Ксилокаин вискозен

Описание за ксилокаин вискоз

Обобщена информация за продукта

Капсаицин Други лекарства в същия клас

Използва за ксилокаин вискоз

Ксилокаин (lidocaine HCl) 2% Viscous Solution is indicated fили the production of topical anesthesia of irritated или inflamed mucous membranes of the mouth и pharynx. It is also useful fили reducing gagging during the taking of X-ray pictures и dental impressions.

Доза за ксилокаин вискозен

Възрастен

Максималната препоръчителна единична доза ксилокаин (Lidocaine HCl) 2% вискозен разтвор за здрави възрастни трябва да бъде такава, че дозата лидокаин НС1 не надвишава 4,5 mg/kg или 2 mg/lb телесно тегло и не надвишава общо 300 mg.

За симптоматично лечение на раздразнени или възпалени лигавици на устата и фаринкса обичайната доза за възрастни е една 15 ml супена лъжица неразредена. За използване в устата разтворът трябва да се замахне в устата и да изплюе навън. За използване във фаринкса неразреденият разтвор трябва да бъде гаден и може да бъде погълнат. Тази доза не трябва да се прилага на интервали от по-малко от три часа и не повече от осем дози трябва да се дават за 24-часов период. Дозата трябва да се регулира, съизмерима с теглото и физическото състояние на пациента (виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ).

Педиатрична

Трябва да се внимава да се гарантира правилната доза при всички педиатрични пациенти, тъй като е имало случаи на предозиране поради неподходящо дозиране.

Трудно е да се препоръча максимална доза на всяко лекарство за деца, тъй като това варира като функция на възрастта и теглото. За деца над 3 години, които имат нормална постна телесна маса и нормално развитие на тялото, максималната доза се определя от теглото или възрастта на детето. Например: при дете на 5 години с тегло 50 паунда. Дозата лидокаин хидрохлорид не трябва да надвишава 75 до 100 mg (NULL,7 до 5 ml ксилокаин 2% вискозен разтвор).

За кърмачета и при деца под 3 години разтворът трябва да се измерва точно и да се прилага не повече от 1,2 мл върху непосредствената зона с апликатор, свързан с памук. Изчакайте поне 3 часа, преди да дадете следващата доза; Максимум четири дози могат да бъдат дадени за 12-часов период. Xylocaine 2% вискозен разтвор трябва да се използва само ако основното състояние изисква лечение с обем продукт, който е по -малък или равен на 1,2 ml.

Колко се доставя

Ксилокаин 2% (Lidocaine HCl) Вискозният разтвор е достъпен като:

Разтворите трябва да се съхраняват при контролирана стайна температура от 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F).

Fresenius Kabi USA LLC Lake Lake Zurich IL 60047. Издаден: септември

Странични ефекти за ксилокаин вискоз

Неблагоприятните преживявания след прилагането на лидокаина са сходни по своята същност с тези, наблюдавани с други амидни местни анестетични средства. Тези неблагоприятни преживявания са като цяло свързани с дозата и могат да бъдат резултат от високи плазмени нива, причинени от прекомерна доза или бърза абсорбция или могат да бъдат резултат от идиосинкразия на свръхчувствителност или намалена толерантност от страна на пациента. Сериозните неблагоприятни преживявания обикновено имат системен характер. Следните видове са тези, които най -често се съобщават:

Централна нервна система

Проявите на ЦНС са възбуждащи и/или депресант и могат да се характеризират с лекота на замаяност нервност, сдържане на еуфория объркване замаяност сънливост в ушите в униване за размиване или двойно виждане, повръщащи усещания за топлинна студ или изтръпване, потрепващи треперещи конвулсии безсъзнание Диспираторна депресия и арест. Вълнуващите прояви могат да бъдат много кратки или изобщо не могат да се появят, в този случай първото проявление на токсичност може да бъде сънливостта, която се слива в безсъзнание и арест на респиратор.

Сънливостта след прилагането на лидокаин обикновено е ранен признак на високо ниво на кръв на лекарството и може да възникне вследствие на бърза абсорбция.

Сърдечно -съдова система

Сърдечно -съдовите прояви обикновено са депресирани и се характеризират с хипотония на брадикардия и сърдечно -съдов срив, който може да доведе до сърдечен арест.

Алергични

Алергични reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema или anaphylactoid reactions. Алергични reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent или to the methylparaben и/или propylparaben used in this fилиmulation. Алергични reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare и if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Лекарствени взаимодействия за ксилокаин вискозен

Не е предоставена информация.

Предупреждения за вискоз Xylocaine

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за ксилокаин вискозен

Общи

Прекомерната доза или кратки интервали между дозите могат да доведат до високи плазмени нива на лидокаин или неговите метаболити и сериозни нежелани ефекти. След твърде високи или многократни дози вискозна лидокаин при деца на възраст под три сериозни странични ефекти. Абсорбцията от повърхностите на раната и лигавиците е променлива, но е особено висока от бронхиалното дърво. Следователно такива приложения могат да доведат до бързо нарастващи или прекомерни плазмени концентрации с повишен риск от токсични симптоми като конвулсии. Пациентите трябва да бъдат инструктирани стриктно да се придържат към препоръчителната доза. Това е особено важно при децата, където дозите варират в зависимост от теглото. Управлението на сериозни нежелани реакции може да изисква използването на кислород на реанимационното оборудване и други реанимационни лекарства (виж Предоставяне ).

За какво се използват инжекции с неупоген

Най -ниската доза, която води до ефективна анестезия, трябва да се използва за избягване на високи плазмени нива и сериозни неблагоприятни ефекти. Толерантността към повишените нива на кръвта варира в зависимост от състоянието на пациента.

Ксилокаин вискозен 2% (лидокаин хидрохлорид) Е само за актуална употреба и не трябва да се използва за инжектиране.

Lidocaine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сепсис и/или травмирана лигавица в областта на приложение, тъй като при такива условия има потенциал за бърза системна абсорбция.

Ксилокаинов вискозен (разтвор на лидокаин хидрохлорид) 2% трябва да се използват с повишено внимание при деца под 2 -годишна възраст, тъй като в този момент няма достатъчно данни в подкрепа на безопасността и ефикасността на този продукт в тази популация на пациентите.

При пациенти под обща анестезия, които са парализирани по -високи плазмени концентрации, могат да се появят, отколкото при спонтанно дишащи пациенти. Непарализираните пациенти са по-склонни да поглъщат голяма част от дозата, която след това претърпява значителен чернодробен метаболизъм от първо пропаст след абсорбция от червата.

Избягвайте контакт с очите.

Много лекарства, използвани по време на провеждането на анестезия, се считат за потенциални задействащи агенти за фамилна злокачествена хипертермия. Доказано е, че използването на амидни локални анестетици при злокачествени пациенти с хипертермия е безопасно. Въпреки това няма гаранция, че невронната блокада ще предотврати развитието на злокачествена хипертермия по време на операцията. Също така е трудно да се предвиди необходимостта от допълнителна обща анестезия. Следователно трябва да има стандартен протокол за управление на злокачествена хипертермия.

Когато в устата се използват локални анестетици, пациентът трябва да е наясно, че производството на локална анестезия може да наруши преглъщането и по този начин да засили опасността от аспирация. Изтръпването на езика или букалната лигавица може да засили опасността от неволна травма на ухапване. Храната или дъвчещата дъвка не трябва да се приема, докато зоната на устата или гърлото е анестезирана. Вижте също част III: Информация за потребителите.

Ксилокаин вискозен (разтвор на лидокаин хидрохлорид) 2% е неефективен, когато се прилага за непокътната кожа.

Показано е, че Lidocaine е порфириногенен при животински модели. Ксилокаиновата локална 4% трябва да бъде предписана само на пациенти с остра порфирия при силни или спешни показания, когато те могат да бъдат внимателно наблюдавани. Трябва да се предприемат подходящи предпазни мерки за всички порфични пациенти.

Сърдечно -съдов

Lidocaine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с брадикардия или нарушена сърдечно-съдова функция, тъй като те могат да бъдат по-малко способни да компенсират функционалните промени, свързани с удължаването на A-V проводимостта, произведени от локална анестетика тип амид. Lidocaine трябва да се използва с повишено внимание при пациенти при тежки шок .

Неврологичен

Епилепсия: Рискът от странични ефекти на централната нервна система при използване на лидокаин при пациенти с епилепсия е много нисък, при условие че се спазват препоръките на дозата (виж Доза и приложение ).

Локомоция и координация: Актуален lidocaine fилиmulations generally result in low plasma concentrations because of a low degree of systemic absилиption. However depending on the dose local anesthetics may have a very mild effect on mental function и coилиdination even in the absence of overt CNS toxicity и may tempилиarily impair locomotion и alertness.

Бъбречно

Лидокаинът се метаболизира главно от черния дроб до моноетилглицинексилидин (megx, който има известна активност на ЦНС) и след това допълнително до метаболити глицинексилидин (Gx) и 26-диметиланилин (виж Действие и клинична фармакология ). Only a small fraction (2%) of lidocaine is excreted unchanged in the urine. The pharmacokinetics of lidocaine и its main metabolite were not altered significantly in haemodialysis patients (n=4) who received an intravenous dose of lidocaine. Therefилиe renal impairment is not expected to significantly affect the pharmacokinetics of lidocaine when XYLOCAINE Viscous (lidocaine hydrochlилиide solution) 2% is used fили shилиt treatment durations accилиding to dosage instructions (see Доза и приложение ). Caution is recommended when lidocaine is used in patients with severely impaired renal function because lidocaine metabolites may accumulate during long term treatment (see Доза и приложение ). Hepatic

Тъй като местните анестетици от типа амид като лидокаин се метаболизират от черния дроб, тези лекарства, особено многократните дози, трябва да се използват предпазливо при пациенти с чернодробно заболяване. Пациентите с тежко чернодробно заболяване поради неспособността им да метаболизират локалните анестетици обикновено са изложени на по -голям риск от развитие на токсични плазмени концентрации.

Чувствителност

Lidocaine трябва да се използва с повишено внимание при хора с известна чувствителност към наркотици. Ксилокаин вискозният (разтвор на лидокаин хидрохлорид) 2% е противопоказано при пациенти с известна свръхчувствителност към локални анестетици от типа амид към други компоненти в състава на метилпарабен и/или пропилпарабен (консервати) и техния метаболитен парапарален бензоична киселина (PABA). Използването на препарати с лидокаин, съдържащи парабени, също трябва да се избягва при пациенти, които са алергични към естерните местни анестетици (виж Противопоказания ).

Специални популации

Нарушените пациенти остро болни пациенти и пациенти със сепсис трябва да се прилагат намалени дози, съизмерими с възрастовото им тегло и физическото състояние, тъй като те могат да бъдат по -чувствителни към системни ефекти поради повишени нива на кръв на лидокаин след многократни дози.

Бременни жени : Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени върху ефекта на лидокаин върху развиващия се плод.

Разумно е да се предположи, че голям брой бременни жени и жени на детска възраст са били дадени лидокаин. Досега не се съобщават специфични смущения в репродуктивния процес, напр. Няма повишена честота на малформации. Въпреки това трябва да се внимава по време на ранна бременност, когато се извършва максимална органогенеза.

Труд и доставка : Ако ксилокаин вискозният (разтвор на лидокаин хидрохлорид) 2% се използват едновременно с други продукти, съдържащи лидокаин по време на труд и доставка, общата доза, допринесена от всички състави, трябва да се има предвид.

Медицински сестри : Lidocaine и неговите метаболити се отделят в кърмата. При терапевтични дози количествата лидокаин и неговите метаболити в кърмата са малки и обикновено не се очаква да бъдат риск за бебето.

Педиатричнаs: Децата трябва да се прилагат намалени дози, съизмерими с теглото и физическото им състояние на възрастта, тъй като те могат да бъдат по -чувствителни към системни ефекти поради повишените нива на кръв на лидокаина след многократни дози (виж Доза и приложение ).

Ксилокаинов вискозен (разтвор на лидокаин хидрохлорид) 2% трябва да се използват с повишено внимание при деца под 2 -годишна възраст, тъй като в този момент няма достатъчно данни в подкрепа на безопасността и ефикасността на този продукт в тази популация на пациентите.

Гериатрика: Възрастните пациенти могат да бъдат по -чувствителни към системните ефекти поради повишените нива на кръв на лидокаин след многократни дози и могат да изискват намаляване на дозата.

Приемате ли амоксицилин с храна

Канцерогенеза и мутагенеза

Тестовете за генотоксичност с лидокаин не показват данни за мутагенна потенциал. Метаболит на 26-диметиланилин на лидокаин показва слаби доказателства за активност при някои тестове за генотоксичност. Хронично изследване на оралната токсичност на метаболита 26-диметиланилин (0 14 45 135 mg/kg), прилагано при фураж на плъхове, показва, че има значително по-голяма честота на туморите на носната кухина при мъжки и женски животни, които са имали ежедневно излагане на перорална орала на най-високата доза 26-диметиланин в продължение на 2 години. Най-ниската доза, предизвикваща тумор, тествана при животни (135 mg/kg) съответства на приблизително 50 пъти повече от 26-диметиланилин, на който ще бъде изложен 50 kg субект. Въз основа на годишна експозиция (веднъж дневно дозиране с 26-диметиланилин при животни и 5 лечебни сесии с 20 g лидокаин вискозен 2% при хора), границите на безопасността ще бъдат приблизително 3400 пъти, когато сравняват експозицията при животните с човека.

Информация за предозиране за вискоз Xylocaine

Острата системна токсичност от местните анестетици обикновено е свързана с високи плазмени нива, срещани по време на терапевтична употреба на локални анестетици и произхожда главно в централната нервна и сърдечно -съдовата система (виж Нежелани реакции и Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ). It should be kept in mind that clinically relevant pharmacodynamic drug interactions (i.e. toxic effects) may occur with lidocaine и other local anesthetics или structurally related drugs и Class I и Class III antiarrhythmic drugs due to additive effects (see Лекарствени взаимодействия ).

Симптоми

Централна нервна система Токсичността е степенуван отговор със симптоми и признаци на ескалираща тежест. Първите симптоми са изтръпване на заобикалящата се парестезия на хиперакузиса на езика на езика и шум в ушите. Визуалните смущения и мускулните тремори са по -сериозни и предхождат появата на генерализирани конвулсии. Може да последват безсъзнание и грандиозни злоупотреби, които могат да продължат от няколко секунди до няколко минути. Хипоксията и хиперкарбията се появяват бързо след конвулсии поради повишената мускулна активност заедно с смущения при нормално дишане. В тежки случаи може да възникне апнея. Ацидоза Хиперкалемия Хипокалциемия и хипоксия увеличават и разширяват токсичните ефекти на локалните анестетици.

Възстановяването се дължи на преразпределение и метаболизъм на местното анестетично лекарство. Възстановяването може да бъде бързо, освен ако не са приложени големи количества от лекарството.

Сърдечно -съдов Ефектите могат да се наблюдават в случаите с високи системни концентрации. Тежка хипотония Bradycardia Arrhythmia и сърдечно -съдов срив могат да бъдат резултат в такива случаи.

Сърдечно -съдов toxic effects are generally preceded by signs of toxicity in the central nervous system unless the patient is receiving a general anesthetic или is heavily sedated with drugs such as a benzodiazepine или barbiturate.

Лечение

Първото съображение е превенцията, най -добре постигнато чрез внимателно и постоянно наблюдение на сърдечно -съдовите и респираторните жизнени признаци и състоянието на съзнанието на пациента след всяко локално анестетично приложение. При първия знак за промяна трябва да се прилага кислород.

Първата стъпка в управлението на системните токсични реакции се състои в незабавно внимание към поддържането на патентен дихателен път и асистирана или контролирана вентилация с кислород и система за доставка, способна да позволи незабавно положително налягане на дихателните пътища от маска. Това може да предотврати конвулсии, ако те вече не са се появили.

Ако възникнат конвулсии, целта на лечението е да се поддържа вентилация и оксигенация и обхват на подкрепа. Трябва да се дава кислород и да се подпомага вентилацията, ако е необходимо (маска и торбичка или трахеална интубация). Ако конвулсиите не спират спонтанно след 15-20 секунди, трябва да се даде IV, за да се улесни адекватната вентилация и оксигенация. Тиопенталният натрий 1-3 mg/kg IV е първият избор. Алтернативно диазепам 0,1 mg/kg BW IV може да се използва, въпреки че действието му ще бъде бавно. Продължителните конвулсии могат да застрашат вентилацията и оксигенацията на пациента. Ако така инжектирането на мускулен релаксант (напр. Succinylcholine 1mg/kg BW) ще улесни вентилацията и оксигенацията може да бъде контролирана. Необходима е ранна ендотрахеална интубация, когато Succinylcholine се използва за контрол на активността на двигателните припадъци.

Ако сърдечно -съдовата депресия е очевидна (хипотония bradycardia) ефедрин 5 - 10 mg i.v. трябва да се дава и повтаря, ако е необходимо след 2 - 3 минути.

Ако арестуването на кръвообращението настъпи незабавно кардиопулмонална реанимация, трябва да се въведе. Оптималната оксигенация и вентилация и кръвоносна поддръжка, както и лечението на ацидоза са от жизненоважно значение, тъй като хипоксията и ацидозата ще увеличат системната токсичност на местните анестетици. Трябва да се прилага епинефрин (NULL,1 - 0,2 mg като интравенозни или интракардиални инжекции) възможно най -скоро и да се повтаря, ако е необходимо.

На децата трябва да се дават дози епинефрин, съизмерими с възрастта и теглото си.

Противопоказания за ксилокаин вискозен

Ксилокаин вискоз 2% (лидокаин хидрохлорид) е противопоказано в:

• Пациенти с известна анамнеза за свръхчувствителност към локални анестетици от типа амид или към други компоненти на решението (виж Дозировката образува композиция и опаковане ).
• Пациенти с известна свръхчувствителност към метилпарабен и/или пропилпарабен (консерванти, използвани в ксилокаинов вискозен (лидокаин хидрохлорид) 2%) или към техния метаболит пара амино бензоена киселина (PABA).

Формулациите на лидокаин, съдържащи парабени, също трябва да се избягват при пациенти с анамнеза за алергични реакции към естерни локални анестетици, които се метаболизират в PABA.

Клинична фармакология fили Ксилокаин Viscous

Механизъм на действие

Lidocaine стабилизира невроналната мембрана, като инхибира йонните потоци, необходими за започване и провеждане на импулси, като по този начин се отразява на локално анестетично действие.

Хемодинамика

Прекомерните нива на кръвта могат да причинят промени в сърдечния изход Общата периферна резистентност и средното артериално налягане. Тези промени могат да се дължат на директен депресант ефект на локалния анестетичен агент върху различни компоненти на сърдечно -съдовата система. Нетният ефект обикновено е скромна хипотония, когато препоръчителните дози не са надвишени.

Фармакокинетика и метаболизъм

Lidocaine се абсорбира след локално приложение към лигавичните мембрани, скоростта му и степента на абсорбция зависи от концентрацията и общата доза прилага специфичното място на приложение и продължителност на експозицията. Като цяло степента на абсорбция на локални анестетични средства след локално приложение се проявява най -бързо след интратрахеално приложение. Lidocaine също е добре погълнат от стомашно-чревния тракт, но малко непокътнато лекарство се появява в циркулацията поради биоотрансформация в черния дроб. Плазменото свързване на лидокаин зависи от концентрацията на лекарството и свързаната с фракцията намалява с увеличаване на концентрацията. При концентрации от 1 до 4 mcg свободна основа на ml 60 до 80 процента лидокаин е свързан с протеини. Свързването също зависи от плазмената концентрация на алфа-1-киселинния гликопротеин.

Lidocaine пресича кръвните мозъчни и плацентарните бариери, вероятно чрез пасивна дифузия.

Лидокаинът се метаболизира бързо от черния дроб и метаболитите, а непромененото лекарство се отделя от бъбреците. Биотрансформацията включва оксидативно разцепване на хидроксилирането на N-диалкилиране на пръстена на амидната връзка и конюгиране. N-диалкилиране Основен път на биоотрансформация дава метаболитите моноетилглицинексилидид и глицинексилидид. Фармакологичните/токсикологични действия на тези метаболити са подобни на, но по -малко мощни от тези на лидокаин. Приблизително 90% от прилаганата лидокаин се екскретира под формата на различни метаболити, а по -малко от 10% се отделя непроменено. Първичният метаболит в урината е конюгат на 4-хидрокси-2 6-диметиланилин.

Елиминационният полуживот на лидокаин след интравенозна болусна инжекция обикновено е от 1,5 до 2 часа. Поради бързата скорост, с която лидокаинът се метаболизира всяко състояние, което засяга чернодробната функция, може да промени кинетиката на лидокаин. Полуживотът може да бъде продължителен двукратно или повече при пациенти с чернодробна дисфункция. Бъбречната дисфункция не засяга кинетиката на лидокаина, но може да увеличи натрупването на метаболити.

Фактори като ацидоза и използването на стимуланти на ЦНС и депресанти влияят на нивата на ЦНС на лидокаин, необходими за създаване на явни системни ефекти. Целевите неблагоприятни прояви стават все по -очевидни с увеличаване на венозните плазмени нива над 6,0 mcg без база на ml. В резус маймунската артериална кръвна нива от 18 до 21 mcg/ml е показано като праг за конвулсивна активност.

Информация за пациента за ксилокаин вискозен

Родителите и полагащите грижи трябва да бъдат предупредени за следното:

• За пациенти под 3 години трябва да се полагат специални грижи за точното измерване на предписаната доза и не прилагане на продукта по -често, отколкото е предписано.
• За да гарантирате точността, препоръчваме ви да използвате измервателно устройство, за да измервате внимателно правилния обем.
• Продуктът трябва да се използва само за предписаната индикация.
• За да се намали рискът от случайно поглъщане, контейнерът за продукти трябва да бъде плътно затворен и продуктът трябва да се съхранява много извън обсега на всички деца веднага след всяка употреба.
• Ако пациентът покаже признаци на системна токсичност (напр. Летаргия Плитка дишаща припадъчна активност) трябва незабавно да се търси спешна медицинска помощ и да не се прилага допълнителен продукт.
• Неизползваният продукт трябва да бъде изхвърлен по начин, който предотвратява възможното излагане на деца и домашни любимци.

Всички пациенти трябва да са наясно, че когато в устата се използват локални анестетици, производството на локална анестезия може да наруши преглъщането и по този начин да засили опасността от аспирация. Поради тази причина храната не трябва да се приема за 60 минути след използването на локални анестетични препарати в зоната на устата или гърлото. Това е особено важно при децата поради честотата им на хранене.