Acticlate

Описание за Acticlate

ACTICLATE (doxycycline hyclate) Tablets and ACTICLATE CAP (doxycycline hyclate) Capsules contain doxycycline hyclate a tetracycline class drug synthetically derived from oxytetracycline in an immediate release formulation for oral administration.

Молекулярната формула на доксициклин хиклат е (С ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ • HCl) ₂ • C. ₂ H ₆ O • H. ₂ O и молекулното тегло на доксициклин хиклат е 1025.87. Химическото наименование за хиклат доксициклин е: 4- (диметиламино) -144A55A61112A-Octahydro-35101212a-pentahydroxy-6-methyl-1111-dioxo-2Naphthacenecarboxamide-6-methyl-1111-dioxo-2Naphthacenecarboxamide Структурната формула за хиклат доксициклин е:

Фигура 1: Структура на доксициклин хиклат

Доксициклин хиклатът е жълт кристален прах, разтворим във вода и в разтвори на алкални хидроксиди и карбонати.

Acticlate таблет

Acticlate се предлага като 75 mg и 150 mg таблетки. Всяка 75 mg таблетка съдържа 86,6 mg доксициклин хиклат, еквивалентен на 75 mg доксициклин. Всяка 150 mg таблетка съдържа 173,2 mg доксициклин хиклат, еквивалентен на 150 mg доксициклин.

Неактивните съставки в състава на таблетките са: микрокристална целулоза натриев лаурил сулфат Croscarmellose натриев и магнезиев стеарат. Филмово покритие съдържа: Поливинил алкохол титаниев диоксид полиетилен гликол Talc FD

Acticlate Capsule

Acticlate Cap се предлага като 75 mg капсули. Всяка 75 mg капсула съдържа 86,6 mg доксициклин хиклат, еквивалентен на 75 mg доксициклин.

Неактивни съставки във формулировката на капсулата са: микрокристален целулозен магнезиев стеарат и твърд желатинов капсула, която съдържа титанов диоксид FD

Използване за Acticlate

Рикетсиални инфекции

Acticlate ^® и Acticlate ^® Капачката са показани за лечение на скална планина, петна от треска Typhus Fever и Typhus Group Q Fever Rickettsial Pox и Tick Fevers, причинени от Rickettsiae.

Полово предавани инфекции

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for treatment of the following sexually transmitted infections:

• Неусложнени уретрални ендоцервикални или ректални инфекции, причинени от Chlamydia trachomatis.
• Негонококов уретрит, причинен от Уреаплазмен уреалитик .
• Лимфогранулома венереум, причинен от Хламидия Трахоми .
• Гранулома inguinale, причинен от Klebsiella granulomatis .
• Неусложнена гонорея, причинена от Neisseria gonorrhoeae .
• Chancroid, причинен от Haemophilus ducreyi .

Инфекции на дихателни пътища

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for treatment of the following respiratory tract infections:

• Инфекции на дихателни пътища, причинени от Mycoplasma pneumoniae .
• Пситакоза (орнитоза), причинена от Chamydophila psittaci .
• Тъй като се препоръчва много щамове от следните групи микроорганизми да са устойчиви на култура на доксициклин и тестване на чувствителност.
• Доксициклинът е показан за лечение на инфекции, причинени от следните микроорганизми, когато бактериологичните тестове показват подходяща чувствителност към лекарството:
• Инфекции на дихателни пътища, причинени от Haemophilus influenzae .
• Инфекции на дихателни пътища, причинени от Klebsiella видове.
• Инфекции на горните дихателни пътища, причинени от Streptococcus pneumoniae .

Специфични бактериални инфекции

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for treatment of the following specific bacterial infections:

• Рецидивираща треска поради Borrelia повтаряща се .
• Чума поради Yersinia pestis .
• Толамия поради Francisella tularensis .
• Холера, причинена от Vibrio cholerae .
• Инфекции на фетус на Campylobacter, причинени от Campylobacter Fetus .
• Бруцелоза поради Brucella видове (във връзка със стрептомицин).
• Бартонелоза поради Bartonella bacilliformis .

Тъй като се препоръчва много щамове от следните групи микроорганизми да са устойчиви на култура на доксициклин и тестване на чувствителност.

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for treatment of infections caused by the following gram-negative microorganisms when bacteriological testing indicates appropriate susceptibility to the drug:

• Те изложиха студ
• Enterobacter Aerogenes
• Шигела видове
• Acinetobacter видове
• Инфекции на пикочните пътища, причинени от Klebsiella видове.

Офталмологични инфекции

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for treatment of the following ophthalmic infections:

• Трахома, причинена от Chlamydia trachomatis, въпреки че инфекциозният агент не винаги е елиминиран, както се съди от имунофлуоресценцията.
• Включване конюнктивит, причинен от Chlamydia trachomatis.

Антракс, включително инхалационен антракс (след експозиция)

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for the treatment of Anthrax due to Bacillus anthracis включително инхалационен антракс (след експозиция); За да се намали честотата или прогресирането на заболяването след излагане на аерозолизирани Bacillus anthracis .

Алтернативно лечение на избрани инфекции, когато пеницилинът е противопоказано

Acticlate и Acticlate CAP are indicted as an alternative treatment for the following selected infections when пеницилин is contraindicated:

• Сифилис, причинен от Трепонема блед .
• Прониции, причинени от Трепонема блед Подвид Pertenue.
• Листериоза поради Listeria monocytogenes .
• Инфекцията на Винсент, причинена от Fusobacterium fusiforme .
• Актиномикоза, причинена от Actinomyces Israelii .
• Инфекции, причинени от Clostridium видове.

Административна терапия за остра чревна амебиаза и тежка акне

В острата чревна амебиаза се активира и активната капачка може да бъде полезна добавка към амебицидите.

При тежък акне активен и активен капачка може да бъде полезна допълнителна терапия.

Профилактика на маларията

Acticlate и Acticlate CAP are indicated for the prophylaxis of malaria due to Plasmodium falciparum В краткосрочни пътешественици (по-малко от 4 месеца) до райони с хлорохин и/или пириметаминезилфадоксин резистентни щамове [виж Доза и приложение Â Информация за консултирането на пациентите ].

Употреба

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на активността и активността на капачката и други антибактериални лекарства, активиране и активиране, трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозира, че са причинени от податливи бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Дозировка за Acticlate

Важни инструкции за администрация

• Обичайната доза и честотата на прилагане на Acticlate и Acticlate Cap се различава от тези на другите тетрациклини. Превишаването на препоръчителната доза може да доведе до повишена честота на нежелани реакции.
• Администрирайте Acticlate и Acticlate капачка с адекватни количества течност за измиване на лекарствата и намаляване на риска от дразнене и язва на хранопровода [виж Нежелани реакции ].
• Ако стомашното дразнене настъпи активно и може да се даде капачка за активиране с храна или мляко [виж Клинична фармакология ]
• Поглъщайте активната капачка цяла. Не разбивайте отворената смачка разтворете или дъвчете капсулата.
• Acticlate tablets (150 mg) can be broken into two-thirds or one-third to provide a 100 mg и 50 mg strength respectively [see Одобрено от FDA етикетиране на пациента ].

Доза In Adult Patients

• Обичайната доза на Acticlate е 200 mg в първия ден на лечението (прилагано 100 mg на всеки 12 часа), последвано от поддържаща доза от 100 mg дневно. Дозата за поддържане може да се прилага като една доза или като 50 mg на всеки 12 часа.
• При лечението на по -тежки инфекции (особено хронични инфекции на пикочните пътища) се препоръчва 100 mg на всеки 12 часа.
• За определени избрани специфични индикации Препоръчителната продължителност или дозировка и продължителност на активната или активната капачка при възрастни пациенти са както следва:

1. Терапията с стрептококови инфекции трябва да продължи 10 дни.
2. Неусложнена ендоцервикална или ректална инфекция, причинена от Chlamydia trachomatis: 100 mg през устата два пъти на ден в продължение на 7 дни.
3. Неусложнени гонококови инфекции при възрастни (с изключение на аноректални инфекции при мъже): 100 mg през устата два пъти на ден в продължение на 7 дни. Като алтернативна единична доза доза администрира 300 mg Stat, последвано за един час от втора доза 300 mg.
4. Негонококов уретрит (NGU), причинен от C. trachomatis и U. uraylicum: 100 mg през устата два пъти на ден в продължение на 7 дни.
5. Сифилис Рано: Пациентите, които са алергични към пеницилин, трябва да се лекуват с доксициклин 100 mg през устата два пъти на ден в продължение на 2 седмици.
6. Сифилис с продължителност на повече от една година: Пациентите, които са алергични към пеницилин, трябва да се лекуват с доксициклин 100 mg през устата два пъти на ден в продължение на 4 седмици.
7. Остър епидидимо-орхит, причинен от N. gonorrhoeae: 100 mg през устата два пъти на ден за поне 10 дни.
8. Остър епидидимо-орхит, причинен от C. trachomatis: 100 mg през устата два пъти на ден за поне 10 дни.

Доза In Педиатрични пациенти

• За всички педиатрични пациенти с тегло по -малко от 45 kg с тежки или животозастрашаващи инфекции (напр. Антракс скалиста планина петниста треска) Препоръчителната доза на активиране на активиране и активиране е 2,2 mg на kg телесно тегло, прилагана на всеки 12 часа. Педиатричните пациенти с тегло 45 кг или повече трябва да получат дозата за възрастни [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• За педиатрични пациенти с по -малко тежко заболяване (на възраст над 8 години и с тегло по -малко от 45 kg) препоръчителният график на дозата на Acticlate и Acticlate CAP е 4,4 mg на kg телесно тегло, разделена на две дози на първия ден на лечение, последвано от доза поддържаща доза 2,2 mg на kg телесно тегло (като се дава една дневна доза или разделена на всеки ден на всеки ден на дневна доза или разделена на всеки ден на всеки ден на тегло на всеки ден). За педиатрични пациенти с тегло над 45 kg трябва да се използва обичайната доза за възрастни.

Доза For Профилактика на маларията

За възрастни препоръчителната доза Acticlate е 100 mg дневно.

За педиатрични пациенти на 8 и повече години препоръчителната доза активно и активно капачка е 2 mg на kg телесно тегло, прилагано веднъж дневно. Педиатричните пациенти с тегло 45 кг или повече трябва да получат дозата за възрастни.

Профилактиката трябва да започне 1 или 2 дни преди пътуването до района на Мале. Профилаксията трябва да продължава ежедневно по време на пътуването в района на Малела, и в продължение на 4 седмици след като пътникът напусне района на малките.

Доза For Inhalational Anthrax (Post-Exposure)

За възрастни препоръчителната доза е 100 mg активиране през устата два пъти на ден в продължение на 60 дни.

За педиатрични пациенти с тегло по-малко от 45 kg препоръчителната доза активно и активно капачка е 2,2 mg на kg телесно тегло през устата два пъти на ден в продължение на 60 дни. Педиатричните пациенти с тегло 45 кг или повече трябва да получат дозата за възрастни.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Acticlate таблетs

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg са кръгли изпъкнали таблетки с покритие от светло-тер-тоя, със 75 обезмаслени от едната страна на таблетката и AQ101 се дефинира от другата (всяка таблетка съдържа 75 mg доксициклин като 86,6 mg доксициклин хиклат).

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg са изпъкнали изпъкналост на таблети с филмово покритие. Всяка страна на функционално отбелязаната таблетка има две паралелни линии за разделяне на 3 равни порции с обезболяване на всяка част от едната страна на таблетката и без обезболяване на другата (всяка таблетка съдържа 150 mg доксициклин като 173,2 mg доксициклин хиклат).

Acticlate Capsules

Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Имайте тъмно синьо непрозрачно тяло и капачка с надписа Aqua 101C75 в черно (всяка капсула съдържа 75 mg доксициклин като 86,6 mg доксициклин хиклат).

Съхранение и обработка

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 75 mg са кръгли изпъкнали таблетки с покритие с леки лети, със 75 обезмаслени от едната страна на таблета и AQ101 се разрушават от другата. Всяка 75 mg таблетка съдържа 86,6 mg доксициклин хиклат, еквивалентен на 75 mg доксициклин. NDC - В очакване

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets 150 mg са изпъкнали изпъкналост на таблети с филмово покритие. Всяка страна на функционално отбелязания таблет има две паралелни линии за разцепване на 3 равни порции с обезвредени на всяка част от едната страна на таблета и без обезболяване на другата. Всяка 150 mg таблетка съдържа 173,2 mg доксициклин хиклат, еквивалентен на 150 mg доксициклин. NDC - В очакване

Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules 75 mg Имайте тъмно синьо непрозрачно тяло и капачка с надписа Aqua 101C75 в черно. Всяка 75 mg капсула съдържа 86,6 mg доксициклин хиклат, еквивалентен на 75 mg доксициклин. NDC - В очакване

Съхранение

Съхранявайте при 20 ° до 25 ° C (68 ° до 77 ° F) екскурзии, разрешени на 15 ° до 30 ° C (59 ° до 86 ° F) [виж USP контролирана стайна температура ]. Protect from light и moisture. Dispense in a tight light-resistant container as defined in the USP using a child-resistant closure.

Произведено за: Chartwell Rx Sciences LLC Congers NY 10920. Ревизиран: март 2025 г.

Странични ефекти for Acticlate

The following adverse reactions have been identified during clinical trials or post-approval use of tetracycline-class drugs including doxycycline. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.

Стомашно -чревен

Anorexia nausea vomiting diarrhea glossitis dysphagia enterocolitis inflammatory lesions (with monilial overgrowth) in the anogenital region and pancreatitis. Hepatotoxicity has been reported. These reactions have been caused by both the oral and parenteral administration of tetracyclines. Superficial discoloration of the adult permanent dentition reversible upon drug discontinuation and professional dental cleaning has been reported. Permanent tooth discoloration and enamel hypoplasia may occur with drugs of the tetracycline class when used during tooth development [See Предупреждения и предпазни мерки ]. Instances of esophagitis и esophageal ulcerations have been reported in patients receiving capsule и tablet forms of drugs in the tetracycline-class. Most of these patients took medications immediately before going to bed [see Доза и приложение ].

Кожа

Съобщават се за макулопапуларен и еритематозен обрив на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, дерматит и мултиформен еритема и фиксирано изригване на лекарството. Съобщава се за фотосеситивност [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Бъбречно

Съобщава се за повишаване на Bun и очевидно е свързано с дозата [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Реакции на свръхчувствителност

Urticaria ангионеротичен оток анафилаксия анафилактоид пурпура серумна болест перикардит обостряне на системен лупус еритематозус и лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля).

Кръв

Съобщава се за хемолитична анемия тромбоцитопения и еозинофилия.

Интракраниална хипертония

Интракраниалната хипертония (IH Pseudotumor Cerebri) е свързана с използването на тетрациклини [виж Предупреждения и предпазни мерки ].

Променя се на щитовидната жлеза

Съобщава се, че са дадени през продължителни периоди тетрациклини, които произвеждат кафяво-черно микроскопично обезцветяване на щитовидните жлези. Не са известни аномалии на функцията на щитовидната жлеза.

Психиатрична

Депресия тревожност Суицидна идея безсъние ненормални сънища халюцинация

Лекарствени взаимодействия for Acticlate

Антикоагулантни лекарства

Тъй като е показано, че тетрациклините потискат пациентите с плазмена протромбинова активност, които са на антикоагулантна терапия, може да изисква регулиране на намаляване на дозата им антикоагулант.

Пеницилин

Тъй като бактериостатичните лекарства могат да попречат на бактерицидното действие на пеницилин, препоръчително е да се избягва даване на тетрациклини, включително активиране и активиране на капачката във връзка с пеницилин.

Антиациди и железни препарати

Абсорбцията на тетрациклини, включително Acticlate и Acticlate CAP, е нарушена от антиациди, съдържащи алуминиев калций или магнезиев бисмут субалицилат и съдържащи желязо препарати.

Устни контрацептиви

Едновременното използване на тетрациклини, включително Acticlate и Acticlate CAP, може да направи пероралните контрацептиви по -малко ефективни.

Барбитурати и антиепилептици

Барбитурата карбамазепин и фенитоин намаляват полуживота на доксициклин.

Взаимодействия с лекарствени и лабораторни тестове

Възможно е да възникне фалшиво повишаване на катехоламините в урината поради смущения в теста за флуоресценция.

Предупреждения за Acticlate

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Acticlate

Развитие на зъбите

The use of ACTICLATE or ACTICLATE CAP during tooth development (last half of pregnancy infancy and childhood to the age of 8 years) may cause permanent discoloration of the teeth (yellow-gray-brown). This adverse reaction is more common during long-term use of the drugs of the tetracycline class but it has been observed following repeated short-term courses. Enamel hypoplasia has also been reported with drugs of the tetracycline class. Advise the patient of the potential risk to the fetus if ACTICLATE or ACTICLATE CAP is used during pregnancy [see Използване в конкретни популации ].

Използвайте Acticlate или Acticlate CAP при педиатрични пациенти на 8 години или по-малко само когато се очаква потенциалните ползи да надвишават рисковете при тежки или животозастрашаващи условия (например антракс скалиста планина забелязана треска), особено когато няма алтернативни терапии.

Инхибиране на растежа на костите

Използването на Acticlate или Acticlate CAP през втория и третия триместър на ранна детска възраст и детска възраст до 8 -годишна възраст може да доведе до обратимо инхибиране на растежа на костите. Всички тетрациклини образуват стабилен калциев комплекс във всяка костно образуваща тъкан. Наблюдава се намаляване на скоростта на растеж на фибулата при недоносени деца, дадени перорални тетрациклин в дози от 25 mg/kg на всеки 6 часа. Тази реакция е показана като обратима, когато лекарството е прекратено. Посъветвайте се на пациента за потенциалния риск за плода, ако се използва активен или активен капачка по време на бременност [виж Използване в конкретни популации ].

Clostridioides difficile свързана диария

Clostridioides difficile Съобщава се, че свързаната диария (CDAD) с използване на почти всички антибактериални средства, включително Acticlate или Acticlate CAP и може да варира по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални агенти променя нормалната флора на дебелото черво, водеща до свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащ щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антибактериалната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след антибактериална употреба. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща в продължение на два месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD е заподозрян или потвърден продължаваща употреба на антибактерии, които не са насочени срещу В. трудно може да се наложи да бъде прекратен. Подходящо антибактериално лечение на протеина за управление на течности и електролити на течности на В. трудно и хирургическата оценка трябва да бъде въведена, както е посочено клинично.

Фотосенситивност

Фотосенситивност manifested by an exaggerated sunburn reaction has been observed in some individuals taking tetracyclines. Patients apt to be exposed to direct sunlight or ultraviolet light should be advised that this reaction can occur with tetracycline drugs и treatment should be discontinued at the first evidence of skin erythema.

Тежки кожни реакции

Съобщени са тежки кожни реакции като ексфолиативен дерматит еритема мултиформен синдролиза на Стивънс-Джонсън и лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (рокля) са съобщени при пациенти, получаващи доксициклин. Фиксирани изригвания на лекарства са възникнали с доксициклин и са свързани с влошаване на тежестта при последващи администрации, включително генерализирано булозно фиксирано изригване на лекарството [виж Нежелани реакции ]. If severe skin reactions occur discontinue Acticlate or Acticlate CAP immediately и institute appropriate therapy.

Интракраниална хипертония

Интракраниалната хипертония (IH Pseudotumor Cerebri) е свързана с използването на тетрациклини, включително активиране или активно капачка. Клиничните прояви на IH включват диплопия за замъглено главоболие и загуба на зрение; Папилема може да се намери във Фондоскопията. Жените на детеродна възраст, които са с наднормено тегло или имат анамнеза за IH, са изложени на по -голям риск от развитие на тетрациклин, свързан с IH. Едновременната употреба на изотретиноин и активиране или активична капачка трябва да се избягва, тъй като е известно също, че изотретиноинът причинява псевдотуморни мозъци.

Въпреки че IH обикновено решава след прекратяване на лечението, съществува възможност за постоянна загуба на зрителни визуални. Ако визуалното смущение възникне по време на лечението, бързо офталмологичната оценка е оправдана. Тъй като вътречерепното налягане може да остане повишено в продължение на седмици след прекратяване на лекарството, пациентите трябва да бъдат наблюдавани, докато не се стабилизират.

Антианиаболични действия

Антианиаболното действие на тетрациклините може да доведе до увеличаване на BUN. Досега проучванията показват, че това не се случва с използването на доксициклин при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Непълно потискане на маларията

Doxycycline предлага значително, но не пълно потискане на асексуалните кръвни стадии на плазмодиеви щамове.

Доксициклинът не потиска А. Falciparum's Гаметоцити на сексуална кръв. Субектите, завършващи този профилактичен режим, все още могат да предават инфекцията на комари извън ендемични райони.

Развитие на устойчиви на лекарства бактерии

Предписването на активиране и активиране на капачката при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитие на устойчиви на лекарства бактерии.

Потенциал за микробен свръхрастеж

Acticlate и Acticlate CAP may result in overgrowth of non-susceptible organisms including fungi. If such infections occur discontinue use и institute appropriate therapy.

Лабораторен мониторинг за дългосрочна терапия

В дългосрочната терапия трябва да се извърши периодична лабораторна оценка на организационните системи, включително хематопоетични бъбречни и чернодробни изследвания.

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Инструкции за употреба ).

Важна информация за администрирането и безопасността за пациентите и полагащите грижи

Посъветвайте пациентите да приемат активиране и активиране на капачка за профилактика на малария:

• че няма съвременна антималарийно средство, включително доксициклин, не гарантира защита срещу малария.
• За да се избегне ухапване от комари чрез използване на лични защитни мерки, които помагат да се избегне контакт с комари, особено от здрач до зори (например пребиваване в добре изкривени райони, използвайки мрежи на комари, покриващи тялото с дрехи и използване на ефективен отблъскващ насекоми).
• Тази доксициклинова профилактика:
  • трябва да започне от 1 ден до 2 дни преди пътуването до района на Мале,
  • трябва да продължава ежедневно, докато е в района на Мале, и след напускане на зоната на малките
  • Трябва да продължи още 4 седмици, за да се избегне развитието на малария след завръщането от ендемична зона
  • не трябва да надвишава 4 месеца.

Посъветвайте всички пациенти да приемат активно и активно капачка:

• Тези активни таблетки (150 mg) могат да бъдат разбити на две трети или една трета при оценяваните линии, за да осигурят съответно 100 mg или 50 mg здравина.
• че те трябва да поглъщат Acticlate Cap Whole. Те не трябва да разбиват отворената смачка разтвори или дъвчат капсулата [виж Доза и приложение ].
• За да се избегне прекомерна слънчева светлина или изкуствена ултравиолетова светлина, докато получава доксициклин и да се прекратят терапията, ако се появи фототоксичност (например изригвания на кожата и т.н.). Трябва да се обмисли слънцезащитен крем или слънцезащитен крем [виж Предупреждения и предпазни мерки ].
• Да се ​​пие течности либерално заедно с капачката на Acticlate и Acticlate, за да се намали рискът от дразнене и язва на хранопровода [виж Нежелани реакции ].
• че абсорбцията на тетрациклини се намалява, когато се приема с храни, особено тези, които съдържат калций [виж Лекарствени взаимодействия ]. However the absorption of doxycycline is not markedly influenced by simultaneous ingestion of food or milk [see Клинична фармакология ].
• че ако настъпи стомашно дразнене на активиране и капачка на активиране може да се даде с храна или мляко [виж Клинична фармакология ].
• че абсорбцията на тетрациклини се намалява, когато се приема с антиациди, съдържащи алуминиев калций или магнезиев бисмут субалицилат и подготовка, съдържащи желязо [виж Лекарствени взаимодействия ].
• че използването на доксициклин може да увеличи честотата на вагиналната кандидоза.

Обезцветяване на зъбите и инхибиране на растежа на костите

Advise patients that ACTICLATE and ACTICLATE CAP like other tetracycline-class drugs may cause permanent tooth discoloration of deciduous teeth and reversible inhibition of bone growth when administered during pregnancy. Tell your healthcare provider right away if you become pregnant during treatment [see Предупреждения и предпазни мерки и Използване в конкретни популации ].

Лактация

Посъветвайте жените да не кърмят по време на лечение с активно или активно капачка и в продължение на 5 дни след последната доза [виж Използване в конкретни популации ].

Диария

Съветвайте пациентите, че диарията е често срещан проблем, причинен от антибактериални лекарства, които обикновено завършват, когато антибактериалът е прекратен. Понякога след започване на лечение с антибактериални лекарства пациентите могат да развият воднисти и кървави изпражнения (със или без стомашни спазми и треска) дори още два или повече месеца след като са приели последната доза антибактериал. Ако това се случи, пациентите трябва да се свържат с лекаря си възможно най -скоро.

Развитие на съпротива

Съветвайте пациенти, които антибактериални лекарства, включително активиране и активиране на капачката, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато се предписват активиране на активиране и активиране за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно според указанията. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими чрез активиране и активиране на капачката или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания при животни за оценка на канцерогенния потенциал на активлат (доксициклин хиклат) и Acticlate CAP (Doxycycline Hyclate) не са проведени.

Въпреки това 2 -годишно проучване на карциногенността с доксициклин, прилаган ежедневно чрез перорално гавиране на възрастни плъхове (20 75 200 mg/kg/ден), демонстрира увеличаване на маточните полипи при жени на женски плъхове при 200 mg/kg/ден (10 пъти повече от максимално препоръчителната дневна доза за възрастни доза активност и активиране на капачка на базата на телесната повърхност на повърхността на телесната повърхност в областта на повърхността на тялото) без промяна в сблъсъка на върховете в областта на човека. 2-годишно проучване на карциногенността с доксициклин, прилаган ежедневно чрез перорално гаватиране на възрастни мъже (максимална доза 150 mg/kg/ден) и женски (максимална доза 300 mg/kg/ден), не показва промени в честотата на тумора при приблизително 4 и 7 пъти повече от максимално препоръчителната доза за възрастни от активиране на активно и активно, базирано на базата на препоръчителната доза за възрастни.

Изследванията за мутагенеза и плодовитост не са проведени с активиране и активиране на капачката. Изследванията на мутагенезата с доксициклин не показват потенциал да причиняват генетична токсичност в in vitro точково изследване с клетки на бозайници или в in vivo микронуклеус в CD-1 мишки. Въпреки това данните от in vitro тест за хромозомна аберация на бозайници in vitro, проведени в CHO клетките, предполагат, че доксициклинът е слаб кластоген. Устното прилагане на доксициклин към плъхове Sprague-Dawley показа неблагоприятни ефекти върху плодовитостта и възпроизвеждането, включително увеличеното време за чифтосване на намалена скорост и концентрация на подвижността на сперматозоидите, както и повишена загуба на имплантация преди и след имплантация. Намалената скорост на сперматозоидите се наблюдава при най -ниската доза тествана 50 mg/kg/ден, което е 2,5 пъти повече от максималната препоръчителна ежедневна доза за възрастни активи и активиране. Въпреки че доксициклинът нарушава плодовитостта на плъховете, когато се прилага при достатъчни дози, ефектът на активния и активния капачка върху човешката плодовитост не е известен.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Acticlate и Acticlate CAP like other tetracycline-class antibacterial drugs may cause discoloration deciduous teeth и reversible inhibition of bone growth when administered during the second и third trimester of pregnancy [see Предупреждения и предпазни мерки ]. Available data from published studies over decades have not shown a difference in major birth defect risk compared to unexposed pregnancies with doxycycline exposure in the first trimester of pregnancy (see Данни ). There are no available data on the risk of miscarriage following exposure to doxycycline in pregnancy. Advise the patient of the potential risk to the плод if Acticlate or Acticlate CAP is used during pregnancy.

Прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. Всички бременности имат основен риск от загуба на вроден дефект или други неблагоприятни резултати. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% до 4% и 15% до 20%.

Данни

Човешки данни

Ретроспективно кохортно проучване на 1690 бременни пациенти, които са получили рецепти към доксициклин през първия триместър на бременността в сравнение с неекспонирана бременна кохорта, не показва разлика в основната честота на малформация. Няма информация за дозата или продължителността на лечението или ако пациентите действително са погълнали доксициклина, който е бил предписан.

Други публикувани проучвания за излагане на доксициклин през първия триместър на бременността имат малки размери на пробата; Тези проучвания обаче не показват повишен риск от големи малформации.

Използването на тетрациклини по време на развитието на зъбите (втори и трети триместър на бременността) може да причини постоянно обезцветяване на зъбите (жълто-сиво-кафяво). Тази нежелана реакция е по-честа по време на дългосрочна употреба на лекарството, но е наблюдавана след многократни краткосрочни курсове. [Вижте Предупреждения и предпазни мерки ].

Данни за животните

Резултатите от проучванията върху животни показват, че тетрациклините преминават през плацентата в тъканите на плода и могат да имат токсични ефекти върху развиващия се плод (често свързан с забавяне на скелетната развитие). Доказателства за ембриотоксичност също са отбелязани при животни, лекувани в началото на бременността.

Лактация

Обобщение на риска

Въз основа на наличните публикувани данни Doxycycline присъства в човешкото мляко. Няма данни, които да информират нивата на доксициклин при кърменето на ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции, включително обезцветяване на зъбите и инхибиране на растежа на костите, съветват пациентите, че кърменето не се препоръчва по време на лечението с активиране или активиране на капачката и в продължение на 5 дни след последната доза.

Жени и мъже с репродуктивен потенциал

Безплодие

Въз основа на констатациите от проучване на плодовитостта при животни доксициклинът може да наруши плодовитостта на жените и мъжете. Обратността на тази констатация е неясна. [Вижте Неклинична токсикология ].

Педиатрична употреба

Because of the effects of drugs of the tetracycline-class on tooth development and growth use ACTICLATE or ACTICLATE CAP in pediatric patients 8 years of age or less only when the potential benefits are expected to outweigh the risks in severe or life-threatening conditions (e.g. anthrax Rocky Mountain spotted fever) particularly when there are no alternative therapies [see Предупреждения и предпазни мерки и Доза и приложение ].

Гериатрична употреба

Клиничните проучвания на доксициклинови таблетки с хиклат не включват достатъчен брой лица на възраст над 65 години, за да се определи дали реагират различно от по -младите лица. Други отчетени клиничен опит не са установили разлики в отговорите между възрастни и по -млади пациенти. Acticlate таблетки съдържа по -малко от 1 mg натрий.

Информация за предозиране за Acticlate

В случай на предозиране Преустановяване на лекарствата лекуват симптоматично и институтират поддържащи мерки. Диализата не променя серумния полуживот и по този начин не би бил от полза за лечение на случаи на предозиране.

Противопоказания за Acticlate

Acticlate и Acticlate CAP are contraindicated in persons who have shown hypersensitivity to any of the tetracyclines.

Клинична фармакология for Acticlate

Механизъм на действие

Doxycycline is a tetracycline-class antimicrobial drug [see Микробиология ].

Фармакокинетика

Абсорбция

Acticlate (doxycycline hyclate) Tablets: Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 3.0 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.18 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax и AUC0-∞ of doxycycline are 24% и 15% lower respectively following single dose administration of Acticlate 150 mg tablets with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of these decreases is unknown. Acticlate CAP (doxycycline hyclate) Capsules. Following administration of a single 300 mg dose to adult volunteers average peak plasma doxycycline levels were 2.8 mcg per mL at 3 hours decreasing to 1.1 mcg per mL at 24 hours. The mean Cmax of doxycycline is approximately 20% lower и the AUC0-∞ is unchanged following single dose administration of Acticlate Capsules with a high fat meal (including milk) compared to fasted conditions. The clinical significance of this decrease in Cmax is unknown.

Екскреция

Тетрациклините се концентрират в жлъчката от черния дроб и се отделят в урината и изпражненията при високи концентрации и в биологично активна форма.

Екскреция of doxycycline by the kidney is about 40% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance of about 75 mL per minute. This percentage may fall as low as 1% per 72 hours to 5% per 72 hours in individuals with a creatinine clearance below 10 mL per minute. Studies have shown no significant difference in the serum half-life of doxycycline (range 18 to 22 hours) in individuals with normal и severely impaired renal function. Hemodialysis does not alter the serum half-life.

Педиатрични пациенти

Population pharmacokinetic analysis of sparse concentration-time data of doxycycline following standard of care intravenous and oral dosing in 44 children (2-18 years of age) showed that allometrically-scaled clearance of doxycycline in children ≥2 to ≤8 years of age (median [range] 3.58 [2.27-10.82] L/h/70 kg N=11) did not differ significantly from children > 8 до 18 години (3.27 [1.11-8.12] L/H/70 kg n = 33). За педиатрични пациенти с тегло ≤45 kg телесно тегло нормализира доксициклин CL при тези ≥2 до ≤8 години (среден [диапазон] 0,071 [0,041-0,202] l/kg/h n = 10) не се различава значително от тези> 8 до 18 години (NULL,081 [0,035-0.126] L/kg/h n = 8). При педиатрични пациенти с тегло> 45 kg не са наблюдавани клинично значими разлики в телесното тегло, нормализиран доксициклин CL между тези ≥2 до ≤8 години (NULL,050 l/kg/h n = 1) и тези> 8-годишна възраст (NULL,044 [0,014-0,121] L/kg/H N = 25). Не са наблюдавани клинично значима разлика в разликите в CL между перорални и IV при малката кохорта от педиатрични пациенти, които са получили самостоятелното (n = 19) или IV (n = 21) само.

Микробиология

Механизъм на действие

Доксициклинът инхибира синтеза на бактериалния протеин чрез свързване към 30S рибозомната субединица. Доксициклинът има бактериостатична активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Съпротива

Кръстовата резистентност с други тетрациклини е често срещана.

Антимикробна активност

Доказано е, че доксициклинът е активен срещу повечето изолати от следните микроорганизми както in vitro, така и при клинични инфекции [виж Показания и употреба ].

Грам-отрицателни бактерии

Acinetobacter видове
Bartonella bacilliformis
Brucella видове
Campylobacter плод
Enterobacter Aerogenes
Те изложиха студ
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Klebsiella granulomatis
Klebsiella видове
Neisseria gonorrhoeae
Шигела видове
Vibrio cholerae
Yersinia pestis

Грам-положителни бактерии

Bacillus anthracis
Listeria monocytogenes
Streptococcus pneumoniae

Анаеробни бактерии

Clostridium видове
Fusobacterium fusiforme
Propionibacterium acnes

Други бактерии

Nocardiae и other aerobic Actinomyces видове
Borrelia повтаряща се
Chamydophila psittaci
Хламидия Трахоми
Mycoplasma pneumoniae
Rickettsiae видове
Трепонема блед
Трепонема блед Подвид принадлежност
Уреаплазмен уреалитик

Паразити

Balantidium coli
Ентамоба видове
Plasmodium falciparum*

*Доксициклин е установено, че е активен срещу асексуалните еритроцитни форми на Plasmodium falciparum но не срещу гаметоцитите на А. Falciparum . Точният механизъм на действие на лекарството не е известен.

Тестване на чувствителност

За конкретна информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic.

Токсикология на животните и/или фармакология

Hyperpigmentation of the thyroid has been produced by members of the tetracycline-class in the following species: in rats by oxytetracycline doxycycline tetracycline PO4 and methacycline; in minipigs by doxycycline minocycline tetracycline PO4 and methacycline; in dogs by doxycycline and minocycline; in monkeys by minocycline.

Миноциклин тетрациклин PO4 Метациклин доксициклин тетрациклин Окситетрациклин HCl и тетрациклин НС1 е гоитрогенен при плъхове, хранени с ниска йодна диета. Този Goitrogenic ефект е придружен от високо радиоактивно поемане на йод. Прилагането на миноциклин също произвежда голям гуша с високо поемане на радиойодин при плъхове, хранени с относително висока йодна диета.

Treatment of various animal species with this class of drugs has also resulted in the induction of thyroid hyperplasia in the following: in rats and dogs (minocycline); in chickens (chlortetracycline); and in rats and mice (oxytetracycline). Adrenal gland hyperplasia has been observed in goats and rats treated with oxytetracycline.

Резултатите от проучванията върху животни показват, че тетрациклините преминават през плацентата и се намират в тъканите на плода.

Разлика между левотироксин и левотироксин натрий

ЛИТЕРАТУРА

1. Friedman JM Polifka Je. Тератогенни ефекти на лекарствата. Ресурс за клиницистите (Терис). MD Baltimore: The Johns Hopkins University Press: 2000: 149-195.

2. Cziezel AE и Rockenbauer M. Тератогенно изследване на доксициклин. Obstet Gynecol 1997; 89: 524- 528.

3. Horne HW Jr. и Kundsin RB. Ролята на микоплазмата сред 81 последователни бременности: проспективно проучване. Int J Fertil 1980; 25: 315-317.

4. База данни за наркотици и лактация (LactMed) [Интернет]. Bethesda (MD): Национална медицинска библиотека (САЩ); [Последна дата на ревизия 2018 г. 31 октомври; Цитиран 2019 юни]. Доксициклин; Lactmed Record Number: 100; [Около 3 екрана]. Достъпно от: https://toxnet.nlm.nih.gov/newtoxnet/lactmed.htm

Информация за пациента за активиране

Acticlate®
('Akste-klat)
(Doxycycline hyclate) Таблетки за орална употреба

Прочетете тези инструкции за използване, преди да започнете да използвате Acticlate и всеки път, когато получите зареждане. Може да има нова информация. Тази информация не заема мястото да разговаряте с вашия доставчик на здравни грижи за вашето медицинско състояние или лечение.

Забележка:

• Вашият доставчик на здравни грижи може да се наложи да промени дозата ви активно по време на лечението, ако е необходимо.
• Acticlate tablets can be taken whole or broken at scored lines.
• Acticlate tablets are marked with scored lines и may be broken at these scored lines to provide the following doses:

150 mg лечение (вземете цялата цялостна таблетка)

100 mg лечение (вземете две трети от таблета)

50 mg лечение (вземете една трета от таблета)

Как да разбиете таблета си Acticlate:

• Задръжте таблета между палеца и показалеца си близо до посочената линия за вашата доза активиране, както е показано по -горе.
• Приложете достатъчно налягане, за да разбиете таблета на посочената линия.
• Не Разбийте таблета Acticlate по друг начин.

Тези инструкции за употреба са одобрени от американската администрация по храните и лекарствата.