Бенцтропин мезилат

Описание за мезилат бензтропин

Бенцтропин мезилат е синтетично съединение, съдържащо структурни характеристики, открити в атропин и дифенхидрамин.

колко серокел да се повиши

Това е кристално бял прах, много разтворим във вода, определен като 3α- (дифенилметокси) -1αh 5αh-тропан метансулфонат със следната структурна формула:

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа 0,5 mg 1 mg или 2 mg бензтропинов мезилат.

Всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: колоиден силициев диоксид дибазичен калциев фосфат лактоза монохидрат микрокристален целулозен нишесте и други съставки.

Използва за мезилат на бензтропин

За използване като допълнение при терапията на всички форми на паркинсонизъм. Полезно също и при контрола на екстрапирамидни разстройства (с изключение на тардивна дискинезия - виж ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ) поради невролептични лекарства (например фенотиазини).

Доза за мезилат бензтропин

Бенцтропинните мезилатни таблетки трябва да се използват, когато пациентите са в състояние да приемат перорални лекарства.

Инжекцията е особено полезна за психотични пациенти с остри дистонични реакции или други реакции, които правят орални лекарства трудни или невъзможни. Препоръчва се също, когато се желае по -бърз отговор, отколкото може да се получи с таблетки.

Поради кумулативната терапия за действие трябва да се започне с ниска доза, която се увеличава постепенно на пет или шестдневни интервали до най-малкото количество, необходимо за оптимално облекчение. Увеличаването трябва да се извърши на стъпки от 0,5 mg до максимум 6 mg или докато се получат оптимални резултати без прекомерни нежелани реакции.

Постенцефалитен и идиопатичен паркинсонизъм -

Обичайната дневна доза е от 1 до 2 mg с диапазон от 0,5 до 6 mg перорално или парентерално.

Както при всеки агент, използван в дозата на паркинсонизма, трябва да бъде индивидуализиран според възрастта и теглото и вида на паркинсонизма, който се лекува. Като цяло по -възрастните пациенти и тънки пациенти не могат да понасят големи дози. Повечето пациенти с постенцефалитен паркинсонизъм се нуждаят от доста големи дози и ги понасят добре. Пациентите с лоша умствена перспектива обикновено са лоши кандидати за терапия.

При идиопатичната терапия с паркинсонизъм може да се започне с единична дневна доза от 0,5 до 1 mg преди лягане. При някои пациенти това ще бъде адекватно; В други 4 до 6 mg на ден може да се изисква.

При постенцефалитната терапия с паркинсонизъм може да се започне при повечето пациенти с 2 mg на ден в една или повече дози. При силно чувствителни пациенти терапията може да се започне с 0,5 mg преди лягане и да се увеличи при необходимост.

Някои пациенти изпитват най -голямо облекчение, като приемат цялата доза преди лягане; Други реагират по -благоприятно на разделени дози два до четири пъти на ден. Често една доза на ден е достатъчна и разделените дози могат да бъдат ненужни или нежелани.

Дългата продължителност на действието на това лекарство го прави особено подходящ за лекарства за лягане, когато ефектите му могат да продължат през цялата нощ, което позволява на пациентите да се завъртят в леглото през нощта по -лесно и да се издигнат сутринта.

Когато се стартира мезилатът на бензтропин, не прекратява терапията с други антипаркинсонски агенти рязко. Ако останалите агенти трябва да бъдат намалени или прекратени, това трябва да се извърши постепенно. Много пациенти получават най -голямо облекчение с комбинирана терапия.

Бенцтропин мезилат може да се използва едновременно с Карбидопа-Леводопа или с леводопа, в този случай може да се наложи периодична регулиране на дозата, за да се поддържа оптимален отговор.

Индуцирани с лекарства екстрапирамидни разстройства -

При лечение на екстрапирамидни нарушения поради невролептични лекарства (например фенотиазини) препоръчителната доза е от 1 до 4 mg веднъж или два пъти на ден перорално или парентерално. Дозировката трябва да бъде индивидуализирана според необходимостта от пациента. Някои пациенти изискват повече от препоръчаното; Други не се нуждаят толкова.

Когато екстрапирамидните нарушения се развиват скоро след започване на лечение с невролептични лекарства (например фенотиазини), те вероятно са преходни. Една до 2 mg бензитропинови мезилатни таблетки два или три пъти на ден обикновено осигуряват облекчение в рамките на един или два дни. След една или две седмици лекарството трябва да бъде оттеглено, за да се определи продължаващата нужда от него. Ако такива нарушения се повтарят бензитропин мезилат, могат да бъдат възстановени.

Някои индуцирани от лекарства екстрапирамидни нарушения, които се развиват бавно, може да не реагират на мезилат на бензтропин.

Колко се доставя

Benztropine mesylate таблетки USP са достъпни по следния начин:

0,5 mg бял кръг BISECTED сгъстени таблетки дефинираха „PAR 164“ в бутилки 100 (NDC 49884-164-01) 500 (NDC 49884-164-05) и 1000 (NDC 49884-164-10) таблетки.

1

2

Разпределете в добре затворен контейнер, както е дефинирано в USP.

Съхранявайте под 30 ° C (86 ° F).

Произведено от: PAR Pharmaceutical Inc. Spring Valley NY 10977
Ревизиран: 09/05
FDA Rev Дата: 22.02.2001 г.

Странични ефекти за мезилат бензтропин

Съобщава се за нежеланите реакции по -долу, повечето от които са антихлинергични по своята същност и във всяка категория са изброени в ред на намаляване на тежестта.

Сърдечно -съдов

Тахикардия.

Храносмилателен

Паралитичен запек на илеус, повръщайки гадене сухота уста.

Ако сухота в устата е толкова силна, че има затруднения при преглъщането или говоренето или загубата на апетит и тегло намалява дозата или временно преустановяване на лекарството.

Лекото намаляване на дозата може да контролира гаденето и все пак да даде достатъчно облекчаване на симптомите. Повръщането може да се контролира чрез временно прекратяване, последвано от възобновяване при по -ниска доза.

Нервна система

Токсична психоза, включително объркване на дезориентацията на паметта Нарушаване на визуалните халюцинации; обостряне на съществуващи психотични симптоми; нервност; депресия; безброй; изтръпване на пръстите.

Специални сетива

Замъглени усъвършенствани зеници.

Урогенитален

Дисурия за задържане на урина.

Метаболитна/имунна или кожа

Понякога алергична реакция, напр. Кожен обрив се развива. Ако това не може да бъде контролирано чрез намаляване на дозата, лекарствата трябва да бъдат прекратени.

Други

Треска на хипертермия на топлинен удар.

Лекарствени взаимодействия за мезилат бензтропин

Антипсихотични лекарства като фенотиазини или халоперидол; Трициклични антидепресанти (виж Предупреждения ).

Педиатрична употреба

Поради атропинните странични ефекти бензитропинът мезилат трябва да се използва с повишено внимание при педиатрични пациенти на възраст над три години (виж Противопоказания ).

Предупреждения for Benztropine Mesylate

Безопасната употреба при бременност не е установена.

Benztropine mesylate може да наруши умствените и/или физическите способности, необходими за изпълнение на опасни задачи, като експлоатационни машини или шофиране на моторно превозно средство.

Когато мезилатът на бензтропин се дава едновременно с фенотиазини халоперидол или други лекарства с антихолинергична или антидопаминергична активност, пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за стомашно -чревни оплаквания треска или топлинна непоносимост. Паралитичен илеус хипертермия и топлинен инсулт, всички от които понякога са били фатални при пациенти, приемащи антихолинергичен тип антипаркинсонски лекарства, включително мезилат бензтропин в комбинация с фенотиазини и/или трициклични антидепресанти.

Тъй като бензтропинният мезилат съдържа структурни характеристики на атропина, той може да доведе до анхидроза. Поради тази причина той трябва да се прилага с повишено внимание по време на горещо време, особено когато се дава едновременно с други лекарства, подобни на атропин, към хронично болните алкохолици, които имат болест на централната нервна система, и тези, които извършват ръчен труд в гореща среда. Анхидрозата може да възникне по -лесно, когато вече съществува някакво нарушение на изпотяването. Ако има данни за анхидроза, трябва да се вземе предвид възможността за хипертермия. Дозировката трябва да бъде намалена по преценка на лекаря, така че способността за поддържане на равновесие на телесната топлина чрез изпотяване не е нарушена. Настъпиха тежка анхидроза и фатална хипертермия.

Предпазни мерки

Общи

Тъй като бензтропинът мезилатът има кумулативно действие, продължителното наблюдение на надзора е препоръчително. Пациентите с тенденция към тахикардия и пациенти с хипертрофия на простатата трябва да се наблюдават внимателно по време на лечението.

Може да възникне дисурия, но рядко се превръща в проблем. Съобщава се за задържане на урина с мезилат бензтропин.

Лекарството може да причини оплаквания от слабост и неспособност да се движат конкретни мускулни групи, особено в големи дози. Например, ако шията е била твърда и внезапно се отпуска, може да се почувства слаба, причиняваща известна загриженост. В този случай се изисква корекция на дозата.

Психичното объркване и вълнение могат да възникнат при големи дози или при чувствителни пациенти. От време на време се съобщава за визуални халюцинации. Освен това при лечението на екстрапирамидни разстройства поради невролептични лекарства (например фенотиазини) при пациенти с психични разстройства от време на време може да има засилване на психичните симптоми. В такива случаи антипаркинсонските лекарства могат да утаяват токсична психоза. Пациентите с психични разстройства трябва да се държат под внимателно наблюдение, особено в началото на лечението или ако дозата се увеличава.

Тардивната дискинезия може да се появи при някои пациенти на дългосрочна терапия с фенотиазини и свързани агенти или може да се появи след прекратяване на терапията с тези лекарства. Антипаркинсонизмните агенти не облекчават симптомите на тардивна дискинезия и в някои случаи могат да ги влошат. Бенцтропин мезилат не се препоръчва за употреба при пациенти с тардивна дискинезия.

Лекарят трябва да е наясно с възможното появяване на глаукома. Въпреки че изглежда, че лекарството няма неблагоприятен ефект върху простата глаукома, вероятно не трябва да се използва при глаукома на ъгъл на затваряне.

Предпазни мерки for Benztropine Mesylate

Включени като част от раздела „Предупрежденията“.

Информация за предозиране за мезилат бензтропин

Прояви -

Може да бъде някой от тези, наблюдавани при отравяне с атропин или предозиране на антихистамин: депресия на ЦНС, предшествана или последвана от стимулация; объркване; нервност; безброй; Интензификация на психичните симптоми или токсичната психоза при пациенти с психични заболявания се лекуват с невролептични лекарства (например фенотиазини); халюцинации (особено визуални); замаяност; мускулна слабост; атаксия; сухота в устата; мидрааза; замъглено зрение; сърцебиене; тахикардия; повишено кръвно налягане; гадене; повръщане; дисурия; изтръпване на пръстите; дисфагия; алергични реакции, напр. Кожен обрив; главоболие; гореща суха зачервена кожа; делириум; кома; шок; Конвулсии; дихателен арест; анхидроза; хипертермия; глаукома; запек.

Лечение -

Физостигмин салицилат 1 до 2 mg SC или IV съобщава, че ще обърне симптомите на антихолинергична интоксикация. Иначе лечението е симптоматично и поддържащо. Индуцирайте емезис или извършвайте стомашно промиване (противопоказано в протоматозни конвулсивни или психотични състояния). Maintain respiration. Барбитурат с кратко действие може да се използва за вълнение на ЦНС, но с повишено внимание, за да се избегне последваща депресия; поддържаща грижа за депресия (избягвайте конвулсантни стимуланти като пикротоксин пентилентетразол или бемегрид); изкуствено дишане при тежка респираторна депресия; местен миотик за мидриаза и циклоплегия; Ледени торбички или други студени приложения и алкохолни гъби за хиперпирексия вазопресор и течности за срив на кръвообращението. По -затъмнена стая за фотофобия.

Противопоказания за бензтропин мезилат

Свръхчувствителност към бензитропинови мезилатни таблетки.

Поради своите странични ефекти, подобни на атропин, това лекарство е противопоказано при педиатрични пациенти под три години и трябва да се използва с повишено внимание при по-възрастни педиатрични пациенти.

*Duvoisin R.C.; Kanz R.J.; Любов. Med. Задник. 206: 1963-1965 г. 25 ноември 1968 г.

Клинична фармакология for Benztropine Mesylate

Бенцтропин мезилат притежава както антихолинергични, така и антихист-амински ефекти, въпреки че само първите са установени като терапевтично значими при управлението на паркинсонизма.

В изолираното морско свинче илеумът на антихолинергичната активност на това лекарство е около тази на атропина; Въпреки това, когато се администрира устно на неанестезирани котки, той е само около половината по-активна като атропина.

При лабораторни животни неговата антихистаминителна активност и продължителността на действие се приближават до тези на пириламин малеат.

Отхрачващите лекарства се използват за лечение на

Информация за пациента за мезилат бензтропин

Не е предоставена информация. Моля, вижте Предупреждения и ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ секции.