоторна неспокойствие) Хипомания мания Други необичайни промени в поведението, влошаване на депресията и суицидната идея, особено рано по време на лечение с антидепресанти и когато дозата се регулира. Съветвайте семействата и полагащите грижи на пациентите да наблюдават за появата на такива симптоми ежедневно, тъй като промените могат да бъдат рязко. Такива симптоми трябва да се съобщават на предписващия или здравен специалист на пациента, особено ако те са тежки в началото или не са били част от представящите симптоми на пациента. Симптоми като тези могат да бъдат свързани с повишен риск от самоубийствено мислене и поведение и показват нужда от много внимателен мониторинг и евентуално промени в лекарствата.

Невропсихиатрични Adverse Events And Suicide Risk In Smoking Cessation Treatment

Въпреки че Wellbutrin не е показан за лечение на прекратяване на тютюнопушенето, той съдържа същата активна съставка като Zyban, която е одобрена за тази употреба. Информирайте пациентите, че някои пациенти са преживели промени в настроението (включително депресията и манията) Психоза халюцинации параноя заблуждават убийствена идея агресия за враждебност Агитация на тревожност и паника, както и самоубийствена идея и самоубийство, когато се опитвате да се откажете от тютюнопушенето, докато приемате бупропион. Инструктирайте пациентите да преустановят бупропиона и да се свържат с медицински специалист, ако изпитват подобни симптоми [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Нежелани реакции ].

Тежки алергични реакции

Обучете пациентите на симптомите на свръхчувствителност и да прекратят уелбутрина, ако имат тежка алергична реакция.

Припадък

Инструктирайте пациентите да преустановят и да не рестартират Wellbutrin, ако изпитват припадък, докато са на лечение. Посъветвайте се с пациентите, че прекомерната употреба или рязко прекратяване на алкохолните бензодиазепини антиепилептични лекарства или успокоителни/хипнотици може да увеличи риска от припадък. Посъветвайте пациентите да сведат до минимум или да избегнат употребата на алкохол.

Глаукома за затваряне на ъгъл

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че приемането на уелбутрин може да причини лека дилатация на зениците, която при податливи индивиди може да доведе до епизод на ъгъл-затваряне глаукома . Съществуващата глаукома е почти винаги с отворен ъгъл глаукома, защото Глаукома за затваряне на ъгъл Когато е диагностициран, може да се лекува окончателно с иридектомия. Отворен глаукома не е рисков фактор за глаукома за затваряне на ъгъла. Пациентите могат да пожелаят да бъдат изследвани, за да се определи дали са податливи на затваряне на ъгъла и имат профилактична процедура (например иридектомия), ако са податливи [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Продукти, съдържащи Bupropion

Educate patients that WELLBUTRIN contains the same active ingredient (bupropion hydrochloride) found in ZYBAN which is used as an aid to smoking cessation treatment and that WELLBUTRIN should not be used in combination with ZYBAN or any other medications that contain bupropion (such as WELLBUTRIN SR the sustained-release formulation and WELLBUTRIN XL or FORFIVO XL the extended-release formulations and Алензин Формулирането на удължено освобождаване на бупропион хидробромид). В допълнение има редица генерични продукти на Bupropion HCl за незабавно поддържани и разширени издания.

Потенциал за когнитивно и двигателно увреждане

Посъветвайте се с пациентите, че всяко лекарство с АНК-активното лекарство като Wellbutrin може да наруши способността им да изпълняват задачи, изискващи преценка или двигателни и когнитивни умения. Посъветвайте се с пациентите, че докато не бъдат разумно сигурни, че Wellbutrin не влияе неблагоприятно върху работата им, те трябва да се въздържат от шофиране на автомобил или оперативен комплекс опасни машини. Wellbutrin може да доведе до намалена толерантност към алкохол.

Съпътстващи лекарства

Съветвайте пациентите да уведомяват своя доставчик на здравни грижи, ако приемат или планират да приемат някакви лекарства без рецепта или без рецепта, тъй като Wellbutrin и други лекарства могат да засегнат взаимно

Бременност

Посъветвайте пациентите да уведомят своя доставчик на здравни грижи, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на терапия с Wellbutrin. Съветвайте пациентите, че има регистър на излагане на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на Wellbutrin по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Информация за съхранение

Инструктирайте пациентите да съхраняват Wellbutrin при стайна температура между 68 ° F и 77 ° F (20 ° C до 25 ° C) и дръжте таблетките сухи и извън светлината.

Информация за администрацията

Инструктирайте пациентите да приемат Wellbutrin в еднакво разделени дози 3 или 4 пъти на ден с дози, разделени с поне 6 часа, за да се сведе до минимум риска от припадък. Инструктирайте пациентите, ако пропуснат доза да не приемат допълнителен таблет, за да компенсират пропуснатата доза и да вземат следващата таблетка в редовното време поради риска от дозата, свързан с дозата. Инструктирайте пациентите, че таблетките с Wellbutrin трябва да бъдат погълнати цели и да не се натрошат разделени или дъвчени. Wellbutrin може да се приема със или без храна.

Добре ли е хидрокортизон за инфекция с дрожди

Wellbutrin Wellbutrin SR Wellbutrin XL и ZYBAN are trademarks owned by или licensed to the GSK group of companies. The други brиs listed are trademarks owned by или licensed to their respective owners и are not owned by или licensed to the GSK group of companies. The makers of these brиs are not affiliated with и do not endилиse the GSK group of companies или its products.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Проучванията за канцерогенност на живота са проведени при плъхове и мишки при дози Bupropion до 300 и 150 mg/kg/ден. Тези дози са приблизително 6 и 2 пъти съответно MRHD на база mg/m². В проучването на плъховете се наблюдава увеличение на нодуларните пролиферативни лезии на черния дроб при дози от 100 до 300 mg/kg/ден (приблизително 2 до 6 пъти по -голямо от MRHD на база mg/m²); По -ниските дози не са тествани. Въпросът дали такива лезии могат да бъдат предшественици на новообразувания на черния дроб, в момента не е разрешен. Подобни чернодробни лезии не са наблюдавани при изследването на мишката и не се наблюдава увеличаване на злокачествените тумори на черния дроб и други органи, които не са наблюдавани.

Bupropion произвежда положителен отговор (2 до 3 пъти контролна скорост на мутация) в 2 от 5 щама в бактериалния анализ на мутагенността на AMES. Бупропион доведе до увеличаване на хромозомните аберации в 1 от 3 in vivo цитогенетични изследвания на костен мозък на плъхове.

Нямаше ефекти върху плодовитостта на мъжете и жените, когато на плъхове се прилагат перорални дози Бупропион до 300 mg/kg/ден (приблизително 6 пъти по -голям от MRHD на база Mg/m²) до жени преди чифтосване и през ден 13 от гестация или чрез лактация и мъже в продължение на 60 дни преди и чрез се срещат. Въпреки това дози от 200 mg/kg/ден (приблизително 4 пъти по -голяма от MRHD на база Mg/m²) или по -големи причинени преходни атаксия или поведенчески промени при възрастни женски плъхове. Също така няма неблагоприятни ефекти върху възпроизвеждането на плодовитостта или растежа и развитието на мъжкото или женското потомство.

Използване в конкретни популации

Бременност

Бременност Exposure Registry

Съществува независим регистър на експозицията на бременност, който следи резултатите от бременността при жени, изложени на всякакви антидепресанти по време на бременност. Доставчиците на здравни грижи се насърчават да регистрират пациенти, като се обаждат на Националния регистър на бременността за антидепресанти на 1-844-405â6185 или посещават онлайн на https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressants/.

Обобщение на риска

Данните от епидемиологични проучвания на бременни жени, изложени на бупропион през първия триместър, не са идентифицирали повишен риск от вродени малформации като цяло (виж Данни ). There are risks to the mдруги associated with untreated depression in pregnancy (see Клинични съображения ). When bupropion was administered to pregnant rats during илиganogenesis there was no evidence of fetal malfилиmations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during илиganogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malfилиmations и skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD и greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD и greater (see Данни за животните ).

Прогнозният фонов риск за големи вродени дефекти и спонтанен аборт не е известен за посоченото население. Всички бременности имат основен риск от вроден дефект загуба или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Клинични съображения

Свързаният с болестта майчин и/или риска от ембриона/плода: Проспективно надлъжно проучване последва 201 бременни жени с анамнеза за голямо депресивно разстройство, които са евтимични и приемат антидепресанти по време на бременност в началото на бременността. Жените, които са прекратили антидепресанти по време на бременност, са по -склонни да преживеят рецидив на голяма депресия отколкото жени, които продължават антидепресанти. Помислете за рисковете за майката на нетретирана депресия и потенциални ефекти върху плода, когато прекратявате или променяте лечението с антидепресантни лекарства по време на бременност и след раждането.

Данни

Човешки данни

Данни from the international bupropion Бременност Registry (675 first trimester exposures) и a retrospective cohилиt study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk fили malfилиmations overall. The Registry was not designed или powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malfилиmations.

Не се наблюдава повишен риск от сърдечно -съдови малформации след експозиция на бупропион през първия триместър. Проспективно наблюдаваната честота на сърдечно -съдови малформации при бременности с излагане на бупропион през първия триместър от Международния регистър на бременността е 1,3% (9 сърдечно -съдови малформации/675 първи триместър майчин бупропион експозиция), което е подобно на фоновата скорост на сърдечно -съдовите малформации (приблизително 1%). Data from the United Healthcare database which had a limited number of exposed cases with cardiovascular malformations and a case-control study (6853 infants with cardiovascular malformations and 5763 with non-cardiovascular malformations) of self-reported bupropion use from the National Birth Defects Prevention Study (NBDPS) did not show an increased risk for cardiovascular malformations overall after bupropion Експозиция през първия триместър.

Констатациите на проучването относно експозицията на бупропион през първия триместър и рискът от запушване на изтичането на лявата камера (LVOTO) са непоследователни и не позволяват заключения относно възможна асоциация. Обединената база данни за здравеопазването нямаше достатъчно право да оценява тази асоциация; NBDP установяват повишен риск от Lvoto (n = 10; коригиран OR = 2.6; 95% CI: 1.2 5.7), а проучването за контрол на случаите на епидемиологията на Slone не открива повишен риск за LVOTO.

Констатациите на проучването върху експозицията на бупропион през първия триместър и рискът от камерна септална дефект (VSD) са непоследователни и не позволяват заключения относно възможна асоциация. Проучването на епидемиологията на Slone установи повишен риск за VSD след експозицията на майката на майката на първия триместър (n = 17; коригиран или = 2.5; 95% CI: 1.3 5.0), но не открива повишен риск за други сърдечно -съдови малформации, изследвани (включително Lvoto, както по -горе). Изследването на базата данни на NBDPS и United Healthcare не открива връзка между експозицията на Bupropion на майката от първия триместър и VSD.

За откритията на LVOTO и VSD проучванията бяха ограничени от малкия брой открити случаи, несъвместими констатации сред проучванията и потенциал за случайни констатации от множество сравнения в проучвания за контрол на случаите.

Данни за животните

В проучвания, проведени при бременни плъхове и зайци, бупропион се прилага перорално през периода на органогенеза при дози съответно до 450 и 150 mg/kg/ден (приблизително 10 и 6 пъти по -голяма от MRHD съответно на база mg/m²). При плъхове няма данни за малформации на плода. Когато се прилагат на бременни зайци по време на органогенеза, свързани с дозата, свързани с честотата на феталните малформации и скелетните вариации се наблюдават при тестваната с най-ниска доза (25 mg/kg/ден, приблизително равен на MRHD на база Mg/m²) и по-големи. Намалените тегла на плода се наблюдават при дози от 50 mg/kg/ден (приблизително 2 пъти по -големи от MRHD на база mg/m²) и по -големи. Не е очевидна нечисността на майката при дози от 50 mg/kg/ден или по -малко.

В проучване преди и следродилно развитие бупропион, прилаган перорално на бременни плъхове при дози до 150 mg/kg/ден (приблизително 3 пъти по-голям от MRHD на база Mg/m²) от ембрионална имплантация чрез лактация не оказва влияние върху растежа или развитието на PUP.

Лактация

Обобщение на риска

Данни from published literature repилиt the presence of bupropion и its metabolites in human milk (see Данни ). There are no data on the effects of bupropion или its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing repилиts have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mдруги's clinical need fили Wellbutrin и any potential adverse effects on the breastfed child from Wellbutrin или from the underlying maternal condition.

Данни

В проучване на лактация на 10 жени нива на орално дозирано бупропион и неговите активни метаболити са измерени в експресирано мляко. Средната експозиция на ежедневно бебе (като се предполага, че 150 ml/kg дневна консумация) на бупропион и неговите активни метаболити е 2% от дозата, коригирана на теглото на майката. Докладите за постмаркетинг са описали припадъци при кърмачета. Връзката на експозицията на бупропион и тези припадъци е неясна.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефективността в педиатричното население не са установени [виж Предупреждение за бокс ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Гериатрична употреба

От приблизително 6000 лица, участвали в клинични изпитвания с таблетки с продължително освобождаване на бупропион (изпитвания за отказване от тютюнопушене и тютюнопушене) 275 са на възраст ≥65 години, а 47 са на възраст ≥75 години. В допълнение няколкостотин лица на възраст ≥65 години участваха в клинични изпитвания, използвайки формулирането на бупропион с незабавно освобождаване (изпитвания за депресия). Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между тези субекти и по -млади лица. Отчетеният клиничен опит не е установил разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти, но по -голяма чувствителност на някои по -възрастни индивиди не може да бъде изключена.

Бупропионът се метаболизира широко в черния дроб до активни метаболити, които се метаболизират допълнително и се отделят от бъбреците. Рискът от нежелани реакции може да бъде по -голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като пациентите в възрастните хора са по -склонни да имат намалена бъбречна функция, може да се наложи да се вземе предвид този фактор при подбора на дозата; Може да е полезно да наблюдавате бъбречната функция [виж Доза и приложение Използване в конкретни популации Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Помислете за намалена доза и/или честота на дозиране на кладенец при пациенти с бъбречно увреждане (GFR: по -малко от 90 ml/min). Бупропион и неговите метаболити се изчистват бъбречно и могат да се натрупват при такива пациенти в по -голяма степен от обикновено. Следете внимателно за нежелани реакции, които биха могли да показват високи експозиции на Bupropion или метаболит [виж Доза и приложение Клинична фармакология ].

Чернодробно увреждане

При пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане (оценка на детето: 7 до 15) максималната доза Wellbutrin е 75 mg дневно. При пациенти с леко чернодробно увреждане (оценка на детето: 5 до 6) помислете за намаляване на дозата и/или честотата на дозирането [виж Доза и приложение Клинична фармакология ].

Злоупотреба с наркотици и зависимост

Контролирано вещество

Бупропионът не е контролирано вещество.

Злоупотреба

Хора

Контролираните клинични изпитвания, проведени при нормални доброволци при лица с анамнеза за множество злоупотреби с наркотици и при депресирани лица, показват известно увеличение на двигателната активност и разбъркване/вълнение, често типично за централната стимулантна активност.

В популация от хора, преживени с лекарства за злоупотреба, една единствена орална доза от 400 mg бупропион произвежда лека активност, подобна на амфетамин в сравнение с плацебо върху морфин-бенцедринната подмащаб на инвентаризациите на изследователския център на пристрастяването (ARCI) и резултат, по-голям от плацебо, но по-малък от 15 mg от графика II стимулантна стимулантна скала. Тези скали измерват общите чувства на еуфория и харесване на наркотици, които често са свързани с потенциал за злоупотреба.

Констатациите в клиничните изпитвания обаче не са известни надеждно предсказват потенциала за злоупотреба на лекарствата. Независимо от това, доказателства от изпитвания с една доза предполагат, че препоръчителната дневна доза на бупропион, когато се прилага перорално в разделени дози, вероятно няма да бъде значително подсилване на насилниците на амфетамин или CNS. Въпреки това по -високите дози (които не могат да бъдат тествани поради риска от припадък) могат да бъдат скромно привлекателни за тези, които злоупотребяват с лекарства за стимулиране на ЦНС.

Wellbutrin is intended fили илиal use only. The inhalation of crushed tablets или injection of dissolved bupropion has been repилиted. Припадъкs и/или cases of death have been repилиted when bupropion has been administered intranasally или by parenteral injection.

Животни

Проучванията при гризачи и примати показват, че Бупропион проявява някои фармакологични действия, общи за психостимуланти. При гризачите е показано, че увеличава локомоторната активност, предизвиква лека стереотипно реакция на поведение и повишава степента на реагиране в няколко парадигми за поведение, контролирани от графика. При примати модели, оценяващи положителното засилването на ефектите на психоактивните лекарства, бупропионът се самонаверява интравенозно. При плъхове Bupropion произвежда амфетамин, подобни на амфетамин и кокаин, подобни на кокаин дискриминационни стимулиращи ефекти в парадигмите за дискриминация на лекарства, използвани за характеризиране на субективните ефекти на психоактивните лекарства.

Предозиране Infилиmation fили Wellbutrin

Опит с предозиране на хора

Предозиранеs of up to 30 grams или mилиe of bupropion have been repилиted. Припадък was repилиted in approximately one-third of all cases. Other serious reactions repилиted with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes синус Tachycardia ECG промени като нарушения на проводимостта (включително удължаване на QRS) или аритмии Clonus myoclonus и хиперефлексия. Треска мускулна твърдост рабдомиолиза хипотония Съобщава се за ступорна кома и дихателна недостатъчност главно, когато бупропионът е бил част от множество предозиране на лекарства.

Въпреки че повечето пациенти са се възстановили без смъртни случаи от последствия, свързани само с предозиране на бупропион, са съобщени при пациенти, поглъщащи големи дози от лекарството. При тези пациенти са съобщени множество неконтролирани припадъци сърдечна недостатъчност на Bradycardia и сърдечен арест преди смъртта.

Управление на предозиране

Консултирайте се с сертифициран център за контрол на отровите за актуални насоки и съвети. Обадете се на 1-800-222-1222 или се обърнете към www.poison.org.

Няма известни антидоти за Бупропион. В случай на предозиране осигуряват поддържащи грижи, включително близък медицински надзор и мониторинг. Помислете за възможността за множество предозиране на лекарства. Осигурете адекватна оксигенация и вентилация на дихателните пътища. Наблюдавайте сърдечния ритъм и жизнените знаци. Индуцирането на емезис не се препоръчва.

Противопоказания fили Wellbutrin

• Wellbutrin is contraindicated in patients with a Припадък disилиder.
• Wellbutrin is contraindicated in patients with a current или priили diagnosis of Булимия или anилиexia nervosa as a higher incidence of Припадъкs was observed in such patients treated with Wellbutrin [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].
• Wellbutrin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates и antiepileptic drugs [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].
• Използването на MAOI (предназначени за лечение на психиатрични разстройства) едновременно с Wellbutrin или в рамките на 14 дни след прекратяване на лечението с Wellbutrin е противопоказано. Има повишен риск от хипертонични реакции, когато Wellbutrin се използва едновременно с MAOI. Използването на Wellbutrin в рамките на 14 дни от прекратяване на лечението с MAOI също е противопоказано. Стартирането на кладенец при пациент, лекуван с обратими маои, като линезолид или интравенозно метиленово синьо, е противопоказано [виж Доза и приложение ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ Лекарствени взаимодействия ].
• Wellbutrin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion или други ingredients of Wellbutrin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions и Stevens-Johnson syndrome have been repилиted [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Клинична фармакология fили Wellbutrin

Механизъм на действие

Точният механизъм на антидепресанта на бупропион не е известен, но се предполага, че е свързан с норадренергични и/или допаминергични механизми. Бупропионът е сравнително слаб инхибитор на невроните Обръщане на норепинефрин и допамин и does not inhibit the Обръщане of serotonin. Бупропион does not inhibit monoamine oxidase.

Фармакокинетика

Бупропион е рацемична смес. Фармакологичната активност и фармакокинетиката на отделните енантиомери не са проучени. Средната елиминиране на полуживота (± SD) на бупропион след хронична доза е 21 (± 9) часа и плазмените концентрации на Бупропион в стационар се достигат в рамките на 8 дни.

Абсорбция

Абсолютната бионаличност на Wellbutrin при хората не е определена, тъй като не е налична интравенозна формулировка за човешка употреба. Изглежда обаче, че само малка част от всяка орално администрирана доза достига до системната циркулация непокътната. При проучвания на плъхове и кучета бионаличността на Bupropion варира от 5% до 20%.

При хората след перорално приложение на пиковите плазмени плазмени концентрации на плазмен бупропион обикновено се постигат в рамките на 2 часа. Плазмените концентрации на бупропион са дозо-пропорционални след единични дози от 100 до 250 mg; Не е известно обаче дали пропорционалността между дозата и нивото на плазмата се поддържа при хронична употреба.

Разпределение

In vitro тестовете показват, че Bupropion е 84% обвързан с човешки плазмени протеини при концентрации до 200 mcg/ml. Степента на свързване на протеина на хидроксибупропионния метаболит е подобна на тази за бупропион, докато степента на свързване на протеина на метаболита от триохидробупропион е около половината, наблюдавана при бупропиона.

Метаболизъм

Бупропионът се метаболизира широко при хората. Три метаболита са активни: хидроксибупропион, който се образува чрез хидроксилиране на терт-бутиловата група на бупропион и амино-алкохолни изомери, които са се образуват чрез намаляване на карбонилната група. In vitro откритията предполагат, че CYP2B6 е основният изоензим, участващ в образуването на хидроксибупропион, докато цитохром Р450 ензимите не участват в образуването на треохидробупропион. Окисляването на страничната верига на бупропион води до образуване на глицинов конюгат на мета-хлоробензоена киселина, който след това се отделя като основен метаболит на урината. Потенциалността и токсичността на метаболитите спрямо бупропиона не са напълно характеризирани. Въпреки това е демонстриран в антидепресант скринингов тест при мишки, че хидроксибупропионът е половин толкова мощен като бупропион, докато треохидробупропионът и еритрохидробупропионът са с 5 пъти по-малко от бупропиона. Това може да е от клинично значение, тъй като плазмените концентрации на метаболитите са толкова високи или по -високи от тези на Бупропион.

След единична доза при хора пикови плазмени концентрации на хидроксибупропион се появяват приблизително 3 часа след прилагането на уелбутрин и са приблизително 10 пъти по -голямо от пиковото ниво на лекарството на родителите в стабилно състояние. Елиминационният полуживот на хидроксибупропиона е приблизително 20 (± 5) часа, а неговият AUC в стабилно състояние е около 17 пъти по-голям от този на Бупропион. Времената до пиковите концентрации за еритрохидробупропиона и метаболитите на треохидробупропион са подобни на този на хидроксибупропионския метаболит. Въпреки това, техният елиминационен полуживот е по-дълъг 33 (± 10) и 37 (± 13) часа съответно и стационарните AUC са 1,5 и 7 пъти по-високи съответно на Bupropion.

Бупропион и неговите метаболити проявяват линейна кинетика след хронично приложение от 300 до 450 mg/ден.

Елиминиране

След орално приложение от 200 mg от ¹⁴ C-Bupropion при хора 87% и 10% от радиоактивната доза се възстановяват съответно в урината и изпражненията. Само 0,5% от оралната доза се отделя като непроменен бупропион.

Специфични популации

Фактори или състояния, променящи метаболитния капацитет (напр. Застойно за чернодробно заболяване сърдечна недостатъчност [CHF] Възрастните лекарства и т.н.) или елиминирането може да се очаква да повлияе на степента и степента на натрупване на активните метаболити на Бупропион. Елиминирането на основните метаболити на Бупропион може да бъде повлияно от намалена бъбречна или чернодробна функция, тъй като те са умерено полярни съединения и е вероятно да претърпят по -нататъшен метаболизъм или конюгиране в черния дроб преди отделянето на урина.

Пациенти с бъбречно увреждане

Има ограничена информация за фармакокинетиката на Бупропион при пациенти с бъбречно увреждане. Международно сравнение между нормални субекти и лица с бъбречна недостатъчност в краен стадий показа, че стойностите на родителското лекарство CMAX и AUC са сравними в 2 групи, докато хидроксибупропионът и метаболитите на треохидробупропион имат съответно 2,3- и 2,8 пъти увеличение при AUC за субекти с краен стабил. A second trial comparing normal subjects and subjects with moderate-to-severe renal impairment (GFR 30.9 ± 10.8 mL/min) showed that after a single 150-mg dose of sustained-release bupropion exposure to bupropion was approximately 2-fold higher in subjects with impaired renal function while levels of the hydroxybupropion and threo/erythrohydrobupropion (Комбинирани) метаболитите бяха сходни в двете групи. Бупропионът се метаболизира широко в черния дроб до активни метаболити, които се метаболизират допълнително и впоследствие се отделят от бъбреците. Елиминирането на основните метаболити на Бупропион може да бъде намалено чрез нарушена бъбречна функция. Wellbutrin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане и трябва да се обмисли намалена честота и/или доза [виж Използване в конкретни популации ].

Пациенти с чернодробно увреждане

Ефектът на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на Бупропион се характеризира в 2 изпитвания с една доза, едно при лица с алкохолно чернодробно заболяване и един при лица с лека до тежка цироза. Първото проучване показа, че полуживотът на хидроксибупропион е значително по-дълъг при 8 лица с алкохолно чернодробно заболяване, отколкото при 8 здрави доброволци (съответно 32 ± 14 часа срещу 21 ± 5 часа). Въпреки че не са статистически значими, AUC за бупропион и хидроксибупропион са по -променливи и са склонни да бъдат по -големи (с 53% до 57%) при доброволци с алкохолно чернодробно заболяване. Разликите в полуживота за бупропион и останалите метаболити в 2 групи бяха минимални.

Второто проучване не демонстрира статистически значими разлики във фармакокинетиката на Бупропион и неговите активни метаболити при 9 лица с лека до умерена чернодробна цироза в сравнение с 8 здрави доброволци. Въпреки това се наблюдава по-голяма променливост при някои от фармакокинетичните параметри за бупропион (AUC CMAX и TMAX) и неговите активни метаболити (T½) при лица с лека до умерена чернодробна цироза. При субекти с тежка чернодробна цироза са наблюдавани значителни промени във фармакокинетиката на Бупропион и неговите метаболити (Таблица 3).

Таблица 3: Фармакокинетика на бупропион и метаболити при пациенти с тежка чернодробна цироза: съотношение спрямо здрави съвпадащи контроли

Пациенти с дисфункция на лявата камера

По време на хронично изпитване за дозиране с бупропион при 14 депресирани лица с дисфункция на лявата камера (история на CHF или разширено сърце на рентгенова снимка) нямаше очевиден ефект върху фармакокинетиката на бупропиона или неговите метаболити в сравнение със здрави доброволци.

Възраст

Ефектите на възрастта върху фармакокинетиката на Бупропион и неговите метаболити не са напълно характеризирани, а изследване на стационарни концентрации на бупропион от няколко изпитвания за ефикасност на депресията, включващи субекти, дозирани в диапазон от 300 до 750 mg/ден на 3-пъти, график, не разкриха връзка между възрастта (18 до 83 години), а плазмата концентрация на Бупропопион. Еднодозово фармакокинетично изпитване показа, че разположението на Bupropion и неговите метаболити при възрастни лица е подобно на това на по-младите лица. Тези данни предполагат, че няма важен ефект от възрастта върху концентрацията на бупропион; Въпреки това друго изпитване с фармакокинетика с една и многократна доза предполага, че възрастните хора са изложени на повишен риск от натрупване на бупропион и неговите метаболити [виж Използване в конкретни популации ].

Мъжки и жени пациенти

Събраният анализ на фармакокинетичните данни на Bupropion от 90 здрави мъже и 90 здрави женски доброволци не разкрива разлики, свързани с пола в пиковите плазмени концентрации на бупропион. Средната системна експозиция (AUC) е приблизително 13% по -висока при мъжки доброволци в сравнение с женски доброволци. Клиничното значение на тази констатация не е известно.

Пушачи

Ефектите от пушенето на цигари върху фармакокинетиката на Бупропион са проучени при 34 здрави доброволци от мъже и жени; 17 бяха хронични пушачи на цигари, а 17 бяха непушачи. След перорално приложение на единична 150 mg доза Bupropion няма статистически значими разлики в CMAX Half-Life TMAX AUC или клирънс на Bupropion или неговите активни метаболити между пушачите и непушачите.

Дексансопразол Други лекарства в същия клас

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Потенциал за други лекарства да повлияят на Wellbutrin

Изследванията in vitro показват, че Bupropion се метаболизира предимно на хидроксибупропион от CYP2B6. Следователно съществува потенциал за лекарствени взаимодействия между булбутрин и лекарства, които са инхибитори или индуктори на CYP2B6. В допълнение in vitro проучвания предполагат, че пароксетин сертралин Норфлуоксетин флувоксамин и нелфинавир инхибират хидроксилирането на бупропион.

Инхибитори на CYP2B6

Ticlopidine Clopidogrel: В изпитване при здрави мъжки доброволци Clopidogrel 75 mg веднъж дневно или тиклопидин 250 mg два пъти дневно повишени експозиции (CMAX и AUC) на Bupropion съответно с 40% и 60% за клопидогре и с 38% и 85% за тиклопидин съответно. Експозициите (CMAX и AUC) на хидроксибупропион са намалени съответно с 50% и 52% съответно с клопидогрел и 78% и 84% от тиклопидин. Смята се, че този ефект се дължи на инхибирането на катализираното с CYP2B6 хидроксилиране на бупропион.

Прасугрел

Прасугрел is a weak inhibitили of CYP2B6. In healthy subjects prasugrel increased bupropion Cmax и AUC values by 14% и 18% respectively и decreased Cmax и AUC values of hydroxybupropion an active metabolite of bupropion by 32% и 24% respectively.

Циметидин

Треохидробупропионът метаболит на бупропион изглежда не се произвежда от цитохром Р450 ензими. Ефектите на съпътстващото приложение на циметидин върху фармакокинетиката на Бупропион и неговите активни метаболити са изследвани при 24 здрави млади доброволци. След перорално приложение на Bupropion 300 mg с и без циметидин 800 mg фармакокинетиката на бупропион и хидроксибупропион не са засегнати. Въпреки това има 16% и 32% увеличение на AUC и CMAX съответно на комбинираните части на треохидробупропион и еритрохидробупропион.

Циталопрам

Циталопрам did not affect the pharmacokinetics of bupropion и its three metabolites.

Индуктори на CYP2B6

Ритонавир и Лопинавир

В здравословен доброволен изпитващ ритонавир 100 mg два пъти дневно намалява AUC и CMAX на Bupropion съответно с 22% и 21%. Експозицията на хидроксибупропионския метаболит е намалена с 23%, че треохидробупропионът намалява с 38%, а еритрохидробупропионът намалява с 48%.

Във втори здрав доброволчески изпитващ ритонавир при доза 600 mg два пъти дневно намалява AUC и CMAX на Bupropion съответно с 66% и 62%. Експозицията на хидроксибупропионския метаболит е намалена със 78%, че треохидробупропионът намалява с 50%, а еритрохидробупропионът намалява с 68%.

В друго здраво доброволно изпитване lopinavir 400 mg/ритонавир 100 mg два пъти дневно намалява Bupropion AUC и CMAX с 57%. AUC и CMAX на хидроксибупропиона са намалени съответно с 50% и 31%.

Ефавиренц

В изпитване на здрави доброволци Efavirenz 600 mg веднъж дневно в продължение на 2 седмици намалява AUC и CMAX на Bupropion съответно с приблизително 55% и 34%. AUC на хидроксибупропион е непроменен, докато CMAX на хидроксибупропион е увеличен с 50%.

Карбамазепин фенобарбитален фенитоин

Въпреки че не систематично се изследват, тези лекарства могат да предизвикат метаболизма на Бупропион.

Потенциал за Wellbutrin да засегне други лекарства

Данните от животните показват, че бупропионът може да бъде индуктор на лекарствени метаболизиращи ензими при хора. В едно изпитване след хронично приложение на Bupropion 100 mg три пъти дневно до 8 здрави доброволци от мъжки пол в продължение на 14 дни няма данни за индуциране на собствен метаболизъм. Въпреки това може да има потенциал за клинично важни промени на нивата на кръвта на администрирани лекарства.

Лекарства, метаболизирани от CYP2D6

In vitro bupropion и неговите метаболити (еритрохидробупропион хидроксипропион) са CYP2D6 инхибитори. В клинично изпитване на 15 мъже (на възраст от 19 до 35 години), които са били обширни метаболизатори на CYP2D6 Bupropion 300 mg/ден, последвани от една доза от 50 mg дезипрамин, увеличава съответно CMAX AUC и T½ на дезипрамин. Ефектът присъства поне 7 дни след последната доза Бупропион. Едновременната употреба на бупропион с други лекарства, метаболизирани от CYP2D6, не е официално проучена.

Циталопрам

Въпреки че Citalopram не се метаболизира предимно от CYP2D6 в едно изпитване, Bupropion увеличава CMAX и AUC на циталопрам съответно с 30% и 40%.

Ламотригин

Множество орални дози на бупропион нямат статистически значими ефекти върху фармакокинетиката на една доза на ламотригин при 12 здрави доброволци.

Дигоксин

Данните за литературата показват, че експозицията на дигоксин е намалена, когато се прилага единична перорална доза 0,5 mg дигоксин 24 часа след единична перорална доза с удължено освобождаване 150 mg бупропион при здрави доброволци.

Клинични изследвания

Ефикасността на уелбутрина при лечението на голямо депресивно разстройство е установена в две 4-седмични плацебо-контролирани изпитвания при пациенти с възрастни с MDD (изпитвания 1 и 2 в таблица 4) и в едно 6-седмично плацебо-контролирано изпитване при възрастни амбулатори с MDD (изпитване 3 в таблица 4). В първото изпитване диапазонът на дозата на Wellbutrin е 300 mg до 600 mg/ден, прилаган в 3 разделени дози; 78% от субектите са били лекувани с дози от 300 mg до 450 mg/ден. Изпитването демонстрира ефикасността на Wellbutrin, измерена с общата оценка на скалата за оценка на депресията на Хамилтън (HDRS), депресираното настроение на HDRS (точка 1) и клиничната глобална оценка на импресиите-тест (CGI-S). Второто изпитване включва 2 дози Wellbutrin (300 и 450 mg/ден) и плацебо. Това изпитване демонстрира ефективността на Wellbutrin само за дозата 450 mg/ден. Резултатите от ефикасността бяха статистически значими за общия резултат на HDRS и CGI-S резултата, но не и за HDRS позиция 1. В третия опит с амбулаторни пациенти бяха третирани с 300 mg/ден на Wellbutrin. Това изпитване демонстрира ефикасността на Wellbutrin, измерена с HDRS общия резултат на HDRS Точка 1, скалата за оценка на депресията на Montgomery-Asberg (MADRS) CGI-S оценката и оценката на скалата на CGI-Improvement (CGI-I). Ефективността на Wellbutrin при дългосрочна употреба, която е повече от 6 седмици, не е систематично оценена в контролирани изпитвания.

Таблица 4: Ефикасност на Wellbutrin за лечение на голямо депресивно разстройство

Информация за пациента за Wellbutrin

Wellbutrin
(Ами BYU-TRIN)
(бупропион хидрохлорид) таблетки

Важно: Не забравяйте да прочетете трите раздела на това ръководство за лекарства. Първият раздел е за риска от самоубийствени мисли и действия с антидепресанти; Вторият раздел е свързан с риска от промени в депресията на мисленето и поведението и самоубийствените мисли или действия с лекарства, използвани за справяне с тютюнопушенето; И третият раздел е озаглавен каква друга важна информация трябва да знам за Wellbutrin?

Антидепресантни лекарства депресия и други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия

Този раздел от ръководството за лекарства е само за риска от самоубийствени мисли и действия с антидепресанти.

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за депресията на антидепресанти на лекарствата и други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия?

1. Антидепресантните лекарства могат да увеличат риска от самоубийствени мисли или действия при някои деца тийнейджъри или млади възрастни в рамките на първите няколко месеца от лечението.

2. Депресията или други сериозни психични заболявания са най -важните причини за самоубийствени мисли и действия. Някои хора могат да имат особено висок риск от самоубийствени мисли или действия.

Те включват хора, които имат (или имат фамилна анамнеза за) биполярно заболяване (наричано още маниакално-депресивно заболяване) или самоубийствени мисли или действия.

3. Как мога да гледам и да се опитам да предотвратя самоубийствени мисли и действия в себе си или член на семейството?

• Обърнете голямо внимание на всякакви промени, особено внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението. Това е много важно, когато се стартира лекарство за антидепресанти или когато дозата се промени.
• Обадете се веднага на вашия доставчик на здравни грижи, за да съобщите нови или внезапни промени в мислите или чувствата на поведението на настроението.
• Запазете всички последващи посещения с вашия доставчик на здравни грижи по план. Обадете се на доставчика на здравни грижи между посещенията, ако е необходимо, особено ако имате притеснения относно симптомите.

Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако вие или член на вашето семейство имате някой от следните симптоми, особено ако те са нови по -лоши или се притеснявате:

• мисли за самоубийство или умиране
• Проблем със съня (безсъние)
• Опити за самоубийство
• Нова или по -лоша раздразнителност
• нова или по -лоша депресия
• действащ агресивен, като е ядосан или насилствен
• Ново или по -лошо безпокойство
• действайки върху опасни импулси
• Чувствате се много развълнувани или неспокойни
• Изключително увеличаване на активността и говоренето (мания)
• Панически атаки
• други unusual changes in behaviили или mood

Какво друго трябва да знам за лекарствата за антидепресанти?

• Никога не спирайте антидепресанти, без първо да говорите с доставчик на здравни грижи. Спирането на лекарство за антидепресанти изведнъж може да причини други симптоми.
• Антидепресантите са лекарства, използвани за лечение на депресия и други заболявания. Важно е да се обсъдят всички рискове от лечение на депресия, а също и рисковете да не се лекуват. Пациентите и техните семейства или други лица, които се грижат за тях, трябва да обсъждат всички възможности за избор на лечение с доставчика на здравни грижи, а не само за използването на антидепресанти.
• Антидепресантните лекарства имат други странични ефекти. Говорете с доставчика на здравни грижи за страничните ефекти на лекарството, предписано за вас или член на вашето семейство.
• Антидепресантните лекарства могат да взаимодействат с други лекарства. Познайте всички лекарства, които вие или членовете на вашето семейство приемате. Запазете списък на всички лекарства, за да покажете на доставчика на здравни грижи. Не стартирайте нови лекарства, без първо да проверявате с вашия доставчик на здравни грижи.

Не е известно дали Wellbutrin е безопасен и ефективен при деца на възраст под 18 години.

Напускане на тютюнопушенето Преваляне на лекарства Промени в мисленето и поведението депресия и самоубийствени мисли или действия

Този раздел от ръководството за лекарства е само за риска от промени в депресията на мисленето и поведението и самоубийствените мисли или действията с лекарства, използвани за отказ от тютюнопушенето. Въпреки че Wellbutrin не е лечение за отказване от тютюнопушенето, той съдържа същата активна съставка (бупропион хидрохлорид) като Zyban, която се използва, за да помогне на пациентите да се откажат от тютюнопушенето.

Говорете с вашия доставчик на здравни услуги или от доставчика на здравни грижи на вашето семейство за:

• Всички рискове и ползи от лекарствата за напускане на тютюнопушене.
• Всички възможности за избор на лечение за напускане на тютюнопушенето.

Когато се опитате да се откажете от тютюнопушенето със или без бупропион, може да имате симптоми, които може да се дължат на оттегляне на никотин, включително:

• призив за пушене
• безсилие
• Неспокойствие
• депресирано настроение
• гняв
• Намалена сърдечна честота
• Проблем със съня
• Чувствам се тревожен
• увеличен апетит
• раздразнителност
• Трудност при концентриране
• наддаване на тегло

Някои хора дори са преживели самоубийствени мисли, когато се опитват да се откажат от тютюнопушенето без лекарства. Понякога напускането на тютюнопушенето може да доведе до влошаване на проблемите с психичното здраве, които вече имате като депресия.

Някои хора са имали сериозни странични ефекти, докато приемат Бупропион, за да им помогнат да се откажат от тютюнопушенето, включително:

Нови или по -лоши проблеми с психичното здраве, като промени в поведението или мислене на агресия Агитация на агитация на депресия или самоубийствени мисли или действия. Някои хора имаха тези симптоми, когато започнаха да приемат Бупропион, а други ги развиват след няколко седмици лечение или след спиране на Бупропион. Тези симптоми се случват по -често при хора, които са имали анамнеза за психични проблеми, преди да приемат бупропион, отколкото при хора без история на психично -здравословни проблеми.

Спрете да приемате Wellbutrin и се обадете веднага на вашия доставчик на здравни услуги, ако сте семейството си или полагащите грижи забележи някой от тези симптоми. Работете с вашия доставчик на здравни грижи, за да решите дали трябва да продължите да приемате Wellbutrin. При много хора тези симптоми изчезнаха след спиране на Wellbutrin, но при някои хора симптомите продължиха след спиране на Wellbutrin. За вас е важно да проследявате с вашия доставчик на здравни услуги, докато симптомите ви не изчезнат.

Преди да вземете Wellbutrin Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако някога сте имали депресия или други проблеми с психичното здраве. Трябва също така да кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всякакви симптоми, които сте имали през други пъти, когато сте се опитвали да се откажете от пушенето с или без бупропион.

Каква друга важна информация трябва да знам за Wellbutrin?

• Припадъкs: There is a chance of having a Припадък (convulsion fit) with Wellbutrin especially in people:
  • с определени медицински проблеми.
  • които приемат определени лекарства.

Шансът да има припадъци се увеличава с по -високи дози Wellbutrin. За повече информация вижте разделите, които не трябва да приемат Wellbutrin? И какво трябва да кажа на моя доставчик на здравни услуги, преди да приема Wellbutrin? Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния и всички лекарства, които приемате. Не приемайте други лекарства, докато приемате Wellbutrin, освен ако вашият доставчик на здравни грижи не е казал, че е добре да ги вземете. Ако имате припадък, докато правите Wellbutrin, спрете да приемате таблетите и се обадете веднага на вашия доставчик на здравни грижи. Не приемайте Wellbutrin отново, ако имате припадък.

• Високо кръвно налягане (хипертония). Някои хора получават високо кръвно налягане, което може да бъде тежко, докато приемат бутрин. Шансът за високо кръвно налягане може да е по -голям, ако използвате и никотинова заместителна терапия (като никотинов пластир), за да ви помогне да спрете пушенето (вижте раздела на това ръководство за лекарства, наречен как трябва да приема Wellbutrin?).
• Маниакални епизоди. Някои хора могат да имат периоди на мания, докато приемат Wellbutrin, включително:
  • Значително повишена енергия
  • Тежка неприятности за сън
  • Състезателни мисли
  • Безразсъдно поведение
  • Необичайно големи идеи
  • Прекомерно щастие или раздразнителност
  • Говорейки повече или по -бързо от обикновено

Ако имате някой от горните симптоми на мания, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи.

• Необичайни мисли или поведение. Някои пациенти имат необичайни мисли или поведение, докато приемат Wellbutrin, включително заблуди (вярвате, че сте някой друг) халюцинации (виждайки или чувайки неща, които не са там) параноя (усещайки, че хората са против вас) или се чувстват объркани. Ако това се случи, обадете се на вашия доставчик на здравни услуги.
• Визуални проблеми.
  • Болки в очите
  • промени във зрението
  • подуване или зачервяване в или около окото

Само някои хора са изложени на риск от тези проблеми. Може да искате да се подложите на очен преглед, за да видите дали сте изложени на риск и ще получите превантивно лечение, ако сте.

• Тежки алергични реакции. Някои хора могат да имат тежки алергични реакции към Wellbutrin. Спрете да приемате Wellbutrin и се обадете веднага на вашия доставчик на здравни грижи Ако получите обрив, сърбеж на кошери треска, подути лимфни жлези болезнени рани в устата или около очите, подуване на устните или болки в гърдите на езика или имате проблеми с дишането. Това могат да бъдат признаци на сериозна алергична реакция.

Какво е Wellbutrin?

Wellbutrin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of depression called majили depressive disилиder.

Кой не трябва да приема Wellbutrin?

Не приемайте Wellbutrin, ако вие

• са имали или са имали припадък или епилепсия.
• имат или са имали хранително разстройство като анорексия нерва или булимия.
• приемат всякакви други лекарства, които съдържат бупропион, включително Zyban (използван за подпомагане на хората да спрат да пушат) Wellbutrin SR Wellbutrin XL Aplenzin или Forfivo XL. Бупропион is the same active ingredient that is in Wellbutrin.
• Пийте много алкохол и рязко спрете да пиете или използвайте лекарства, наречени успокоителни (те ви правят сънливи) бензодиазепини или лекарства против припадък и спирате да ги използвате изведнъж.
• Вземете инхибитор на моноамино оксидаза (MAOI). Попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт, ако не сте сигурни дали приемате MAOI, включително антибиотик Линезолид.
  • Не приемайте MAOI в рамките на 2 седмици след спирането на Wellbutrin, освен ако не е насочено да го направите от вашия доставчик на здравни услуги.
  • Не стартирайте Wellbutrin, ако сте спрели да приемате MAOI през последните 2 седмици, освен ако не го направите от вашия доставчик на здравни грижи.
• са алергични към активната съставка в булбутрин Бупропион или на някоя от неактивните съставки. Вижте края на това ръководство за лекарства за пълен списък на съставките в Wellbutrin.

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравни услуги, преди да приема Wellbutrin?

Кажете на вашия доставчик на здравни услуги, ако някога сте имали депресия за самоубийствени мисли или действия или други проблеми с психичното здраве. Вижте Антидепресантните лекарства депресия и други сериозни психични заболявания и самоубийствени мисли или действия.

• Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за другите ви медицински състояния, включително ако вие:
  • имат чернодробни проблеми, особено цироза на черния дроб.
  • имат проблеми с бъбреците.
  • са имали или са имали хранително разстройство като анорексия нерва или булимия.
  • са имали контузия на главата.
  • са имали припадък (конвулсия годни).
  • Имайте тумор във вашата нервна система (мозък или гръбначен стълб).
  • са имали сърдечен удар сърдечни проблеми или високо кръвно налягане.
  • са диабетик, който приема инсулин или други лекарства, за да контролирате кръвната ви захар.
  • пийте алкохол.
  • злоупотреба с лекарства, отпускани по лекарско предписание или улични лекарства.
  • са бременни или планират да забременеят. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за риска за вашето неродено бебе, ако приемате Wellbutrin по време на бременност.
    • Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако забременеете или смятате, че сте бременна по време на лечение с Wellbutrin.
    • Ако забременеете по време на лечението с Wellbutrin, говорете с вашия доставчик на здравни грижи относно регистрацията в Националния регистър на бременността за антидепресанти. Можете да се регистрирате, като се обадите на 1-844405-6185.
• Кърменето или планират да кърмят по време на лечение с Wellbutrin. Wellbutrin преминава в млякото ви. Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за най -добрия начин да храните бебето си по време на лечението с Wellbutrin.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства без рецепта витамини и билкови добавки. Много лекарства увеличават шансовете ви да имате припадъци или други сериозни странични ефекти, ако ги приемате, докато приемате Wellbutrin.

Как да приемам Wellbutrin?

• Вземете Wellbutrin точно както е предписано от вашия доставчик на здравни грижи. Не сменяйте дозата си или спрете да приемате Wellbutrin, без първо да говорите с вашия доставчик на здравни грижи.
• Поглъщайте таблетки с кладенци. Не дъвчете и не смажете таблетки с кладенци.
• Вземете Wellbutrin по едно и също време всеки ден.
• Вземете дозите си Wellbutrin най -малко 6 часа един от друг.
• Можете да приемате Wellbutrin със или без храна.
• Ако пропуснете доза, не приемайте допълнителна доза, за да компенсирате дозата, която сте пропуснали. Изчакайте и вземете следващата си доза в редовното време. Това е много важно. Твърде много Wellbutrin може да увеличи шанса ви да имате припадък.
• Ако приемате прекалено много бутрин или предозиране, обадете се на местното отделение за спешна помощ или център за контрол на отровите веднага.
• Не приемайте други лекарства, докато приемате Wellbutrin, освен ако вашият доставчик на здравни грижи не ви е казал, че е добре.
• Ако приемате Wellbutrin за лечение на голямо депресивно разстройство, може да отнеме няколко седмици, за да почувствате, че Wellbutrin работи. След като се почувствате по -добре, е важно да продължите да приемате Wellbutrin точно както е указано от вашия доставчик на здравни грижи. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако не се чувствате добре, че Boodbutrin работи за вас.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Wellbutrin?

• Ограничете или избягвайте използването на алкохол по време на лечение с Wellbutrin. Ако обикновено пиете много алкохол, говорете с вашия доставчик на здравни услуги, преди да спрете изведнъж. Ако изведнъж спрете да пиете алкохол, може да увеличите риска от припадъци.
• Не шофирайте кола и не използвайте тежки машини, докато не разберете колко Wellbutrin ви влияе. Wellbutrin може да повлияе на способността ви да правите тези неща безопасно.

Какви са възможните странични ефекти на Wellbutrin?

Wellbutrin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Ръководство за лекарства fили infилиmation about serious side effects of Wellbutrin.

Най -често срещаните странични ефекти на Wellbutrin включват:

• нервност
• тежко изпотяване
• сухота в устата
• треперещ (тремор)
• запек
• Проблем със съня
• главоболие
• замъглено зрение
• гадене или повръщане
• Бързо сърцебиене
• замаяност

Ако имате гадене, вземете лекарството си с храна. Ако имате проблеми със съня, не приемайте лекарството си твърде близо до лягане.

Кажете на вашия доставчик на здравни услуги веднага за всякакви странични ефекти, които ви притесняват.

Това не са всички възможни странични ефекти на Wellbutrin. За повече информация попитайте вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт.

Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи за медицински съвети относно страничните ефекти.

Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088. Можете също така да отчетете странични ефекти на GlaxoSmithKline на 1-888-825-5249.

Как трябва да съхранявам Wellbutrin?

• Съхранявайте кладенци при стайна температура между 68 ° F и 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте таблетките за добре бутрин сухи и извън светлината.

Дръжте Wellbutrin и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Wellbutrin.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Wellbutrin за условие, за което не е предписано. Не давайте Wellbutrin на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди.

Мога ли да приемам Сома, докато съм бременна

Ако приемате тест за скрининг на лекарство за урина, Wellbutrin може да направи резултата от теста положителен за амфетамини. Ако кажете на човека, който ви дава тест за скрининг на наркотици, че приемате Wellbutrin, те могат да направят по -специфичен тест за скрининг на лекарства, който не би трябвало да има този проблем.

Това ръководство за лекарства обобщава важна информация за Wellbutrin. Ако искате повече информация, поговорете с вашия доставчик на здравни грижи. Можете да поискате от вашия доставчик на здравни грижи или фармацевт за информация за Wellbutrin, който е написан за здравни специалисти.

За повече информация относно WellButrin се обадете на 1-888-825-5249.

Какви са съставките в Wellbutrin?

Активна съставка: Бупропион хидрохлорид.

Неактивни съставки: 75 mg таблет-D

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата.