Изход

Предупреждение

Сериозни нежелани реакции, включително тендинит на сухожилие на сухожилие периферна невропатия Централна нервна система Ефекти и обостряне на миастения гравис

Флуорохинолоните са свързани с деактивиране и потенциално необратими сериозни нежелани реакции, които са настъпили заедно, включително:

• Тендинит и разкъсване на сухожилията
• Периферна невропатия
• Ефекти на централната нервна система

Прекъсвайте незабавно Baxdela и избягвайте използването на флуорохинолони, включително Baxdela при пациенти, които изпитват някоя от тези сериозни нежелани реакции

Флуорохинолоните могат да изострят мускулната слабост при пациенти с миастения гравис. Избягвайте Baxdela при пациенти с известна история на миастения гравис.

Описание за Baxdela

Таблетките Baxdela (делафлоксацин) за инжектиране и Baxdela (делафлоксацин) съдържат меглуминова сол от делафлоксацин флуорохинолон антибактериал. Delafloxacin meglumine is identified chemically as 1-Deoxy-1- (methylamino)-D-glucitol 1-(6-amino-35-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)- 4-oxo-14-dihydroquinoline-3-carboxylate (salt) the chemical structure от които е показано по -долу. Меглуминовата сол има молекулно тегло 635,97 g/mol, докато молекулното тегло на свободната киселина на делафлоксацин е 440,76 g/mol.

Фигура 1: Химическа структура

Baxdela е предназначен за интравенозна инфузия или перорално приложение. Baxdela се доставя като стерилен лиофилизиран прах за инжектиране и перорални таблетки, както следва:

Baxdela за инжектиране

Всеки флакон на Baxdela за инжектиране 300 mg е стерилен лиофилизиран прах, който съдържа 300 mg делафлоксацин (еквивалентен на 433 mg делафлоксацин меглумин) и следните неактивни съставки: едетат дискодуй (EDTA) (NULL,4 mg); меглумин (59 mg); Сялфбутилетер-β-циклодекстрин (2400 mg).

Таблетки Baxdela

Всяка таблетка Baxdela за перорална употреба съдържа 450 mg делафлоксацин (еквивалентен на 649 mg делафлоксацин мегломин) и следните неактивни съставки: лимонена киселина безводна (NULL,5 mg); Кросповидон (109 mg); магнезиев стеарат (10 mg); микрокристална целулоза (417 mg); Повидон (34 mg); натриев бикарбонат (140 mg); Натриев фосфатен монобазен монохидрат (NULL,5 mg).

Остра бактериална инфекция на кожата и кожата

Baxdela е показан при възрастни за лечение на остри бактериални инфекции на кожата и кожата на кожата (ABSSSI), причинени от следните чувствителни микроорганизми: Staphylococcus aureus (Включително метицилин-резистент [MRSA] и изолати на метицилин [MSSA]) Staphylococcus haemolyticus staphylococcus lugdunensis streptococcus agalactiae streptococcus anginoides Група (включително Streptococcus anginoides streptococcus intermediate и ) Streptococcus pyogenes enterococcus faecalis Escherichia coli enterobacter cloacae klebsiella pneumoniaee и Pseudomonas aeruginosa .

Бактериална пневмония, придобита в общността

Baxdela е посочен при възрастни за лечение на бактериална пневмония, придобита в общността (CABP), причинена от следните чувствителни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae staphylococcus aureus (само метицилин -възприемчиви [MSSA] изолати) Klebsiella pneumoniae Escherichia coli pseudomonas aeruginosa haemophilus influenzae haemophilus parainfluenzae chlamydia pneumoniae legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae .

Употреба

За да се намали развитието на устойчиви на лекарства бактерии и да се поддържа ефективността на Baxdela и други антибактериални лекарства, Baxdela трябва да се използва само за лечение или предотвратяване на инфекции, които се доказват или силно се подозират, че са причинени от чувствителни бактерии. Когато е налична информация за културата и чувствителността, те трябва да бъдат взети предвид при избора или промяна на антибактериалната терапия. При липса на такива данни локалните епидемиология и модели на чувствителност могат да допринесат за емпиричния селекция на терапията.

Дозировка за Baxdela

Важни инструкции за администрация

Таблетки Baxdela

Administer BAXDELA at least 2 hours before or 6 hours after antacids containing magnesium or aluminum with sucralfate with metal cations such as iron or with multivitamin preparations containing zinc or iron or with didanosine buffered tablets for oral suspension or the pediatric powder for oral solution [see Лекарствени взаимодействия ].

Таблетки Baxdela can be taken with or without food [see Клинична фармакология ].

Ако пациентите пропуснат доза, те трябва да я приемат възможно най -скоро по всяко време до 8 часа преди следващата им планирана доза. Ако останат по -малко от 8 часа преди следващата доза изчакайте до следващата им планирана доза.

Baxdela за инжектиране

Не прилагайте Baxdela за инжектиране с някакъв разтвор, съдържащ многовалентни катиони, напр. калций и магнезий през същата интравенозна линия [виж Лекарствени взаимодействия ]. Do NOT co-infuse Baxdela за инжектиране with other medications [see Доза и приложение ].

За лечение на възрастни с ABSSSI или CABP препоръчителният режим на дозата на Baxdela е описан в таблица 1 по -долу.

Таблица 1: Дозировка на Baxdela при пациенти с ABSSSI за възрастни или CABP

Доза In Пациенти с бъбречно увреждане

Таблица 2 по -долу описва модификацията на дозата въз основа на прогнозната скорост на гломерулна филтрация (EGFR), която се препоръчва при пациенти с бъбречно увреждане. Регулиране на дозата е необходимо за пациенти с тежко бъбречно увреждане (EGFR 15-29 ml/min/1.73M²).

При пациенти с тежко бъбречно увреждане, получаващи Baxdela Интравенозно отблизо нивата на серумния креатинин и EGFR [виж Използване в конкретни популации ]. If serum creatinine level increases consider switching to Таблетки Baxdela. Discontinue Изход if eGFR decreases to <15 mL/min/1.73 m².

Таблица 2: Регулиране на дозата на Baxdela при пациенти с бъбречно увреждане

Подготовка и прилагане на Baxdela за инжекционен интравенозен разтвор

Възстановяване и разреждане

1. Baxdela трябва да бъде възстановен и след това допълнително да се разрежда при асептични условия. Възстановете праха във флакона Baxdela, използвайки 10,5 ml 5% декстроза инжекция (D5W) или 0,9% инжекция на натриев хлорид за всеки 300 mg флакон. Разклатете енергично флакона, докато съдържанието се разтвори напълно. Възстановеният флакон съдържа 300 mg на 12 ml (25 mg/ml) Baxdela като прозрачен жълт до кехлибарен цвят разтвор.
2. The reconstituted solution must then be diluted to a total volume of 250 mL using either 0.9% Sodium Chloride or D5W to achieve a concentration of 1.2 mg/mL prior to administration. Пригответе необходимата доза за интравенозна инфузия, като изтеглите съответния обем от възстановения флакон за таблица 3 по -долу:

   Таблица 3: Подготовка на дози Baxdela

   Baxdela за инжектиране Dose	Обем на разтворено решение за оттегляне
   300 mg	12 ml
   200 mg	8 ml

3. Асептично прехвърлете необходимия обем на Baxdela разтворен разтвор от флакона към интравенозна торбичка, за да постигнете 250 ml обем инфузионен разтвор. Изхвърлете всяка неизползвана част от възстановения разтвор.
4. Парентералните лекарствени продукти трябва да се проверяват визуално за прахови частици и обезцветяване преди прилагането, когато разтворът и контейнерът разреши.

Съхранение на възстановените и разредени разтвори

Възстановените флакони, както е описано по -горе, могат да се съхраняват или хладилник при 2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F) или при контролирана стайна температура 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F) за до 24 часа. Не замръзвайте.

След като се разрежда в интравенозната торбичка, както е описано по -горе, Baxdela може да се съхранява или хладилник при 2 ° C до 8 ° C (36 ° F до 46 ° F) или при контролирана стайна температура от 20 ° C до 25 ° C (68 ° F до 77 ° F) за до 24 часа. Не замръзвайте.

Администрация

След възстановяване и разреждане прилагат Baxdela чрез интравенозна инфузия, като се използва общо време за инфузия от 60 минути [виж Доза и приложение ].

Съвместимостта на възстановената Baxdela с интравенозни лекарства добавки или вещества, различни от D5W или 0,9% инжектиране на натриев хлорид, не е установена. Ако се използва обща интравенозна линия за прилагане на други лекарства в допълнение към Baxdela, линията трябва да се промива преди и след всяка инфузия на Baxdela с 0,9% инжекция на натриев хлорид или D5W.

Колко се доставя

Доза Forms And Strengths

Baxdela за инжектиране

Стерилен лиофилизиран прах, съдържащ 300 mg делафлоксацин (еквивалентен на 433 mg делафлоксацин мегломин) в флакон с една доза, който трябва да бъде възстановен и допълнително разреден преди интравенозна инфузия. Лиофилизираният прах е светло жълта до тен торта, която може да прояви напукване и свиване и леко изменение в текстурата и цвета.

Таблетки Baxdela

Модифицирани таблетки с форма на капсула в бежово до петна от бежов цвят с RX3341 деликиран от едната страна, съдържащ 450 mg делафлоксацин (еквивалентен на 649 mg делафлоксацин меглумин).

Baxdela за инжектиране

Изход се доставя като стерилен лиофилизиран прах в еднократни прозрачни стъклени флакони от 300 mg делафлоксацин (еквивалентен на 433 mg делафлоксацин мегломин). Лиофилизираният прах е светло жълта до тен торта, която може да прояви напукване и свиване и леко изменение в текстурата и цвета.

Те се доставят по следния начин: 300 mg флакони с една доза ( NDC 70842-102-01) пакетирани в кашони от 10 флакона ( NDC 70842-102-03).

Таблетки Baxdela

Таблетки Baxdela contain 450 mg делафлоксацин (еквивалентен на 649 mg делафлоксацин меглумин); each modified capsule-shaped tablet in beige to mottled beige color is debossed with RX3341 on one side. They are supplied as follows:

Бутилки от 20 таблетки с устойчиво на деца затваряне ( NDC 70842-101-01)

Пакети за блистери за единица доза, които съдържат 20 таблетки (2 блистерни карти от 10 таблетки всяка) (20 таблетни блистерни пакети: NDC 70842-101-02 10 таблетка блистерна карта: NDC 70842-101-03)

Съхранение и обработка

Таблетки Baxdela и Baxdela за инжектиране should be stored at 20°C to 25°C (68°F to 77°F); excursions permitted to 15°C to 30°C (59°F to 86°F) [see USP контролирана стайна температура ].

Възстановеният прах може да се съхранява до 24 часа под хладилна или контролирана стайна температура и след това допълнително се разрежда за интравенозна инфузия. Възстановеният разтвор в инфузионната торбичка може да се съхранява при хладилни или контролирани условия на стайна температура до 24 часа [виж Доза и приложение ]. Do not freeze.

Разпространено от: Melinta Therapeutics LLC Lincolnshire Illinois 60069 USA. Ревизиран: декември 2023 г.

Странични ефекти for Baxdela

Следните сериозни и по друг начин важни нежелани реакции са разгледани по -подробно в други раздели на етикетирането:

• Деактивиране и потенциално необратими сериозни нежелани реакции [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Тендинит и разкъсване на сухожилията [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Периферна невропатия [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Ефекти на централната нервна система [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Реакции на свръхчувствителност [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Clostridium difficile -Сасоцирана диария [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]
• Нарушения на кръвната глюкоза [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ]

Опит с клинични изпитвания

Тъй като клиничните изпитвания се провеждат при широко различни условия, нежеланите реакции, наблюдавани при клинични изпитвания на Baxdela, не могат да бъдат пряко сравнени със скоростта в клиничните изпитвания на друго лекарство и може да не отразяват процентите, наблюдавани на практика.

Преглед на оценката на безопасността на Baxdela

Изход was evaluated in three Phase 3 multicenter multinational rиomized double-blind clinical trials. These trials included two trials in ABSSSI patients (Изпитване 1 и Изпитване 2) и one trial in Кабин (Изпитване 3). A total of 1170 patients were treated with Изход across all Phase 3 trials (741 patients in the two ABSSSI trials и 429 patients in the Кабин trial).

Остра бактериална инфекция на кожата и кожата (ABSSSI)

Изход was evaluated in two multicenter multinational rиomized double-blind double-dummy non-inferiority trials (Изпитване 1 и Изпитване 2) in adults with ABSSSI. In Изпитване 1 patients received Изход 300 mg by intravenous infusion every 12 hours и in Изпитване 2 the patients received Изход 300 mg by intravenous infusion every 12 hours for 6 doses then were switched to Изход 450 mg tablets every 12 hours. The total treatment duration was 5 до 14 days. Adverse reactions were evaluated for 741 patients treated with Изход и 751 patients treated with comparator антибактериални drugs. The median age of patients treated with Изход was 49 years ranging between 18 и 94 years old; 15% were age 65 years и older. Patients treated with Изход were predominantly male (62%) и Caucasian (86%). The Изход treated population included 44% obese patients (BMI ≥ 30 kg/m²) 11% with diabetes и 16% with baseline renal impairment (calculated creatinine clearance less than 90 mL/min).

Сериозни нежелани реакции и нежелани реакции, водещи до прекратяване на

Сериозни нежелани реакции са възникнали при 3/741 (NULL,4%) от пациентите, лекувани с Baxdela и в 6/751 (NULL,8%) от пациентите, лекувани със сравнителя.

Изход was discontinued due to an adverse reaction in 7/741 (0.9%) patients и the comparator was discontinued due to an adverse reaction in 21/751 (2.8%) patients. The most commonly reported adverse reactions leading to study discontinuation in the Изход arm included urticaria (2/741; 0.3%) и свръхчувствителност (2/741; 0.3%); whereas the most commonly reported adverse reactions leading to study discontinuation in the comparator arm included urticaria (5/751; 0.7%) rash (4/751; 0.5%) свръхчувствителност и infusion site extravasation (2/751; 0.3%).

Най -често срещаните нежелани реакции

Най -често срещаните нежелани реакции при пациенти, лекувани с Baxdela, са гадене (8%) диария (8%) главоболие (3%) трансаминаза (3%) и повръщане (2%). Таблица 4 изброява избрани нежелани реакции, възникващи при ≥ 2% от пациентите, получаващи Baxdela в обединените клинични изпитвания за възрастни фаза 3.

Таблица 4: Избрани нежелани реакции, възникващи при ≥ 2% от пациентите, получаващи Baxdela в обединените клинични изпитвания за възрастни фаза 3 ABSSSI

Бактериална пневмония, придобита в общността

Изход was evaluated in one multicenter multinational rиomized double-blind trial in adults with Кабин (Изпитване 3). Patients received Изход 300 mg over 60 minutes every 12 hours for a minimum of 6 doses with an option to switch to oral Изход tablet 450 mg every 12 hours for the remaining doses (total of 10 to 20 doses of intravenous infusion и oral combined). Adverse reactions were evaluated for 429 patients treated with Изход и 427 patients treated with moxifloxacin. The median age of patients treated with Изход was 63 years ranging between 18 и 89 years; 47.1% were 65 years of age и older и 19.6% were 75 years of age и older. Patients treated with Изход were predominantly male (58.3%) и white (92.3%). The Изход-treated population included patients with obesity (BMI greater than or equal to 30) (24.0%) COPD/asthma (14.2%) cardiac disease (24.2%) diabetes (16.3%) и baseline renal impairment including 36.4% with moderate renal impairment (CrCl less than 30-59 mL/min) и 4.0% with severe renal impairment (CrCl less than 29 mL/min). Overall approximately 12.4% of patients were in PORT Risk Class II 60.1% were in PORT Risk Class III 26.6% were in PORT Risk Class IV и 0.9% were in PORT Risk Class V.

Сериозни нежелани реакции и нежелани реакции, водещи до прекратяване на

Сериозни нежелани реакции са възникнали при 2/429 (NULL,5%) от пациентите, лекувани с Baxdela и в 1/427 (NULL,2%) от пациентите, лекувани с моксифлоксацин. Прекратяване на нежелана реакция се наблюдава при 9/429 (NULL,1%) пациенти, лекувани с Baxdela и при 4/427 (NULL,9%), лекувани с моксифлоксацин. Най -често съобщаваните нежелани реакции, водещи до прекратяване на лекарството в рамото на Baxdela, са повишаване на трансаминазата (2/429; 0,5%). Най -често съобщаваните нежелани реакции, водещи до прекратяване на лекарството в рамото на сравнителния рамо, са реакции на инфузионно място (1/427; 0,2%).

Най -често срещаните нежелани реакции

Най -честите нежелани реакции при пациенти, лекувани с Baxdela, са диария (5%) и повишаване на трансаминазата (5%). В таблица 5 са ​​изброени избрани нежелани реакции, възникващи при ≥ 2% от пациентите, получаващи Baxdela в клиничното изпитване за CABP за възрастни фаза 3.

Таблица 5: Избрани нежелани реакции, възникващи при ≥ 2% от пациентите, получаващи Baxdela в клинично изпитване за възрастни фаза 3

Нежелани реакции Occurring In Less Than 2% Of Patients Receiving Изход In The ABSSSI (Изпитванеs 1 And 2) And Кабин (Изпитване 3) Clinical Изпитванеs

Следните избрани нежелани реакции са съобщени при пациенти, лекувани с Baxdela със скорост по-малка от 2% в ABSSSI (изпитвания 1 и 2) и CABP (изпитване 3) Клинични изпитвания:

Нарушения на кръвта и лимфната система: агранулоцитоза анемия левкопения неутропения паситопения

Сърдечни разстройства: Синусово тахикардия Перситации Bradycardia вентрикуларни екстрасистоли

Разстройства на ушите и лабиринта: Тинит дистидж вестибуларно разстройство

Очни нарушения: Зрителните размити общи нарушения и условия на администриране: реакции, свързани с инфузия

Стомашно -чревни разстройства: Диспепсия на коремната болка

Нарушения на имунната система: свръхчувствителност

Инфекцияs и Infestations: Clostridium difficile инфекция гъбична инфекция устна кандидоза вулвовагинална кандидоза

Лабораторни изследвания: Кръв алкална фосфатаза повишава кръвта креатинин повишен кръв креатин фосфокиназа се увеличава

Метаболизъм и разстройства на храненето: Хипергликемия Хипогликемия

Мускулно -скелетни и съединителни тъкани: Миалгия

Нарушения на нервната система: замаяност hypoesthesia paraesthesia dysgeusia presyncope syncope

Психиатрични разстройства: агитация anxiety объркванеal state insomnia abnormal dreams

Бъбречно и урина: Бъбречно увреждане бъбречна повреда

Кожни и подкожни тъканни нарушения: Evolidus urticaria дерматит обрив

Съдови нарушения: Хипертония на промиване на хипотония

Лекарствени взаимодействия for Baxdela

Хелационни агенти: Мултивитамини с метални катиони с антиациди

Флуорохинолоните образуват хелати с алкална земя и катиони за преходни метали. Oral administration of BAXDELA with antacids containing aluminum or magnesium with sucralfate with metal cations such as iron or with multivitamins containing iron or zinc or with formulations containing divalent and trivalent cations such as didanosine buffered tablets for oral suspension or the pediatric powder for oral solution may substantially interfere with the absorption of BAXDELA resulting in systemic concentrations considerably lower отколкото желано. Следователно Baxdela трябва да се приема най -малко 2 часа преди или 6 часа след тези агенти [виж Доза и приложение ].

Няма данни относно взаимодействие на интравенозна Baxdela с орални антиациди сукралфат мултивитамини диданозин или метални катиони. Въпреки това Baxdela не трябва да се прилага съвместно с каквото и да е разтвор, съдържащ многовалентни катиони, напр. магнезий през същата интравенозна линия [виж Доза и приложение ].

Предупреждения за Баксдела

Включени като част от ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ раздел.

Предпазни мерки за Baxdela

Деактивиране и потенциално необратими сериозни нежелани реакции, включително тендинит и сухожилие от периферна невропатия и ефекти на централната нервна система

Флуорохинолоните са свързани с деактивиране и потенциално необратими сериозни нежелани реакции от различни системи на тялото, които могат да се появят заедно при един и същ пациент. Често наблюдаваните нежелани реакции включват тендинит сухожилие на сухожилие на сухожилието на артралгия миалгия периферна невропатия и ефекти на централната нервна система (халюцинации тревожност депресия безсъние тежко главоболие и объркване). Тези реакции могат да се появят в рамките на часове до седмици след започване на флуорохинолон. Пациентите на всяка възраст или без съществуващи рискови фактори са изпитали тези нежелани реакции [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Прекъснете Баксдела веднага при първите признаци или симптоми на всяка сериозна нежелана реакция. Освен това избягвайте използването на флуорохинолони, включително Baxdela при пациенти, които са преживели някоя от тези сериозни нежелани реакции, свързани с флуорохинолони.

Тендинит и разкъсване на сухожилията

Флуорохинолоните са свързани с повишен риск от тендинит и разкъсване на сухожилията през всички възрасти. Тази нежелана реакция най -често включва ахилесовото сухожилие и също е съобщено с маншета на ротатора (рамото) ръката на бицепсите палеца и други сухожилия. Тендинит или разкъсване на сухожилието може да се появи в рамките на часове или дни след започване на флуорохинолон или толкова дълго след приключване на терапията с флуорохинолон. Тендинит и разкъсване на сухожилието могат да се появят двустранно.

Този риск от развитие на флуорохинолон-асоцииран тендинит и разкъсване на сухожилията се увеличава при пациенти на възраст над 60 години при пациенти, приемащи кортикостероидни лекарства и при пациенти с бъбречно сърце и белодробна трансплантация. Други фактори, които могат независимо да увеличат риска от разкъсване на сухожилията, включват напрегната физическа активност бъбречна недостатъчност и предишни нарушения на сухожилията като ревматоиден артрит. Тендинит и разкъсване на сухожилието също са се наблюдавали при пациенти, приемащи флуорохинолони, които нямат горните рискови фактори.

Прекъсвайте незабавно Baxdela, ако пациентът изпитва болка, набъбнало възпаление или разкъсване на сухожилие. Посъветвайте се с пациентите при първите признаци на подуване на болката или възпалението на сухожилието, за да спрат да приемат Баксдела, за да избегнат упражненията и използването на засегнатата зона и да се свържат незабавно с техния доставчик на здравни грижи относно преминаването към нецинолон антимикробно лекарство. Избягвайте Baxdela при пациенти, които имат анамнеза за нарушения на сухожилията или са преживели тендинит или разкъсване на сухожилията.

Периферна невропатия

Флуорохинолоните са свързани с повишен риск от периферна невропатия. Случаи на сензорна или сензомоторна аксонална полиневропатия, засягащи малки и/или големи аксони, което води до хипоестезии на парестезии, които се съобщават при пациенти, получаващи флуорохинолони, включително Baxdela. Симптомите могат да се появят скоро след започване на флуорохинолони и могат да бъдат необратими при някои пациенти [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ и Нежелани реакции ].

Прекъсвайте незабавно Baxdela, ако пациентът изпитва симптоми на периферна невропатия, включително изгаряне на изтръпване на болката и/или слабост или други промени на усещането, включително светлинна сензорна температура на болката и вибрационното усещане и/или силата на двигателя, за да се сведе до минимум развитието на необратимо състояние. Избягвайте флуорохинолони, включително Baxdela при пациенти, които преди това са преживели периферна невропатия [виж Нежелани реакции ].

Ефекти на централната нервна система

Психиатрични нежелани реакции

Флуорохинолоните, включително Baxdela, са свързани с повишен риск от психиатрични нежелани реакции, включително: токсична психоза; халюцинации или параноя; депресия или самоубийствени мисли или действия; Дезориентация на делириум объркване или смущения в вниманието; Агитация на тревожност или нервност; безсъние или кошмари; Увреждане на паметта. Тези нежелани реакции могат да възникнат след първата доза. Ако тези реакции се появяват при пациенти, получаващи Baxdela, прекрати Baxdela незабавно и установете подходящи мерки.

Нежелани реакции на централната нервна система

Флуорохинолоните са свързани с повишен риск от припадъци (конвулсии) повишено вътречерепно налягане (включително псевдотуморни церебри) замаяност и тремор. Както при всички флуорохинолони, използвайте Baxdela, когато ползите от лечението надхвърлят рисковете при пациенти с известни или подозрителни нарушения на ЦНС (напр. Тежка церебрална артериосклероза епилепсия) или в присъствието на други рискови фактори, които могат да предразполагат към призраци или да понижат прага на пристанището. Ако тези реакции се появяват при пациенти, получаващи Baxdela, прекрати Baxdela незабавно и установете подходящи мерки.

Обостряне на миастения гравис

Флуорохинолоните имат невромускулна блокираща активност и могат да изострят мускулната слабост при хора с миастения гравис. След пускането на сериозни нежелани реакции, включително смърт и изискване за поддръжка на вентилатора, са свързани с употребата на флуорохинолон при лица с миастения гравис. Избягвайте Баксдела при пациенти с известна история на миастения гравис [виж Информация за консултирането на пациентите ].

Реакции на свръхчувствителност

Съобщени са сериозни и от време на време фатална свръхчувствителност (анафилактични) реакции, които следват първата доза при пациенти, получаващи флуорохинолонова терапия. Някои реакции бяха придружени от сърдечно -съдов срив загуба на съзнание, изтръпвайки фарингеална или оток на лицето, диспнея уртикария и сърбеж. Съобщава се за реакции на свръхчувствителност при пациенти, получаващи Baxdela. Тези реакции могат да възникнат след първа или последваща дози Baxdela [виж Нежелани реакции ]. Discontinue Изход at the first appearance of a Кожен обрив or any other sign of свръхчувствителност.

Clostridium difficile-асоциирана диария

Clostridium difficile -Асоциирана диария (CDAD) е съобщена при потребители на почти всички системни антибактериални лекарства, включително Baxdela с тежест, варираща от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални средства може да промени нормалната флора на дебелото черво и може да позволи свръхрастеж на В. трудно .

В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Хипертоксин, произвеждащи щамове на В. трудно Причина за повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат рефрактерни на антибактериалната терапия и могат да изискват колектомия. CDAD трябва да се разглежда при всички пациенти, които се представят с диария след антибактериална употреба. Внимателната медицинска история е необходима, тъй като се съобщава, че CDAD се среща повече от 2 месеца след прилагането на антибактериални средства.

Ако CDAD е заподозрян или потвърден продължаваща употреба на антибактерии, които не са насочени срещу В. трудно трябва да се прекрати, ако е възможно. Подходящи мерки като течности и електролити Управление на протеиновите добавки Антибактериално лечение на В. трудно и surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Риск от аневризма и дисекция на аортата

Епидемиологичните изследвания съобщават за повишен риск от аневризма на аортата и дисекцията в рамките на два месеца след използването на флуорохинолони, особено при пациенти в напреднала възраст. Причината за увеличения риск не е идентифицирана. При пациенти с известна аневризма на аортата или пациенти, които са изложени на по -голям риск от аневризми от аневризми Baxdela за употреба само когато няма алтернативни антибактериални лечения.

Развитие на устойчиви на лекарства бактерии

Предписването на Baxdela при липса на доказана или силно подозирана бактериална инфекция или профилактична индикация е малко вероятно да осигури полза на пациента и увеличава риска от развитието на устойчиви на лекарства бактерии.

Нарушения на кръвната глюкоза

Флуорохинолоните са свързани с нарушения на кръвната глюкоза, включително симптоматична хипергликемия и хипогликемия, обикновено при пациенти с диабет, получаващи съпътстващо лечение с перорален хипогликемичен агент (например глибурид) или с инсулин. При тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение на кръвната глюкоза. Съобщават се за тежки случаи на хипогликемия, което води до кома или смърт при други флуорохинолони. Ако се появи хипогликемична реакция при пациент, лекуван с Baxdela, прекратява Baxdela и незабавно инициирайте подходяща терапия [виж Нежелани реакции ].

Информация за консултирането на пациентите

Посъветвайте се на пациента да прочете одобреното от FDA етикетиране на пациента ( Ръководство за лекарства ).

Сериозни нежелани реакции

Посъветвайте се с пациентите да спрат да приемат Baxdela, ако изживеят нежелана реакция и да се обадят на своя доставчик на здравни грижи за съвет относно завършването на пълния курс на лечение с друго антибактериално лекарство.

Информирайте пациентите за следните сериозни нежелани реакции, които са свързани с Baxdela или друга употреба на флуорохинолон:

• Деактивиране и потенциално необратими сериозни нежелани реакции, които могат да възникнат заедно: Информирайте пациентите, които деактивират и потенциално необратими сериозни нежелани реакции, включително тендинит и сухожилни разрушаване на периферните невропатии и ефектите на централната нервна система са свързани с използването на флуорохинолони и могат да се появят заедно при един и същ пациент. Информирайте пациентите да спрат незабавно да приемат Baxdela, ако изпитват нежелана реакция и да се обадят на своя доставчик на здравни грижи.
• Тендинит и разкъсване на сухожилията: Инструктирайте пациентите да се свържат с доставчика на здравни услуги, ако изпитват болка подуване на болка или възпаление на сухожилие или слабост или неспособност да използват една от ставите си; почивайте и се въздържайте от упражнения; и преустановете лечението на Baxdela. Симптомите могат да бъдат необратими. Рискът от тежко разстройство на сухожилията с флуорохинолони е по -висок при по -възрастни пациенти, обикновено над 60 години при пациенти, приемащи кортикостероидни лекарства и при пациенти с бъбречно сърце или белодробни трансплантации.
• Периферна невропатия: Информирайте пациентите, че периферните невропатии са били свързани със симптомите на употреба на Baxdela, могат да възникнат скоро след започване на терапията и могат да бъдат необратими. Ако симптомите на периферна невропатия, включително изгаряне на изтръпване на болката, изтръпване и/или слабост се развиват, незабавно прекратявате Baxdela и им кажете да се свържат с своя лекар.
• Ефекти на централната нервна система: (Например конвулсии замаяност замаяност повишава вътречерепното налягане): Информирайте пациентите, че са съобщени конвулсии при пациенти, получаващи флуорохинолони. Инструктирайте пациентите да уведомят своя лекар, преди да приемат това лекарство, ако имат анамнеза за конвулсии. Информирайте пациентите, че трябва да знаят как реагират на Baxdela, преди да работят с автомобил или машини или да участват в други дейности, изискващи психическа бдителност и координация. Инструктирайте пациентите да уведомяват своя лекар, ако се появи постоянно главоболие със или без замъглено зрение.
• Обостряне на миастения гравис: Инструктирайте пациентите да информират своя лекар за всяка история на миастения гравис. Инструктирайте пациентите да уведомяват своя лекар, ако изпитват някакви симптоми на мускулна слабост, включително дихателни затруднения.
• Реакции на свръхчувствителност: Информирайте пациентите, че Baxdela може да предизвика реакции на свръхчувствителност дори след единична доза и да прекрати Baxdela при първия признак на кожни кошери или други реакции на кожата Бърза сърдечна трудност при поглъщане или дишане на всякакви подути, предполагащи ангиоедем (например подуване на устните езици на лице.
• Диария: Диария is a common problem caused by антибиотикs which usually ends when the антибиотик is discontinued. Sometimes after starting treatment with антибиотикs patients can develop watery и bloody stools (with or without stomach cramps и fever) even as late as two or more months after having taken the last dose of the антибиотик. If this occurs instruct patients to contact their physician as soon as possible.
• Аортна аневризма и дисекция: Информирайте пациентите да потърсят спешна медицинска помощ, ако изпитват внезапна болки в стомаха на гърдите или гърба.
• Антибактериална резистентност: Пациентите трябва да бъдат консултирани, че антибактериалните лекарства, включително таблетки Baxdela и инжектиране, трябва да се използват само за лечение на бактериални инфекции. Те не лекуват вирусни инфекции (например обикновената настинка). Когато таблетките Baxdela и инжектирането на Baxdela са предписани за лечение на пациенти с бактериална инфекция, трябва да се каже, че въпреки че е обичайно да се чувствате по -добре в началото на терапията, лекарствата трябва да се приемат точно както е указано. Пропускането на дози или не завършването на пълния курс на терапия може (1) да намали ефективността на незабавното лечение и (2) да увеличи вероятността бактериите да развият резистентност и няма да бъдат лечими от таблетки Baxdela и инжектиране на Baxdela или други антибактериални лекарства в бъдеще.

Администрация With Food And Concomitant Medications

• Информирайте пациентите, че таблетките Baxdela могат да се приемат с или без храна и без никакви хранителни ограничения [виж Доза и приложение и Клинична фармакология ].
• Информирайте пациентите, че таблетките Baxdela трябва да се приемат най -малко 2 часа преди или 6 часа след антиациди, съдържащи магнезий или алуминий със сукралфат с метални катиони като желязо или с мултивитаминови препарати, съдържащи цинк или желязо или с диданозин буферирани таблетки за перорална суспензия или педиатричен прах за орален разтвор.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза мутагенеза Нарушаване на плодовитостта

Дългосрочните проучвания за канцерогенност не са проведени с Baxdela.

Делафлоксацинът не е мутагенен при анализ на бактериална обратна мутация (AMES) и не е кластогенен в тест за микронуклеус на костен мозък на миши при ≥ 15 пъти по -голям от прогнозната експозиция на плазмата на човека на базата на AUC. В in vitro анализ на кластогенността, използвайки изолирани човешки лимфоцити, делафлоксацинът е отрицателен при къси инкубации (~ 3 часа), а при високи цитотоксични концентрации (> 1,0 mM) е положително в дълга инкубация (~ 19 часа).

Делафлоксацин не повлиява плодовитостта на мъжките и женските плъхове до най -високата тествана интравенозна доза (120 mg/kg/ден); Женските плъхове са дозирани 2 седмици преди чифтосването и през 7-ия ден на бременността, а мъжките плъхове са лекувани 28 дни преди чифтосване и след това за общо 58-59 дни. AUC in male and female (non­pregnant and pregnant) rats at 120 mg/kg/day delafloxacin intravenous was estimated to be approximately 5 times the estimated human plasma exposure based on AUC in separate intravenous toxicology studies in rats one of which was a 2-week study that used a different vehicle for delafloxacin than in the fertility study and another was an 8-day study in nonpregnant and Бременни (Ден на бременността 13) плъхове, които използваха същото превозно средство за делафлоксацин, както в изследването на плодовитостта.

Използване в конкретни популации

Бременност

Обобщение на риска

Ограничените налични данни с употребата на Baxdela при бременни жени са недостатъчни, за да информират свързания с наркотици риск от големи вродени дефекти и спонтанни аборти. Когато делафлоксацин (като N-метил глюкамин сол) се прилага перорално на плъхове по време на периода на органогенеза, не са наблюдавани малформации или смърт на плода до 7 пъти по-голямо от прогнозната клинична експозиция на базата на AUC. Когато плъховете са били дозирани интравенозно при късна бременност и чрез лактация, няма неблагоприятни ефекти върху потомството при експозиции, приближаващи клиничната интравенозна (iv) експозиция, основана на AUC [виж Данни ].

Основният риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт за посоченото население е неизвестен. В общата популация на САЩ прогнозният фонов риск от големи вродени дефекти и спонтанен аборт в клинично признатите бременности е съответно 2% и 15 € 20%.

Данни

Данни за животните

При ембрио-фетални проучвания пероралното приложение на делафлоксацин на бременни плъхове през периода на основната органогенеза води до токсичност на майката и намалено телесно тегло на плода при най-високата доза (1600 mg/kg/ден) и закъснението на феталната осификация при всички дози. Не се съобщават за малформации до най -високата тествана доза (приблизително 7 пъти по -голямо от прогнозната експозиция на плазмата на човека на базата на AUC). Най -ниската доза 200 mg/kg/ден (приблизително 2,5 пъти по -голямо от прогнозната експозиция на плазмата на човека на базата на AUC) все още е токсична за плода въз основа на закъсненията в осификацията. При зайци вид, за който се знае, че е изключително чувствителен към майчината токсичност на антибактериалните лекарства, не е наблюдавана ембрио-фетална токсичност до най-високата доза, която предизвиква токсичност на майката (NULL,6 mg/kg/ден или приблизително 0,01 пъти повече от прогнозната експозиция на човешки плазма въз основа на AUC). В предистнатално проучване при плъхове от IV прилагани язовири делафлоксацин при най-високата тествана доза (120 mg/kg/ден) показва малко по-ниско телесно тегло и малко по-дълга гестационна дължина от контролните животни. Излагането на тази доза се оценява на приблизително 5 пъти излагане на плазма на човека въз основа на AUC, както е определено в отделно по -краткосрочно изследване в по -ранен стадий на бременност. Ефектите върху малките в тази доза включват повишена смъртност по време на лактация малък ръст и по -ниско телесно тегло, но не се отчитат промени в обучението и сензорната функция на паметта, локомоторни дейности за развитие или репродуктивни показатели. Нивото на неблагоприятен ефект (NOAEL) за развитието на PUP за токсичност на майката в това проучване е 60 mg/kg/ден (приблизително 580 mg/ден IV за пациент с 60 kg или малко под клиничната IV доза).

Лактация

Обобщение на риска

Няма налични данни за наличието на делафлоксацин в човешкото мляко ефектите върху кърменото бебе или ефектите върху производството на мляко. Делафлоксацинът се отделя в кърмата на плъхове [виж Данни ]. The developmental и health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Изход и any potential adverse effects on the breast-fed child from Изход or from the underlying maternal condition.

Как да отворите кръвоносни съдове естествено

Данни

След единична перорална доза от 20 mg/kg (приблизително 194 mg за пациент с 60 kg) ¹⁴ C-белязан делафлоксацин в следния ден 11 Радиоактивността се прехвърля в млякото на лактиращи плъхове. Средните съотношения на концентрация на радиоактивност на млякото/плазмата в язовирите на 4 и 8 часа след дозирането са съответно 8,5 и 4,0 и по същество с 24 часа. Скоростта на елиминиране на радиоактивността е сходна при млякото и плазмата. Наблюдава се абсорбция на радиоактивно лекарство от малките на плъхове след кърмене.

Педиатрична употреба

Използването при пациенти под 18 години не се препоръчва. Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти под 18 -годишна възраст не са установени. Педиатричните проучвания не са проведени, тъй като съображенията за риск и полза не подкрепят използването на Baxdela за ABSSSI в тази популация. Флуорохинолоните причиняват артропатия при млади животни.

Гериатрична употреба

От 754 възрастни пациенти с ABSSSI, лекувани с Baxdela в изпитвания 1 и 2 111/754 (15%), са на възраст 65 години и по -големи. Степента на клиничен отговор на 48-72 часа за лекуваните с Baxdela и лекуваните с сравнителя пациенти са съответно 84/111 (NULL,7%) и 72/101 (NULL,3%) при пациенти с ABSSSI на възраст 65 години и по-възрастни в сравнение с пациенти на възраст под 65 години на възраст 529/643 (NULL,3%) и 538/655 (82.1%) съответно. При безопасността на популацията на 741 възрастни пациенти, лекувани с Baxdela 18/110 (NULL,4%) пациенти на възраст 65 години и повече и 146/631 (NULL,1%) пациенти на възраст под 65 години имат поне една нежелана лекарствена реакция.

От 431 пациенти с възрастни CABP, лекувани с Baxdela в изпитване 3 203/431 (NULL,1%), са на 65 години и по -големи, докато 85/431 (NULL,7%) са на 75 и повече години. Степента на клиничен отговор на 72-120 часа за лекувани с бакдела и лекувани с моксифлоксацин пациенти са 177/203 (NULL,2%) и 161/179 (NULL,9%) съответно при пациенти с CABP на възраст 65 години и по-големи в сравнение с пациенти на възраст под 65 години (206/228 (NULL,4%) и 220/249 (88.4%). При безопасността на популацията на 429 възрастни пациенти, лекувани с Baxdela 10/84 (NULL,9%) пациенти на възраст 75 и повече години 27/202 (NULL,4%) пациенти на възраст 65 години и по -големи и 38/227 (NULL,7%) пациенти на възраст под 65 години са имали поне една неблагоприятна лекарствена реакция.

Гериатричните пациенти са изложени на повишен риск от развитие на тежки нарушения на сухожилията, включително разкъсване на сухожилията при лечение с флуорохинолон. Този риск се увеличава допълнително при пациенти, получаващи съпътстваща кортикостероидна терапия. Тендинит или разкъсване на сухожилията могат да включват ахилесово ръчно рамо или други места на сухожилие и могат да се появят по време или след приключване на терапията; Съобщава се за случаи, възникващи до няколко месеца след лечението с флуорохинолон. Трябва да се използва предпазливост при предписване на Baxdela на пациенти в напреднала възраст, особено тези на кортикостероиди. Пациентите трябва да бъдат информирани за тази потенциална нежелана реакция и да бъдат посъветвани да преустановят Baxdela и да се свържат с техния доставчик на здравни грижи, ако се появят някакви симптоми на тендинит или разкъсване на сухожилията [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Епидемиологичните проучвания съобщават за повишена скорост на аневризма и дисекция на аортата в рамките на два месеца след използването на флуорохинолони, особено при пациенти в напреднала възраст [виж ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

При възрастни лица (≥ 65 години) средната CMAX и AUC∞ на делафлоксацин са с около 35% по -високи в сравнение с млади възрастни, което не се счита за клинично значими [виж Клинична фармакология ].

Чернодробно увреждане

Без корекция на дозата is necessary for Изход in patients with hepatic impairment [see Клинична фармакология ].

Бъбречно увреждане

Без корекция на дозата of Изход is necessary in patients with mild (eGFR 60-89 mL/min/1.73 m²) or moderate (eGFR 30-59 mL/min/1.73 m²) renal impairment. The dose of Изход intravenous IV infusion in patients with severe renal impairment (eGFR 15-29 mL/min/1.73 m²) should be decreased to 200 mg intravenously every 12 hours; the dose of oral Изход in patients with severe renal impairment (eGFR 15-29 mL/min/1.73 m²) is 450 mg orally every 12 hours. Изход is not recommended in patients with End Stage Renal Disease [ESRD] (eGFR of <15 mL/min/1.73 m²) [see Доза и приложение и Клинична фармакология ].

<15 mL/min/1.73 m²) accumulation of the intravenous vehicle sulfobutylether-β-cyclodextrin (SBECD) occurs. Serum creatinine levels should be closely monitored in patients with severe renal impairment receiving intravenous Изход. If serum creatinine level increases occur consideration should be given to changing to oral Изход. If eGFR decreases to < 15 mL/min/1.73 m² Изход should be discontinued.

Информация за предозиране за Baxdela

Лечението на предозиране с Baxdela трябва да се състои от наблюдение и общи поддържащи мерки. Хемодиализата е отстранена около 19% от делафлоксацин и 56% от SBECD (Sulfobutylether β циклодекстрин) след интравенозно приложение на Baxdela [виж Клинична фармакология ].

Противопоказания за Baxdela

Изход is contraindicated in patients with known свръхчувствителност to Делафлоксацин or any of the fluoroquinolone class of антибактериални drugs or any of the components of Изход [see ПредупреждениеS AND ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ].

Клинична фармакология for Baxdela

Механизъм на действие

Изход is an антибактериални drug [see Микробиология ].

Фармакодинамика

Антибактериалната активност на делафлоксацин изглежда най-добре корелира със съотношението на площта под кривата на концентрация на свободен делафлоксацин към минимална инхибиторна концентрация (FAUC/MIC) за грам-положителни организми като стафилокок ауреус и грам-негативни организми като ешерихия, основаващи се на животински модели на инфекция.

Сърдечна електрофизиология

В рандомизирано положително- и плацебо-контролирано задълбочено QT/QTC проучване 51 здрави лица получават Baxdela 300 mg IV Baxdela 900 mg IV перорален моксифлоксацин 400 mg или плацебо. Нито Baxdela 300 mg, нито Baxdela 900 mg (три пъти интравенозната терапевтична доза) нямат клинично значим неблагоприятен ефект върху сърдечната реполяризация.

Потенциал за фотосенсивност

Проучване на фотосенсибилизиращия потенциал за ултравиолетово (UVA и UVB) и видимо лъчение е проведено при 52 здрави доброволци (първоначално 13 лица на групата на лечение). Baxdela при 200 mg/ден и 400 mg/ден (NULL,22 и 0,44 пъти повече от одобрената ежедневна доза орална доза) в продължение на 7 дни и плацебо не демонстрира клинично значим фототоксичен потенциал при всяка тествана дължина на вълната (295 nm до 430 nm), включително слънчева симулация. Активният сравнител (Lomefloxacin) демонстрира умерена степен на фототоксичност при UVA 335 nm и 365 nm и дължини на вълната на слънчева симулация.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на делафлоксацин след единична и многократна доза (на всеки 12 часа) перорални (450 mg) и интравенозно (300 mg) приложение са показани в таблица 6. Стационарното състояние е постигнато в рамките на приблизително три дни съответно с натрупване на приблизително 10% и 36% след IV и орално администрация.

Таблица 6: Средно (SD) Делафлоксацин фармакокинетични параметри след единично и множествено орално и интравенозно приложение

Абсорбция

Абсолютната бионаличност за Baxdela 450 mg перорална таблетка, прилагана като единична доза, е 58,8%. AUC на делафлоксацин след прилагане на единична доза от 450 mg перорална (таблетна) е сравнима с тази след единична интравенозна доза 300 mg. CMAX на делафлоксацин е постигнат в рамките на около 1 час след перорално приложение при състояние на гладно. Храна (KCAL: 917 мазнини: 58,5% протеин: 15,4% въглехидрати: 26,2%). не повлия на бионаличността на делафлоксацин [виж Доза и приложение ].

Разпределение

Стационарният обем на разпределение на делафлоксацин е 30 € 48 L, което приближава общата вода на тялото. Свързването на плазмения протеин на делафлоксацин е приблизително 84%; Делафлоксацин се свързва предимно с албумин. Свързването на плазмения протеин на делафлоксацин не се влияе значително от бъбречното увреждане.

Following IV administration of 7 doses of 300 mg of BAXDELA to 30 healthy volunteers the mean BAXDELA AUC0-12 (3.6 hr*mcg/mL) in alveolar macrophages was 80% of the free-plasma AUC0-12 and the mean BAXDELA AUC0-12 (2.8 hr*mcg/mL) in epithelial lining fluid was 70% of the free-plasma AUC0-12.

Елиминиране

При проучване на масовия баланс средният полуживот за делафлоксацин е 3,7 часа (SD 0,7 часа) след едно интравенозно приложение на дозата. Средните стойности на полуживота за делафлоксацин варират от 4,2 до 8,5 часа след множество перорални администрации. След прилагане на единична 300 mg интравенозна доза на Baxdela средният клирънс (CL) на делафлоксацин е 16,3 l/h (SD 3,7 L/h), а бъбречният клирънс (CLR) на делафлоксацин представлява 35-45% от общия клирънс.

Метаболизъм

Глюкуронидацията на делафлоксацин е основният метаболитен път с оксидативен метаболизъм, представляващ около 1% от приложената доза. Глюкуронирането на делафлоксацин се медиира главно от UGT1A1 UGT1A3 и UGT2B15. Непроменено родителско лекарство е преобладаващият компонент в плазмата. При хората няма значителни циркулиращи метаболити.

Екскреция

След единична интравенозна доза от ¹⁴ С-белязаният делафлоксацин 65% от радиоактивността се екскретира в урината, тъй като непроменен делафлоксацин и глюкуронидни метаболити и 28% се отделя в изпражнения като непроменен делафлоксацин. Следвайки една перорална доза от ¹⁴ С-белязаният делафлоксацин 50% от радиоактивността се екскретира в урината като непроменен делафлоксацин и глюкуронидни метаболити и 48% се отделя в изпражнения като непроменен делафлоксацин.

Специфични популации

Не се наблюдава клинична значимост във фармакокинетиката на делафлоксацин въз основа на възрастта на пола раса тегло на телесната маса и състояние на заболяване (ABSSSI и CABP).

Пациенти с чернодробно увреждане

Не са наблюдавани клинично значими промени в делафлоксацин CMAX и AUC след прилагане на единична 300 mg интравенозна доза Baxdela при пациенти с леко умерено или тежко чернодробно увреждане (детско-пух от клас A B и C) в сравнение с съвпадащи здрави контролни лица.

Пациенти с бъбречно увреждане

След единично интравенозно (300 mg) приложение на делафлоксацин към лица с леки (EGFR = 51-80 ml/min/1,73 m²) умерен (EGFR = 31 € 50 ml/min/1,73 m²) тежка (eGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) тежка замазка и ESRD на хемодали/1,73 м²) тежка (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) тежка замазка (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) Тежка (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) тежка замазка и ESRD на хемодали/1,73 м²) тежка (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) тежка (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) тежка замазка и esrd на хемодиалиати Делафлоксацин в рамките на 1 час преди и 1 час след хемодиализата средна обща експозиция (AUCT) на делафлоксацин е съответно 1,3 1,6 1,8 2.1 и 2,6 пъти по-висока от тази за съвпадащи нормални контролни субекти. Средният диализатен клирънс (CLD) на делафлоксацин е 4,21 L/h (SD 1,56 L/H). След около 4 часа хемодиализа средната част от прилагания делафлоксацин, възстановен в диализата, е около 19% [виж Използване в конкретни популации ].

След единично орално (400 mg) приложение на делафлоксацин към лица с леко (EGFR = 51-80 ml/min/1,73 m²) умерено (EGFR = 31-50 ml/min/1.73 m²) или тежко (EGFR = 15-29 ml/min/1,73 m²) За субекти с умерено и тежко бъбречно увреждане в сравнение със здрави лица, докато общите системни експозиции на делафлоксацин при лица с леко бъбречно увреждане са сравними със здрави субекти.

При пациенти с умерена (EGFR = 31 € 50 ml/min/1,73 m²) или тежко (EGFR = 15 € 29 ml/min/1,73 m²) бъбречно увреждане или ESRD върху натрупването на хемодиализа на интравенното носител SBECD. Средната системна експозиция (AUC) повишава 2-кратно 5-кратно 7,5 пъти и 27 пъти за пациенти с умерено увреждане на тежкото увреждане на ESRD върху хемодиализата, получаващи интравенозен делафлоксацин в рамките на 1 час преди и 1 час след хемодиализа съответно в сравнение със здравата контролна група. При субекти с ESRD, подложени на хемодиализа SBECD, се диализира с клирънс 4,74 L/h. Когато хемодиализата се е случила 1 час след инфузията на Baxdela при лица с ESRD средната част на SBECD, възстановена в диализата, е 56,1% за приблизително 4 часа.

Гериатрични пациенти

След единично прилагане на перорално приложение от 250 mg делафлоксацин (приблизително 0,6 пъти повече от одобрената препоръчителна орална доза) средните стойности на делафлоксацин CMAX и AUC∞ при възрастни субекти (≥ 65 години) са с около 35% по -високи в сравнение със стойности, получени при млади възрастни (18 до 40 години). Тази разлика не се счита за клинично значима. Фармакокинетичен анализ на популацията на пациенти с ABSSSI или CABP показва, че пациентите на възраст над 65 години имат по -бавен клирънс от по -младите пациенти. Въпреки това цялостното въздействие върху фармакокинетиката на делафлоксацин не се счита за клинично значимо и корекцията на дозата при пациенти в напреднала възраст не е оправдано.

Мъжки и жени пациенти

След единично перорално приложение от 250 mg делафлоксацин (приблизително 0,6 пъти повече от одобрената препоръчителна перорална доза) средните стойности на делафлоксацин CMAX и AUC∞ при мъжки лица са сравними с женските лица. Резултатите от фармакокинетичен анализ на популацията показват, че жените имат 24% по -нисък AUC от мъжете. Тази разлика не се счита за клинично значима.

Проучвания за взаимодействие с лекарства

Метаболизиране на лекарството ензими

Делафлоксацин при клинично значими концентрации не инхибира цитохром P450 изоформите CYP1A2 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 и CYP3A4/5 in vitro в чернодробните микрозоми. При концентрация на делафлоксацин (500 µM) много над клинично значимите експозиции активността на CYP2E1 се увеличава.

При човешки хепатоцити делафлоксацин не показва потенциал за in vitro индукция на CYP1A2 2B6 2C19 или 2C8, но е лек индуктор на CYP2C9 при концентрация от 100 µM и CYP3A4 при клинично значима концентрация. Administration of BAXDELA 450 mg every 12 hours for 5 days to healthy male and female subjects (n = 22) prior to and on Day 6 with a single oral 5 mg dose of midazolam (a sensitive CYP3A substrate) did not affect the Cmax and AUC values ​​for midazolam or 1-hydroxy midazolam compared to administration of midazolam alone.

Транспортиращи

Делафлоксацинът не е инхибитор на следните чернодробни и бъбречни транспортиращи in vitro при клинично значими концентрации: MDR1 BCRP OAT1 OAT3 OATP1B1 OATP1B3 BSEP OCT1 и OCT2. Делафлоксацин не е субстрат на OAT1 OAT3 OCT1 OCT2 OATP1B1 или OATP. Делафлоксацин е показано като субстрат на P-gp и BCRP in vitro. Клиничната релевантност на съвместно администриране на делафлоксацин и P-gp и/или BCRP инхибитори е неизвестна.

Микробиология

Механизъм на действие

Delafloxacin belongs to the fluoroquinolone class of antibacterial drugs and is anionic in nature. The antibacterial activity of delafloxacin is due to the inhibition of both bacterial topoisomerase IV and DNA gyrase (topoisomerase II) enzymes which are required for bacterial DNA replication transcription repair and recombination. Delafloxacin exhibits a concentration-dependent bactericidal activity against gram-positive and gram-negative bacteria in vitro.

Съпротива

Съпротива to fluoroquinolones including Делафлоксацин can occur due to mutations in defined regions of the target bacterial enzymes topoisomerase IV и DNA gyrase referred to as Quinolone-Съпротива Determining Regions (QRDRs) or through altered efflux.

Флуорохинолоните, включително делафлоксацин, имат различна химическа структура и механизъм на действие спрямо други класове антибактериални съединения (например аминогликозиди макролиди β-лактами гликопептиди тетрациклини и оксазолидинони).

In vitro резистентност към делафлоксацин се развива чрез множество стъпкови мутации в QRDR на грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Са избрани in vitro с устойчиви на делафлоксацин са избрани in vitro с честота на <10 ^-9 .

Although cross-resistance between delafloxacin and other fluoroquinolone-class antibacterial agents has been observed some isolates resistant to other fluoroquinolone-class antibacterial agents may be susceptible to BAXDELA including some S. aureus isolates carrying mutations in the quinolone resistance determining region (gyrA parC and parE).

Освен това делафлоксацинът има активност срещу някои изолати на бета-лактамаза положителна H. influenzae и H.Parainfluenzae.

Взаимодействие с други антимикробни средства

Изследвания за комбинация от лекарства in vitro с делафлоксацин и амоксицилин/клавуланат азитромицин aztreonam ceftaroline ceftazidime ceftriaxone colistin daptomycin doxycycline linezolid meropenem penicillin rifampin tigecycycline trimethoprim/sulfamethoxe антагонизъм.

Антимикробна активност

Изход has been shown to be active against most isolates of the following microorganisms both in vitro и in clinical infections [see Показания и употреба ].

Остра бактериална инфекция на кожата и кожата (ABSSSI)

Аеробни бактерии

Грам-положителни бактерии

Staphylococcus aureus (включително резистентни на метицилин и чувствителни към метицилин изолати)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus lugdunensis
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Streptococcus капе Група (включително S. anginosus S. intermedius и Свети съзвезди )
Enterococcus faecalis

Грам-отрицателен Бактерии

Те изложиха студ
Klebsiella pneumonia
Enterobacter cloacae
Pseudomonas aeruginosa

Бактериална пневмония, придобита в общността (Кабин)

Аеробни бактерии

Грам-положителни бактерии

Streptococcus pneumonia
Staphylococcus aureus (само метицилин-чувствителни изолати)

Грам-отрицателен Бактерии

Те изложиха студ
Хемофилус грип
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumonia
Pseudomonas aeruginosa

Други микроорганизми

Chlamydia pneumonia
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae

Налични са следните данни in vitro, но тяхното клинично значение е неизвестно. Най -малко 90 процента от следните бактерии проявяват in vitro минимална инхибиторна концентрация (MIC), по -малка или равна на чувствителната точка на прекъсване на делафлоксацин срещу изолати от подобен род или организъм. Въпреки това ефикасността на Baxdela при лечение на клинични инфекции, причинени от тези бактерии, не е установена в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания.

Аеробни бактерии

Грам-положителни бактерии

Streptococcus dysgalactiae

Грам-отрицателен Бактерии

Enterobacter Aerogenes
Klebsiella oxytoca
Протей прекрасно
Moraxella catarrhalis

Методи за изпитване на чувствителност

За конкретна информация относно критериите за интерпретация на тестовете за чувствителност и свързаните с тях методи за изпитване и стандарти за контрол на качеството, признати от FDA за това лекарство, моля вижте: https://www.fda.gov/stic.

Токсикология на животните и/или фармакология

Флуорохинолоновите антибактериални са свързани с дегенеративни промени в ставния хрущял и артропатия при скелетни незрели животни. В изследване на токсикологията на формулиран таблет при кучета бедрената глава на една от трите женски с висока доза (480 mg/kg/ден) има минимална фокална дегенерация на повърхностния ставен хрущял и малка фокусна цепнатина в ставния хрущял. Не бяха изследвани други стави.

Клинични изследвания

Остра бактериална инфекция на кожата и кожата

Общо 1510 възрастни с остри бактериални инфекции на кожата и кожата на кожата (ABSSSI) бяха рандомизирани в 2 многоцентрови многонационални двойни слепи двойни манекенски изпитвания. Изпитване 1 сравнява Baxdela 300 mg чрез интравенозна инфузия на всеки 12 часа до сравнител. В изпитване 2 пациенти получават Baxdela 300 mg чрез интравенозна инфузия на всеки 12 часа за 6 дози, след което направиха задължителен превключвател към перорален Baxdela 450 mg на всеки 12 часа. И в двете проучвания сравнителният е интравенозната комбинация от ванкомицин 15 mg/kg действително телесно тегло и aztreonam. Терапията на Aztreonam беше прекратена, ако в базовите култури не бяха идентифицирани грам-отрицателни патогени.

В изпитване 1 331 пациенти с ABSSSI са рандомизирани на Baxdela, а 329 пациенти са рандомизирани на ванкомицин плюс атроонам. Пациентите в това проучване са имали следните инфекции: целулит (39%) инфекция с рани (35%) Основен кожен абсцес (25%) и изгаряне на инфекция (1%). Общата средна повърхност на заразената лезия, измерена чрез цифрова планиметрия, е 307 cm². Средната възраст на пациентите е била 46 години (диапазон от 18 до 94 години). Пациентите са били предимно мъже (63%) и бели (91%); 32% са имали ИТМ ≥ 30 кг/м². Популацията, изследвана в изпитване 1, включва разпределение на пациенти със свързани съпътстващи заболявания като хипертония (21%) диабет (9%) и бъбречно увреждане (16%; 0,2%при тежко бъбречно увреждане или ESRD). Настоящата или скорошната история на злоупотребата с наркотици, включително злоупотребата с наркотици, е отчетена от 55% от пациентите. Бактериемията е документирана в началото при 2% от пациентите.

В изпитване 2 423 пациенти са рандомизирани на Baxdela, а 427 пациенти са рандомизирани на ванкомицин плюс акроонам. Пациентите в това проучване са имали следните инфекции: целулит (48%) инфекция с рани (26%) Основен кожен абсцес (25%) и изгаряне на инфекция (1%). Общата средна повърхност на заразената лезия, измерена чрез цифрова планиметрия, е 353 cm². Средната възраст на пациентите е била 51 години (диапазон от 18 до 93 години). Пациентите са били предимно мъже (63%) и бели (83%); 50 % са имали ИТМ ≥ 30 кг/м². Популацията, изследвана в изпитване 2, включва разпределение на пациенти със свързани съпътстващи заболявания като хипертония (31%) диабет (13%) и бъбречно увреждане (16%; 0,2%при тежко бъбречно увреждане или ESRD). Настоящата или скорошната история на злоупотребата с наркотици, включително злоупотребата с наркотици, е отчетена от 30% от пациентите. Бактериемията е документирана в началото при 2% от пациентите.

И в двете проучвания обективният клиничен отговор при 48 до 72 часа след започване на лечението се определя като 20% или по -голямо намаляване на размера на лезията, както се определя от цифровата пластиметрия на водещия ръб на еритема. Таблица 7 обобщава обективния процент на клиничен отговор и в двете проучвания.

Таблица 7: Клиничен отговор на 48 € 72 часа* в популацията на ITT с ABSSSI в изпитване 1 и изпитване 2

И в двете съдебни процеси беше направена оценка на отговора при проследяване (ден 14 ± 1) в популациите на ITT и CE. Успехът се определя като лечение, подобрен, когато пациентите са имали цялостно или близо до разрешаване на признаци и симптоми, без да са необходими допълнителни антибактериални. Степента на успех в популациите на ITT и CE е показана в таблица 8.

Таблица 8: Успех, оценен от изследовател при последващото посещение в ABSSSI â € ITT население и CE население в изпитване 1 и 2

Шест пациенти с делафлоксацин са имали базова бактериемия S. aureus с ABSSSI. Петима от тези 6 пациенти (NULL,3%) са клинични респонденти на 48 до 72 часа, а 5/6 (NULL,3%) се считат за клиничен успех за ABSSSI на 14-ия ден. Двама пациенти с делафлоксацин имат базово-отрицателна бактериемия ( K. Pneumoniae и P. aeruginosa ) и двамата бяха клинични отговори и успехи.

Оценките на изследователите на клиничните успехи също бяха сходни между групите за лечение при късно проследяване (LFU ден 21-28).

Обективен клиничен отговор и успех, оценен от изследовател от изходни патогени от мястото на първичната инфекция или кръвните култури за микробиологичната ITT (MITT) популация, обединена в изпитване 1 и изпитване 2, са представени в таблица 9.

Таблица 9: Резултати от базовия патоген (обединени в изпитване 1 и изпитване 2; MITT* популация)

Бактериална пневмония, придобита в общността

Общо 859 възрастни с CABP бяха рандомизирани в многоцентрово многоетално двойно-сляпо двусмислено неинфериорно изпитване, сравнявайки Baxdela с Moxifloxacin (изпитване 3 NCT 02679573). В това изпитване Baxdela за инжектиране 300 mg се прилага интравенозно (IV) на всеки 12 часа с опция за преминаване към таблет Baxdela 450 mg на всеки 12 часа. Moxifloxacin 400 mg се прилага IV на всеки 24 часа с опция за преминаване към моксифлоксацин таблет 400 mg пестно на всеки 24 часа. Преминаването към орално лечение беше разрешено след минимум 3 дни IV дозиране. Общата продължителност на лечението е 5 до 10 дни. В рамото на Moxifloxacin изследователът може да превключва пациентите на линезолид 600 mg на всеки 12 часа, ако метицилин-устойчив Staphylococcus aureus (MRSA) беше потвърдено.

Общо 431 пациенти са рандомизирани на Baxdela и 428 на Moxifloxacin. Демографските и изходните характеристики на пациента бяха балансирани между оръжията за лечение. В това изпитване 12,9% от пациентите са били в пристанищния риск от клас II 60,3% са били в пристанищния риск клас III 25,4% са били в пристанищния риск клас IV, а 1,4% са в пристанищния риск от клас V. Средната възраст на пациентите е 60 години (диапазон от 18 до 93 години). Пациентите са били предимно мъже (NULL,7%) и бели (NULL,5%); Средният ИТМ е 26,9 кг/м². Свързаните съпътстващи заболявания включват съществуващо белодробна болест (NULL,6%) сърдечно заболяване (NULL,9%) диабет (NULL,3%) и леко до тежко бъбречно увреждане (NULL,9%). Бактериемията е документирана в началото при 1,5% от пациентите. По -голямата част от обектите са в Източна Европа, които представляват 82,8% от записването. Един обект (NULL,2%) е записан в рамото на Баксдела и 5 (NULL,2%) в рамото на Моксифлоксацин от Съединените щати.

Ранният клиничен отговор (ECR) в 72-120 часа след първата доза се определя като преживяемост с подобрение на поне два от четири симптома (кашлица, производство на гръдна болка в гърдите) от изходното ниво, без да се влошава в някой от тези симптоми и без употреба на допълнителна антимикробна терапия за лечение на текущата инфекция на CABP поради липса на ефективност.

Таблица 10: Ранен клиничен отговор* на 72 до 120 часа в популацията на ITT с CABP (изпитване 3)

Клиничният отговор също беше оценен от изследователя при теста на посещението на лечение (TOC) и дефиниран като преживяемост с разрешаване или разделителна способност на симптомите на CABP, присъстващи при влизане в изследването, и без използване на допълнителна антимикробна терапия за текущата CABP инфекция и без нови симптоми, свързани с текущата CABP инфекция.

Степента на клиничен отговор при посещението на TOC за ITT и клинично оценяващите се (CE) популации са представени в таблица 11.

Таблица 11: Успех, оценен от изследовател при посещението на TOC в CABP â € ITT население и население на CE в изпитание 3

Ранният клиничен отговор и оценявания от изследовател клиничен отговор при посещението на TOC е представен в таблица 12 от изходния патоген за популацията на микробиологичния ITT (MITT), която включва всички рандомизирани пациенти, които имат базов патоген, идентифициран, за който е известно, че причинява CABP.

Таблица 12: Резултат от базовия патоген (CABP TILE 3 MITT популация) **

Информация за пациента за Baxdela

Изход®
(Bax-de-lah)
(Делафлоксацин) за инжектиране

Изход®
(Bax-de-lah)
(делафлоксацин) таблетки за устна употреба

Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Baxdela?

Изход a fluoroquinolone антибактериални medicine can cause serious side effects. Some of these serious side effects can happen at the same time и could result in death. Ако получите някое от следните сериозни странични ефекти, докато приемате Baxdela, трябва да спрете незабавно да приемате Baxdela и да получите медицинска помощ веднага.

1. Разкъсване на сухожилието или подуване на сухожилието (тендинит).

• Проблемите с сухожилието могат да се случат при хора от всички възрасти, които вземат Баксдела. Сухожилията са трудни шнурове от тъкан, които свързват мускулите с костите. Симптомите на проблемите на сухожилието могат да включват:
  • Болка, подуване на сълзи и възпаление на сухожилията, включително гърба на глезен (Ахил) Раменна ръка или други сайтове на сухожилията.
• Рискът от получаване на проблеми с сухожилието, докато приемате Baxdela, е по -висок, ако:
  • са над 60 години
  • приемат стероиди (кортикостероиди)
  • са имали бъбречно сърце или белодробна трансплантация
• Проблемите с сухожилието могат да се случат при хора, които нямат горните рискови фактори, когато приемат Baxdela. Други причини, които могат да увеличат риска от проблеми с сухожилието, могат да включват:
  • физическа активност или упражнения
  • Бъбречна недостатъчност
  • Проблеми с сухожилията в миналото, като например при хора с ревматоиден артрит (RA)
• Спрете незабавно да приемате Baxdela и се обадете веднага на вашия доставчик на здравни грижи при първите признаци на подуване на болката в сухожилието или възпаление. Спрете да приемате Baxdela, докато тендинитът или разкъсване на сухожилията не бъдат изключени от вашия доставчик на здравни грижи. Избягвайте упражненията и използвате засегнатата зона. Най -често срещаната зона на болка и подуване е в ахилесовото сухожилие в задната част на глезена. Това може да се случи и с други сухожилия.
• Говорете с вашия доставчик на здравни грижи за риска от разкъсване на сухожилията с продължаващо използване на Baxdela. Може да се нуждаете от различен антибактериал, който не е флуорохинолон за лечение на вашата инфекция.
• Разкъсване на сухожилието може да се случи, докато приемате или след като приключите с приемането на флуорохинолон антибактериални лекарства като Baxdela. Разкъсванията на сухожилията могат да се случат в рамките на часове или дни след приемането на флуорохинолон и са се случили до няколко месеца, след като пациентите са приключили да приемат флуорохинолон.
• Спрете веднага да приемате Baxdela и да получите медицинска помощ веднага, ако получите някое от следните признаци или симптоми на разкъсване на сухожилието:
  • чуйте или почувствайте щракване или изскачайте в зона на сухожилие
  • синини веднага след контузия в зона на сухожилие
  • не може да се премести засегнатата зона или да носи тегло

2. Промени в усещането и възможното увреждане на нервите (периферна невропатия). Увреждането на нервите в ръцете на ръцете или краката може да се случи при хора, които приемат флуорохинолони, включително Baxdela. Спрете веднага да приемате Baxdela и поговорете веднага с вашия доставчик на здравни грижи, ако получите някой от следните симптоми на периферна невропатия в ръцете си краката или краката:

• болка
• изтръпване
• изгаряне
• слабост
• изтръпване

Изход may need to be stopped to prevent permanent nerve damage.

3. Ефекти на централната нервна система (ЦНС). Съобщава се за припадъци при хора, които приемат флуорохинолон антибактериални лекарства. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате история на припадъци, преди да започнете да приемате Baxdela. Страничните ефекти на ЦНС могат да се случат веднага след като се вземе първата доза Baxdela. Спрете незабавно да приемате Baxdela и поговорете веднага с вашия доставчик на здравни грижи, ако получите някое от тези странични ефекти или други промени в настроението или поведението:

• Припадъкs
• Чувствайте се лекоглави или замаяни
• Чуйте гласове виждайте неща или усетете неща, които не са там (халюцинации)
• Чувствайте се по -подозрителни (параноя)
• самоубийствени мисли или действия
• Чувствайте се неспокойни
• главоболиеs that will not go away with or without blurred vision
• тремори
• Чувствайте се тревожни или нервни
• Проблеми с паметта
• объркване
• фалшиви или странни мисли или убеждения (заблуди)
• депресия
• затруднено обръщане на внимание
• Проблем със съня
• Намалена информираност за околната среда
• кошмари

4. Влошаване на миастения гравис (проблем, който причинява мускулна слабост). Флуорохинолони като Baxdela могат да причинят влошаване на симптомите на миастения гравис, включително мускулна слабост и проблеми с дишането. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако имате история на Myasthenia gravis, преди да започнете да приемате Baxdela. Обадете се на вашия доставчик на здравни услуги веднага, ако имате някакви влошаващи се мускулни слабости или проблеми с дишането.

Какво е Baxdela?

Изход is a fluoroquinolone антибактериални medicine used to treat certain types of infections caused by certain germs called bacteria in adults 18 years or older. These bacterial infections include:

• Кожни инфекции
• Бактериална пневмония, придобита в общността

Не е известно дали Баксдела е безопасен и ефективен при хора под 18 години и не се препоръчва употребата при хора под 18 години. Децата на възраст под 18 години могат да имат по -голям шанс да получат проблеми с костната става и сухожилията (мускулно -скелетните) проблеми, като същевременно приемат флуорохинолонови антибактериални лекарства.

Понякога инфекциите се причиняват от вируси, а не от бактерии. Примерите включват вирусни инфекции в синусите и белите дробове, като обикновената настинка или грип. Антибактериалните лекарства, включително Baxdela, не убиват вируси. Обадете се на вашия доставчик на здравни грижи, ако смятате, че състоянието ви не се подобрява, докато приемате Baxdela.

Не приемайте Baxdela, ако:

някога сте имали тежка алергична реакция към антибактериал, известен като флуорохинолон или ако сте алергични към някоя от съставките в Baxdela. Попитайте вашия доставчик на здравни услуги, ако не сте сигурни. Вижте списъка на съставките в Baxdela в края на това ръководство за лекарства.

Какво трябва да кажа на моя доставчик на здравни услуги, преди да взема Baxdela?

Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Baxdela?

Преди да вземете Baxdela, кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички ваши медицински състояния, включително ако вие:

• имат проблеми с сухожилията. Baxdela не трябва да се използва при пациенти, които имат анамнеза за проблеми с сухожилията.
• имат заболяване, което причинява мускулна слабост (миастения гравис). Baxdela не трябва да се използва при пациенти, които имат анамнеза за миастения гравис.
• имат проблеми с централната нервна система (като епилепсия).
• имат проблеми с нервите. Baxdela не трябва да се използва при пациенти, които имат анамнеза за нервен проблем, наречен периферна невропатия.
• имат история на припадъци.
• имат проблеми с бъбреците.
• Имайте ревматоиден артрит (RA) или друга история на ставните проблеми.
• имат диабет и приемат лекарства за антидиабет или инсулин.
• са бременни или планират да забременеят. Не е известно дали Баксдела ще навреди на вашето неродено дете.
• са кърмещи или планират да кърмят. Не е известно дали Баксдела преминава в човешкото кърма. Вие и вашият доставчик на здравни услуги трябва да решите дали ще вземете Baxdela или кърма.

Кажете на вашия доставчик на здравни грижи за всички лекарства, които приемате включително лекарства за рецепта и лекарства без рецепта витамини и билкови и хранителни добавки.

Изход и other medicines can affect each other causing side effects. Especially tell your healthcare provider if you take:

• Стероидно лекарство. Кортикостероидите, взети през устата или чрез инжектиране, могат да увеличат вероятността от нараняване на сухожилието. Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Baxdela?
• Някои лекарства могат да попречат на Баксдела да работи правилно. Таблетки Baxdela should be taken at least 2 hours before or 6 hours after:
  • Антациден мултивитамин или друг продукт, който има магнезиево алуминиево желязо или цинк
  • сукралфат
  • Диданозин буферирани таблетки за перорална суспензия или педиатричен прах за перорален разтвор

Попитайте вашия доставчик на здравни услуги, ако не сте сигурни дали някое от вашите лекарства е изброено по -горе. Познайте лекарствата, които приемате. Поддържайте списък на вашите лекарства и го покажете на вашия доставчик на здравни услуги и фармацевт, когато получите ново лекарство.

Как да взема Баксдела?

• Вземете таблетки Baxdela 2 пъти на ден точно както вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете.
• Ако имате проблеми с бъбреците, говорете с Вашия лекар за това как трябва да вземете Baxdela.
• Изход can be taken with or without food.
• Изход IV is given to you by intravenous (IV) infusion into your vein slowly over 60 minutes as prescribed by your healthcare provider.
• Не пропускайте дози или не спирайте да приемате Baxdela, дори ако започнете да се чувствате по -добре, докато не завършите предписаното си лечение, освен ако нямате:
  • Проблеми с нервите проблеми или проблеми с централната нервна система (вижте коя е най -важната информация, която трябва да знам за Baxdela?).
  • сериозна алергична реакция. Вижте какви са възможните странични ефекти на Baxdela?) Или вашият доставчик на здравни грижи ви казва да спрете.
    Освен ако не изпитвате някое от вредните странични ефекти, изброени в това ръководство за лекарства, вземете своя Baxdela, тъй като вашият доставчик на здравни грижи ви казва да го вземете, за да намалите шанса бактериите да станат устойчиви на Baxdela. Ако това се случи, Baxdela и други антибактериални лекарства може да не работят в бъдеще.
• Ако пропуснете доза Baxdela, вземете го веднага щом си спомните до 8 часа преди следващата си доза. Ако имате по -малко от 8 часа преди следващата доза, изчакайте да вземете следващата си доза в редовното си време. Не приемайте повече Baxdela, за да компенсирате пропуснатата доза.
• Ако вземете твърде много Baxdela, обадете се на вашия доставчик на здравни грижи или незабавно получете медицинска помощ.

Какво трябва да избягвам, докато приемам Baxdela?

Изход can make you feel dizzy и lightheaded. Do not drive operate machinery or do other activities that require mental alertness or coordination until you know how Изход affects you.

Какви са възможните странични ефекти на Baxdela?

Изход may cause serious side effects including:

• Виж Коя е най -важната информация, която трябва да знам за Baxdela?
• Сериозни алергични реакции. Сериозни алергични реакции, включително смърт, могат да се случат при хора, приемащи флуорохинолони, включително Baxdela дори след само 1 доза. Спрете да приемате Baxdela и да получите спешна медицинска помощ веднага, ако получите някой от следните симптоми на тежка алергична реакция:
  • кошери
  • Проблем с дишането или преглъщането
  • Подуване на лицето на езика на устните
  • Дрезгавост на стегнатостта на гърлото
  • Бързо сърцебиене
  • слаб
  • Кожен обрив

Кожен обрив може да се случи при хора, които приемат флуорохинолони дори след само 1 доза. Спрете да приемате Baxdela при първия признак на кожен обрив и се обадете на вашия доставчик на здравни грижи. Кожният обрив може да е знак за по -сериозна реакция на Баксдела.

• Clostridium difficile -Сасоциирана диария (CDAD). CDAD е инфекция на червата ви (черва), която може да се случи с много антибактериални лекарства, включително Baxdela и може да причини лека диария до животозастрашаващо подуване на червата ви (колит). Обадете се на вашия доставчик на здравеопазване веднага, ако получите стомашни спазми треска водниста диария диария, която не изчезва или кървави изпражнения. CDAD може да се случи 2 или повече месеца след като сте завършили антибактериалната си медицина.
• Аортна аневризма и дисекция. Кажете на вашия доставчик на здравни грижи, ако някога ви е казано, че имате аневризма на аорта, подуване на голямата артерия, която носи кръв от сърцето към тялото. Получавайте спешна медицинска помощ веднага, ако имате внезапна болки в стомаха на гърдите или гърба.
• Промени в кръвната захар. Хората, които приемат лекарства за флуорохинолон с перорални лекарства за антидиабет или с инсулин, могат да получат ниска кръвна захар ( Хипогликемия ) и Висока кръвна захар (Хипергликемия). Следвайте инструкциите на вашия доставчик на здравни грижи за това колко често да проверявате кръвната си захар. Ако имате диабет и получавате ниска кръвна захар, докато приемате Baxdela, спрете да приемате Baxdela и се обадете веднага на вашия доставчик на здравеопазване веднага. Вашия антибиотик Медицината може да се наложи да бъде променена.

Най -често срещаните странични ефекти на Baxdela включват:

• гадене
• Промени в чернодробните тестове
• диария
• повръщане
• главоболие

Това не са всички възможни странични ефекти на Baxdela. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвети относно страничните ефекти. Можете да отчитате странични ефекти на FDA на 1-800-FDA-1088.

Как трябва да съхранявам Baxdela?

Таблетки Baxdela:

• Съхранявайте таблетки Baxdela при стайна температура между 68 ° F до 77 ° F (20 ° C до 25 ° C).
• Дръжте Baxdela далеч от влагата (влажност).

Дръжте Baxdela и всички лекарства извън обсега на децата.

Обща информация за безопасното и ефективно използване на Baxdela.

Лекарствата понякога се предписват за цели, различни от тези, изброени в ръководство за лекарства. Не използвайте Baxdela за условие, за което не е предписано. Не давайте Баксдела на други хора, дори ако те имат същите симптоми, които имате. Може да им навреди. Можете да попитате вашия фармацевт или доставчик на здравни грижи за информация за Baxdela, който е написан за здравни специалисти.

Какви са съставките в Баксдела?

• Таблетки Baxdela: 450 mg
  • Активна съставка: 450 mg делафлоксацин (еквивалентен на 649 mg делафлоксацин меглумин)
  • Неактивни съставки: Магнезиев стеарен на лимонова киселина магнезиев стеарен микрокристален целулозен povidone Натриев бикарбонат и натриев фосфатен монобазичен монохидрат.
• Baxdela за инжектиране: 300 mg
  • Активна съставка: Делафлоксацин
  • Неактивни съставки: Меглумин бета-циклодекстрин сулфобутил етер и EDTA. За регулиране на pH може да се използват натриев хидроксид и/или солна киселина.

Това ръководство за лекарства е одобрено от американската администрация по храните и лекарствата